Потужність та ефективність препарату

СИЛА ЛЕКАРСТВА

Як ви можете бачити з діаграми, ми знаходимось у присутності сигмоїдної (логарифмічної шкали) як для препарату А, для препарату В, так і для препарату С. Тепер ми йдемо спостерігати, яка концентрація препарату дає нам 50% 50% ефекту відповідає певній концентрації препарату під назвою EC50.

Що ми можемо побачити на цьому графіку? З цього графіка можна зробити висновок, що препарат А, препарат В та препарат С мають однакову дію, але різну ефективність.

Чому препарат А більш потужний? Препарат А є більш потужним, оскільки досягає 50% ефекту при меншій концентрації, ніж препарат В і препарат С.

Препарат з найнижчою EC50 є найпотужнішим, тож чим більше ви рухаєтесь ліворуч, тим більше збільшується потужність. Зазвичай, при порівнянні різних молекул, які мають однакову дію, ми вибираємо молекулу, яка має більший ефект при меншій концентрації. Використання препарату з низькою концентраційною дією означає зменшення можливих побічних ефектів.

ЕФЕКТИВНІСТЬ

Під терміном «ефективність» ми маємо на увазі силу, яку має молекула для досягнення максимального ефекту. Також на цьому графіку ми маємо три сигмоїди, що представляють три ліки з однаковим фармакологічним ефектом, але з різними характеристиками. Препарат А є більш потужним, ніж препарат В і С, оскільки він має нижчий EC50. Препарати А та В мають однакову ефективність, оскільки обидва вони досягають 100%; з іншого боку, препарат С є найменш ефективним і найменш ефективним з препаратів А та В.

Ефективність препарату відповідає конформаційній модифікації рецепторів, отже, індукції біологічної відповіді в клітині. Цю ефективність також можна назвати ВНУТРІШНЬОЮ АКТИВНІСТЮ, оскільки певна ефективність має лише молекула, яка має здатність модифікувати рецептор. Ефективність позначається α і прямо пропорційна зв’язку між ліками - рецепторами.Математично ми можемо сказати, що агоніст має α = 1, оскільки його фармакологічна дія прямо пропорційна зв’язку лікар - рецептор. Антагоніст має α = 0, і це означає, що його дія є нульовою, оскільки він може зв'язуватися з рецептором, але не викликає конформаційних модифікацій рецептора, тому йому не вистачає внутрішньої активності. Натомість частковий агоніст визначається як молекула, яка має α між 0 і 1, оскільки молекула не в змозі модифікувати рецептор достатньо для досягнення максимальної ефективності.