Діючі речовини: лідокаїн, прилокаїн
Емла 2,5% + 2,5% вершки
Чому використовується Emla? Для чого це?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРІЯ
Крохмалі місцевих анестетиків спільно.
ТЕРАПЕВТИЧНІ ПОКАЗАННЯ
Крем EMLA показаний для місцевої анестезії:
- неушкодженої шкіри у поєднанні з:
- введення голки, наприклад, внутрішньовенні катетери або забору крові,
- поверхневі хірургічні втручання;
- слизової оболонки статевих органів, наприклад перед поверхневою операцією або інфільтраційною анестезією.
Протипоказання Коли Емлу не слід застосовувати
Підвищена чутливість до діючих речовин або до будь -якої з допоміжних речовин. Вроджена або ідіопатична метгемоглобінемія.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Емлу
Пацієнти з недостатнім вмістом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (наприклад, фавізм) або з вродженою або ідіопатичною метгемоглобінемією більш чутливі до препаратів, які індукують метгемоглобінемію.
Оскільки даних абсорбції недостатньо, EMLA не слід застосовувати до відкритих ран.
Через потенційно збільшене поглинання на свіжо поголеній шкірі, важливо дотримуватись рекомендованої дози, площі та часу нанесення (див. Розділ Доза, спосіб та час введення).
Клінічні дослідження пункції п’яти у немовлят не продемонстрували ефективності ЕМЛА.
Особливу увагу слід приділити пацієнтам з атопічним дерматитом, до яких застосовується ЕМЛА. Цього типу пацієнтів має бути достатньо короткого часу нанесення, приблизно 15 - 30 хвилин. У пацієнтів з атопічним дерматитом час застосування більше 30 хвилин може спричинити збільшення частоти місцевих судинних реакцій, зокрема почервоніння області нанесення, а в деяких випадках петехій та пурпури (див. Розділ «Побічні ефекти»).
Рекомендується тривалість застосування 30 хвилин до вишкрібання молюсків у дітей з атопічним дерматитом. EMLA не слід застосовувати до слизових статевих органів дітей, оскільки даних про всмоктування недостатньо.
Якщо EMLA слід наносити близько до очей, слід бути особливо обережним, оскільки це може викликати подразнення рогівки.
Втрата очного захисного рефлексу може призвести до подразнення рогівки та можливого стирання. У разі потрапляння в очі негайно промити водою або розчином хлориду натрію та захистити частину до відновлення нормальних умов.
Взаємодії Які ліки або продукти можуть змінити дію Емли
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.
Прилокаїн у високих дозах може спричинити підвищення рівня метгемоглобіну в крові, особливо при одночасному застосуванні з препаратами, що викликають метгемоглобінемію (наприклад, сульфаніламідами). Якщо застосовуються високі дози EMLA, необхідно оцінити ризик додаткової системної токсичності у пацієнтів, які вже проходять лікування іншими місцевими анестетиками або препаратами, структурно пов'язаними з місцевими анестетиками, оскільки токсичні ефекти є адитивними.
Специфічних досліджень взаємодії з лідокаїном / прилокаїном та антиаритмічними препаратами класу III (наприклад, аміодароном) не проводилося. У цих випадках рекомендується дотримуватися обережності (див. Розділ «Особливі попередження»). Препарати, що знижують кліренс лідокаїну (наприклад, циметидин або бета -адреноблокатори), можуть викликати потенційно токсичні концентрації у плазмі крові, коли лідокаїн застосовується у високих дозах протягом тривалого періоду. Тому взаємодії такого типу не мають клінічного значення після короткочасного лікування лідокаїном (наприклад, кремом ЕМЛА) у рекомендованих дозах.
Попередження Важливо знати, що:
EMLA не слід застосовувати пацієнтам з пошкодженням барабанної перетинки. Дослідження на лабораторних тваринах показали, що крем EMLA має ототоксичну дію при закапуванні в середнє вухо.
Тимчасове і клінічно незначне підвищення рівня метгемоглобіну зазвичай спостерігається до 12 годин після застосування ЕМЛА у немовлят віком до трьох місяців.
