Діючі речовини: триазолам
Таблетки HALCION 125 мкг
Таблетки HALCION 250 мкг
Чому використовується Halcion? Для чого це?
ФАРМАКО-ТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРІЯ
Бензодіазепін зі снодійною дією.
ТЕРАПЕВТИЧНІ ПОКАЗАННЯ
Короткочасне лікування безсоння.
Бензодіазепіни показані лише тоді, коли безсоння є важким, інвалідизує або піддає суб’єкта тяжкому дистрессу.
Протипоказання Коли не слід застосовувати Halcion
Halcion протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до бензодіазепінів, триазоламу або до будь -якої з допоміжних речовин Halcion (див. Розділ «Склад»).
Також Halcion протипоказаний пацієнтам з міастенією гравіс, тяжкою дихальною недостатністю, синдромом апное під час сну та тяжкою печінковою недостатністю.
Одночасне застосування триазоламу з кетоконазолом, ітраконазолом, нефазодоном, ефавіренцом та інгібіторами протеази ВІЛ протипоказане (див. Розділ Взаємодія).
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Halcion
Слід бути обережним пацієнтам з печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня, які отримують триазолам.
У пацієнтів з порушенням функції дихання нечасто повідомлялося про пригнічення дихання та апное.
Бензодіазепіни викликають адитивний ефект при одночасному застосуванні з алкоголем або іншими депресантами центральної нервової системи (ЦНС). Одночасний прийом алкоголю не рекомендується. Триазолам слід застосовувати з обережністю при одночасному прийомі з іншими депресантами ЦНС (див. Розділ «Взаємодії»).
Бензодіазепіни слід застосовувати з особливою обережністю пацієнтам, які в анамнезі мали зловживання наркотиками або алкоголем.
Толерантність
Деякі втрати снодійного ефекту бензодіазепінів можуть розвинутися після повторного застосування протягом декількох тижнів.
Залежність
Застосування бензодіазепінів може призвести до розвитку фізичної та психічної залежності від цих препаратів. Ризик залежності зростає з дозою та тривалістю лікування, а також більший у пацієнтів, які в анамнезі вживали наркотики чи алкоголь.
Триазолам слід переважно застосовувати для періодичного короткочасного лікування безсоння, зазвичай протягом 7-10 днів, максимум 4 тижні (див.
Доза, спосіб і час введення). Застосування протягом більше двох тижнів вимагає повної повторної оцінки стану пацієнта.
Симптоми відміни: як тільки розвивається залежність, різке припинення лікування супроводжуватиметься симптомами відміни.
Вони можуть включати головний біль, біль у тілі, надзвичайну тривогу, напругу, неспокій, сплутаність свідомості та дратівливість. У важких випадках можуть виникнути такі симптоми: дереалізація, деперсоналізація, гіперчутливість / непереносимість звуків, оніміння та поколювання кінцівок, гіперчутливість до світла, шуму та фізичного контакту, галюцинації або судоми.
Повторна безсоння
Відскочена безсоння - це тимчасовий синдром, при якому показання до лікування (безсоння), що призводить до лікування бензодіазепінами, сильніше переривається, ніж на початковій фазі. Вона може супроводжуватися іншими реакціями, включаючи зміни настрою, тривогу, порушення сну та неспокій. Оскільки ризик відміни або явища відскоку більший після раптового припинення лікування, рекомендується поступове зменшення дози.
Незважаючи на те, що бензодіазепіни не є депресогенними, вони можуть бути пов'язані з психічною депресією, яка може бути пов'язана або не пов'язана з суїцидальними думками або реальними спробами самогубства. Це відбувається рідкісним і непередбачуваним чином. Тому триазолам слід застосовувати з обережністю, а кількість рецептів слід обмежувати у пацієнтів із ознаками та симптомами депресивних розладів або схильності до суїциду.
Тривалість лікування
Тривалість лікування повинна бути якомога коротшою (див. Розділ «Доза, спосіб та час введення»), але не повинна перевищувати чотирьох тижнів, включаючи поступовий період відміни. ситуація. Можливо, буде корисно повідомити пацієнта на початку лікування, що воно триватиме обмежено, і точно пояснити, як слід поступово зменшувати дозу.
Також важливо, щоб пацієнт був поінформований про ймовірність відскоку, таким чином мінімізуючи занепокоєння з приводу цих симптомів у разі їх виникнення після припинення прийому препарату.
Є дані, що у випадку з бензодіазепінами з короткою тривалістю дії симптоми абстиненції можуть проявитися протягом інтервалу між дозами, особливо для високих доз.
