Діючі речовини: пароксетин (пароксетин гідрохлорид напівгідрат)
СЕРОКСАТ 20 мг, вкриті плівковою оболонкою
Пакети Seroxat доступні для розмірів упаковок:- СЕРОКСАТ 20 мг, вкриті плівковою оболонкою
- СЕРОКСАТ 2 мг / мл пероральна суспензія
Чому використовується Сероксат? Для чого це?
SEROXAT - це лікування дорослих з депресією та / або тривожними розладами. Тривожними розладами, для яких показане лікування SEROXAT, є: обсесивно -компульсивний розлад (повторювані, нав’язливі думки з неконтрольованою поведінкою), паніка (панічні атаки, у тому числі викликані агорафобією, або страх перед відкритими просторами), соціальні тривожні розлади (боячись або уникаючи соціальних ситуацій), посттравматичний стресовий розлад (тривога, викликана травматичною подією), і тривожний розлад «генералізована тривога (зазвичай відчувають сильну тривогу або нервозність). СЕРОКСАТ належить до групи ліків, які називаються СІЗЗС (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну). Речовина під назвою серотонін зазвичай зустрічається в мозку. Люди з депресією або тривогою мають нижчий рівень серотоніну, ніж інші. Достеменно невідомо, як працюють SEROXAT та інші СІЗЗС, але вони можуть допомогти збільшити рівень серотоніну в мозку.
Відповідне лікування депресії або тривожних розладів важливо, щоб допомогти вам почуватись краще.
Протипоказання Коли Сероксат не слід застосовувати
Не приймайте СЕРОКСАТ
- Якщо ви приймаєте інші ліки, які називаються інгібіторами моноаміноксидази (МАО -інгібітори, включаючи моклобемід та метилтіоніній хлорид (метиленовий синій)), або якщо ви їх приймали будь -коли протягом останніх двох тижнів. Ваш лікар порадить вам, як розпочати прийом СЕРОКСАТу після припинення прийому ІМАО.
- Якщо ви приймаєте антипсихотичний засіб, що називається тіоридазин, або антипсихотичний засіб, що називається пімозидом.
- Якщо у вас алергія на пароксетин або будь -який інший інгредієнт цього препарату (перерахований у розділі 6).
Якщо будь -який із випадків стосується вас, зверніться до лікаря, не приймаючи СЕРОКСАТ.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Сероксат
Перед тим, як приймати СЕРОКСАТ, поговоріть зі своїм лікарем або фармацевтом
- Чи приймаєте Ви якісь інші ліки (див. У цій брошурі, Інші ліки та СЕРОКСАТ)?
- Чи приймаєте ви тамоксифен для лікування раку молочної залози або проблем з безпліддям? СЕРОКСАТ може зменшити ефективність тамоксифену, тому лікар може порекомендувати вам прийняти інший антидепресант.
- У вас проблеми з нирками, печінкою чи серцем?
- Ви страждаєте на епілепсію або у вас раніше були судоми?
- Ви коли -небудь страждали від епізодів манії (гіперактивна поведінка чи думки)?
- Ви отримували електросудомну терапію?
- У вас раніше була кровотеча або ви приймаєте інші ліки, які можуть підвищити ризик кровотечі (до них відносяться ліки, що розріджують кров, такі як варфарин, антипсихотичні засоби, такі як перфеназин або клозапін, трициклічні антидепресанти, ліки, що використовуються проти болю та запалення, т.зв. нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), такі як ацетилсаліцилова кислота, ібупрофен, целекоксиб, етодолак, диклофенак, мелоксикам)?
- У вас діабет?
- Ви на дієті з низьким вмістом натрію?
- У вас глаукома (високий очний тиск)?
- Ви вагітні або плануєте завагітніти (див. Вагітність, грудне вигодовування та фертильність у цій брошурі)?
- Вам менше 18 років (див. Діти та підлітки до 18 років у цій брошурі)?
Якщо ви відповіли ТАК на будь -яке з цих питань, і ви ще не обговорювали їх із своїм лікарем, поверніться до свого лікаря та запитайте, що робити з прийомом СЕРОКСАТУ.
Діти та підлітки віком до 18 років
СЕРОКСАТ не слід застосовувати дітям та підліткам до 18 років. Крім того, пацієнти віком до 18 років мають підвищений ризик таких побічних ефектів, як спроби самогубства, суїцидальні думки та ворожнеча (переважно агресія, опозиційна поведінка та гнів) під час прийому SEROXAT. Якщо ваш лікар призначив вам (або вашій дитині) SEROXAT, і якщо ви хочете поговорити про це, зверніться до свого лікаря. Ви повинні повідомити свого лікаря, якщо будь -який із перерахованих вище симптомів розвивається або погіршується, коли Ви (або Ваша дитина) приймаєте СЕРОКСАТ. Крім того, вплив на довготривалу переносимість SEROXAT, пов'язаний з ростом, дозріванням та когнітивним та поведінковим розвитком, ще не продемонстрований у цій віковій групі.
У дослідженнях із SEROXAT у пацієнтів віком до 18 років поширеними побічними ефектами, які зачіпали менш ніж 1 з 10 дітей / підлітків, були: збільшення думок про самогубство та спроби самогубства, навмисне заподіяння собі шкоди, вороже ставлення, агресивність чи неприязнь, втрата апетиту, тремтіння, ненормальне пітливість, гіперактивність (надмірна енергія), збудження, зміна емоцій (включаючи плач і перепади настрою) та незвичайні синці або кровотечі (наприклад, кровотеча з носа). Ці дослідження також показали, що ті ж симптоми впливали на дітей та підлітків, які приймали таблетки цукру (плацебо) замість SEROXAT, хоча вони спостерігалися рідше.
У цих дослідженнях у пацієнтів віком до 18 років у деяких пацієнтів спостерігалися наслідки відміни після припинення застосування СЕРОКСАТУ. Ці ефекти здебільшого були подібними до тих, що спостерігалися у дорослих після припинення застосування СЕРОКСАТУ (див. Усі "розділ 3, Як приймати СЕРОКСАТ) Крім того, у пацієнтів віком до з 18 також часто (менш ніж у 1 випадку з 10) також відчували біль у животі, відчуття нервування та зміни емоцій (включаючи плач, настрій, спроби завдати собі шкоди, думки про самогубство та спроби самогубства).
Думки про самогубство та загострення депресії або тривожних розладів
Якщо ви в депресії та / або маєте тривожні розлади, у вас іноді можуть виникати думки про заподіяння собі шкоди чи самогубства. Ці думки можуть виникати частіше під час першого початку прийому антидепресантів, оскільки всі ці ліки вимагають деякого часу для дії, зазвичай близько двох тижнів, але іноді більше.
Можливо, у вас частіше виникають такі думки:
- Якщо раніше у вас були думки про те, щоб вбити себе або завдати собі шкоди.
- Якщо ви молода людина. Дані клінічних випробувань показали підвищений ризик суїцидальної поведінки у дорослих у віці до 25 років з психічними розладами, які лікувалися антидепресантами.
Щоразу, коли у вас виникнуть думки про заподіяння собі шкоди чи самогубства, негайно зверніться до лікаря або зверніться до лікарні. Можливо, вам стане в нагоді розповісти родичам чи друзям, що у вас депресія або тривожні розлади, і попросіть їх прочитати цю брошуру. Ви можете попросити їх сказати вам, якщо вони вважають, що ваша депресія чи тривога погіршується, чи вони стурбований змінами в його поведінці.
Важливі побічні ефекти, що спостерігаються при застосуванні SEROXAT
Деякі пацієнти, які приймають SEROXAT, мають так звану акатізію, тобто вони відчувають збудження і відчуття, ніби не можуть сидіти або стояти на місці. Інші пацієнти мають так званий серотоніновий синдром або злоякісний нейролептичний синдром, що означає, що вони можуть мати деякі або всі з перерахованих нижче симптомів: відчуття сильного збудження або дратівливості, почуття розгубленості, відчуття неспокою, відчуття жару, пітливість, тремтіння, озноб, галюцинації (бачення) або звучить дивно), скутість м’язів, раптові посмикування м’язів або прискорене серцебиття. Тяжкість може зрости, що призведе до втрати свідомості. Якщо ви помітили будь -який із цих симптомів, зверніться до лікаря. Для отримання додаткової інформації про ті чи інші побічні ефекти SEROXAT, див. Розділ 4, Можливі побічні ефекти, що міститься в цій брошурі.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Сероксату
Інші ліки та СЕРОКСАТ
Деякі ліки можуть перешкоджати роботі SEROXAT або збільшувати ймовірність виникнення побічних ефектів. SEROXAT також може впливати на роботу інших ліків. До них відносяться:
- Ліки, які називаються інгібіторами моноаміноксидази (МАО -інгібітори, включаючи моклобемід та метилтіоніній хлорид (метиленовий синій)) - див. Всередині цієї інструкції Не приймайте СЕРОКСАТ.
- Тіорідазин або пімозид, які є антипсихотичними засобами - див. Всередині цієї інструкції Не приймайте СЕРОКСАТ.
