ЗАРОКСОЛІН ®-препарат на основі метолазону
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Діуретики / Діуретики з незначною сечогінною дією, тіазидоподібні.
Показання ZAROXOLYN ® Metolazone
ZAROXOLYN ® показаний для лікування всіх тих набрякових станів, що характеризуються більшою затримкою сольового розчину та середньо-низької ступеня гіпертензії, проте у більш важких формах ZAROXOLYN ® можна комбінувати з іншими антигіпертензивними препаратами.
Механізм дії ZAROXOLYN ® Metolazone
ЗАРОКСОЛІН ® як тіазидоподібний діуретик, як правило, приймають перорально, а після всмоктування приблизно 65% загальної прийнятої дози концентрується переважно в нирках, де він може здійснювати свою біологічну дію протягом однієї години після введення. на цьому рівні він здатний інгібувати натрієві канали, експресовані на апікальній поверхні клітин дистального канальця та висхідного тракту петлі Генле нефрона, зменшуючи реабсорбцію натрію та сприяючи його екскреції та, як наслідок, сечогінному ефекту Антигіпертензивна дія, спрямована проти гладких артеріальних м’язових клітин, спостерігається приблизно через 1-2 тижні лікування, при низькому рівні натрію відбувається збільшення обміну натрію / кальцію, що гарантує більшу реабсорбцію натрію та більшу екскрецію. кальцію, що знижує скоротливі властивості судинного середовища.
Наприкінці терапевтичної дії приблизно 80% метолазону виводиться із сечею, а решта виводиться з жовчю.
Проведені дослідження та клінічна ефективність
1. МЕТОЛАЗОН У «НЕДОСТАТКІ СЕРЦЯ
Кардіоваск Препарати Тер. Серпень 2005; 19: 301-6.
Комбінована терапія з метолазоном та петльовими діуретиками у амбулаторних пацієнтів з рефрактерною серцевою недостатністю: обсерваційне дослідження та огляд літератури.
Розенберг Дж, Густафссон Ф, Галацій С, Гільдебрандт ПР.
Хоча в літературі пропонуються дослідження з дуже низькою кількістю зарахованих пацієнтів (не більше 250 на дослідження), метолазон щодня використовується в клінічній практиці і часто поєднується з петльовим діуретиком для лікування серцевої недостатності. Незважаючи на малий об'єм вибірки, всі дослідження, схоже, погоджуються щодо терапевтичної ефективності метолазону, який також застосовується у дозах нижче 5 мг / добу, для чого вдається уникнути багатьох побічних ефектів.
2. МЕТОЛАЗОН У ЛІКУВАННІ ДИЛАТИВНОЇ КАРДІОМІОПАТІЇ
Мед Клін (Мюнхен). 1991 15 червня; 86: 305-8, 332.
[Метолазон у лікуванні розширеної кардіоміопатії, стійкої до терапії]
Kröger N, Szuba J, Frenzel H.
Це дослідження, проведене німецькою кардіологічною школою, демонструє, як у пацієнтів, які страждають на дилатаційну кардіоміопатію, тому з комбінованим набряком та стійкістю до звичайної сечогінної терапії додавання низьких доз метолазону (2,5 / 5 мг на день) забезпечило важливе відновлення діурезу і значною втратою ваги.
Додавання цього препарату до стандартної терапії може призвести до зниження дози фуросеміду, що використовується, і таким чином зменшити частоту гіпокаліємії.
3. МЕТОЛАЗОН У ЛІКУВАННІ ГІПЕРТЕНЗІЇ
Clin Ther. 1986; 9: 47-62.
Клінічні дослідження нової, низької дози метолазону для лікування гіпертонії.
Каррі CL, Janda SM, Harris R, MacKay JH, Nugent CA, Ryan J, Schnaper H, Schoenberger J.
Дослідження, датоване 1986 роком, було одним з перших, яке показало клінічну ефективність метолазону при лікуванні гіпертонії середнього ступеня тяжкості. Фактично, результати, отримані на 105 пацієнтах, показали, як цей активний принцип, вже у дозах 0,5 мг, може гарантувати зниження артеріального тиску приблизно на 10 мм рт.ст., за відсутності побічних ефектів, гідних клінічної оцінки.
Спосіб застосування та дозування
ZAROXOLYN ® таблетки по 5/10 мг метолазону
- Для лікування гіпертонічних станів рекомендується дозування від 2,5 до 5 мг (половина таблетки - 1 таблетка) вранці, подовжене на 3/4 тижні.
- Для лікування набрякових станів, спричинених серцевою недостатністю, пропонуються дози від 2,5 до 5 мг на день, прийняті вранці.
- Для лікування набряку через ниркову недостатність можна застосовувати дози від 5 до 20 мг на добу.
