Діючі речовини: алпразолам
ФРОНТАЛ таблетки 0,25 мг
ФРОНТАЛ таблетки 0,50 мг
ФРОНТАЛ таблетки по 1 мг
ФРОНТАЛ 0,75 мг / мл пероральні краплі, розчин
Показання Чому використовується Фронтал? Для чого це?
ФАРМАКО-ТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРІЯ
Анксіолітик - похідне бензодіазепіну.
ТЕРАПЕВТИЧНІ ПОКАЗАННЯ
Тривога, напруга та інші соматичні або психіатричні прояви, пов'язані з синдромом тривоги. Панічні атаки з або без агорафобії. Бензодіазепіни показані лише тоді, коли розлад важкий, інвалідизує і піддається серйозним дистресам.
Протипоказання Коли Фронтал не слід використовувати
ФРОНТАЛ протипоказаний пацієнтам з відомою гіперчутливістю до бензодіазепінів, алпразоламу або будь-якої з допоміжних речовин, а також пацієнтам з гострою вузькокутовою глаукомою.Засіб можна застосовувати пацієнтам з відкритокутовою глаукомою, які отримують відповідну терапію. з міастенією, важкою дихальною недостатністю, синдромом апное під час сну, тяжкою печінковою недостатністю. Не застосовувати у першому триместрі вагітності та під час лактації.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Фронтал
Тривалість лікування
Тривалість лікування повинна бути якомога коротшою (див. Дозу, спосіб та час введення), а у разі тривоги - не більше 8-12 тижнів, включаючи поступовий період відміни. не відбуватиметься без переоцінки клінічної ситуації. Можливо, буде корисно повідомити пацієнта на початку лікування, що воно триватиме обмежено, і точно пояснити, як слід поступово зменшувати дозу. Також важливо, щоб пацієнт був поінформований про ймовірність відскоку, таким чином мінімізуючи занепокоєння з приводу цих симптомів у разі їх виникнення після припинення прийому препарату.
Існують дані, що у випадку з бензодіазепінами з короткою тривалістю дії симптоми абстиненції можуть проявитися протягом інтервалу між дозами, особливо для високих доз. При застосуванні бензодіазепінів з тривалою дією важливо попередити пацієнта про те, що різка зміна бензодіазепіну з короткою тривалістю дії недоцільна, оскільки можуть виникнути симптоми відміни.
Припинення лікування
Як і у випадку з будь -яким іншим бензодіазепіном, дозу препарату ФРОНТАЛ слід поступово зменшувати, оскільки раптове або занадто швидке припинення може призвести до симптомів відміни. Симптоми відміни можуть включати легку дисфорію та безсоння або проявлятися у вигляді великих синдромів із судомами. М’язи живота, блювота, пітливість, тремтіння Крім того, після швидкого зменшення або різкого припинення терапії альпразоламом можуть виникнути кризи абстиненції (див. Дозу, спосіб та час введення - Припинення терапії). Ці симптоми, особливо найбільш важкі, зазвичай частіше зустрічаються у тих, хто пацієнтам, які протягом тривалого часу лікувалися надмірними дозами.Однак також повідомлялося про симптоми відміни після різкого припинення терапевтичних доз бензодіазепінів. Слід уникати раптового застосування та призначити зниження радіус дозування (див. Дозу, спосіб та час введення). Під час відміни препарату у пацієнтів з панічним розладом іноді можуть спостерігатися симптоми, пов’язані з повторною появою панічних атак, що імітують типові для відміни.
Амнезія
Бензодіазепіни можуть викликати антероградну амнезію. Найчастіше це відбувається через кілька годин після прийому препарату.
Психіатричні та парадоксальні реакції
Відомо, що при застосуванні бензодіазепінів можуть виникнути такі реакції, як неспокій, збудження, дратівливість, агресія, розчарування, гнів, кошмари, галюцинації, психоз, поведінкові зміни. У цьому випадку застосування препарату слід припинити. Ці реакції частіше зустрічаються у дітей та людей похилого віку.
Конкретні групи пацієнтів
Бензодіазепіни не слід призначати дітям без ретельної оцінки фактичної потреби в лікуванні; тривалість лікування повинна бути якомога коротшою. У літніх та / або ослаблених пацієнтів рекомендується завжди використовувати найнижчу дозу, щоб уникнути ризику залишкового седації або атаксії. Літнім людям слід приймати зменшену дозу (див. Дозу, спосіб та час введення). Так само рекомендується менша доза для пацієнтів з хронічною дихальною недостатністю через ризик пригнічення дихання. Рекомендуються звичайні. запобіжні заходи при лікуванні пацієнтів з порушеною функцією нирок та печінковою недостатністю легкого або помірного ступеня, тоді як пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю бензодіазепіни не показані, оскільки вони можуть викликати енцефалопатію. Бензодіазепіни не рекомендуються для первинного лікування психотичних захворювань. Бензодіазепіни не слід застосовувати окремо для лікування важкої депресії або тривоги, пов'язаної з депресією (у таких пацієнтів може виникнути суїцид). Поєднання з іншими психотропними препаратами вимагає особливої обережності та пильності від лікаря, щоб уникнути несподіваних наслідків від взаємодії. Як і інші психотропні препарати, альпразолам пацієнтам з тяжкою депресією або суїцидом слід вводити з дотриманням запобіжних заходів та виписувати у відповідній упаковці.Супутній депресивний розлад (первинний чи вторинний) із збільшенням випадків самогубств у пацієнтів, які не отримували лікування. Тому слід вживати таких же запобіжних заходів як при застосуванні більш високих доз препарату ФРОНТАЛ для лікування пацієнтів з панічним розладом, так і при застосуванні будь -яких психотропних препаратів для лікування депресії або тих, у кого є підозра на суїцидальні думки або спроби. Бензодіазепіни слід застосовувати з особливою обережністю у пацієнтів з історія зловживання наркотиками або алкоголем. повинна знаходитися під пильним наглядом лікаря, через здобич схильність цих суб’єктів до залежності та залежності.
Повідомлялося про випадки гіпоманії та манії у зв’язку із застосуванням алпразоламу у пацієнтів з депресією.
Взаємодії Які ліки або продукти харчування можуть змінити дію препарату Фронтал
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.
З цієї ж причини пацієнтів слід попередити про небезпеку, пов’язану з одночасним прийомом алкоголю чи інших наркотиків, що чинять пригнічувальну дію на ЦНС. Слід уникати одночасного прийому з алкоголем. Седативний ефект може посилюватися при одночасному прийомі лікарського засобу з алкоголем. Це негативно позначається на здатності керувати автомобілем або працювати з механізмами. Особливу увагу, особливо у пацієнтів літнього віку, слід застосовувати з препаратами, що пригнічують дихання, такими як опіоїди (анальгетики, засоби, що пригнічують кашель, замісні методи лікування). Алпразолам слід застосовувати з обережністю у комбінації з іншими депресантами ЦНС.
Асоціація з депресантами ЦНС: центральний депресивний ефект може посилюватися у разі одночасного застосування з антипсихотиками (нейролептиками), снодійними, анксіолітиками / седативними засобами, антидепресантами, наркотичними анальгетиками, протиепілептичними засобами, анестетиками та антигістамінними препаратами-Н1. призводить до посилення ейфорії, що призводить до зростання психічної залежності. Фармакокінетичні взаємодії можуть виникати при одночасному застосуванні алпразоламу з препаратами, що перешкоджають його метаболізму.
