Загальність
Антиаритмічні препарати - це ліки, які використовуються при лікуванні серцевих аритмій.
Ритм серця зазвичай контролюється певним місцем миротворця сино-передсердний вузол він складається зі спеціалізованих клітин, які скорочуються, генеруючи потенціал дії.
Частоту скорочень серця в спокої слід включати в діапазон, який становить приблизно від 60 до 100 ударів на хвилину.Якщо швидкість пазухи менша за цей діапазон, можна говорити про брадикардію; навпаки, якщо швидкість пазухи вище вищезгаданих значень, то ми говоримо про тахікардію. У будь -якому випадку, у цих випадках ми завжди і в будь -якому випадку говоримо про серцеві аритмії, брадикардичні чи тахікардійні.
Антиаритмічні препарати, які в даний час використовуються в терапії, можна поділити на різні класи відповідно до впливу, який вони надають на потенціал дії клітин міокарда. Нижче коротко буде описано ці класи.
Однак, щоб краще зрозуміти класифікаційну типологію та механізм дії антиаритмічних препаратів, необхідно зробити невелику передумову про те, що таке вищезгаданий потенціал серцевої дії та як він генерується.
Потенціал серцевої дії
Як згадувалося, клітини міокарда скорочуються, породжуючи потенціал дії, перебіг якого за нормальних умов абсолютно передбачуваний.
Вищезгаданий потенціал серцевої діяльності можна розділити на п’ять фаз:
- Фаза 0 або фаза швидкої деполяризації: на цій фазі проникність клітинної мембрани для іонів натрію збільшується, що дозволяє швидкому надходженню цього катіону в клітину і спричиняє швидку деполяризацію. Коли клітина серця знаходиться в стані спокою, фактично внутрішній мембранний потенціал є більш електронегативним, ніж зовнішній (це визначається як мембранний потенціал у спокої), який стає позитивним щодо зовнішнього.
- Фаза 1: на фазі 1 зменшується проникність мембрани для іонів натрію і відбувається надходження іонів хлору в клітину та вихід іонів калію.
- Фаза 2: Фаза 2, яка також називається фазою плато, характеризується повільним надходженням у клітину іонів кальцію, що врівноважується вивільненням іонів калію. Ця фаза називається плато саме тому, що потенціальна мембрана практично не змінюється. .
- Фаза 3: на цій фазі швидкість надходження іонів кальцію сповільнюється разом із безперервним витіканням іонів калію. Все це повертає мембрану до початкового потенціалу спокою.
- Фаза 4: нарешті, на цій фазі ми спостерігаємо відновлення концентрації іонів всередині клітини та за її межами завдяки дії мембранного насоса Na + / K + АТФази.
Коротко підсумовуючи, ми можемо стверджувати, що потенціал дії генерується початковим надходженням іонів натрію в клітину серця, після чого надходить кальцій і, нарешті, вихід кальцію, який повертає потенціал дії до стану спокою.
Антиаритмічні засоби I класу
Антиаритмічні засоби класу I здійснюють свою дію шляхом зв'язування та, як наслідок, блокування натрієвих каналів.
Ці антиаритмічні засоби в свою чергу можна розділити на підкласи. Тому можна виділити:
- Антиаритмічні засоби класу IA: активні інгредієнти, що належать до цього класу антиаритмічних засобів, блокують натрієвий канал, пригнічуючи фазу 0 швидкої деполяризації, тим самим подовжуючи потенціал дії. Цей тип антиаритмічних засобів швидко дисоціює від натрієвих каналів. Проміжні. Цей клас включає активні інгредієнти, такі як хінідин, дизопірамід та прокаїнамід.
- Антиаритмічні засоби класу IB: антиаритмічні засоби, що належать до цього класу, завжди діють, блокуючи натрієві канали, але дисоціюють від них набагато швидше, ніж антиаритмічні засоби класу IA, і призводять до короткої фази 3 реполяризації, тим самим скорочуючи тривалість потенціалу дії. на момент початку дії вони в основному використовуються у надзвичайних ситуаціях.