Враховуючи тривалий час дії, коли терапевтична мета буде досягнута, було б корисно встановити підтримуючу дозу, зменшивши дозу порівняно з атакою.
У будь-якому випадку дозування повинен оптимізувати лікар після ретельної оцінки фізіопатологічного стану та тяжкості патології.
Попередження ZAROXOLYN ® Metolazone
Що стосується інших лікувальних діуретиків, то перед початком прийому препарату ЗАРОКСОЛІН ® протягом усього терапевтичного процесу необхідно постійно контролювати деякі параметри крові, такі як натрій, калій, азотемія, сечовипускання та глікемія, особливо у пацієнтів з діабетом або пацієнтів, які проходять курс лікування гіпоглікемічна терапія. У разі зміни одного з цих параметрів, необхідно переглянути терапевтичний план і привести вищезгадані значення до норми, перш ніж продовжувати прийом препарату.
Враховуючи гіпокаліємічний ефект ZAROXOLYN ®, рекомендується одночасно з фармакологічною терапією приймати продукти, багаті калієм або специфічними добавками.
Враховуючи його здатність посилювати гіперурикемію, його слід з обережністю призначати пацієнтам з подагрою. зменшити нормальні сприйнятливі та реактивні здібності пацієнта, який проходить терапію.
Вагітність та грудне вигодовування
Незважаючи на те, що дослідження, проведені на тваринах, уникли тератогенного впливу на плід, метолазон, активний інгредієнт ZAROXOLYN ®, може легко перетнути плацентарний бар’єр і піддати плід ризику жовтяниці новонароджених, тромбоцитопенії та інших побічних ефектів, характерних для дорослих. Крім того, цей активний інгредієнт може виділятися у незміненому вигляді з грудним молоком.
З огляду на ці дані, ми настійно не рекомендуємо використовувати ZAROXOLYN ® протягом усього періоду вагітності, тоді як рекомендується припинити грудне вигодовування, якщо приймати його пізніше.
Взаємодії
ZAROXOLYN ® може взаємодіяти з:
- Петльові діуретики, що спричиняють значну втрату рідини та електролітів, для чого необхідно буде скоригувати дози;
- Алкоголь та барбітурати, що мають посилений гіпотензивний ефект;
- Циклоспорин, що призводить до підвищення рівня креатиніну в сироватці крові;
- Наперстянка, що збільшує частоту аритмій та порушень серцевого ритму, пов’язаних з гіпокаліємією;
- Кортикостероїди та пов’язаний з ними ризик гіпокаліємії;
- Літій і курарії, посилюючи їх токсичну дію;
- Антикоагулянти, що змінюють їх нормальну біологічну функцію;
- Інсулін та пероральні антидіабетики зі значним зниженням толерантності до глюкози.
Протипоказання ZAROXOLYN ® Метолазон
ZAROXOLYN ® не слід приймати у разі гіперчутливості до діючої речовини препарату або до однієї з його сполук, у разі печінкової анурії, коми та прекоми.
Його застосування не рекомендується навіть дітям.
Небажані ефекти - побічні ефекти
Застосування ZAROXOLYN ® може визначати початок побічних ефектів різного характеру, обумовлених вираженою біологічною та метаболічною активністю препарату або гіперчутливістю до однієї з його сполук.
Таким чином, серед найпоширеніших побічних ефектів можна виявити ортостатичну гіпотензію, з утрудненням утримання вертикального положення, нудоту, блювоту, діарею, головний біль, втрату апетиту та сухість у роті. препарат.До цих реакцій додаються інші, що становлять гематологічний інтерес, обумовлені явищем гемоконцентрації, такі як підвищення рівня цукру в крові, азотемія, креатинін, напади подагри та зміна показників крові.
У разі гіперчутливості до препарату спостерігалися дерматологічні реакції, такі як кропив’янка, висип та ангіопатія.
У вищезгаданих випадках необхідно проконсультуватися з лікарем і при необхідності припинити терапію препаратом Зароксолін ®
Примітка
ZAROXOLYN ® можна продавати тільки за рецептом лікаря.
Застосування ZAROXOLYN ® слід проводити завжди після консультації з лікарем.
Безладне використання ZAROXOLYN ® серед спортсменів та неатлетів для пошуку втрати кількох кілограмів піддає організм серйозним побічним ефектам. Крім того, завжди доцільно повторювати, що втрата ваги диктується виключенням рідин і солей, а не реальним ефектом схуднення, призначеним як втрата жирової маси.
Тому ZAROXOLYN ® класифікується серед допінгових речовин.
Інформація про ZAROXOLYN ® Metolazone, опублікована на цій сторінці, може бути застарілою або неповною. Для правильного використання цієї інформації див. Сторінку Відмова від відповідальності та корисної інформації.