Молекули, що пригнічують певні печінкові ферменти (особливо цитохром Р4503А4), можуть збільшити концентрацію алпразоламу в плазмі та посилити його активність. Азольні протигрибкові засоби-кетоконазол та ітраконазол є потужними інгібіторами CYP3A і, як було показано in vivo, збільшують концентрації алпразоламу відповідно у 3,98 та 2,70 рази. Одночасне застосування алпразоламу з цими двома препаратами не рекомендується. Інші протигрибкові засоби азольного типу слід вважати потужними інгібіторами CYP3A, і їх одночасне застосування з алпразоламом не рекомендується. Слід з обережністю розглядати одночасне застосування алпразоламу з потужними інгібіторами CYP3A4, такими як азольні протигрибкові засоби (кетоконазол, ітраконазол, позаконазол, вориконазол), інгібітори протеаз або деякі макроліди (еритроміцин, кларитроміцин, телітроміцин). Клінічні та in vitro дослідження з алпразоламом та клінічні дослідження з метаболізованими лікарськими засобами, такими як алпразолам, показують можливу взаємодію альпразоламу з різним ступенем дії з рядом лікарських засобів. Виходячи зі ступеня взаємодії та типу наявних даних, слід врахувати такі рекомендації:
- Одночасне застосування препарату ФРОНТАЛ з кетоконазолом, ітраконазолом або іншими протигрибковими засобами групи азолів не рекомендується.
- Рекомендується обережність та обережність у зниженні дози при одночасному застосуванні препарату ФРОНТАЛ з нефазодоном, флувоксаміном та циметидином.
- Рекомендується обережність при одночасному застосуванні ФРОНТАЛ з флуоксетином, пропоксифеном, оральними контрацептивами, дилтіаземом або макролідними антибіотиками, такими як еритроміцин та тролеандоміцин.
- Взаємодії між інгібіторами протеази ВІЛ (наприклад, ритонавіром) та алпразоламом складні та залежать від часу. Низька доза ритонавіру викликає зменшення кліренсу алпразоламу, подовжує період напіввиведення та збільшує клінічні ефекти. Тривалий вплив ритонавіру, індукція CYP3A компенсує це гальмування. Ця взаємодія вимагатиме корекції дози або "припинення лікування ФРОНТАЛ".
- Повідомлялося про збільшення концентрації дигоксину при застосуванні алпразоламу, особливо у людей похилого віку (> 65 років). Тому пацієнтів, які отримують алпразолам та дигоксин, слід контролювати на наявність ознак та симптомів, пов’язаних із токсичністю дигоксину.
У меншій мірі це також стосується бензодіазепінів, які метаболізуються лише шляхом кон'югації. Рівноважна плазмова концентрація іміпраміну та дезипраміну збільшується відповідно на 31% та 20% відповідно після одночасного застосування препарату ФРОНТАЛ у дозах до 4 мг / добу. Описано кінетичну взаємодію між бензодіазепінами та іншими лікарськими засобами. Наприклад, кліренс алпразоламу та деяких інших бензодіазепінів може зменшитися при одночасному застосуванні циметидину або макролідних антибіотиків. Клінічне значення цих ефектів не встановлено.
Попередження Важливо знати, що:
Толерантність
Деякі втрати снодійного ефекту бензодіазепінів можуть розвинутися після повторного застосування протягом декількох тижнів.
Залежність
Застосування бензодіазепінів, включаючи алпразолам, може призвести до розвитку фізичної та психічної залежності від цих препаратів. Як і у випадку з усіма іншими бензодіазепінами, ризик залежності зростає з дозою та тривалістю лікування; вона більша у пацієнтів, які в анамнезі мали зловживання наркотиками або алкоголем. Залежність може виникати при терапевтичних дозах та / або у пацієнтів без індивідуальних факторів ризику. Ризик залежності зростає при одночасному застосуванні кількох бензодіазепінів незалежно від анксіолітичних або снодійних показань. Також повідомлялося про випадки зловживань. Після того, як фізична залежність сформувалася, різке припинення лікування супроводжуватиметься симптомами відміни. Вони можуть включати головний біль, біль у тілі, надзвичайну тривогу, напругу, неспокій, сплутаність свідомості та дратівливість. У важких випадках можуть виникнути такі симптоми: дереалізація, деперсоналізація, гіперакузія, оніміння та поколювання кінцівок, підвищена чутливість до світла, шум та фізичний контакт, галюцинації або судоми.
Відновлюється безсоння або тривога
Тимчасовий синдром, при якому симптоми, що призводять до лікування бензодіазепінами, повторюються у загостреній формі, може виникнути після припинення лікування. Він може супроводжуватися іншими реакціями, включаючи зміну настрою, тривогу, неспокій або порушення сну. після раптового припинення лікування рекомендується поступове зменшення дози.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Седація, амнезія, порушення концентрації та функцій м’язів можуть негативно вплинути на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами. Якщо тривалість сну була недостатньою, ймовірність порушення уваги може бути збільшена (див. Взаємодії). Враховуючи пригнічувальну дію алпразоламу на ЦНС, пацієнтів, які приймають препарат, слід попередити, що для них може бути небезпечно займатися діяльністю, яка вимагає повної розумової уваги, наприклад, працювати на небезпечних машинах або керувати автомобілем, поки не стане можливим виключити порушення уваги та рефлексів після прийому препарату.
Застосування у разі вагітності та лактації
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки.
Вагітність
Дані про тератогенність та вплив на постнатальний розвиток та поведінку після лікування бензодіазепінами суперечливі. Є дані деяких ранніх досліджень з іншими сполуками класу бензодіазепінів, які показують, що внутрішньоутробне опромінення може бути пов'язане з вадами розвитку. Подальші дослідження з препаратами класу бензодіазепінів не дали чітких доказів будь -якого типу дефектів. Велика кількість даних, заснованих на когортних дослідженнях, свідчить що вплив бензодіазепінів протягом першого триместру не асоціюється з підвищеним ризиком серйозних вад розвитку. Однак деякі ранні епідеміологічні дослідження контролю випадків показали підвищений ризик утворення ротової щілини. Дані вказують на те, що ризик народження дитини з ротовою щілиною після контакту матері з бензодіазепінами становить менше 2/1000 порівняно з очікуваною частотою таких дефектів приблизно 1/1000 у загальній популяції. Бензодіазепіни у високих дозах під час у другому та / або третьому триместрі вагітності, виявлено зменшення активних рухів плоду та зміну серцевого ритму плода. Про немовлят, які зазнали впливу бензодіазепінів, повідомлялося протягом останнього третього триместру вагітності. або симптоми абстиненції у новонароджених. Коли лікування слід проводити з медичних причин на останній стадії вагітності, навіть у низьких дозах, може спостерігатися синдром гнучкої немовляти, такий як осьова гіпотонія та проблеми з смоктанням, що призводять до зниження ваги.Ці ознаки є оборотними, але можуть тривати від 1 до 3 тижнів, залежно від середнього періоду напіввиведення продукту. Високі дози протягом останнього періоду вагітності або під час пологів можуть викликати такі наслідки у новонародженого, як пригнічення дихання або апное та гіпотермія, обумовлена фармакологічною дією препарату.Якщо на останніх термінах вагітності необхідне лікування альпразоламом, слід уникати застосування високих доз та відстежувати симптоми абстиненції та / або синдром “гнучкої дитини” у новонародженого. Крім того, через кілька днів після народження можуть спостерігатися симптоми абстиненції у новонароджених, такі як підвищена збудливість, збудження та тремор, хоча синдром гнучкої немовляти не спостерігається. Поява симптомів абстиненції після народження залежить від періоду напіввиведення препарату. Через потенційний ризик вроджених вад розвитку, які вже спостерігалися при застосуванні інших бензодіазепінів, не призначайте препарат у першому триместрі вагітності. Якщо препарат призначений жінці дітородного віку, їй слід звернутися до лікаря як у разі наміру завагітніти, так і у підозрі на вагітність щодо припинення прийому ліків. Якщо ФРОНТАЛ вводиться під час вагітності або якщо пацієнтка виявляє, що вона вагітна під час лікування препаратом ФРОНТАЛ, пацієнтка повинна бути проінформована про потенційну небезпеку для плоду. Беручи до уваги ці дані, застосування алпразоламу під час вагітності можна розглядати лише за умови суворого дотримання терапевтичних показань та дозування.
