Діючі речовини: адеметіонін
SAMYR 100 мг / 5 мл Порошок та розчинник для розчину для ін’єкцій
SAMYR 200 мг / 5 мл Порошок та розчинник для розчину для ін’єкцій
SAMYR 200 мг Таблетки, стійкі до шлунково-кишкового тракту
Вставки для упаковки Samyr доступні для розмірів упаковки: - САМІР 100 мг / 5 мл Порошок та розчинник для розчину для ін’єкцій, САМІР 200 мг / 5 мл Порошок та розчинник для розчину для ін’єкцій, САМИР 200 мг Гастростійкі таблетки
- САМІР 400 мг / 5 мл порошок і розчинник для розчину для ін’єкцій, САМИР 400 мг таблетки, стійкі до шлунку
Чому використовується Samyr? Для чого це?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРІЯ
Інші препарати шлунково -кишкової системи та обміну речовин, амінокислоти та похідні
ТЕРАПЕВТИЧНІ ПОКАЗАННЯ
Депресивні синдроми.
Протипоказання Коли Самір не слід використовувати
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин.
Адеметіонін протипоказаний пацієнтам з генетичними дефектами, які впливають на цикл метіоніну та / або спричиняють гомоцистинурію та / або гіпергомоцистеїнемію (наприклад, дефіцит цистатіоніну бета-синтази, дефекти обміну вітаміну В12).
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Samyr
Внутрішньовенне введення слід вводити повільно.
Необхідно контролювати рівень аміаку у пацієнтів з прециротичними та циротичними станами або гіперамоніємією після перорального введення адеметіоніну.
Оскільки дефіцит вітаміну В12 та фолієвої кислоти може знизити рівень адеметіоніну, пацієнтам групи ризику (які страждають на анемію, захворюваннями печінки, вагітним або у разі потенційного дефіциту вітамінів через інші патології чи харчові звички, наприклад веганам) їм слід регулярно проводити аналізи крові для перевірки плазми рівнів. У разі виявлення недоліків рекомендується лікування вітаміном В12 та / або фолатом до або одночасно з введенням адеметіоніну.
Деякі пацієнти можуть відчувати запаморочення під час прийому адеметіоніну. Пацієнтам слід рекомендувати не керувати автомобілем та не працювати з механізмами під час лікування, поки вони не будуть впевнені, що терапія адеметіоніном не впливає на їх здатність працювати.
Самогубство / Самогубство
Депресія пов'язана з підвищеним ризиком суїцидальних думок, самоушкодження та самогубства (суїцид / пов'язані події). Цей ризик зберігається, поки не настане специфічна ремісія. Оскільки покращення може не настати протягом перших або негайних тижнів лікування, пацієнтів слід ретельно контролювати до настання поліпшення. Загалом клінічний досвід свідчить, що ризик суїциду може зрости на ранніх стадіях поліпшення.
Медикаментозна терапія антидепресантами завжди повинна бути пов’язана з ретельним спостереженням за пацієнтами, особливо за групами високого ризику, особливо на початкових етапах лікування та після зміни дози. Пацієнтів (або опікунів) слід попередити про необхідність моніторингу та негайного повідомлення лікаря про будь -яке клінічне погіршення стану, про початок суїцидальної поведінки чи думок, або про зміни у поведінці.
Не рекомендується застосовувати пацієнтам з біполярною хворобою.При лікуванні адеметіоніном повідомлялося про випадки переходу від депресії до гіпоманії або манії.
У літературі повідомлялося лише про один випадок серотонінового синдрому у пацієнтів, які приймали адеметіонін та кломіпрамін. Незважаючи на підозру на можливу взаємодію, рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні адеметіоніну з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), трициклічними антидепресантами (такими як кломіпрамін) та ліками з триптофаном та фіто добавками (див. Розділ «Взаємодії»).
Ефективність адеметіоніну у лікуванні депресії вивчали у короткочасних клінічних дослідженнях (тривалість 3-6 тижнів). Ефективність адеметіоніну у лікуванні депресії протягом тривалого періоду невідома.
Існує багато ліків для лікування депресії, і пацієнти повинні проконсультуватися з лікарем для визначення оптимальної терапії. Пацієнтів слід заохочувати повідомляти свого лікаря, якщо їх симптоми не зменшуються або посилюються під час лікування адеметіоніном. Пацієнти з депресією мають ризик суїциду та інших серйозних подій, тому під час терапії адеметіоніном їм слід надавати постійну психіатричну допомогу, щоб переконатися, що симптоми депресії адекватно враховуються та лікуються.
