Діючі речовини: циталопрам
Циталопрам таблетки, вкриті оболонкою, 20 мг
Вставки для упаковки циталопраму доступні для розмірів упаковки:- Циталопрам таблетки, вкриті оболонкою, 20 мг
- Циталопрам таблетки, вкриті оболонкою, 40 мг
- Циталопрам 40 мг / мл пероральні краплі, розчин
Чому використовується циталопрам? Для чого це?
Циталопрам Mylan Generics належить до групи ліків, які називаються селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), також відомими як антидепресанти.
Циталопрам Mylan Generics використовується для лікування:
- Депресія (великі депресивні епізоди)
- Панічні розлади (панічні атаки, у тому числі викликані агорафобією, яка є страху відкритих просторів).
Протипоказання Коли циталопрам не слід застосовувати
Не приймайте Циталопрам Мілан Дженерикс:
- Якщо у вас алергія (гіперчутливість) на циталопрам або будь -який інший інгредієнт цього препарату (перерахований у розділі 6).
- Якщо ви приймаєте ліки під назвою інгібітори моноаміноксидази (МАО -інгібітори) або приймали їх протягом останніх двох тижнів. Ці ліки використовуються для лікування депресії або хвороби Паркінсона (наприклад, селегенін, моклобемід). Після припинення прийому циталопраму Mylan Generics необхідно пройти тиждень, перш ніж приймати будь -які інші ІМАО.
- Якщо ви приймаєте антибіотик під назвою лінезолід
- Якщо ви приймаєте пімозид (для лікування психічних захворювань)
- Якщо Ви приймаєте суматриптан (агоніст 5-НТ), що використовується для лікування мігрені, або подібні ліки (див. Розділ «Інші ліки та Циталопрам Мілан Дженерики»).
- Якщо у вас є народження від народження або у вас був епізод порушення серцевого ритму (ідентифіковано за допомогою ЕКГ; тест проводиться для оцінки роботи серця)
- Якщо ви приймаєте ліки від проблем із серцевим ритмом або які можуть вплинути на ритм серця.Будь ласка, також зверніться до розділу "Інші лікарські засоби та циталопрам Mylan Generics".
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати циталопрам
Попередження та запобіжні заходи
Поговоріть зі своїм лікарем або фармацевтом, перш ніж приймати циталопрам Mylan Generics, якщо ви:
- Ви страждаєте на цукровий діабет, оскільки лікарю може знадобитися скоригувати дозу інсуліну або інших ліків, що використовуються для зниження рівня цукру в крові
- у вас епілепсія, оскільки ваш лікар буде ретельніше стежити за вами. Лікування циталопрамом Mylan Generics слід припинити, якщо у вас судоми або якщо у вас більше нападів, ніж зазвичай (див. Розділ 4)
- піддається електрошоковій обробці
- якщо ви страждаєте від маніакальних фаз, що характеризуються гіперактивною поведінкою чи думками. Якщо у вас манія, зверніться до лікаря
- ви страждали психічним захворюванням у минулому, оскільки ваші психотичні симптоми можуть посилитися
- Ви страждали від проблем з кровотечею в минулому або якщо Ви приймаєте ліки, що впливають на згортання крові або збільшують ризик кровотечі (див. розділ «Інші ліки та Циталопрам Мілан Дженерики»).
- страждаєте від проблем з печінкою або серйозних проблем із нирками, оскільки лікар може скоригувати вашу дозу
- мають низький рівень натрію в крові (див. розділ 4)
- у вас ненормальний серцевий ритм або якщо у вас низький рівень солей (калію, магнію) у крові.
- страждати або страждали від серцевих проблем або нещодавно перенесли серцевий напад
- у вас низький пульс у спокої та / або якщо ви знаєте, що у вас є дефіцит фізіологічного розчину внаслідок сильної та тривалої діареї або блювоти (почуття нудоти) або використання сечогінних засобів (ліки для сечовипускання)
- коли ви встаєте, у вас трапляється прискорений або нерегулярний серцевий ритм, ви відчуваєте непритомність, колапс або відчуваєте запаморочення, що може свідчити про «ненормальний серцевий ритм».
Звернути увагу:
Циталопрам може знизити рівень натрію в крові, викликаючи відчуття слабкості та запаморочення з болями в м’язах. Скажіть своєму лікарю, якщо ви помітили ці симптоми.
Якщо ви починаєте відчувати тремтіння, розгубленість, тремтіння і раптове посмикування м’язів, можливо, у вас рідкісний стан, який називається серотоніновим синдромом, негайно повідомте про це лікаря. Не припиняйте раптово лікування циталопрамом Mylan Generics, оскільки у вас може виникнути синдром відміни (див. Розділ 3).
Застосування у дітей та підлітків віком до 18 років
Циталопрам Mylan Generics зазвичай не слід приймати дітям та підліткам до 18 років. При прийомі цього класу ліків у пацієнтів віком до 18 років підвищується ризик таких побічних ефектів, як спроби самогубства, суїцидальні думки та ворожість (переважно агресія, опозиційна поведінка та гнів).
Незважаючи на це, ваш лікар може призначити пацієнтам віком до 18 років циталопрам Mylan Generics, якщо вони вважають це строго необхідним. Якщо ваш лікар призначив пацієнтам віком до 18 років циталопрам мілан дженерики і вам потрібна додаткова інформація, зверніться до лікаря ще раз. Ви повинні повідомити свого лікаря, якщо будь -який із зазначених вище симптомів з’являється або погіршується, коли пацієнт віком до 18 років приймає циталопрам мілан.
Крім того, у цій віковій групі довгострокові ефекти безпеки застосування циталопраму Mylan Generics, пов'язані з ростом, дозріванням та когнітивним та поведінковим розвитком, ще не продемонстровані.
Думки про самогубство та загострення депресії або тривожних розладів
Якщо ви в депресії та / або маєте тривожні розлади, іноді у вас можуть виникати думки про заподіяння собі шкоди чи самогубстві. Ці симптоми можуть посилитися, коли ви почнете приймати антидепресанти, оскільки всі ці ліки вимагають часу, як правило, близько двох тижнів або навіть довше.
Можливо, ви більше схильні до таких думок:
- Якщо раніше у вас були думки про те, щоб вбити себе чи завдати собі шкоди.
- Якщо ви молода людина. Клінічні дослідження показали підвищений ризик суїцидальної поведінки у дорослих у віці до 25 років з психічними розладами, які лікувалися антидепресантами.
