Діючі речовини: сулодексид
VESSEL® 250 ULS М'які капсули
VESSEL® 600 ULS / 2 мл розчин для ін’єкцій
Показання Для чого використовується судно? Для чого це?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРІЯ
Антитромботики / гепариніки.
VESSEL містить сулодексид, глікозаміноглікан з сильною антитромботичною активністю як з артеріальної, так і з венозної сторони.
Численні клінічні дослідження, проведені шляхом введення препарату парентерально та перорально, показують, що антитромботична активність сулодексиду обумовлена дозозалежним пригніченням деяких факторів згортання крові, включаючи, насамперед, Х-активований фактор, а також втручання у тромбін , залишаючись на незначних рівнях, зазвичай уникає наслідків антикоагулянтної дії.
Антитромботична дія також підтримується пригніченням адгезії тромбоцитів та активацією циркулюючої та стінової фібринолітичної системи.
Крім того, сулодексид нормалізує віскозиметричні параметри, які зазвичай виявляються зміненими у пацієнтів із судинними патологіями з тромботичним ризиком: ця діяльність в основному здійснюється за рахунок зниження значень фібриногену.
Описаний вище фармакологічний профіль для сулодексиду завершується нормалізацією змінених значень ліпідів, отриманих шляхом активації ліпопротеїнліпази.
ТЕРАПЕВТИЧНІ ПОКАЗАННЯ
Хронічні венозні виразки.
Протипоказання Коли судно не слід використовувати
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин, до гепарину та гепариноїдів.
Діатез та геморагічні захворювання.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати судину
У всіх випадках, коли триває лікування антикоагулянтами, доцільно періодично перевіряти параметри згортання крові.
З міркувань обережності його застосування під час вагітності не рекомендується.
Взаємодії Які ліки чи продукти можуть змінити дію судини
Оскільки сулодексид є гепариноподібною молекулою, він може посилювати антикоагулянтну дію самого гепарину та пероральних антикоагулянтів при одночасному застосуванні.
Сулодексид, будучи кислотним полісахаридом, при введенні у тимчасових асоціаціях може реагувати шляхом комплексоутворення з усіма основними речовинами. Загальновживаними речовинами, несумісними в імпровізованих асоціаціях для інфузій, є: вітамін К, вітаміни комплексу В, гідрокортизон, гіалуронідаза, глюконат кальцію, солі четвертинного амонію, хлорамфенікол, тетрацикліни, стрептоміцин.
Попередження Важливо знати, що:
Зберігати в недоступному для дітей.
Доза, спосіб та час введення Як користуватися судиною: дозування
VESSEL® 250 ULS М’які капсули: 1 капсула двічі на день, подалі від їжі.
VESSEL® 600 ULS / 2 мл розчин для ін’єкцій: 1 ампула на день внутрішньом’язово або внутрішньовенно.
В якості орієнтиру рекомендується починати терапію з ампул і через 15-20 днів продовжувати приймати капсули протягом 30-40 днів. Повний терапевтичний цикл необхідно повторювати принаймні двічі на рік.
На думку лікаря, дозування можна змінювати за кількістю та частотою.
Побічні ефекти Які побічні ефекти від судна
Іноді повідомлялося:
М'які капсули: розлади шлунково -кишкового тракту з нудотою, блювотою та епігастралгією.
Ампули: біль, печіння та гематома в місці ін’єкції.
Крім того, у рідкісних випадках сенсибілізація може виникати при шкірних проявах або в різних місцях.
Дотримання вказівок, що містяться в листівці, знижує ризик небажаних наслідків.
Важливо повідомити лікаря або фармацевта про будь -які небажані ефекти, навіть якщо вони не описані в інструкції з експлуатації.
Термін придатності та утримання
Зберігати при температурі не вище 30 ° С.
Термін придатності призначений для продукту в неушкодженій упаковці, правильно зберігається.
Попередження: не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Склад і лікарська форма
СКЛАД
VESSEL ® 250 ULS М'які капсули
Одна капсула містить: Діюча речовина: Сулодексид 250 ULS. Допоміжні речовини: лаурилсаркозинат натрію, діоксид кремнію, триацетин, желатин, гліцерин, етил натрію парагідроксибензоат, пропіл натрію парагідроксибензоат, титану діоксид (E 171), червоний оксид заліза (E 172)
VESSEL ® 600 ULS / 2 мл розчин для ін'єкцій
Один флакон містить: Діюча речовина: Сулодексид 600 ULS. Допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін’єкцій ФОРМА
ФАРМАЦЕВТИЧНІ ТА ЗМІСТ
М'які капсули по 250 ULS - блістер по 50 капсул
600 ULS / 2 мл розчину для ін’єкцій - коробка з 10 ампулами
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
ПОСУД
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
М'які капсули: сулодексид 250 ULS.