Час годування
Оскільки бензодіазепіни виділяються з грудним молоком, їх не слід давати годуючим матерям.
Важлива інформація про деякі інгредієнти препарату Фронтал
Таблетки ФРОНТАЛ містять лактозу; у разі виявлення непереносимості цукру зверніться до лікаря перед прийомом цього препарату.
ФРОНТАЛ 0,75 мг / мл оральні краплі, розчин: цей препарат містить етанол (спирт).
Для тих, хто займається спортом (тільки для крапель)
Застосування ліків, що містять етиловий спирт, може визначити позитивні допінг -проби щодо меж концентрації алкоголю, зазначених деякими спортивними федераціями.
Дозування та спосіб застосування Спосіб застосування Фронтальний: Дозування
Оптимальну дозу препарату ФРОНТАЛ слід індивідуалізувати відповідно до тяжкості симптомів та суб’єктивної відповіді пацієнта. Вказані дози повинні відповідати потребам більшості пацієнтів. Якщо необхідна більш висока доза, її слід поступово збільшувати, щоб уникнути ризику побічних ефектів. У цих випадках доцільно збільшити вечірню дозу раніше денної, за винятком пацієнтів, які страждають на агорафобію та / або панічний розлад. У цьому випадку дивіться спеціальний параграф. Загалом, пацієнти, які ніколи не отримували психотропних препаратів, потребують менших доз, ніж ті, які раніше отримували анксіолітики або заспокійливі засоби, антидепресанти, снодійні або хронічні алкоголіки. Рекомендується завжди використовувати найнижчу дозу, щоб уникнути ризику залишкової седації або атаксії. У разі виникнення побічних ефектів вже при першому введенні рекомендується зменшити дозу.
Не слід перевищувати максимальну дозу. Вечірню дозу препарату слід приймати безпосередньо перед сном. Лікування повинно бути максимально коротким. Пацієнти повинні регулярно проходити повторний огляд і ретельно обмірковувати необхідність продовження лікування, особливо якщо у пацієнта немає симптомів.
Тривога
Початкова доза становить від 0,25 до 0,50 мг 3 рази на день. Ця доза буде збільшена відповідно до потреб пацієнта максимум до 4 мг на день у розділених дозах протягом не більше 8-12 тижнів, включаючи поступовий період відміни. У деяких випадках може знадобитися продовження максимального періоду лікування; в цьому випадку це не повинно відбуватися без повторної оцінки стану пацієнта. У пацієнтів літнього віку, у пацієнтів з важкими захворюваннями печінки та / або порушенням функції нирок або при наявності виснажливих органічних захворювань рекомендується починати з 0,25 мг 2-3 рази на день і при необхідності збільшувати, лише якщо вони переносяться. , 20 крапель до 0,50 мг. Рекомендовані дози такі ж, як і для таблеток. Концентрація препарату у краплях становить 0,75 мг / мл.
Агорафобія і панічний розлад
У пацієнтів з агорафобією, асоційованою з панічними атаками, або з панічним розладом з або без фобії, початкова доза становить 0,5-1 мг, яку вводять перед сном протягом одного-двох днів. Тому дозу слід коригувати відповідно до індивідуальної реакції пацієнта. Збільшення дози не повинно перевищувати 1 мг кожні три -чотири дні. Збільшення дози можна проводити спочатку опівдні, потім вранці і, нарешті, вдень / ввечері, поки не буде досягнуто схеми прийому 3 або 4 разів на день протягом не більше 8 місяців. У міжнародному багатоцентровому дослідженні, в якому взяли участь велика кількість пацієнтів, середня добова доза становила 5,7 мг / добу; лише в деяких рідкісних випадках необхідно було досягти 10 мг / добу.
Припинення терапії
Як хороше клінічне правило, введення слід припиняти повільно.
Рекомендується зменшувати добову дозу не більше ніж на 0,5 мг кожні три дні. Деяким пацієнтам може знадобитися ще більш поступове скорочення (див. "Особливі попередження" та "Заходи безпеки при" застосуванні ").
Діти та підлітки
Безпека та ефективність альпразоламу не встановлені у дітей та підлітків віком до 18 років, тому застосування альпразоламу не рекомендується.
ВІДКРИТТЯ КРАПЛИВУ ПАЛАШКУ
Натисніть на пластиковий ковпачок і одночасно відкрутіть
РАЗВІДКЛЮЧИТЬСЯ ПРЕССУВАННЯМ
Щоб закрити, повністю закрутіть кришку.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато препарату Фронтал
Симптоми передозування препаратом ФРОНТАЛ проявляються як збільшення його фармакологічної активності і включають переважно атаксію та сонливість, дизартрію, порушення моторної координації, кому та пригнічення дихання. Лікування у випадках передозування полягає, перш за все, у підтримці дихальної та серцево -судинної функцій. Ефективність діалізу не була визначена. Як і у випадку з іншими бензодіазепінами, очікується, що передозування не буде небезпечним для життя, якщо не буде одночасного прийому інших депресантів ЦНС або етанолу (алкоголю). Передозування будь-якого препарату, можливість того, що інші речовини мають Після передозування бензодіазепінів для перорального застосування слід викликати блювоту (протягом однієї години), якщо пацієнт перебуває у свідомості або розпочинає промивання шлунка засобом захисту органів дихання, якщо пацієнт знаходиться без свідомості. Якщо покращення спорожнення шлунка не спостерігається, слід ввести активоване вугілля для зменшення всмоктування. Особливу увагу при екстреній терапії слід приділити функціям дихання та серцево -судинної системи. Передозування бензодіазепіном зазвичай призводить до різного ступеня пригнічення центральної нервової системи, починаючи від «сонливості до коми. У легких випадках симптоми включають: сонливість, сплутаність свідомості та млявість. У важких випадках симптоми можуть включати: атаксію, гіпотонію, гіпотензію, пригнічення дихання, рідко кома і дуже рідко смерть. Флумазеніл може бути корисним як протиотрута. Флумазеніл додатково може бути використаний для управління дихальною та серцево -судинною функціями, пов'язаними з передозуванням.
