Діючі речовини: месалазин
ASACOL 400 мг таблетки, стійкі до шлунково-кишкового тракту
ASACOL 800 мг таблетки, стійкі до шлунково-кишкового тракту
Вставки для упаковки Asacol доступні для розмірів упаковки: - ASACOL 400 мг таблетки, стійкі до шлунково-кишкового тракту, ASACOL 800 mg таблетки, стійкі до шлунково-кишкового тракту
- Ректальна суспензія ASACOL 2 г / 50 мл, ректальна суспензія ASACOL 4 г / 100 мл
- Гранули ASACOL® 2 г для ректальної суспензії
- Ректальна суспензія ASACOL® 4 г / 50 мл
- ASACOL.2 г ректальної піни, ASACOL 4 г ректальної піни
- Ректальна піна ASACOL 1 г
- АСАКОЛ 400 мг капсули з модифікованим вивільненням
- Супозиторії ASACOL 500 мг
- Супозиторії ASACOL 1 г
Чому використовується Асакол? Для чого це?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРІЯ
Аміносаліцилова кислота та її аналоги
ТЕРАПЕВТИЧНІ ПОКАЗАННЯ
Виразковий коліт та хвороба Крона.
Лікування активних фаз захворювання та профілактика рецидивів. У важкій активній фазі доцільно поєднувати її з лікуванням кортизоном.
Протипоказання Коли Асакол не слід застосовувати
Підвищена чутливість до активної речовини, до близьких речовин з хімічної точки зору або до будь -якої з допоміжних речовин (зокрема до саліцилатів).
Важкі нефропатії. Виразка шлунка та дванадцятипалої кишки. Геморагічний діатез. Не вводити на останніх тижнях вагітності та під час лактації (див. Також розділ «Вагітність та лактація»). Не призначати дітям віком до 2 років. Уникайте використання таблеток дітям віком до 6 років.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Асакол
Перед початком лікування препаратом АСАКОЛ пацієнт повинен пройти необхідне клінічне обстеження для уточнення діагнозу та терапевтичних показань.
Пацієнтам з порушеннями функції нирок та печінки препарат слід застосовувати з обережністю. Повідомлялося про випадки ниркової недостатності, включаючи нефропатію з мінімальними змінами, та гострий / хронічний інтерстиціальний нефрит у поєднанні з препаратами, що містять месалазин, та проліками месалазину. У пацієнтів з відомими порушеннями функції нирок слід оцінити співвідношення ризику та користі лікування месалазином та бути обережним у цих пацієнтів. Ретельна оцінка функції нирок рекомендується всім пацієнтам до початку терапії та періодично під час лікування, особливо у пацієнтів із попереднім захворюванням нирок.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Асаколу
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте або нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.
Слід уникати одночасного введення лактулози або інших препаратів, які, знижуючи рН товстої кишки, можуть перешкоджати вивільненню месалазину.
Рекомендується обережність при одночасному застосуванні месалазину та сульфонілсечовини, які можуть посилювати гіпоглікемічний ефект. Рекомендується обережність при одночасному застосуванні месалазину з кумаринами, метотрексатом, пробенецидом, сульфінпіразоном, спіронолактоном, фуросемідом та рифампіцином, оскільки взаємодії не можна виключити.
Рекомендується обережність при одночасному застосуванні месалазину та препаратів, що мають ниркову токсичність, включаючи нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ) та азатіоприн, оскільки ці препарати можуть збільшити ризик розвитку побічних реакцій на нирки. меркаптопурину, рекомендується обережність при одночасному застосуванні месалазину, оскільки він може підвищити ризик розвитку дискразії крові (див. також розділи «Особливі попередження» та «Побічні ефекти»).
Можливе посилення побічних ефектів кортикостероїдів шлунка
Попередження Важливо знати, що:
Повідомлялося про поодинокі випадки тяжких розладів крові після лікування месалазином. Якщо у пацієнта розвиваються крововиливи неясної етіології, гематоми, пурпура, анемія, лихоманка або ларингіт, слід провести гематологічні дослідження. При підозрі на «дискразію крові» лікування слід припинити. (див. також розділи «Взаємодії» та «Побічні ефекти»).
Повідомлялося про рідкісні реакції серцевої гіперчутливості, викликані месалазином (міокардит та перикардит). Слід бути обережним при призначенні цього препарату пацієнтам зі станами, схильними до міокардиту або перикардиту.
Месалазин асоціюється з синдромом гострої непереносимості, який важко відрізнити від рецидиву запального захворювання кишечника. Хоча точна частота ще не встановлена, такі випадки траплялися у 3% пацієнтів у контрольованих клінічних випробуваннях месалазину або сульфасалазину. Симптоми включають судоми, гострий біль у животі та криваву діарею, іноді лихоманку, головний біль та еритему. У разі підозри на синдром гострої непереносимості лікування слід негайно припинити.
Були повідомлення про підвищення рівня ферментів печінки у пацієнтів, які отримували препарати, що містять месалазин.