Амнезія
Бензодіазепіни можуть викликати антероградну амнезію. Найчастіше це відбувається через кілька годин після прийому препарату, а тому, щоб зменшити ризик, пацієнти повинні забезпечити безперервний сон протягом 7-8 годин.
Слід бути обережним у літніх та ослаблених пацієнтів.
У літніх та / або ослаблених пацієнтів рекомендується розпочинати лікування триазоламом з 0,125 мг для зменшення можливості надмірної седації, запаморочення або порушення координації. В інших дорослих пацієнтів рекомендована доза становить 0,25 мг (див. Розділ «Доза, спосіб та час введення»).
Триазолам не рекомендується застосовувати дітям та підліткам віком до 18 років, оскільки даних про безпеку та ефективність недостатньо.
Психіатричні та парадоксальні реакції
Відомо, що при застосуванні бензодіазепінів виникають такі реакції, як неспокій, збудження, дратівливість, агресія, розчарування, гнів, кошмари, галюцинації, психоз, неадекватна поведінка та інші порушення поведінки. У цьому випадку застосування препарату слід припинити. Ці реакції частіше виникають у дітей та людей похилого віку.
Бензодіазепіни не слід призначати дітям без уважного вивчення фактичної необхідності лікування; тривалість лікування повинна бути якомога коротшою. Літнім людям слід приймати зменшену дозу (див. Розділ «Доза, спосіб та час введення»).
Аналогічно, нижча доза рекомендується для пацієнтів з хронічною дихальною недостатністю через ризик пригнічення дихання. Бензодіазепіни не показані пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю, оскільки вони можуть викликати енцефалопатію. Бензодіазепіни не рекомендуються для первинного лікування психотичних захворювань. Бензодіазепіни не слід застосовувати окремо для лікування депресії або тривоги, пов’язаної з психозом. Депресія (може виникнути самогубство таких пацієнтів). Бензодіазепіни слід застосовувати з особливою обережністю пацієнтам, які в анамнезі мали зловживання наркотиками або алкоголем.
Повідомлялося про складні події, пов'язані з поведінковими розладами сну, такі як "сонливість за кермом" (тобто, за кермом і не повністю насторожені після прийому снодійного заспокійливого засобу, з амнезією події), повідомлялося у пацієнтів, які не були повністю насторожені після прийому гіпнотично-заспокійливий, включаючи триазолам. Ці та інші складні події, пов’язані з порушеннями поведінки під час сну, можуть виникати із заспокійливими снодійними засобами, включаючи триазолам, що приймається окремо у терапевтичних дозах. Вживання алкоголю та інших речовин. для збільшення ризику такої поведінки, а також снодійних заспокійливих засобів, що приймаються у дозах, що перевищують максимальну рекомендовану дозу. Через ризик для пацієнта та суспільства переривання гіпнотично-заспокійливого лікування слід ретельно розглянути у пацієнтів, які повідомляють про такі події (див. Ефекти небажаний)
Повідомлялося про серйозні анафілактоїдні реакції та анафілактичні реакції, включаючи рідкісні летальні випадки анафілаксії, у пацієнтів, які отримували триазолам. Повідомлялося про випадки ангіоневротичного набряку, включаючи язик, голосову щілину або гортань у пацієнтів, які отримували перші або наступні дози седативних снодійних засобів, включаючи триазолам (див. Розділ «Побічні ефекти»).
Препарат містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або порушенням всмоктування глюкози-галактози не слід приймати цей препарат.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію препарату Халсьон
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.
Фармакокінетичні взаємодії можуть виникати при одночасному застосуванні триазоламу з лікарськими засобами, що перешкоджають його метаболізму. З'єднання, які інгібують певні ферменти печінки (зокрема цитохром P4503A4), можуть збільшити концентрацію триазоламу та посилити його активність. Взаємодія та можливі взаємодії з триазоламом у великій кількості лікарських засобів. Виходячи з рівня взаємодії та типу наявних даних, слід дотримуватися таких рекомендацій:
- одночасне застосування триазоламу з кетоконазолом, ітраконазолом та нефазодоном протипоказане;
- Взаємодія, що включає інгібітори протеази ВІЛ (наприклад, ритонавір) та триазолам, є складною та залежить від часу.Низькі дози ритонавіру, що вводяться протягом коротких періодів, спричиняють послідовне ослаблення кліренсу триазоламу (менше 4% контрольних значень), подовження періоду напіввиведення та посилення клінічних ефектів. Одночасне застосування триазоламу та інгібіторів протеаза ВІЛ протипоказана (див. розділ «Протипоказання»);
- не рекомендується одночасне застосування триазоламу з іншими протигрибковими препаратами азолу;
- рекомендується дотримуватися обережності та розглянути можливість зменшення дози при одночасному застосуванні триазоламу з циметидином або макролідними антибіотиками, такими як еритроміцин, кларитроміцин та тролеандоміцин;
- Рекомендується обережність при одночасному застосуванні триазоламу з ізоніазидом, флувоксаміном, сертраліном, пароксетином, дилтіаземом та верапамілом;
- оральні контрацептиви та іматиніб можуть посилювати клінічні ефекти триазоламу через інгібування ізоферменту CYP3A4. Рекомендується обережність у разі одночасного застосування з триазоламом;
- рифампіцин та карбамазепін спричиняють індукцію CYP3A4, тому ефекти триазоламу можуть значно зменшитися під час терапії рифампіцином або карбамазепіном.Пацієнтів слід переходити на альтернативні гіпнотичні препарати, які переважно виводяться у вигляді глюкуронідів.
