Діючі речовини: Фелодипін
Фелодипін Сандоз 5 мг таблетки з пролонгованим вивільненням
Фелодипін Сандоз 10 мг таблетки з пролонгованим вивільненням
Чому Фелодипін використовується - загальний препарат? Для чого це?
Фелодипін Сандоз містить діючу речовину фелодипін, що належить до групи ліків, які називаються блокаторами кальцієвих каналів. Це ліки знижує артеріальний тиск шляхом розширення дрібних кровоносних судин. Це не впливає негативно на роботу серця.
Фелодипін Сандоз використовується для лікування високого кров’яного тиску (гіпертонії) та болю в серці та грудях, наприклад, через фізичну активність або стрес (стенокардія стенокардії).
Протипоказання Коли Фелодипін не слід застосовувати - генеричний препарат
Не приймайте Фелодипін Сандоз
- якщо у вас алергія на фелодипін або будь -який інший інгредієнт цього препарату.
- якщо у вас гострий інфаркт міокарда (серцевий напад).
- якщо у вас нещодавно з’явився біль у грудях або стенокардія, яка тривала більше 15 хвилин або більше або є більш сильною, ніж зазвичай.
- якщо ви страждаєте від декомпенсованої серцевої недостатності.
- якщо ви страждаєте розладом, що вражає серцевий клапан або серцевий м’яз, до консультації з лікарем.
- якщо ви вагітні. Ви повинні якомога швидше повідомити свого лікаря, якщо ви завагітніли під час прийому цього препарату.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Фелодипін - загальний препарат
Як і інші лікарські засоби, що застосовуються для зниження артеріального тиску, Фелодипін Сандоз у рідкісних випадках може спричинити значне зниження артеріального тиску, що у деяких пацієнтів може призвести до недостатнього кровопостачання серця. Симптоми надмірно низького кров'яного тиску та недостатнього кровопостачання серця часто включають запаморочення та біль у грудях. Якщо ви відчуваєте ці симптоми, негайно зверніться до відділення швидкої допомоги.
Перед прийомом Фелодипіну Сандозу поговоріть зі своїм лікарем, особливо якщо у вас проблеми з печінкою.
Прийом Фелодипіну Сандозу може викликати набряк ясен. Ретельна гігієна ротової порожнини допомагає запобігти набряку ясен (див. Розділ 4).
Діти
Застосування Фелодипіну Сандозу не рекомендується дітям.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Фелодипіну - загального препарату
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте, нещодавно приймали або могли б приймати будь -які інші ліки.
Деякі ліки / рослинні продукти можуть вплинути на лікування Фелодипіном Сандозом, наприклад:
- циметидин (ліки для лікування виразки шлунка)
- еритроміцин (ліки для лікування інфекцій)
- ітраконазол (ліки для лікування грибкових інфекцій)
- Кетоконазол (ліки для лікування грибкових інфекцій)
- ліки -інгібітори протеаз для лікування ВІЛ (наприклад, ритонавір)
- ліки для лікування ВІЛ -інфекції (такі як ефавіренц, невірапін)
- фенітоїн (ліки для лікування епілепсії)
- карбамазепін (ліки для лікування епілепсії)
- рифампіцин (ліки для лікування інфекцій)
- барбітурати (ліки для лікування тривоги, безсоння та епілепсії)
- такролімус (ліки, що застосовуються при трансплантації органів) Ліки, що містять звіробій (Hypericum perforatum) (рослинний препарат, що використовується для лікування депресії), можуть знизити ефективність Фелодипіну Сандозу, тому їх слід уникати.
Фелодипін Сандоз з їжею та напоями
Не пийте сік грейпфрута, якщо ви приймаєте Фелодипін Сандоз, оскільки це може збільшити ефект Фелодипіну Сандозу та ризик розвитку побічних ефектів.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Вагітність
Не приймайте Фелодипін Сандоз під час вагітності.
Час годування
Скажіть своєму лікарю, якщо ви годуєте грудьми або збираєтеся почати грудне вигодовування. Фелодипін Сандоз не рекомендується годувати матерям, і ваш лікар може вибрати інше лікування, якщо ви хочете годувати грудьми.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Фелодипін Сандоз може мати легкий або помірний вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами. У разі головного болю, нудоти, запаморочення або втоми здатність реагувати може бути порушена. Особливо рекомендується бути обережним на початку лікування.