Рецидиви об’єктивних та суб’єктивних симптомів можуть виникати як після відміни препарату, так і під час неадекватного підтримуючого лікування.
Можливий розвиток реакцій гіперчутливості тягне за собою негайне припинення лікування (див. Також розділ «Побічні ефекти»).У пацієнтів з виключно повільним травленням шлунка або з пілоричним стенозом іноді може бути можливим вивільнення месалазину вже у шлунку з можливим подразненням шлунка та втратою ефективності препарату.
У разі відомої непереносимості деяких цукрів, перш ніж приймати цей препарат, зверніться до лікаря.
Вагітність
Адекватних та добре контрольованих досліджень застосування месалазину у вагітних жінок не проводилося. Оскільки відомо, що месалазин проникає через плацентарний бар’єр, у разі підтвердженої або передбачуваної вагітності вводять лише у разі реальної потреби та під суворим наглядом лікаря. Однак його застосування слід уникати на останніх тижнях вагітності (див. Також розділ «Протипоказання»). Перед застосуванням будь -яких ліків зверніться за порадою до лікаря або фармацевта.
Час годування
Враховуючи обмежений досвід, накопичений у жінок, що годують груддю, які отримують лікування месалазином, його слід уникати під час годування груддю (див. Також розділ «Протипоказання»). Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами Немає доказів того, що ASACOL може погіршити здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Дозування та спосіб застосування Як застосовувати Асакол: Дозування
Дозування слід адаптувати до індивідуального пацієнта залежно від ступеня та тяжкості захворювання. Орієнтовна схема така:
Дорослі: 1-2 таблетки по 400 мг або 1 таблетка по 800 мг тричі на день. За рішенням лікаря, дозу можна збільшити до 10 таблеток по 400 мг або до 5 таблеток по 800 мг на день у пацієнтів з важкими формами.
У разі першого лікування доцільно поступово збільшувати дозу протягом кількох днів до досягнення максимальної дози.
Діти старше 6 років: пропорційно зменшені дози, на думку лікаря. Існує лише обмежена документація про вплив на дітей (віком від 6 до 18 років).
Діти від 6 років:
- Активна фаза захворювання: дозування слід визначати індивідуально, починаючи з 30-50 мг / кг / добу у розділених дозах. Максимальна доза: 75 мг / кг / день у розділених дозах. Загальна доза не повинна перевищувати 4 г / добу (максимальна доза для дорослих).
- Підтримуюче лікування: дозування слід визначати індивідуально, починаючи з 15-30 мг / кг / день у розділених дозах. Загальна доза не повинна перевищувати 2 г / добу (рекомендована доза для дорослих).
Загалом рекомендується, щоб діти вагою до 40 кг отримували половину дози для дорослих, а дітям понад 40 кг - звичайну дозу для дорослих.
Спосіб введення
Таблетки слід ковтати цілими, не розламуючи і не розжовуючи, бажано, запиваючи склянкою води та між прийомами їжі.
Тривалість лікування
Тривалість лікування для активних фаз становить у середньому 4-6 тижнів і може змінюватися, на думку лікаря, відповідно до стану пацієнта та еволюції захворювання.
При тривалому лікуванні для запобігання рецидивам добова доза та тривалість лікування повинні бути встановлені лікарем відповідно до стану пацієнта та еволюції захворювання.
Якщо у Вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до лікаря або фармацевта
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Асаколу
У разі проковтування надмірної дози вдаються до промивання шлунка та венозної інфузії розчинів електролітів. Специфічний антидот не відомий.
У разі випадкового прийому надмірної дози ліків негайно повідомте лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
Побічні ефекти Які побічні ефекти Асаколу
Як і всі ліки, це може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Побічні ефекти, про які повідомлялося в загальних дослідженнях переносимості, були, як правило, легкими і не показували дозозалежного збільшення захворюваності. Повідомлялося про порушення роботи шлунково-кишкового тракту (нудота, епігастралгія, діарея та біль у животі) та головний біль.
Початок реакцій гіперчутливості (висип, свербіж) або епізодів гострої кишкової непереносимості з болями в животі, кривавою діареєю, судомами, головним болем, лихоманкою та висипом вимагає припинення лікування.
Є також спорадичні повідомлення про: лейкопенію, нейтропенію, тромбоцитопенію, апластичну анемію, панкреатит, гепатит, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром та ниркову недостатність, перикардит, міокардит, еозинофільну пневмонію та інтерстиціальну пневмонію. У наведеній нижче таблиці узагальнено описані класи подій.
Дотримання вказівок, що містяться в листівці, знижує ризик небажаних наслідків.
Якщо будь -який з побічних ефектів стає серйозним або якщо Ви помітили будь -які побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції, повідомте про це свого лікаря або фармацевта.
Термін придатності та утримання
Не зберігати при температурі вище 30 ° C. Не використовуйте продукт, якщо на упаковці є видимі ознаки погіршення стану.