- Ефавіренц інгібує окислювальний метаболізм триазоламу і може спричинити смертельні наслідки, такі як тривала седація та пригнічення дихання. Як запобіжний захід, супутнє лікування протипоказане.
- Априпітант: Посилення клінічних ефектів може виникнути у разі одночасного застосування з триазоламом через інгібування ферменту CYP34A. Ця взаємодія може вимагати зменшення дози триазоламу.
- Бензодіазепіни викликають адитивний ефект при одночасному застосуванні з алкоголем або іншими заспокійливими засобами. Одночасний прийом алкоголю не рекомендується. Триазолам слід застосовувати з обережністю при одночасному застосуванні з іншими заспокійливими речовинами. Під час одночасного застосування з нейролептиками (нейролептиками), снодійними, анксіолітиками / заспокійливими засобами, антидепресантами, наркотичними засобами може посилюватися центральний депресивний ефект. знеболюючі, протиепілептичні засоби, анестетики та заспокійливі антигістамінні препарати.У разі наркотичних анальгетиків може виникнути посилення ейфорії, що призводить до посилення психічної залежності (див. розділ Особливі попередження та запобіжні заходи).
- Підвищення біодоступності було відзначено при одночасному прийомі триазоламу з грейпфрутовим соком.
Попередження Важливо знати, що:
Якщо ваш лікар сказав вам, що у вас непереносимість деяких цукрів, зверніться до лікаря, перш ніж приймати цей лікарський засіб.
Вагітність та годування груддю
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки.
Дані про тератогенність та вплив на постнатальний розвиток та поведінку після лікування бензодіазепінами суперечливі. Деякі ранні дослідження з іншими бензодіазепінами показали, що внутрішньоутробне опромінення може бути пов'язане з вадами розвитку. Подальші дослідження з бензодіазепінами не дали чітких доказів вад розвитку. Немовлята, які зазнали впливу бензодіазепінів протягом останнього триместру вагітності або під час пологів, мали як синдром млявої дитини, так і симптоми абстиненції у новонароджених. Якщо триазолам застосовується під час вагітності або пацієнтка завагітніла під час прийому триазоламу, батькам слід повідомити про потенційну небезпеку для плоду Тріазолам не слід вживати матерям, які годують грудьми.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Триазолам може значно вплинути на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами. Пацієнтів слід попередити не керувати автомобілем та не працювати з механізмами під час лікування, поки не буде виключена денна сонливість або запаморочення. Якщо тривалість сну була недостатньою, ймовірність погіршення пильності може бути збільшена (див. Розділ Спеціальні попередження та застереження щодо використання).
Дозування та спосіб застосування Як застосовувати Halcion: Дозування
Лікування повинно бути максимально коротким. Тривалість лікування зазвичай коливається від кількох днів до двох тижнів до максимум чотирьох тижнів, включаючи поступовий період відміни.
У деяких випадках може знадобитися продовження максимального періоду лікування; якщо це так, це не повинно відбуватися без переоцінки стану пацієнта. Лікування слід розпочинати з найменшої рекомендованої дози.
Не слід перевищувати максимальну дозу.
Дозування
- Дорослі: 125-250 мкг
- Люди похилого віку: 125 мкг
- Пацієнти з порушенням функції печінки: Halcion 125 мікрограмів слід прийняти безпосередньо перед сном.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Halcion
Симптомами передозування триазоламу є посилення його фармакологічної дії і включає сонливість, порушення мови, порушення координації рухів, кому та пригнічення дихання. Серйозні наслідки бувають рідко, якщо одночасно не були прийняті інші ліки та / або етанол.
Лікування передозування в основному полягає у підтримці дихальної та серцево -судинної функцій. Значення діалізу не встановлено. Флумазеніл можна використовувати як доповнення до серцево -судинної та респіраторної підтримки, пов'язаної з передозуванням.
