Діючі речовини: Цефтибутен
CEDAX 400 мг тверді капсули
CEDAX 200 мг тверді капсули
Пакети Cedax доступні для розмірів упаковки: - CEDAX 400 мг тверді капсули, CEDAX 200 мг тверді капсули
- CEDAX 36 мг / мл гранули для пероральної суспензії
- Гранули CEDAX 400 мг для пероральної суспензії, гранули CEDAX 200 мг для пероральної суспензії
Чому використовується Cedax? Для чого це?
Цедакс містить діючу речовину цефтибутен. Цефтибутен-це антибіотик, що належить до класу бета-лактамів та до сімейства ліків, які називаються цефалоспоринами. Cedax використовується проти бактерій, чутливих до ліків.
Cedax показаний при лікуванні:
- інфекції верхніх дихальних шляхів: горло (фарингіт, тонзиліт), порожнини біля носа (гайморит) та вуха (отит)
- інфекції нижніх дихальних шляхів: бронхів (бронхіт), легенів (первинна позалікарняна пневмонія) і одночасно бронхів і легенів одночасно (бронхопневмонія)
- інфекції сечовивідних шляхів: нирок, сечового міхура та протоки, яка переносить сечу з сечового міхура назовні (гострий та хронічний пієліт, цистопієліт, цистит, уретрит і як лікарський засіб другого вибору при гострому неускладненому гонококовому уретриті).
Протипоказання Коли Cedax не слід застосовувати
Не використовуйте Cedax
- якщо у вас алергія на діючу речовину, будь -який інший цефалоспорин або будь -який інший інгредієнт цього препарату (перерахований у розділі 6)
- якщо у вас виникли важкі та раптові алергічні реакції (анафілаксія) на інші антибіотики, які називаються пеніцилінами або іншими антибіотиками сімейства бета-лактамних
- якщо ви вагітні або підозрюєте, що вагітні (див. "Вагітність та годування груддю")
- якщо це для дитини віком до шести місяців (див. "Попередження та запобіжні заходи"). Досвід застосування у дітей віком до шести місяців недостатній для встановлення безпеки застосування цефтибутену у цих пацієнтів.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Cedax
Поговоріть зі своїм лікарем або фармацевтом перед використанням Cedax, якщо:
- мають тяжкі пошкодження нирок (ниркова недостатність) або перебувають на діалізі, і в цьому випадку ваш лікар вирішить, яку дозу Cedax використовувати. Якщо ви перебуваєте на діалізі, ваш лікар уважно стежитиме за вашим здоров’ям і призначить введення Cedax одразу після діалізу.
- якщо у вас проблеми зі шлунком і кишечником, зокрема, якщо у вас хронічне запалення товстої кишки (хронічний коліт), ваш лікар буде з обережністю призначати ліки.
- Під час лікування Cedax може відбутися «зміна кишкової флори (бактерії, що знаходяться в« кишечнику ») з настанням помірної та важкої діареї (« зміна кишкової флори, включаючи псевдомембранозний коліт, спричинений токсинами Clostridium difficile).
- під час терапії Cedax та іншими антибіотиками флору кишечника можна змінити з появою асоційованої з антибіотиками діареї, що супроводжується сильним запаленням частини кишки, яка називається ободовою кишкою (псевдомембранозний коліт), через токсини бактерії називається Clostridium difficile.
- маєте в анамнезі алергію або підозрюєте алергію на клас антибіотиків під назвою пеніциліни. Якщо у вас алергія на пеніциліни, у вас також може бути алергія на цефалоспорини (перехресна реактивність), а також можуть виникнути важкі та раптові алергічні реакції (анафілаксія). У цих випадках ваш лікар припинить терапію Cedax і призначить вам відповідну терапію.
- якщо у вас виникли судоми або алергічний шок під час застосування Cedax, ваш лікар негайно припинить введення ліків і негайно розпочне відповідне лікування.
- Ви приймаєте ліки, що затримують згортання крові, оскільки Cedax може зменшити вашу здатність зупиняти кровотечу.У цих випадках лікар призначить конкретні аналізи крові (час тромбопластину або Міжнародний нормалізований коефіцієнт - МНВ). При відкритті пакетиків може бути виявлений запах сірки, який не впливає на якість продукту. Після розчинення запах сірки зникає.