Не використовуйте продукт після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Термін придатності відноситься до упакованого продукту. неушкодженим і правильно збереженим.
Зберігайте цей препарат у недоступному для дітей місці
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
СКЛАД
ASACOL 400 мг таблетки, стійкі до шлунково-кишкового тракту
Кожна таблетка містить:
Діюча речовина: Месалазин (5-аміносаліцилова кислота, 5-АСК): 400 мг
Допоміжні речовини: маніт, повідон К30, повідон К90, крохмаль-гліколят натрію типу А, стеарат магнію, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, сополімер типу В метакрилової кислоти, триетилцитрат, червоний оксид заліза (Е 172), жовтий оксид заліза (Е 172) ), Макрогол 6000.
ASACOL 800 мг таблетки, стійкі до шлунково-кишкового тракту
Кожна таблетка містить:
Діюча речовина: месалазин (5-аміносаліцилова кислота, 5-АСК): 800 мг
Допоміжні речовини: маніт, повідон К30, повідон К90, крохмаль-гліколят натрію типу А, стеарат магнію, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, сополімер типу В метакрилової кислоти, триетилцитрат, червоний оксид заліза (Е 172), жовтий оксид заліза (Е 172) ), Макрогол 6000.
ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА І ЗМІСТ
Гастростійкі таблетки.
30 таблеток, стійких до шлунково-кишкового тракту, по 400 мг, у блістері *
60 шлунково-стійких таблеток по 400 мг, у блістері
24 таблетки, стійкі до шлунково-кишкового тракту по 800 мг, у блістері *
60 таблеток, стійких до шлунково-кишкового тракту, по 800 мг, у блістері
96 таблеток, стійких до шлунково-кишкового тракту по 800 мг, у блістері *
* Упаковка відсутній на ринку
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
ASACOL
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
ASACOL 400 мг таблетки, стійкі до шлунково-кишкового тракту
Кожна таблетка містить:
Активний принцип
Месалазин (5-аміносаліцилова кислота, 5-АСК): 400 мг.
ASACOL 800 мг таблетки, стійкі до шлунково-кишкового тракту
Кожна таблетка містить:
Активний принцип
Месалазин (5-аміносаліцилова кислота, 5-АСК): 800 мг.
АСАКОЛ 400 мг капсули з модифікованим вивільненням
Кожна капсула містить:
Активний принцип
Месалазин (5-аміносаліцилова кислота, 5-АСК): 400 мг.
Супозиторії ASACOL 500 мг
Кожен супозиторій містить:
Активний принцип
Месалазин (5-аміносаліцилова кислота, 5-АСК): 500 мг.
Супозиторії ASACOL 1 г
Кожен супозиторій містить:
Активний принцип
Месалазин (5-аміносаліцилова кислота, 5-АСК): 1 г.
Ректальна суспензія ASACOL 2 г / 50 мл
Кожен контейнер для одноразової дози 50 мл містить:
Активний принцип
Месалазин (5-аміносаліцилова кислота, 5-АСК) 2 г.
ASACOL 4 г / 50 мл ректальної суспензії
Кожен контейнер для одноразової дози 50 мл містить:
Активний принцип
Месалазин (5-аміносаліцилова кислота, 5-АСК) 4 г.
Ректальна суспензія ASACOL 4 г / 100 мл
Кожен контейнер одноразової дози 100 мл містить:
Активний принцип
Месалазин (5-аміносаліцилова кислота, 5-АСК) 4 г.
ASACOL 2 г гранули для ректальної суспензії
Кожен пакетик містить:
Активний принцип
Месалазин (5-амінозаєва кислота, 5-АСК): 2 г.
ASACOL 2 г ректальної піни
Кожен однодозовий контейнер містить:
Активний принцип
Месалазин (5-аміносаліцилова кислота, 5-АСК) 2 г.
ASACOL 4 г ректальної піни
Кожен однодозовий контейнер містить:
Активний принцип
Месалазин (5-амінозаєва кислота, 5-АСК) 4 г.
ASACOL 1 г ректальної піни
Кожна разова доза багатодозового контейнера містить:
Активний принцип
Месалазин (5-амінозаєва кислота, 5-АСК): 1 г.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Гастростійкі таблетки, капсули з модифікованим вивільненням, свічки, ректальна суспензія, гранули для ректальної суспензії, ректальна піна.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
ТАБЛЕТКИ, ЩО СТРУЧАЮТЬСЯ, І КАПСУЛИ ЗМІНЕНИХ ВИПУСКІВ
Виразковий коліт та хвороба Крона.
ДОПОМОГИ
Виразковий коліт при локалізації на ректальному рівні.
ПРАКТИЧНЕ ПІДВІСЛЕННЯ ТА ПОРЯДКИ ДЛЯ ПРАВОГО ПІДВІСЛЕННЯ
Виразковий коліт у ректосигмовидної локалізації.
ПРЯМА ПІНА
Виразковий коліт, локалізований у дистальних відділах кишечника, від поперечної ободової кишки до сигмоподібної та прямої кишки.