Якщо у вас виникли думки про те, щоб у будь -який момент вбити себе чи завдати собі шкоди, зверніться до лікаря або негайно зверніться до лікарні. Ви можете знайти допомогу, повідомивши родині або близьким друзям, що ви в депресії або маєте тривожні розлади, і попросіть їх прочитати цю брошуру. Ви можете попросити їх сказати вам, якщо вони вважають, що ваша депресія чи тривога погіршується, або якщо вони стурбовані зміни в його поведінці.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію циталопраму
Інші ліки та Циталопрам Mylan Generics
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте, нещодавно приймали або могли б приймати будь -які інші ліки:
- Суматриптан та подібні ліки, що використовуються для лікування "мігрені" (див. Розділ "Не приймайте циталопрам Mylan Generics"), триптофан та окситриптан (використовується при депресії) та трамадол (для лікування сильного болю), оскільки ці ліки можуть збільшити ризик побічних ефектів .
- Ліки від депресії, які називаються інгібіторами моноаміноксидази (I-МАО), напр. селегілін, моклобемід (див. розділ «Не приймайте циталопрам Mylan Generics»). Якщо ви припините прийом циталопраму Mylan Generics, вам повинно пройти 7 днів, перш ніж ви почнете приймати будь -які ліки, що містять МАО.
- Інші антидепресанти, наприклад. амітриптилін, дезипрамін, флувоксамін, іміпрамін, кломіпрамін, нортриптилін.
- Лінезолід (антибіотик).
- Літій, триптофан або пімозид (для лікування психічних захворювань)
- Інші ліки для лікування психічних захворювань, напр. флупентиксол, хлорпромазин, галоперидол, оскільки існує ризик можливого зниження епілептичного порогу
- Ліки, що використовуються для лікування виразки шлунка, наприклад. циметидин, омепразол, езомепразол, лансопразол
- Ліки, що використовуються для розрідження крові (антикоагулянти), наприклад. варфарин, ацетилсаліцилова кислота (аспірин)
- Ліки, що використовуються для запобігання згортання крові, наприклад. тиклопідин, дипіридамол
- Ліки, що використовуються для лікування нерегулярних серцевих ритмів, наприклад. флекаїнід, пропафенон
- Будь -які ліки, які можуть зменшити кількість калію або магнію в крові
- Метопролол, бета -блокатор, що використовується для зниження високого кров'яного тиску
- Мефлохін (при малярії), бупропіон (для того, щоб кинути палити) або трамадол (знеболюючий засіб), оскільки існує ризик можливого зниження судомного порогу.
- Звіробій (Hypericum perforatum), трав’яний засіб
- Ліки, які називаються нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ), наприклад. ібупрофен.
Не приймайте Циталопрам Мілан Дженерикс, якщо Ви приймаєте ліки від порушень серцевого ритму або які можуть вплинути на ритм серця, такі як антиаритмічні засоби класу IA та III, антипсихотичні засоби (такі як похідні фенотіазину, пімозид, галоперидол), трициклічні антидепресанти, деякі антимікробні засоби агенти (такі як спарфлоксацин, моксифлоксацин, еритроміцин IV, пантамідин, протималярійні засоби, особливо галофантрин), деякі антигістамінні препарати (астемізол, мізоластин). Якщо у Вас виникнуть додаткові запитання, зверніться до лікаря.
Циталопрам Mylan Дженерики з їжею, напоями та алкоголем
Не слід вживати алкоголь під час лікування цим препаратом.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність, грудне вигодовування та фертильність
Якщо ви вагітні, думаєте, що можете бути вагітними або плануєте народження дитини, зверніться за порадою до свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати цей препарат.
Вагітність
Не приймайте циталопрам Mylan Generics, якщо ви вагітні або плануєте завагітніти, якщо ваш лікар не вважає це абсолютно необхідним. Немає належних даних про застосування циталопраму Mylan Generics вагітним жінкам.
Не слід раптово припиняти прийом циталопраму Mylan Generics. Якщо ви приймаєте Циталопрам Мілан Дженерикс протягом останніх 3 місяців вагітності, повідомте про це свого лікаря, оскільки у вашої дитини можуть виникнути деякі симптоми при народженні. Ці симптоми зазвичай починаються протягом перших 24 годин після народження дитини. Вони включають труднощі з засипанням або утруднення при харчуванні, проблеми з диханням, ціаноз, нестабільну температуру, нудоту, постійний плач, скутість або млявість м’язів, млявість, тремтіння, збудження або судоми. Якщо у вашої дитини під час народження є якісь із цих симптомів, негайно зверніться до лікаря, який зможе вам порадити.
Переконайтеся, що ваша акушерка та / або лікар знають, що ви приймаєте циталопрам. При прийомі під час вагітності, особливо в останні 3 місяці вагітності, такі ліки, як циталопрам Mylan Generics, можуть збільшити ризик серйозного захворювання у немовлят, що називається стійкою легеневою гіпертензією новонародженого (PPHN), що змушує дитину дихати швидше і змушує дихати. це виглядає фіолетовим. Зазвичай ці симптоми з’являються протягом перших 24 годин після народження дитини. Якщо це трапиться з вашою дитиною, вам слід негайно звернутися до акушерки та / або лікаря.
Час годування
Циталопрам Mylan Generics проникає в грудне молоко в невеликих кількостях. Якщо ви приймаєте циталопрам, повідомте свого лікаря перед тим, як почати годувати грудьми.
Родючість
У дослідженнях на тваринах було показано, що циталопрам знижує якість сперми. Теоретично це може вплинути на народжуваність, але впливу на народжуваність людини поки не спостерігається.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Не керуйте автомобілем та не користуйтесь інструментами та машинами, якщо помітите, що ваші здібності порушені. Ліки для лікування психічних захворювань можуть знизити вашу здатність виконувати завдання, що вимагають точності та великої уваги.
Циталопрам Mylan Generics містить лактозу.
Якщо ваш лікар сказав вам, що у вас «непереносимість деяких цукрів, таких як лактоза, зверніться до лікаря перед тим, як почати прийом цього ліки.
Доза, спосіб та час введення Як застосовувати циталопрам: дозування
Завжди приймайте Циталопрам Mylan Generics точно так, як вам сказав ваш лікар. Якщо є сумніви, слід проконсультуватися з лікарем або фармацевтом.
Скільки брати
Дорослі
Депресія
Рекомендована доза становить 20 мг на добу. Лікар може збільшити дозу максимум до 40 мг на день.
Панічний розлад
Початкова доза протягом першого тижня становить 10 мг на добу, після чого дозу можна збільшити до 20-30 мг на добу. Лікар може збільшити дозу максимум до 40 мг на добу.
Пацієнти літнього віку (старше 65 років)
Початкова доза повинна бути зменшена до половини рекомендованої дози, наприклад 10-20 мг на день.
Пацієнти літнього віку зазвичай не повинні отримувати більше 20 мг на добу
Пацієнти з особливими факторами ризику
Пацієнти з проблемами печінки не повинні отримувати більше 20 мг на добу.
Застосування дітям та підліткам віком до 18 років Citalopram Mylan Generics не слід призначати дітям та підліткам віком до 18 років (див. Розділ «Попередження та запобіжні заходи»).
