JANUMET ® - препарат на основі ситагліптину та метформіну
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Асоційовані пероральні гіпоглікемічні засоби
Показання ДЖАНУМЕТ ® - ситагліптин + метформін
JANUMET ® використовується для лікування діабету II типу, коли тільки метформін навіть у максимальних дозах не може гарантувати хороший глікемічний контроль.
У пацієнтів з важкою метаболічною декомпенсацією JANUMET ® може бути включений до потрійної терапії сульфонілсечовиною.
Механізм дії ДЖАНУМЕТ ® - ситагліптин + метформін
JANUMET ® являє собою пероральний гіпоглікемічний препарат, отриманий із поєднання активних інгредієнтів, що належать до категорії інгібіторів DPP-4 та бігуанідів.
Терапевтичний ефект, який здійснюється шляхом комплексного контролю метаболізму глюкози, опосередковується ситагліптином, здатним збільшувати доступність інкретинів (зменшуючи активацію ДПФ-4, що беруть участь у незворотному гідролізі), гормонів, що відповідають за сенсибілізацію підшлункової залози бета -клітини, корисні для забезпечення вивільнення інсуліну та метформіну, здатні діяти на різні тканини, чутливі до інсуліну, збільшуючи поглинання глюкози в крові, а також у печінці, пригнічуючи процеси глюконеогенезу та глікогенолізу.
Таким чином, з точки зору метаболізму, гіпоглікемічний ефект підтримується, з одного боку, збільшенням секреції інсуліну, а з іншого - зменшенням ендогенної продукції глюкози.
З фармакокінетичної точки зору прийом JANUMET ® зберігає характеристики двох активних інгредієнтів, взятих окремо, майже без змін.
Проведені дослідження та клінічна ефективність
1. ЕФЕКТИВНІСТЬ КОМБІНОВАНОЇ ТЕРАПІЇ СІТАГЛІПТИН / МЕТФОРМІН
Наркотики. 2011 12 лютого; 71: 349-61.
Комбінація фіксованих доз ситагліптин / метформін: у пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу.
Чведук CM.
Дослідження показали, що комбінація метформіну та ситагліптину може забезпечити хороший глікемічний контроль у тих пацієнтів із цукровим діабетом II типу, для яких застосування тільки метформіну було неефективним. У цих випадках спостерігалося подальше зниження рівня глюкози в крові. і постпрандіальний контроль глікемії та зниження ризику гіпоглікемії.
2. СІТАГЛІПТІН / МЕТФОРМІН, ПОМІЖ КЛІНІЧНОЇ ПРАКТИКИ
Діабетична клініка Res Clin. 21 лютого 2011 р
Вплив ситагліптину плюс метформіну на функцію β-клітин, цілісність острівців та експресію генів острівців у цукрових цукрових щурів Цукера.
Han SJ, Choi SE, Kang Y, Jung JG, Yi SA, Kim HJ, Lee KW, Kim DJ.
Важливі терапевтичні успіхи, яких зв'язок між метформіном і ситагліптином досяг у клінічній практиці, здається, по суті, пов'язані з єдиним терапевтичним ефектом двох активних інгредієнтів. Однак дослідження in vitro показали, як ця комбінація може діяти синергічно на бета -клітину, зберігаючи можливо, шляхом активації антиапоптотичних генів, що беруть участь у виживанні клітин.
3. СИТАГЛІПТИН / МЕТФОРМІН В ОДНІЙ ФОРМУЛЯЦІЇ
Clin Drug Investig. 2010; 30: 855-66.
Біоеквівалентність таблеток із фіксованою дозою ситагліптин / метформін та одночасне застосування ситагліптину та метформіну у здорових дорослих осіб: рандомізоване відкрите перехресне дослідження.
Мігоя Е.М., Міллер Й.Л., Гутьєррес М, Чжен У., Джонсон-Левонас А.О., Лю Q, Меттьюз Ч.З., Вагнер Я.А., Геттсдієнер К.М.
Фармакокінетичні дослідження та клінічні випробування різного характеру прийшли до висновку, що терапевтичний ефект, який спостерігається після прийому препарату ЯНУМЕТ, може бути повністю порівнянним з ефектом, отриманим при окремому, але одночасному застосуванні метформіну та ситагліптину, з однаковою частотою побічних ефектів.
