Загальність
Як правило, термін "спазмолітики" - або спазмолітики, якщо вам більше подобається - відноситься до всіх тих препаратів, які використовуються для лікування спазмів гладкої мускулатури, особливо гладкої мускулатури шлунково -кишкового тракту.
Діючі речовини, що належать до категорії спазмолітиків, різні. Ці активні принципи діють на різних сайтах і з різними механізмами дії, які будуть коротко описані нижче.
Антимускаринові спазмолітики
Як можна легко зрозуміти з їх назви, спазмолітичні препарати з антимускариновою дією проявляють свою активність через антагонізацію мускаринових рецепторів до ацетилхоліну, присутніх у шлунково -кишковому тракті.
Активізація цих рецепторів, по суті, викликає збудження, а отже, скорочення клітин гладкої мускулатури шлунково -кишкового тракту.
Ця категорія спазмолітиків включає активні інгредієнти, такі як октатропін (Valpinax®) та скополамін (Buscopan®, Buscopan Compositum®, Erion®).
Крім того, до цієї групи також можна віднести активні інгредієнти, такі як роциверин (Rilaten®) та бромід циметра (Alginor®). Фактично, ці молекули здатні надавати конкурентну дію антагоністів проти мускаринових рецепторів, розташованих у гладких м’язах шлунково -кишкового тракту.
Типовими побічними ефектами цього класу спазмолітиків є: сухість у роті, мідріаз, запор та сонливість. У деяких рідкісних випадках також може виникнути тахікардія.
Спазмолітичні інгібітори фосфодіестерази
До цього класу спазмолітичних препаратів належать папаверин та речовини з папавериноподібною дією. Цей конкретний алкалоїд, по суті, здатний інгібувати фермент фосфодіестеразу на рівні шлунково -кишкового тракту за допомогою механізму дії, який ще не повністю ідентифікований. Це гальмування призводить до збільшення рівня циклічного аденозинмонофосфату (відомого більш просто як циклічний АМФ), наслідком якого є вивільнення гладкої мускулатури шлунково -кишкового тракту.
Для лікування такого роду хвороб папаверин зазвичай зустрічається у фармацевтичних препаратах у поєднанні з екстрактами Беладони (Antispasmina Colica®), рослини, багатої атропіном, відомим алкалоїдом з антимускариновою активністю.
Основними побічними ефектами, які можуть виникнути після застосування папаверину, є: нудота, блювота, запор, утруднення сечовипускання, порушення зору та запаморочення.
З іншого боку, серед активних інгредієнтів з антиспастичною активністю, що мають механізм дії, подібний до папаверину, ми згадуємо роциверин, який, як зазначалося, також здатний надавати антимускариновий ефект.
Спазмолітики інгібітора COMT
COMT - тобто катехол -О -метилтрансферази - є особливими ферментами, що відповідають за розпад катехоламінів, таких як адреналін та норадреналін.
Ці молекули здатні стимулювати адренорецептори, присутні в шлунково -кишковому тракті, тим самим сприяючи розслабленню гладкої мускулатури.
Отже, завдяки інгібуванню ферментів, що відповідають за метаболізм цих катехоламінів, ці спазмолітики здатні збільшувати - хоча й опосередковано - адренергічний сигнал, що призводить до розслаблення гладкої мускулатури шлунково -кишкового тракту.
До цієї групи спазмолітиків відноситься флороглюкін (Spasmex®). Цей активний інгредієнт особливо добре переноситься. Насправді, побічні ефекти, що виникають внаслідок його застосування, стосуються лише початку - однак, у рідкісних випадках - алергічних реакцій, які можуть виникнути на шкірі.
