АСАКОЛ ®-препарат на основі мезаламіну
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Нестероїдні кишкові протизапальні засоби-аміносаліцилова кислота та її аналоги
Показання ASACOL ® Месалазин
ASACOL®-це кишковий протизапальний препарат, який використовується для лікування кишкових запальних форм, таких як хвороба Крона та виразковий коліт.
Різні надані рецептури дозволяють проводити лікування на різних стадіях захворювання.
Механізм дії ASACOL ® Месалазин
Месалазин, що міститься в складі АСАКОЛ ®, є протизапальним засобом, що належить до найширшої категорії аміносаліцилових кислот, з вибірковою дією проти слизової оболонки кишечника.
Ця типова особливість, по суті, пов'язана з фармакокінетичними властивостями активного інгредієнта, який приймається перорально у вигляді таблеток, стійких до шлунково-кишкового тракту, здатний пройти шлунково-кислотний бар'єр неушкодженим і вивільнятися на клубовій кишці, де він здійснює свої терапевтичні дії. дії.
Фактично, місцева протизапальна дія можлива завдяки зменшенню швидкості системної абсорбції месалазину, який, концентруючись на рівні кишечника, здатний пригнічувати вироблення хімічних медіаторів запалення, таких як метаболіти арахідонової кислоти (простагландини, тромбоксани та лейкотрієни), що захищають цілісність слизової оболонки кишечника.
У той час як активна частина препарату згодом виводиться з фекаліями, дуже невелика кількість, що всмоктується, після ацетилювання печінки та кишечника, виводиться переважно із сечею.
Проведені дослідження та клінічна ефективність
1. МЕЗАЛАЗІН ПРИ УЛКРАТИВНОМ КОЛІТІСІ
Aliment Pharmacol Ther. 2011 рік
Рандомізоване клінічне випробування: рання оцінка після 2 тижнів застосування високих доз месалазину на середньо активний виразковий коліт - нове світло на знайоме питання.
Orchard TR, van der Geest SA, Travis SP.
Виразковий коліт - одна з тих патологій кишкового тракту, для яких показана терапія месаламіном. У цьому клінічному дослідженні було відзначено, що прийом високих доз мезаламіну протягом 2 тижнів може забезпечити швидке полегшення основних симптомів захворювання, таких як ректальна кровотеча та хворобливі випорожнення, які тривали до 6 тижнів у більшості пацієнтів, які отримували лікування.
2. МЕСАЛАЗІН ТА ХРОНІЧНІ ЗАПАЛЬНІ ПАТОЛОГІЇ: СТАН МИСТЕЦТВА
Am J Гастроентерол. 15 березня 2011 р.
Ефективність 5-аміносаліцилатів при хворобі Крона: систематичний огляд та мета-аналіз.
Ford AC, Kane SV, Khan KJ, Achkar JP, Talley NJ, Marshall JK, Moayyedi P.
Незважаючи на численні дослідження, які заповнюють міжнародну літературу щодо ефективності месалазину та інших активних інгредієнтів, що належать до сімейства аміносаліцилових кислот у лікуванні запальних захворювань кишечника, зі статистичної точки зору поки що неможливо сформулювати однозначну думку Отже, ці дані свідчать про важливість початку нових клінічних випробувань із численними зразками та стандартизованими протоколами, які можуть надати клініцисту параметр оцінки.
3. МЕСАЛАЗИН І ПРОФІЛАКТИКА
Стажер Emerg Med. 2011, 29 січня
Тривале лікування месалазином у пацієнтів з симптоматичною неускладненою дивертикулярною хворобою.
Гатта Л, Ді Маріо Ф, Курло М, Вайра Д, Пілотто А, Лукаріні П, Лера М, Енкледа К, Франзе А, Скарпіньято С.
Цікаве італійське дослідження, яке продемонструвало, як циклічний прийом месалазину протягом 10 днів на місяць у клінічному дослідженні, що триває 5 років, може зменшити частоту виникнення дивертикуліту у пацієнтів з кишковими проблемами. Однак це дослідження, що має невелику статистичну цінність, набуває особливої важливості з клінічної точки зору, з огляду на профілактичну дію месалазину.
Спосіб застосування та дозування
ASACOL ® 400/800 мг мезаламіну, шлунково-стійкі таблетки, або 400 мг месалазину з капсулами з модифікованим вивільненням: корисний як для лікування активних фаз, так і для профілактики рецидивів, рекомендується приймати по 1-2 таблетки або капсули по 400 мг тричі на день.