Фелодипін Сандоз містить лактозу
Якщо ваш лікар сказав вам, що у вас «непереносимість деяких цукрів, зверніться до лікаря перед тим, як приймати цей лікарський засіб.
Доза, спосіб та час введення Спосіб застосування Фелодипіну - загальний препарат: дозування
Завжди приймайте цей препарат точно так, як вам сказав ваш лікар. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або фармацевта.
Таблетки з пролонгованим вивільненням Фелодипін Сандоз слід приймати вранці і ковтати цілими, запиваючи водою. Таблетки не можна ділити, подрібнювати або розжовувати. Це ліки можна приймати натщесерце або після легкої їжі з низьким вмістом жиру або вуглеводів.
Гіпертонія
Лікування можна починати з дози 5 мг один раз на день. При необхідності лікар може збільшити дозу або додати інший препарат для зниження артеріального тиску. Звичайна доза для тривалого лікування цього захворювання становить 5-10 мг 1 раз на добу. У пацієнтів літнього віку може бути розглянута початкова доза 2,5 мг на добу.
Для дози 2,5 мг слід застосовувати відповідні ліки.
Стабільна стенокардія
Лікування слід розпочинати з дози 5 мг один раз на день, а при необхідності лікар може збільшити дозу до 10 мг один раз на день.
Якщо у вас проблеми з печінкою
Рівень фелодипіну в крові може бути вищим. Ваш лікар може зменшити дозу.
Літні громадяни
Ваш лікар почне лікування з найменшої доступної дози.
Якщо ви забули прийняти Фелодипін Сандоз
Якщо ви забули прийняти таблетку, повністю пропустіть цю дозу.
Наступну дозу прийміть у звичайний час. Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.
Якщо Ви припините прийом Фелодипіну Сандозу
Якщо ви припините прийом цього ліки, хвороба може повернутися. Проконсультуйтеся з лікарем і попросіть поради перед тим, як припинити лікування Фелодипіном Сандозом. Ваш лікар скаже вам, як довго приймати цей препарат.
Якщо у вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до лікаря або фармацевта.
Передозування Що робити, якщо ви передозували Фелодипін - загальні ліки
Якщо ви приймаєте більші дози фелодипіну Сандозу, ніж рекомендовано, у вас може бути дуже низький артеріальний тиск, а іноді і серцебиття, високий або в рідкісних випадках низький пульс. Тому дуже важливо приймати кількість доз, призначених лікарем. Якщо ви відчуваєте такі симптоми, як відчуття слабкості, запаморочення або запаморочення, негайно зверніться до лікаря.
Побічні ефекти Які побічні ефекти Фелодипіну - загального препарату
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
При виникненні будь -якого з наступних симптомів припиніть прийом Фелодипіну Сандозу та негайно повідомте лікаря:
- Гіперчутливість та алергічні реакції: Ознаки можуть включати утворення шкірних утворень (грудок) або набряк обличчя, губ, рота, язика або горла.
Виявлено наступні побічні ефекти. У більшості випадків ці реакції виникають на початку лікування або після збільшення дози.Якщо такі реакції виникають, вони зазвичай минущі і з часом зменшуються інтенсивність.
Повідомлялося про легкий набряк ясен у пацієнтів із «запаленням ротової порожнини (гінгівіт / пародонтит)». Ретельна гігієна ротової порожнини може допомогти уникнути або вирішити цю проблему.
Дуже часто: може вразити більше ніж 1 з 10 осіб
- Набряки в щиколотках
Поширені: можуть вразити до 1 з 10 осіб
- Головний біль
- Флеші
Нечасто: може вразити до 1 на 100 осіб
- Аномально підвищений пульс
- Серцебиття
- Занадто низький кров'яний тиск (гіпотонія)
- Нудота
- Біль у животі
- Печіння / поколювання / оніміння
- Шкірний висип або свербіж
- Втома
- Запаморочення
Рідкісні: можуть вразити до 1 з 1000 осіб
- Непритомність
- Він смикався
- Сверблячий висип
- Болі в суглобах
- Біль у м’язах
- Імпотенція / сексуальні розлади
Дуже рідко, може вразити до 1 на 10000 людей.