АСАКОЛ показаний як для лікування активних фаз захворювання, так і для профілактики рецидивів.
У важкій активній фазі доцільно поєднувати її з лікуванням кортизоном.
04.2 Дозування та спосіб введення
Дозування слід адаптувати до індивідуального пацієнта залежно від ступеня та тяжкості захворювання.
Орієнтовна схема, яку можна змінити відповідно до приписів лікаря, така:
ХАРЧУВАЛЬНІ ТАБЛЕТКИ
Дорослі: 1-2 таблетки по 400 мг або 1 таблетка по 800 мг тричі на день. Дозу можна збільшити до 10 таблеток по 400 мг або до 5 таблеток по 800 мг на день у пацієнтів з важкими формами або за рішенням лікаря.
Таблетки слід ковтати цілими, не розламуючи і не розжовуючи, бажано, запиваючи склянкою води та між прийомами їжі.
Діти старше двох років: пропорційно зменшені дози, на думку лікаря.
Існує лише обмежена документація про вплив на дітей (віком від 6 до 18 років).
Діти від 6 років:
• Активна фаза захворювання: дозування слід визначати індивідуально, починаючи з 30-50 мг / кг / добу у розділених дозах. Максимальна доза: 75 мг / кг / день у розділених дозах. Загальна доза не повинна перевищувати 4 г / добу (максимальна доза для дорослих).
• Підтримуюче лікування: дозування слід визначати індивідуально, починаючи з 15-30 мг / кг / день у розділених дозах. Загальна доза не повинна перевищувати 2 г / добу (рекомендована доза для дорослих).
Зазвичай рекомендується, щоб діти вагою до 40 кг могли вводити половину дози для дорослих, а дітям понад 40 кг - звичайну дозу для дорослих.
ЗМІНЕНІ КАПСУЛИ ВИПУСКУ
Дорослі: 1-2 капсули по 400 мг тричі на день. Дозу можна збільшити до 10 капсул на день у пацієнтів з важкими формами.
Капсули бажано ковтати цілими, запиваючи склянкою води та подалі від їжі, пацієнти, які з різних причин не змогли проковтнути капсули цілими, можуть розкрити капсулу і взяти всі мікрогранули після розсіювання їх у водному розчині. у цьому випадку важливо не розжовувати самі мікрогранули.
Діти старше двох років: пропорційно зменшені дози, на думку лікаря.
Існує лише обмежена документація про вплив на дітей (віком від 6 до 18 років).
Діти від 6 років:
• Активна фаза захворювання: дозування слід визначати індивідуально, починаючи з 30-50 мг / кг / добу у розділених дозах.Максимальна доза: 75 мг / кг / день у розділених дозах. Загальна доза не повинна перевищувати 4 г / добу (максимальна доза для дорослих).
• Технічне обслуговування: дозування слід визначати індивідуально, починаючи з 15-30 мг / кг / добу у розділених дозах. Загальна доза не повинна перевищувати 2 г / добу (рекомендована доза для дорослих).
Загалом рекомендується, щоб діти вагою до 40 кг отримували половину дози для дорослих, а дітям понад 40 кг - звичайну дозу для дорослих.
Для пероральних форм: у разі першого лікування рекомендується поступово збільшувати дозу протягом кількох днів до досягнення максимальної дози.
ДОПОМОГИ
Дорослі: в середньому 3 супозиторії по 500 мг на день, розділені на 2-3 прийоми, або 1 супозиторій по 1 г один раз на день, ректально.
Для досягнення кращого терапевтичного ефекту важливо, щоб супозиторій тримався принаймні 30 хвилин, краще, якщо тримати його довше (наприклад, цілу ніч).
ПРАКТИЧНЕ ПІДВІСЛЕННЯ ТА ПОРЯДКИ ДЛЯ ПРАВОГО ПІДВІСЛЕННЯ
Дорослі: в середньому 1 доза 2 г месалазину в 50 мл 1-2 рази на день (вранці та / або ввечері перед сном), або 1 доза 4 г у 50 мл або 4 г 100 мл, один раз на день (бажано в ввечері перед сном).
Готову ректальну суспензію перед використанням необхідно добре струснути, щоб отримати однорідну суспензію, злегка натиснувши на кришку і вставити ректальну канюлю, прикріплену до пластикового контейнера.
Гранули для ректальної суспензії, що містяться в пакетику, необхідно залити в пластиковий контейнер; додайте води до позначки, добре струсіть до отримання однорідної суспензії і прикрутіть ректальну канюлю до контейнера.
Для аплікації ляжте на лівий бік, тримаючи ліву ногу прямо і зігнувши праву ногу. Введіть канюлю повністю в анальний отвір, обережно натиснувши її; потім натискайте на контейнер з поступовим і постійним тиском до повного викидання вмісту.
