Діючі речовини: урапідил
ЕБРАНТИЛ 50 мг / 10 мл розчин для ін’єкцій для внутрішньовенного введення та для інфузій
Чому використовується Ebrantil? Для чого це?
ЕБРАНТИЛ - препарат для зниження артеріального тиску на основі урапідилу.
Він використовується у дорослих для лікування надзвичайних ситуацій та надзвичайних ситуацій.
Протипоказання Коли Ебрантил не слід застосовувати
Вам не дадуть ЕБРАНТИЛ
- якщо у вас алергія на урапідил або будь -який інший інгредієнт цього препарату (перерахований у розділі 6).
- Якщо ви вагітні та годуєте грудьми (див. Розділ 2 «Вагітність та годування груддю»).
- Якщо ви страждаєте від звуження аорти, найбільшої артерії тіла (аортальний стеноз перешийка) або маєте зв’язок між артерією та веною (артеріовенозний шунт).
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Ебрантил
Порадьтеся зі своїм лікарем або медсестрою, перш ніж приймати ЕБРАНТИЛ.
Скажіть своєму лікарю, якщо у вас є будь -яке з наступних станів:
- якщо раніше вам вже призначали інші ліки для зниження артеріального тиску, а часу для досягнення ефекту недостатньо,
- якщо у вас є ослаблення діяльності серця через функціональні пошкодження механічного походження (наприклад, стеноз аортального або мітрального клапана), якщо у вас «обструкція легеневої артерії», судини, яка несе кров від серця до легенів (емболія легенів) або захворювання мішка, що вистилає серце (перикард)
- якщо ви страждаєте на захворювання печінки
- якщо у вас захворювання нирок середнього та важкого ступеня
- якщо ви літня людина
- якщо ви приймаєте циметидин, ліки для лікування уражень шлунка (виразки див. розділ 2 "Інші ліки та ЕБРАНТИЛ")
- якщо ви отримали удар у голову (травма голови)
Діти та підлітки
Дітям та підліткам слід з обережністю призначати ЕБРАНТИЛ.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Ебрантилу
Скажіть своєму лікарю, якщо ви приймаєте, нещодавно приймали або могли б приймати будь -які інші ліки, особливо:
- ліки для зниження високого кров'яного тиску (блокатори альфа-адренергічних рецепторів, судинорозширювальні засоби, інші гіпотензивні препарати, що приймаються одночасно, інгібітори АПФ)
- циметидин, ліки для лікування виразок.
ЕБРАНТИЛ зі спиртом
Одночасне застосування з алкоголем може посилити антигіпертензивну дію препарату ЕБРАНТИЛ.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність, грудне вигодовування та фертильність
Якщо ви вагітні або годуєте грудьми, думаєте, що можете бути вагітними або плануєте народження дитини, зверніться до лікаря за порадою, перш ніж приймати ці ліки. ЕБРАНТИЛ призначатимуть під час вагітності лише у разі крайньої необхідності, оскільки у людей недостатній досвід.
ЕБРАНТИЛ не слід призначати під час годування груддю.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
ЕБРАНТИЛ може впливати на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами. Це особливо вірно на початку лікування, при зміні препарату або при одночасному застосуванні з алкоголем (див. Розділ 2 EBRANTIL з алкоголем).
ЕБРАНТИЛ містить натрій та пропіленгліколь
ЕБРАНТИЛ містить 4,358 мг натрію на флакон. Це слід враховувати людям із зниженою функцією нирок або тим, хто дотримується дієти з низьким вмістом натрію.
ЕБРАНТИЛ містить пропіленгліколь. Це може викликати симптоми, подібні до тих, що викликані алкоголем.
Доза, спосіб та час введення Як застосовувати Ебрантил: Дозування
Це ліки буде введено вам у вену (внутрішньовенно) під суворим наглядом лікаря. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря.
Дозу для контрольованого зниження артеріального тиску під час та після операції визначає лікар.
Лікування триватиме максимум 7 днів. Після закінчення цього часу ваш лікар може призначити ліки для зниження артеріального тиску для прийому всередину.
Літні громадяни
Якщо ви літнього віку, ваш лікар дасть вам менші дози, принаймні на початку терапії.