Повідомлялося про випадки минущої тривоги або загострення тривожних станів у пацієнтів, які отримували адеметіонін. У більшості випадків не було необхідності припиняти лікування. У деяких випадках занепокоєння зникало шляхом зменшення дози або припинення терапії.
Дисфункція печінки: Фармакокінетичні параметри подібні у здорових добровольців та у пацієнтів з хронічними захворюваннями печінки.
Порушення функції нирок: Досліджень з пацієнтами з порушеннями функції нирок не проводилося. Тому рекомендується обережність при призначенні адеметіоніну таким пацієнтам.
Пацієнти літнього віку: Клінічні дослідження, проведені з адеметіоніном, не включали достатню кількість суб’єктів у віці 65 років і старших, щоб визначити, чи вони реагують інакше, ніж молоді.
Повідомляється, що клінічний досвід не виявив жодних відмінностей у відповіді між літніми та молодшими пацієнтами.
Загалом, підбір дози для пацієнтів літнього віку слід проводити з обережністю, зазвичай починаючи з найменшої дози в межах терапевтичного діапазону і враховуючи найвищу швидкість зниження функції печінки, нирок або серця, наявність інших супутніх захворювань чи інших лікарських засобів терапії.
Діти: Безпека та ефективність адеметіоніну у дітей не встановлені.
Втручання в імуноаналіз гомоцистеїну
Адеметіонін впливає на імунологічні дослідження гомоцистеїну, у пацієнтів, які отримують адеметіонін, аналіз може показати сфальсифікований підвищений рівень гомоцистеїну в плазмі. Тому пацієнтам, які отримують адеметіонін, рекомендується використовувати неімунологічні аналізи для вимірювання рівня гомоцистеїну в плазмі.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію препарату Самир
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.
Повідомлялося про серотоніновий синдром у пацієнтів, які приймали адеметіонін та кломіпрамін. Тому, хоча передбачається потенційна взаємодія, рекомендується бути обережним при одночасному введенні адеметіоніну з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), трициклічними антидепресантами (такими як кломіпрамін) та ліками з триптофаном та фітодобавками (див. Розділ «Заходи безпеки»).
Комбінація SAMYR сумісна з будь -якими іншими антидепресантами, зокрема з трициклічними препаратами та інгібіторами моноамінооксидази.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки.
Вагітність
Прийом терапевтичних доз адеметіоніну у жінок протягом останніх трьох місяців вагітності не призвів до будь -яких побічних ефектів. Рекомендується вводити адеметіонін у перші три місяці вагітності лише за крайньої необхідності.
Час годування
Адеметіонін слід приймати під час годування груддю, лише якщо потенційна користь виправдовує потенційний ризик для немовляти.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Під час лікування адеметіоніном у деяких пацієнтів спостерігалося запаморочення. Рекомендується не керувати автомобілем та не працювати з механізмами під час лікування, доки ви не будете впевнені, що терапія адеметіоніном не впливає на вашу здатність керувати автомобілем та виконувати такі дії.
Важлива інформація про деякі інгредієнти
Порошок Samyr 100 мг / 5 мл та розчинник для розчину для ін’єкцій містить менше 1 ммоль натрію у флаконі, тобто він практично не містить натрію.
Порошок Samyr 200 мг / 5 мл та розчинник для розчину для ін’єкцій містить менше 1 ммоль натрію у флаконі, тобто він практично не містить натрію.
Гастростійкі таблетки Samyr 200 мг містять менше 1 ммоль натрію на таблетку, тобто по суті «не містять натрію».
Дозування та спосіб застосування Як застосовувати Samyr: Дозування
Лікування можна розпочинати парентеральним введенням і продовжувати перорально, а може розпочинати перорально.
Порошок та розчинник для розчину для ін’єкцій
Ліофілізований порошок необхідно розчинити за допомогою розчинника під час використання, невикористану частину слід викинути. Адеметіонін не можна змішувати з лужними розчинами або розчинами, що містять іони кальцію. Якщо порошок ліофілізату має інший, ніж білий / жовтуватий колір (через пошкодження флакона або через вплив тепла), продукт не слід використовувати.
Внутрішньовенне введення порошку адеметіоніну та розчинника для розчину для ін’єкцій слід проводити повільно.
Таблетки
Таблетки адеметіоніну слід ковтати цілими і не розжовувати.
Для кращого всмоктування активної речовини та для повного терапевтичного ефекту таблетки адеметіоніну не слід приймати під час їжі.
Таблетки адеметіоніну необхідно вийняти з блістера безпосередньо перед використанням.Якщо таблетки мають коричневий колір (через наявність отворів в алюмінієвій обгортці), рекомендується не використовувати продукт.
Пляшки: 1-2 пляшки на день протягом циклів 15-20 днів, внутрішньовенно або внутрішньом'язово (еквівалентно 100-200 мг / день або еквівалентно 200-400 мг / день).
