Діючі речовини: метформін (метформін гідрохлорид)
ГЛУКОФАЖ 500 мг порошку для перорального розчину в пакетиках
Вставки для упаковки глюкофагу доступні для розмірів упаковки:- ГЛУКОФАГ 500 мг порошку для перорального розчину в пакетиках
- ГЛУКОФАГ 850 мг порошку для перорального розчину в пакетиках
- ГЛУКОФАЖ 1000 мг порошок для перорального розчину в пакетиках
Чому використовується Глюкофаж? Для чого це?
Глюкофаж містить метформін, ліки для лікування діабету. Він належить до групи активних речовин, званих бігуанідами.
Інсулін - це гормон, що виробляється підшлунковою залозою, що дозволяє організму засвоювати глюкозу (цукор) з крові, яка використовує глюкозу для отримання енергії або зберігає її для подальшого використання.
Якщо у вас діабет, ваша підшлункова залоза не виробляє достатню кількість інсуліну або ваш організм не може правильно використовувати інсулін, який він виробляє. Це викликає високий рівень глюкози в крові. Глюкофаг допомагає знизити рівень глюкози в крові до більш високого рівня, що є нормальним як можна.
Якщо ви доросла людина з надмірною вагою, тривалий прийом Глюкофажу також зменшує ризик ускладнень, пов’язаних з діабетом. Глюкофаг асоціювався як зі стабілізацією, так і з помірною втратою маси тіла.
Глюкофаж використовується для лікування пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу (також званим "інсулінонезалежним діабетом"), коли однієї дієти та фізичних вправ недостатньо для контролю рівня глюкози в крові. Він застосовується, зокрема, у пацієнтів із надмірною вагою.
Дорослі можуть приймати Глюкофаж окремо або в комбінації з іншими ліками для лікування діабету (препарати, що вводяться через рот або інсулін). Діти віком від 10 років та підлітки можуть приймати Глюкофаж окремо або в комбінації з інсуліном.
Протипоказання Коли Глюкофаж не слід застосовувати
Не приймайте Глюкофаж
- якщо у вас алергія (гіперчутливість) на метформін або будь -який інший інгредієнт цього препарату (див. "Що містить Глюкофаж")
- якщо у вас проблеми з печінкою або нирками (швидкість клубочкової фільтрації менше 45 мл / хв)
- якщо у вас неконтрольований діабет, наприклад важка гіперглікемія (високий рівень глюкози в крові), нудота, блювота, зневоднення, швидка втрата ваги або кетоацидоз). Кетоацидоз-це захворювання, при якому речовини, які називаються «кетоновими тілами», накопичуються в крові і можуть призвести до діабетичної прекоми. Симптоми включають біль у шлунку, прискорене та глибоке дихання, сонливість та незвичайний фруктовий запах дихання.
- якщо ваше тіло втратило занадто багато води (зневоднення), напр. через тривалу або сильну діарею або якщо ви блювали кілька разів поспіль. Зневоднення може спричинити проблеми з нирками, що може загрожувати виникненням молочнокислого ацидозу (див. Розділ «Попередження та запобіжні заходи»).
- якщо у вас важка інфекція, наприклад «інфекція, що вражає легені або бронхіальну систему або нирки. Серйозні інфекції можуть спричинити проблеми з нирками, що може поставити вас під загрозу розвитку молочнокислого ацидозу (див. розділ« Попередження та запобіжні заходи »).
- якщо ви лікуєтесь від гострої серцевої недостатності або нещодавно перенесли інфаркт, якщо у вас серйозні проблеми з кровообігом (наприклад, шок) або утруднене дихання. Це може спричинити дефіцит подачі кисню до тканин, що може піддати вас ризику розвитку молочнокислого ацидозу (див. Розділ «Попередження та запобіжні заходи»).
- якщо ви вживаєте багато алкоголю
Якщо у вас є будь -яке з перерахованих вище станів, перед початком прийому цього препарату проконсультуйтеся з лікарем.