RECTAL FOAM (однодозова упаковка)
Дорослі: в середньому 1 доза 2 г, 1-2 рази на день, вранці та / або ввечері перед сном, або 1 доза 4 г, 1 раз на день, ввечері перед сном. Енергійно струсіть ємність; вставте спеціальну ректальну канюлю в її місце, розташоване в кришці контейнера, доки вона не зафіксується; відірвіть комір ущільнювача навколо основи кришки контейнера; ляжте на ліву сторону, тримаючи ліву ногу прямо і зігнувши ногу праворуч; тримайте контейнер догори дном, тримаючи вказівний палець над кришкою контейнера; повністю вставити канюлю в анальний отвір, обережно натиснувши на неї; не знімаючи канюлю, натискайте на кришку контейнера 3-5 разів, з інтервалом у кілька секунд, поки доза не буде повністю видалена.
RECTAL FOAM (багатодозова упаковка)
Дорослі: у середньому дві послідовні виплати, що дорівнюють 2 г месалазину, 1-2 рази на день, вранці та / або ввечері перед сном, або три-чотири послідовних виплати, що дорівнюють 3-4 г месалазину, один раз на день день, ввечері перед сном. Енергійно струсіть пляшку; вставте відповідну ректальну канюлю в її гніздо, розташоване під кришкою циліндра, натиснувши канюлю до кінця; відірвіть ущільнення біля основи ковпачка циліндра; ляжте на ліву сторону, тримаючи ліву ногу прямо і зігнувши праву ніжку; тримайте циліндр догори дном, утримуючи вказівний палець над кришкою циліндра; вставити канюлю в анальний отвір і обережно натиснути її до кінця; не знімаючи канюлю, притисніть кришку циліндра до упору, а потім повністю відпустіть її, щоб доставити першу дозу (рівну 1 г мезалазину); після через кілька секунд повторіть операцію для доставки другої дози і так далі відповідно до рекомендованої дози, беручи до уваги, що кожна доставка відповідає 1 г месалазину.
Для ректальних суспензій та ректальних пінпісля введення препарату кілька разів поверніть його з обох сторін, щоб полегшити розподіл препарату, і залиштесь лежачи принаймні на 30 хвилин. ще краще, залишаючи його на місці на всю ніч, тому бажано, щоб хоча б одне з щоденних застосувань проводилося перед сном.
Для всіх ректальних форм
Діти старше 2 років: пропорційно зменшені дози, на думку лікаря. Досвіду мало і документація про вплив на дітей обмежена.
Тривалість лікування заплановані активні фази становлять у середньому 4-6 тижнів і можуть змінюватися відповідно до суджень лікаря, відповідно до стану пацієнта та еволюції захворювання. При тривалому лікуванні, для запобігання рецидивам, добової дози та тривалості лікування вони повинні бути встановлені лікарем відповідно до стану пацієнта та еволюції захворювання.
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини, до тісно споріднених речовин з хімічної точки зору або до будь -якої з допоміжних речовин (зокрема до саліцилатів та, наприклад, до ректальної суспензії ASACOL та одноразової ректальної піни ASACOL, метабісульфітів).
Важкі нефропатії. Виразка шлунка та дванадцятипалої кишки. Геморагічний діатез. Не вводити на останніх тижнях вагітності та під час лактації (див. Також розділ 4.6). Не вводити дітям до 2 років. Уникайте використання таблеток дітям до 6 років.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Перед початком лікування препаратом АСАКОЛ пацієнт повинен пройти необхідне клінічне обстеження для уточнення діагнозу та терапевтичних показань.
Пацієнтам з порушеннями функції нирок та печінки препарат слід застосовувати з обережністю.
Повідомлялося про випадки ниркової недостатності, включаючи нефропатію з мінімальними змінами, та гострий / хронічний інтерстиціальний нефрит у поєднанні з препаратами, що містять месалазин, та проліками месалазину. У пацієнтів з відомими порушеннями функції нирок слід оцінити співвідношення користь-ризик лікування месалазином та бути обережним у цих пацієнтів. Ретельна оцінка функції нирок рекомендується всім пацієнтам до початку терапії та періодично під час лікування, особливо у пацієнтів із попереднім захворюванням нирок.
Повідомлялося про поодинокі випадки тяжких розладів крові після лікування месалазином. Якщо у пацієнта розвиваються крововиливи неясної етіології, гематоми, пурпура, анемія, лихоманка або ларингіт, слід провести гематологічні дослідження. При підозрі на дискразію крові лікування слід припинити. (див. також розділи 4.5 та 4.8).
Повідомлялося про рідкісні реакції серцевої гіперчутливості, викликані месалазином (міокардит та перикардит). Слід бути обережним при призначенні цього препарату пацієнтам зі станами, схильними до міокардиту або перикардиту.
Месалазин асоціюється з синдромом гострої непереносимості, який важко відрізнити від рецидиву запального захворювання кишечника. Хоча точна частота ще не встановлена, такі випадки траплялися у 3% пацієнтів у контрольованих клінічних випробуваннях месалазину або сульфасалазину. Симптоми включають судоми, гострий біль у животі та криваву діарею, іноді лихоманку, головний біль та еритему. У разі підозри на синдром гострої непереносимості лікування слід негайно припинити.