Діти
Цедакс не показаний дітям до шести місяців.
Взаємодії Які ліки або продукти харчування можуть змінити дію Cedax
Інші ліки та Cedax
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви використовуєте, нещодавно використовували або могли б використовувати інші ліки.
Cedax не взаємодіє з лікарськими засобами, що знижують кислотність шлунка на основі алюмінію-магнію та ранітидину, та ліками від астми на основі теофіліну (разова доза, що вводиться внутрішньовенно). Цефалоспорини, включаючи Седакс, у рідкісних випадках можуть взаємодіяти з лікарськими засобами, які затримують згортання крові та можуть зменшувати здатність зупиняти кровотечу. У цих випадках лікар призначить конкретні аналізи крові (протромбіновий час).
Cedax з продуктами харчування
Одночасний прийом їжі може затримати і зменшити всмоктування пероральної суспензії Цедакса. Препарат не протипоказаний, якщо у вас целіакія.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Якщо ви вагітні або годуєте грудьми, думаєте, що можете бути вагітними або плануєте народження дитини, зверніться за порадою до лікаря або фармацевта перед застосуванням цього препарату.
Введення Cedax під час вагітності та годування груддю слід зважити з урахуванням потенційного ризику та користі як для матері, так і для плоду.
Час годування
Цефтибутен проникає у грудне молоко, тому у немовлят може виникнути діарея, яка вимагає можливого припинення грудного вигодовування. Через розвиток можливої алергії Cedax слід призначати під час годування груддю лише тоді, коли користь від нього перевищує ризик.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Cedax не впливає на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами.
Дозування та спосіб застосування Як застосовувати Cedax: Дозування
Завжди використовуйте цей препарат точно так, як вам сказав ваш лікар або фармацевт. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або фармацевта.
Рекомендована доза для дорослих:
інфекції нижніх дихальних шляхів
пневмонія: 200 мг 2 рази на день
бронхіт: 400 мг 1 раз на добу
інфекції верхніх дихальних шляхів
400 мг 1 раз на добу
інфекції сечовивідних шляхів
400 мг 1 раз на добу.
Капсули Cedax можна приймати незалежно від часу прийому їжі. Капсули слід ковтати з невеликою кількістю води.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Cedax
Якщо ви вжили більше Cedax, ніж слід
Токсичних проявів після випадкового передозування Седакса не виявлено. У разі випадкового проковтування / прийому передозування Cedax негайно повідомте лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
Якщо ви забули використовувати Cedax
Не використовуйте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.
Якщо Ви припините прийом Цедакса
Якщо у Вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти у Cedax
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
У клінічних дослідженнях, які були проведені приблизно у 3000 пацієнтів, найчастіше повідомлялося про побічні ефекти:
- нудота (3%)
- діарея (3%)
- головний біль (головний біль) (2%).
Спостерігалися такі побічні ефекти:
Поширені (можуть виникнути до 1 з 10 осіб)
- головний біль (головний біль)
- нудота
- діарея
Нечасті (можуть виникнути до 1 з 100 осіб)
- грибкова інфекція (кандидоз ротової порожнини)
- вагінальна інфекція
- збільшення еозинофілів (типу клітин крові) (еозинофілія); пряма позитивна проба Кумбса * (лабораторне дослідження)
- зниження гемоглобіну (білка, який переносить кисень у крові), подовження протромбінового часу (що вказує на час згортання крові)
- збільшення INR (значення, яке вказує на час згортання крові)
- втрата апетиту (анорексія)
- зниження смаку (дисгевзія)
- закладений ніс (закладеність носа)
- утруднене дихання (задишка)
- запалення шлунка (гастрит)
- Він смикався
- біль у животі
- запор
- сухість у роті
- утруднення перетравлення (диспепсія)
- викиди повітря з заднього проходу (метеоризм)
- нетримання калу
- збільшення деяких параметрів функції печінки: білірубіну та трансаміназ (гіпербілірубінемія *, збільшення АСТ та АЛТ)
- утруднення сечовипускання (дизурія)
- ниркова недостатність *
- ураження нирок (токсична нефропатія *)
- наявність цукру та інших речовин, що називаються кетоновими тілами, в сечі (ниркова глікозурія * та кетонурія *)
* спостерігається з іншими цефалоспоринами і може виникнути при застосуванні Цедаксу.