- Гінгівіт (набряк ясен)
- Підвищення печінкових ферментів
- Реакції на шкірі через підвищену чутливість до сонячних променів
- Запалення дрібних кровоносних судин на шкірі
- Часта необхідність сечовипускання
- Реакції гіперчутливості, такі як лихоманка або набряк губ і язика
Можуть виникнути інші побічні ефекти. Якщо під час прийому Фелодипіну Сандозу Ви відчуваєте будь -які незручні або незручні реакції, негайно зверніться до лікаря.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Ви також можете повідомити про побічні ефекти безпосередньо через національну систему звітності на веб -сайті www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього препарату.
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Не використовуйте цей препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці. Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця.
Не викидайте ліки через стічні води або побутові відходи. Попросіть свого фармацевта, як викинути ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Інша інформація
Що містить Фелодипін Сандоз
- Діюча речовина - фелодипін. Кожна таблетка містить 5 або 10 мг фелодипіну.
- Допоміжні інгредієнти: целюлоза мікрокристалічна, моногідрат лактози, лаурилсульфат натрію, гіпромелоза, стеарат магнію, макрогол 4000, жовтий оксид заліза, червоний оксид заліза та діоксид титану.
Як виглядає Фелодипін Сандоз та вміст упаковки
Фелодипін Сандоз 5 мг таблетки з пролонгованим вивільненням
- Світло-червона до червоно-сірого кольору, кругла, двоопукла таблетка з пролонгованим вивільненням з гравіюванням F5 з одного боку.
Фелодипін Сандоз 10 мг таблетки з пролонгованим вивільненням
- Світло-червона до червоно-сірого кольору, кругла, двоопукла таблетка з пролонгованим вивільненням, з гравіруванням F10 з одного боку.
Випускається в наступних упаковках:
Пухирі та флакони з 7, 14, 20, 28, 30, 50, 50 x 1, 98, 100, 100 x 1 та 250 таблеток з пролонгованим вивільненням.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
ФЕЛОДІПІНА САНДОЗ - ПЛАНШЕТИ ДЛИЙНОГО ВИПУСКУ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
ФЕЛОДІПІН Сандоз 5 мг таблетки з пролонгованим вивільненням
Кожна таблетка з пролонгованим вивільненням містить 5 мг фелодипіну.
Допоміжна речовина з відомим ефектом: моногідрат лактози
ФЕЛОДІПІН Сандоз 10 мг таблетки з пролонгованим вивільненням
Кожна таблетка з пролонгованим вивільненням містить 10 мг фелодипіну.
Допоміжна речовина з відомим ефектом: моногідрат лактози
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетки з пролонгованим вивільненням.
ФЕЛОДІПІНА Сандоз 5 мг таблетки з пролонгованим вивільненням
Блідо-червоні до сіро-червоних, круглі, двоопуклі таблетки з пролонгованим вивільненням, з тисненням F5 на одній стороні.
ФЕЛОДІПІНА Сандоз 10 мг таблетки з пролонгованим вивільненням
Блідо-червоні до сіро-червоних, круглі, двоопуклі таблетки з пролонгованим вивільненням, з тисненням F10 на одній стороні.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Істотна артеріальна гіпертензія.
04.2 Дозування та спосіб введення
Дозування
Дозування необхідно індивідуально адаптувати для кожного пацієнта. Зазвичай ФЕЛОДІПІН Сандоз слід вводити відповідно до таких вказівок: рекомендована початкова доза становить 5 мг один раз на день. При необхідності дозу можна збільшити до 10 мг фелодипіну один раз на день або поєднати з іншим антигіпертензивним засобом. Дозу слід збільшувати з інтервалом не менше 2 тижнів. Звичайна підтримуюча доза становить 5 - 10 мг 1 раз на добу. Максимальна добова доза - 10 мг фелодипіну.
Пацієнти літнього віку
Початкова доза повинна бути адаптована для пацієнтів літнього віку. Подальше збільшення дози слід робити з великою обережністю.Для введення дози 2,5 мг слід застосовувати відповідним чином посилений лікарський засіб.
Пацієнти з ураженням нирок
Корекція дози не потрібна пацієнтам з нирковою недостатністю. Фармакокінетика істотно не змінюється у пацієнтів з нирковою недостатністю.