Обов’язково зверніться до лікаря за порадою, якщо:
- Ви повинні пройти такі обстеження, як рентгенівські промені або діагностичні обстеження, які вимагають введення в кров кровоносних засобів, що містять йод
- якщо вам належить зробити операцію
Вам слід припинити прийом препарату Глюкофаж на певний період часу до і після обстеження або операції. Ваш лікар вирішить, чи потрібне вам інше лікування на цей період. Важливо, щоб Ви точно виконували всі вказівки лікаря.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Глюкофаж
Зверніть увагу на можливий ризик розвитку молочнокислого ацидозу
Глюкофаг може викликати дуже рідкісне, але дуже серйозне ускладнення, яке називається молочнокислим ацидозом, особливо якщо нирки не функціонують належним чином. Ризик розвитку молочнокислого ацидозу також підвищується при неконтрольованому діабеті, тривалому голодуванні або вживанні алкоголю, нестачі рідини в організмі (зневодненні) через важку діарею або блювоту, проблемами з печінкою та будь -яким іншим захворюванням, при якому організм позбавлений надходження кисню (наприклад, гостра гостра хвороба серця).
Важливо дотримуватись правил прийому ліків, вказівок щодо дієтичного режиму та призначеної регулярної програми фізичних вправ, оскільки це може зменшити ризик розвитку молочнокислого ацидозу.
Початок лактоацидозу може бути підступним, а симптоми можуть бути неспецифічними, такими як блювота, біль у животі (біль у животі) з м’язовими судомами, відчуття загального нездужання з сильною втомою та утрудненим диханням. Додаткові симптоми включають зниження температури тіла та при виявленні будь -якого з цих симптомів слід негайно звернутися за медичною допомогою, оскільки молочнокислий ацидоз може призвести до коми. Негайно припиніть прийом Глюкофажу та негайно зверніться до лікаря або до найближчої лікарні.
Сам по собі глюкофаг не викликає гіпоглікемії (занадто низький рівень глюкози в крові). Однак, якщо ви приймаєте Глюкофаж разом з іншими ліками для лікування цукрового діабету, який може викликати гіпоглікемію (наприклад, сульфонілсечовини, інсулін, меглітиніди), існує ризик гіпоглікемії. Якщо ви відчуваєте симптоми низького рівня цукру в крові, такі як слабкість, запаморочення, підвищена пітливість, прискорений пульс, порушення зору або утруднення концентрації уваги, зазвичай корисно їсти або пити те, що містить цукор.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Глюкофажу
Якщо ви маєте отримати ін’єкцію контрастних речовин, що містять йод, у кров, наприклад, для аналізів, таких як рентгенівські промені або діагностичне сканування, ви повинні припинити прийом Глюкофажу на певний період часу до і після (принаймні 48 годин) обстеження (див. пункт вище «Якщо зверніться до лікаря за порадою»).
Скажіть своєму лікарю, якщо ви одночасно приймаєте будь -яке з наведених нижче ліків та Глюкофаж. Можливо, вам доведеться частіше вимірювати рівень цукру в крові, або лікар може скоригувати вашу дозу Глюкофажу:
- діуретики (використовуються для видалення води з організму шляхом виділення більшої кількості сечі).
- агоністи бета-2, такі як сальбутамол або тербуталін (використовуються для лікування астми)
- кортикостероїди (використовуються для лікування різних станів, таких як важке запалення шкіри або астма)
- інші ліки, що використовуються для лікування діабету
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте або нещодавно приймали інші ліки, включаючи ліки, відпущені без рецепта.
Глюкофаг з їжею та напоями
Не вживайте алкоголь під час прийому цього ліки. Алкоголь може збільшити ризик розвитку молочнокислого ацидозу, особливо якщо у вас проблеми з печінкою або ви відчуваєте недоїдання. Це також стосується лікарських засобів, що містять алкоголь.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Під час вагітності вам потрібен інсулін для лікування цукрового діабету. Скажіть своєму лікарю, якщо ви є, думаєте, що є або плануєте завагітніти, щоб вони змінили ваше лікування.
Цей препарат не рекомендується приймати, якщо ви годуєте грудьми або плануєте годувати дитину грудьми.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Сам по собі глюкофаг не викликає гіпоглікемії (занадто низький рівень глюкози в крові). Це означає, що це не впливає на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Однак будьте особливо обережними, якщо ви приймаєте Глюкофаж разом з іншими ліками для лікування діабету, який може спричинити гіпоглікемію (наприклад, сульфонілсечовини, інсулін, меглітиніди). Симптоми гіпоглікемії включають слабкість, запаморочення, підвищену пітливість, прискорене серцебиття, погіршення зору або утруднення концентрації уваги. Не керуйте автомобілем та не працюйте з механізмами, якщо у вас почалися такі симптоми.
Доза, спосіб та час введення Як застосовувати Глюкофаж: Дозування
Завжди приймайте Глюкофаж точно так, як вам сказав ваш лікар. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або фармацевта.