Рідкісні (можуть виникнути до 1 з 1000 осіб)
- запалення частини кишечника, що називається товстою кишкою, викликане бактеріальною інфекцією (коліт Clostridium difficile)
- зменшення кількості типів клітин крові, які називаються лейкоцитами (лейкопенія (лейкопенія)
- зменшення кількості тромбоцитів (тромбоцитемія)
- зменшення кількості еритроцитів (апластична анемія, гемолітична анемія)
- порушення кровотечі - зменшення кількості всіх типів клітин крові (панцитопенія)
- зменшення кількості типів лейкоцитів, які називаються нейтрофілами (нейтропенія)
- різке зменшення кількості лейкоцитів (агранулоцитоз)
- судоми
- збільшення показників крові деяких параметрів функції печінки (лактатдегідрогеназа -LDH)
Дуже рідко (може виникнути до 1 з 10 000 осіб)
- порушення чутливості (парестезія)
- сонливість
- запаморочення
- втома
Невідомо (частоту неможливо оцінити за наявними даними)
- інфекції, що перекриваються (суперінфекція)
- сироваткова хвороба (характеризується шкірним висипом, болем у суглобах, лихоманкою, збільшенням лімфатичних вузлів, зниженням артеріального тиску та збільшенням селезінки)
- реакції гіперчутливості, включаючи важкі та раптові реакції (анафілактична реакція)
- скорочення м’язів бронхів (бронхоспазм)
- висип
- кропив’янка
- чутливість до світла (фоточутливість)
- свербіж
- важкі шкірні реакції (ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема та токсичний епідермальний некроліз)
- психічні (психотичні) розлади
- порушення мови (афазія)
- темний стілець (мелена)
- печінкові (гепатобіліарні) порушення та пожовтіння шкіри та очей (жовтяниця).
Додаткові побічні ефекти у дітей
Нечасті (можуть виникнути до 1 на 100 дітей)
- запалення шкіри (пелюшковий висип)
- кров у сечі (гематурія)
Дуже рідко (може виникнути до 1 на 10000 дітей)
- збудження, безсоння
- надмірне рух (гіперкінез)
- дратівливість
- охолодження
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Ви також можете повідомляти про побічні ефекти безпосередньо через національну систему звітності за адресою https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього препарату.
Термін придатності та утримання
Не зберігати при температурі вище 25 ° C.
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Не використовуйте цей препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на картонній упаковці після "EXP". Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця.
Не викидайте будь -які ліки через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, якими ви більше не користуєтесь. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Склад та лікарська форма
Що містить Цедакс
- Діюча речовина - цефтибутен. Кожна капсула містить 200 мг або 400 мг цефтибутену.
- Допоміжні інгредієнти: целюлоза мікрокристалічна, амідогліколят натрію, магнію стеарат. Компоненти капсули: желатин, діоксид титану, лаурилсульфат натрію. Компоненти ущільнювальної стрічки: желатин, полісорбат 80
Як виглядає Cedax та вміст упаковки
Cedax випускається у формі твердих капсул для перорального застосування.
Він доступний у наступних упаковках:
200 мг: 6 і 12 твердих капсул у блістері.
400 мг: 4 і 6 твердих капсул у блістері.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
CEDAX
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
CEDAX 200 мг тверді капсули
Кожна тверда капсула містить:
Активний принцип: Цефтибутен 200 мг
CEDAX 200 мг гранули для пероральної суспензії
Кожен пакетик містить:
Активний принцип: Цефтибутен 200 мг.
CEDAX 400 мг тверді капсули
Кожна тверда капсула містить:
Активний принцип: Цефтибутен 400 мг.
Гранули CEDAX 400 мг для пероральної суспензії
Кожен пакетик містить:
Активний принцип: Цефтибутен 400 мг.
CEDAX 36 мг / мл гранули для пероральної суспензії - флакон
100 г гранул містять:
Активний принцип: Цефтибутен 14,40 г.
Допоміжні речовини див. У 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Тверді капсули. Гранули для пероральної суспензії.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
CEDAX показаний для лікування інфекцій, спричинених чутливими патогенами, зокрема:
• Інфекції верхніх дихальних шляхів: фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит.
• Інфекції нижніх дихальних шляхів: бронхіт, первинна позалікарняна пневмонія, бронхопневмонія.