Таблетки: Атакова терапія: 400 мг 2-3 рази на день протягом 15-30 днів (еквівалентно 800-1200 мг / добу).
Підтримуюча терапія: 200 мг 2-3 рази на день за призначенням лікаря.
Інструкція по застосуванню
Як відкрити розчинник
Заздалегідь вирізаний флакон
ПОКАЗАННЯ ДЛЯ ВІДКРИТТЯ:
- розташуйте флакон, як зазначено на малюнку 1;
- тисніть великим пальцем на кольорову точку, як показано на малюнку 2.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Samyr
Випадки передозування адеметіоніном виявляються рідкісними. Лікар повинен звернутися до місцевих центрів боротьби з отруєннями. Загалом, за пацієнтами слід спостерігати та надавати підтримуючу допомогу.
У разі випадкового проковтування / прийому передозування SAMYR негайно повідомте про це свого лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
Якщо у вас виникли запитання щодо застосування САМІРУ, зверніться до свого лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти препарату Самир
Як і всі ліки, SAMYR може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Не повідомляється про серйозні побічні ефекти навіть після тривалого застосування та високих доз. Не повідомлялося про випадки залежності або наркотичної залежності. Завдяки чудовій переносимості, Адеметіонін можна безпечно застосовувати вагітним жінкам, людям похилого віку та хронічним захворюванням печінки.
Рідко і тільки у особливо чутливих суб’єктів SAMYR може викликати порушення ритму сну-неспання: у таких випадках вечірнє використання гіпно-індуктора може бути корисним.
Враховуючи кислотність рН, при якій з міркувань стабільності активний інгредієнт у таблетках підтримується, деякі пацієнти повідомляли про пероральне введення препарату про певні випадки печії та відчуття епігастральної ваги, однак незначні особи та такі, що не становлять загрози для продовження терапії.
Суїцидальні думки / поведінка можуть виникати рідко.
Реакції під час клінічних випробувань
Понад два роки адеметіонін вивчався у 2434 пацієнтах у контрольованих та відкритих клінічних випробуваннях; з яких 1983 страждає від патології печінки і 817 страждає від депресії.
Таблиця нижче наведена на основі 1667 пацієнтів, які були включені до 22 клінічних випробувань та проходили лікування адеметіоніном. З них 121 (7,2%) мав докази загальної кількості 188 побічних реакцій. Нудота, біль у животі та діарея були найбільш поширеними побічними реакціями. Не завжди можна було оцінити причинно -наслідковий зв'язок між побічною дією та препаратом.
Реакції постмаркетингового спостереження або клінічні випробування фази IV
Порушення імунної системи
Підвищена чутливість, анафілактоїдні реакції або анафілактичні реакції (наприклад, почервоніння, задишка, бронхоспазм, біль у спині, стиснення в грудях, зміна артеріального тиску (гіпотензія, гіпертонія) або частота серцевих скорочень (тахікардія, брадикардія)).
Психічні розлади
Тривога
Порушення дихання, грудної клітки та середостіння
Набряк гортані
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
Реакція на місці ін’єкції (дуже рідко з некрозом шкіри), ангіоневротичний набряк, алергічні шкірні реакції (тобто висип, свербіж, кропив’янка, еритема).
Дотримання вказівок, що містяться в листівці, знижує ризик небажаних наслідків.
Якщо будь -який з побічних ефектів стає серйозним або якщо Ви помітили будь -які побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції, повідомте свого лікаря або фармацевта.
Термін придатності та утримання
Термін придатності: дивіться термін придатності, надрукований на упаковці.
Термін придатності відноситься до продукту в недоторканій упаковці, правильно зберігається.
Попередження: не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Таблетки, стійкі до шлунково-кишкового тракту: немає особливих правил зберігання.
Ампули та розчинник: зберігати при температурі не вище 30 ° С.
З хіміко-фізичної точки зору відновлений продукт залишається стабільним протягом 6 годин.
З мікробіологічної точки зору продукт слід використовувати негайно. В іншому випадку умови зберігання (після відновлення) є відповідальністю користувача і ні в якому разі не повинні перевищувати 24 години при температурі від 2 до 8 ° C, якщо тільки відновлення не відбувається в контрольованих асептичних умовах.
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи.
Запитайте свого фармацевта, як викинути ліки, якими ви більше не користуєтесь. Це допоможе захистити довкілля.
ЗБЕРЕЖІТЬ ЦЕ ЛІКАРСЬКИЙ ПРОДУКТ ДО ПОГЛЯДУ ТА ДОСЯГУ ДІТЕЙ.