Глюкофаж не може замінити переваги здорового способу життя. Продовжуйте дотримуватися будь -яких дієтичних порад, які дав вам лікар, і регулярно займайтеся спортом.
Рекомендована доза
Діти віком від 10 років та підлітки зазвичай починають з 500 мг або 850 мг Глюкофажу один раз на день. Максимальна добова доза становить 2000 мг, розділена на 2 або 3 прийоми. Лікування дітей у віці від 10 до 12 років рекомендується лише за певною медичною порадою, оскільки досвід у цій віковій групі обмежений.
Дорослі зазвичай починають з 500 мг або 850 мг Глюкофажу два -три рази на день. Максимальна добова доза становить 3000 мг, розділена на 3 прийоми. У пацієнтів з порушенням функції нирок зі ШКФ від 45 до 60 мл / хв початкова доза становить 500 мг або 850 мг метформіну гідрохлориду один раз на день. Максимальна доза становить 1000 мг на добу, розділена на 2 прийоми.
Необхідно ретельно контролювати функцію нирок (кожні 3-6 місяців).
Якщо ви також приймаєте інсулін, лікар підкаже, як розпочати застосування Глюкофажу.
Моніторинг
- Ваш лікар буде проводити регулярні аналізи глюкози в крові та коригуватиме дозу Глюкофажу відповідно до рівня цукру в крові. Регулярно перевіряйте у лікаря. Це особливо важливо для дітей та підлітків або людей похилого віку.
- Ваш лікар також перевірятиме роботу ваших нирок принаймні раз на рік. Вам може знадобитися частіші перевірки, якщо ви літня людина або якщо ваші нирки не працюють нормально.
Як приймати Глюкофаж
Приймайте таблетки під час або після їди. Це уникне небажаних наслідків, які порушать ваше травлення.
Не роздрібнюйте і не жуйте таблетки. Кожну таблетку ковтати склянкою води.
- Якщо ви приймаєте одну дозу на день, прийміть її вранці (сніданок)
- Якщо ви приймаєте дві розділені дози на день, приймайте їх вранці (сніданок) та ввечері (вечеря)
- Якщо ви приймаєте три розділені дози на день, приймайте їх вранці (сніданок), опівдні (обід) та ввечері (вечеря).
Якщо через деякий час вам здається, що ефект Глюкофажу занадто сильний або занадто слабкий, зверніться до лікаря або фармацевта
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Глюкофажу
Якщо ви прийняли більше Глюкофажу, ніж слід
Якщо ви прийняли більше Глюкофажу, ніж слід, може виникнути молочнокислий ацидоз. Симптоми молочнокислого ацидозу неспецифічні, такі як блювота, біль у животі (біль у животі) з м’язовими судомами, загалом погане самопочуття із сильною втомою та утрудненим диханням. Додаткові симптоми включають зниження температури тіла та частоту серцевих скорочень. Якщо ви відчуваєте що-небудь з цього. симптоми повинні негайно звернутися до лікаря, оскільки молочнокислий ацидоз може призвести до коми. Припиніть прийом Глюкофажу та негайно зверніться до лікаря або до найближчої лікарні.
Якщо ви забули прийняти Глюкофаж
Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу. Прийміть наступну дозу в запланований час.
Якщо у Вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти Глюкофажу
Як і всі ліки, Глюкофаж може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх. Можуть виникнути такі побічні ефекти:
Дуже поширені побічні ефекти (виникають більш ніж у 1 з 10 осіб)
- проблеми з травленням, такі як нудота, блювота, діарея, біль у животі (біль у животі) та втрата апетиту. Ці побічні ефекти з’являються частіше на початку лікування Глюкофажем. Може бути корисним розподілити дози протягом дня та приймати Глюкофаж під час або відразу після їжі. Якщо симптоми не зникають, припиніть прийом Глюкофажу та зверніться до лікаря.
Поширені побічні ефекти (виникають менш ніж у 1 з 10 осіб)
- зміна смаку.
Дуже рідкісні побічні ефекти (зустрічаються менше ніж у 1 з 10000 осіб)
- молочнокислий ацидоз. Це дуже рідкісне, але серйозне ускладнення, особливо якщо нирки не функціонують належним чином. Симптоми молочнокислого ацидозу неспецифічні, такі як блювота, біль у животі (біль у животі) з м’язовими судомами, загалом погане самопочуття із сильною втомою та утрудненим диханням. Додаткові симптоми включають зниження температури тіла та частоту серцевих скорочень. Ці симптоми слід негайно звернутися за медичною допомогою , оскільки молочнокислий ацидоз може призвести до коми. Припиніть прийом Глюкофажу та негайно зверніться до лікаря або до найближчої лікарні.