Пацієнтів, які отримують антиаритмічні препарати класу III (наприклад, аміодарон), слід ретельно контролювати, включаючи результати ЕКГ, оскільки серцеві ефекти можуть бути адитивними.
До отримання додаткових клінічних даних не використовуйте ЕМЛА у таких випадках:
а) перед "внутрішньошкірною ін'єкцією живої вакцини типу БЦЖ, оскільки" взаємодія між активними речовинами EMLA та вакциною не може бути виключена;
б) у новонароджених та немовлят до 12 місяців, які проходять курс лікування препаратами, що викликають метгемоглобінемію;
в) у недоношених дітей з терміном гестації менше 37 тижнів.
Крем EMLA 2,5% + 2,5% містить поліоксіетилен гідрогенізоване касторове масло, яке може викликати місцеві шкірні реакції.
Вагітність та годування груддю
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь-які ліки. Дослідження на тваринах не вказують на прямі чи непрямі шкідливі наслідки щодо вагітності, розвитку ембріона та плоду, пологів або постнатального розвитку.
Вагітність
І у тварин, і у людей лідокаїн і прилокаїн проникають через плацентарний бар’єр і можуть поглинатися тканинами плоду. Розумно припустити, що лідокаїн та прилокаїн застосовували у багатьох вагітних жінок та жінок дітородного віку. До цих пір не було виявлено жодних змін, пов'язаних з репродуктивним процесом, таких як, наприклад, збільшення частоти вад розвитку або інших шкідливих наслідків, прямих чи непрямих, для плоду. Однак слід бути обережним у вагітних жінок.
Час годування
Лідокаїн і, ймовірно, прилокаїн виділяється з грудним молоком, але в таких невеликих кількостях, що при зазначених терапевтичних дозах загалом немає ризику для дитини.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та на використання машин
EMLA не впливає на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами.
Дозування та спосіб застосування Як використовувати Emla: Дозування
- Після більш тривалого часу застосування анестезуючий ефект зменшується.
- Час подання заявки більше однієї години не задокументовано.
- До отримання додаткових клінічних даних ЕМЛА не слід застосовувати до новонароджених та немовлят віком від 0 до 12 місяців, які проходять курс лікування препаратами, що викликають метгемоглобінемію.
- Не спостерігалося клінічно значущого збільшення рівня метгемоглобіну після часу нанесення до 4 годин на 16 см2.
1 грам крему EMLA, введеного через 30 г алюмінієву трубку, відповідає шару крему довжиною близько 3,5 см.
Люди, які часто наносять або видаляють крем, повинні уникати контакту з ним, щоб запобігти розвитку гіперчутливості.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Емли
У разі випадкового проковтування / прийому передозування EMLA негайно повідомте лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
Повідомлялося про рідкісні випадки клінічно значущої метгемоглобінемії.
Високі дози прилокаїну можуть спричинити підвищення рівня метгемоглобіну, особливо при одночасному застосуванні з препаратами, що викликають метгемоглобінемію (наприклад, сульфаніламідами). Більш важкі випадки метгемоглобінемії можна лікувати за допомогою повільного внутрішньовенного введення метиленового синього.
Якщо виникають інші симптоми системної токсичності, вони повинні бути подібними до симптомів, викликаних місцевими анестетиками, що вводяться іншими способами введення. Токсичність місцевих анестетиків проявляється симптомами збудження нервової системи, а у важких випадках - пригніченням центральної нервової та серцево -судинної систем.
Важкі неврологічні симптоми (судоми, пригнічення ЦНС) слід лікувати симптоматично за допомогою "допомоги при диханні та введення протисудомних препаратів; ознаки кровообігу лікуються відповідно до рекомендацій реанімації".
Оскільки швидкість всмоктування на непошкодженій шкірі повільна, пацієнта з ознаками токсичності слід спостерігати протягом кількох годин після невідкладної допомоги.
Якщо у вас виникли запитання щодо застосування ЕМЛА, зверніться до свого лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти Емли
Як і всі ліки, ЕМЛА може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Частоти визначаються таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,
1) Непошкоджена шкіра
2) слизова статевих органів
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Ви також можете повідомити про побічні ефекти безпосередньо через італійське агентство з лікарських засобів, веб-сайт: https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпечність цього препарату.