• Інфекції сечовивідних шляхів: гострий та хронічний пієліт, цистопієліт, цистит, уретрит. Як препарат другої лінії при неускладненому гострому гонококовому уретриті.
04.2 Дозування та спосіб введення
Дорослі:
Інфекції нижніх дихальних шляхів: Пневмонія: 200 мг двічі на день; бронхіт: 400 мг 1 раз на добу.
Інфекції верхніх дихальних шляхів: 400 мг один раз на день.
Інфекції сечовивідних шляхів: 400 мг один раз на день.
Діти старше 6 місяців:
Неускладнені інфекції нижніх дихальних шляхів: 9,0 мг / кг один раз на день.
Інфекції верхніх дихальних шляхів (наприклад, середній отит): 9,0 мг / кг один раз на день.
Інфекції сечовивідних шляхів: 9,0 мг / кг один раз на день.
Максимальна добова доза для дітей не повинна перевищувати 400 мг / добу.
Гранули CEDAX для пероральної суспензії можна приймати за одну -дві години до або після їжі.
Тверді капсули CEDAX можна приймати незалежно від часу прийому їжі.
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини, до будь -якого іншого цефалоспорину або до будь -якої з допоміжних речовин.
CEDAX не слід застосовувати пацієнтам, у яких були відомі серйозні або гострі реакції гіперчутливості (анафілаксія) до пеніцилінів або інших бета-лактамних антибіотиків.
Досвід застосування у дітей віком до трьох місяців недостатній для встановлення безпеки діючої речовини у цій популяції пацієнтів.
Як правило, протипоказаний під час вагітності (див. 4.6).
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Порушення функції нирок
У пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю або у пацієнтів, які проходять діаліз, може знадобитися коригування дози CEDAX. CEDAX легко піддається діалізу. Пацієнти, які перебувають на діалізі, повинні перебувати під ретельним наглядом, при цьому CEDAX вводиться одразу після діалізу.
На фармакокінетику та дозування цефтибутену не впливає помірне порушення функції нирок (кліренс креатиніну між 50-79 мл / хв). Пацієнтам з кліренсом креатиніну між 30-49 мл / хв добову дозу слід зменшити вдвічі. При більш низьких значеннях кліренсу креатиніну потрібна подальша корекція дози. У пацієнтів з нирковою недостатністю, які проходять діаліз, може знадобитися коригування дози. Пацієнтам, які перебувають на діалізі 2/3 рази на тиждень, рекомендується вводити разову дозу CEDAX у дозі 400 мг наприкінці кожного діалізного лікування.
Шлунково -кишковий тракт
CEDAX слід з обережністю призначати особам, які мають в анамнезі складні шлунково -кишкові захворювання, особливо хронічний коліт.
Clostridium difficile
Під час терапії препаратом CEDAX та іншими антибіотиками широкого спектру дії може виникнути «зміна кишкової флори з початком асоційованої з антибіотиками діареї», включаючи псевдомембранозний коліт через токсини. Clostridium difficile. Пацієнти можуть мати діарею помірного або тяжкого ступеня або смертельну, з зневодненням або без нього, як під час, так і після лікування відповідним антибіотиком. Важливо пам’ятати цей діагноз для будь -якого пацієнта, у якого спостерігається стійка діарея протягом або до двох місяців після введення CEDAX або іншого антибіотика широкого спектру дії. Легкі форми псевдомембранозного коліту зазвичай сприятливо реагують на просте припинення прийому препарату. При середніх або важких формах лікування повинно включати сигмоїдоскопію, відповідне бактеріологічне дослідження та введення рідин, електролітів та білків. У випадках, коли коліт не поліпшується після відміни препарату, і у важких випадках, пероральний ванкоміцин є методом вибору при псевдомембранозному коліті. Clostridium difficile викликається антибіотиками. Необхідно виключити інші причини коліту.