Пацієнти із захворюваннями нирок та / або печінки
Якщо у вас захворювання нирок та / або печінки, лікар може призначити вам менші дози
Застосування у дітей та підлітків
ЕБРАНТИЛ зазвичай не призначають дітям та підліткам. При необхідності дозу для контрольованого зниження артеріального тиску під час та після операції визначає лікар.
Якщо Ви припините прийом ЕБРАНТИЛУ
Якщо у Вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до лікаря або медсестри.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Ebrantil
У разі випадкового проковтування / прийому надмірної дози ЕБРАНТИЛУ лікар прийме найбільш підходящу терапію.
Якщо вам дають високі дози ЕБРАНТИЛУ, ви можете відчути:
- запаморочення,
- знижений артеріальний тиск при стоянні,
- непритомність,
- втома і зниження швидкості реакції.
Побічні ефекти Які побічні ефекти Ебрантилу
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Багато з наведених нижче побічних ефектів пояснюються раптовим зниженням артеріального тиску, але досвід зникає за кілька хвилин, навіть під час швидкої інфузії. Однак щодо тяжкості побічних ефектів слід також розглянути можливість припинення лікування.
Поширені (можуть виникнути до 1 з 10 пацієнтів)
- нудота,
- запаморочення,
- головний біль
Нечасто (може виникнути до 1 з 100 пацієнтів)
- відчуття серцебиття (серцебиття),
- прискорене серцебиття (тахікардія),
- уповільнене серцебиття (брадикардія),
- відчуття тиску або болю в грудях (симптоми, подібні до стенокардії) та задишка (задишка),
- Він смикався,
- втома, слабкість (астенія),
- нерегулярне серцебиття,
- підвищена пітливість,
- зниження артеріального тиску при зміні постави, наприклад. стоячи (ортостатична дисрегуляція)
Рідкісні (можуть виникнути до 1 з 1000 пацієнтів)
- стійка і болюча ерекція (пріапізм),
- закладений ніс (закладеність носа),
- алергічні реакції, такі як свербіж, почервоніння шкіри, шкірні висипання з пустулами, пухирі та пухирі (висип)
Дуже рідко (може вразитися до 1 з 10000 пацієнтів)
- зменшення кількості тромбоцитів у крові,
- агітація,
- порушення сну,
- збільшення позивів до сечовипускання або погіршення нездатності утримувати сечу (нетримання сечі), мокротиння (втрата сечі під час сну)
Частота невідома (частоту неможливо оцінити за наявними даними)
- набряк обличчя, рота, язика, горла, а також інших слизових оболонок (ангіоневротичний набряк)
- свербляча шкірна висипка (кропив’янка)
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Ви також можете повідомити про побічні ефекти безпосередньо через національний веб -сайт для звітів за адресою www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку цього препарату.
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Не використовуйте цей лікарський засіб після закінчення терміну придатності, зазначеного на етикетці після "Термін придатності". Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця.
Не зберігати при температурі вище 30 ° C.
Зберігайте ампули у зовнішній коробці, щоб захистити ліки від світла.
Розчини для безперервної внутрішньовенної інфузії необхідно готувати під час використання. Будь -які залишки не можна використовувати повторно.
Не викидайте ліки через стічні води або побутові відходи. Попросіть свого фармацевта, як викинути ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Дедлайн »> Інша інформація
Що містить ЕБРАНТИЛ
- Діюча речовина - урапідил. Кожен флакон містить 50 мг урапідилу.
- Інші інгредієнти: пропіленгліколь, одноосновний натрію фосфату дигідрат, одноосновний натрію фосфату моногідрат, вода для ін’єкцій (див. Розділ 2 «ЕБРАНТИЛ містить натрію та пропіленгліколю).
Як виглядає ЕБРАНТИЛ та вміст упаковки
EBRANTIL представлений у вигляді розчину для ін’єкцій для внутрішньовенного введення та для інфузій.
Випускається в упаковках по 5 флаконів по 10 мл
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ -
ЕБРАНТИЛ.
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД -
Одна ампула 10 мл містить: (активний інгредієнт) урапідилу гідрохлориду 54,70 мг (еквівалентно 50 мг урапідилу).
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА -
Розчин для ін’єкцій для внутрішньовенного введення та для інфузій.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ -
04.1 Терапевтичні показання -
Надзвичайні ситуації та гіпертензії.