Досліди на тваринах показують, що після масивної внутрішньовенної дози препарату ФРОНТАЛ (понад 195 мг / кг; більше 975 разів максимальної добової дози для людини) може статися серцево -судинний колапс. Тварин лікували за допомогою ШВЛ та внутрішньовенної інфузії норадреналіну. що гемодіаліз та форсований діурез мало корисні для лікування передозування.
У разі випадкового проковтування / прийому надмірної дози препарату ФРОНТАЛ негайно повідомте про це свого лікаря або зверніться до найближчої лікарні. Якщо у вас є запитання щодо застосування препарату ФРОНТАЛ, зверніться до лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти Фронтал
Будь -які побічні ефекти препарату ФРОНТАЛ зазвичай спостерігаються на початку лікування і зазвичай зникають при продовженні терапії або зменшенні доз.
Пацієнти, які брали участь у контрольованих клінічних випробуваннях, повідомляли про такі небажані ефекти, пов’язані з терапією препаратом ФРОНТАЛ.
Під час лікування альпразоламом спостерігалися такі випадки та повідомлялося про такі небажані ефекти: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,
В результаті постмаркетингового досвіду повідомлено про такі додаткові побічні ефекти:
Застосування (навіть у терапевтичних дозах) може призвести до розвитку фізичної залежності: припинення терапії може спричинити явища абстиненції або абстиненції. Може виникнути психічна залежність. Повідомлялося про зловживання бензодіазепінами (див. Розділ 4.4 "Особливості застосування та запобіжні заходи") .
У багатьох спонтанних повідомленнях про несприятливі поведінкові ефекти пацієнти отримували одночасно з іншими препаратами для ЦНС та / або мали вже наявні проблеми з психічним здоров'ям. Пацієнти з прикордонними проблемами особистості, з анамнезом агресивної чи насильницької поведінки в минулому або зловживанням алкоголем чи іншими речовинами можуть бути схильні до ризику таких подій. Повідомлялося про реакції дратівливості, ворожості та інвазивних думок після припинення лікування ФРОНТАЛ у пацієнтів з ПТСР.
Амнезія
Хоча на сьогоднішній день жодних повідомлень про ФРОНТАЛ не надходило, бензодіазепіни можуть викликати антероградну амнезію. Це також може статися при терапевтичних дозах, а ризик зростає при більш високих дозах. Амнезичні ефекти можуть бути пов'язані зі змінами поведінки (див. Розділ 4.4 "Особливі попередження та запобіжні заходи при застосуванні").
Депресія
Під час застосування бензодіазепінів може бути розкрито існуючий депресивний стан.
Психіатричні та парадоксальні реакції
Бензодіазепіни або бензодіазепіноподібні сполуки можуть викликати такі реакції, як: неспокій, збудження, дратівливість, агресія, розчарування, гнів, кошмари, галюцинації, психоз, зміни поведінки.
Такі реакції можуть бути досить серйозними: вони частіше зустрічаються у дітей та людей похилого віку.
Залежність
Застосування бензодіазепінів (навіть у терапевтичних дозах) може призвести до розвитку фізичної залежності: припинення терапії може спричинити відскок або явища відміни. Може виникнути психічна залежність. Повідомлялося про зловживання бензодіазепінами (див. Розділ 4.4 "Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використовувати ").
Дотримання вказівок, що містяться в листівці, знижує ризик небажаних наслідків.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Про побічні ефекти також можна повідомляти безпосередньо через національну систему звітності на веб -сторінці “www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili”. Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпечність цього препарату.
Термін придатності та утримання
Термін придатності: див. Термін придатності, зазначений на упаковці.
УВАГА: Не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Вказаний термін придатності відноситься до продукту в неушкодженій упаковці, правильно зберігається. Захищати від світла.
Зберігайте пляшку та блістери в картонній коробці.
ФРОНТАЛ 0,75 мг / мл пероральні краплі, розчин
Термін придатності після першого відкриття флакона: 90 днів.
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як утилізувати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити довкілля.
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Склад та лікарська форма
СКЛАД
ФРОНТАЛ таблетки 0,25 мг
Кожна таблетка містить:
Діюча речовина: алпразолам 0,25 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат; мікрокристалічна целюлоза; діоктил натрію сульфосукцинат; бензоат натрію; кремнезем колоїдний; кукурудзяний крохмаль; стеарат магнію.
ФРОНТАЛ таблетки 0,5 мг
Кожна таблетка містить:
Діюча речовина: алпразолам 0,50 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат; мікрокристалічна целюлоза; діоктил натрію сульфосукцинат; бензоат натрію; кремнезем колоїдний; кукурудзяний крохмаль; стеарат магнію; E110; гідратований оксид алюмінію.
ФРОНТАЛ таблетки по 1 мг
Кожна таблетка містить:
Діюча речовина: алпразолам 1 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат; мікрокристалічна целюлоза; діоктил натрію сульфосукцинат; бензоат натрію; кремнезем колоїдний; кукурудзяний крохмаль; стеарат магнію; E132; гідратований оксид алюмінію.
ФРОНТАЛ 0,75 мг / мл пероральні краплі, розчин
1 мл містить:
Діюча речовина: алпразолам 0,75 мг. (10 крапель містять 0,25 мг алпразоламу)
Допоміжні речовини: спирт; пропіленгліколь; сахаринат натрію; ароматизатор грейпфрута; очищена вода.
Лікарська форма та зміст
Таблетки: коробка з 20 таблетками по 0,25 мг. Коробка з 20 таблетками по 0,50 мг. Коробка з 20 таблетками по 1 мг.
Оральні краплі, розчин: флакон 20 мл.
Пероральне застосування
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
ПЕРЕДНЯ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
ФРОНТАЛ таблетки 0,25 мг
Одна таблетка містить:
Активний принцип: алпразолам 0,25 мг
ФРОНТАЛ таблетки 0,50 мг
Одна таблетка містить:
Активний принцип: алпразолам 0,50 мг
ФРОНТАЛ таблетки по 1 мг
Одна таблетка містить:
Активний принцип: алпразолам 1 мг
ФРОНТАЛ 0,75 мг / мл пероральні краплі, розчин
1 мл містить:
Активний принцип: алпразолам 0,75 мг
10 крапель містять 0,25 мг алпразоламу
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетки і краплі для прийому всередину, розчин.
УСНЕ ВИКОРИСТАННЯ.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Тривога, напруга та інші соматичні або психіатричні прояви, пов'язані з синдромом тривоги.
Панічні атаки з або без агорафобії.
Бензодіазепіни показані лише тоді, коли розлад важкий, інвалідизує і піддається серйозним дистресам.
04.2 Дозування та спосіб введення
Оптимальну дозу препарату ФРОНТАЛ слід індивідуалізувати відповідно до тяжкості симптомів та суб’єктивної відповіді пацієнта.