Шлях та спосіб введення
- Для перорального застосування
- Таблетки ковтати склянкою води
- Намагайтеся приймати таблетки щодня в один і той же час, або вранці, або ввечері.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато циталопраму
Якщо ви прийняли більше циталопраму Mylan Generics, ніж слід
Негайно зверніться до лікаря або до найближчого відділення швидкої допомоги. Візьміть з собою контейнер і всі таблетки, що залишилися. Симптоми передозування можуть включати сонливість, кому, судоми, нудоту або блювоту та зміни серцевого ритму.
Якщо ви забули прийняти Циталопрам Мілан Дженерикс
Якщо ви забули прийняти дозу, прийміть її, як тільки пригадаєте. Однак, якщо наблизився час до наступної дози, пропустіть пропущену дозу і продовжуйте, як зазвичай, з іншими таблетками. Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.
Якщо Ви припините прийом циталопраму Mylan Generics
Не припиняйте раптово прийом ліків, оскільки у вас можуть виникнути симптоми абстиненції (див. Розділ 4 «Симптоми відміни»). Якщо вам потрібно припинити прийом ліків, лікар повільно зменшить вашу дозу протягом щонайменше 1-2 тижнів.
Якщо у Вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти циталопраму
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх. Дуже поширені побічні ефекти частіше виникають у перші два тижні лікування.
Якщо Ви відчуваєте будь -який з наведених нижче симптомів, Вам слід припинити прийом препарату Циталопрам Мілан Генерікс та негайно звернутися до лікаря:
- Важка алергічна реакція, яка спричиняє набряк обличчя та горла, стиснення у грудях, утруднене дихання або ковтання.
- Висока температура, відчуття збудження або розгубленості, тремтіння, раптові м’язові спазми. Ці симптоми можуть бути ознакою рідкісного захворювання, що називається серотоніновим синдромом.
- прискорене і нерегулярне серцебиття, непритомність, що може бути симптомом небезпечного для життя стану, відомого як Торсаде де Пуант.
Йому може знадобитися медична допомога.
Думки про самогубство та погіршення депресії або тривожних розладів
Думки про самогубство або самоушкодження можуть виникати або посилюватися протягом перших кількох тижнів лікування депресії, поки не настане антидепресантний ефект. Негайно повідомте лікаря, якщо у вас виникли тривожні думки чи переживання. Пацієнти, схильні до панічних атак, можуть відчувати тимчасовий період підвищеної тривожності після початку лікування. Зазвичай це вирішується протягом перших двох тижнів (див. Також розділ 2 «Думки про самогубство та загострення депресії або« тривожні розлади »).
Негайно зверніться до лікаря, якщо трапиться будь -що з наступного:
- Судоми (судоми) або якщо у вас епілептик, якщо ви помітили збільшення кількості нападів
- Якщо ви відчуваєте слабкість і плутаєтеся з болями в м’язах. Ці симптоми можуть бути ознакою того, що циталопрам зменшив кількість натрію у вашій крові.
Деякі пацієнти можуть страждати від почуття неспокою та труднощів при сидінні або нерухомості. Ці наслідки, найімовірніше, протягом перших кількох тижнів лікування. Негайно повідомте лікаря, якщо ви помітили ці симптоми.
Інші побічні ефекти, які ви можете відчути, це:
Дуже поширені побічні ефекти (можуть виникнути більш ніж у 1 з 10 пацієнтів):
- Сонливість або труднощі зі сном
- головний біль
- затуманений зір
- нерегулярне серцебиття, серцебиття
- погане самопочуття
- сухість у роті
- підвищене потовиділення
- почуття слабкості
Поширені побічні ефекти (можуть виникнути до 1 з 10 пацієнтів):
- Втрата ваги
- Проблеми зі сном
- Втрата пам’яті, труднощі з концентрацією уваги
- Ненормальні сни
- Відчуття тривоги, відчуття розгубленості
- Зниження статевого потягу
- Відчуття збудження, нервозності
- Втрата апетиту
- Зміни настрою
- Мігрень
- Сверблячка або поколювання
- Тремтіти
- Запаморочення
- Труднощі з увагою
- Дзвін у вухах
- Підвищення або зниження артеріального тиску
- Сверблячий і нежить, запалені та набряклі носові ходи
- Порушення травлення, біль у животі, нездужання
- Відчуття хвороби
- Метеоризм
- Підвищене слиновиділення
- Запор або діарея
- Роздратована шкіра
- Біль у м’язах, біль у суглобах
- Порушення сечовипускання
- Порушення статевої функції у чоловіків
- Відсутність оргазму або аномальний оргазм у жінок
- Хворобливі місячні
- Втома, позіхання
Нечасті побічні ефекти (можуть виникнути до 1 із 100 пацієнтів):
- Підвищений апетит
- Збільшення ваги
- Ейфорія
- Підвищений статевий потяг
- Агресія
- Деперсоналізація
- Галюцинації
- Почуття збудження, що призводить до незвичної поведінки (манія)
- Непритомність
- Розширені зіниці
- Повільне серцебиття
- Прискорене серцебиття
- Кашель
- Чутливість шкіри до світла
- Кропив’янка
- Висип
- Втрата волосся
- Червоні плями на шкірі
- Утруднене сечовипускання
- Рясні місячні
- Відчуття загального нездужання
- Набряк через надмірну кількість рідини в організмі.
Рідкісні побічні ефекти (можуть виникнути до 1 з 1000 пацієнтів):
- Зміни смаку
- Судоми (судоми)
- Неконтрольоване смикання, смикання або скручування тіла та інші порушення руху
- Крововилив
- Гепатит
- Лихоманка
- Низький рівень натрію в крові (гіпонатріємія), що може викликати втому та сплутаність свідомості, м’язові спазми, напади або кому.
Побічні ефекти з невідомою частотою (частоту неможливо оцінити за наявними даними)
- Почуття слабкості або запаморочення при вставанні
- Зменшення кількості тромбоцитів у крові, що збільшує ризик кровотеч або синців
- Алергічні реакції
- Надмірне вироблення гормонів, що викликає затримку води, що призводить до слабкості, втоми або плутанини
- Низький рівень калію в крові, що може викликати м’язову слабкість, посмикування або порушення серцевого ритму
- Панічні атаки
- Відчуття занепокоєння або труднощі з нерухомістю
- Скрегіт зубами (під час сну)
- Рухові розлади
- Серотоніновий синдром (висока температура, посмикування м’язів, сплутаність свідомості та тривога)
- Проблеми із зором
- Незвичний або дуже швидкий пульс або біль у грудях
- Кровотеча з носа
- Шлунково-кишкові та ректальні крововиливи
- Ненормальні результати функціональних досліджень печінки
- Синці
- Серйозна алергічна реакція, яка викликає набряк обличчя або горла
- Постійна болюча ерекція
- Ненормальне виділення грудного молока у чоловіків
- Вагінальна кровотеча
Підвищений ризик переломів кісток спостерігався у пацієнтів, які приймали цей вид ліків.