Пацієнти з ураженням печінки
У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня рекомендовану початкову дозу слід зменшити до найнижчої ефективної терапевтичної дози фелодипіну. Збільшувати дозу слід лише після ретельного вивчення співвідношення ризик / користь (див. Розділ 5.2).
Для введення дози 2,5 мг використовуйте ліки відповідної сили.
Педіатричне населення
Досвід клінічних випробувань щодо застосування фелодипіну у дітей з артеріальною гіпертензією обмежений, див. Розділи 5.1 та 5.2.
Спосіб введення
Таблетки з пролонгованим вивільненням слід приймати вранці, запиваючи достатньою кількістю рідини (наприклад, склянкою води, але ніколи не вживати з грейпфрутовим соком) (див. Розділ 4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми. -таблетки для випуску слід ковтати цілими, їх не слід розжовувати або подрібнювати.
04.3 Протипоказання
Фелодипін Сандоз протипоказаний пацієнтам:
• з відомою гіперчутливістю до фелодипіну (або інших дигідропіридинів) або до будь -якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1;
• при кардіогенному шоці (як і при застосуванні інших блокаторів кальцієвих каналів, лікування слід припинити у пацієнтів, у яких розвивається кардіогенний шок);
• з гемодинамічно значущою серцевою клапанною обструкцією;
• з динамічною обструкцією серцевого відтоку
• з стенокардія нестабільний;
• які перенесли гострий інфаркт міокарда (протягом 4-8 тижнів після серцевого нападу);
• з некомпенсованою серцевою недостатністю;
• вагітна.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Фелодипін може викликати значну гіпотензію, що призводить до тахікардії. Це може призвести до ішемії міокарда у схильних пацієнтів.
Фелодипін Сандоз слід з обережністю застосовувати пацієнтам зі схильністю до тахікардії.
Немає доказів того, що фелодипін корисний для вторинної профілактики інфаркту міокарда.
Ефективність та безпека застосування фелодипіну при лікуванні злоякісної гіпертензії не вивчалися.
Фелодипін Сандоз слід з обережністю застосовувати пацієнтам з тяжкою дисфункцією лівого шлуночка.
Фелодипін Сандоз виводиться печінкою. Отже, у пацієнтів з явно зниженою функцією печінки очікуються більш високі терапевтичні концентрації та більша відповідь (див. Також розділ 4.2).
Лактоза
Таблетки містять лактозу. Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіциту Лаппа-лактази або мальабсорбції глюкози-галактози не повинні приймати цей препарат.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Ферментативні взаємодії
Речовини, які індукують та інгібують ізофермент цитохрому Р450 3А4, можуть впливати на рівень фелодипіну в плазмі крові.
Взаємодії, що призводять до збільшення концентрації фелодипіну у плазмі крові
Було показано, що інгібітори ферментів викликають підвищення концентрації фелодипіну у плазмі крові, наприклад, циметидин, еритроміцин, ітраконазол, кетоконазол та інгібітори протеази ВІЛ спричиняють підвищення рівня фелодипіну у плазмі крові.
Грейпфрутовий сік призводить до збільшення пікових рівнів у плазмі та біодоступності, ймовірно, через взаємодію з флавоноїдами, присутніми у соку. Ця взаємодія була відзначена з іншими антагоністами кальцію дигідропіридину і являє собою ефект класу. Тому сік грейпфрута не слід приймати разом з Фелодипіном Сандозом.
Взаємодії, що призводять до зниження концентрації фелодипіну в плазмі крові
Індуктори ферментів, такі як фенітоїн, карбамазепін, фенобарбітал, рифампіцин, барбітурати, ефавіренц, невірапін та Hypericum perforatum (звіробій) можуть спричинити зниження концентрації фелодипіну у плазмі крові. Пацієнтам, які приймають ці препарати, можуть знадобитися вищі, ніж звичайні, дози фелодипіну.
Подальші взаємодії
Через початковий салюретичний ефект фелодипін у разі додавання до сечогінної терапії може посилити вже існуючу гіпокаліємію.
Гідрохлоротіазид може посилювати антигіпертензивний ефект фелодипіну.
Фелодипін не змінює плазмові концентрації циклоспорину.