Склад та лікарська форма
СКЛАД
Одна пляшка порошку 100 мг містить: адеметіоніну (сульфо-аденозил-L-метіоніну) п-толуолсульфонату сульфату 192 мг, що дорівнює 100 мг іону. Допоміжні речовини: маніт.
5 мл флакон з розчинником містить: воду для ін’єкцій, L-лізин, гідроксид натрію.
Одна пляшка порошку 200 мг містить: адеметіонін 1,4-бутандисульфонату 380 мг, що дорівнює 200 іонам. Допоміжні речовини: маніт.
Флакон з розчинником на 5 мл містить: воду для ін’єкцій, L-лізин, гідроксид натрію.
Шлунково-стійка таблетка 200 мг містить: адеметіонін 1,4-бутандисульфонат 380 мг, що дорівнює 200 іонам. Допоміжні речовини: кремнезем колоїдний, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, сополімер метакрилової кислоти, поліетиленгліколь 6000, симетикон, полісорбат 80, натрію гідроксид, тальк, оксид заліза.
ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА І ЗМІСТ
"100 мг / 5 мл порошку та розчинника для розчину для ін'єкцій" 5 флаконів + 5 флаконів з розчинником по 5 мл
"200 мг / 5 мл порошку та розчинника для розчину для ін'єкцій" 5 флаконів + 5 флаконів з розчинником по 5 мл
"200 мг таблетки, стійкі до шлунково-кишкового тракту" 20 таблеток
Не всі розміри упаковок можна продавати
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
САМІР
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
• САМІР 100 мг / 5 мл порошку та розчинника для розчину для ін’єкцій
Одна пляшка порошку містить:
Активний принцип:
Адеметіонін (сульфо-аденозил-L-метіонін) сульфат п-толуолсульфонат 192 мг, що дорівнює іону 100 мг
• САМІР 200 мг / 5 мл порошку та розчинника для розчину для ін’єкцій
Одна пляшка порошку містить:
Активний принцип:
Адеметіонін 1,4-бутандисульфонат 380 мг дорівнює іону 200 мг
• SAMYR 200 мг таблетки, стійкі до шлунково-кишкового тракту
Одна гастростійка таблетка містить:
Активний принцип:
Адеметіонін 1,4-бутандисульфонат 380 мг дорівнює іону 200 мг
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Порошок та розчинник для розчину для ін’єкцій
Гастростійкий планшет
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Депресивні синдроми.
04.2 Дозування та спосіб введення
Лікування можна розпочинати парентеральним введенням і продовжувати перорально, а може розпочинати перорально.
Порошок та розчинник для розчину для ін’єкцій
Ліофілізований порошок необхідно розчинити з використанням відносного розчинника під час використання, невикористану частину слід викинути.
Адеметіонін не можна змішувати з лужними розчинами або розчинами, що містять іони кальцію. Якщо порошок ліофілізату має інший колір, ніж білий (через травму флакона або через вплив тепла), продукт не слід використовувати.
Внутрішньовенне введення порошку адеметіоніну та розчинника для розчину для ін’єкцій слід проводити повільно.
Таблетки
Таблетки адеметіоніну слід ковтати цілими і не розжовувати.
Для кращого всмоктування активної речовини та для повного терапевтичного ефекту таблетки адеметіоніну не слід приймати під час їжі.
Таблетки адеметіоніну необхідно вийняти з блістера безпосередньо перед використанням.Якщо таблетки мають коричневий колір (через наявність отворів в алюмінієвій обгортці), рекомендується не використовувати продукт.
Пляшки: 1-2 пляшки на день протягом циклів 15-20 днів, внутрішньовенно або внутрішньом'язово (еквівалентно 100-200 мг / день або еквівалентно 200-400 мг / день).
Таблетки: Атакова терапія: 400 мг 2-3 рази на день протягом 15-30 днів (еквівалентно 800-1200 мг / добу).
Підтримуюча терапія: 200 мг 2-3 рази на день за призначенням лікаря.
Пацієнти літнього віку: Клінічні дослідження, проведені з адеметіоніном, не включали достатню кількість суб’єктів у віці 65 років і старших, щоб визначити, чи вони реагують інакше, ніж молоді. Повідомляється, що клінічний досвід не виявив жодних відмінностей у відповіді між літніми та молодшими пацієнтами.
Загалом, підбір дози для пацієнтів літнього віку слід проводити з обережністю, зазвичай починаючи з найменшої дози в межах терапевтичного діапазону і враховуючи найвищу швидкість зниження функції печінки, нирок або серця, наявність інших супутніх захворювань чи інших лікарських засобів терапії.
Діти: Безпека та ефективність адеметіоніну у дітей не встановлені.