Гіперчутливість
Цефалоспоринові антибіотики слід призначати з особливою обережністю пацієнтам з відомою або підозрюваною алергією на пеніциліни. Приблизно 5% пацієнтів з підтвердженою алергією на пеніцилін перехресно реагують на антибіотики цефалоспоринового ряду. Важкі гострі реакції гіперчутливості (анафілаксія) також спостерігалися у осіб, які отримували пеніциліни або цефалоспорини, і може спостерігатися перехресна реакція з анафілаксією. Важка анафілаксія вимагає відповідного невідкладного лікування за клінічними показаннями (адреналін, внутрішньовенне введення рідини, введення кисню, антигістамінних препаратів, кортикостероїдів, інших пресорних амінів). Також слід бути гранично обережним при введенні препарату CEDAX пацієнтам з будь -якими алергічними реакціями (наприклад, сінна лихоманка) або бронхіальна астма), оскільки ці пацієнти мають підвищений ризик розвитку важких реакцій гіперчутливості.
Якщо під час застосування CEDAX виникають судоми або алергічний шок, введення CEDAX слід негайно припинити та негайно розпочати відповідне лікування.
Гематологія
Цефалоспорини, включаючи цефтибутен, можуть у рідкісних випадках знижувати активність протромбіну, що призводить до подовження тромбопластинового часу, особливо у пацієнтів, які раніше стабілізувалися на пероральній антикоагулянтній терапії. Цим пацієнтам за призначенням слід вводити вітамін К.
Загальні
Гранули CEDAX для пероральної суспензії необхідно приймати натщесерце. Капсули CEDAX можна приймати з їжею або без неї.
Допоміжні речовини
Гранули містять сахарозу. Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості фруктози, синдромом мальабсорбції глюкози / галактози або дефіцитом сахарази-ізомальтази не повинні приймати цей препарат.
Після відкриття пляшки або пакетиків може бути виявлений сірчистий запах, який не впливає на якість продукту. Після розчинення сірчаний запах зникає.
Педіатричне застосування:
Див. Розділ 4.3 "Протипоказання".
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Були проведені дослідження взаємодії між CEDAX та кожною з наступних речовин: антациди з високим вмістом гідроксиду алюмінію-магнію, ранітидин та теофілін в одноразовій дозі, що вводиться внутрішньовенно. Суттєвих взаємодій не відбулося. Вплив CEDAX на рівень у плазмі та фармакокінетику перорально введеного теофіліну невідомий.
Цефалоспорини, включаючи цефтибутен, можуть у рідкісних випадках зменшувати активність протромбіну, що призводить до подовження протромбінового часу, особливо у пацієнтів, які раніше стабілізувалися на пероральній антикоагулянтній терапії. У пацієнтів групи ризику протромбіновий час слід контролювати шляхом введення вітаміну.
На сьогоднішній день не повідомляється про значні взаємодії з іншими препаратами. Ніякої хімічної взаємодії або лабораторних випробувань із CEDAX не спостерігалося. Помилковий позитивний результат прямого тесту Кумбса був зареєстрований при застосуванні інших цефалоспоринів. Однак результати тестів з використанням еритроцитів здорових добровольців для оцінки здатності CEDAX викликати реакції "in vitro" у прямого Кумбса не показали позитивні реакції навіть до концентрацій 40 мкг / мл.
Одночасний прийом їжі не впливає на ефективність капсул CEDAX, хоча може затримати та зменшити всмоктування суспензії CEDAX.
04.6 Вагітність та лактація
Немає контрольованих та адекватних досліджень щодо застосування препарату вагітним жінкам, під час пологів чи пологів. Оскільки на даний час немає клінічного досвіду застосування цефтибутену під час вагітності, препарат слід вводити лише тоді, коли це дійсно необхідно, безпосередньо Оскільки репродуктивні дослідження на тваринах не завжди є прогнозними для людини, введення CEDAX під час вагітності та годування груддю слід оцінювати з урахуванням потенційного ризику та користі як для матері, так і для плоду.
Цефтибутен виділяється з грудним молоком, тому у немовлят можуть виникнути зміни у кишковій флорі з діареєю та колонізацією дріжджів, що вимагатиме припинення грудного вигодовування.
Через розвиток можливої сенсибілізації CEDAX слід призначати лише під час лактації, коли користь перевищує ризик.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
CEDAX не впливає на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами.
04.8 Побічні ефекти
Короткий опис профілю безпеки
У клінічних дослідженнях, які були проведені приблизно у 3000 пацієнтів, найчастіше повідомлялося про побічні ефекти, які виникали у вигляді нудоти (3%), діареї (3%) (див. Розділ 4.4) та головного болю (2%).