Симптоми відміни
Після припинення прийому циталопраму можуть виникнути симптоми абстиненції. Це більш ймовірно, якщо раптово припинити лікування. Деякі пацієнти відчували такі побічні ефекти протягом перших кількох днів після припинення лікування:
- Запаморочення
- Сенсорні порушення (наприклад, поколювання або оніміння в руках і ногах, відчуття ураження електричним струмом)
- Порушення сну (наприклад, труднощі зі сном або ненормальні сни)
- Хвилювання або тривога
- Почуття нудоти
- Тремор
- Спантеличеність
- Пітливість
- Головний біль
- Діарея
- Серцебиття
- Емоційна нестійкість, дратівливість
- Порушення зору
Ці симптоми зазвичай мають легкий або помірний характер і зазвичай зникають протягом декількох тижнів. Однак у деяких пацієнтів вони можуть бути більш важкими або тривати довше. Якщо вам потрібно припинити прийом ліків, лікар поступово зменшить вашу дозу протягом щонайменше 1-2 тижнів.Якщо під час припинення прийому циталопраму ви відчуваєте сильні симптоми абстиненції, повідомте свого лікаря. Він / вона може попросити вас знову почніть лікування і повільніше припиняйте його.
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта.Це включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій брошурі
Термін придатності та утримання
Зберігати подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Не використовуйте Циталопрам Мілан Дженерикс після закінчення терміну придатності, зазначеного на картонній упаковці після закінчення терміну придатності. Термін придатності відноситься до останнього дня місяця.
Не викидайте будь -які ліки через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, якими ви більше не користуєтесь. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Склад та лікарська форма
Що містить Циталопрам Мілан Дженерикс
- Діюча речовина - циталопрам. Кожна таблетка містить 20 мг циталопраму (у вигляді циталопраму гідроброміду)
- Допоміжні інгредієнти: моногідрат лактози, кукурудзяний крохмаль, целюлоза мікрокристалічна, повідон, кросповідон, магнію стеарат. Покриття також містить діоксид титану (E171), макрогол 4000 та гіпромелозу (E464).
Як виглядає Циталопрам Мілан Дженерикс та вміст упаковки
Ваше ліки поставляється у вигляді білої оболонкової таблетки.
Таблетки по 20 мг-це білі, овальні таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з позначкою "CM" з лінією "20" з одного боку та "G" з іншого. Таблетки можна розділити на рівні половини. випускаються у блістерах по 10, 12, 14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 60, 98, 100 та 500 таблеток або у пластикових флаконах по 12, 14, 20, 28, 50, 100 та 250 таблеток Не всі розміри упаковок можна продавати.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
ЦИТАЛОПРАМ МІЛАН ГЕНЕРИКС 20 мг ТАБЛЕТКИ, ВПЛОВАНІ ПЛЕНКОЮ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна таблетка містить циталопраму гідроброміду, еквівалентного 20 мг циталопраму.
Допоміжні речовини: 53,28 мг лактози моногідрату
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Білі овальні таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з написом "CM + рима 20" з одного боку та "G" з іншого. Таблетку можна розділити на рівні половини.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Лікування великих депресивних епізодів.
Лікування панічної кризи з або без агорафобії.
04.2 Дозування та спосіб введення
Циталопрам слід вводити у вигляді одноразової пероральної дози вранці або ввечері. Таблетки можна приймати з їжею або без неї, але з рідиною.
Дорослі
Лікування великих депресивних епізодів
Звичайна доза становить 20 мг циталопраму один раз на день, максимальна рекомендована доза - 60 мг на добу. Доза буде залежати від індивідуальної реакції пацієнта. Після початку лікування не слід очікувати антидепресивного ефекту щонайменше протягом двох тижнів. Лікування повинно тривати до тих пір, поки пацієнт залишається безсимптомним принаймні 4-6 місяців, щоб забезпечити належний захист від можливих рецидивів.
Лікування панічної кризи
Рекомендується разова добова доза 10 мг протягом першого тижня. Згодом дозу можна збільшити до 20 мг / добу. Дозу можна продовжувати збільшувати до 60 мг на добу, залежно від індивідуальної реакції пацієнта. Максимальна ефективність досягається через 3 місяці. Лікування, можливо, доведеться продовжувати протягом кількох місяців.
Літні громадяни
Лікування великих депресивних епізодів
Рекомендована добова доза становить 10 мг 1 раз на добу. Дозу можна збільшити максимум до 30 мг / добу залежно від індивідуальної реакції.
Лікування панічної кризи
Рекомендована добова доза становить 10 мг 1 раз на добу. Дозу можна збільшити максимум до 40 мг на добу залежно від індивідуальної реакції.
Для використання дітьми та підлітками до 18 років
Циталопрам не слід застосовувати для лікування дітей та підлітків віком до 18 років. (див. розділ 4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи при використанні)
Зниження функції печінки:
Пацієнти з печінковою недостатністю повинні отримувати початкову дозу 10 мг / добу. У таких пацієнтів доза не повинна перевищувати 30 мг. Ці пацієнти потребують клінічного спостереження.
Зниження функції нирок:
Корекція дози не потрібна пацієнтам з легкою або помірною нирковою недостатністю. Немає інформації про випадки тяжкої ниркової недостатності (кліренс креатиніну
Повільні метаболізатори CYP2C19
Для відомих людей, які погано метаболізують CYP2C19, рекомендована початкова доза 10 мг / добу протягом перших двох тижнів терапії. Залежно від результату терапії доза може бути збільшена до 20 мг (див. Розділ 5.2).
Симптоми відміни, що спостерігаються після припинення лікування
Слід уникати різкого припинення прийому. Приймаючи рішення про припинення терапії циталопрамом, дозу слід поступово зменшувати протягом періоду щонайменше одного -двох тижнів, щоб зменшити ризик реакцій відміни (див. Розділи 4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи при застосуванні та 4.8 Побічні ефекти). Якщо після зменшення дози або припинення терапії виникають нестійкі симптоми, можна розглянути можливість відновлення раніше призначеної дози. Після цього лікар може продовжувати зменшувати дозу, але більш поступово.
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до циталопраму або до будь -якої з допоміжних речовин препарату.
Інгібітори моноаміноксидази
Циталопрам не слід застосовувати одночасно з інгібіторами МАО. Циталопрам не слід вводити протягом 14 днів після припинення лікування незворотним інгібітором МАО або протягом періоду, визначеного у відповідних інструкціях із призначення РІМА, після припинення застосування оборотного інгібітора МАО (РІМА). Між перервою лікування циталопрамом та початком терапії як необоротними, так і оборотними інгібіторами МАО має пройти не менше 7 днів (див. Також розділ 4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій).