- Ацетилсаліцилова кислота, ібупрофен або інші лікарські засоби, які називаються НПЗЗ (нестероїдні протизапальні препарати), такі як целекоксиб, етодолак, диклофенак та мелоксикам, що використовуються для болю та запалення
- Трамадол і петидин, знеболюючі
- Ліки під назвою триптани, такі як суматриптан, використовуються для лікування мігрені
- Інші антидепресанти, включаючи інші СІЗЗС, трициклічні антидепресанти, такі як кломіпрамін, нортриптилін та дезипрамін
- Харчова добавка під назвою триптофан
- Мівакурій і сукцинілхолін (використовуються при анестезії)
- Ліки, такі як літій, рисперидон, перфеназин, клозапін (так звані антипсихотичні засоби), що використовуються для лікування деяких психічних станів
- Фентаніл, який використовується для знеболювання або для лікування хронічного болю
- Комбінація фосампренавіру та ритонавіру, що використовується для лікування вірусу імунодефіциту людини (ВІЛ)
- Звіробій (Hypericum perforatum), звіробій, трав’яний засіб від депресії
- Фенобарбітал, фенітоїн, вальпроат натрію або карбамазепін, що застосовуються для лікування судом або епілепсії
- Атомоксетин для лікування синдрому дефіциту уваги та гіперактивності (СДУГ)
- Проциклідин, який використовується для лікування тремору, особливо при хворобі Паркінсона
- Варфарин або інші ліки (звані антикоагулянтами), що використовуються для розрідження крові
- Пропафенон, флекаїнід та ліки, що використовуються для лікування нерегулярного серцебиття
- Метопролол, бета -блокатор, що використовується для лікування високого кров'яного тиску та серцевих проблем
- Правастатин, що використовується для лікування високого рівня холестерину
- Рифампіцин, який використовується для лікування туберкульозу та прокази
- Лінезолід, антибіотик
- Тамоксифен, що використовується для лікування раку молочної залози або проблем з фертильністю.
Якщо ви приймаєте або нещодавно приймали будь -які ліки з цього списку, але ще не обговорили їх з вашим лікарем, поверніться до свого лікаря і запитайте, що робити. Можливо, доведеться змінити вашу дозу або вам доведеться прийняти інший препарат. Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте, нещодавно приймали або могли б приймати будь -які інші ліки, включаючи ті, що відпускаються без рецепта.
СЕРОКСАТ з їжею, напоями та алкоголем
Не вживайте алкоголь під час прийому СЕРОКСАТУ. Алкоголь може погіршити ваші симптоми та побічні ефекти. Прийом SEROXAT вранці разом з їжею зменшить ймовірність почуття нудоти (нудота).
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність, грудне вигодовування та фертильність
Якщо ви вагітні або годуєте грудьми, думаєте, що можете бути вагітними або плануєте народження дитини, зверніться за порадою до свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати цей препарат. У немовлят матерів, які приймали СЕРОКСАТ у перші місяці вагітності, були деякі повідомлення про підвищений ризик вроджених вад, особливо серця. У загальній популяції приблизно 1 з 100 немовлят народжується з вадою серця. Це співвідношення збільшується до 2 на 100 немовлят у матерів, які приймають СЕРОКСАТ. Ми з Вашим лікарем можемо вирішити, чи краще Вам перейти на інше лікування або поступово припинити прийом СЕРОКСАТу під час вагітності. Однак, залежно від Ваших обставин, Ваш лікар може порадити Вам, що Вам краще продовжувати прийом СЕРОКСАТУ.
Переконайтеся, що ваша акушерка або лікар знають, що ви приймаєте SEROXAT. Коли ліки, такі як SEROXAT, приймаються під час вагітності, особливо на пізніх термінах вагітності, вони можуть збільшити ризик розвитку у дитини серйозного захворювання, що називається стійкою легеневою гіпертензією новонародженого (PPHN). При PPHN тиск у кровоносних судинах між серцем дитини та легенями занадто високий. Якщо ви приймаєте SEROXAT протягом останніх трьох місяців вагітності, у вашої дитини також можуть бути інші стани, які зазвичай починаються протягом перших 24 годин після народження. Симптоми включають:
- проблеми з диханням
- синюшне забарвлення шкіри або занадто гаряче або занадто холодне
- губи синього кольору
- блювота або неправильне годування
- бути дуже втомленим, не може заснути або багато плакати
- жорсткі або мляві м’язи
- тремтіння, тремтіння або судоми
- перебільшені рефлекси.
Якщо у вашої дитини при народженні є які -небудь з цих симптомів або ви стурбовані станом здоров’я дитини, зверніться до лікаря або акушерки, які зможуть вам проконсультувати.
СЕРОКСАТ може проникати у грудне молоко у дуже невеликій кількості. Якщо ви приймаєте СЕРОКСАТ, перед початком грудного вигодовування поверніться до лікаря та обговоріть це питання. Ви та ваш лікар можете вирішити, чи можна годувати грудьми під час прийому СЕРОКСАТУ.
У дослідженнях на тваринах було показано, що пароксетин знижує якість сперматозоїдів. Теоретично це може вплинути на фертильність, але досі ніякого впливу на фертильність людини не спостерігалося.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Можливі побічні ефекти SEROXAT включають запаморочення, сплутаність свідомості, сонливість або помутніння зору. Якщо Ви отримали ці побічні ефекти, не керуйте автомобілем та не працюйте з механізмами.
Доза, спосіб та час введення Як застосовувати Сероксат: Дозування
Завжди приймайте цей препарат точно так, як вам сказав ваш лікар або фармацевт. Якщо ви не впевнені, зверніться до лікаря або фармацевта.
Іноді може знадобитися прийняти більше однієї таблетки або половини таблетки. У цій таблиці буде показано, скільки таблеток потрібно прийняти.
Звичайні дози для різних станів наведені в таблиці нижче.
Ваш лікар скаже вам, яку дозу приймати, коли ви почнете приймати СЕРОКСАТ. Більшість людей почуваються краще через пару тижнів. Якщо після цього часу ви не почуваєте себе краще, поговоріть зі своїм лікарем, який проконсультує вас. Ви можете вирішити поступово збільшувати дозу на 10 мг за раз до максимальної добової дози.
Приймати таблетки вранці під час їжі.
Ковтайте їх, запиваючи водою.
Не жуйте їх.
Ваш лікар скаже вам, скільки часу вам знадобиться для прийому таблеток. Це може тривати багато місяців або навіть довше.
Пацієнти літнього віку
Максимальна доза для пацієнтів старше 65 років становить 40 мг на добу.
Пацієнти із захворюваннями печінки або нирок
Якщо у вас є проблеми з печінкою або важке захворювання нирок, ваш лікар може прийняти рішення зменшити дозу SEROXAT зі звичайної дози.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Сероксату
Якщо ви прийняли більше СЕРОКСАТу, ніж слід
Не приймайте більше таблеток, ніж рекомендує лікар. Якщо ви прийняли більше таблеток СЕРОКСАТ, ніж слід (або якщо їх приймає хтось інший), негайно повідомте про це свого лікаря або лікарню. Покажіть їм пачку таблеток. Кожен, хто прийняв передозування SEROXAT, може мати один із симптомів, перерахованих у Розділі 4, Можливі побічні ефекти, або один із таких симптомів: лихоманка, неконтрольоване напруження м’язів.
Якщо ви забули прийняти СЕРОКСАТ
Приймайте ліки щодня в один і той же час. Якщо ви забули прийняти дозу і запам’ятали її перед сном, прийміть її негайно. Продовжте як зазвичай наступного дня. Якщо ви запам’ятали це лише вночі або наступного дня, не приймайте пропущену дозу. Це може мати наслідки відміни, але вони повинні зникнути після того, як ви приймете наступну дозу у звичайний час. Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.
Що робити, якщо вам не стало краще
SEROXAT не покращує ваші симптоми негайно - усім антидепресантам потрібен час, щоб попрацювати. Деякі люди почнуть відчувати себе краще протягом декількох тижнів, але для інших це може зайняти трохи більше часу. Деякі люди, які приймають антидепресанти, погіршуються, перш ніж вони поправляються. Якщо ви не почуваєте себе краще через пару тижнів, поверніться зверніться до лікаря, який проконсультує вас з цього приводу.Ваш лікар повинен попросити вас знову побачитися через пару тижнів після початку лікування. Скажіть своєму лікарю, що ви не відчули себе краще.
Якщо Ви припините прийом СЕРОКСАТУ
Не припиняйте прийом СЕРОКСАТУ, якщо Вам не скаже Ваш лікар. Коли ви припините застосування СЕРОКСАТУ, ваш лікар допоможе вам повільно зменшити дозу протягом кількох тижнів або місяців - це має допомогти зменшити ймовірність ефекту відміни. Одним із способів цього є поступове зменшення дози СЕРОКСАТУ. Ви приймаєте 10 мг Більшість людей вважають, що будь -які симптоми припинення застосування SEROXAT є легкими і зникають самостійно протягом двох тижнів. У деяких людей ці симптоми можуть бути більш вираженими або тривати довше.
Якщо під час припинення прийому таблеток ви відчуваєте ефект відміни, ваш лікар може вирішити припинити їх повільніше. Якщо під час припинення прийому СЕРОКСАТу у Вас виникли серйозні наслідки відміни, зверніться до лікаря, який може попросити Вас знову розпочати прийом таблеток і припинити їх прийом повільніше.
Якщо ви відчуєте ефект відміни, ви все одно зможете припинити застосування SEROXAT.
Можливі наслідки відміни при припиненні лікування
Дослідження показують, що 3 з 10 пацієнтів помічають один або кілька симптомів після припинення застосування SEROXAT. Деякі ефекти відміни виникають частіше за інші після припинення прийому.