Були повідомлення про підвищення рівня ферментів печінки у пацієнтів, які отримували препарати, що містять месалазин.
Рецидиви об’єктивних та суб’єктивних симптомів можуть виникати як після відміни препарату, так і під час неадекватного підтримуючого лікування.
У пацієнтів з виключно повільним травленням шлунка або з пілоричним стенозом після прийому таблеток та капсул з модифікованим вивільненням месалазин може вивільнятися вже у шлунку з можливим подразненням шлунка та втратою ефективності препарату.
Будь -яке виникнення реакцій гіперчутливості призводить до негайного припинення лікування (див. Також розділ 4.8).
Ректальна суспензія ASACOL та одноразова доза ректальної піни містять метабісульфіт. Ця речовина може викликати алергічні реакції та важкі астматичні напади у чутливих осіб, особливо у астматиків (див. Також розділи 4.3 та 4.8).
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Для пероральних форм слід уникати одночасного введення лактулози або інших препаратів, які, знижуючи рН товстої кишки, можуть перешкоджати вивільненню мезалазину.
Рекомендується обережність при одночасному застосуванні месалазину та сульфонілсечовини, які можуть посилювати гіпоглікемічний ефект.
Рекомендується обережність при одночасному застосуванні месалазину з кумаринами, метотрексатом, пробенецидом, сульфінпіразоном, спіронолактоном, фуросемідом та рифампіцином, оскільки взаємодії не можна виключити.
Рекомендується обережність при одночасному застосуванні месалазину та препаратів, відомих як ниркові токсичні, включаючи нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ) та азатіоприн, оскільки ці препарати можуть збільшити ризик розвитку побічних реакцій на нирки.
Пацієнтам, які отримують лікування азатіоприном або 6-меркаптопурином, рекомендується обережність при одночасному застосуванні месалазину, оскільки це може збільшити ризик розвитку дискразій крові (див. Також розділи 4.4 та 4.8).
Можливе посилення побічних ефектів кортикостероїдів шлунка.
04.6 Вагітність та лактація
Вагітність
Адекватних та добре контрольованих досліджень застосування месалазину у вагітних жінок не проводилося. Оскільки відомо, що месалазин проникає через плацентарний бар’єр, у разі підтвердженої або передбачуваної вагітності вводять лише у разі реальної потреби та під суворим наглядом лікаря.
Однак слід уникати використання препаратів на останніх тижнях вагітності (див. Також розділ 4.3).
Час годування
Враховуючи обмежений досвід, накопичений у годуючих жінок, які отримували месалазин, слід уникати застосування препаратів під час лактації (див. Також розділ 4.3).
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Немає доказів того, що ASACOL може погіршити здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.
04.8 Побічні ефекти
Побічні ефекти, про які повідомлялося в загальних дослідженнях переносимості, були, як правило, легкими і не показували дозозалежного збільшення захворюваності.
Повідомлялося про шлунково -кишкові розлади (нудота, епігастралгія, діарея та біль у животі) та головний біль. Початок реакцій гіперчутливості (висип, свербіж) або епізодів гострої кишкової непереносимості з болями в животі, кривавою діареєю, судомами, головним болем, лихоманкою та висипом вимагає припинення лікування.
Є також спорадичні повідомлення про: лейкопенію, нейтропенію, тромбоцитопенію, апластичну анемію, панкреатит, гепатит, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром та ниркову недостатність, перикардит, міокардит, еозинофільну пневмонію та інтерстиціальну пневмонію.
Ректальна суспензія ASACOL та одноразова доза ректальної піни містять метабісульфіт.
Ця речовина може викликати реакції алергічного типу та важкі напади астми у чутливих осіб, особливо у астматиків (див. Також розділи 4.3 та 4.4).
У наведеній нижче таблиці узагальнено описані класи подій.
(Див. Також розділи 4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо застосування та 4.5 взаємодії з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій).
04.9 Передозування
Що стосується таблеток та капсул з модифікованим вивільненням, використовуйте промивання шлунка та венозну інфузію розчинів електролітів. Специфічний антидот не відомий.
Випадків передозування після ректального введення немає.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: аміносаліцилова кислота та її аналоги.
Код ATC: A07E C02.
Месалазин (5-аміносаліцилова кислота або 5-АСК)-лікарський засіб з доведеною корисністю при хронічних кишкових запальних захворюваннях, який має місцеву протизапальну дію на слизові оболонки кишечника, уражені ураженнями. Його присутність у просвіті кишечника в достатніх концентраціях здатне ефективно пригнічувати біосинтез похідних метаболізму арахідонової кислоти, таких як простагландин Е2, тромбоксан 132 та лейкотрієни, рівень яких у аналізах біопсії зі слизової оболонки прямої кишки є аномально високим. виразковий коліт у фазі загострення.