При лікуванні передозування будь -якого препарату слід враховувати можливість одночасного прийому інших речовин. Після передозування пероральних бензодіазепінів слід викликати блювоту (протягом однієї години), якщо пацієнт перебуває у свідомості або промити шлунок, і в разі непритомності пацієнту вжити заходів із захисту органів дихання. Для зменшення абсорбції слід дати активоване вугілля.
Передозування бензіодіазепіном зазвичай проявляється з різним ступенем пригнічення центральної нервової системи, починаючи від "сонливості до коми. У легких випадках симптоми включають сонливість, розумову сплутаність свідомості та млявість. У важких випадках симптоми можуть включати атаксію, гіпотонію., Гіпотензію, пригнічення дихання, рідко так і дуже рідко смерть.
У разі випадкового проковтування / прийому надмірної дози Halcion негайно повідомте про це свого лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
Якщо у вас виникли додаткові запитання щодо застосування препарату ГАЛЦІОН, зверніться до свого лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти від Halcion
Таблиця 1: Побічні реакції
Частота побічних явищ, що спостерігалися у плацебо-контрольованих клінічних випробуваннях, і "постмаркетинговий досвід з частотою" невідомі
Амнезія
Антероградна амнезія також може виникнути при терапевтичних дозах, ризик зростає при більш високих дозах. Амнезичні ефекти можуть бути пов'язані зі змінами в поведінці (див. "Особливі попередження та запобіжні заходи щодо" використання ")
Депресія
Існуючий депресивний стан можна розкрити під час застосування бензодіазепінів.
Бензодіазепіни або бензодіазепіноподібні сполуки можуть викликати такі реакції, як: неспокій, збудження, дратівливість, агресія, розчарування, гнів, кошмари, галюцинації, психоз, зміни поведінки.
Такі реакції можуть бути досить серйозними. Вони частіше зустрічаються у дітей та людей похилого віку.
Залежність
Застосування бензодіазепінів (навіть у терапевтичних дозах) може призвести до розвитку фізичної залежності: припинення терапії може викликати відскок або явища відміни (див. "Особливі попередження та запобіжні заходи при застосуванні"). Може виникнути психічна залежність.
Повідомлялося про зловживання бензодіазепінами.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Про побічні ефекти також можна повідомляти безпосередньо через національну систему звітності "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього ліки.
Дотримання вказівок, що містяться в листівці, знижує ризик небажаних наслідків.
Як і всі ліки, HALCION може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Термін придатності та утримання
Термін придатності: див. Термін придатності, зазначений на упаковці.
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
УВАГА: не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Термін придатності відноситься до продукту в недоторканій упаковці, правильно зберігається.
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Склад та лікарська форма
СКЛАД
Таблетки HALCION 125 мкг
Кожна таблетка (лаванда) містить: 125 мкг триазоламу.
Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, кремнезем колоїдний, діоктилсульфосукцинат натрію, бензоат натрію, крохмаль кукурудзяний, стеарат магнію, колір E 132, колір E 127, глинозем гідратований.
Таблетки HALCION 250 мкг
Кожна таблетка (світло -синя) містить: 250 мікрограмів триазоламу.
Допоміжні речовини: лактоза, мікрокристалічна целюлоза, кремнезем колоїдний, діоктилсульфосукцинат натрію, бензоат натрію, крохмаль кукурудзяний, стеарат магнію, колір Е 132, глинозем гідратований.
ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА І ЗМІСТ
Таблетки
10 - 20 таблеток по 125 мікрограмів
10 - 20 таблеток по 250 мікрограмів
УСНЕ ВИКОРИСТАННЯ
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
ТАБЛЕТКИ HALCION
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
HALCION таблетки 125 мкг
В одній таблетці міститься: діюча речовина:
триазолам 125 мкг
HALCION таблетки 250 мкг
Одна таблетка містить: діюча речовина: триазолам 250 мкг
Допоміжна речовина з відомим ефектом: лактоза
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетки
Таблетки 125 мкг: колір лаванди.
Таблетки 250 мкг: світло -блакитний колір.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Короткочасне лікування безсоння.
Бензодіазепіни показані лише тоді, коли безсоння є важким, інвалідизує або піддає суб’єкта тяжкому дистрессу.
04.2 Дозування та спосіб введення
Дозування
Лікування повинно бути максимально коротким. Тривалість лікування зазвичай коливається від кількох днів до двох тижнів до максимум чотирьох тижнів, включаючи поступовий період відміни.
У деяких випадках може знадобитися продовження максимального періоду лікування; якщо це так, це не повинно відбуватися без переоцінки стану пацієнта.
Лікування слід починати з найменшої рекомендованої дози.
Не слід перевищувати максимальну дозу.