Поширені побічні ефекти, які, ймовірно, стосуються до 1 з 10 пацієнтів:
- Запаморочення, нестабільність або відсутність рівноваги
- Відчуття уколів, печіння та (рідше) відчуття ураження електричним струмом, включаючи голову, та дзижчання, шипіння, свист, дзвін або інші постійні шуми у вусі (шум у вухах)
- Порушення сну (яскраві сни, кошмари, неможливість заснути)
- Відчуття тривоги
- Головний біль
Нечасті побічні ефекти, які, ймовірно, зачіпають до 1 із 100 пацієнтів:
- Почуття нудоти (нудота)
- Пітливість (включаючи нічну пітливість)
- Відчуття неспокою або збудження
- Поштовхи
- Відчуття розгубленості або дезорієнтації
- Діарея (рідкий стілець)
- Почуття емоційного або дратівливого
- Порушення зору
- Прискорене або посилене серцебиття (серцебиття).
Поговоріть зі своїм лікарем, якщо вас турбують наслідки відміни після припинення застосування СЕРОКСАТУ. Якщо у Вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти Сероксату
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх. Побічні ефекти частіше проявляються в перші кілька тижнів лікування СЕРОКСАТОМ.
Зверніться до лікаря, якщо у вас виникли будь -які з перерахованих нижче побічних ефектів під час лікування. Можливо, вам доведеться звернутися до лікаря або йти прямо в лікарню.
Нечасті побічні ефекти, які, ймовірно, зачіпають до 1 із 100 пацієнтів:
- Якщо у вас є незвичайні синці та кровотеча, включаючи кров у вашій блювоті або стільці, негайно зверніться до лікаря або зверніться до лікарні.
- Якщо ви не можете помочитися, зверніться до лікаря або зверніться прямо до лікарні.
Рідкісні побічні ефекти, які, ймовірно, стосуються до 1 з 1000 пацієнтів:
- Якщо у вас судоми (напади), негайно зверніться до лікаря або зверніться до лікарні.
- Якщо ви відчуваєте збудження і відчуваєте, що не можете сидіти або стояти на місці, у вас може бути так звана акатізія. Збільшення дози SEROXAT може погіршити ці відчуття. Якщо ви відчуваєте це, зверніться до лікаря.
- Якщо ви відчуваєте втому, слабкість або розгубленість і болісні, жорсткі або некоординовані м’язи, це може бути пов’язано з низьким рівнем натрію в крові. Якщо ви помітили ці симптоми, зверніться до лікаря.
Дуже рідкісні побічні ефекти, які можуть вплинути приблизно на 1 з 10000 пацієнтів:
- Алергічні реакції, які можуть бути серйозними, на SEROXAT. Якщо у вас з’явився висип з піднятою шкірою червоного кольору, опухли повіки, обличчя, губи, рот і язик, у вас почався свербіж та утруднене дихання (задишка) або ковтання, відчуття слабкості або запаморочення, що призвело до колапсу або втрати совісті, зверніться до лікаря або йдіть прямо в лікарню.
- Якщо у вас є деякі або всі з перерахованих нижче симптомів, ви можете мати так званий серотоніновий синдром або злоякісний нейролептичний синдром. Симптоми включають: відчуття сильного збудження або дратівливості, відчуття розгубленості, відчуття занепокоєння, відчуття жару, пітливість, тремтіння, озноб, галюцинації (дивне бачення або звуки), скутість м’язів, раптове посмикування м’язів або прискорене серцебиття. Тяжкість може зрости, що призведе до втрати свідомості. Якщо ви відчуваєте це, зверніться до лікаря.
- Гостра глаукома. Якщо ви починаєте відчувати біль в очах і зір розмивається, зверніться до лікаря.
Частота невідома
У деяких людей виникали думки про заподіяння собі шкоди або самогубство під час прийому СЕРОКСАТу або відразу після припинення лікування (див. Розділ 2, Що вам потрібно знати, перш ніж приймати СЕРОКСАТ). Деякі люди відчували агресію під час прийому SEROXAT. Якщо ви відчуваєте ці побічні ефекти, зверніться до лікаря.
Інші можливі побічні ефекти під час лікування
Дуже поширені побічні ефекти, які можуть вплинути більш ніж на 1 з 10 пацієнтів:
- Почуття нудоти (нудота). Прийом препарату вранці разом з їжею зменшить ймовірність цього.
- Зміни в статевій поведінці або статевій функції. Наприклад, відсутність оргазму, а у чоловіків - порушення ерекції та еякуляції.
Поширені побічні ефекти, які, ймовірно, зачіпають до 1 з 10 пацієнтів:
- Підвищення рівня холестерину в крові
- Відсутність апетиту
- Поганий сон (безсоння) або сонливість
- Аномальні сни (включаючи кошмари)
- Відчуття запаморочення або тремтіння
- Головний біль
- Труднощі з концентрацією уваги
- Відчуття збудження
- Почуття незвичайної слабкості
- Затуманений зір
- Позіхання, сухість у роті
- Діарея або запор
- Він смикався
- Збільшення ваги
- Пітливість.
Нечасті побічні ефекти, які, ймовірно, зачіпають до 1 із 100 пацієнтів:
- Нетривалий підйом або зниження артеріального тиску, що може викликати запаморочення або непритомність при раптовому вставанні
- Частота серцевих скорочень швидше, ніж зазвичай
- Відсутність рухів, скутість, тремор або ненормальні рухи рота та язика
- Розширення зіниць
- Шкірний висип
- Сверблячий
- Відчуття розгубленості
- Галюцинації (дивні видіння або звуки)
- Неможливість сечовипускання (затримка сечі) або неконтрольована та мимовільна втрата сечі (нетримання сечі).
- Якщо ви хворий на цукровий діабет, ви можете помітити втрату рівня цукру в крові під час прийому SEROXAT. Зверніться до лікаря щодо коригування дози інсуліну або ліків від діабету.
Рідкісні побічні ефекти, які, ймовірно, стосуються до 1 з 1000 пацієнтів:
- Порушення вироблення грудного молока у чоловіків і жінок
- Повільне серцебиття
- Вплив на печінку помітний при аналізі крові на функцію печінки
- Панічні атаки
- Гіперактивна поведінка та думки (манія)
- Відчуття відірваності від себе (деперсоналізація)
- Відчуття тривоги
- Непереборне бажання рухати ногами (синдром неспокійних ніг)
- Біль у суглобах або м’язах
- Підвищений рівень гормону пролактину в крові.
- Порушення менструального циклу (включаючи рясні або нерегулярні місячні, кровотеча між циклами і відсутність або затримка місячних)
Дуже рідкісні побічні ефекти, які можуть вплинути приблизно на 1 з 10000 пацієнтів:
- Висип, яка може виглядати як пухирі, і нагадувати дрібні мішені (центральні темні плями, оточені «блідішою» зоною, з темним кільцем по краю), що називається багатоформною еритемою
- Поширена висипка з пухирями та лущенням шкіри, особливо навколо рота, носа, очей та статевих органів (синдром Стівенса-Джонсона)
- Поширена висипка з пухирями та лущенням шкіри на більшій частині поверхні тіла (токсичний епідермальний некроліз)
- Проблеми з печінкою, які викликають жовтіння шкіри та білків очей
- Синдром неадекватного вироблення антидіуретичних гормонів (SIADH), який є станом, при якому в організмі розвивається надлишок води та зниження концентрації натрію (солі) внаслідок неправильних хімічних сигналів. Пацієнти з SIADH можуть серйозно захворіти або не відчувати жодних симптомів.
- Затримка рідини або води, що може викликати набряк рук або ніг
- Чутливість до сонячних променів
- Хвороблива ерекція пеніса, яка не припиняється
- Низька кількість тромбоцитів.
Деякі пацієнти відчували дзижчання, шипіння, свист, дзвін або інші постійні шуми у вусі (шум у вухах) під час прийому SEROXAT.
Підвищений ризик переломів кісток спостерігався у пацієнтів, які приймали цей вид ліків.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Про побічні ефекти також можна повідомляти безпосередньо через національну систему звітності за адресою http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпечність цього лікарського засобу.
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця. Не використовуйте цей препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на блістері, флаконі та картонній упаковці. Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця. Не зберігати при температурі вище 30 ° C.Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла. Якщо ви використовуєте таблетки, розділені навпіл, зберігайте їх обережно в упаковці.
Не викидайте будь -які ліки через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, якими ви більше не користуєтесь. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Склад та лікарська форма
Що містить SEROXAT
20 мг таблетки, вкриті оболонкою
Діюча речовина - пароксетин (20 мг) у вигляді напівгідрату гідрохлориду.
Допоміжними речовинами є:
Ядро таблетки: двоосновний кальцій фосфат дигідрат (E341), магнію стеарат (E470b), натрію крохмальгліколят (тип А)
Плівкове покриття: гіпромелоза (E464), діоксид титану (E171), макрогол 400, полісорбат 80 (E433)
Опис того, як виглядає SEROXAT, та вміст упаковки
СЕРОКСАТ 20 мг, вкриті плівковою оболонкою, білого кольору, овальної форми, з тисненням «20» на одній стороні та з лінією розриву на іншій стороні. , 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100, 250 або 500 таблеток. Не всі розміри упаковок можна продавати.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
СЕРОКСАТ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 20 мг пароксетину (у вигляді пароксетину гідрохлориду напівгідрату).
Кожні 10 мл пероральної суспензії містять 20 мг пароксетину (у вигляді пароксетину гідрохлориду напівгідрату).
Допоміжні речовини з відомим ефектом - кожні 10 мл пероральної суспензії містять:
- 20 мг метилпарагідроксибензоату
- 6 мг пропілпарагідроксибензоату
- 0,9 мг жовто-оранжевого кольору FCF (E110)
- 4 г сорбітолу (Е420).
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Планшет, вкритий плівковою оболонкою.
Пероральна суспензія.