Месалазин - активна фракція саліцилазосульфапіридину (SASP), препарату, який уже використовується у цих клінічних формах.
АСАКОЛ 400 мг таблетки, стійкі до шлунково-кишкового тракту, та капсули з модифікованим вивільненням АСАКОЛ 400 мг містять месалазин у кількості, еквівалентній тій, яка теоретично доступна після повного розпаду діазотованого зв’язку 1 г SASP відповідно.Вилучення месалазину на рівні кінцевої клубової кишки та товстої кишки забезпечує протизапальний ефект уздовж усього цього розтягування.
Ректальна суспензія ASACOL, ректальна піна та супозиторії-це фармацевтичні форми, які визначають швидку та ефективну місцеву протизапальну дію на виразкові ураження, що вражають кінцеві шляхи кишечника.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Шлунково-стійкі таблетки та капсули з модифікованим вивільненням вивільняють месалазин у кінцевій клубовій кишці та товстій кишці завдяки особливому фармацевтичному препарату, який має властивість руйнувати власне покриття при рН вище 7. Радіологічні дослідження показують, що гастростійкий таблетки та капсули з модифікованим вивільненням залишаються неушкодженими у шлунку та тонкій кишці та розпадаються у кінцевій клубовій кишці та правій ободовій кишці.
Поглинання
Поглинання месалазину в товстій кишці є помірним. Речовина в значній мірі виводиться з фекаліями, а рівень у плазмі крові низький. Після одноразового введення таблеток, стійких до шлунково-кишкового тракту, у дозі, що відповідає 2,4 г месалазину, пік плазми 1,3 мкг / мл отримують через 6 годин.
Розповсюдження
Мезалазин має відносно невеликий об’єм розподілу, приблизно 18 л, що підтверджує, що позасудинне проникнення системно доступного препарату є мінімальним, оскільки це відповідає відсутності будь -якого значного вторинного ефекту препарату. плазмові концентрації - 2,5 мкг / мл.
Біотрансформація
Поглинена кількість швидко ацетилюється слизовою оболонкою кишечника та печінкою до ацетил-5-аміносаліцилової кислоти, вона здебільшого зв’язується з білками плазми і виводиться з сечею.
Ліквідація
Мезалазин виводиться переважно нирками з сечею. Нирковий кліренс ацеті-5-аміносаліцилової кислоти становить 201 мл / хв. Приблизно 20% дози 1,6 г виявляється у цілодобовій сечі, майже повністю ацетильованій.
Ректальні суспензії, ректальні піни та супозиторії ASACOL вивільняють месалазин у кінцевій частині кишечника. Вони мають дуже погану системну абсорбцію, що становить приблизно 10% дози, що вводиться пацієнтам із запальними формами кишечника в активній фазі.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Доклінічні дані, засновані на звичайних дослідженнях переносимості, токсичності при повторних дозах, генотоксичності, канцерогенного потенціалу, репродуктивної токсичності, не виявили особливого ризику для людини.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
ХАРЧУВАЛЬНІ ТАБЛЕТКИ
Маніт, повідон К30, повідон К90, натрію крохмальгліколят типу А, магнію стеарат, тальк, колоїдний безводний кремнезем, сополімер типу В метакрилової кислоти, триетилцитрат, червоний оксид заліза (Е 172), жовтий оксид заліза (Е 172), макрогол 6000.
ЗМІНЕНІ КАПСУЛИ ВИПУСКУ
гідроксипропілцелюлоза, сополімер метакрилової кислоти (кополімер метакрилової кислоти та метилметакрилату 1: 2), триетилцитрат, тальк, кремнію діоксид безводний колоїдний, желатин, червоний оксид заліза, жовтий оксид заліза, діоксид титану.
ДОПОМОГИ
Тверді напівсинтетичні гліцериди (з рослинним лецитином).
ПРЯМА ПІДВІСКА
Колоїдний кремнезем, повідон, метилцелюлоза, бензоат натрію, метабісульфіт калію, фосфорна кислота, вода.
ГРАФУЛИ ДЛЯ ПРЯМОЇ ПІДВИЩЕННЯ
Повідон, метилцелюлоза, колоїдний кремнезем.
RECTAL FOAM (Однодозова упаковка)
Ксантанова камедь, полісорбат 20, макроголмоностеарат, натрію едетат, метабісульфіт калію, бензоат натрію, очищена вода, пропан, ізобутан, н-бутан.
RECTAL FOAM (багатодозова упаковка)
Пропіленгліколь, оксиетилен каприловий / каприновий гліцериди, полісорбат 20, емульгуючий віск, моногідрат лимонної кислоти, гідроксид натрію, аскорбілпальмітат, аскорбінова кислота, метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, очищена вода, ізобутан, пропан, н-бутан.
06.2 Несумісність
Вони не відомі.
06.3 Строк дії
2 роки для таблеток з гастростійкістю, супозиторіїв, ректальної суспензії, гранул для ректальної суспензії, ректальної піни; 3 роки для невідкритих капсул з модифікованим вивільненням.