Агоністи 5-HT
Вважається, що серотонінергічні ефекти суматриптану посилюються за допомогою СІЗЗС. До появи додаткових доказів рекомендується не використовувати циталопрам у поєднанні з агоністами 5-НТ, такими як суматриптан.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Для використання дітьми та підлітками до 18 років
Циталопрам не слід застосовувати для лікування дітей та підлітків віком до 18 років. Суїцидальна поведінка (спроби самогубства та суїцидальні думки) та ворожість (по суті, агресія, опозиційна поведінка та гнів) частіше спостерігалися у клінічних дослідженнях у дітей та підлітків, які отримували антидепресанти, ніж у тих, хто отримував плацебо. Якщо на підставі медичної потреби прийнято рішення про лікування, пацієнта слід ретельно контролювати на предмет появи симптомів суїциду. Крім того, довгострокові дані про безпеку для дітей та підлітків відсутні щодо зростання, дозрівання та когнітивного та поведінкового розвитку.
Цукровий діабет
У пацієнтів з діабетом лікування СІЗЗС може погіршити контроль глікемії.Можливо, доведеться коригувати дозування інсуліну або пероральних гіпоглікеміків.
Судоми
Судоми є потенційним ризиком при застосуванні антидепресантів. При виникненні судом у пацієнта прийом препарату слід припинити. У пацієнтів з нестабільною епілепсією слід уникати застосування циталопраму, а пацієнтів з контрольованою епілепсією слід ретельно контролювати. слід припинити у разі збільшення частоти нападів.
Електросудомна терапія (ЕКТ)
Клінічний досвід одночасного застосування ЕКТ та циталопраму обмежений, тому рекомендується бути обережним.
Манія
Циталопрам слід з обережністю застосовувати пацієнтам з манією / гіпоманією в анамнезі. Якщо пацієнт переходить у маніакальну фазу, слід припинити застосування циталопраму.
Самогубства / суїцидальні думки або клінічне погіршення
Депресія пов'язана з підвищеним ризиком суїцидальних думок, самоушкодження та самогубства (події, пов'язані з самогубством). Цей ризик зберігається до настання значної ремісії. Оскільки поліпшення може не наступити протягом перших кількох тижнів або більше лікування, пацієнтів слід ретельно контролювати, поки не настане таке поліпшення. Загалом клінічний досвід свідчить, що ризик суїциду може зрости на ранніх ранніх стадіях поліпшення.
Інші психічні стани, при яких призначається циталопрам, також можуть бути пов'язані з підвищеним ризиком суїцидальних подій. Крім того, можливі супутні захворювання таких патологій з великою депресією. Тому ті ж запобіжні заходи, які спостерігаються при лікуванні пацієнтів з важкою депресією, слід дотримуватись при лікуванні пацієнтів з іншими психічними патологіями.
Пацієнти з історіями суїцидальних подій в анамнезі або ті, хто відчуває значний ступінь суїцидальних уявлень до початку терапії, мають підвищений ризик виникнення суїцидальних думок або спроб самогубства, і їх слід ретельно контролювати під час терапії. Мета-аналіз клінічних досліджень проведене з антидепресантами порівняно з плацебо у терапії психічних розладів, показало підвищений ризик суїцидальної поведінки у віковій групі молодше 25 років у порівнянні з плацебо.
Фармакологічна терапія антидепресантами, особливо на початкових етапах лікування та після зміни дози, завжди повинна бути пов’язана з ретельним спостереженням за пацієнтами, особливо за групами високого ризику. Пацієнтів (та їх опікунів) слід попередити про необхідність моніторингу будь -якого клінічного погіршення, початку суїцидальної поведінки та / або думок та незвичних змін у поведінці та негайного звернення до лікаря, якщо такі симптоми є.
Психоз
Лікування психотичних пацієнтів з депресивними епізодами може посилити психотичні симптоми.
Крововиливи
Повідомлялося про такі порушення згортання крові, як екхімоз, пурпура, гінекологічні кровотечі, шлунково -кишкова кровотеча та інші шкірні або слизові кровотечі. Пацієнтам, які приймають циталопрам, рекомендується бути обережним, особливо у разі одночасного застосування пероральних антикоагулянтів, речовин, які можуть впливати на функцію тромбоцитів, або інших речовин, які можуть збільшити ризик кровотечі (наприклад, атипові нейролептики та фенотіазини, більшість трициклічних антидепресантів, ацетилсаліцилова кислота та інші -стероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), тиклопідин та дипіридамол), а також у пацієнтів з порушеннями кровотечі в анамнезі.
Серотоніновий синдром
У рідкісних випадках у пацієнтів, які отримували СІЗЗС, повідомлялося про серотоніновий синдром. Асоціація таких симптомів, як збудження, тремор, міоклонус та гіпертермія, може свідчити про розвиток цього стану. Лікування циталопрамом слід негайно припинити та розпочати симптоматичну терапію.
Циталопрам не слід застосовувати у комбінації з лікарськими засобами з серотонінергічною дією, такими як трамадол, триптофан, окситриптан, суматриптан або інші триптани.
Гіпонатріємія
Про гіпонатріємію та синдром неадекватної секреції антидіуретичних гормонів (SIADH) повідомлялося рідко, переважно у людей похилого віку, і вони, як правило, оборотні після припинення терапії.
Звіробою
Побічні ефекти можуть бути більш частими при одночасному застосуванні циталопраму та рослинних препаратів, що містять звіробій (Hypericum perforatum). Тому циталопрам та препарати, що містять звіробій, не слід приймати одночасно (див. Розділ 4.5 «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій»).
Акатизія / психомоторне збудження
Застосування СІЗЗС / ІЗЗСВ було пов'язано з розвитком акатизії, що характеризується суб'єктивно неприємним чи тривожним неспокійним станом і потребує часто рухатися, що супроводжується неможливістю сидіти або стояти на місці. Ці симптоми, швидше за все, проявляться протягом перших кількох тижнів після У пацієнтів, у яких з’являються такі симптоми, збільшення дози може бути шкідливим.
Симптоми відміни, що спостерігаються після припинення лікування
Симптоми відміни звичайні після припинення лікування, особливо якщо раптове припинення (див. Розділ 4.8 Побічні ефекти).
Ризик появи симптомів відміни може залежати від різних факторів, включаючи тривалість та дозу терапії та швидкість зниження дози. Запаморочення, сенсорні порушення (включаючи відчуття парестезії та ураження електричним струмом), порушення сну (включаючи безсоння та інтенсивні сни), збудження або тривогу, нудоту та / або блювоту, тремтіння, сплутаність свідомості, пітливість, головний біль, діарею, серцебиття, емоційну нестабільність, дратівливість та порушення зору. Зазвичай ці симптоми мають легкий або помірний характер; проте у деяких пацієнтів вони можуть бути важкими за інтенсивністю. Зазвичай вони з’являються протягом перших кількох днів після припинення лікування; проте повідомлялося про дуже рідкісні випадки симптомів відміни у пацієнтів, які ненароком пропустили дозу. В цілому ці симптоми самостійно обмежуються і зазвичай зникають протягом 2 тижнів, хоча у деяких пацієнтів вони можуть бути тривалими (2-3 місяці або більше). Тому рекомендується поступово зменшувати дозу циталопраму протягом декількох тижнів або місяців відповідно до потреб пацієнта у разі припинення лікування (див. "Симптоми відміни, що спостерігаються після припинення лікування", розділ 4.2. Дозування та спосіб застосування ).