20 мг таблетки
Білі, двоопуклі таблетки овальної форми, вкриті плівковою оболонкою, з тисненням «20» на одній стороні та лінією розрізу на іншій стороні.
При необхідності таблетку 20 мг можна розділити на дві рівні дози.
Пероральна суспензія.
Злегка в’язка, яскраво -оранжева суспензія з запахом апельсина, без сторонніх тіл.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Лікування
• Великий депресивний епізод
• Обсесивно-компульсивний розлад
• Панічний розлад з або без агорафобії
• Соціальний тривожний розлад / соціальна фобія
• Генералізований тривожний розлад
• Посттравматичний стресовий розлад
04.2 Дозування та спосіб введення
Дозування
ЕПІЗОДИ ОСНОВНОЇ ДЕПРЕССІЇ
Рекомендована доза становить 20 мг 1 раз на добу. Загалом, поліпшення стану пацієнтів починається через тиждень, але може проявитися лише з другого тижня терапії.
Як і у випадку з усіма іншими антидепресантами, дозу слід переглянути та за необхідності відкоригувати протягом перших трьох -чотирьох тижнів після початку терапії, а потім - як вважається клінічно доцільним.
У деяких пацієнтів, у яких недостатня відповідь на дозу 20 мг, дозу можна поступово збільшувати до максимум 50 мг на день з кроком 10 мг, залежно від реакції пацієнта.
Пацієнти з депресією повинні лікуватися протягом достатнього періоду щонайменше півроку, щоб переконатися, що вони безсимптомні.
ОБСЕСИВНО-КОМПУЛЬСИВНИЙ РОЗЛАД
Рекомендована доза становить 40 мг на добу. Пацієнтів слід починати з дози 20 мг на день, а дозу можна поступово збільшувати з кроком 10 мг до рекомендованої дози. Якщо через кілька тижнів немає достатньої відповіді на рекомендовану дозу, деяким пацієнтам може бути корисно поступове збільшення дози максимум до 60 мг на добу.
Пацієнти з ОКР повинні лікуватися протягом достатнього періоду, щоб переконатися, що вони безсимптомні. Цей період може тривати кілька місяців або навіть довше (див. Розділ 5.1 Фармакодинамічні властивості).
ПАНІЧНИЙ РОЗЛАД
Рекомендована доза становить 40 мг на добу. Пацієнтам слід починати з дози 10 мг на день, а дозу поступово збільшувати, із збільшенням дози до 10 мг до рекомендованої дози, виходячи з реакції пацієнта.
Рекомендується низька початкова доза, щоб мінімізувати ймовірність погіршення симптомів паніки, як це зазвичай спостерігалося при початковому лікуванні цього розладу.
Якщо через кілька тижнів немає достатньої відповіді на рекомендовану дозу, деяким пацієнтам може бути корисно поступове збільшення дози максимум до 60 мг на добу.
Пацієнти з панічним розладом повинні лікуватися протягом достатнього періоду, щоб переконатися, що вони безсимптомні. Цей період може тривати кілька місяців або навіть довше (див. Розділ 5.1 Фармакодинамічні властивості).
СОЦІАЛЬНА ТРИВОЖНІСТЬ / СОЦІАЛЬНА ФОБІЯ
Рекомендована доза становить 20 мг на добу. Якщо через кілька тижнів спостерігається недостатня відповідь на рекомендовану дозу, деяким пацієнтам може бути корисно поступове збільшення дози з кроком 10 мг до максимум 50 мг на день. Періодично слід розглянути можливість тривалого застосування (див. Розділ 5.1. Фармакодинамічні властивості).
УЗАГАЛЬНЕНИЙ ПОТРЕБЛЕННЯ ТРИВОГИ
Рекомендована доза становить 20 мг на добу. Якщо через кілька тижнів немає достатньої відповіді на рекомендовану дозу, деяким пацієнтам може бути корисно поступове збільшення дози з кроком 10 мг до максимум 50 мг на день.
Тривале застосування слід періодично оцінювати (див. Розділ 5.1 Фармакодинамічні властивості).
ПОСТТРАВМАТИЧНИЙ СТРЕСНИЙ РОЗПРАВ
Рекомендована доза становить 20 мг на добу. Якщо через кілька тижнів спостерігається недостатня відповідь на рекомендовану дозу, деяким пацієнтам може бути корисно поступове збільшення дози з кроком 10 мг до максимум 50 мг на день. Періодично слід розглянути можливість тривалого застосування (див. Розділ 5.1. Фармакодинамічні властивості).
ЗАГАЛЬНА ІНФОРМАЦІЯ
СИМПТОМИ ВІДТВОРЕННЯ, КОТОРІ ПОВІДОМЛЕННЯ ПАРОКСЕТИНУ
Слід уникати раптового припинення лікування (див. Розділ 4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо застосування та розділ 4.8 Побічні ефекти).
У режимі скорочення, що застосовується у клінічних випробуваннях, застосовується зменшується щоденна доза 10 мг з тижневими інтервалами.
Якщо після зменшення дози або після припинення лікування виникають нестерпні симптоми, можна розглянути можливість відновлення раніше призначеної дози. Після цього лікар може продовжувати зменшувати дозу, але більш поступово.
Особливі популяції:
• Літні громадяни
Підвищені концентрації пароксетину в плазмі спостерігалися у людей похилого віку, однак діапазон концентрацій у плазмі крові подібний до діапазону у молодих пацієнтів.
Лікування слід починати з тих же доз, що і у дорослих. У деяких пацієнтів збільшення дози може бути корисним, але максимальна доза не повинна перевищувати 40 мг на добу.
• Діти та підлітки (7-17 років)
Пароксетин не слід застосовувати для лікування дітей та підлітків, оскільки в контрольованих клінічних дослідженнях було встановлено, що пароксетин асоціюється з підвищеним ризиком суїцидальної та ворожої поведінки. Крім того, у цих дослідженнях ефективність не була належним чином продемонстрована (див. Розділ 4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо застосування та розділ 4.8 Побічні ефекти).
• Діти до 7 років
Застосування пароксетину у дітей віком до 7 років не вивчалося. Пароксетин не слід застосовувати доти, поки не буде встановлено безпеку та ефективність у цій віковій групі.
• Ниркова / печінкова недостатність
У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (оформлення менше 30 мл / хв) або у пацієнтів з печінковою недостатністю повідомлялося про підвищення концентрації пароксетину в плазмі крові. Тому дозування слід обмежувати найнижчими дозами в діапазоні доз.
Спосіб введення
Пароксетин рекомендується вводити один раз на день вранці під час їжі.
Таблетки слід ковтати, а не розжовувати.
Перед використанням флакон струсіть.
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1.
Пароксетин протипоказаний у комбінації з інгібіторами моноаміноксидази (інгібіторами МАО). У виняткових випадках лінезолід (антибіотик, який є оборотним неселективним інгібітором МАО) можна вводити у комбінації з пароксетином за умови, що можливе ретельне спостереження за симптомами серотонінового синдрому та моніторинг артеріального тиску (див. Розділ 4.5).
Лікування пароксетином можна розпочати:
- через два тижні після припинення лікування незворотним інгібітором МАО або
- щонайменше через 24 години після припинення лікування оборотним інгібітором МАО (наприклад, моклобемід, лінезолід, метилтіоніній хлорид (метиленовий синій, передопераційний візуалізатор, який є оборотним неселективним інгібітором МАО)).
Початок терапії будь -яким інгібітором МАО має відбутися щонайменше через тиждень після припинення лікування пароксетином.
Пароксетин не слід застосовувати у комбінації з тіоридазином, оскільки, як і з іншими інгібіторами печінкових ферментів CYP450 2D6, пароксетин може підвищити рівень тіоридазину у плазмі крові (див. Розділ 4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій).
Прийом тільки тіоридазину може викликати подовження інтервалу QTc, пов'язане з важкими шлуночковими аритміями, такими як torsades de pointes та раптовою смертю.
Пароксетин не слід застосовувати одночасно з пімозидом (див. Розділ 4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій).
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Лікування пароксетином слід розпочинати з обережністю через два тижні після припинення лікування необоротними інгібіторами МАО або через 24 години після припинення лікування оборотними інгібіторами МАО. Дозу пароксетину слід поступово збільшувати до досягнення оптимальної реакції (див. Розділ 4.3 Протипоказання та розділ 4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій).
Педіатричне населення
Пароксетин не слід застосовувати для лікування дітей та підлітків віком до 18 років. Суїцидальна поведінка (спроби самогубства та суїцидальні думки) та ворожість (переважно агресія, опозиційна поведінка та гнів) частіше спостерігалися у клінічних дослідженнях у дітей та підлітків, які отримували антидепресанти, ніж у тих, хто отримував плацебо. Якщо, виходячи з медичних потреб, все -таки прийнято рішення про проведення лікування, пацієнта слід ретельно контролювати на предмет появи симптомів суїциду. Крім того, немає даних про довгострокову безпеку у дітей та підлітків, що стосуються росту, дозрівання, когнітивного та поведінкового розвитку.
Самогубства / суїцидальні думки або клінічне погіршення
Депресія пов'язана з підвищеним ризиком суїцидальних думок, самоушкодження та самогубства (суїцид / пов'язані події). Цей ризик зберігається до настання значної ремісії. Оскільки поліпшення може не настати протягом перших або негайних тижнів лікування, пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом до настання поліпшення. Загалом клінічний досвід свідчить, що ризик суїциду може зрости на ранніх стадіях поліпшення.