Вказані дози повинні відповідати потребам більшості пацієнтів. Якщо необхідна більш висока доза, її слід поступово збільшувати, щоб уникнути ризику побічних ефектів. У цих випадках доцільно збільшити вечірню дозу раніше першого дня, за винятком пацієнтів, які страждають на агорафобію та / або панічний розлад. У цьому випадку дивіться спеціальний параграф.
Загалом, пацієнти, які ніколи не отримували психотропних препаратів, потребують менших доз, ніж ті, які раніше отримували анксіолітики або заспокійливі засоби, антидепресанти, снодійні або хронічні алкоголіки.
Рекомендується завжди використовувати найнижчу дозу, щоб уникнути ризику залишкової седації або атаксії.
У разі виникнення побічних ефектів вже при першому введенні рекомендується зменшити дозу.
Лікування повинно бути максимально коротким.
Пацієнти повинні регулярно проходити повторний огляд і ретельно обмірковувати необхідність продовження лікування, особливо якщо у пацієнта немає симптомів.
Не слід перевищувати максимальну дозу.
Вечірню дозу препарату слід приймати безпосередньо перед сном.
Тривога
Початкова доза становить від 0,25 до 0,50 мг 3 рази на день. При необхідності ця доза буде збільшена до максимум 4 мг на день у розділених дозах протягом не більше 8-12 тижнів, включаючи поступовий період відміни.
У деяких випадках може знадобитися продовження максимального періоду лікування, в цьому випадку це не слід робити без повторної оцінки стану пацієнта.
У пацієнтів літнього віку, у пацієнтів з тяжкими захворюваннями печінки та / або порушенням функції нирок або при наявності виснажливих органічних захворювань рекомендується починати з 0,25 мг 2-3 рази на день і при необхідності збільшувати, лише якщо вони переносяться. Лікування також можна проводити за допомогою упаковки в краплях: 10 крапель відповідають 0,25 мг алпразоламу, 20 крапель - 0,50 мг. Рекомендовані дози такі ж, як і для таблеток. Концентрація препарату у краплях становить 0,75 мг / мл.
Агорафобія і панічний розлад
У пацієнтів з агорафобією, асоційованою з панічними атаками, або з панічним розладом з або без фобії, початкова доза становить 0,5-1 мг, яку вводять перед сном протягом одного-двох днів. Тому дозу слід коригувати відповідно до індивідуальної реакції пацієнта. Збільшення дози не повинно перевищувати 1 мг кожні три -чотири дні. Збільшення дози можна проводити спочатку опівдні, потім вранці і, нарешті, вдень / ввечері, поки не буде досягнуто схеми прийому 3 або 4 разів на день протягом не більше 8 місяців.
У міжнародному багатоцентровому дослідженні, в якому взяли участь велика кількість пацієнтів, середня добова доза становила 5,7 мг / добу; лише в деяких рідкісних випадках необхідно було досягти 10 мг / добу.
Припинення терапії
Як хороше клінічне правило, введення слід припиняти повільно.
Рекомендується зменшувати добову дозу не більше ніж на 0,5 мг кожні три дні. Деяким пацієнтам може знадобитися ще більш поступове скорочення (див. Розділ 4.4 "Особливі попередження та запобіжні заходи при застосуванні").
Педіатричне застосування
Безпека та ефективність альпразоламу не встановлені у дітей та підлітків віком до 18 років, тому застосування альпразоламу не рекомендується.
04.3 Протипоказання
ФРОНТАЛ протипоказаний пацієнтам з відомою гіперчутливістю до бензодіазепінів, алпразоламу або будь-якої з допоміжних речовин, а також пацієнтам з гострою вузькокутовою глаукомою. з міастенією, важкою дихальною недостатністю, синдромом апное під час сну, тяжкою печінковою недостатністю. Не призначати дітям у першому триместрі вагітності та під час лактації.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Толерантність
Деякі втрати снодійного ефекту бензодіазепінів можуть розвинутися після повторного застосування протягом декількох тижнів.
Залежність
Застосування бензодіазепінів, включаючи алпразолам, може призвести до розвитку фізичної та психічної залежності від цих препаратів. Як і у випадку з усіма іншими бензодіазепінами, ризик залежності зростає з дозою та тривалістю лікування; вона більша у пацієнтів, які в анамнезі мали зловживання наркотиками або алкоголем.
Залежність може виникати при терапевтичних дозах та / або у пацієнтів без індивідуальних факторів ризику. Ризик залежності зростає при одночасному застосуванні кількох бензодіазепінів незалежно від анксіолітичних або снодійних показань. Також повідомлялося про випадки зловживань.
Після того, як фізична залежність сформувалася, різке припинення лікування супроводжуватиметься симптомами відміни.
Вони можуть включати головний біль, біль у тілі, надзвичайну тривогу, напругу, неспокій, сплутаність свідомості та дратівливість. У важких випадках можуть виникнути такі симптоми: дереалізація, деперсоналізація, гіперакузія, оніміння та поколювання кінцівок, підвищена чутливість до світла, шум та фізичний контакт, галюцинації або судоми.
Відновлюється безсоння або тривога
Тимчасовий синдром, при якому симптоми, що призводять до лікування бензодіазепінами, повторюються у загостреній формі, може виникнути після припинення лікування. Він може супроводжуватися іншими реакціями, включаючи зміну настрою, тривогу, неспокій або порушення сну. після раптового припинення лікування рекомендується поступове зменшення дози.
Тривалість лікування
Тривалість лікування повинна бути якомога коротшою (див. Розділ 4.2 «Дозування та спосіб введення»), а у разі тривоги вона не повинна перевищувати 8–12 тижнів, включаючи поступовий період відміни. Цей період не повинен відбуватися без повторної оцінки клінічної ситуації. Можливо, буде корисно повідомити пацієнта на початку лікування, що воно триватиме обмежено, і точно пояснити, як слід поступово зменшувати дозу.
Також важливо, щоб пацієнт був поінформований про ймовірність відскоку, таким чином мінімізуючи занепокоєння з приводу цих симптомів у разі їх виникнення після припинення прийому препарату.
Є дані, що у випадку з бензодіазепінами з короткою тривалістю дії симптоми абстиненції можуть проявитися протягом інтервалу між дозами, особливо для високих доз.
При застосуванні бензодіазепінів з тривалою дією важливо попередити пацієнта, що не рекомендується різка зміна бензодіазепіну з короткою тривалістю дії, оскільки можуть виникнути симптоми відміни.
Припинення лікування
Як і будь -який інший бензодіазепін, дозу препарату ФРОНТАЛ слід поступово зменшувати, оскільки раптове або занадто швидке припинення може призвести до симптомів відміни.
Симптоми відміни можуть включати легку дисфорію та безсоння або проявлятися у вигляді великих синдромів з м’язовими та черевними судомами, блювотою, пітливістю, тремтінням та судомами.
Крім того, після швидкого зменшення або раптового припинення терапії альпразоламом можуть виникнути кризи абстиненції (див. Розділ 4.2 Дозування та спосіб застосування - припинення терапії).
Ці симптоми, особливо більш важкі, зазвичай частіше зустрічаються у тих пацієнтів, які протягом тривалого часу лікувалися надмірними дозами. Однак повідомлялося також про симптоми відміни після раптового припинення терапевтичних доз бензодіазепінів. Тому слід уникати різкої відміни препарату і призначати поступове зменшення дози (див. Дозування).