Фелодипін може збільшити концентрацію такролімусу. При одночасному застосуванні слід контролювати сироваткову концентрацію такролімусу та може знадобитися коригування дози такролімусу.
Концентрація дигоксину в плазмі збільшується при одночасному застосуванні фелодипіну; тому слід зменшити дозу дигоксину при одночасному застосуванні двох препаратів.
Схоже, що високий ступінь зв’язування фелодипіну з білками плазми крові не впливає на вільну фракцію інших лікарських засобів, які значною мірою зв’язуються з білками плазми крові, такими як варфарин.
04.6 Вагітність та період лактації
Вагітність
Не слід застосовувати фелодипін під час вагітності.
Час годування
Фелодипін був виявлений у грудному молоці. Однак при лікуванні матір’ю, що годує, у терапевтичних дозах це не повинно впливати на новонародженого.
Родючість
Немає даних про фертильність у пацієнтів (див. Також розділ 5.3).
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Пацієнти повинні знати, як вони реагують на фелодипін, перш ніж керувати автомобілем або працювати з механізмами, оскільки іноді можуть виникати запаморочення або втома.
04.8 Побічні ефекти
Як і інші артеріальні розширювачі, фелодипін може викликати припливи, головні болі, серцебиття, запаморочення та втому. Більшість із цих реакцій є дозозалежними і з’являються на початку лікування або після збільшення дози.Якщо такі реакції виникають, вони зазвичай минущі і з часом зменшуються.
Як і у випадку з іншими дигідропіридинами, у пацієнтів, які отримують фелодипін, може виникнути дозозалежний набряк щиколотки. Це випливає з прекапілярної вазодилатації і не пов’язане з будь -яким загальним утриманням води. Досвід клінічних досліджень показав, що 2% пацієнтів припиняють лікування через набряк щиколоток.
Як і при застосуванні інших блокаторів кальцієвих каналів, повідомлялося про легке збільшення ясен у пацієнтів з вираженим гінгівітом / пародонтитом, що можна уникнути або усунути «ретельною гігієною зубів».
Оцінка побічних реакцій базується на такій інформації про частоту:
• дуже часто (≥ 1/10)
• поширені (≥ 1/100 до
• нечасто (≥ 1/1000 до
• рідко (≥ 1/10000 до
• дуже рідкісний (
• невідомо (частоту неможливо оцінити за наявними даними)
Розлади нервової системи
Часто: головний біль (особливо на початку лікування, при збільшенні дози або при застосуванні високих доз). Цей ефект зазвичай зникає при продовженні лікування.
Нечасто: парестезії, запаморочення, неспокій.
Патології серця
Нечасто: серцебиття, тахікардія.
Судинні патології
Поширені: промивання.
Рідко: непритомність.
Дуже рідко: лейкоцитокластичний васкуліт.
Шлунково -кишкові розлади
Нечасто: нудота, біль у животі, діарея, запор.
Рідко: блювота.
Дуже рідко: гіперплазія ясен, гінгівіт.
Гепатобіліарні порушення
Дуже рідко: порушення функції печінки (підвищений рівень трансаміназ).
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
Нечасто: реакції шкіри та гіперчутливості, такі як свербіж, висип, висип.
Рідко: кропив’янка.
Дуже рідко: фотосенсибілізація, лейкоцитокластичний васкуліт.
Порушення опорно -рухового апарату та сполучної тканини
Рідко: міалгія, артралгія.
Ниркові та сечові розлади.
Дуже рідко: полакіурія.
Захворювання репродуктивної системи та молочної залози
Рідко: імпотенція / статева дисфункція.
Дуже рідко: гінекомастія, менорагія.
Загальні розлади та стан на місці введення
Дуже часто: периферичний набряк (ступінь набряку щиколотки залежить від дози).
Нечасто: втома, збільшення маси тіла, пітливість.
Дуже рідко: реакції гіперчутливості, напр. ангіоневротичний набряк, лихоманка.
04.9 Передозування
Симптоми передозування
Занадто висока доза може спричинити надмірне периферичне розширення судин і, отже, виражену гіпотензію, а іноді і брадикардію.
Лікування передозування
Терапевтичні заходи повинні бути спрямовані на усунення активної речовини та відновлення кровообігу.