До цього класу антиаритміків належать лідокаїн (ефективний лише при парентеральному введенні), токаїнід, мексилетин та фенітоїн. - Антиаритмічні засоби класу IC: ці антиаритмічні засоби мають низьку швидкість дисоціації з натрієвих каналів і спричиняють дуже повільну деполяризацію початкової фази 0.
До цієї категорії належать активні інгредієнти, такі як флекаїнід, пропафенон та морицизина.
Побічні ефекти
Будучи досить гетерогенним класом, побічні ефекти, що виникають внаслідок застосування антиаритмічних засобів класу I, можуть сильно відрізнятися залежно як від типу обраного активного інгредієнта, так і від способу введення (парентеральне або, де це можливо, перорально) та "має намір застосувати".
Наприклад, основними побічними ефектами, які можуть виникнути після застосування хінідину, є шлунково -кишковий тракт (біль у животі, блювота, діарея та анорексія), тоді як основні небажані ефекти, що виникають унаслідок застосування парентерального лідокаїну, - запаморочення, марення, парестезії та сплутаність свідомості.
Антиаритмічні засоби II класу
Антиаритмічні засоби II класу-активні інгредієнти з β-блокуючою дією. Більш конкретно, ці активні інгредієнти здатні блокувати адренорецептори β1, наявні в серці. Стимуляція цих рецепторів, по суті, викликає збільшення частоти, скоротливості та швидкості проведення імпульсу клітин міокарда.
Блокування цього типу рецепторів, з іншого боку, спричиняє блокування припливу іонів кальцію всередину клітини, викликаючи тим самим тривалу реполяризацію. Цей клас антиаритмічних препаратів включає активні інгредієнти, такі як пропранолол, соталол, надолол, л "атенолол" , "ацебутолол та піндолол.
Побічні ефекти
Також у цьому випадку тип небажаних ефектів, які можуть виникнути, дуже залежить від використовуваного активного інгредієнта та від чутливості кожного пацієнта до препарату.
У будь-якому випадку основними побічними ефектами, що виникають від прийому β-блокуючих антиаритмічних засобів, є: задишка, головний біль, запаморочення, втома, брадикардія та синдром Рейно.
Антиаритмічні засоби III класу
Антиаритмічні засоби класу III - активні інгредієнти, які проявляють свою активність, пригнічуючи реполяризацію мембран клітин серця. Більш конкретно, ці антиаритмічні засоби впливають на фазу 3 потенціалу дії, блокуючи калієві канали.
Активні інгредієнти, такі як ібутилід та аміодарон, належать до цього класу антиаритмічних засобів.
Основним побічним ефектом, що виникає внаслідок застосування цього типу антиаритмічних засобів, є гіпотензія, у тому числі ортостатична.
Антиаритмічні засоби IV класу
Антиаритмічні засоби класу IV проявляють свою активність, блокуючи кальцієві канали, що призводить до повільної фази реполяризації клітинної мембрани.
Серед різних активних інгредієнтів, що належать до цього класу антиаритмічних засобів, ми згадуємо верапаміл та дилтіазем.
Побічні ефекти, які можуть виникнути після прийому антиаритмічних препаратів класу IV, полягають, по суті, у гіпотензії, сплутаності свідомості, головному болю, периферичному набряку, набряку легенів і, у деяких випадках, запорі.
Інші антиаритмічні препарати
Існують інші препарати з антиаритмічною дією, які не підпадають під щойно зроблену класифікацію. Це, наприклад, випадок з глікозидами аденозину та наперстянки.
Аденозин - це нуклеозид, який можна використовувати - у відповідних дозах та внутрішньовенно - для лікування пароксизмальної надшлуночкової тахікардії. Аденозин проявляє свою дію, впливаючи безпосередньо на атріовентрикулярний вузол серця.
З іншого боку, серед глікозидів наперстянки ми пам’ятаємо дигоксин, активний засіб, що використовується перш за все при лікуванні миготливої аритмії та тріпотіння передсердь. Дигоксин проявляє свою антиаритмічну активність, пригнічуючи мембранний насос Na + / K + АТФ -ази, що призводить до збільшення внутрішньоклітинного рівня натрію.