Дозування
Дорослі: 125-250 мкг
Люди похилого віку: 125 мкг
Пацієнти з порушенням функції печінки та / або нирок: 125 мкг
Halcion слід приймати безпосередньо перед сном.
Лікування слід починати з найменшої рекомендованої дози.
04.3 Протипоказання
Halcion протипоказаний пацієнтам з: відомою гіперчутливістю до бензодіазепінів, тріазоламу або до будь -якої з допоміжних речовин Halcion, перерахованих у розділі 6.1.
Також Halcion протипоказаний пацієнтам з міастенією гравіс, тяжкою дихальною недостатністю, синдромом апное під час сну та тяжкою печінковою недостатністю.
Одночасне застосування триазоламу з кетоконазолом, ітраконазолом, нефазодоном, ефавіренцом та інгібіторами протеази ВІЛ протипоказане (див. Розділ 4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій).
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Слід бути обережним пацієнтам з печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня, які отримують триазолам.
У пацієнтів з порушенням функції дихання нечасто повідомлялося про пригнічення дихання та апное.
Бензодіазепіни викликають адитивний ефект при одночасному застосуванні з алкоголем або іншими депресантами ЦНС. Одночасний прийом алкоголю не рекомендується. Триазолам слід застосовувати з обережністю при одночасному прийомі з іншими депресантами ЦНС (див. Розділ 4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій).
Бензодіазепіни слід застосовувати з особливою обережністю пацієнтам, які в анамнезі мали зловживання наркотиками або алкоголем.
Толерантність
Деякі втрати снодійного ефекту бензодіазепінів можуть розвинутися після повторного застосування протягом декількох тижнів.
Залежність
Застосування бензодіазепінів може призвести до розвитку фізичної та психічної залежності від цих препаратів. Ризик залежності зростає з дозою та тривалістю лікування, а також більший у пацієнтів, які в анамнезі вживали наркотики чи алкоголь.
Триазолам слід насамперед застосовувати для періодичного короткочасного лікування безсоння, як правило, до 7-10 днів, максимум до 4 тижнів (див. Розділ 4.2. «Дозування та спосіб введення» ). Застосування протягом більше двох тижнів вимагає повної повторної оцінки стану пацієнта.
Симптоми відміни: як тільки розвивається залежність, різке припинення лікування супроводжуватиметься симптомами відміни.
Вони можуть включати головний біль, біль у тілі, надзвичайну тривогу, напругу, неспокій, сплутаність свідомості та дратівливість. У важких випадках можуть виникнути такі симптоми: дереалізація, деперсоналізація, гіперакузія, оніміння та поколювання кінцівок, гіперчутливість до світла, шум та фізичний контакт, галюцинації або судоми.
Відскочена безсоння: відскокова безсоння - це минущий синдром, при якому показання до лікування (безсоння), що призвело до лікування бензодіазепінами, сильніше переривається, ніж на початковій фазі. Вона може супроводжуватися іншими реакціями, включаючи зміни настрою, тривогу, порушення сну і неспокій. Оскільки ризик відміни або явища відскоку більший після раптового припинення лікування, рекомендується поступове зменшення дози.
Незважаючи на те, що бензодіазепіни не є депресогенними, вони можуть бути пов'язані з психічною депресією, яка може бути пов'язана або не пов'язана з суїцидальними думками або реальними спробами самогубства. Це відбувається рідкісним і непередбачуваним чином. Тому триазолам слід застосовувати з обережністю, а кількість рецептів слід обмежувати у пацієнтів із ознаками та симптомами депресивних розладів або схильності до суїциду.
Тривалість лікування
Тривалість лікування повинна бути якомога коротшою (див. Розділ 4.2. Дозування та спосіб застосування), але не повинна перевищувати чотирьох тижнів, включаючи поступовий період відміни. Подовження терапії за ці терміни не повинно відбуватися без повторної оцінки клінічної ситуації. Можливо, буде корисно повідомити пацієнта на початку лікування про те, що воно триватиме обмежено, і пояснити, як дозу слід поступово зменшувати.
Також важливо, щоб пацієнт був поінформований про ймовірність відскоку, таким чином мінімізуючи занепокоєння з приводу цих симптомів у разі їх виникнення після припинення прийому препарату.
Є дані, що у випадку з бензодіазепінами з короткою тривалістю дії симптоми абстиненції можуть проявитися протягом інтервалу між дозами, особливо для високих доз.
Амнезія
Бензодіазепіни можуть викликати антероградну амнезію. Найчастіше це відбувається через кілька годин після прийому препарату, а тому, щоб зменшити ризик, пацієнти повинні забезпечити безперервний сон протягом 7-8 годин.
Слід бути обережним у літніх та ослаблених пацієнтів.