Дисфункція печінки: Фармакокінетичні параметри подібні у здорових добровольців та у пацієнтів з хронічними захворюваннями печінки.
Порушення функції нирок: Досліджень з пацієнтами з порушеннями функції нирок не проводилося. Тому рекомендується обережність при призначенні адеметіоніну таким пацієнтам.
04.3 Протипоказання
Адеметіонін протипоказаний пацієнтам з генетичними дефектами, які впливають на цикл метіоніну та / або спричиняють гомоцистинурію та / або гіпергомоцистеїнемію (наприклад, дефіцит цистатіоніну бета-синтази, дефекти обміну вітаміну В12).
Адеметіонін протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Внутрішньовенне введення слід вводити повільно.
Необхідно контролювати рівень аміаку у пацієнтів з прециротичними та циротичними станами або гіперамоніємією після перорального введення адеметіоніну.
Оскільки дефіцит вітаміну В12 та фолієвої кислоти може знизити рівень адеметіоніну, пацієнтам групи ризику (які страждають на анемію, захворюваннями печінки, вагітним або у разі потенційного дефіциту вітамінів через інші патології чи харчові звички, наприклад веганам) їм слід регулярно проводити аналізи крові для перевірки плазми рівнів. У разі виявлення недоліків рекомендується лікування вітаміном В12 та / або фолатом до або одночасно з введенням адеметіоніну.
Деякі пацієнти можуть відчувати запаморочення під час прийому адеметіоніну. Пацієнтам слід рекомендувати не керувати автомобілем та не працювати з механізмами під час лікування, поки вони не будуть впевнені, що терапія адеметіоніном не впливає на їх здатність працювати у таких видах діяльності (див. Розділ 4.7).
Самогубство / Самогубство
Депресія пов'язана з підвищеним ризиком суїцидальних думок, самоушкодження та самогубства (суїцид / пов'язані події). Цей ризик зберігається, поки не настане специфічна ремісія. Оскільки покращення може не настати протягом перших або негайних тижнів лікування, пацієнтів слід ретельно контролювати до настання поліпшення. Загалом клінічний досвід свідчить, що ризик суїциду може зрости на ранніх стадіях поліпшення.
Інші психічні стани, при яких призначається Самір, також можуть бути пов'язані з підвищеним ризиком суїцидальної поведінки. Крім того, ці стани можуть бути пов'язані з великим депресивним розладом. Тому при лікуванні пацієнтів з важкими депресивними розладами слід дотримуватися запобіжних заходів.
Пацієнти з суїцидальною поведінкою або думками в анамнезі або які демонструють значний ступінь суїцидальних уявлень до початку лікування, мають підвищений ризик виникнення суїцидальних думок або суїцидальних думок, тому їх слід ретельно контролювати під час лікування. порівняно з плацебо у терапії психічних розладів, показали підвищений ризик суїцидальної поведінки у віковій групі молодше 25 років у пацієнтів, які отримували антидепресанти, порівняно з плацебо.
Медикаментозна терапія антидепресантами завжди повинна бути пов’язана з ретельним спостереженням за пацієнтами, особливо за групами високого ризику, особливо на початкових етапах лікування та після зміни дози. Пацієнтів (або опікунів) слід попередити про необхідність моніторингу та негайного повідомлення лікаря про будь -яке клінічне погіршення стану, про початок суїцидальної поведінки чи думок, або про зміни у поведінці.
Не рекомендується застосовувати пацієнтам з біполярною хворобою.При лікуванні адеметіоніном повідомлялося про випадки переходу від депресії до гіпоманії або манії.
У літературі повідомлялося лише про один випадок серотонінового синдрому у пацієнтів, які приймали адеметіонін та кломіпрамін. Незважаючи на підозру на можливу взаємодію, рекомендується обережність при одночасному застосуванні адеметіоніну з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), трициклічними антидепресантами (такими як кломіпрамін) та ліками з триптофаном та фіто добавками (див. Розділ 4.5).
Ефективність адеметіоніну у лікуванні депресії вивчали у короткочасних клінічних дослідженнях (тривалість 3-6 тижнів). Ефективність адеметіоніну у лікуванні депресії протягом тривалого періоду невідома. Існує багато ліків для лікування депресії, і пацієнти повинні проконсультуватися з лікарем для визначення оптимальної терапії. Пацієнтів слід заохочувати повідомляти свого лікаря, якщо їх симптоми не зменшуються або посилюються під час лікування адеметіоніном. Пацієнти з депресією мають ризик суїциду та інших серйозних подій, тому під час терапії адеметіоніном їм слід надавати постійну психіатричну допомогу, щоб переконатися, що симптоми депресії адекватно враховуються та лікуються.