Під час відміни препарату у пацієнтів з панічним розладом іноді можуть спостерігатися симптоми, пов’язані з повторною появою панічних атак, що імітують типові для відміни.
Амнезія
Бензодіазепіни можуть викликати антероградну амнезію. Найчастіше це відбувається через кілька годин після прийому препарату (див. Розділ 4.8 «Побічні ефекти»).
Психіатричні та парадоксальні реакції
Відомо, що при застосуванні бензодіазепінів можуть виникнути такі реакції, як неспокій, збудження, дратівливість, агресія, розчарування, гнів, кошмари, галюцинації, психоз, поведінкові зміни. У цьому випадку застосування препарату слід припинити. Ці реакції частіше зустрічаються у дітей та людей похилого віку.
Конкретні групи пацієнтів
Бензодіазепіни не слід призначати дітям без ретельної оцінки фактичної потреби в лікуванні; тривалість лікування повинна бути якомога коротшою. У літніх та / або ослаблених пацієнтів рекомендується завжди використовувати найнижчу дозу, щоб уникнути ризику залишкового седації або атаксії. Літнім людям слід приймати зменшену дозу (див. розділ 4.2 «Дозування та спосіб введення»). Аналогічно, нижча доза рекомендується для пацієнтів з хронічною дихальною недостатністю через ризик пригнічення дихання.
Звичайні запобіжні заходи рекомендуються при лікуванні пацієнтів з порушенням функції нирок та печінковою недостатністю легкого або помірного ступеня, тоді як пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю бензодіазепіни не показані, оскільки вони можуть спричинити енцефалопатію.Бензодіазепіни не рекомендуються для первинного лікування психотичних захворювань. Бензодіазепіни не слід застосовувати окремо для лікування важкої депресії або тривоги, пов’язаної з депресією (у таких пацієнтів може виникнути самогубство).
Асоціація з іншими психотропними препаратами вимагає особливої обережності та пильності з боку лікаря, щоб уникнути несподіваних наслідків взаємодії.
Як і інші психотропні препарати, алпразолам пацієнтам з тяжкою депресією або суїцидом слід вводити з дотриманням належних запобіжних заходів та виписувати у відповідній упаковці.
Супутня депресивна хвороба (первинна або вторинна) пов’язана з панічним розладом із збільшенням випадків самогубств у пацієнтів, які не проходили лікування. Тому слід вживати граничних запобіжних заходів як при застосуванні більш високих доз препарату ФРОНТАЛ для лікування пацієнтів з панічним розладом, так і при застосуванні будь -якого психотропного препарату для лікування пацієнтів з депресією або тих, у кого є підозра на думку чи думку.
Бензодіазепіни слід застосовувати з особливою обережністю пацієнтам з анамнезом зловживання наркотиками або алкоголем (див. Розділ 4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії).
Пацієнти, які звично зловживають алкоголем та / або наркотиками, під час лікування бензодіазепінами повинні перебувати під суворим наглядом лікаря через схильність цих суб’єктів до залежності та залежності.
Повідомлялося про випадки гіпоманії та манії у зв’язку із застосуванням алпразоламу у пацієнтів з депресією.
Таблетки FRONTAL:
Пацієнтам з рідкісними спадковими непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або мальабсорбцією глюкози / галактози не слід приймати таблетки Фронтал.
Безпека та ефективність альпразоламу не встановлені у дітей та підлітків віком до 18 років, тому застосування альпразоламу не рекомендується.
ФРОНТАЛ 0,75 мг / мл пероральні краплі, розчин
Цей препарат містить етанол (спирт).
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Бензодіазепіни викликають додатковий пригнічуючий вплив на ЦНС при одночасному застосуванні з алкоголем або іншими препаратами, що пригнічують ЦНС.
Слід уникати одночасного прийому з алкоголем. Седативний ефект може посилюватися при одночасному прийомі лікарського засобу з алкоголем. Це негативно позначається на здатності керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Особливу увагу, особливо у пацієнтів літнього віку, слід застосовувати з препаратами, що пригнічують дихання, такими як опіоїди (анальгетики, засоби, що пригнічують кашель, замісні методи лікування).
ФРОНТАЛ слід застосовувати з обережністю у комбінації з іншими депресантами ЦНС. Асоціація з депресантами ЦНС: центральний депресивний ефект може посилюватися у разі одночасного застосування з антипсихотичними засобами (нейролептиками), снодійними, анксіолітиками / заспокійливими засобами, антидепресантами, наркотичними анальгетиками, протиепілептичними засобами, анестетиками та антигістамінними препаратами Н1.
У разі вживання наркотичних анальгетиків може статися посилення ейфорії, що призведе до посилення психічної залежності.
Молекули, що пригнічують певні печінкові ферменти (особливо цитохром Р4503А4), можуть збільшити концентрацію алпразоламу в плазмі та посилити його активність.
У меншій мірі це також стосується бензодіазепінів, які метаболізуються лише шляхом кон'югації.
Слід з обережністю розглядати одночасне застосування алпразоламу з потужними інгібіторами CYP3A4, такими як азольні протигрибкові засоби (кетоконазол, ітраконазол, позаконазол, вориконазол), інгібітори протеаз або деякі макроліди (еритроміцин, кларитроміцин, телітроміцин).
Клінічні та in vitro дослідження з алпразоламом показують мінливість взаємодій та можливість взаємодії між алпразоламом та різними лікарськими засобами. Залежно від ступеня взаємодії та типу наявних даних слід враховувати такі рекомендації:
- Одночасне застосування препарату ФРОНТАЛ з кетопрофеном, ітраконазолом або іншими протигрибковими засобами групи азолів не рекомендується.
- Рекомендується обережність та обережність у зниженні дози при одночасному застосуванні препарату ФРОНТАЛ з нефазодоном, флувоксаміном та циметидином.
- Рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні препарату ФРОНТАЛ з флуоксетином, пропоксифеном, оральними контрацептивами, дилтіаземом або макролідними антибіотиками, такими як еритроміцин та тролеандоміцин.
- Взаємодії між інгібіторами протеази ВІЛ (наприклад, ритонавіром) та алпразоламом складні та залежать від часу. Низькі дози ритонавіру спричиняють зменшення кліренсу алпразоламу, подовжують період напіввиведення та збільшують клінічні ефекти. Після тривалого впливу ритонавіру індукція CYP3A компенсує за це гальмування.
Ця взаємодія вимагатиме корекції дози або "припинення лікування ФРОНТАЛ".
Рівноважна плазмова концентрація іміпраміну та дезипраміну збільшується відповідно на 31% та 20% відповідно після одночасного застосування препарату ФРОНТАЛ у дозах до 4 мг / добу.
Описано кінетичну взаємодію між бензодіазепінами та іншими лікарськими засобами. Наприклад, кліренс алпразоламу та деяких інших бензодіазепінів може зменшитися при одночасному застосуванні циметидину або макролідних антибіотиків.
Клінічне значення цих ефектів не визначено.
04.6 Вагітність та лактація
Вагітність
Дані про тератогенність та вплив на постнатальний розвиток та поведінку після лікування бензодіазепінами суперечливі.