Таблиця побічних реакцій
У класифікації системних систем побічні ефекти перераховані за такими категоріями частоти: поширені (≥ 1/100,
У кожній групі частот небажані ефекти представлені в порядку їх зменшення.
* спостерігається з іншими цефалоспоринами і може виникнути при застосуванні CEDAX.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливими, оскільки вони дозволяють постійно контролювати співвідношення користь / ризик лікарського засобу. веб -сайт http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозування
Токсичних проявів після випадкового передозування CEDAX не виявлено.
Може бути показано промивання шлунка, специфічного антидоту немає. Велика кількість CEDAX може бути виведена з крові за допомогою гемодіалізу. Фактичне видалення за допомогою перитонеального діалізу не встановлено.
У дорослих здорових добровольців, які отримували разові дози до двох грамів CEDAX, серйозних побічних реакцій не спостерігалося, і всі лабораторні та клінічні тести показали нормальні значення.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: Бета ≥лактамні антибактеріальні засоби. Цефалоспорини.
Код ATC: J01DD14
CEDAX-це напівсинтетичний антибіотик цефалоспоринового ряду. Цефтибутен має широкий спектр бактерицидної активності щодо грамнегативних та грампозитивних бактерій. Показано, що цефтибутен має високу активність (низький МІК) щодо E. coli, Klebsiella sp., Proteus, Salmonella spp., Haemophilus influenzae та Streptococcus pyogenes. Він також активний проти Citrobacter sp., Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Enterobacter spp., Serratia spp. та Streptococcus pneumoniae. Сприйнятливі мікроорганізми включають види, які часто беруть участь у інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів та гострих та ускладнених інфекціях сечовивідних шляхів. Він не активний проти стафілококів, ентерококів або Pseudomonas spp. Однак ці організми зазвичай не залучені до запропонованих показань до застосування цефтибутену.
Антибактеріальна активність та механізм дії. Як і у більшості бета-лактамних антибіотиків, бактерицидна активність цефтибутену випливає з пригнічення синтезу клітинної стінки. Завдяки своїй хімічній структурі цефтибутен дуже стійкий до дії бета-лактамаз. Багато продукують бета-лактамази мікроорганізми, стійкі до пеніцилінів або інших цефалоспоринів, можуть бути пригнічені цефтибутеном.Цефтибутен має високу стійкість до хромосомних цефалоспориназ та опосередкованих плазмідами пеніциліназ, за винятком бета-лактамаз, що продукуються B.fragilis. Цефтибутен по суті зв’язується з PBP-3 E. coli , що призводить до доз, що дорівнюють 1/4-1 / 2 мінімальної інгібуючої концентрації (MIC), до утворення ниткоподібних форм, тоді як лізис спостерігається у дозах, що в 2 рази перевищують MIC Мінімальна бактерицидна концентрація (CMB) для Кишкова паличка чутливий і стійкий до ампіциліну майже дорівнює МІК. Висока біодоступність у позаклітинних рідинах дозволяє цефтибутен діяти лише на помірно чутливі патогени "in vitro" (див. Фармакокінетику).
Тест на чутливість: Техніка дифузії: лабораторні результати, отримані за допомогою одиночних дисків, що містять 30 мкг цефтибутену, слід інтерпретувати за такими критеріями: діаметр зони ≥21 мм вказує на чутливість; 18-20 мм помірна чутливість; Опір ≤17 мм. Для гемофілу зона> 28 мм вказує на чутливість. Ізоляти пневмококу з зоною оксациліну більше 20 мм чутливі до цефтибутену.
Стандартні процедури вимагають використання лабораторних контрольних організмів.
Диск 30 мкг повинен давати площу діаметром 29-35 мм для E. Coli ATCC 25922 та 29-35 мм для H. influenzae ATCC 9247.
Для всіх випробувань слід використовувати диски Цефтибутен 30 мкг в пробірці блоків. Клас дисків (цефалотин), які використовуються для перевірки чутливості до цефалоспорину, не підходить через відмінності у спектрі з цефтибутеном.
Техніка розведення: Мікроорганізми можна вважати чутливими до цефтибутену, якщо МІК ≤ 8 мкг / мл і стійкими, якщо МІК> 32 мкг / мл. Організми з МІК 16 мкг / мл є помірно чутливими.
