Симпатико-міметичні препарати

Ефекти симпатичної стимуляції опосередковуються вивільненням нейромедіаторів норадреналіну та адреналіну з постгангліонарних нервових закінчень; ці ефекти мають широкий спектр дії і імітуються окремими препаратами, які отримали назву симпатоміметиків. Основна роль цих препаратів - посилення сигналу ортосимпатичної системи. їх механізм дії та тип рецепторів, які вони активують. Вони виділяються:

симпатоміметики прямі дії: вони взаємодіють безпосередньо з адренергічним рецептором і активують його;
симпатоміметики непряма дія: опосередковано збільшують біодоступність катехоламінів на синаптичному рівні, між постгангліозним волокном та ефекторним органом, індукуючи їх вивільнення транспортними везикулами (виснаження везикул) та інгібуючи їх зворотне захоплення;
милий камуфляж змішана дія: це препарати з гнучкою хімічною структурою, здатні безпосередньо взаємодіяти з адренергічними рецепторами та стимулювати виснаження транспортних бульбашок.

Адренергічні нейротрансмітери також діють центрально; зокрема, ми знаходимо клітинні тіла норадренергічних нейронів у ділянці лобової кори, яка називається locus ceruleus; норадреналін відіграє важливу роль у контролі настрою та емоційності, з цієї причини симпатоміметики зазвичай використовуються як антидепресанти; на рівні лімбічної системи він визначає емоційний стан з підвищеною збудливістю, тоді як на центральному рівні також здійснюється контроль судинного, сечового міхура та серцевого тонусу.

Адренергічні рецептори орто-симпатичної системи поділяються на дві категорії, альфа та бета, у свою чергу характеризуються відповідними підгрупами. Розглядаючи їх окремо, ми виявляємо:

Recep1 рецептори: це рецептори метаботропного типу, в основному розташовані на лпостсинаптичний рівень, відповідальний за активацію ефекторного ферменту фосфоліпази С з подальшим утворенням IP3 та DAG; підсумовуючи, можна сказати, що вони відповідають за збудливу реакцію. Ці рецептори знаходяться на судинному рівні, і їх стимуляція викликає скорочення самих судин, що призводить до збільшення периферичного опору і, зрештою, артеріального тиску; вони також відповідальні за мідріаз на очному рівні та скорочення сфінктера сечового міхура з подальшим утриманням води.
Α2 рецептори: вони також є метаботропними рецепторами, цього разу розташованими на норадренергічному закінченні в досинаптичний рівень. Завдання цих рецепторів - контролювати вивільнення норадреналіну: коли це в достатній концентрації, його вивільнення гальмується (контроль «негативного зворотного зв'язку») шляхом інгібування ефекторного ферменту аденилатциклази з послідовним зниженням АМРс. Рецептори α2 також знаходяться на ГАМК-ергічних закінченнях, де вони виконують ту ж саму гальмівну функцію. Ми також можемо знайти їх у підшлунковій залозі, зокрема у β -клітинах острівців Лангерганса, де вони пригнічують вивільнення інсуліну, що призводить до відкладення глюкози у вигляді глікогену.
Recep1 рецептори: це рецептори метаботропного типу, які активують ефекторні ферменти (аденилатциклазу або фосфоліпазу С). Вони в основному розташовані на серцевому рівні, де швидкість і сила скорочень серця збільшуються; іншими словами, після стимуляції вони викликають тахікардію. В адипоцитах вони відповідають за розщеплення тригліцеридів на жирні кислоти та гліцерин або за ліполіз. У нирках вони викликають збільшення гормону реніну, що, у свою чергу, викликає вивільнення ангіотензину: одного з найпотужніших судинозвужувальних засобів у нашому організмі.
Recep2 рецептори: метаботропні рецептори, розташовані в судинах мускулатури; зокрема, на рівні скелетних м’язів вони викликають розширення судин з послідовним зниженням опору тиску на периферійному рівні; на рівні гладкої мускулатури вони викликають розслаблення, зокрема розслаблення м’язів матки, тоді як на бронхіальному рівні ми матимемо бронходилатацію (дія, широко застосовувана у фармацевтичній сфері для «антиастматичного ефекту). Ці рецептори також відповідають за лізис глікогену в м’язах та печінці Ця функція ще раз підтримує стару назву ортосимпатичної системи, також відому як ерготропна система.

Продовжує ..