Інші психічні стани, при яких призначається пароксетин, також можуть бути пов'язані з підвищеним ризиком суїцидальної поведінки. Крім того, ці стани можуть бути пов'язані з великим депресивним розладом. Тому при лікуванні пацієнтів з важкими депресивними розладами слід дотримуватися тих самих запобіжних заходів.
Пацієнти з суїцидальною поведінкою або думками в анамнезі, або які демонструють значний ступінь суїцидальних уявлень до початку лікування, мають підвищений ризик виникнення суїцидальних думок або суїцидальних думок, і їх слід ретельно контролювати під час лікування. - Аналіз проведених клінічних досліджень При застосуванні антидепресантів у порівнянні з плацебо у терапії психічних розладів, виявлено підвищений ризик суїцидальної поведінки у віковій групі до 25 років у пацієнтів, які отримували антидепресанти, порівняно з плацебо (див. також розділ 5.1).
Медикаментозна терапія антидепресантами завжди повинна бути пов’язана з ретельним спостереженням за пацієнтами, особливо за групами високого ризику, особливо на початкових етапах лікування та після зміни дози.Пацієнтів (або опікунів) слід попередити про необхідність моніторингу та негайного повідомлення лікаря про будь -яке клінічне погіршення стану, про початок суїцидальної поведінки чи думок, або про зміни у поведінці.
Акатизія / психомоторне збудження
Застосування пароксетину асоціювалося з розвитком акатизії, що характеризується внутрішнім почуттям неспокою та психомоторним збудженням, таким як нездатність сидіти або стояти на місці, зазвичай пов’язане з суб’єктивним нездужанням. Найімовірніше, це станеться протягом перших кількох тижнів лікування. У пацієнтів з цими симптомами збільшення дози може бути шкідливим.
Серотоніновий синдром / злоякісний нейролептичний синдром
У рідкісних випадках надходили повідомлення про серотоніновий синдром або злоякісний нейролептичний синдром у зв’язку з лікуванням пароксетином, особливо при одночасному застосуванні з іншими серотонінергічними та / або нейролептичними препаратами. Оскільки ці синдроми можуть призвести до потенційно небезпечних для життя станів, лікування пароксетином слід припинити у разі таких подій (що характеризується картинами симптомів, такими як гіпертермія, ригідність, міоклонус, вегетативна нестабільність з можливими швидкими коливаннями ознак, змінами психічного стану, включаючи сплутаність свідомості , дратівливість, надзвичайне збудження, що призводить до марення та коми) і слід розпочати підтримуюче симптоматичне лікування. Пароксетин не слід застосовувати у комбінації з попередниками серотоніну (такими як L-триптофан, окситриптан) через ризик розвитку серотонінового синдрому (див. Розділи 4.3 Протипоказання та 4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій).
Манія
Як і всі антидепресанти, пароксетин слід з обережністю застосовувати пацієнтам з манією в анамнезі.
Пароксетин слід припинити у всіх пацієнтів, які вступають у маніакальну фазу.
Ниркова / печінкова недостатність
Рекомендується обережність пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю або пацієнтам з печінковою недостатністю (див. Розділ 4.2 Дозування та спосіб введення).
Цукровий діабет
У пацієнтів з діабетом лікування СІЗЗС може погіршити контроль глікемії. Можливо, доведеться коригувати дозування інсуліну та / або пероральних гіпоглікеміків.
Крім того, були проведені дослідження, які припускають, що при одночасному застосуванні пароксетину та правастатину може відбутися підвищення рівня глюкози в крові (див. Розділ 4.5).
Епілепсія
Як і інші антидепресанти, пароксетин слід з обережністю застосовувати пацієнтам з епілепсією.
Судоми
Загальна частота нападів у пацієнтів, які отримують пароксетин, становить менше 0,1%.Усім пацієнтам, у яких виникають судоми, слід припинити застосування препарату.
Електросудомна терапія (ЕКТ)
Клінічний досвід одночасного застосування пароксетину з електросудомною терапією (ЕКТ) обмежений.
Глаукома
Як і інші СІЗЗС, пароксетин може викликати мідріаз, тому його слід з обережністю застосовувати пацієнтам з вузькокутовою глаукомою або глаукомою в анамнезі.
Патології серцево -судинної системи
У пацієнтів із серцево -судинними захворюваннями слід дотримуватися звичайних запобіжних заходів.
Гіпонатріємія
Про гіпонатріємію повідомлялося рідко, переважно у людей похилого віку. Слід також бути обережним у пацієнтів з ризиком гіпонатріємії, наприклад, від супутніх ліків та цирозу. Після припинення прийому пароксетину гіпонатріємія зазвичай оборотна.
Крововиливи
Повідомлялося про випадки порушень шкірної кровотечі, таких як екхімоз та пурпура, при застосуванні СІЗЗС. Повідомлялося про інші геморагічні прояви, наприклад шлунково -кишкові та гінекологічні кровотечі. Пацієнти літнього віку можуть мати підвищений ризик кровотеч, не пов’язаних з менструацією.
Пацієнтам, які приймають СІЗЗС одночасно з пероральними антикоагулянтами, препаратами, що впливають на функцію тромбоцитів, або іншими препаратами, які можуть підвищувати ризик кровотечі (наприклад, атипові антипсихотичні засоби, такі як клозапін, фенотіазин, більшість трициклічних антидепресантів, кислота ацетилсаліцилова, нестероїдні -запальні препарати (НПЗЗ), інгібітори ЦОГ-2) та у пацієнтів з анамнезом порушень кровотечі або станів, які можуть спричиняти кровотечу (див. розділ 4.8).
Взаємодія з тамоксифеном
Пароксетин, потужний інгібітор CYP2D6, може призвести до зниження концентрації ендоксифену, одного з найважливіших активних метаболітів тамоксифену. Тому під час лікування тамоксифеном слід уникати пароксетину (див. Розділ 4.5).
Препарати, що впливають на рН шлунка
У пацієнтів, які приймають пероральну суспензію, на рН шлунка може вплинути концентрація пароксетину в плазмі крові. Дані в пробірці показали, що для вивільнення активного препарату з суспензії потрібне кисле середовище, тому абсорбцію можна зменшити у пацієнтів із підвищеним рН шлунка або з ахлоргідрією, як після застосування деяких препаратів (антациди, антагоністи рецепторів, гістамінергічні Н2, інгібітори протонної помпи), при деяких захворюваннях (наприклад, атрофічний гастрит, злоякісна анемія, хронічний хелікобактер пілорі), а також після операцій (ваготомія, гастректомія). При використанні іншої лікарської форми пароксетину слід враховувати залежність від рН (наприклад, у пацієнтів із підвищеним рН шлунка при переході з таблеток на пероральну суспензію пароксетин може зменшитися). Тому пацієнтам, які починають або закінчують лікування препаратами, що підвищують рН шлунка, рекомендується бути обережним. У таких ситуаціях може знадобитися корекція дози.
Симптоми відміни, що спостерігаються при припиненні лікування пароксетином
Симптоми припинення, які спостерігаються при припиненні лікування, є загальними, особливо у разі раптового припинення (див. Розділ 4.8 Побічні ефекти).
У клінічних випробуваннях побічні ефекти, які спостерігалися при припиненні лікування, мали місце у 30% пацієнтів, які приймали пароксетин, порівняно з 20% пацієнтів, які приймали плацебо:
початок симптомів відміни не однаковий у випадках, коли наркотик викликає звикання або звикання.
Ризик появи симптомів відміни може залежати від кількох факторів, включаючи тривалість терапії, дозу та швидкість зниження дози.
Повідомлялося про запаморочення, сенсорні порушення (включаючи парестезії, відчуття ураження електричним струмом та шум у вухах), порушення сну (включаючи інтенсивні сни), збудження або тривогу, нудоту, тремор, сплутаність свідомості, пітливість, головний біль, діарею, серцебиття, емоційну нестабільність. порушення зору. Як правило, інтенсивність цих симптомів від легкої до помірної, однак у деяких пацієнтів вони можуть бути тяжкими. Вони зазвичай з’являються протягом перших кількох днів після припинення лікування, але були дуже рідкісні випадки, коли вони виникали у пацієнтів, які випадково пропустили дозу лікування.
Як правило, ці симптоми самостійно обмежуються і зазвичай зникають протягом двох тижнів, хоча у деяких людей вони можуть тривати довше (від двох до трьох місяців і більше). Рекомендується поступово зменшувати дозу пароксетину після припинення лікування протягом декількох тижнів або місяців, залежно від потреб пацієнта (див. "Симптоми відміни, що спостерігаються після припинення лікування пароксетином", розділ 4.2. Дозування та метод адміністрації).
Попередження щодо допоміжних речовин
Парабени
Пероральна суспензія пароксетину містить метилпарагідроксибензоат (E218) та пропілпарагідроксибензоат (E216) (парабени), які, як відомо, викликають кропив’янку; це, як правило, реакції сповільненого типу, такі як контактний дерматит, але негайні реакції з бронхоспазмом можуть виникати рідко.
Помаранчево -жовтий барвник
Пероральна суспензія пароксетину містить жовто-оранжевий барвник FCF (E110), який може викликати алергічні реакції.
Сорбіт Е420
Пероральна суспензія пароксетину містить сорбіт (Е420). Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості фруктози не повинні приймати цей препарат.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Серотонінергічні препарати
Як і з іншими СІЗЗС, одночасне застосування з серотонінергічними препаратами може призвести до серотоніно-асоційованих ефектів (серотоніновий синдром: див. Розділ 4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи при застосуванні). Слід бути обережним і потрібен ретельніший клінічний контроль при застосуванні серотонінергічних препаратів (таких як L -триптофан, триптани, трамадол, лінезолід, метилтіоніній хлорид (метиленовий синій) SSRI, літію, петидину та звіробою - Hypericum perforatum) вводяться одночасно з пароксетином. З обережністю також рекомендується застосовувати фентаніл під загальним наркозом або для лікування хронічного болю. Одночасне застосування пароксетину та інгібіторів МАО протипоказане через ризик розвитку серотонінового синдрому (див. Розділ 4.3 Протипоказання).