У літніх та / або ослаблених пацієнтів рекомендується розпочинати лікування триазоламом з 0,125 мг для зменшення можливості надмірної седації, запаморочення або порушення координації. В інших дорослих пацієнтів рекомендується доза 0,25 мг (див. Розділ 4.2 Дозування та спосіб введення).
Триазолам не рекомендується застосовувати дітям та підліткам віком до 18 років, оскільки даних про безпеку та ефективність недостатньо.
Психіатричні та парадоксальні реакції
Відомо, що при застосуванні бензодіазепінів виникають такі реакції, як неспокій, збудження, дратівливість, агресія, розчарування, гнів, кошмари, галюцинації, психоз, неадекватна поведінка та інші порушення поведінки. У цьому випадку застосування препарату слід припинити. Ці реакції частіше виникають у дітей та людей похилого віку.
Бензодіазепіни не слід призначати дітям без уважного вивчення фактичної потреби в лікуванні; тривалість лікування повинна бути якомога коротшою. Літнім людям слід приймати зменшену дозу (див. Розділ 4.2 «Дозування та спосіб введення»). для пацієнтів з хронічною дихальною недостатністю через ризик пригнічення дихання.Бензодіазепіни не показані пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю, оскільки вони можуть викликати енцефалопатію. Бензодіазепіни не рекомендуються для первинного лікування психотичних захворювань. Бензодіазепіни не слід застосовувати окремо для лікування депресії або тривоги, пов'язаної з депресією (у таких пацієнтів може виникнути самогубство). Бензодіазепіни слід вживати з особливою обережністю пацієнтам, які в анамнезі вживали наркотики або алкоголь.
Повідомлялося про складні події, пов'язані з поведінковими розладами сну, такі як "сонливість за кермом" (тобто під час керування автомобілем і не повністю насторожені після прийому снодійного заспокійливого засобу, з амнезією події), повідомлялося у пацієнтів, які не були повністю насторожені після прийому заспокійливий-снодійний, включаючи триазолам. Ці та інші складні події, пов'язані з порушеннями поведінки під час сну, можуть виникати із снодійними заспокійливими засобами, включаючи триазолам, що приймається окремо у терапевтичних дозах. Вживання алкоголю та інші. речовини, що пригнічують центральну нервову систему разом із снодійними заспокійливими засобами здається, збільшують ризик такої поведінки, як і гіпнотичні заспокійливі засоби, що приймаються у дозах, що перевищують максимальну рекомендовану дозу. Через ризик для пацієнта та суспільства слід припинити лікування гіпнотичними заспокійливими засобами у пацієнтів, які повідомляють про таке події (див rafo 4.8 Побічні ефекти)
Повідомлялося про серйозні анафілактоїдні реакції та анафілактичні реакції, включаючи рідкісні летальні випадки анафілаксії, у пацієнтів, які отримували триазолам. Повідомлялося про випадки ангіоневротичного набряку язика, голосової щілини або гортані у пацієнтів, які отримували перші або наступні дози снодійних заспокійливих засобів, включаючи триазолам (див. Розділ 4.8 Побічні ефекти).
Препарат містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або порушенням всмоктування глюкози-галактози не слід приймати цей препарат.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Фармакокінетичні взаємодії можуть виникати при одночасному застосуванні триазоламу з лікарськими засобами, що перешкоджають його метаболізму. З'єднання, які інгібують певні ферменти печінки (зокрема цитохром P4503A4), можуть збільшити концентрацію триазоламу та посилити його активність. Взаємодія та можливі взаємодії з триазоламом у великій кількості лікарських засобів. Виходячи з рівня взаємодії та типу наявних даних, слід дотримуватися таких рекомендацій:
• одночасне застосування триазоламу з кетоконазолом, ітраконазолом та нефазодоном протипоказане;
• взаємодії, що включають інгібітори протеази ВІЛ (наприклад, ритонавір) та триазолам, є складними та залежать від часу. Низька доза ритонавіру, що вводиться протягом коротких періодів, спричиняє значне послаблення кліренсу триазоламу (менше 4% контролю), що продовжує виведення період напіввиведення та потенціювання клінічних ефектів. Одночасне застосування триазоламу та інгібіторів протеази ВІЛ протипоказане (див. Розділ 4.3 Протипоказання);
• не рекомендується одночасне застосування триазоламу з іншими протигрибковими препаратами азолу;
• рекомендується дотримуватися обережності та розглянути можливість зменшення дози при одночасному застосуванні триазоламу з циметидином або макролідними антибіотиками, такими як еритроміцин, кларитроміцин та тролеандоміцин;
• Рекомендується обережність при одночасному застосуванні триазоламу з ізоніазидом, флувоксаміном, сертраліном, пароксетином, дилтіаземом та верапамілом;
• пероральні контрацептиви та іматиніб можуть посилювати клінічні ефекти триазоламу через інгібування ізоферменту CYP3A4. Рекомендується обережність у разі одночасного застосування з триазоламом;
• рифампіцин та карбамазепін спричиняють індукцію CYP3A4, тому ефекти триазоламу можуть значно зменшитися під час терапії рифампіцином або карбамазепіном.