- порушення функції печінки або гепатит (запалення печінки; може викликати втому, втрату апетиту, втрату ваги з пожовтінням шкіри або білків очей або без неї). При виявленні цих симптомів припиніть прийом Глюкофажу та зверніться до лікаря;
- шкірні реакції, такі як почервоніння шкіри (еритема), свербіж або свербляча висипка (кропив’янка);
- низький рівень вітаміну В12 в крові.
Діти та підлітки
Обмежені дані у дітей та підлітків продемонстрували, що побічні явища за своєю природою та тяжкістю були подібними до тих, що були зареєстровані у дорослих.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Ви також можете повідомляти про побічні ефекти безпосередньо через національну систему звітності за адресою https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього препарату.
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця. Якщо дитина отримує Глюкофаж, батьки та опікуни дитини повинні контролювати використання цього препарату.
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
Не використовуйте Глюкофаж після закінчення терміну придатності, зазначеного на картонній упаковці, флаконі чи блістері після «EXP». Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця.
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Що містить Глюкофаж
- Діюча речовина - метформін гідрохлорид. Одна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, глюкофаж 1000 мг містить 1000 мг метформіну гідрохлориду, що відповідає 780 мг основи метформіну.
- Допоміжні інгредієнти: повідон К 30, стеарат магнію, гіпромелоза, макрогол 400 та макрогол 8000.
Як виглядає Глюкофаж та вміст упаковки
Глюкофаж 1000 мг таблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору, овальної та двоопуклої форми, з рискою з обох боків таблетки та гравіруванням «1000» з одного боку. Таблетку можна розділити на рівні половини.
Таблетки випускаються в блістерних упаковках по 1 (x30), 20, 30, 50, 60, 90, 100, 120, 180 або 600 таблеток або у пластикових пляшках із закритою для дітей 20, 30, 50, 60, 90, 100, 120, 180 або 600 таблеток.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
ГЛУКОФАЖ 500 мг
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Одна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 500 мг метформіну гідрохлориду, що відповідає 390 мг основи метформіну.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Планшет, вкритий плівковою оболонкою.
Білі, круглі, опуклі таблетки, вкриті оболонкою.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Лікування цукрового діабету 2 типу, особливо у пацієнтів із надмірною вагою, коли однієї дієти та фізичних вправ недостатньо для адекватного контролю глікемії.
• У дорослих Глюкофаж можна застосовувати самостійно або в комбінації з іншими пероральними протидіабетичними засобами або з інсуліном.
• У дітей старше 10 років та підлітків Глюкофаж можна застосовувати окремо або в комбінації з інсуліном.
Було продемонстровано зменшення ускладнень цукрового діабету у дорослих хворих на цукровий діабет 2 типу з надмірною масою тіла, які отримували метформін як терапію першої лінії після невдачі контролю дієти (див. Розділ 5.1).
04.2 Дозування та спосіб введення
Дорослі:
Монотерапія І асоціація з іншими оральними протидіабетичними препаратами:
Звичайна початкова доза становить 500 мг або 850 мг метформіну гідрохлориду 2 або 3 рази на день, прийняті під час або після їди.
Через 10-15 днів дозу слід коригувати виходячи з показників глюкози в крові. Поступове збільшення дози може покращити переносимість шлунково -кишкового тракту. Максимальна рекомендована доза метформіну гідрохлориду - 3 г на добу, яку слід приймати за 3 окремі введення.
У разі переходу з іншого перорального протидіабетичного препарату: припиніть застосування попереднього препарату та почніть з метформіну у дозі, зазначеній вище.
Асоціація з інсуліном:
Метформін та інсулін можуть використовуватися в поєднанні для поліпшення рівня глюкози в крові.Метформін гідрохлорид зазвичай вводять у початковій дозі 500 мг або 850 мг 2 або 3 рази на день, тоді як дозу інсуліну коригують виходячи із значень глюкози в крові.
Літні громадяни:
Через потенціал зниження функції нирок у людей похилого віку дозу метформіну слід коригувати залежно від функції нирок. Тому необхідна регулярна оцінка функції нирок (див. Розділ 4.4).
Діти та підлітки:
Монотерапія та асоціація з інсуліном:
• Глюкофаж можна застосовувати дітям старше 10 років та підліткам.