04.2 Дозування та спосіб введення -
Розчин для ін’єкцій Ебрантил можна вводити внутрішньовенно у вигляді болюсу або шляхом безперервної інфузії у лежачого пацієнта.
Якщо лікар не призначив інше, при запропонованих показаннях можливе одноразове або повторне болюсне введення, а також безперервна внутрішньовенна інфузія.
Для "внутрішньовенне болюсне введення Можна вводити 10-50 мг Ебрантилу. Гіпотензивна дія зазвичай настає протягом 5-10 хвилин. Ін’єкцію Ебрантилу можна повторити у залежності від тенденції артеріального тиску відповідно до схеми дозування, наведеної нижче.
Для "безперервна внутрішньовенна інфузія розвести 200-250 мг Ебрантилу (4-5 ампул Ебрантилу 50 мг / 10 мл розчину для ін’єкцій) у 500 мл сумісного інфузійного розчину: фізіологічний розчин, 5 або 10% розчин глюкози, 5% розчин левулози, розчин декстрану 40 з 0,9% хлористий натрій. Максимально сумісна концентрація Ебрантилу на мл становить 4 мг.
Швидкість інфузії початкової дози не повинна перевищувати 2 мг / хв. Підтримуючу дозу (у середньому 9 мг / год) та тривалість інфузії (не більше 7 днів) слід відповідно адаптувати до реакції артеріального тиску.
Ступінь зниження артеріального тиску визначається дозою, введеною протягом перших 15 хвилин, після чого стабілізація артеріального тиску може бути досягнута за допомогою значно менших доз.
Розчин для інфузій для підтримки рівня артеріального тиску, отриманий шляхом болюсної ін’єкції, готується наступним чином. У 500 мл сумісного інфузійного розчину: фізіологічний розчин, 5 або 10% розчин глюкози, 5% розчин левулози, розчин декстрану 40 з 0,9% хлоридом натрію, як правило, розводять 100-200 мг Ебрантилу (2-4 ампули Ебрантилу) 50 мг / 10 мл розчину для ін’єкцій).
Максимально сумісна концентрація становить 4 мг Ебрантилу на мл інфузійного розчину. Коли для введення підтримуючої дози використовується перфузор, 20 мл Ебрантилу, що дорівнює 100 мг активного інгредієнта, поміщають у перфузорний шприц і розводять до об’єму 50 мл сумісним розчином для інфузій (див. Вище).
Контрольоване зниження артеріального тиску у гіпертоніків під час та після операції:
Тривалість лікування: не більше 7 днів.
Конкретні групи пацієнтів
У пацієнтів літнього віку антигіпертензивні препарати слід застосовувати з обережністю та спочатку у менших дозах, оскільки у цих пацієнтів чутливість до препаратів такого типу часто змінюється. справи щодо цього поки що обмежені.
Пацієнтам з порушеннями функції нирок та / або печінки може знадобитися зменшення дози.
04.3 Протипоказання -
Ебрантил протипоказаний:
- у разі гіперчутливості до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин;
- під час вагітності та в період лактації, оскільки досі недостатньо досвіду у людини (див. пункт 4.6)Вагітність та годування груддю');
- у пацієнтів із аортальним стенозом перешийка або з артеріовенозним шунтом.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи при використанні -
Якщо вже був призначений інший антигіпертензивний препарат, Ебрантил не слід застосовувати, поки не пройде достатньо часу, щоб раніше введений (і) препарат (и) вступили в дію. Тому дозу Ебрантилу необхідно відповідно зменшити.
Надмірно швидке падіння артеріального тиску може викликати брадикардію або зупинку серця.
Особлива обережність потрібна, коли Ebrantil використовується у:
• серцева недостатність, викликана функціональними пошкодженнями механічного походження (наприклад, стенозом аортального або мітрального клапанів), емболією легеневої артерії або ослабленням серцевої дії внаслідок захворювання перикарда;
• у дітей, оскільки в цій популяції недостатній досвід;
• пацієнти з порушенням функції печінки;
• пацієнти з нирковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня;
• пацієнти літнього віку;
• пацієнти, які одночасно приймають циметидин (див. Розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій»).