Як і стандартні методи дифузії, процедури розведення вимагають використання лабораторних контрольних організмів.Стандартний порошок цефтибутену дає значення МІК від 0,125 до 0,5 мкг / мл для 1 "E. Coli ATCC 25922,> 32 мкг / мл для S. aureus ATCC 29213, і 0,25-1,0 мкг / мл для H. influenzae ATCC 49247.
Антибактеріальна активність "in vitro": цефтибутен проявляє виражену бактерицидну активність; кількість живих бактеріальних клітин різко зменшується при концентраціях, що дорівнюють 50% і більше МІК; при концентраціях, що в 2 рази перевищують смертність від МІК, становить 99,9% без повторного зростання за 24 години.
У здорових добровольців, які отримували дози до 2 г CEDAX, серйозних побічних ефектів не спостерігалося, і всі лабораторні показники залишалися в межах норми.
05.2 "Фармакокінетичні властивості
Пероральні дози добре всмоктуються, досягаючи максимальної концентрації у плазмі крові через 2-3 години.Середній пік плазми після перорального прийому одноразової дози 200 мг становить 9,9 мкг / мл (діапазон: 7,7-11,9 мкг / мл); тоді як після введення одноразової пероральної дози 400 мг середній пік плазми становить приблизно 17,0 мкг / мл (діапазон: 9,5-29,9). При введенні за відсутності їжі абсорбція становить близько 90% дози, що оцінюється на основі відновлення сечі.
Пероральний прийом 400 мг капсул CEDAX з висококалорійною (800 калорій) багатою на ліпіди їжею уповільнює, але не зменшує всмоктування цефтибутену, тоді як, як показали деякі дослідження, він уповільнює і зменшує всмоктування CEDAX Підвіска.
Цефтибутен легко проникає в інтерстиціальну рідину, досягаючи концентрацій, подібних до таких у сироватці крові, які зберігаються довше. Основний метаболіт, транс-цефтибутен, який має антибіотичну активність у 8 разів нижчий, ніж цефтибутен, становить 7,2-9,2% від загальної кількості виведеного препарату. Цефтибутен виводиться нирками, а 62-68% введеної дози виводиться із сечею у незміненому вигляді. Нирковий кліренс майже ідентичний загальному кліренсу, що свідчить про те, що цефтибутен виводиться переважно нирками. Період напіввиведення цефтибутену у здорових добровольців становить приблизно 2-2,3 години. У пацієнтів із помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30-49 мл / хв) середній період напіввиведення з плазми крові подовжується до 7,1 години. як гемодіаліз, так і перитонеальний діаліз у кількості, що дорівнює 65% дози.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Цефтибутен проявляє дуже низьку токсичність при введенні лабораторним тваринам у дозах, що в 250–1000 разів перевищують дозу, що застосовується у людей. На відміну від інших цефалоспоринів, цефтибутен не виявляє нефротоксичності при внутрішньовенному введенні у дозах 1000 мг / кг кроликам. зв'язування з білками близько 80% у мавп, близько 30% у щурів, близько 17% у мишей і приблизно 65% у людей. та хронічна токсичність у щурів та собак у досліджених дозах (гостра токсичність: щур 5000–10 000 мг / кг-собака 2500–500 мг / кг; хронічна токсичність: щури 100–1000 мг / кг-собака 150–600 мг / кг) Цефтибутен не змінює статевий цикл та репродуктивну здатність як щурів, так і їх потомства. Цефтибутен не проявляє тератогенної дії у щурів до 4000 мг / кг / в день і у кроликів до 40 мг / кг / добу, а також не викликає мутагенних ефектів у всіх досліджуваних тестах.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
CEDAX 200 мг тверді капсули
Мікрокристалічна целюлоза, амідогліколат натрію, стеарат магнію. Компоненти капсули: Желатин, діоксид титану, лаурилсульфат натрію. Компоненти ущільнювальної стрічки: Желатин, полісорбат 80.
CEDAX 200 мг гранули для пероральної суспензії
Полісорбат 80, симетикон, ксантанова камедь, безводний колоїдний кремнезем, ароматизатор вишні, діоксид титану, бензоат натрію (Е211), сахароза.
CEDAX 400 мг тверді капсули
Мікрокристалічна целюлоза, амідогліколат натрію, стеарат магнію. Компоненти капсули: Желатин, діоксид титану, лаурилсульфат натрію. Компоненти ущільнювальної стрічки: Желатин, полісорбат 80.