06.4 Особливі умови зберігання
Для таблеток: зберігати не вище 30 ° С. Для супозиторіїв: зберігати при температурі не вище 30 ° С.
Для капсул: світлочутливий продукт: зберігати всередині оригінальної упаковки.
Не використовуйте продукт, якщо на упаковці є видимі ознаки погіршення стану. Не використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
ХАРЧУВАЛЬНІ ТАБЛЕТКИ
Блистерні упаковки з ПВХ / алюмінію, з'єднані в картонній коробці разом з інструкцією.
30 шлунково-стійких таблеток по 400 мг
60 шлунково-стійких таблеток по 400 мг
24 шлунково-стійкі таблетки по 800 мг
60 таблеток, стійких до шлунково-кишкового тракту, по 800 мг
96 шлунково-стійких таблеток по 800 мг
ЗМІНЕНІ КАПСУЛИ ВИПУСКУ
Блистерні упаковки з ПВХ / PVdC / алюмінію, з'єднані в картонній коробці разом з інструкцією.
50 капсул з модифікованим вивільненням по 400 мг
ДОПОМОГИ
Стрічка клапанів із заздалегідь сформованими кишенями з твердого пластичного матеріалу (ПВХ / ПЕ), герметично закрита термозапечатуванням і вставлена в картонні коробки разом з листом-вкладишем.
10 супозиторіїв по 500 мг
20 супозиторіїв по 500 мг
28 супозиторіїв по 1 г.
ПРЯМА ПІДВІСКА
М'які поліетиленові пляшки, вставлені у картонні коробки разом із ректальними канюлями, у жорсткий поліетилен та інструкцію з упаковки.
Ректальна суспензія 2 г / 50 мл - 7 одноразових контейнерів по 50 мл
Ректальна суспензія 4 г / 100 мл - 7 одноразових контейнерів по 100 мл
Ректальна суспензія 4 г / 50 мл - 7 одноразових контейнерів по 50 мл
ГРАФУЛИ ДЛЯ ПРЯМОЇ ПІДВИЩЕННЯ
Термозакриті пакети зі зчепленого матеріалу (папір - алюміній - поліетилен), вставлені в картонні коробки разом з листом -вкладишем.
Гранули для ректальної суспензії 2 г - 10 пакетиків
RECTAL FOAM (однодозові пакети)
Однодозові алюмінієві балончики з дозаторними клапанами та прикріпленими ректальними канюлями, з жорсткого поліетилену, вставлені в картонні коробки разом із листом-вкладишем.
2 г ректальної піни - 7 одноразових контейнерів 4 г ректальної піни - 7 однодозових контейнерів
RECTAL FOAM (багатодозова упаковка)
Багатодозовий циліндр з алюмінію з дозаторним клапаном та прикріпленими ректальними канюлями, з жорсткого поліетилену, вставлений у картонні коробки разом із листом -вкладишем.
1 г ректальної піни - 1 контейнер з 14 дозами
1 г ректальної піни - 2 ємності по 14 доз
06.6 Інструкції з використання та поводження
Див. Розділ 4.2 Дозування та спосіб введення.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Власник AIC:
GIULIANI S.p.A.
Via Palagi 2, 20129 Мілан
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
30 шлунково-стійких таблеток по 400 мг A.I.C. 026416014 *
60 шлунково-стійких таблеток по 400 мг A.I.C. 026416329
24 шлунково-стійкі таблетки по 800 мг A.I.C. 026416242 *
60 таблеток, стійких до шлунково-кишкового тракту, 800 мг A.I.C. 026416317
96 таблеток, стійких до шлунково-кишкового тракту, 800 мг A.I.C. 026416293 *
50 капсул з модифікованим вивільненням 400 мг A.I.C. 026416255
10 супозиторіїв по 500 мг A.I.C. 026416127 *
20 супозиторіїв по 500 мг A.I.C. 026416139
28 супозиторіїв по 1 г A.I.C. 026416305
Ректальна суспензія 2 г / 50 мл - 7 одноразових контейнерів по 50 мл A.I.C. 026416141
Ректальна суспензія 4 г / 100 мл - 7 одноразових контейнерів 100 мл A.I.C. 026416154
Ректальна суспензія 4 г / 50 мл - 7 одноразових контейнерів по 50 мл A.I.C. 026416166 *
Гранули для ректальної суспензії 2 г - 10 пакетиків A.I.C. 026416091 *
2 г ректальної піни - 7 одноразових контейнерів A.I.C. 026416216
4 г ректальної піни - 7 одноразових контейнерів A.I.C. 026416230
1 г ректальної піни - 1 контейнер з 14 дозами A.I.C. 026416267 *
1 г ректальної піни - 2 контейнери по 14 доз A.I.C. 026416279 *
* Упаковка відсутній на ринку
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Дата першого дозволу: 30 липня 1987 р.
Дата поновлення: 1 червня 2005 року.
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Липень 2012 року