Пімозид
Середнє збільшення рівня пімозиду в 2,5 рази відбулося у дослідженні низької одноразової дози пімозиду (2 мг) при одночасному застосуванні з пароксетином (у дозі 60 мг). Це можна пояснити на основі інгібуючої дії пароксетину на CYP2D6. Через зниження терапевтичного індексу пімозиду та його відомої здатності подовжувати інтервал QT одночасне застосування пімозиду та пароксетину протипоказане (див. Розділ 4.3 Протипоказання).
Ферменти, що відповідають за метаболізм ліків
На метаболізм та фармакокінетику пароксетину може впливати індукція або інгібування ферментів, що метаболізують лікарські засоби.
При одночасному застосуванні пароксетину з лікарським засобом, що, як відомо, пригнічує ферментний обмін, слід розглянути можливість застосування найнижчих доз у діапазоні доз.
Не потрібно коригувати початкову дозу при одночасному застосуванні з препаратами, які, як відомо, індукують ферментний метаболізм (наприклад, карбамазепіном, рифампіцином, фенобарбіталом, фенітоїном) або з фосампренавіром / ритонавіром. Будь -яка зміна дози пароксетину (або після початку, або після припинення прийому препарату, що індукує метаболізм), повинна ґрунтуватися на клінічній відповіді (переносимості та ефективності).
Нервово -м’язові блокатори
СІЗЗС можуть знижувати активність холінестерази у плазмі крові, що призводить до подовження нервово -м’язової блокуючої дії мівакурію та сукцинілхоліну.
Фосампренавір / ритонавір: Одночасне застосування фозампренавіру / ритонавіру 700/100 мг двічі на день з пароксетином 20 мг на добу у здорових добровольців протягом 10 днів значно знижує рівень пароксетину у плазмі крові приблизно на 55%. Рівні фосампренавіру / ритонавіру у плазмі крові під час одночасного застосування з пароксетином були подібними до референтних значень інших досліджень, що свідчить про те, що пароксетин не має значного впливу на метаболізм фосампренавіру / ритонавіру. Немає даних про довгостроковий ефект одночасного застосування пароксетину та фосампренавіру / ритонавіру протягом більше 10 днів.
Проциклідин: Щоденне введення пароксетину значно підвищує рівень проциклідину в плазмі крові. Якщо спостерігаються антихолінергічні ефекти, дозу проциклідину слід зменшити.
Протисудомні засоби: карбамазепін, фенітоїн, вальпроат натрію. Схоже, що одночасне застосування не впливає на фармакокінетичний та фармакодинамічний профіль пацієнтів з епілепсією.
Інгібуюча ефективність пароксетину щодо CYP2D6
Як і інші антидепресанти, включаючи інші СІЗЗС, пароксетин пригнічує фермент цитохрому Р450 печінки CYP2D6. Інгібування CYP2D6 може призвести до збільшення концентрації препаратів у плазмі крові, які одночасно вводяться за допомогою цього ферменту. Вони включають ці препарати. Деякі трициклічні антидепресанти (наприклад, кломіпрамін, дезипрамін), нейролептики фенотіазину (наприклад, перфеназин та тіоридазин, див. розділ 4.3 Протипоказання), рисперидон, атомоксетин, деякі антиаритмічні засоби типу 1 (наприклад, пропафенон та флеколаїнід).
Застосування пароксетину в поєднанні з метопрололом, що вводиться при серцевій недостатності, не рекомендується через зниження терапевтичного індексу метопрололу за цим показанням.
У літературі повідомляється про фармакокінетичну взаємодію між інгібіторами CYP2D6 та тамоксифеном, яка показує зниження рівня ендоксифену в плазмі крові на 65-75%, однієї з найактивніших форм тамоксифену. У деяких дослідженнях повідомлялося про зниження ефективності тамоксифену при одночасному застосуванні деяких антидепресантів СІЗЗС. Оскільки не можна виключити зниження ефекту тамоксифену, слід по можливості уникати одночасного застосування з потужними інгібіторами CYP2D6 (включаючи пароксетин) (див. Розділ 4.4 ).
Алкоголь
Як і при застосуванні інших психотропних препаратів, пацієнтам слід рекомендувати уникати вживання алкоголю під час прийому пароксетину.
Пероральні антикоагулянти
Можлива фармакодинамічна взаємодія між пароксетином та пероральними антикоагулянтами. Одночасне застосування пароксетину та пероральних антикоагулянтів може призвести до збільшення антикоагулянтної активності та ризику кровотечі. Тому пароксетин слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які отримують пероральні антикоагулянти (див. Розділ 4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи при застосуванні).
Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), ацетилсаліцилова кислота та інші антитромбоцитарні засоби
Може виникнути фармакодинамічна взаємодія між пароксетином та НПЗЗ / ацетилсаліциловою кислотою.Одночасне застосування пароксетину та НПЗЗ / ацетилсаліцилової кислоти може призвести до збільшення ризику кровотечі (див. Розділ 4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи при застосуванні).
Пацієнтам, які приймають СІЗЗС одночасно з пероральними антикоагулянтами, препаратами, які впливають на функцію тромбоцитів, або іншими препаратами, які можуть підвищувати ризик кровотечі (наприклад, атипові антипсихотичні засоби, такі як клозапін, фенотіазин, більшість трициклічних антидепресантів, ацетилсаліцилова кислота, нестероїдні антидепресанти, рекомендується дотримуватися обережності). запальні препарати (НПЗЗ), інгібітори ЦОГ-2) та у пацієнтів з анамнезом порушень кровотечі або станів, які можуть спричиняти кровотечу.
Правастатин
Взаємодія між пароксетином та правастатином спостерігалася у дослідженнях, які припускають, що одночасне застосування пароксетину та правастатину може призвести до підвищення рівня глюкози в крові. Пацієнтам з цукровим діабетом, які отримують як пароксетин, так і правастатин, може знадобитися корекція дози гіпоглікемічних засобів та / або інсуліну (див. Розділ 4.4).
Препарати, що впливають на рН шлунка
Дані в пробірці показали, що вивільнення пароксетину з пероральної суспензії залежить від рН. Тому ліки, які змінюють рН шлунка (наприклад, антацидні препарати, інгібітори протонної помпи або антагоністи Н2 -гістамінових рецепторів), можуть впливати на плазмові концентрації пароксетину у пацієнтів, які приймають пероральну суспензію (див. Розділ 4.4 та "Застереження щодо застосування").
04.6 Вагітність та лактація
Вагітність
Деякі епідеміологічні дослідження вказували на підвищений ризик вроджених вад розвитку, особливо серцево -судинних (наприклад, дефектів міжшлуночкової та міжпередсердної перегородки), пов'язаних із застосуванням пароксетину протягом першого триместру вагітності. Механізм невідомий. Дані вказують на ризик народження новонародженого з серцево -судинним дефектом після впливу пароксетину у матері менше 2/100 порівняно з очікуваним ризиком приблизно 1/100 для таких дефектів у загальній популяції.
Пароксетин слід призначати під час вагітності тільки за суворими показаннями. Під час призначення рецепта лікар повинен буде оцінити варіант альтернативного лікування у вагітних жінок або тих, хто планує завагітніти. Слід уникати різкого переривання вагітності (див. "Симптоми відміни, що спостерігаються після припинення лікування пароксетином", розділ 4.2. Дозування та спосіб введення).
Необхідно спостерігати за новонародженими, якщо пароксетин з боку матері продовжується на пізніх термінах вагітності, особливо у третьому триместрі.
У новонароджених після застосування пароксетину на пізніх термінах вагітності можуть виникати такі симптоми: респіраторний дистрес, ціаноз, апное, судоми, нестабільна температура, утруднення при годуванні, блювота, гіпоглікемія, гіпертонус, гіпотонія, гіперрефлексія, тремор, збудження, дратівливість, млявість, постійний плач, сонливість і утруднення засипання. Ці симптоми можуть бути обумовлені або серотонінергічними ефектами, або симптомами відміни. У більшості випадків ускладнення починаються одразу під час пологів або відразу після (менше ніж через 24 години).
Епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування СІЗЗС під час вагітності, особливо на пізніх термінах вагітності, може спричинити підвищений ризик виникнення персистуючої легеневої гіпертензії новонародженого (PPHN). Спостережений ризик становив приблизно п’ять на 1000 вагітностей. PPHN зустрічаються при 1000 вагітностях.
Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність, але не вказували на прямі шкідливі наслідки щодо вагітності, ембріонально-плодового розвитку, пологів чи постнатального розвитку (див. Розділ 5.3 Доклінічні дані щодо безпеки).
Час годування
Невелика кількість пароксетину виділяється з грудним молоком. У опублікованих дослідженнях концентрації в сироватці крові у немовлят на грудному вигодовуванні не було виявлено (ознака ефекту препарату. Оскільки ефектів не очікується, можна розглядати можливість годування груддю.