Слід враховувати фактори, які можуть впливати на розподіл вторинного метаболіту циталопраму (дидеметилциталопраму), оскільки підвищений рівень цього метаболіту теоретично може подовжити інтервали QTc у сприйнятливих осіб. Однак клінічно значущих змін не спостерігалося при моніторингу ЕКГ 2500 пацієнтів у клінічних випробуваннях, у тому числі 277 з наявними захворюваннями серця.
Застосування циталопраму пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 20 мл / хв) не рекомендується, оскільки інформація про його застосування у цих пацієнтів відсутня (див. Розділ 4.2 «Дозування та спосіб введення»).
У разі порушення функції печінки рекомендується зменшити дозу (див. Розділ 4.2 «Дозування та спосіб застосування»), а функцію печінки слід ретельно контролювати.
Таблетки містять лактозу. Пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не слід приймати цей препарат.
Деякі пацієнти з панічними атаками мають початковий анксіогенний ефект на початку фармакотерапії. Знижена початкова доза (див. Розділ 4.2 «Дозування та спосіб застосування») знижує ризик цього ефекту.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Інгібітори моноаміноксидази (МАО -інгібітори): Повідомлялося про випадки тяжких, а іноді і смертельних реакцій у пацієнтів, які отримували селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) у поєднанні з інгібіторами моноаміноксидази (МАО -інгібітори), включаючи селегілін, селективний необоротний МАО -інгібітор та селективний оборотний МАО -моклобемід (RIMA).
Деякі випадки мають ознаки, подібні до симптомів серотонінового синдрому. Симптоми взаємодії з МАО -інгібіторами включають: гіпертермію, ригідність, міоклонус, нестабільність вегетативної нервової системи, з можливими швидкими коливаннями життєво важливих параметрів, зміни психічного стану, включаючи сплутаність свідомості, дратівливість та надзвичайне збудження, що може призвести до марення та коми.
Тому циталопрам не слід застосовувати у комбінації з інгібіторами МАО або не слід вводити протягом 14 днів після припинення лікування незворотним інгібітором МАО або протягом періоду, визначеного у відповідних інструкціях із призначення (РІМА) після припинення застосування оборотного інгібітора МАО. . Між припиненням лікування циталопрамом та початком терапії як необоротними, так і оборотними інгібіторами МАО (див. Розділ 4.3) має пройти не менше 7 днів.
Лінезолід, антибіотик із властивостями, подібними до властивостей оборотного та неселективного інгібітора МАО, не слід призначати одночасно з циталопрамом. Коли застосування лінезоліду все ще є невідкладним і коли не дотримується тижневий період відміни від лікування циталопрамом, терапію лінезолідом можна розпочати під ретельним медичним наглядом за серцевою функцією та іншими симптомами, пов’язаними з серотоніновим синдромом.
Метаболізм циталопраму лише частково залежить від печінкового ізоферменту цитохрому Р450 CYP2D6, і на відміну від деяких інших СІЗЗС, циталопрам є лише слабким інгібітором цієї важливої ферментної системи, яка включає метаболізм багатьох лікарських засобів (у тому числі: антиаритміків, нейролептиків, бета-адреноблокаторів, ТСА та деякі СІЗЗС) Зв’язування з білками відносно низьке (
Алкоголь: зв'язок між алкоголем і циталопрамом не рекомендується, проте клінічні дослідження не показали негативних фармакодинамічних взаємодій між циталопрамом та алкоголем.
Серотонінергічні препарати: зв'язок із серотонінергічними засобами (наприклад, трамадолом, триптофаном, окситриптаном, суматриптаном та іншими триптанами) може призвести до серотонінового синдрому. У поєднанні з триптанами існує потенційний ризик коронарної вазоконстрикції, а також гіпертонії. Тому одночасне застосування циталопраму та активні речовини не рекомендуються (див. розділ 4.4 "Особливі попередження та запобіжні заходи при застосуванні").
Літій: фармакокінетичних взаємодій між літієм та циталопрамом немає. Однак повідомлялося про випадки серотонінового синдрому при одночасному застосуванні СІЗЗС з літієм, тому їх одночасне застосування слід проводити з обережністю; необхідний більш ретельний і ретельний клінічний контроль.
Поєднання циталопраму та метопрололу (субстрат CYP2D6) призводить до подвоєння рівня метопрололу в плазмі крові.
У фармакокінетичному дослідженні не було виявлено впливу на рівні циталопраму або іміпраміну, хоча рівень дезипраміну, основного метаболіту іміпраміну, був підвищений. може знадобитися зменшення дози дезипраміну.
Циметидин, відомий інгібітор ферментів, спричинив незначне збільшення середнього рівноважного рівня циталопраму. Тому рекомендується бути обережним при призначенні високих доз циталопраму в поєднанні з високими дозами циметидину.
Циталопрам та трав’яні препарати звіробою (Hypericum perforatum) можуть викликати взаємодію з послідовним збільшенням небажаних ефектів.
У клінічних випробуваннях, в яких циталопрам застосовувався у комбінації з бензодіазепінами, нейролептиками, анальгетиками, літієм, алкоголем, антигістамінними препаратами, антигіпертензивними препаратами, бета-адреноблокаторами та іншими серцево-судинними препаратами, не спостерігалося фармакодинамічних взаємодій.
Пацієнтам, які одночасно приймають антикоагулянти, активні речовини, що впливають на функцію тромбоцитів, або інші лікарські засоби, які можуть підвищувати ризик кровотеч (наприклад, НПЗЗ, ацетилсаліцилова кислота, дипіридамол, тиклопідин, атипові нейролептики, фенотіазини, більшість трициклічних антидепресантів), слід дотримуватися обережності ( див. розділ 4.4 "Особливі попередження та спеціальні запобіжні заходи при використанні").
Досвід застосування циталопраму не виявив клінічно значущих взаємодій з нейролептиками. Однак, як і з іншими СІЗЗС, неможливо виключити можливість фармакодинамічних взаємодій.
Їжа не впливала на всмоктування та інші фармакокінетичні властивості циталопраму.
Подовження інтервалу QT: Слід бути обережним при одночасному застосуванні інших препаратів, що подовжують інтервал QT, або препаратів, що викликають гіпокаліємію / гіпомагніємію, оскільки вони, як і циталопрам, подовжують інтервал QT.
