PARIET ® - препарат на основі рабепразолу натрію.
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Antireflux - противиразкові інгібітори протонної помпи
Показання PARIET ® Рабепразол
PARIET ® корисний для лікування всіх захворювань шлунково-кишкового тракту, пов'язаних із підвищеною кислотністю шлунка, таких як виразка дванадцятипалої кишки, виразка шлунка, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, езофагіт та синдром Золлінгера-Еллісона.
У поєднанні з антибіотиками PARIET ® може також використовуватися в ерадикаційній терапії Helicobacter Pylori.
Механізм дії PARIET ® Рабепразол
Рабепразол, що міститься в PARIET ®, належить до похідних бензимідазолу та до більш широкої категорії інгібіторів протонної помпи.
Його терапевтична ефективність, по суті, обумовлена здатністю, щойно поглинене кишечником і розподілене через кровотік, зв’язане з білками плазми, активуватись у кислому середовищі, такому як шлункові канальці, і вибірково пригнічувати Н + / К + АТФазний насос , беруть участь у секреції іонів водню у внутрішньошлунковому просвіті та експресуються на поверхні парієтальних клітин.
Точніше, інгібуюча дія спостерігається через кілька годин, щоб бути оптимізованою приблизно на третю добу зі зменшенням вмісту внутрішньошлункової кислоти приблизно на 80%.
Після метаболізму в печінці за підтримки високополіморфних ферментів, таких як цитохром р450 (CYP2C19 та CYP3A4), метаболіти рабепразолу виводяться переважно з сечею у вигляді неактивних сполук.
Проведені дослідження та клінічна ефективність
1. ЕФЕКТИВНІСТЬ І БЕЗПЕКА ДОЛГОСРОЧНОЇ РАБЕПРАЗОЛЬНОЇ ТЕРАПІЇ
Intern Med.2011; 50: 179-188. Epub 2011 1 лютого.
Безпека та ефективність тривалої підтримуючої терапії пероральною дозою рабепразолу 10 мг 1 раз на добу у японських пацієнтів з рефлюкс-езофагітом.
Фудзімото К, Хонго М; Навчальна група з технічного обслуговування.
Рабепразол також дуже добре підходить для тривалого лікування гастроезофагеального рефлюксу. Це дослідження, проведене на японських пацієнтах, які приймали цей препарат протягом 2 років, продемонструвало важливу регресію симптомів без появи значних уражень шлунка, незважаючи на появу в кількох випадках поліпів або кіст без пухлинних маркерів. Хоча цей ефект ще не продемонстрований, він міг бути пов'язаний із збільшенням секреції гастрину, спричиненої препаратом.
2. РАБЕПРАЗОЛ І ШЛУНКОВІ ЯЗВИНИ
J Гастроентерол. 26 лютого 2011 р.
Рандомізоване контрольоване дослідження ребаміпіду плюс рабепразолу для загоєння штучних виразок після ендоскопічного підслизового розтину.
Фудзівара С, Моріта Й, Тойонага Т, Кавакамі Ф, Ітох Т, Йосіда М, Куцумі Н, Азума Т.
Хірургічне лікування видалення раку шлунка, очевидно, визначає появу уражень та виразок слизової оболонки шлунка. Показано, що супутня терапія між рабепразолом та ребапімідом була особливо ефективною для зменшення симптомів, значно полегшуючи загоєння виразки, викликаної втручанням.
3. ПОРІВНЕННЯ ІНГІБІТОРІВ ПРОТОННОГО НАСОСУ
Хелікобактер. 2010 жовтня; 15: 449-59.
Aliment Pharmacol Ther. Квітень 2011; 33: 845-54. doi: 10.1111 / j.1365-2036.2011.04580.x.
Відкрите паралельне багаторазове дослідження, яке порівнює фармакокінетику та пригнічення шлункової кислоти рабепразолу з пролонгованим вивільненням з езомепразолом 40 мг та рабепразолом із затримкою вивільнення 20 мг у здорових добровольців.