Термін придатності та утримання
Термін придатності: дивіться термін придатності, надрукований на упаковці.
Термін придатності відноситься до продукту в недоторканій упаковці, правильно зберігається.
НЕ ВИКОРИСТОВУЙТЕ ЦЕ ЛЕКАРСТВЕННИЙ ПРОДУКТ ПІСЛЯ ДАТИ ГОДНОСТІ, ЯКИЙ ЗАПИСАНО НА УПАКОВКІ ТА НА ТРУБКІ ПІСЛЯ ДОГОДУ. ДАТА ТЕРМІНУ ТІЛЬНОСТІ ВІДНОСИТЬСЯ ДО ОСТАННЬОГО ДНЯ ТОГО МІСЯЦЯ.
Не викидайте будь -які ліки через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, якими ви більше не користуєтесь. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Зберігати при кімнатній температурі. Уникайте замерзання.
Захисну мембрану трубки видаляють за допомогою ковпачка.
ЗБЕРЕЖІТЬ ЦЕ ЛІКАРСЬКИЙ ПРОДУКТ ДО ПОГЛЯДУ ТА ДОСЯГУ ДІТЕЙ.
Склад та лікарська форма
СКЛАД
Один грам крему містить:
Діючі принципи:
лідокаїн 25 мг; прилокаїн 25 мг.
Допоміжні речовини: поліоксіетилен гідрогенізоване касторове масло, полімер акрилової кислоти, гідроксид натрію, вода очищена.
ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА І ЗМІСТ
Вершки.
Крем EMLA - це "емульсія" масло у воді ", в якій масляниста фаза складається з евтектичної суміші вільних основ лідокаїну та прилокаїну у співвідношенні 1: 1.
Коробка, що містить 1 тубу з 5 г крему + 2 оклюзійних пластиру.
Коробка, що містить 5 тюбиків з 5 г крему + 10 оклюзійних пластирів.
Коробка, що містить 1 тубу з 30 г крему - некомерційна упаковка.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
EMLA 2,5% + 2,5% КРЕМ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Діючі принципи:
1 г крему EMLA містить 25 мг лідокаїну та 25 мг прилокаїну.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Вершки.
Крем EMLA - це "емульсія" масло у воді ", в якій масляниста фаза складається з евтектичної суміші вільних основ лідокаїну та прилокаїну у співвідношенні 1: 1.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Крем EMLA показаний для місцевої анестезії:
інтактна шкіра спільно з
- голкові вставки, такі як внутрішньовенні катетери або забір крові,
- поверхневі хірургічні втручання;
1. слизова оболонка статевих органів, наприклад перед поверхневою операцією або інфільтраційною анестезією;
04.2 Дозування та спосіб введення
1 Після більш тривалого часу застосування анестезуючий ефект зменшується.
2 Час подання заяви більше однієї години не задокументовано.
3 До отримання додаткових клінічних даних ЕМЛА не слід застосовувати до немовлят віком від 0 до 12 місяців, які проходять курс лікування препаратами, що викликають метгемоглобінемію.
4 Після часу нанесення до 4 годин на 16 см2 не спостерігалося клінічно значущого збільшення рівня метгемоглобіну.
1 грам крему EMLA, введеного через 30 г алюмінієву трубку, відповідає шару крему довжиною близько 3,5 см.
Люди, які часто наносять або видаляють крем, повинні уникати контакту з ним, щоб запобігти розвитку гіперчутливості.
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до діючих речовин або до будь -якої з допоміжних речовин.
Вроджена або ідіопатична метгемоглобінемія.
Препарат протипоказаний дітям до 1 місяця.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Пацієнти з недостатнім вмістом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази або з вродженою або ідіопатичною метгемоглобінемією більш чутливі до препаратів, що індукують метгемоглобінемію.
Оскільки даних про всмоктування недостатньо, EMLA не слід застосовувати до відкритих ран.