Під час застосування урапідилу для лікування гіпертонії у двох пацієнтів з ЧМТ було описано підвищення внутрішньочерепного тиску. Продукт містить 4,358 мг натрію на флакон: це слід мати на увазі у пацієнтів зі зниженою функцією нирок або тих, хто дотримується дієти з низьким вмістом натрію.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії -
Антигіпертензивну дію Ебрантилу можна посилити при одночасному прийомі блокаторів альфа-адренорецепторів, судинорозширювальних засобів, інших антигіпертензивних препаратів, станах виснаження об’єму (діарея, блювота) та вживанні алкоголю.
Одночасне застосування циметидину може збільшити рівень урапідилу на 15%.
Не було описано взаємодії з наркотиками, кардіоактивними засобами, заспокійливими засобами, антикоагулянтами, діуретиками, гіпоглікемічними та антиліпідемічними засобами, що вводяться одночасно.
Оскільки поки недостатньо інформації про одночасне застосування інгібіторів АПФ, це лікування наразі не рекомендується.
04.6 Вагітність та годування груддю -
Ебрантил слід призначати під час вагітності лише у разі суворої необхідності, оскільки у людей недостатньо досвіду.Експериментальні дослідження на тваринах не показали жодного пошкодження ембріона.
Ебрантил не слід вводити під час годування груддю.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами -
Через різні індивідуальні реакції, навіть при використанні відповідно до наданих інструкцій, Ebrantil може вплинути на здатність керувати транспортними засобами, працювати з механізмами та виконувати роботи на нестійких підкладках. Це особливо актуально на початку лікування, при зміні продукту або при одночасному прийомі з алкоголем.
04.8 Побічні ефекти -
Багато з наведених нижче побічних ефектів пояснюються раптовим зниженням артеріального тиску, але досвід зникає за кілька хвилин, навіть під час швидкої інфузії. Однак щодо тяжкості побічних ефектів слід також розглянути можливість припинення лікування. Частота. Поширені: ≥1 / 100 -
Патології серця.
Нечасто: серцебиття, тахікардія, брадикардія, тиск у грудях та задишка.
Шлунково -кишкові розлади.
Поширені: нудота;
нечасто: блювота.
Загальні розлади та стан на місці введення.
Нечасто: втома, астенія.
Діагностичні тести.
Нечасто: нерегулярне серцебиття;
дуже рідко: після перорального прийому урапідилу спостерігалося зниження кількості тромбоцитів, хоча причинно -наслідковий зв'язок з лікуванням урапідилом встановити не вдалося, наприклад. за допомогою імуногематологічних тестів.
Розлади нервової системи.
Часто: запаморочення, головний біль.
Психічні розлади.
Дуже рідко: збудження, порушення сну.
Захворювання репродуктивної системи та молочної залози.
Рідко: пріапізм.
Порушення дихання, грудної клітки та середостіння.
Рідко: закладеність носа.
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини.
Нечасто: підвищена пітливість;
рідко: алергічні реакції, такі як свербіж, почервоніння шкіри, висип.
Ниркові та сечові розлади.
Дуже рідко: нічний енурез.
04.9 Передозування -
Симптоми передозування можуть бути циркуляторними (запаморочення, зниження ортостатичного тиску, колапс) або пов'язаними з ЦНС (втома і зниження швидкості реакції).
Лікування у разі передозування: Надмірне падіння тиску можна полегшити, піднявши ноги з пацієнтом у положенні лежачи або відновивши об’єм крові.
У дуже рідкісних випадках потрібна внутрішньовенна ін’єкція катехоламінів (наприклад, адреналін 0,5-1,0 мг, розведений до 10 мл ізотонічним фізіологічним розчином).
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ -
05.1 "Фармакодинамічні властивості -
Антигіпертензивні засоби - Адренергічні речовини з периферичною дією - Блокатори альфа -адренергічних рецепторів.
Код ATC: C02CA06.
Механізм дії: урапідил діє як центрально, так і периферійно. На центральному рівні: урапідил модулює діяльність центрів регуляції кровообігу, запобігаючи таким чином рефлекторне підвищення тонусу симпатичної нервової системи або зменшення симпатичного тонусу.
Урапідил викликає зниження систолічного та діастолічного тиску шляхом зменшення периферичного опору.
Частота серцевих скорочень залишається постійною.