Повідомлялося про випадки минущої тривоги або загострення тривожних станів у пацієнтів, які отримували адеметіонін. У більшості випадків не було необхідності припиняти лікування. У деяких випадках занепокоєння зникало шляхом зменшення дози або припинення терапії.
Втручання в імуноаналіз гомоцистеїну
Адеметіонін впливає на імунологічні дослідження гомоцистеїну, у пацієнтів, які отримують адеметіонін, аналіз може показати сфальсифікований підвищений рівень гомоцистеїну в плазмі. Тому пацієнтам, які отримують адеметіонін, рекомендується використовувати неімунологічні аналізи для вимірювання рівня гомоцистеїну в плазмі.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Повідомлялося про серотоніновий синдром у пацієнтів, які приймали адеметіонін та кломіпрамін. Тому, хоча передбачається потенційна взаємодія, рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні адеметіоніну з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), трициклічними антидепресантами (такими як кломіпрамін) та триптофановими препаратами та фіто добавками (див. Параграф 4.4).
Слід також зазначити, що асоціація адеметіоніну з будь -якими іншими антидепресантами (такими як трициклічні та МАОІ) є сумісною. Прийом адеметіоніну не викликає негативних взаємодій із вживанням алкоголю.
04.6 Вагітність та лактація
Якщо цього вимагають певні клінічні стани (холестаз, блювота під час вагітності), його можна безпечно використовувати під час вагітності без небажаних наслідків для матері та плоду.
Вагітність
Припущення про терапевтичні дози адеметіоніну у жінок протягом останніх місяців вагітності не призвело до будь -яких побічних ефектів. Рекомендується вводити адеметіонін у перші три місяці вагітності лише за крайньої необхідності.
Час годування
Адеметіонін слід приймати під час годування груддю, лише якщо потенційна користь виправдовує потенційний ризик для немовляти.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Під час лікування адеметіоніном у деяких пацієнтів спостерігалося запаморочення. Рекомендується не керувати автомобілем та не працювати з механізмами під час лікування, доки ви не будете впевнені, що терапія адеметіоніном не впливає на вашу здатність керувати автомобілем та виконувати такі дії.
04.8 Побічні ефекти
Навіть після тривалого застосування та високих доз не повідомлялося про серйозні побічні ефекти. Не повідомлялося про випадки залежності або наркотичної залежності. Завдяки чудовій переносимості, Адеметіонін можна безпечно застосовувати вагітним жінкам, людям похилого віку та хронічним захворюванням печінки.
Рідко і тільки у особливо чутливих суб’єктів SAMYR може викликати порушення ритму сну-неспання: у таких випадках вечірнє використання гіпно-індуктора може бути корисним.
Враховуючи кислотність рН, при якій з міркувань стабільності активний інгредієнт у таблетках підтримується, деякі пацієнти повідомляли про печію та відчуття епігастральної ваги у деяких пацієнтів після введення препарату всередину. поставити під загрозу продовження терапії.
Рідко: суїцидальні думки / поведінка (див. Розділ 4.4).
Реакції під час клінічних випробувань
Понад два роки адеметіонін вивчався у 2434 пацієнтах у контрольованих та відкритих клінічних випробуваннях; з яких 1983 страждає від патології печінки і 817 страждає від депресії.
Таблиця нижче наведена на основі 1667 пацієнтів, які були включені до 22 клінічних випробувань та проходили лікування адеметіоніном. З них 121 (7,2%) мав докази загальної кількості 188 побічних реакцій. Нудота, біль у животі та діарея були найбільш поширеними побічними реакціями. Не завжди можна було оцінити причинно -наслідковий зв'язок між побічною дією та препаратом.
Реакції постмаркетингового спостереження або клінічні випробування фази IV
Порушення імунної системи
Анафілактичні реакції
Психічні розлади
Тривога
Порушення дихання, грудної клітки та середостіння
Набряк гортані
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини.
Реакція в місці ін’єкції (дуже рідко з некрозом шкіри), висип, ангіоневротичний набряк.