Спосіб застосування та дозування
ДЖАНУМЕТ ® Таблетки ситагліптину та метформіну по 50/850 або 50/1000 мг:
Терапію препаратом Янумет ® слід починати з найменшої дози, що вводиться, а потім врешті -решт виправити або підтвердити вищезазначену дозу, виходячи з метаболічних результатів, що спостерігаються з точки зору концентрації глюкози в крові.
Максимальна доза не повинна перевищувати дозу 100 мг ситагліптину, можливо, прийому в два прийоми одночасно з їжею для зменшення побічних ефектів з боку шлунково -кишкового тракту.
У разі, якщо слід застосувати потрійну терапію сульфонілсечовиною, також можна застосувати дози, нижчі за передбачені.
У будь -якому випадку ваш лікар повинен оцінити та сформулювати відповідну дозу.
Попередження JANUMET ® - ситагліптин + метформін
Дуже важливо забезпечити правильний глікемічний контроль, щоб лікування JANUMET ® супроводжувалося періодичним контролем рівня глікемії та одночасним застосуванням нефармакологічних заходів, таких як фізична активність та збалансоване харчування.
Необхідно також контролювати функцію нирок, щоб уникнути того, що накопичення метформіну викликає у пацієнта стан метаболічного ацидозу, який потенційно є смертельним.
Лікування препаратом ЯНУМЕТ ® слід призупинити у випадках, коли потрібне використання йодованих контрастних засобів або препаратів або процедур, які порушують функцію нирок.
Гіпоглікемічні стани, потенційно перевірені через неправильні дози, введення активних інгредієнтів або інші причини, можуть зменшити сприйнятливі та реактивні здібності пацієнта, зробивши використання механізмів та керування автомобілем небезпечним.
Вагітність та грудне вигодовування
Застосування препарату ЯНУМЕТ ® під час вагітності категорично протипоказано через наявність досліджень, що свідчать про підвищений ризик вроджених вад розвитку у новонароджених, народжених жінками, які отримували метформін.
Навпаки, експерименти з ситагліптином на даний момент не дали статистично значущих результатів.
Крім того, можливе виділення цих активних інгредієнтів у грудне молоко піддає дитину потенційному ризику гіпоглікемії, настільки, що подовжує протипоказання також до періоду лактації.
Взаємодії
Також у цьому випадку лікарські взаємодії, які спостерігаються для JANUMET ®, слід чітко пояснити наявністю двох активних інгредієнтів.
Отже, хоча ситагліптин погано реагує, а фармакокінетичні зміни спостерігаються після введення дигоксину та циклоспорину, метформін може негативно реагувати на одночасне застосування глюкокортикоїдів, бета -агоністів, циметидину та діуретиків.
Кілька досліджень також оцінювали наявність інших можливих взаємодій in vitro, які, однак, припускають скромну клінічну значимість in vivo.
Корисно також пам’ятати, що одночасне застосування рифампіцину або йодованих контрастних речовин може змінити нормальну функцію нирок, збільшуючи вплив організму на ці гіпоглікемічні препарати.
Протипоказання ДЖАНУМЕТ ® - ситагліптин + метформін
JANUMET ® протипоказаний у разі гіперчутливості до активних інгредієнтів або допоміжних речовин, цукрового діабету I типу, діабетичного кетоацидозу, серйозних змін функції печінки та нирок, зневоднення, шоку, гострих патологій, серцевої та дихальної недостатності, шоку, алкоголізму, вагітності та годування груддю. ...
Небажані ефекти - побічні ефекти
Побічні ефекти, описані після терапії препаратом Янумет ®, по суті пояснюються тими, що спостерігалися під час монотерапії ситагліптином та метформіном.
Особливо початкова фаза терапії може супроводжуватися шлунково -кишковими розладами, такими як нудота, блювота, запор або діарея, інфекції верхніх дихальних шляхів та головний біль та запаморочення.
Клінічно більш значні побічні реакції спостерігалися рідко, з появою реакцій гіперчутливості, таких як ангіоневротичний набряк, висип та кропив’янка, зміни гематологічної картини та електрокардіографічного сліду, для чого необхідно було припинити терапію.
З іншого боку, гіпоглікемічні стани були виявлені насамперед під час потрійної терапії сульфонілсечовинами.
Примітка
JANUMET ® можна продавати тільки за суворим рецептом лікаря
Інформація про JANUMET ® - ситагліптин + метформін, опублікована на цій сторінці, може бути застарілою або неповною. Для правильного використання цієї інформації див. Сторінку Відмова від відповідальності та корисної інформації.