Серцевий викид залишається незмінним, хоча він може збільшуватися у випадках, коли він зменшується через збільшення навантаження.
На периферійному рівні спостерігається значне зниження ниркового та планхнічного судинного опору із збереженням або збільшенням ниркового потоку, а також клубочкової фільтрації та екскреції з сечею, незважаючи на зниження артеріального тиску. Здається, що урапідил не суттєво змінює активність реніну плазми та не впливає на дихальні шляхи.
05.2 "Фармакокінетичні властивості -
- Загальна фармакокінетика
Після внутрішньовенного введення 25 мг урапідилу спостерігається двофазна тенденція його концентрації в крові (початкова фаза розподілу, кінцева фаза елімінації). Фаза розподілу має період напіввиведення приблизно 35 хвилин. Обсяг розподілу становить 0,8 л / кг (0,6-1,2 л / кг).
Період напіввиведення з внутрішньовенного болюсного введення становить 2,7 години (1,8-3,9 години).
Зв’язування урапідилу з білками плазми крові in vitro у сироватці крові людини становить 80%. Це відносно низьке зв’язування урапідилу з білками плазми крові може пояснити, чому немає відомих взаємодій між урапідилом та лікарськими засобами, що мають сильне зв’язування з білками плазми.
Урапідил проникає через гематоенцефалічний бар’єр і проходить через плаценту.
- Обмін речовин
Урапідил метаболізується переважно в печінці. Основним метаболітом є урапідилгідроксильований у положенні 4 фенілового кільця, який не має помітної антигіпертензивної активності.
O-деметильований метаболіт урапідилу має таку ж біологічну активність, як і урапідил, але присутній лише у невеликих кількостях.
До 50-70% ниркової елімінації урапідилу та його метаболітів у людини, з яких 15% введеної дози становить фармакологічно активний урапідил; залишок, що складається переважно з р-гідроксильованого урапідилу без антигіпертензивної активності, виводиться фекаліями.
- Характеристика конкретних пацієнтів / груп
У пацієнтів літнього віку та у пацієнтів з вираженою печінковою та / або нирковою недостатністю об’єм розподілу та кліренс зменшуються, а період напіввиведення з плазми збільшується.
05.3 Доклінічні дані про безпеку -
Неклінічні дані, отримані у звичайних дослідженнях на тваринах для оцінки фармакологічної безпеки, гострої та багаторазової токсичності, генотоксичності, канцерогенного потенціалу та репродуктивної токсичності, не виявили особливої небезпеки для людини.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ -
06.1 допоміжні речовини -
Пропіленгліколь, одноосновний натрію фосфату дигідрат, одноосновний натрію фосфату моногідрат, вода для ін’єкцій.
06.2 Несумісність "-
Цей лікарський засіб не можна змішувати з іншими продуктами, крім тих, що зазначені у розділі 6.6.
06.3 Строк дії "-
У цілій упаковці: 2 роки.
Розчини для безперервної внутрішньовенної інфузії, отримані шляхом змішування ампул Ebrantil з інфузійними розчинами, зазначеними у розділі 6.6, необхідно готувати під час використання.
Будь -які залишки не можна використовувати повторно.
06.4 Особливі умови зберігання -
Не зберігати при температурі вище 30 ° C.
Препарат не повинен піддаватися впливу джерел тепла.
Зберігайте ампули у зовнішній коробці, щоб захистити ліки від світла.
06.5 Характер безпосередньої упаковки та вміст упаковки -
Флакони з білого скла 1 -го гідролітичного класу.
Коробка, що містить 5 флаконів по 10 мл.
06.6 Інструкції з використання та поводження -
Утилізація: спеціальних вказівок немає.
Поводження: рішення для "безперервна внутрішньовенна інфузія його можна отримати, змішавши 50 мл / 10 мл розчину для ін’єкцій у флаконах з фізіологічним розчином, 5 або 10% розчином глюкози, 5% розчином левулози, розчином декстрану 40 з 0,9% хлоридом натрію.
07.0 ВЛАСНИК "РОЗРОБНИЦТВА"
Takeda Italia SpA - Via Elio Vittorini 129 - 00144 Рим.
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
AIC № 026563080.
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛА -
Поновлення: червень 2010 року.
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯДУ ТЕКСТУ -
Січня 2013 року.