Активоване вугілля, при необхідності промивання шлунка.
При наявності тяжкої гіпотензії слід розпочати симптоматичне лікування.
Пацієнт повинен лежати на спині з піднятими ногами. У разі супутньої брадикардії слід внутрішньовенно ввести атропін (0,5 - 1 мг). Якщо цього недостатньо, обсяг плазми слід збільшити, наприклад, шляхом інфузії глюкози, фізіологічного розчину або декстрану. Якщо вищезазначених заходів недостатньо, можна ввести симпатоміметичні препарати з переважним впливом на а-1-адренорецептори (добутамін, дофамін, норадреналін або адреналін).
Фелодипін піддається діалізу лише незначною мірою (близько 9%).
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: 1-4 похідні дигідропіридину / антагоніст кальцію
Код ATC: C08C A02.
Фелодипін - блокатор кальцієвих каналів класу дигідропіридинів.
Блокатори кальцієвих каналів впливають на L-тип (повільні) напружені кальцієві канали в плазматичних мембранах гладком'язових клітин, зменшуючи приплив іонів кальцію. Це призводить до розширення судин.
Фелодипін є селективним блокатором судинних кальцієвих каналів: він діє сильніше на гладкі м’язи судин, ніж на серцевий м’яз. Фелодипін вибірково розширює артеріоли і не впливає на венозні судини. Фелодипін викликає дозозалежне зниження артеріального тиску через розширення судин і, як наслідок, зниження периферичного судинного опору. Він знижує як систолічний, так і діастолічний артеріальний тиск.
Гемодинамічний ефект фелодипіну супроводжується рефлекторною тахікардією (опосередкованою барорецепторами). Рефлекторна тахікардія не є загальною дією препарату з пролонгованим вивільненням, особливо при хронічному лікуванні. Фелодипін знижує судинний опір нирок. Гломерулярна фільтрація залишається незмінною.
Фелодипін має легкий натрійуретичний / сечогінний ефект і не викликає затримки рідини.
Фелодипін можна застосовувати окремо або в комбінації з бета-блокаторами, діуретиками або з інгібіторами АПФ.
Досвід клінічних випробувань щодо застосування фелодипіну у дітей з артеріальною гіпертензією є обмеженим. n = 33), 5 мг (n = 33) та 10 мг (n = 31) фелодипіну один раз на день порівнювали з плацебо (n = 35). Дослідження не продемонструвало ефективності фелодипіну у зниженні артеріального тиску у дітей у віці 6-16 років.
Довгострокові ефекти фелодипіну на ріст, статеве дозрівання та загальний розвиток не вивчалися. Довгострокова ефективність антигіпертензивної терапії як терапії в дитячому віці для зниження серцево-судинної захворюваності та смертності у дорослому віці ще не встановлена.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Поглинання
Після перорального застосування фелодипін повністю всмоктується. При застосуванні таблеток з пролонгованим вивільненням фаза всмоктування подовжується. Це призводить до постійної концентрації в плазмі в терапевтичному діапазоні більше 24 годин. Пікові рівні в плазмі досягаються через 3-5 годин. Рівноважний стан досягається приблизно через 3 дні від початку лікування. Через надмірний вплив метаболізму першого проходження системно доступно лише близько 15% введеної дози.
Розповсюдження
Зв’язування фелодипіну з білками плазми крові становить> 99%. Обсяг розподілу становить приблизно 10 л / кг ало стаціонарний стан; це свідчить про те, що фелодипін має широкий розподіл у тканинах. При тривалому лікуванні не спостерігалося значного накопичення.
Біотрансформація
Фелодипін метаболізується в печінці за допомогою CYP3A4. Усі виявлені метаболіти були неактивними.
Ліквідація
У сечі незмінених речовин не виявляється. Середній період напіввиведення фелодипіну в кінцевій фазі становить 25 год. Неактивні гідрофільні метаболіти, що утворюються шляхом біотрансформації печінки, виводяться нирками (приблизно 70%), решта виводиться з калом.
Там оформлення середня плазма становить 1100 мл / хв і залежить від печінкового кровотоку.
Пацієнти літнього віку
У пацієнтів літнього віку вимірювали збільшення концентрації у плазмі крові.