Родючість
Дані на тваринах показали, що пароксетин може впливати на якість сперми (див. Розділ 5.3) в пробірці використання людського матеріалу може свідчити про певний вплив на якість сперматозоїдів, однак випадки застосування деяких СІЗЗС (включаючи пароксетин) у людей показали зворотний вплив на якість сперматозоїдів.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Клінічний досвід показав, що терапія пароксетином не пов’язана з порушенням когнітивних або психомоторних функцій, проте, як і у випадку з усіма психоактивними препаратами, пацієнтам слід рекомендувати бути обережними під час керування автомобілем та роботи з механізмами.
Хоча пароксетин не посилює психічні та рухові руйнівні ефекти, викликані вживанням алкоголю, одночасне застосування пароксетину та алкоголю не рекомендується.
04.8 Побічні ефекти
Деякі з перерахованих нижче побічних реакцій можуть зменшуватися за інтенсивності та частоти при продовженні лікування і, як правило, не призводять до припинення терапії. Побічні реакції перераховані нижче за органами системи та за частотою. Частоти визначаються як: дуже поширені (≥1 / 10), загальні (≥1 / 100,
Порушення з боку крові та лімфатичної системи
Нечасто: порушення кровотечі, особливо що стосується шкіри та слизових оболонок (включаючи екхімоз та гінекологічні кровотечі).
Дуже рідко: тромбоцитопенія.
Порушення імунної системи
Дуже рідко: важкі та небезпечні для життя алергічні реакції (включаючи анафілактоїдні реакції та ангіоневротичний набряк).
Ендокринні патології
Дуже рідко: синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону (SIADH).
Порушення обміну речовин і харчування
Часто: підвищення рівня холестерину, зниження апетиту.
Нечасто: повідомлялося про порушення глікемічного контролю у хворих на цукровий діабет (див. Розділ 4.4)
Рідко: гіпонатріємія.
Повідомлялося про гіпонатріємію переважно у пацієнтів літнього віку, а іноді через синдром неадекватної секреції антидіуретичних гормонів (SIADH).
Психічні розлади
Поширені: сонливість, безсоння, збудження, ненормальні сни (включаючи кошмари).
Нечасто: сплутаність свідомості, галюцинації.
Рідко: маніакальні реакції, тривога, деперсоналізація, панічні атаки, акатізія (див. Розділ 4.4).
Частота невідома: суїцидальні думки, суїцидальна поведінка, агресія.
Повідомлялося про випадки суїцидальних думок та суїцидальної поведінки під час терапії пароксетином або незабаром після припинення лікування (див. Розділ 4.4).
Випадки агресії спостерігалися в постмаркетинговому досвіді.
Ці симптоми також можуть бути викликані основним захворюванням.
Розлади нервової системи
Часто: запаморочення, тремор, головний біль, порушення концентрації уваги.
Нечасто: екстрапірамідні розлади.
Рідко: судоми, синдром неспокійних ніг (RLS).
Дуже рідко: серотоніновий синдром (симптоми можуть включати збудження, сплутаність свідомості, потовиділення, галюцинації, гіперрефлексію, міоклонус, озноб, тахікардію та тремор).
Були повідомлення про екстрапірамідні розлади, включаючи орофаціальну дистонію, іноді у пацієнтів, які вже страждають руховими розладами, або у пацієнтів, які отримують нейролептики.
Очні розлади
Поширені: помутніння зору.
Нечасто: мідріаз (див. Розділ 4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи при застосуванні).
Дуже рідко: гостра глаукома.
Порушення у вусі та лабіринті
Частота невідома: шум у вухах.
Патології серця
Нечасто: синусова тахікардія.
Рідко: брадикардія.
Судинні патології
Нечасто: тимчасове підвищення або зниження артеріального тиску, постуральна гіпотензія.
Повідомлялося про тимчасове підвищення або зниження артеріального тиску після лікування пароксетином, зазвичай у пацієнтів з наявною гіпертензією або тривогою.
Порушення дихання, грудної клітки та середостіння
Поширені: позіхання.
Шлунково -кишкові розлади
Дуже часто: нудота.
Часто: запор, діарея, блювота, сухість у роті.
Дуже рідко: шлунково -кишкова кровотеча.
Гепатобіліарні порушення
Рідко: збільшення печінкових ферментів.
Дуже рідко: печінкові події (наприклад, гепатит, іноді пов'язаний з жовтяницею та / або печінковою недостатністю).
Повідомлялося про підвищення рівня печінкових ферментів. У постмаркетинговий період дуже рідко також повідомлялося про печінкові події (такі як гепатит, іноді пов'язаний з жовтяницею та / або печінковою недостатністю). Тривале збільшення показників функції печінки.
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
Поширені: пітливість.
Нечасто: шкірний висип, свербіж.
Дуже рідко: важкі шкірні побічні реакції (включаючи мультиформну еритему, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз), кропив’янка, реакції фоточутливості.
Ниркові та сечові розлади
Нечасто: затримка сечі, нетримання сечі.
Захворювання репродуктивної системи та молочної залози
Дуже часто: статева дисфункція.
Рідко: гіперпролактинемія / галакторея, порушення менструального циклу (включаючи менорагію, метрорагію, аменорею, затримку менструації та нерегулярні менструації).
Дуже рідко: пріапізм.
Порушення опорно -рухового апарату та сполучної тканини
Рідко: артралгія, міалгія.
Епідеміологічні дослідження, переважно проведені у пацієнтів віком від 50 років і старше, показують підвищений ризик переломів кісток у пацієнтів, які отримують СІЗЗС та трициклічні антидепресанти. Механізм, що призводить до цього ризику, невідомий.
Загальні розлади та стан на місці введення
Поширені: астенія, збільшення маси тіла.
Дуже рідко: периферичний набряк.
СИМПТОМИ ВІДТВОРЕННЯ, КОТОРІ ПОВІДОМЛЕННЯ ПАРОКСЕТИНУ
Часто: запаморочення, порушення чутливості, порушення сну, тривога, головний біль.
Нечасто: збудження, нудота, тремор, сплутаність свідомості, пітливість, емоційна нестабільність, порушення зору, серцебиття, діарея, дратівливість.
Припинення лікування пароксетином (особливо раптово) зазвичай призводить до симптомів відміни.
Повідомлялося про запаморочення, сенсорні порушення (включаючи парестезії, відчуття ураження електричним струмом та шум у вухах), порушення сну (включаючи інтенсивні сни), збудження або тривогу, нудоту, тремор, сплутаність свідомості, пітливість, головний біль, діарею, серцебиття, емоційну нестабільність. порушення зору.
Як правило, ці явища мають легкий або помірний характер і обмежуються, проте у деяких пацієнтів вони можуть бути важкими та / або тривалими. Тому рекомендується, якщо лікування пароксетином більше не потрібно, поступове припинення, яке проводиться шляхом поступового зменшення дози (див.
НЕЖАДОВІ ПОДІЇ, КОТОРІ ПОВІДОМЛЯЮТЬСЯ ПРИ КЛІНІЧНИХ ДОСЛІДЖЕННЯХ У ПАЦІЄНТІВ У ВІКНІ ПЕДІАТРИЧНИЙ
Спостерігалися такі побічні явища:
Посилення поведінки, пов'язаної із самогубством (включаючи спроби самогубства та суїцидальні думки), поведінка, що завдає шкоди собі, і посилення вороже ставлення. Суїцидальні думки та спроби суїциду в основному спостерігалися у клінічних дослідженнях з підлітками з важким депресивним розладом. "Вороже ставлення особливо спостерігалося у дітей з ОКР, і особливо у дітей віком до 12 років.
Додатковими спостережуваними подіями були: зниження апетиту, тремор, пітливість, гіперкінез, збудження, емоційна лабільність (включаючи плач та коливання настрою), побічні дії, пов’язані з кровотечею, особливо шкіри та слизових оболонок.
Події, які спостерігаються після припинення / зменшення пароксетину, це: емоційна лабільність (включаючи плач, коливання настрою, самоушкодження, суїцидальні думки та спроби самогубства), нервозність, запаморочення, нудота та біль у животі (див. Розділ 4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи при застосуванні)).
Див. Розділ 5.1 для отримання додаткової інформації про педіатричні клінічні дослідження.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливим, оскільки воно дозволяє здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. "Адреса https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Передозування
Симптоми та ознаки
Виходячи з наявної інформації щодо передозування пароксетином, очевидний великий запас міцності.
Досвід передозування пароксетину показав, що крім симптомів, описаних у розділі 4.8, повідомлялося про небажані ефекти, лихоманку та мимовільні скорочення м’язів.
Пацієнти, як правило, одужували без серйозних наслідків навіть у тих випадках, коли пароксетин приймався окремо до доз 2000 мг. Іноді повідомлялося про такі події, як кома або зміни ЕКГ, дуже рідко зі смертельним результатом, але зазвичай, коли пароксетин приймався разом з іншими психотропними препаратами, з алкоголем або без нього.
Лікування
Специфічний антидот не відомий.
Лікування повинно базуватися на загальних заходах, що застосовуються при лікуванні передозування антидепресантами. Щоб зменшити всмоктування пароксетину, можна розглянути можливість введення 20-30 г активованого вугілля, якщо це можливо, протягом кількох годин після передозування. Показана підтримуюча терапія з ретельним спостереженням і частим контролем життєво важливих показників. Ведення пацієнта повинно дотримуватися клінічних показань.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: антидепресанти - селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну.
Код ATC: N06AB05.
Механізм дії
Пароксетин є потужним і селективним інгібітором зворотного захоплення 5-гідрокситриптаміну (5-НТ; серотонін); Його антидепресивна дія та його ефективність у лікуванні обсесивно-компульсивного розладу, соціального тривожного розладу / соціальної фобії, генералізованого тривожного розладу, посттравматичного стресового розладу та панічного розладу, як вважають, пов’язані з цим специфічним гальмуванням зворотного захоплення 5-HT у мозку нейронів.