04.9 Передозування
Випадки передозування адеметіоніном виявляються рідкісними. Лікар повинен звернутися до місцевих центрів боротьби з отруєннями. Загалом, за пацієнтами слід спостерігати та надавати підтримуючу допомогу.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: антидепресанти, код АТС: N06AX49
S-аденозил-L-метіонін (адеметіонін)-це фізіологічно присутня амінокислота з майже повсюдним розподілом у тканинах та рідинах організму, де вона втручається у важливі біологічні процеси у людей та тварин переважно як кофермент та як донор метилу ( реакції трансметилювання). Трансметилювання також має важливе значення для розвитку фосфоліпідного двошару клітинних мембран і сприяє плинності мембрани. Адеметіонін може проникати крізь гематоенцефалічний бар’єр, а опосередковане трансметилювання адеметіоніну має вирішальне значення для утворення нейромедіаторів у центральній нервовій системі, включаючи катехоламіни (дофамін, норадреналін, адреналін), серотонін, мелатонін та гістамін. Адеметіонін також є попередником фізіологічних сполук сірки (цистеїну, таурину, глутатіону, КоА та ін.) У реакціях трансульфурації. Глутатіон, найпотужніший антиоксидант у печінці, має важливе значення для детоксикації печінки. із захворюваннями печінки, викликаними алкоголем, а ні. І фолат, і вітамін В12 є важливими ко-факторами метаболізму та відновлення адеметіоніну.
Перенесення метильної групи (трансметилювання) від адеметіоніну до біологічних молекул, таких як гормони, нейромедіатори, нуклеїнові кислоти, білки, фосфоліпіди, є фундаментальним етапом у метаболічних процесах організму.
У дитячому та підлітковому віці рівні адеметіоніну підвищені, у дорослих вони помітно знижуються, а в старості ще більше знижуються.
Процеси трансметилювання набувають особливого значення в мозку, оскільки вони втручаються в метаболізм нейромедіаторів катехоламінів (дофаміну, норадреналіну, адреналіну), індоламінів (серотоніну та мелатоніну) та імідазолів (гістаміну).
Екзогенний адеметіонін проникає через гематоенцефалічний бар’єр, збільшує концентрацію адеметіоніну ліквору та збільшує обмін серотоніну та норадреналіну в мозку.
Крім того, хронічне лікування адеметіоніном дозволяє запобігти зменшенню метилирования фосфоліпідів, що відбувається під час старіння; отже, зберігається плинність синаптосомальних мембран та ефективність b-адренорецепторів. Ці дані свідчать про застосування адеметіоніну при депресивних синдромах, що характеризуються зниженням обороту серотоніну та / або норадреналіну та недостатньою b-чутливістю .рецептор.
Клінічні результати показують, що SAMYR проявляє виражену антидепресивну активність і що фармакологічна дія швидко, протягом 2-6 днів і без небажаних побічних ефектів.
Асоціація з будь -яким іншим антидепресантом є сумісною, зокрема трициклічними та інгібіторами моноаміноксидази.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Поглинання
У людини після внутрішньовенного введення фармакокінетичний профіль SAMYR має двоекспоненційний тип і складається з фази явного швидкого розподілу в тканинах та фази очищення, що характеризується періодом напіврозпаду близько 80 хвилин. Внутрішньом’язовим шляхом абсорбція препарату практично повна (93%); максимальні плазмові значення адеметіоніну досягаються приблизно через 30-45 хвилин після введення, а період напіввиведення продукту подібний до того, що спостерігається при внутрішньовенному введенні.
Перорально максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 3–5 годин після прийому таблеток, стійких до жиру (400–1000 мг). Біодоступність у роті збільшується, коли адеметіонін вводять натще. Максимальна концентрація в плазмі, отримана після введення таблеток, що мають стійкість до шлунково-кишкового тракту, корелюється з дозою з максимальною концентрацією у плазмі крові від 0,5 до 1 мг / л, що досягається через 3-5 годин після одноразового введення, що становить від 400 мг до 1000 мг. Протягом 24 годин концентрація в плазмі знижується до вихідного рівня.
САМІР лише погано зв'язується з білками плазми (5%) і швидко поширюється в тканинах і клітинах.
Більшість препарату є частиною метаболічних шляхів, характерних для адеметіоніну (трансметилювання, трансульфурація, декарбоксилювання тощо); залишок препарату виводиться у незміненому вигляді з сечею.
САМІР, що вводиться перорально, абсорбується з кишкового тракту і спричиняє значне збільшення плазмової концентрації сульфо-аденозил-L-метіоніну.
Залишок абсорбується і потрапляє в метаболічні шляхи, характерні для адеметіоніну. Виведення з сечею відбувається переважно у формі метаболітів і становить 15% дози протягом 48 годин після введення.
Розповсюдження
Повідомлялося про обсяги розподілу 0,41 та 0,44 л / кг для доз 100 мг та 500 мг адеметіоніну відповідно. Зв’язування з білками плазми недооцінюється, оскільки воно перевищує 5%.
Обмін речовин
Реакції, які виробляють, споживають та регенерують адеметіонін, називаються циклом адеметіоніну. На першому етапі цього циклу метилаза, залежна від адеметіоніну, використовує адеметіонін як субстрат для виробництва S-аденозилгомоцистеїну. Потім S-аденозил гомоцистеїн гідролізується до гомоцистеїну І аденозин з S-аденозилгомоцистеїнової гідролази.Гомоцистеїн потім перетворюється назад у метіонін з перенесенням метильної групи з 5-метилтетрагідрофолату. Згодом метіонін може перетворитися на адеметіонін, завершивши цикл.