Педіатричне населення
У фармакокінетичному дослідженні одноразової дози (5 мг фелодипіну з пролонгованим вивільненням) з обмеженою кількістю дітей у віці від 6 до 16 років (n = 12) не було виявлено явної залежності між віком і AUC., Cmax або періодом напіввиведення фелодипіну.
Пошкодження печінки
У пацієнтів з порушенням функції печінки вимірювали до 100% концентрації у плазмі крові.
Пошкодження нирок
Порушення функції нирок не впливає на фармакокінетику фелодипіну, хоча у пацієнтів з нирковою недостатністю спостерігалося накопичення неактивних метаболітів.
Вплив їжі
Згідно з клінічними дослідженнями, проведеними з таблетками фелодипіну, їжа з високим вмістом жиру може вплинути на фармакокінетичні параметри
05.3 Дані доклінічної безпеки
Неклінічні дані, засновані на звичайних дослідженнях фармакології безпеки, токсичності при повторних дозах, генотоксичності та канцерогенному потенціалі, не виявили особливого ризику для людини.
У ході досліджень відтворення тварин спостерігалися небажані ефекти.
Ефекти у щурів (затримка та важка доставка) та кроликів (аномальний розвиток дистальних фаланг, ймовірно, спричинений зменшенням матково-плацентарної перфузії), не виявили жодних ознак прямого тератогенного ефекту, але вказують на вторинні наслідки фармакодинамічного ефекту. спостерігалися дистальні фаланги.
Значення цих спостережень щодо людини невідоме.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Ядро: целюлоза мікрокристалічна - моногідрат лактози - лаурилсульфат натрію - гіпромелоза - стеарат магнію.
Покриття: моногідрат лактози - гіпромелоза - макрогол 4000 - барвники: жовтий оксид заліза (E172) - червоний оксид заліза (E172) - діоксид титану (E171)
06.2 Несумісність
Не актуально
06.3 Строк дії
ФЕЛОДІПІН Сандоз 5 мг і 10 мг таблетки з пролонгованим вивільненням
06.4 Особливі умови зберігання
Ніяких спеціальних вказівок
06.5 Характер безпосередньої упаковки та вміст упаковки
Таблетки з пролонгованим вивільненням упаковуються пухир ПВХ / алюміній і поміщений у картонні коробки або упакований у пластикову пляшку з ПНД.
Оригінальні упаковки містять 7, 14, 20, 28, 30, 50, 50x1, 98, 100, 100x1 та 250 таблеток з пролонгованим вивільненням.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
SANDOZ S.p.A. Largo U. Boccioni, 1 21040 Origgio (VA)
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
5 мг таблетки з пролонгованим вивільненням 7 таблеток у блістері з ПВХ / AL - AIC n. 037565013 / М
5 мг таблетки з пролонгованим вивільненням 14 таблеток у блістері з ПВХ / AL - AIC n. 037565025 / М
5 мг таблетки з пролонгованим вивільненням 20 таблеток у блістері з ПВХ / AL - AIC n. 037565037 / М
5 мг таблетки з пролонгованим вивільненням 28 таблеток у блістері з ПВХ / AL - AIC n. 037565049 / М
5 мг таблетки з пролонгованим вивільненням 30 таблеток у блістері з ПВХ / AL - AIC n. 037565052 / М
5 мг таблетки з пролонгованим вивільненням 50 таблеток у блістері з ПВХ / АЛ - AIC n. 037565064 / М
5 мг таблетки з пролонгованим вивільненням таблетки 50X1 у блістері з ПВХ / AL - AIC n. 037565076 / М
5 мг таблетки з пролонгованим вивільненням 98 таблеток у блістері з ПВХ / АЛ - AIC n. 037565088 / М
5 мг таблетки з пролонгованим вивільненням 100 таблеток у блістері з ПВХ / AL - AIC n. 037565090 / М
5 мг таблетки пролонгованого вивільнення таблетки 100Х1 у блістері з ПВХ / АЛ - AIC n. 037565102 / М