• Ефавіренц інгібує окислювальний обмін триазоламу і може спричинити смертельні наслідки, такі як тривала седація та пригнічення дихання. Тому як запобіжний захід одночасне лікування протипоказане.
• Априпітант: можливе посилення клінічних ефектів у разі одночасного застосування з триазоламом через інгібування ферменту CYP34A. Ця взаємодія може вимагати зменшення дози триазоламу.
• Бензодіазепіни викликають адитивний ефект при прийомі разом із алкоголем або іншими депресантами ЦНС. Одночасний прийом алкоголю не рекомендується. Тріазолам слід застосовувати з обережністю при одночасному застосуванні з іншими депресантами ЦНС. Під час одночасного застосування з нейролептиками (нейролептиками), снодійними, анксіолітиками / заспокійливими засобами, антидепресантами, наркотичними засобами може посилюватися центральний депресивний ефект. знеболюючі, протиепілептичні засоби, анестетики та заспокійливі антигістамінні препарати.У разі наркотичних анальгетиків може спостерігатися посилення ейфорії, що призводить до посилення психічної залежності (див. розділ 4.4. Особливі попередження та запобіжні заходи при застосуванні).
• Помічено збільшення біодоступності, якщо триазолам приймати одночасно з грейпфрутовим соком.
04.6 Вагітність та лактація
Дані про тератогенність та вплив на постнатальний розвиток та поведінку після лікування бензодіазепінами суперечливі. Деякі ранні дослідження з іншими бензодіазепінами показали, що внутрішньоутробне опромінення може бути пов'язане з вадами розвитку. Подальші дослідження з бензодіазепінами не дали чітких доказів вад розвитку. Немовлята, які зазнали впливу бензодіазепінів протягом останнього триместру вагітності або під час пологів, відчували як синдром млявої дитини, так і симптоми абстиненції у новонароджених. Якщо триазолам застосовується під час вагітності або пацієнтка завагітніла під час прийому триазоламу, батьків слід поінформувати. Пацієнтів про потенційну небезпеку до плоду.
Триазолам не слід застосовувати матерям, які годують грудьми.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Триазолам може значно вплинути на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами. Пацієнтів слід попередити не керувати автомобілем та не працювати з механізмами під час лікування, поки не буде виключена денна сонливість або запаморочення. Якщо тривалість сну була недостатньою, ймовірність порушення уваги може бути збільшена (див. Розділ 4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи при застосуванні).
04.8 Побічні ефекти
Таблиця 1: Побічні реакції
Частота побічних явищ, що спостерігалися у плацебо-контрольованих клінічних випробуваннях, і "постмаркетинговий досвід з частотою" невідомі
Амнезія
Антероградна амнезія також може виникнути при терапевтичних дозах, ризик зростає при більш високих дозах. Амнезичні ефекти можуть бути пов'язані зі змінами в поведінці (див. "Особливі попередження та запобіжні заходи при використанні")
Депресія
Існуючий депресивний стан можна розкрити під час застосування бензодіазепінів.
Бензодіазепіни або бензодіазепіноподібні сполуки можуть викликати такі реакції, як: неспокій, збудження, дратівливість, агресія, розчарування, гнів, кошмари, галюцинації, психоз, зміни поведінки.
Такі реакції можуть бути досить серйозними. Вони частіше зустрічаються у дітей та людей похилого віку.
Залежність
Застосування бензодіазепінів (навіть у терапевтичних дозах) може призвести до розвитку фізичної залежності: припинення терапії може спричинити відскок або явища відміни (див. Розділ 4.4) .Може виникнути психічна залежність.
Повідомлялося про зловживання бензодіазепінами.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливими, оскільки вони дозволяють здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. "Адреса: www.aifa.gov.it/responsabili
04.9 Передозування
Симптомами передозування триазоламу є посилення його фармакологічної дії і включає сонливість, порушення мови, порушення координації рухів, кому та пригнічення дихання. Серйозні наслідки бувають рідко, якщо одночасно не були прийняті інші ліки та / або етанол. Лікування передозування в основному полягає у підтримці дихальної та серцево -судинної функцій. Значення діалізу не встановлено. Флумазеніл можна використовувати як доповнення до серцево -судинної та респіраторної підтримки, пов'язаної з передозуванням.