• Звичайна початкова доза становить 500 мг або 850 мг метформіну гідрохлориду один раз на день, які приймаються під час або після їди.
Через 10-15 днів дозу слід коригувати, виходячи з показників глюкози в крові.Поступове збільшення дози може покращити переносимість шлунково -кишкового тракту. Максимальна рекомендована доза метформіну гідрохлориду - 2 г на добу, прийнята у вигляді 2 або 3 окремих введень.
04.3 Протипоказання
• Підвищена чутливість до метформіну або до будь -якої з допоміжних речовин.
• Діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома.
• Ниркова недостатність або порушення функції нирок (кліренс креатиніну
• Гострі стани, потенційно здатні змінити функцію нирок, такі як: зневоднення, важка інфекція, шок.
• Гострі або хронічні захворювання, які можуть спричинити гіпоксію тканин, такі як: серцева або дихальна недостатність, нещодавно перенесений інфаркт міокарда, шок.
• Печінкова недостатність, гостра алкогольна інтоксикація, алкоголізм.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Молочнокислий ацидоз:
Молочнокислий ацидоз - це рідкісне, але серйозне (висока смертність за відсутності швидкого лікування) метаболічні ускладнення, які можуть виникнути після накопичення метформіну. Повідомлялося про випадки молочнокислого ацидозу у пацієнтів, які отримували метформін, мали місце, зокрема, у пацієнтів з діабетом із значною нирковою недостатністю Частоту молочнокислого ацидозу можна і потрібно зменшити, також оцінивши інші пов'язані фактори ризику, такі як неконтрольований діабет, кетоз, тривале голодування, надмірне споживання алкоголю, печінкова недостатність та будь -які інші стани, пов'язані з гіпоксією.
Діагностика:
Ризик виникнення молочнокислого ацидозу слід враховувати, якщо є неспецифічні ознаки, такі як судоми м’язів у поєднанні з розладами травної системи, такими як біль у животі та тяжка астенія.
Ці симптоми можуть супроводжуватися задишкою з ацидозом, болями в животі, переохолодженням і комою. Діагностичні лабораторні дослідження показують зниження рН крові, рівень лактату в плазмі крові вище 5 ммоль / л, а також збільшення аніонної щілини та співвідношення лактат / піруват. При підозрі на метаболічний ацидоз слід припинити застосування метформіну та негайно поступити у клініку (див. Розділ 4.9).
Функція нирок:
Метформін виводиться нирками, тому кліренс креатиніну (який можна оцінити за рівнями креатиніну в сироватці крові за формулою Коккрофта-Голта) слід визначати перед початком лікування, а потім регулярно:
• принаймні щорічно у пацієнтів з нормальною функцією нирок,
• принаймні два -чотири рази на рік у пацієнтів з кліренсом креатиніну на нижній межі норми та у літніх людей.
Зниження функції нирок у літніх людей часто і безсимптомно. Особливу увагу слід приділити ситуаціям, коли функція нирок може бути порушена, наприклад, на початку антигіпертензивної або сечогінної терапії та на початку терапії нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ).
Введення йодованих контрастних речовин:
Внутрішньосудинне введення контрастних речовин, що містять йод, під час рентгенологічних досліджень може призвести до ниркової недостатності. Це може спричинити накопичення метформіну та схильність пацієнта до молочнокислого ацидозу. Прийом метформіну слід припинити до або під час обстеження; його також не слід перезапускати раніше ніж через 48 годин після обстеження, а лише після перевірки, чи нормалізувалася функція нирок (див. розділ 4.5).
Хірургія :
Введення метформіну слід припинити за 48 годин до запланованої операції під загальною, спінальною або епідуральною анестезією. Лікування можна відновити не раніше ніж через 48 годин після операції або після поновлення перорального годування, і лише після того, як буде встановлено, що функція нирок нормальна.
Діти та підлітки:
Діагноз цукрового діабету 2 типу повинен бути підтверджений перед початком лікування метформіном.
У контрольованих клінічних випробуваннях, які тривали один рік, не було виявлено впливу метформіну на ріст і статеве дозрівання, але довгострокових даних щодо цих конкретних моментів немає. Тому рекомендується ретельне спостереження за впливом метформіну на ці параметри у дітей, які отримують метформін, особливо у передпубертатному періоді.