5 мг таблетки з пролонгованим вивільненням 250 таблеток у блістері з ПВХ / AL - AIC n. 037565114 / М
5 мг таблетки з пролонгованим вивільненням 7 таблеток у пляшці з ПНД - AIC n. 037565126 / М
5 мг таблетки з пролонгованим вивільненням 14 таблеток у пляшці з ПНД - AIC n. 037565138 / М
5 мг таблетки з пролонгованим вивільненням 20 таблеток у HDPE флаконі - AIC n. 037565140 / М
5 мг таблетки з пролонгованим вивільненням 28 таблеток у HDPE флаконі - AIC n. 037565153 / М
5 мг таблетки з пролонгованим вивільненням 30 таблеток у HDPE флаконі - AIC n. 037565165 / М
5 мг таблетки з пролонгованим вивільненням 50 таблеток у пляшці з ПНД - AIC n. 037565177 / М
5 мг таблетки з пролонгованим вивільненням таблетки 50X1 у пляшці з ПНД - AIC n. 037565189 / М
Таблетки з пролонгованим вивільненням 5 мг 98 таблеток у пляшці з ПНД - AIC n. 037565191 / М
5 мг таблетки з пролонгованим вивільненням 100 таблеток у пляшці з ПНД - AIC n. 037565203 / М
5 мг таблетки пролонгованого вивільнення таблетки 100Х1 у пляшці з ПНД - AIC n. 037565215 / М
5 мг таблетки з пролонгованим вивільненням 250 таблеток у пляшці з ПНД - AIC n. 037565227 / М
10 мг таблетки з пролонгованим вивільненням 7 таблеток у блістері з ПВХ / AL - AIC n. 037565239 / М
10 мг таблетки з пролонгованим вивільненням 14 таблеток у блістері з ПВХ / АЛ - AIC n. 037565241 / М
10 мг таблетки з пролонгованим вивільненням 20 таблеток у блістері з ПВХ / AL - AIC n. 037565254 / М
10 мг таблетки з пролонгованим вивільненням 28 таблеток у блістері з ПВХ / AL - AIC n. 037565266 / М
10 мг таблетки з пролонгованим вивільненням 30 таблеток у блістері з ПВХ / АЛ - AIC n. 037565278 / М
10 мг таблетки з пролонгованим вивільненням 50 таблеток у блістері з ПВХ / АЛ - AIC n. 037565280 / М
10 мг таблетки з пролонгованим вивільненням таблетки 50Х1 у блістері з ПВХ / АЛ - AIC n. 037565292 / М
10 мг таблетки з пролонгованим вивільненням 98 таблеток у блістері з ПВХ / AL - AIC n. 037565304 / М
10 мг таблетки з пролонгованим вивільненням 100 таблеток у блістері з ПВХ / AL - AIC n. 037565316 / М
10 мг таблетки з пролонгованим вивільненням таблетки 100Х1 у блістері з ПВХ / АЛ - AIC n. 037565328 / М
10 мг таблетки з пролонгованим вивільненням 250 таблеток у блістері з ПВХ / AL - AIC n. 037565330 / М
10 мг таблетки з пролонгованим вивільненням 7 таблеток у пляшці з ПНД - AIC n. 037565342 / М
10 мг таблетки з пролонгованим вивільненням 14 таблеток у пляшці з ПНД - AIC n. 037565355 / М
10 мг таблетки з пролонгованим вивільненням 20 таблеток у HDPE флаконі - AIC n. 037565367 / М
10 мг таблетки з пролонгованим вивільненням 28 таблеток у пляшці з ПНД - AIC n. 037565379 / М
10 мг таблетки з пролонгованим вивільненням 30 таблеток у HDPE флаконі - AIC n. 037565381 / М
10 мг таблетки з пролонгованим вивільненням 50 таблеток у HDPE флаконі - AIC n. 037565393 / М
10 мг таблетки з пролонгованим вивільненням таблетки 50Х1 у пляшці з ПНД - AIC n. 037565405 / М
10 мг таблетки з пролонгованим вивільненням 98 таблеток у пляшці з ПНД - AIC n. 037565417 / М
10 мг таблетки з пролонгованим вивільненням 100 таблеток у HDPE флаконі - AIC n. 037565429 / М
10 мг таблетки пролонгованого вивільнення таблетки 100X1 у пляшці з ПНД - AIC n. 037565431 / М
10 мг таблетки з пролонгованим вивільненням 250 таблеток у пляшці з ПНД - AIC n. 037565443 / М
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
23 квітня 2009 року
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Лютий 2013 року