При лікуванні передозування будь -якого препарату слід враховувати можливість одночасного прийому інших речовин. Після передозування пероральних бензодіазепінів слід викликати блювоту (протягом однієї години), якщо пацієнт перебуває у свідомості або промити шлунок, і в разі непритомності пацієнту вжити заходів із захисту органів дихання. Для зменшення абсорбції слід дати активоване вугілля.
Передозування бензіодіазепіном зазвичай проявляється різним ступенем пригнічення центральної нервової системи, починаючи від помутніння і до коми. У легких випадках симптоми включають сонливість, розумову сплутаність свідомості та млявість. У важких випадках симптоми можуть включати атаксію, гіпотонію., Гіпотонію, пригнічення дихання, рідко. як і дуже рідко смерть.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: седативні снодійні; похідні бензодіазепінів.
Код ATC: N05CD05.
Тріазолам-це бензодіазепін з анксіолітичними, заспокійливими та гіпно-індукуючими властивостями, а також з можливими розслаблюючими м’язи та протисудомними властивостями.
05.2 Фармакокінетичні властивості
У дорослих після одноразової дози 0,25 мг досягається Cmax 2,02 ± 0,15 нг / мл при Tmax 0,96 ± 0,1 години. Період напіввиведення становить 1,5 - 5,5 годин.
У літніх людей Cmax збільшується приблизно на 50%. Tmax і t1 / 2 залишаються незмінними. У здорових добровольців об'єм розподілу становив приблизно 0,67 л / кг (діапазон 0,57 - 0,86 л / кг після дози 0,125 - 1 мг).
Триазолам зв’язується з білками плазми, вільна фракція коливається від 9,9 до 25,7%. Частка залишається незмінною у людей похилого віку.
Триазолам метаболізується цитохромом Р450. Існує активний метаболіт альфа-гідроксибензодіазепін, який має t1 / 2 3,9 години.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Токсикологічні дані щодо експериментальної тварини такі:
LD50, внутрішньочеревне введення - миші, 2 473 мг / кг.
LD50, внутрішньочеревне введення - щурам, більше 5000 мг / кг.
LD50, пероральне введення - щур, більше 5000 мг / кг.
Дослідження хронічної токсичності, проведені на щурах Wistar у дозах 10 та 30 мг / кг / добу та на собаках Бігл у дозі 10 мг / кг / добу, які отримували пероральне введення протягом 25 тижнів, не виявили токсикологічних ефектів. Дослідження тератогенезу, проведені на вагітних щурах та кроликах з 6 по 18 день вагітності, які одержували у дозах 0 - 10 та 30 мг / кг / добу для перорального застосування, не виявили жодних змін у репродуктивних параметрах, що спостерігаються.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Одна таблетка 125 мкг містить:
Допоміжні речовини : Лактоза; Мікрокристалічна целюлоза; Колоїдний кремнезем; Діоктил натрію сульфосукцинат; Бензоат натрію; Кукурудзяний крохмаль; Стеарат магнію; E 132; E 127; Гідрогідрум.
Одна таблетка 250 мкг містить:
Допоміжні речовини: Лактоза; Мікрокристалічна целюлоза; Колоїдний кремнезем; Діоктил натрію сульфосукцинат; Бензоат натрію; Кукурудзяний крохмаль; Стеарат магнію; E 132; Гідрогідрум.
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
3 роки.
06.4 Особливі умови зберігання
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Непрозорий блістер з ПВХ / алюмінію.
Коробка з 10-20 таблетками по 125 мкг.
Коробка з 10-20 таблетками по 250 мкг.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок щодо утилізації.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Pfizer Italia S.r.l. Via Isonzo, 71 - 04100 Латина
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
HALCION 125 мкг таблетки: 10 таблеток, AIC
024713048
HALCION 125 мкг таблетки: 20 таблеток, AIC
024713063
Таблетки HALCION 250 мкг: 10 таблеток, AIC
024713051
Таблетки HALCION 250 мкг: 20 таблеток, AIC
024713075
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Halcion 125 мкг таблетки - 10 таблеток
Дата першого дозволу: 28 березня 1992 року
Дата останнього оновлення: 31 травня 2010 р
Таблетки Halcion 125 мкг - 20 таблеток
Дата першого дозволу: 10 квітня 1995 року
Дата останнього оновлення: 31 травня 2010 р
Таблетки Halcion 250 мкг - 10 таблеток
Дата першого дозволу: 28 березня 1992 року
Дата останнього оновлення: 31 травня 2010 р
Таблетки Halcion 250 мкг - 20 таблеток
Дата першого дозволу: 10 квітня 1995 року
Дата останнього оновлення: 31 травня 2010 р