Діти віком від 10 до 12 років:
У контрольовані клінічні випробування, проведені у дітей та підлітків, були включені лише 15 суб’єктів у віці від 10 до 12 років. Хоча ефективність та безпека метформіну у цих дітей не відрізняються від тих, що повідомляються для дітей старшого віку та підлітків, при призначенні його дітям у віці від 10 до 12 років рекомендується особлива обережність.
Інші запобіжні заходи:
Пацієнти повинні продовжувати своє харчування, регулярно розподіляючи вуглеводи протягом дня. Пацієнтам із зайвою вагою слід продовжувати низькокалорійну дієту.
Лабораторні дослідження, які зазвичай необхідні у випадках діабету, необхідно регулярно проводити.
Сам по собі метформін не спричиняє гіпоглікемії, проте рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні з інсуліном або іншими пероральними протидіабетичними засобами (наприклад, сульфонілсечовиною або меглітинідами).
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Поєднання не рекомендується:
Алкоголь:
Гостра алкогольна інтоксикація пов'язана з підвищеним ризиком виникнення молочнокислого ацидозу, особливо у випадках: голодування або недоїдання, печінкової недостатності.
Уникайте вживання алкоголю та алкогольних напоїв.
Йодні контрастні речовини:
Внутрішньосудинне введення йодованих контрастних речовин може спричинити ниркову недостатність, що призводить до накопичення метформіну та збільшення ризику розвитку молочнокислого ацидозу.
Прийом метформіну слід припинити до або під час обстеження та не слід відновлювати раніше ніж через 48 годин після обстеження, а лише після перевірки, чи нормалізувалася функція нирок (див. Розділ 4.4).
Асоціації, що вимагають запобіжних заходів щодо використання:
Препарати з внутрішньою гіперглікемічною активністю (наприклад, глюкокортикоїди (системні та місцеві) та симпатоміметики):
Можливо, будуть потрібні більш часті перевірки рівня глюкози в крові, особливо на початку лікування.
Діуретики, особливо петльові:
Вони можуть збільшити ризик розвитку молочнокислого ацидозу через їх потенціал зменшити функцію нирок.
04.6 Вагітність та лактація
Вагітність
Під час вагітності неконтрольований (гестаційний або постійний) діабет асоціюється з підвищеним ризиком вроджених вад розвитку та перинатальної смертності.
Кількість інформації про застосування метформіну у вагітних жінок обмежена і не вказує на підвищений ризик вроджених вад розвитку. Дослідження на тваринах не вказують на шкідливий вплив на вагітність, розвиток ембріона або плода, пологи або постнатальний розвиток (див. Параграф 5.3).
Коли пацієнтка планує завагітніти та під час самої вагітності, рекомендується не лікувати діабет метформіном, а інсуліном, щоб підтримувати рівень цукру в крові якомога ближче до нормального, щоб зменшити ризик вад розвитку плода.
Час годування
Метформін виділяється у грудне молоко людини. Побічних ефектів у новонароджених / немовлят на грудному вигодовуванні не спостерігалося. Однак, оскільки дані обмежені, грудне вигодовування не рекомендується під час лікування метформіном. Рішення про припинення грудного вигодовування слід приймати з урахуванням сприятливих наслідків грудного вигодовування та ризику потенційного негативного впливу на дитину.
Родючість
У щурів на фертильність самців або самок метформін не впливав при введенні у дозах до 600 мг / кг на добу; ця доза приблизно в три рази перевищує максимальну рекомендовану добову дозу для людей, розраховану на основі площі поверхні тіла
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Сам по собі метформін не викликає гіпоглікемії, тому він не впливає на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Однак пацієнтів слід попередити про ризик гіпоглікемії при одночасному застосуванні метформіну з іншими протидіабетичними препаратами (наприклад, сульфонілсечовиною, інсуліном або меглітинідами).
04.8 Побічні ефекти
На початку лікування найбільш поширеними побічними реакціями є нудота, блювота, діарея, біль у животі та втрата апетиту, які в більшості випадків спонтанно проходять.
Для їх запобігання рекомендується приймати метформін у 2 або 3 добові дози та поступово збільшувати дозу.
Під час лікування метформіном можуть виникнути такі побічні реакції. Їх частота визначається так: дуже часто ≥1 / 10; поширені ≥ 1/100,
У кожному класі частоти повідомляється про побічні реакції в порядку зменшення їх тяжкості.
Порушення обміну речовин і харчування:
Дуже рідко: молочнокислий ацидоз (див. Розділ 4.4).