Флакони: сулодексид 600 ULS.
Допоміжні речовини див. У 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
М'які капсули.
Розчин для ін’єкцій.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Хронічні венозні виразки.
04.2 Дозування та спосіб введення
VESSEL® 250 ULS М’які капсули: 1 капсула двічі на день, подалі від їжі.
VESSEL® 600 ULS / 2 мл розчин для ін’єкцій: 1 ампула на день для внутрішньом’язового або внутрішньовенного введення.
В якості орієнтиру рекомендується починати терапію з ампул і через 15-20 днів продовжувати приймати капсули протягом 30-40 днів. Повний терапевтичний цикл необхідно повторювати принаймні двічі на рік.
На думку лікаря, дозування можна змінювати за кількістю та частотою.
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин, до гепарину та гепариноїдів. Діатез та кровотечі.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Через свої фармакотоксикологічні характеристики VESSEL не містить особливих запобіжних заходів щодо застосування. Однак у випадках, коли також триває лікування антикоагулянтами, доцільно періодично перевіряти параметри згортання крові.
Зберігати в недоступному для дітей.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Оскільки сулодексид є гепариноподібною молекулою, він може посилювати антикоагулянтну дію самого гепарину та пероральних антикоагулянтів при одночасному застосуванні.
04.6 Вагітність та період лактації
З міркувань обережності його застосування під час вагітності не рекомендується, навіть якщо дослідження токсичності для плода не показали токсичних ефектів для ембріона та плоду.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
VESSEL не впливає або має незначний вплив на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.
04.8 Побічні ефекти
Іноді повідомлялося:
М'які капсули: порушення роботи шлунково -кишкового тракту з нудотою, блювотою та епігастралгією.
Флакони: біль, печіння та синці в місці ін’єкції.
Крім того, у рідкісних випадках сенсибілізація може виникати при шкірних проявах або в різних місцях.
04.9 Передозування
Виникнення кровотечі - єдиний ефект, який можна отримати від передозування. У разі кровотечі необхідно ввести 1% протаміну сульфату (3 мл внутрішньовенно = 30 мг), як це використовується при «гепаринових кровотечах».
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Активність сулодексиду виражається через виражену антитромботичну дію як на артеріальній, так і на венозній стороні.
Фармакотерапевтична група: Сулодексид класифікується як гепариновий антитромботичний препарат
Код ATC: B01AB11.
Механізм дії
Численні клінічні дослідження, проведені шляхом введення препарату парентерально та перорально, показують, що антитромботична активність сулодексиду обумовлена дозозалежним пригніченням деяких факторів згортання крові, включаючи, насамперед, Х-активований фактор, а також втручання у тромбін , залишаючись на незначних рівнях, зазвичай уникає наслідків антикоагулянтної дії.
Антитромботична дія також підтримується пригніченням адгезії тромбоцитів та активацією циркулюючої та стінової фібринолітичної системи.
Крім того, сулодексид нормалізує віскозиметричні параметри, які зазвичай виявляються зміненими у пацієнтів із судинними патологіями з тромботичним ризиком: ця діяльність в основному здійснюється за рахунок зниження значень фібриногену.
Описаний вище фармакологічний профіль для сулодексиду завершується нормалізацією змінених значень ліпідів, отриманих шляхом активації ліпопротеїнліпази.
Фармакодинамічні ефекти
Дослідження, спрямовані на висвітлення будь -яких інших ефектів, крім описаних вище, які є основою терапевтичної ефективності, дозволили підтвердити, що введення препарату ВЕСЕЛ не проявляє антикоагулянтної дії.
05.2 Фармакокінетичні властивості
до) загальні характеристики діючої речовини
Сулодексид демонструє демонстративну абсорбцію через шлунково-кишковий бар’єр на основі фармакодинамічних ефектів після перорального, внутрішньодуоденального, внутрішньоклітинного та ректального введення флуоресцеїну міченого сулодексиду у щурів. Було продемонстровано взаємозв’язок дози та часу у щурів та кроликів після введення зазначеними вище шляхами. Позначена речовина спочатку накопичується в клітинах кишечника, а потім вивільняється з полюса сироватки в системний кровотік.Концентрація радіоактивної речовини з часом значно зростає в мозку, нирках, серці, печінці, легенях, яєчках, плазмі.
Фармакологічні випробування, проведені на людях при внутрішньовенному та внутрішньовенному введенні, показали лінійні залежності між дозою та ефектом.