Судоми: СІЗЗС можуть знизити поріг судом. Необхідна обережність при одночасному застосуванні інших препаратів, здатних знизити судомний поріг [наприклад, антидепресантів (трицикліків, СІЗЗС), нейролептиків (фенотіазинів, тіоксантенів та бутирофенонів), мефлохіну, бупропіону та трамадолу.
Есциталопрам: метаболізм есциталопраму опосередковується, головним чином, CYP2C19.
Одночасне застосування есциталопраму та омепразолу (інгібітора CYP2C19) 30 мг один раз на день спричинило помірне збільшення (приблизно на 50%) концентрації есциталопраму у плазмі крові.
Тому слід бути обережним при одночасному застосуванні з інгібіторами CYP2C19 (наприклад, омепразолом, езомепразолом, флувоксаміном, лансопразолом, тиклопідином) або циметидином у дозі циталопраму.
04.6 Вагітність та лактація
Вагітність
Дані щодо застосування циталопраму під час вагітності обмежені. Дослідження на щурах показали тератогенну дію у високих дозах, що спричиняло токсичність для матері (див. Розділ 5.3 "Доклінічні дані щодо безпеки"). Потенційний ризик для людини невідомий. Циталопрам слід застосовувати лише під час вагітності, якщо це вважається очевидно необхідним.
Якщо застосування циталопраму матерями продовжується на пізніх термінах вагітності, особливо в третьому триместрі, слід спостерігати за новонародженими. Слід уникати раптового припинення прийому під час вагітності.
Після застосування СІЗЗС / ІЗЗСН на пізніх термінах вагітності у новонароджених можуть виникнути такі симптоми: дихальний дистрес, ціаноз, апное, судоми, нестабільність температури тіла, утруднення при грудному вигодовуванні, блювота, гіпоглікемія, гіпертонус, гіпотонус, гіперфлексія, тремор , нервозність, дратівливість, млявість, постійний плач, сонливість і проблеми зі сном. Ці симптоми можуть бути обумовлені як серотонінергічними ефектами, так і симптомами відміни. У більшості випадків ускладнення починаються одразу або незабаром після (пологи).
Епідеміологічні дані вказують на те, що застосування СІЗЗС під час вагітності, особливо на пізніх термінах вагітності, може підвищити ризик персистуючої легеневої гіпертензії у новонароджених (PPHN). Помічений ризик становив приблизно 5 випадків на 1000 вагітностей. У загальній популяції на 1000 вагітностей припадає 1-2 випадки ППГН.
Час годування
Циталопрам у невеликій кількості виділяється з молоком. Користь грудного вигодовування повинна перевищувати потенційні побічні ефекти для дитини.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Пацієнти, яким призначають психотропні препарати, можуть мати певні зміни у концентрації через хворобу, ліки або і те, і інше. Пацієнтів слід попередити про здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами. Сам по собі циталопрам не викликає змін в інтелектуальних функціях або психомоторних показниках.
04.8 Побічні ефекти
Побічні ефекти, що спостерігаються при застосуванні циталопраму, зазвичай слабкі та минущі. Вони частіше виникають протягом перших або перших двох тижнів лікування і зазвичай стихають у міру поліпшення депресивного стану.
Епідеміологічні дослідження, проведені переважно у пацієнтів віком від 50 років і старше, показують підвищений ризик переломів кісток у пацієнтів, які приймають СІЗЗС та ТЦА. Механізм такого ризику невідомий.
Симптоми відміни, що спостерігаються після припинення лікування
Скасування SSRI / SNRI (особливо раптово) зазвичай викликає симптоми абстиненції. Повідомлялося про запаморочення, сенсорні порушення (включаючи парестезії та відчуття ураження електричним струмом), порушення сну (включаючи безсоння та яскраві сни), збудження чи тривогу, нудоту та / або блювота, тремтіння, сплутаність свідомості, пітливість, головний біль, діарея, серцебиття, емоційна нестабільність, дратівливість та порушення зору. Як правило, ці явища мають легкий або помірний характер і обмежуються самостійно; проте у деяких пацієнтів вони можуть бути важкими та / або тривалими. Якщо терапія циталопрамом більше не потрібна, тому рекомендується поступово припиняти її, поступово зменшуючи дозу (див. Розділи 4.2 Дозування та спосіб введення та 4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи при застосуванні).
04.9 Передозування
Циталопрам призначають пацієнтам з потенційним ризиком самогубства, і повідомлялося про деякі спроби самогубства. Деталі про точну дозу або зв'язок з іншими наркотиками та / або алкоголем часто відсутні.
Симптоми
Сонливість, кома, оніміння, судоми, зміни ЕКГ (наприклад, подовження інтервалу QT), атріовентрикулярна аритмія, нудота, блювота, пітливість, ціаноз, гіпервентиляція. Можлива поява деяких особливостей серотонінового синдрому, особливо у разі одночасного прийому інших речовин.
Лікування
Специфічного антидоту циталопраму невідомо. Лікування має бути симптоматичним та підтримуючим. Слід розглянути можливість застосування активованого вугілля, осмотичних проносних засобів (таких як сульфат натрію) та промивання шлунка. При наявності порушеної свідомості пацієнта слід інтубувати. Слід контролювати ЕКГ та показники життєдіяльності.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС)
Код ATC: N 06A B04.
Було показано, що циталопрам є потужним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (5-НТ). Тривале лікування не викликає толерантності до інгібування поглинання 5-HT.
Циталопрам є найпотужнішим інгібітором зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), описаним досі, з мінімальним впливом на поглинання норадреналіну (НА), дофаміну (ДА) та гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК). ряд рецепторів, включаючи: 5-HT1A, 5-HT2, дофамінові D1 і D2 рецептори, альфа1-, альфа2- та бета-адренорецептори, гістамін Н1, холінергічний мускарин, бензодіазепіни, опіоїдні рецептори. Це на відміну від багатьох трициклічних антидепресантів та деяких інших СІЗЗС. Відсутність спорідненості до рецепторів було підтверджено за допомогою серії функціональних тестів в пробірці на ізольованих органах, а також з тестами в природних умовах. Ця відсутність рецепторних ефектів може пояснити, чому циталопрам викликає менше традиційних побічних ефектів, таких як сухість у роті, розлади сечового міхура та кишечника, помутніння зору, седативний ефект, кардіотоксичність та ортостатична гіпотензія.
Як і трициклічні антидепресанти, інші СІЗЗС та інгібітори МАО, циталопрам пригнічує швидкий сон і збільшує глибокий повільно -хвильовий сон. Пригнічення REM-сну вважається провісником антидепресантної активності. Після введення циталопраму спостерігалося посилення гіперактивності, спричиненої d-амфетаміном.
Основними метаболітами циталопраму є усі СІЗЗС, хоча їх коефіцієнти ефективності та селективності нижчі, ніж у циталопраму. Однак співвідношення селективності метаболітів циталопраму перевершує показники багатьох інших СІЗЗС. Метаболіти не сприяють загальному антидепресивному ефекту.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Поглинання
Абсорбція майже повна і не залежить від споживання їжі (середній Tmax 3,8 години). Біодоступність для перорального застосування становить приблизно 80%.