Зниження всмоктування вітаміну В12 зі зниженням рівня сироватки крові при тривалому застосуванні метформіну. Рекомендується враховувати цю етіологію у пацієнтів з мегалобластною анемією.
Розлади нервової системи:
Поширені: Зміни смаку
Шлунково -кишкові розлади:
Дуже поширені: Зміни в шлунково -кишковому тракті, такі як нудота, блювота, діарея, біль у животі та втрата апетиту. Ці побічні ефекти виникають частіше на початку терапії і зникають спонтанно у більшості випадків. Для їх запобігання рекомендується приймати метформін у 2 або 3 добових дозах під час або після їжі. Також може бути поступове збільшення дози. поліпшити переносимість шлунково -кишкового тракту.
Гепатобіліарні порушення:
Дуже рідкіснийЗміни у функціональних пробах печінки або гепатит, які зникли після припинення лікування метформіном
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини:
Дуже рідкісний: Шкірні реакції, такі як еритема, свербіж, кропив’янка
Педіатричне населення
У опублікованих та постмаркетингових даних, а також у контрольованих клінічних випробуваннях у обмеженій педіатричній популяції у віці від 10 до 16 років, які отримували лікування протягом одного року, повідомлення про побічні ефекти були подібними за ступенем тяжкості та характером до тих, що повідомлялися для дорослих.
04.9 Передозування
Жодних форм гіпоглікемії не спостерігалося при дозах метформіну гідрохлориду до 85 г, хоча за таких обставин розвинувся молочнокислий ацидоз. Високі передозування метформіну або супутні ризики можуть призвести до виникнення молочнокислого ацидозу. Найефективнішим методом виведення лактату та метформіну є гемодіаліз.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: гіпоглікемічні препарати. Бігуаніди.
Код ATC: A10BA02.
Метформін - це бігуанід з антиперглікемічною дією, який знижує базальну та постпрандіальну глюкозу в крові. Він не стимулює секрецію інсуліну і тому не викликає гіпоглікемії.
Метформін може діяти за допомогою трьох механізмів:
зменшення печінкової продукції глюкози шляхом пригнічення глюконеогенезу та глікогенолізу;
у м’язах, підвищуючи чутливість до інсуліну, покращуючи всмоктування та використання периферичної глюкози;
і затримка кишкового всмоктування глюкози.
Метформін стимулює внутрішньоклітинний глікогеносинтез, впливаючи на глікогенсинтетазу.
Метформін підвищує транспортну здатність усіх типів мембранних транспортерів глюкози (GLUT), відомих на сьогоднішній день.
У клінічних дослідженнях застосування метформіну асоціювалося зі стабілізацією або помірною втратою маси тіла.
У людини, незалежно від його дії на глікемію, метформін сприятливо впливає на ліпідний обмін. Це явище було продемонстроване в контрольованих середньо- та довгострокових клінічних випробуваннях у терапевтичних дозах: метформін знижує рівень загального холестерину, холестерину ЛПНЩ та тригліцеридів.
Клінічна ефективність:
Проспективне рандомізоване дослідження (UKPDS) продемонструвало довгострокову користь інтенсивного контролю глюкози крові у дорослих пацієнтів з діабетом 2 типу.
Аналіз результатів на пацієнтах із надмірною вагою, які отримували метформін після збою дієти, показав наступне:
-значне зниження абсолютного ризику ускладнень, пов’язаних з діабетом, у групі метформіну (29,8 подій / 1000 пацієнто-років) порівняно з однією дієтою (43,3 події / 1000 пацієнт-років), p = 0,0023 та порівняно з комбінованою групи монотерапії інсуліном та монотерапії сульфонілсечовиною (40,1 подій / 1000 пацієнто-років), р = 0,0034;
-значне зниження абсолютного ризику смертності, пов'язаної з діабетом: метформін 7,5 подій / 1000 пацієнто-років, лише дієта 12,7 подій / 1000 пацієнт-років, р = 0,017;
-значне зниження абсолютного ризику загальної смертності: метформін 13,5 подій / 1000 пацієнто-років порівняно з однією дієтою 20,6 подій / 1000 пацієнт-років (р = 0,011) і порівняно з комбінованими групами, які отримували монотерапію сульфонілсечовиною та інсуліном 18,9 подій / 1000 пацієнт-років (р = 0,021);
-значне зниження абсолютного ризику інфаркту міокарда: метформін 11 подій / 1000 пацієнто-років, лише дієта 18 подій / 1000 пацієнт-років (р = 0,01).