Клінічні дослідження пункції п’яти у немовлят не продемонстрували ефективності ЕМЛА.
Особливу увагу слід приділити пацієнтам, які страждають на атопічний дерматит, до яких застосовується ЕМЛА; для цього типу пацієнтів має бути достатньо короткого часу нанесення, приблизно 15-30 хвилин (див. розділ 5.1 «Фармакодинамічні властивості»). У пацієнтів з атопічним дерматитом час застосування більше 30 хвилин може спричинити збільшення частоти місцевих судинних реакцій , зокрема почервоніння області нанесення, а в деяких випадках петехії та пурпура (див. розділ 4.8 Побічні ефекти) Рекомендується тривалість застосування 30 хвилин до вишкрібання молюсків у дітей з атопічним дерматитом.
ЕМЛА не слід застосовувати до слизової статевих органів дітей, оскільки даних про всмоктування недостатньо; однак у новонароджених, які пройшли обрізання, доза 1 г ЕМЛА на крайню плоть добре переносилася.
Якщо EMLA слід наносити близько до очей, слід бути особливо обережним, оскільки це може викликати подразнення рогівки.
Втрата очного захисного рефлексу може призвести до подразнення рогівки та можливого стирання. У разі потрапляння в очі негайно промити водою або розчином хлориду натрію та захистити частину до відновлення нормальних умов.
EMLA не слід застосовувати пацієнтам з пошкодженням барабанної перетинки. Дослідження на лабораторних тваринах показали, що крем EMLA має ототоксичну дію при закапуванні в середнє вухо.
Тимчасове і клінічно незначне підвищення рівня метгемоглобіну зазвичай спостерігається до 12 годин після застосування ЕМЛА у немовлят віком до трьох місяців.
Пацієнтів, які отримують антиаритмічні препарати класу III (наприклад, аміодарон), слід ретельно контролювати, включаючи результати ЕКГ, оскільки серцеві ефекти можуть бути адитивними.
Лідокаїн та прилокаїн мають бактерицидні та противірусні властивості при використанні у концентраціях вище 0,5-2%. З цієї причини, хоча клінічне дослідження показує, що застосування EMLA перед введенням вакцини БЦЖ не змінює імунну відповідь, слід спостерігати ефекти внутрішньошкірного введення живих вакцин.
До появи додаткових клінічних даних рекомендується не використовувати ЕМЛА у таких випадках:
а) перед "внутрішньошкірною ін'єкцією живої вакцини типу БЦЖ, оскільки" взаємодія між активними речовинами EMLA та вакциною не може бути виключена;
б) у немовлят віком від 0 до 12 місяців, які проходять курс лікування препаратами, що викликають метгемоглобінемію;
в) у недоношених дітей з терміном гестації менше 37 тижнів.
Крем EMLA 2,5% + 2,5% містить поліоксіетилен гідрогенізоване касторове масло, яке може викликати шкірні реакції.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Прилокаїн у високих дозах може спричинити збільшення значень метгемоглобіну, особливо при одночасному застосуванні з препаратами, що викликають метгемоглобінемію (наприклад, сульфаніламідами). Якщо застосовуються високі дози EMLA, необхідно оцінити ризик додаткової системної токсичності у пацієнтів, які вже проходять лікування іншими місцевими анестетиками або препаратами, структурно пов'язаними з місцевими анестетиками, оскільки токсичні ефекти є адитивними.
Специфічних досліджень взаємодії з лідокаїном / прилокаїном та антиаритмічними препаратами класу III (наприклад, аміодароном) не проводилося. У цих випадках рекомендується бути обережним (див. Розділ 4.4 "Особливі попередження та спеціальні запобіжні заходи при застосуванні").
Препарати, що знижують кліренс лідокаїну (наприклад, циметидин або бета -адреноблокатори), можуть спричиняти потенційно токсичні концентрації в плазмі, якщо лідокаїн застосовується у повторних високих дозах протягом тривалого періоду. Тому взаємодії такого типу не мають клінічного значення після короткочасного лікування лідокаїном (наприклад, кремом ЕМЛА) у рекомендованих дозах.