Вживання слід віддавати перевагу натщесерце і під суворим наглядом лікаря.
Супозиторії ASACOL ® з 500 - 1000 мг месалазину : корисний при лікуванні запальних захворювань, локалізованих на ректальному рівні, рекомендується приймати супозиторії по 1 г 1 раз на день або 2 - 3 супозиторії по 500 мг на день.
У будь -якому випадку, для того, щоб ліки проявило максимальну терапевтичну дію, супозиторій необхідно тримати тривалий час, наприклад, вночі.
Ректальна піна ASACOL ® 1-2-4 г месалазину та ректальна суспензія 2-4 г / 50 мл: показані при лікуванні ректальних та сигмоподібних захворювань, рекомендується приймати 1 дозу ректальної піни або ректальної суспензії по 2 г, 1 або двічі на день.
Бажано приймати їжу вранці і перед сном.
Усі вищезгадані дози є суто орієнтовними, оскільки лікар може змінювати дозування та час прийому залежно від клінічного стану пацієнта.
Попередження ASACOL ® Месалазин
Враховуючи частковий печінковий та нирковий метаболізм месалазину, прийом АСАКОЛ ® слід проводити з особливою увагою та під суворим наглядом лікаря у пацієнтів з порушеннями функції печінки та нирок, для чого необхідний періодичний контроль цих двох органів.
Таку ж обережність слід надавати пацієнтам, які страждають на зміни в гематологічній картині, для яких прийом месалазину може збігатися з важкими розладами крові.
Природа діючої речовини та наявність легко алергенних допоміжних речовин можуть бути причиною алергічних реакцій, навіть важких, у пацієнтів з підвищеною чутливістю, тому було б корисно негайно припинити терапію.
Наявність лактози у таблетках з гастростійкістю ASACOL ® може бути пов'язана з розвитком побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту у пацієнтів з мальабсорбцією глюкози / галактози або дефіцитом ферментів лактази.
Хоча сам препарат не здатний змінити сприймаючі здібності пацієнта, деякі його побічні ефекти, зокрема головний біль, можуть зробити використання механізмів та керування автомобілем небезпечним.
Вагітність та грудне вигодовування
Відсутність клінічних випробувань та значних досліджень щодо застосування месалазину під час вагітності та годування груддю та пов’язаний з цим вплив на здоров’я плоду та немовляти перешкоджають характеристиці профілю безпеки застосування препарату АСАКОЛ ®
З цієї причини приймати цей препарат слід під час вагітності та годування груддю.
Взаємодії
Хоча низька системна абсорбція месалазину значно знижує ризик можливих взаємодій, доцільно уникати одночасного прийому таких засобів, як лактулоза, здатних знижувати рН просвіту кишечника, затримуючи вивільнення месалазину та лікарських засобів із ниркового метаболізму, щоб зменшити ризик захворювання нирок.
Одночасний прийом кортикостероїдів, корисних у гострих стадіях захворювання, може визначити значне збільшення протизапального потенціалу месалазину.
Нарешті, ASACOL ® може взаємодіяти з такими активними інгредієнтами, як кумарини, метотрексат, пробенецид, сульфінпіразон, спіронолактон, фуросемід, рифампіцин та сульфонілсечовина, що не мають повністю описаних ефектів.
Протипоказання ASACOL ® Месалазин
ASACOL ® протипоказаний пацієнтам з відомою гіперчутливістю до активної речовини або аналогів, що належать до сімейства саліцилатів, а також пацієнтам із ураженням слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки або тяжкими нефропатіями.
АСАКОЛ ® також протипоказаний дітям віком до 2 років та жінкам на останніх тижнях вагітності або в період годування груддю.
Небажані ефекти - побічні ефекти
Було виявлено, що прийом месалазину добре переноситься і не має клінічно значущих побічних ефектів.
Найчастіше спостерігалися побічні реакції на шлунково -кишковий тракт з нудотою, діареєю та болями в животі та нервову з головним болем.
Кілька разів відзначалися симптоми підвищеної чутливості з висипаннями на шкірі, свербінням, висипом та лихоманкою, при яких необхідно було швидко припинити терапію.
Зміни в гематологічній картині та функції нирок та печінки були явно рідше.
Примітка
АСАКОЛ ® - лікарський засіб, що відпускається за рецептом.
Інформація про ASACOL ® Mesalazine, опублікована на цій сторінці, може бути застарілою або неповною. Для правильного використання цієї інформації див. Сторінку Відмова від відповідальності та корисної інформації.