Не було виявлено клінічної користі для метформіну, що застосовується як терапія другого ряду в поєднанні з сульфонілсечовиною.
У випадках діабету 1 типу комбінація метформіну та інсуліну застосовувалася на окремих пацієнтах, але клінічна користь від цієї комбінації формально не визначена.
Педіатричне населення
Контрольовані клінічні випробування на обмеженій педіатричній популяції у віці від 10 до 16 років, які проходили лікування протягом одного року, продемонстрували відповідь щодо контролю глікемії, подібну до такої у дорослих.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Поглинання:
Після пероральної дози таблетки метформіну гідрохлориду максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) досягається приблизно через 2,5 години (tmax). Абсолютна біодоступність таблетки метформіну гідрохлориду 500 мг або 850 мг становить приблизно 50-60% у здорових осіб. Після перорального прийому неабсорбована фракція, виявлена у фекаліях, становила 20-30%.
Після перорального введення абсорбція метформіну є насиченою і неповною. Фармакокінетика всмоктування метформіну вважається нелінійною.
При рекомендованих дозах метформіну та режимах дозування рівноважна концентрація у плазмі досягається протягом 24–48 годин і зазвичай становить менше 1 мікрограма / мл. У контрольованих клінічних випробуваннях максимальні рівні метформіну в плазмі (Cmax) не перевищували 5 мкг / мл, навіть у максимальних дозах.
Годування зменшує і дещо затримує всмоктування метформіну.Після перорального прийому таблетки 850 мг спостерігалося зниження на 40% максимальної концентрації у плазмі крові, зменшення AUC на 25% (площа під кривою) та подовження часу на 35 хвилин. для досягнення максимальної концентрації в плазмі Клінічна значимість цих даних невідома.
Розповсюдження:
Зв’язування з білками плазми крові незначне. Метформін розподіляється в еритроцитах. Пік крові менший за пік плазми і з'являється приблизно в той же час. Еритроцити, швидше за все, являють собою вторинний компартмент розподілу. Середній об'єм розподілу (Vd) коливається від 63 до 276 л.
Обмін речовин:
Метформін виводиться із сечею у незміненому вигляді. У людини метаболітів не виявлено.
Ліквідація:
Нирковий кліренс метформіну становить> 400 мл / хв, що свідчить про те, що метформін виводиться шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після перорального прийому очевидний кінцевий період напіввиведення становить приблизно 6,5 годин.
При порушенні функції нирок нирковий кліренс зменшується пропорційно до креатиніну, що призводить до подовження періоду напіввиведення та збільшення рівня метформіну у плазмі крові.
Педіатричне населення
Дослідження одноразової дози: Після одноразових доз метформіну гідрохлориду 500 мг, педіатричні пацієнти продемонстрували аналогічний фармакокінетичний профіль, який спостерігався у здорових дорослих.
Дослідження з кількома дозами: дані обмежені одним дослідженням. Після повторних доз по 500 мг двічі на день протягом 7 днів у педіатричних пацієнтів максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) та системна експозиція (AUC0-t) зменшилися приблизно на 33% та 40% відповідно, порівняно з дорослими з діабетом, які отримували повторні дози по 500 мг двічі на день протягом 14 днів Оскільки дозу індивідуально титрують на основі глікемічного контролю, цей факт має обмежене клінічне значення.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Неклінічні дані не виявляють особливої небезпеки для людини на основі звичайних досліджень безпеки, фармакології, токсичності при повторних дозах, генотоксичності, канцерогенного потенціалу та репродуктивної токсичності.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Ядро планшета
Повідон К30
Стеарат магнію
Покриття
Гіпромелоза.
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
5 років
06.4 Особливі умови зберігання
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
1 (x100), 9, 20, 21, 30, 40, 50, 56, 60, 84, 90, 100, 120, 200, 500, 600 або 1000 таблеток у блістері (ПВХ-алюміній)
21, 30, 40, 50, 60, 100, 120, 300, 400, 500, 600 або 1000 таблеток у пластикових пляшках (з поліетилену високої щільності) з дитячою (поліпропіленовою) кришкою.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Невикористані ліки та відходи, отримані з цього препарату, слід утилізувати відповідно до місцевих правил.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Bruno Farmaceutici S.p.A.
Віа делле Анде, 15
00144 Рим
Італія
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
30 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, A.I.C. n.017758018 / М
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
7 жовтня 1960/1 жовтня 2002 року
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Березень 2013 року