Виділення
Екскреція неметаболізованого адеметіоніну у чоловіків поділяється на екскрецію з сечею (15,5 ± 1,5%) та з фекаліями (23,5 ± 3,5%)
05.3 Дані доклінічної безпеки
Токсикологічні дослідження були проведені на кількох видах тварин (щури, миші, собаки) обох статей. Тести на хронічну токсичність не виявили значних змін органів.
Були проведені дослідження разової токсичності, повторної дози, репродуктивної токсичності та мутагенності, які не продемонстрували жодних ознак токсичності. При введенні під час вагітності не спостерігалося жодних побічних ефектів у рості та розвитку ембріона чи плоду.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
• САМІР 100 мг / 5 мл порошку та розчинника для розчину для ін’єкцій
Маніт. Флакон з розчинником на 5 мл містить: воду для ін’єкцій, L-лізин, гідроксид натрію.
• САМІР 200 мг / 5 мл порошку та розчинника для розчину для ін’єкцій
Маніт. Флакон з розчинником на 5 мл містить: воду для ін’єкцій, L-лізин, гідроксид натрію.
• SAMYR 200 мг таблетки, стійкі до шлунково-кишкового тракту
Колоїдний кремнезем, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат, сополімер метакрилової кислоти, поліетиленгліколь 6000, симетикон, полісорбат 80, гідроксид натрію, тальк, оксид заліза.
06.2 Несумісність
SAMYR 100 мг / 5 мл та 200 мг / 5 мл порошок та розчинник для розчину для ін’єкцій не слід змішувати з лужними розчинами або розчинами, що містять іони кальцію.
06.3 Строк дії
• САМІР 100 мг / 5 мл та 200 мг / 5 мл порошку та розчинника для розчину для ін’єкцій: 3 роки
• SAMYR 200 мг таблетки, стійкі до шлунково-кишкового тракту: 3 роки
06.4 Особливі умови зберігання
Таблетки, стійкі до шлунково-кишкового тракту: немає особливих правил зберігання.
Ампули та розчинник: зберігати при температурі не вище 30 ° С.
З хіміко-фізичної точки зору відновлений продукт залишається стабільним протягом 6 годин.
З мікробіологічної точки зору продукт слід використовувати негайно. В іншому випадку умови зберігання (після відновлення) є відповідальністю користувача і ні в якому разі не повинні перевищувати 24 години при температурі від 2 до 8 ° C, якщо тільки відновлення не відбувається в контрольованих асептичних умовах.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
• Коробка з 5 герметично закритими скляними пляшками (гумова пробка та металева алюмінієва кришка) по 100 мг + 5 скляних флаконів, що містять 5 мл розчинника.
• Коробка з 5 герметично закритими скляними пляшками (гумова пробка та металева алюмінієва кришка) по 200 мг + 5 скляних флаконів, що містять 5 мл розчинника.
• Коробка, що містить 2 блістери (алюміній / алюміній) з 10 таблетками, стійкими до шлунково-кишкового тракту, по 200 мг.
Не всі розміри упаковок можна продавати
06.6 Інструкції з використання та поводження
Як відкрити флакон з розчинником:
ПОКАЗАННЯ ДЛЯ ВІДКРИТТЯ:
• помістити флакон;
• тисніть великим пальцем на кольорову точку.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
ABBOTT S.r.l. S.R. 148 Pontina km 52 snc - 04011 Campoverde di Aprilia (LT)
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
"100 мг / 5 мл порошку та розчинника для розчину для ін'єкцій" 5 флаконів порошку + 5 флаконів розчинника по 5 мл - A.I.C.: N. 022865149
"200 мг / 5 мл порошку та розчинника для розчину для ін'єкцій" 5 флаконів порошку + 5 флаконів розчинника 5 мл - A.I.C.: N. 022865190
20 шлунково -стійких таблеток по 200 мг - A.I.C.: N. 022865202
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
• "100 мг / 5 мл порошку та розчинника для розчину для ін'єкцій" 5 флаконів порошку + 5 флаконів 5 мл розчинника: 16.08.1983
• "200 мг / 5 мл порошку та розчинника для розчину для ін'єкцій" 5 флаконів порошок +5 ампул розчинника 5 мл: 21.06.1984
• 20 таблеток, стійких до шлунково-кишкового тракту, по 200 мг: 09.07.1982
Поновлення дозволу: 01.06.2010
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Червень 2012 року
.jpg)