Розповсюдження
Очевидний об'єм розподілу (Vd) β становить приблизно 12,3 л / кг. Зв’язування з білками плазми крові становить менше 80% для циталопраму та його основних метаболітів.
Біотрансформація
Циталопрам метаболізується до деметилциталопраму, дидеметилциталопраму, циталопрам-N-оксиду та неактивної похідної дезамінованої пропіонової кислоти. Усі активні метаболіти самі по собі є СІЗЗС, хоча і слабкіші за вихідну сполуку. , а також можливі внески від CYP3A4 та CYP2D6.
Ліквідація
Період напіввиведення (T½ β) становить приблизно 1,5 доби, а системний плазмовий кліренс циталопраму (ДІ) становить приблизно 0,33 л / хв, а пероральний плазмовий кліренс (CIoral)-приблизно 0,41 л / хв.
Циталопрам виводиться переважно печінкою (85%), а решта (15%) нирками. Приблизно 12-23% добової дози виводиться із сечею у вигляді незміненого циталопраму. Печінковий (залишковий) кліренс становить приблизно 0,35 л / хв, а нирковий - 0,068 л / хв.
Кінетика лінійна. Рівноважний рівень у плазмі досягається через 1-2 тижні. Середня концентрація 250 нмоль / л (100-500 нмоль / л) досягається при добовій дозі 40 мг. Не існує чіткої залежності між рівнями циталопраму у плазмі крові та терапевтичним ефектом або побічними ефектами.
Пацієнти літнього віку (≥ 65 років)
У пацієнтів літнього віку спостерігався більш тривалий період напіввиведення та зниження кліренсу через зниження метаболічної активності.
Зниження функції печінки
У пацієнтів з порушенням функції печінки циталопрам виводиться повільніше. Період напіввиведення циталопраму приблизно вдвічі довший, а рівноважна концентрація даної дози буде приблизно вдвічі вищою, ніж у пацієнтів з нормальною функцією печінки.
Зниження функції нирок
Циталопрам виводиться повільніше у пацієнтів з легким або помірним зниженням функції нирок, без істотного впливу на фармакокінетику циталопраму. На даний момент немає інформації про лікування пацієнтів із сильно зниженою функцією нирок (кліренс креатиніну
05.3 Дані доклінічної безпеки
На лабораторних тваринах не було виявлено жодних доказів особливої небезпеки для людини на основі звичайних досліджень фармакології безпеки, токсичності при повторних дозах, генетичної токсичності та канцерогенного потенціалу. відомі для кількох ліпофільних амінів і не були пов'язані з функціональними та морфологічними ефектами. Клінічна значимість неясна. Дослідження ембріотоксичності у щурів показали порушення скелета у дозах, токсичних для матері. токсичність. Періо- та постнатальні дослідження виявили зниження виживаності потомства протягом лактаційного періоду. Потенційний ризик для людини невідомий.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Ядро планшета
Моногідрат лактози
Кукурудзяний крохмаль
Мікрокристалічна целюлоза
Повідон
Кросповідон
Стеарат магнію
Покриття таблеток
Діоксид титану (E171)
Моногідрат лактози
Макрогол 4000
Гіпромелоза (E464)
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
2 роки.
06.4 Особливі умови зберігання
Продукт не вимагає особливих умов зберігання.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Блістери з ПВХ / PVdC, запечатані алюмінієвою фольгою (включаючи однодозові пакети).
Упаковки, що містять: 10, 12, 14, 20, 28, 30, 49, 50, 56, 60, 98, 100 або 500 таблеток.
Пухирі з ПВХ / PVdC, запечатані алюмінієвою фольгою.
«Календарна» упаковка з 28 таблеток.
Пляшкові таблетки з поліетилену високої щільності (ПНД) з поліпропіленовою кришкою. Упаковки, що містять: 12, 14, 20, 28, 50, 100 або 250 таблеток.
Поліпропіленові таблетки з поліетиленовою кришкою.
Упаковки, що містять: 12, 14, 20, 28, 50, 100 або 250 таблеток.
Не всі розміри пачок будуть продаватися.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Мілан С.п.А.
Via Vittor Pisani 20 - 20124 Мілан, Італія
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
AIC 036046011 / M - 12 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у блістері з ПВХ / ПВДК по 20 мг
AIC 036046023 / M - 14 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у блістері з ПВХ / ПВДК по 20 мг
AIC 036046035 / M - 20 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у блістері з ПВХ / ПВДК по 20 мг
AIC 036046047 / M - 28 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у блістері з ПВХ / ПВДК по 20 мг
AIC 036046050 / M - 30 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у блістері з ПВХ / ПВДК по 20 мг
AIC 036046062 / M - 49 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у блістері з ПВХ / ПВДК по 20 мг
AIC 036046074 / M - 50 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у блістері з ПВХ / ПВДК по 20 мг
AIC 036046086 / M - 56 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у блістері з ПВХ / ПВДК по 20 мг
AIC 036046098 / M - 60 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у блістері з ПВХ / ПВДК по 20 мг
AIC 036046100 / M - 98 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у блістері з ПВХ / ПВДК по 20 мг
AIC 036046112 / M - 100 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у блістері з ПВХ / ПВДК по 20 мг
AIC 036046124 / M - 500 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у блістері з ПВХ / ПВХ по 20 мг
AIC 036046136 / M - 12 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у флаконі з hdpe з кришкою 20 мг
AIC 036046148 / M - 14 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у флаконі з hdpe з кришкою 20 мг
AIC 036046151 / M - 20 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у флаконі з HDPE з кришкою 20 мг
AIC 036046163 / M - 28 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у флаконі з hdpe з кришкою 20 мг
AIC 036046175 / M - 50 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у флаконі hdpe з кришкою 20 мг
AIC 036046187 / M - 100 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у флаконі з hdpe з кришкою 20 мг
AIC 036046199 / M - 250 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у флаконі з hdpe з кришкою 20 мг
AIC 036046201 / M - 12 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у флаконі pp з кришкою 20 мг
AIC 036046213 / M - 14 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у флаконі pp з кришкою 20 мг
AIC 036046225 / M - 20 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у флаконі pp з кришкою 20 мг
AIC 036046237 / M - 28 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у флаконі pp з кришкою 20 мг
AIC 036046249 / M - 50 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у флаконі pp з кришкою 20 мг
AIC 036046252 / M - 100 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у флаконі pp з кришкою 20 мг
AIC 036046264 / M -250 таблетки, вкриті плівковою оболонкою, у флаконі pp з кришкою 20 мг
AIC 036046276 / M - 28 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, у блістері з пвх / пвдк, розміром 20 мг
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Дата першого дозволу: лютий 2005 року
Дата останнього оновлення: липень 2008 року
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Жовтень 2010 року