Гранули CEDAX 400 мг для пероральної суспензії
Полісорбат 80, симетикон, ксантанова камедь, безводний колоїдний кремнезем, ароматизатор вишні, діоксид титану, бензоат натрію (Е211), сахароза.
CEDAX 36 мг / мл гранули для пероральної суспензії, флакон
Полісорбат 80, симетикон, ксантанова камедь, безводний колоїдний кремнезем, ароматизатор вишні, діоксид титану, бензоат натрію (Е211), сахароза.
06.2 Несумісність
Невідомо.
06.3 Строк дії
З неушкодженою упаковкою
CEDAX 200 мг тверді капсули: 2 роки
CEDAX 200 мг гранули для пероральної суспензії: 18 місяців
CEDAX 400 мг тверді капсули: 2 роки
Гранули CEDAX 400 мг для пероральної суспензії: 18 місяців
CEDAX 36 мг / мл гранули для пероральної суспензії, флакон: 18 місяців
Після відновлення
Відновлена суспензія: 14 днів.
06.4 Особливі умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 ° С.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
CEDAX 200 мг тверді капсули - 6 твердих капсул у блістері (нерекламована упаковка)
CEDAX 200 мг тверді капсули ≥ 12 твердих капсул у блістері (нерекламована упаковка)
CEDAX 200 мг гранули для пероральної суспензії ≥ 6 пакетиків (нерекламована упаковка)
CEDAX 200 мг гранули для пероральної суспензії ≥ 12 пакетиків (нерекламована упаковка)
CEDAX 400 мг тверді капсули - 4 тверді капсули у блістері (нерекламована упаковка)
CEDAX 400 мг тверді капсули - 6 твердих капсул
CEDAX 400 мг гранули для пероральної суспензії - 4 пакетики (нерекламована упаковка)
Гранули CEDAX 400 мг для пероральної суспензії - 6 пакетиків (нерекламована упаковка)
CEDAX 36 мг / мл гранули для пероральної суспензії ≥ 1 флакон
06.6 Інструкції з використання та поводження
Капсули: капсули слід ковтати з невеликою кількістю води.
Пакетики: вміст пакетиків необхідно розвести у невеликій кількості води та випити негайно.
Приготування пероральної суспензії: Струсіть пляшку перед додаванням води, щоб полегшити розсіювання грануляту. Заповніть прикріплений лічильник водою до вигравіруваної на ньому позначки "рівень води". Додайте половину цієї води у пляшку, закрийте її, переверніть догори дном воду, залишену в лічильнику у пляшці, інтенсивно струсіть її, закрийте і енергійно струсіть до тих пір, поки не отримаєте повну дисперсію грануляту. Після розчинення суспензія стабільна протягом 14 днів. Перед кожним введенням суспензію струшують.
15 г гранул, диспергованих у очікуваній кількості води, дають 60 мл суспензії, що містить 36 мг / мл цефтибутену.
Після розчинення суспензії дійте так:
1) Зніміть кольоровий захисний ковпачок дозатора;
2) Вставте дозатор до кінця у пляшку;
3) Витягніть підвіску, потягнувши лише за градуйований поршень, до досягнення виїмки, що відповідає вазі дитини.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
MSD Italia S.r.l.
Віа Віторчіано, 151
00189 Рим
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
CEDAX 200 мг тверді капсули - 6 твердих капсул 027849064
CEDAX 200 мг тверді капсули ≥ 12 твердих капсул 027849165
CEDAX 200 мг гранули для пероральної суспензії ≥ 6 пакетиків 027849088
CEDAX 200 мг гранули для пероральної суспензії ≥ 12 пакетиків 027849177
CEDAX 400 мг тверді капсули - 4 тверді капсули 027849076
CEDAX 400 мг тверді капсули - 6 твердих капсул 027849140
CEDAX 400 мг гранули для пероральної суспензії - 4 пакетика 027849090
CEDAX 400 мг гранули для пероральної суспензії - 6 пакетиків 027849153
CEDAX 36 мг / мл гранули для пероральної суспензії ≥ 1 флакон 027849102
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
17 лютого 1992 р. / Березень 2007 р
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Вересень 2013 року