04.6 Вагітність та лактація
Вагітність
І у тварин, і у людей лідокаїн і прилокаїн проникають через плацентарний бар’єр і можуть поглинатися тканинами плоду. Розумно припустити, що лідокаїн та прилокаїн застосовували у багатьох вагітних жінок та жінок дітородного віку. До цих пір не було виявлено жодних змін, пов'язаних з репродуктивним процесом, таких як, наприклад, збільшення частоти вад розвитку або інших шкідливих наслідків, прямих чи непрямих, для плоду. Однак слід бути обережним у вагітних жінок.
Вагітність
Лідокаїн і, ймовірно, прилокаїн виділяється з грудним молоком, але в таких невеликих кількостях, що при зазначених терапевтичних дозах загалом немає ризику для дитини.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
У рекомендованих дозах вплив на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами невідомий.
04.8 Побічні ефекти
ЧАСТОТА ПОБІЧНИХ ЕФЕКТІВ
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
Поширені реакції (> 1%)
Шкіра: минущі місцеві реакції в зоні застосування, такі як блідість, еритема (почервоніння) та набряк.
Нечасті реакції (> 0,1% е
Шкіра: шкірні відчуття (первинне легке печіння або свербіж у зоні нанесення).
Рідкісні реакції (
Загальні: метгемоглобінемія (див. розділ 4.5 "Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії" та розділ 4.9 "Передозування"). У дітей з атопічним дерматитом або з контагіозним молюском були рідкісні випадки незначних локальних уражень у зоні застосування, описаних як фіолетові або петехіальні, особливо після тривалого застосування з плином часу.
Роздратування рогівки після випадкового впливу очей.
У рідкісних випадках застосування місцевого анестетика супроводжувалося алергічними реакціями (у важких випадках анафілактичним шоком).
Захворювання репродуктивної системи та молочної залози
Поширені реакції (> 1%)
Сайт застосування: минущі місцеві реакції, такі як еритема (почервоніння), набряк та блідість.
Місцеві відчуття (початкове, зазвичай помірне печіння, свербіж або тепло в місці нанесення).
Нечасті реакції (> 0,1% е
Сайт програми: місцева парестезія, поколювання.
Рідкісні реакції (
Загальні: у рідкісних випадках застосування місцевого анестетика супроводжувалося алергічними реакціями (у важких випадках анафілактичним шоком).
04.9 Передозування
Повідомлялося про рідкісні випадки клінічно значущої метгемоглобінемії.
Високі дози прилокаїну можуть спричинити підвищення рівня метгемоглобіну, особливо при одночасному застосуванні з препаратами, що викликають метгемоглобінемію (наприклад, сульфаніламідами). Більш важкі випадки метгемоглобінемії можна лікувати за допомогою повільного внутрішньовенного введення метиленового синього.
Якщо виникають інші симптоми системної токсичності, вони повинні бути подібними до симптомів, викликаних місцевими анестетиками, що вводяться іншими шляхами. Токсичність місцевих анестетиків проявляється симптомами збудження нервової системи або, у більш важких випадках, депресією центральної нервової та серцево -судинної систем.
Важкі неврологічні симптоми (судоми, пригнічення ЦНС) слід лікувати симптоматично за допомогою "допомоги при диханні та введення протисудомних препаратів".
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: Комбіновані аміди місцевих анестетиків
ATC: N01BB20
Шкірна анестезія крему EMLA відбувається завдяки проходженню лідокаїну та прилокаїну з крему до епідермальних та дермальних шарів шкіри та завдяки накопиченню лідокаїну та прилокаїну в областях, близьких до рецепторів болю у шкірі та нервових закінчень. Лідокаїн та прилокаїн є місцевими анестетиками амідного типу, і обидва ці активні інгредієнти стабілізують мембрани нейронів, гальмуючи проходження іонів, необхідних для ініціювання та передачі імпульсів, тим самим виробляючи місцеву анестезію.
Якість анестезії залежить від часу застосування та дозування.
Крем EMLA наносять на неушкоджену шкіру, покриту оклюзійною пов'язкою. Час застосування для отримання ефективної анестезії становить 1-2 години залежно від типу втручання.