Є дані деяких ранніх досліджень з іншими сполуками класу бензодіазепінів, які показують, що внутрішньоутробне опромінення може бути пов'язане з вадами розвитку.
Подальші дослідження з препаратами класу бензодіазепінів, з іншого боку, не дали чітких доказів будь -якого типу дефектів.
Велика кількість даних, заснованих на когортних дослідженнях, свідчить про те, що експозиція бензодіазепінів протягом першого триместру не пов’язана з підвищеним ризиком серйозних вад розвитку. Проте деякі ранні епідеміологічні дослідження контролю випадків показали підвищений ризик утворення ротової щілини. ризик народження дитини з ротовою щілиною після контакту матері з бензодіазепінами становить менше 2/1000 порівняно з очікуваним показником таких дефектів приблизно 1/1000 у загальній популяції. Лікування високими дозами бензодіазепінів протягом другого та / або третього триместру вагітності виявило зменшення активних рухів плоду та зміну серцевого ритму плода. Коли лікування повинно проводитися з медичних причин на останній стадії вагітності, навіть при низьких дозах, можуть спостерігатися симптоми синдрому "гнучкої немовляти", такі як осьова гіпотонія та проблеми з смоктанням, що призводять до зниження ваги. Ознаки є оборотними, але можуть тривати від 1 до 3 тижнів, залежно від періоду напіввиведення продукту. Високі дози протягом останнього періоду вагітності або під час пологів можуть спричинити такі наслідки у новонародженого, як пригнічення дихання або апное та переохолодження через фармакологічну дію препарату. Якщо протягом останнього періоду вагітності необхідне лікування альпразоламом, слід уникати застосування високих доз, а у новонароджених слід контролювати симптоми абстиненції та / або синдром дискети. Крім того, можуть спостерігатися такі симптоми абстиненції у новонароджених, як підвищена збудливість, збудження та тремор. через кілька днів після народження, хоча синдром гнучкої немовляти не спостерігається Поява симптомів абстиненції після народження залежить від періоду напіввиведення препарату.
Якщо ФРОНТАЛ вводиться під час вагітності або якщо пацієнтка виявляє, що вона вагітна під час лікування препаратом ФРОНТАЛ, пацієнтка повинна бути проінформована про потенційну небезпеку для плоду.
Беручи до уваги ці дані, застосування алпразоламу під час вагітності можна розглядати лише за умови суворого дотримання терапевтичних показань та дози.
Час годування
Оскільки бензодіазепіни виділяються з грудним молоком, їх не слід давати годуючим матерям.
Необхідно враховувати вміст етанолу у фронтальних краплях у разі введення вагітним та годуючим жінкам.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Седація, амнезія, порушення концентрації та функцій м’язів можуть негативно вплинути на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами. Якщо тривалість сну була недостатньою, ймовірність порушення уваги може бути збільшена (див. Розділ 4.5 "Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії").
Враховуючи пригнічувальну дію алпразоламу на ЦНС, пацієнтів, які приймають препарат, слід попередити, що для них може бути небезпечно займатися діяльністю, яка вимагає повної розумової уваги, наприклад, працювати на небезпечних машинах або керувати автомобілем, поки не стане можливим виключити порушення уваги та рефлексів після прийому препарату.
04.8 Побічні ефекти
Будь -які побічні ефекти препарату ФРОНТАЛ зазвичай спостерігаються на початку лікування і зазвичай зникають при продовженні терапії або зменшенні доз.
Пацієнти, які брали участь у контрольованих клінічних випробуваннях, повідомляли про такі небажані ефекти, пов’язані з терапією препаратом ФРОНТАЛ.
Під час лікування альпразоламом спостерігалися такі випадки та повідомлялося про такі небажані ефекти: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,
В результаті постмаркетингового досвіду повідомлено про такі додаткові побічні ефекти:
Застосування (навіть у терапевтичних дозах) може призвести до розвитку фізичної залежності: припинення терапії може спричинити явища абстиненції або абстиненції. Може виникнути психічна залежність. Повідомлялося про зловживання бензодіазепінами (див. Розділ 4.4 "Особливості застосування та запобіжні заходи") .
У багатьох спонтанних повідомленнях про несприятливі поведінкові ефекти пацієнти отримували одночасно з іншими препаратами для ЦНС та / або мали вже наявні проблеми з психічним здоров'ям. Пацієнти з прикордонними проблемами особистості, з анамнезом агресивної чи насильницької поведінки в минулому або зловживанням алкоголем чи іншими речовинами можуть бути схильні до ризику таких подій. Повідомлялося про реакції дратівливості, ворожості та інвазивних думок після припинення лікування ФРОНТАЛ у пацієнтів з ПТСР.
Амнезія
Хоча на сьогоднішній день жодних повідомлень про ФРОНТАЛ не надходило, бензодіазепіни можуть викликати антероградну амнезію. Це також може статися при терапевтичних дозах, а ризик зростає при більш високих дозах. Амнезичні ефекти можуть бути пов'язані зі змінами поведінки (див. Розділ 4.4 "Особливі попередження та запобіжні заходи при застосуванні").
Депресія
Під час застосування бензодіазепінів може бути розкрито існуючий депресивний стан.
Психіатричні та парадоксальні реакції
Бензодіазепіни або бензодіазепіноподібні сполуки можуть викликати такі реакції, як: неспокій, збудження, дратівливість, агресія, розчарування, гнів, кошмари, галюцинації, психоз, зміни поведінки.
Такі реакції можуть бути досить серйозними: вони частіше зустрічаються у дітей та людей похилого віку.
Залежність
Застосування бензодіазепінів (навіть у терапевтичних дозах) може призвести до розвитку фізичної залежності: припинення терапії може спричинити відскок або явища відміни. Може виникнути психічна залежність. Повідомлялося про зловживання бензодіазепінами (див. Розділ 4.4 "Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використовувати ").
04.9 Передозування
Симптоми передозування препаратом ФРОНТАЛ проявляються як підвищення фармакологічної активності і включають переважно атаксію та сонливість, дизартрію, кому та пригнічення дихання.
Лікування у випадках передозування полягає, перш за все, у підтримці дихальної та серцево -судинної функцій. Ефективність діалізу не встановлена.
Як і при застосуванні інших бензодіазепінів, очікується, що передозування не становитиме ризику для життя, якщо не прийматись одночасно з іншими депресантами ЦНС (включаючи алкоголь). При лікуванні передозування будь -якого препарату слід враховувати можливість. в той же час.
Після передозування пероральних бензодіазепінів слід викликати блювоту (протягом однієї години), якщо пацієнт перебуває у свідомості, або промити шлунок із захистом дихальних шляхів, якщо він без свідомості.
Якщо покращення спорожнення шлунка не спостерігається, слід ввести активоване вугілля для зменшення всмоктування. Особливу увагу при екстреній терапії слід приділити функціям дихання та серцево -судинної системи. Передозування бензодіазепінами зазвичай призводить до різного ступеня пригнічення центральної нервової системи, починаючи від "сонливості та коми. У легких випадках симптоми включають: сонливість, розумову сплутаність свідомості та млявість. У важких випадках симптоми можуть включати: атаксію, гіпотонію, гіпотензію, пригнічення дихання , рідко кома і дуже рідко смерть.