Поглинання після перорального прийому у людини, досліджене з маркованим продуктом, показало, що перший пік крові припадає на 2 години, а другий пік - між четвертою та шостою годиною, після чого ліки більше не визначається у плазмі і знову з’являється навколо дванадцятої години, таким чином залишаючись незмінним приблизно до сорок восьмої години. Таке постійне значення крові, виявлене після дванадцятої години, ймовірно, пояснюється повільним вивільненням препарату органами поглинання і, зокрема, ендотелієм судин. Виділення сечовий: з використанням маркованого продукту було зареєстровано середню екскрецію з сечею 55,23% введеної радіоактивності в дузі перших 96 годин. Це виведення показує пік близько 12 годин із середнім значенням сечі в інтервалі 0-24 годин, на 17,6% введеної дози; другий пік приблизно на 36-й годині з виведенням сечі між 24-48 годинами 22% дози; третій пік близько 78-ї години з елімінацією близько 14,9% за період 48-96 годин. Через 96 годин радіоактивність у зібраних зразках більше не виявляється. Виведення калу: загальна радіоактивність, виділена у фекаліях, становить 23% протягом перших 48 годин, після чого маркована речовина більше не виявляється.
б) характеристики, що становлять особливий інтерес для пацієнта
Терапевтична активність VESSEL завжди оцінювалася у пацієнтів із судинними патологіями з тромботичним ризиком, як на артеріальній, так і на венозній стороні.
Препарат показав особливу ефективність у пацієнтів літнього віку та у хворих на цукровий діабет.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Гостра токсичність: вводиться мишам і щурам, не викликає токсичних симптомів до доз 240 мг / кг per os; LD50 у мишей становить> 9000 мг / кг / ос та 1980 мг / кг / внутрішньовенно; у щурів LD50 завжди> 9000 мг / кг / ос та 2385 мг / кг / внутрішньовенно.
Підгостра токсичність: вводили собаці протягом 21 дня в дозі 10 мг / кг, це не викликало явищ непереносимості, зміни гематохімічних показників та анатомо-патологічних змін основних органів.
Хронічна токсичність: перорально протягом 180 днів у дозі 20 мг / кг у щурів та собак, в кінці лікування він не виявив істотних змін у гематологічній картині, в сечових та фекальних показниках та у гістологічних показниках головні органи.
Фетальна токсичність: у тестах на токсичність плода у щурів та кроликів (25 мг / кг per os) не було виявлено токсичних ефектів для ембріона та плоду.
Мутагенез: він позбавлений мутагенної активності в таких тестах: Еймс; позаплановий репаративний синтез ДНК у лімфоцитах людини (UDS); нерозривність у аспергіллів; переправа в Аспергілле; засоби, що пригнічують метіонін у Aspergillus.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
М'які капсули VESSEL® 250 ULS
Лаурилсаркозинат натрію, діоксид кремнію, триацетин, желатин, гліцерин, етилпарагідроксибензоат натрію, парагідроксибензоат натрію пропілу, діоксид титану (Е 171), червоний оксид заліза (Е 172).
Розчин VESSEL® 600 ULS / 2 мл для ін’єкцій
Хлорид натрію, вода для ін’єкцій
06.2 Несумісність
Сулодексид, будучи кислотним полісахаридом, при введенні у тимчасових асоціаціях може реагувати шляхом комплексоутворення з усіма основними речовинами. Загальновживаними речовинами, несумісними в імпровізованих асоціаціях для інфузій, є: вітамін К, вітаміни комплексу В, гідрокортизон, гіалуронідаза, глюконат кальцію, солі четвертинного амонію, хлорамфенікол, тетрацикліни, стрептоміцин.
06.3 Строк дії
5 років.
06.4 Особливі умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 30 ° С.
06.5 Характер безпосередньої упаковки та вміст упаковки
М'які капсули VESSEL® 250 ULS
Картонна коробка, що містить 2 блістери по 25 м’яких капсул у кожному.
VESSEL® 600 ULS / 2 мл розчин для ін’єкцій
Картонна коробка, що містить піддон з полістиролу з 10 ампулами розчину для ін’єкцій у темному склі.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
ALFA WASSERMANN S.p.A.
Юридичний офіс: Via E. Fermi, n.1 - ALANNO (PE)
Адміністративний офіс: Via Ragazzi del "99, n. 5 - BOLOGNA
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
М'які капсули VESSEL® 250 ULS, 50 м'яких капсул - AIC n. 022629113
Розчин VESSEL® 600 ULS / 2 мл для ін’єкцій, 10 ампул - AIC n. 022629101
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
24/02/1982 - 01/06/2010
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Визначення АІФА від 24 вересня 2012 року
-nellhigh-volume-training-(hvt).jpg)