У клінічних дослідженнях із застосуванням ЕМЛА на непошкоджену шкіру не було виявлено відмінностей у переносимості чи ефективності (включаючи час до початку активності) між пацієнтами геріатричного віку (65-96 років) та молодшими пацієнтами.
Після нанесення крему EMLA протягом 1-2 годин анестезія триває приблизно 2 години після видалення оклюзійної пов’язки.
Інтенсивність шкірного наркозу збільшується з часом нанесення. У 90% пацієнтів анестезії достатньо для введення голки для біопсії (діаметром 4 мм) на глибину 2 мм через 60 хвилин і 3 мм після 120 хвилин лікування ЕМЛА.
EMLA ефективний і має однаковий час початку, незалежно від світлої або темної пігментації шкіри (типи шкіри I - IV).
Поглинання слизовою оболонкою геніталій відбувається швидше, а час початку діяльності коротший, ніж час, отриманий шляхом нанесення засобу на шкіру.
Через 5-10 хвилин після застосування ЕМЛА на слизовій жіночих статевих органів середня тривалість ефективного знеболення щодо подразника аргонового лазера, що викликає гострий і нестерпний біль, становила приблизно 15-20 хвилин (з інтервалом індивідуальної варіації між 5 і 45 хвилин).
EMLA викликає двофазну судинну відповідь, оскільки за початковою фазою звуження судин супроводжується розширенням судин у зоні застосування (див. Розділ 4.8 «Побічні ефекти»).
Подібна, але коротша судинна реакція, що супроводжується еритемою через 30-60 хвилин, спостерігається у пацієнтів з атопічним дерматитом, що свідчить про швидше всмоктування через шкіру (див. Розділ 4.4 "Особливі попередження та особливі запобіжні заходи при застосуванні").
05.2 Фармакокінетичні властивості
Системна абсорбція лідокаїну та прилокаїну, що містяться в EMLA, залежить від дозування, площі та часу застосування; додатковими факторами є: товщина шкіри (яка змінюється залежно від частин тіла), інші стани, такі як шкірні захворювання та гоління.
Непошкоджена шкіра: після нанесення 60 г крему на 400 см2 поверхні стегна у дорослої людини протягом 3 годин всмоктується близько 5% лідокаїну та прилокаїну. Пік максимальної концентрації у плазмі крові (у середньому 0,12 та 0,07 мкг / мл) досягається приблизно через 2-6 годин після нанесення.
Після нанесення на обличчя 10 г / 100 см2 протягом 2 годин системна абсорбція становить приблизно 10% з піками максимальної концентрації в плазмі (в середньому 0,16 і 0,06 мкг / мл) приблизно через 1, 5-3 години.
Діти: У немовлят віком до трьох місяців, яким наносили 1 г / 10 см2 крему EMLA протягом однієї години, пікові концентрації лідокаїну та прилокаїну у плазмі крові становили 0,135 мкг / мл та 0,107 мкг / мл. У дітей віком від 3 до 12 місяців, яким наносили 2 г / 16 см2 крему EMLA протягом чотирьох годин, пікові концентрації лідокаїну та прилокаїну у плазмі крові становили відповідно 0,155 мкг / мл та 0,131 мкг / мл. У дітей віком від 2 до 3 років 10 г / 100 см2 крему EMLA наносили протягом двох годин, пікові концентрації лідокаїну та прилокаїну у плазмі крові становили відповідно 0,315 мкг / мл та 0,215 мкг / мл у віці від 6 до 8 років, яким 10-16 г / 100-160 см2 Крем EMLA наносили протягом двох годин, пікові концентрації лідокаїну та прилокаїну у плазмі крові становили відповідно 0,299 мкг / мл та 0,110 мкг / мл.
Слизова оболонка статевих органів: після нанесення 10 г крему ЕМЛА протягом 10 хвилин на слизову піхви пік концентрації лідокаїну та прилокаїну у плазмі крові досягався (у середньому відповідно 0,18 мкг / мл та 0,15 мкг / мл) через 20-45 хвилин.