"Флумазеніл" може бути корисним як протиотрута.
Досліди на тваринах показують, що серцево -судинний колапс може статися після масивної внутрішньовенної дози препарату ФРОНТАЛ (понад 195 мг / кг; більш ніж у 975 разів перевищує максимальну добову дозу для людини).
Тварин лікували за допомогою ШВЛ та внутрішньовенної інфузії норадреналіну. Інші експерименти на тваринах показали, що гемодіаліз та форсований діурез мало корисні для лікування передозування.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: анксіолітики, отримані з бензодіазепінів, код АТС: N05BA12
В якості активної речовини препарату ФРОНТАЛ міститься альпразолам-триазолбензодіазепін.
Алпразолам зв'язується з ГАМК -ергічним центром бензодіазепінів шляхом синергізації активності ГАМК, інгібуючого нейромедіатора, що призводить до зменшення збудження нейронів. Ця характеристика надає молекулі анксіолітичні - гіпнотичні - седативні властивості.
Клінічні дослідження у здорових добровольців показали, що разові дози до 4 мг виробляють ефекти, які можна вважати продовженням його фармакологічної активності.
Не було виявлено значного впливу на серцево -судинну нервову систему або дихальну систему.
05.2 "Фармакокінетичні властивості
Після перорального застосування алпразолам швидко всмоктується, максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-2 години після введення препарату.
Рівні плазми пропорційні дозі; в дузі доз від 0,5 до 3 мг спостерігаються піки плазми від 8 до 37 нг / мл.
Середній період напіввиведення алпразоламу у здорових дорослих становить 11,2 години (діапазон: 6,3-26,9 години).
Основними метаболітами є альфа-гідроксиалпразолам та бензофенон.
Біологічна активність гідрокси-алпразоламу приблизно вдвічі менша, ніж у алпразоламу.
Алпразолам та його метаболіти виводяться переважно із сечею.
ФРОНТАЛ не впливає на протромбіновий час або рівень варфарину у плазмі крові у добровольців, яким варфарин вводили перорально.
In vitro близько 80% алпразоламу зв’язується з білками сироватки крові.
Після введення 14С алпразоламу вагітним самкам мишей радіоактивність рівномірно розподілялася у плодів у концентраціях 14С, приблизно рівних тим, які присутні у крові матері та скелетних м’язах.
Відмінності в кінетиці та метаболізмі бензодіазепінів спостерігалися при різних патологічних станах, включаючи алкоголізм та порушення функції печінки та нирок, а також у пацієнтів геріатричного віку.
У здорових людей похилого віку середній період напіввиведення алпразоламу становить 16,3 години (діапазон: 9-26,9 години). У здорових жінок супутні оральні контрацептиви подовжують період напіввиведення алпразоламу (середній період напіввиведення: 12,4 години). Одночасний прийом циметидину також подовжує середній період напіввиведення алпразоламу (16,6 години).
У пацієнтів з алкогольною хворобою печінки період напіввиведення алпразоламу становить від 5,8 до 65,3 години, в середньому 19,7 години. У пацієнтів з ожирінням період напіввиведення препарату коливається від 9,9 до 40,4 години, в середньому 21,8 години.
З огляду на схожість алпразоламу з іншими бензодіазепінами, передбачається, що препарат проникає через плаценту і виділяється з грудним молоком.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Мутагенез, канцерогенез, порушення фертильності та вплив на очі
Згідно з тестом Еймса in vitro, альпразолам не є мутагенним. Альпразолам не викликає хромосомних аберацій у мікроядерних тестах in vivo у щурів до максимальної випробуваної дози 100 мг / кг, що в 500 разів перевищує максимальну добову дозу, рекомендовану людям 10 мг / добу.
Не було виявлено жодних доказів канцерогенного потенціалу у 2-річних дослідженнях з алпразоламом у щурів у дозах до 30 мг / кг / добу (у 150 разів більше максимальної дози 10 мг / кг / добу) та у мишей, які отримували дозу. 10 мг / кг / добу (50 -кратна доза для людини 10 мг / день). Алпразолам не виявив мутагенних ефектів у мікроядерному тесті щурів із дозами до 100 мг / кг, що відповідає 500 -кратній дозі, що застосовується для людини, що дорівнює 10 мг / добу.
Алпразолам не спричиняв порушення фертильності у щурів у дозах до 5 мг / кг / добу, що в 25 разів перевищує дозу для людини, що становить 10 мг / добу.
Коли щури отримували алпразолам у дозі 3 мг, 10 мг та 30 мг / кг / добу (15-150 разів більша за людську дозу 10 мг / добу) перорально протягом 2 років, у самок спостерігалася тенденція до дозозалежне збільшення кількості катаракт, тоді як у чоловіків спостерігалася тенденція дозозалежного збільшення судинності рогівки. Ці ураження спостерігалися лише через 11 місяців після початку лікування.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
ФРОНТАЛ таблетки 0,25 мг
Одна таблетка містить:
моногідрат лактози, целюлоза мікрокристалічна, діоктилсульфосукцинат натрію, бензоат натрію, кремнезем колоїдний, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат.
ФРОНТАЛ таблетки 0,5 мг
Одна таблетка містить:
моногідрат лактози, целюлоза мікрокристалічна, діоктилсульфосукцинат натрію, бензоат натрію, кремнезем колоїдний, крохмаль кукурудзяний, стеарат магнію, Е110, гідрат оксиду алюмінію.
ФРОНТАЛ таблетки по 1 мг
Одна таблетка містить:
моногідрат лактози, целюлоза мікрокристалічна, діоктилсульфосукцинат натрію, бензоат натрію, кремнезем колоїдний, крохмаль кукурудзяний, стеарат магнію, Е132, гідрат оксиду алюмінію.
ФРОНТАЛ 0,75 мг / мл пероральні краплі, розчин
100 мл містять:
спирт, пропіленгліколь, сахаринат натрію, ароматизатор грейпфрута, вода очищена.
06.2 Несумісність
Даних з цього приводу невідомо.
06.3 Строк дії
Таблетки: 5 років.
Краплі: 3 роки. Термін придатності після першого відкриття флакона: 90 днів.
06.4 Особливі умови зберігання
Захищати від світла.
Зберігайте пляшку та блістери в картонній коробці.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Непрозорий блістер з ПВХ + алюмінію.
Коробка: 20 таблеток по 0,25 мг - 0,5 мг - 1 мг.
Бурштинова скляна пляшка з поліетиленовою кришкою -крапельницею.
Флакон по 20 мл, 0,75 мг / мл пероральні краплі, розчин.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Невикористані ліки та відходи, отримані з цього препарату, необхідно утилізувати відповідно до чинного законодавства.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Abbott S.r.l.
S.R. 148 Понтина км 52 сн
04011 Campoverde di Aprilia (LT)
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
20 таблеток по 0,25 мг, AIC n. 028644019
20 таблеток по 0,5 мг, AIC n. 028644021
20 таблеток по 1 мг, AIC n. 028644033
Флакон по 20 мл, 0,75 мг / мл пероральні краплі, розчин, AIC n. 028644084
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
20/04/1993
Поновлення: 20.04.2008
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Липень 2012 року