Мореллі Г, Чен Н, Росітер Г, Реге Б, Лу Й.
Це цікаве дослідження показало, що рабепразол з контрольованим вивільненням може гарантувати більш тривалу дію придушення секреції кислоти, навіть на 24 години довше, ніж індукований езомепразолом або стандартними складами того ж активного інгредієнта.
Спосіб застосування та дозування
PARIET ® шлунково -стійкі таблетки 10-20 мг рабепразолу:
Добова доза 20 мг раберазолу, прийнята за одноразове ранкове введення, виявилася особливо ефективною для зменшення симптомів, пов’язаних з гастроезофагеальним рефлюксом, та для загоєння виразки дванадцятипалої кишки та шлунка всього за 4-8 тижнів лікування.
Незважаючи на вищезазначену дозу, яка є найбільш клінічно використовуваною, припущення про застосування рабепразолу може зазнавати значних відмінностей щодо дозування відповідно до фізіо-патологічних станів пацієнта та його терапевтичних цілей.
Отже, прийом PARIET ® повинен регулюватися та контролюватися компетентним лікарем.
PARIET ® Рабепразол попередження
Прийом препарату Парієт ® пацієнтам зі зниженою функцією нирок та печінки повинен проходити під суворим наглядом лікаря, враховуючи наявність досліджень, які показують, як зниження метаболізму в печінці може призвести до збільшення навіть значної концентрації рабепразолу в крові.
Перед початком прийому рабепразолу, а також усіх інгібіторів протонно -кислотної помпи, важливо було б виключити злоякісні форми шлунково -кишкових захворювань, симптоми яких можна було б замаскувати терапевтичною дією препарату під час його прийому.
Хоча введення рабепразолу, особливо якщо воно триває з плином часу, є причиною значного збільшення рівня гастрину в крові, частоти патологій або гістологічних уражень слизової оболонки шлунка не спостерігалося.
Наявність таких побічних ефектів, як головний біль, запаморочення та сонливість, може погіршити нормальну здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами.
Вагітність та грудне вигодовування
Прийом PARIET ® протипоказаний під час вагітності та протягом наступного періоду лактації, з огляду на відсутність клінічних випробувань або експериментальних моделей, здатних підтвердити відсутність токсичності для здоров’я плоду та немовляти, після прийому рабепразолу під час вагітності або годування груддю.
Взаємодії
Хоча рабепразол метаболізується ферментами цитохрому р450, які беруть участь у метаболізмі численних активних речовин, втручання у нормальну метаболічну активність цих ферментів не було.
Тому в більшості випадків основні фармакокінетичні зміни, спричинені PARIET ®, по суті обумовлені значним зменшенням вмісту кислоти в шлунку, що може зменшити всмоктування різних ліків, таких як протигрибкові засоби.
Протипоказання PARIET ® Рабепразол
PARIET ® протипоказаний під час вагітності та годування груддю, а також пацієнтам з відомою гіперчутливістю до рабепразолу або інших активних речовин, що належать до категорії інгібіторів протонної помпи.
Небажані ефекти - побічні ефекти
Рабепразол, що міститься в PARIET ®, виявився досить добре переносимим, незважаючи на наявність побічних ефектів, таких як кашель, фарингіт, риніт, діарея, нудота, блювота, метеоризм, запор, біль у животі, безсоння, запаморочення та клінічно незначний головний біль.
Більш серйозні побічні реакції, такі як нефрит, гастрит, шкірні, зорові та гематологічні розлади, спостерігалися дуже рідко, особливо у окремих категорій пацієнтів групи ризику.
Примітка
PARIET ® продається тільки за рецептом лікаря.
Інформація про PARIET ® рабепразол, опублікована на цій сторінці, може бути застарілою або неповною. Для правильного використання цієї інформації див. Сторінку Відмова від відповідальності та корисної інформації.