05.3 Дані доклінічної безпеки
У дослідженнях токсичності, проведених на тваринах, які отримували високі дози лідокаїну або прилокаїну окремо або в комбінації, спостерігався вплив на центральну нервову систему та серцево -судинну систему. При використанні комбінації лідокаїну та прилокаїну спостерігалися лише адитивні ефекти. Немає ознак можливого синергізму або появи несподіваних токсичних ефектів.
Обидві сполуки мають низьку пероральну токсичність, забезпечуючи хороший запас толерантності у разі випадкового проковтування продукту. Під час досліджень репродуктивної токсикології при застосуванні сполук окремо або в комбінації не було виявлено побічних ефектів, пов’язаних з ліками.
Мутагенних ефектів не спостерігалося в пробірці або в природних умовах у тестах на мутагенність.
З огляду на показання та тривалість лікування продуктом, дослідження канцерогенності не проводилися на окремих сполуках або в їх комбінації.
Метаболіт лідокаїну, 2,6-ксилідину та метаболіт прилокаїну, або-толуїдин, виявили мутагенну активність. Було показано, що ці метаболіти мають канцерогенний потенціал під час доклінічних токсикологічних досліджень хронічного впливу.
Оцінка ризику шляхом порівняння розрахункової максимальної експозиції для людини та періодичного застосування лідокаїну та прилокаїну з експозицією у доклінічних дослідженнях показала великий запас безпеки для клінічного застосування.
Дослідження місцевої толерантності, проведені із застосуванням суміші лідокаїну та прилокаїну у співвідношенні 1: 1 (в / в) у емульсії, кремі або гелі, показали, що ці склади добре переносяться неушкодженою та пошкодженою шкірою та слизовими оболонками.
Очевидна дратівлива реакція спостерігалася після одноразового очного введення 50 мг / г лідокаїну та прилокаїнової емульсії 1: 1 (вага / маса) у досліджуваної тварини. Прийнята концентрація місцевих анестетиків була подібною до складу крему EMLA. Можливо, на цю очну реакцію вплинуло високе значення рН емульсійної композиції (близько рН 9), але, ймовірно, вона також частково є результатом внутрішнього дратівливого потенціалу місцевих анестетиків.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Полімер акрилової кислоти, поліоксіетилен гідрогенізоване касторове масло, гідроксид натрію, очищена вода.
06.2 Несумісність
Не актуально
06.3 Строк дії
3 роки
06.4 Особливі умови зберігання
Зберігати при кімнатній температурі. Уникайте замерзання.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Деформована алюмінієва трубка з внутрішнім покриттям із захисної смоли.
1 тюбик 5 г + 2 оклюзійних пластиру
5 тюбиків по 5 г + 10 оклюзійних пластирів
1 туба по 30 г.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Захисну мембрану трубки видаляють за допомогою ковпачка.
Нанесіть товстий шар крему (1,5-2,5 г) на місце для обробки.
Візьміть пластир для оклюзійної пов'язки і видаліть центральну частину.
Видаліть папір, розміщений для захисту клейового шару.
Покрийте шар EMLA, не даючи йому вийти за краї патча. Обережно притисніть контур пластиру, переконавшись, що немає витоку крему.
Видаліть залишкову підкладку з краю пластиру. Час нанесення можна відзначити безпосередньо на бинті.
EMLA слід застосовувати принаймні за одну годину до операції; застосування може тривати кілька годин без втрати ефективності.
Зніміть оклюзійну пов'язку, викиньте крем і очистіть місце для обробки. Тривалість анестезуючого ефекту становить щонайменше одну годину після зняття пов'язки.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
AstraZeneca S.p.A.
Палац Вольта
Via F. Sforza - Basiglio (MI).
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
1 тюбик по 5 г + 2 оклюзійних пластиру-AIC № 027756016
5 тюбиків по 5 г + 10 оклюзійних пластирів - AIC № 027756028
1 туба по 30 г-AIC N ° 027756030-некомерційна упаковка.
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
16.02.1993 / 16.02.2008.
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Грудень 2011 року
-e-sali.jpg)
.jpg)