Хімічно пароксетин не пов’язаний з трициклічними, тетрациклічними та іншими доступними антидепресантами.
Пароксетин має низьку спорідненість до холінергічних рецепторів мускаринового типу, і дослідження на тваринах показали лише слабкі антихолінергічні властивості.
Відповідно до цієї вибірковості дії, проводяться дослідження в пробірці показали, що, на відміну від трициклічних антидепресантів, пароксетин має низьку спорідненість до альфа-1, альфа-2 та бета-адренорецепторів, до дофамінергічних рецепторів (D2), до 5-HT1-подібних та 5-HT2-рецепторів та до рецепторів "гістаміну (H1). Ця відсутність взаємодії з постсинаптичними рецепторами в пробірці було підтверджено дослідженнями в природних умовах, який продемонстрував відсутність депресивних властивостей центральної нервової системи та гіпотензивних властивостей.
Фармакодинамічні ефекти
Пароксетин не змінює психомоторних функцій і не посилює депресивний вплив етанолу.
Подібно до інших селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, пароксетин викликає симптоми, пов’язані з надмірною стимуляцією рецептора серотоніну, коли його вводять тваринам, які раніше отримували інгібітори моноаміноксидази (МАО) або триптофан.
Поведінкові та ЕЕГ -дослідження показують, що пароксетин слабко активується у дозах, що зазвичай перевищують ті, що необхідні для пригнічення зворотного захоплення серотоніну. Активуючі властивості за своєю природою не є "амфетаміноподібними". Дослідження на тваринах показують, що пароксетин добре переноситься серцево -судинною системою.Пароксетин не викликає значних змін артеріального тиску, частоти серцевих скорочень та ЕКГ після введення здоровим людям.
Дослідження показують, що на відміну від антидепресантів, які пригнічують зворотне захоплення норадреналіну, пароксетин має меншу схильність до пригнічення антигіпертензивної дії гуанетидину.
Пароксетин при лікуванні депресивних розладів демонструє ефективність, порівнянну з ефективністю стандартних антидепресантів.
Також є деякі докази того, що пароксетин може мати терапевтичне значення у пацієнтів, які не реагують на стандартну терапію.
Введення дози вранці не позначається на якості або тривалості сну.
Крім того, пацієнти можуть повідомити про поліпшення сну, коли вони реагують на терапію пароксетином.
Аналіз суїцидальності у дорослих
Пароксетин-специфічний аналіз клінічних випробувань, проведених порівняно з плацебо у дорослих пацієнтів з психічними розладами, показав більш високу частоту суїцидальних проявів у молодих людей (у віці від 18 до 24 років), які отримували пароксетин порівняно з плацебо (2,19% порівняно з 0,92%) . У старшій віковій групі такого збільшення не спостерігалося. У дорослих (будь -якого віку) з важким депресивним розладом спостерігалася підвищена частота суїцидальних проявів у пацієнтів, які отримували пароксетин порівняно з плацебо (0,32% порівняно з 0,05%); усі події були спробами самогубства. Однак більшість таких спроб застосування пароксетину (8 з 11) відбувалися у молодих людей (див. Також розділ 4.4).
Відповідь на дозу
У дослідженнях з фіксованою дозою крива реакції на дозу є плоскою, що свідчить про відсутність переваги ефективності при застосуванні доз, вищих за рекомендовані.Однак є деякі клінічні дані, які свідчать про те, що наступне збільшення дози може бути корисним для деяких пацієнтів.
Довгострокова ефективність
Довгострокова ефективність пароксетину при депресії була продемонстрована в 52-тижневому підтримуючому дослідженні, призначеному для оцінки профілактики рецидивів: рецидиви у пацієнтів, які отримували пароксетин (20-40 мг на день), мали місце у 12% випадків порівняно з 28% випадків у пацієнтів, які приймали плацебо.
Довгострокову ефективність пароксетину у лікуванні ОКР досліджували у трьох 24-тижневих підтримуючих дослідженнях, призначених для оцінки профілактики рецидивів. 38%) і плацебо (59%).
Довгострокова ефективність пароксетину у лікуванні панічного розладу була продемонстрована у 24-тижневому підтримуючому дослідженні, призначеному для оцінки профілактики рецидивів: рецидиви у пацієнтів, які отримували пароксетин (10-40 мг на день), траплялися у 5% випадків порівняно з до 30% пацієнтів, які приймали плацебо. Це підтверджувалося 36-тижневим дослідженням підтримки.
Довгострокова ефективність пароксетину у лікуванні соціальних та генералізованих тривожних розладів та посттравматичного стресового розладу недостатньо продемонстрована.
Побічні явища, що спостерігалися в ході клінічних випробувань у педіатричних пацієнтів
Під час короткочасних клінічних випробувань (до 10-12 тижнів) у дітей та підлітків у пацієнтів, які отримували пароксетин, спостерігалися такі побічні явища з частотою щонайменше 2% пацієнтів, і ці події відбувалися з частотою принаймні удвічі вищий за плацебо: збільшення поведінки, пов’язаної із самогубством (включаючи спроби самогубства та суїцидальні думки), поведінка, що завдає шкоди собі, і посилення вороже ставлення. відношення сталося особливо у дітей з ОКР, особливо у дітей віком до 12 років. Додаткові події, які спостерігалися частіше у групі пароксетину, ніж у групі пароксетину. апетит, тремор, пітливість, гіперкінез, збудження, емоційна лабільність (включаючи плач і перепади настрою).
У дослідженнях, де застосовувався режим зниження, симптоми, про які повідомлялося під час фази зменшення або після припинення прийому пароксетину, які спостерігалися з частотою щонайменше 2% пацієнтів і виникали з принаймні вдвічі більшою частотою плацебо, були: емоційна лабільність ( включаючи плач, коливання настрою, самоушкодження, суїцидальні думки та спроби самогубства), нервозність, запаморочення, нудоту та біль у животі (див. розділ 4.4. Особливості застосування та запобіжні заходи).
У п'яти паралельних групах досліджень тривалості лікування від восьми тижнів до восьми місяців побічні ефекти, пов'язані з кровотечею, переважно з боку шкіри та слизових оболонок, спостерігалися з частотою 1,74% у пацієнтів, які отримували пароксетин порівняно з частотою 0,74% у пацієнтів, які отримували плацебо.
05.2 "Фармакокінетичні властивості
Поглинання
Пароксетин добре всмоктується після перорального прийому і піддається метаболізму при першому проходженні.
Завдяки метаболізму при першому проходженні кількість пароксетину, наявного в системному кровообігу, менше, ніж абсорбція з шлунково -кишкового тракту. У разі збільшення навантаження на організм після більш високих разових доз або багаторазових доз відбувається часткове насичення ефектом першого проходження та зменшення плазмового кліренсу. Це призводить до непропорційного збільшення концентрації пароксетину в плазмі, а отже, фармакокінетичні параметри не є постійними, що призводить до нелінійна кінетика, проте нелінійність, як правило, скромна і обмежується тими суб’єктами, які досягають низьких рівнів у плазмі крові при низьких дозах.
Системний рівноважний рівень досягається протягом 7-14 днів після початку лікування препаратами з негайним або контрольованим вивільненням, і фармакокінетика не змінюється під час тривалого лікування.
Розповсюдження
Пароксетин широко поширений у тканинах, і фармакокінетичні розрахунки показують, що лише 1% наявного в організмі пароксетину міститься у плазмі. Близько 95% пароксетину, що міститься у плазмі, зв’язується з білками у терапевтичних концентраціях.
Не було продемонстровано кореляції між концентраціями пароксетину у плазмі та клінічними ефектами (побічні ефекти та ефективність).
Біотрансформація
Основними метаболітами пароксетину є полярні та кон’юговані продукти окислення та метилювання, які легко очищаються. З огляду на їх відносну недостатню фармакологічну активність, вкрай малоймовірно, що вони сприятимуть терапевтичному ефекту пароксетину.
Метаболізм не порушує селективності дії пароксетину на зворотне захоплення нейронами серотоніну.
Ліквідація
Виділення незміненого пароксетину із сечею зазвичай становить менше 2%, тоді як метаболітів становить близько 64% дози. Приблизно 36% дози виводиться з калом, ймовірно, з жовчю, з яких незмінений пароксетин становить менше 1% дози. Таким чином, пароксетин майже повністю виводиться шляхом метаболізму.
Виведення метаболітів є двофазним і спочатку є результатом метаболізму першого проходження, а згодом контролюється системною елімінацією пароксетину.
Період напіввиведення є змінним, але зазвичай становить близько одного дня.
Особливі групи пацієнтів
Літня та ниркова / печінкова недостатність
Підвищення концентрації пароксетину в плазмі спостерігалося у пацієнтів літнього віку та у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю та у пацієнтів з печінковою недостатністю, але діапазон концентрацій у плазмі крові подібний до діапазону у здорових дорослих осіб.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Токсикологічні дослідження були проведені у резус -мавпи та у щура -альбіноса; у обох видів метаболічний профіль подібний до описаного у людей. Як і очікувалося з ліпофільними амінами, включаючи трициклічні антидепресанти, фосфоліпідоз був виявлений у щурів. рекомендований діапазон клінічних доз.
Канцерогенність: У дворічних дослідженнях, проведених на мишах та щурах, пароксетин не виявив канцерогенних ефектів.
Генотоксичність: Генотоксичність не спостерігалася в серії тестів в пробірці І в природних умовах.
Дослідження репродуктивної токсичності на щурах показали, що пароксетин впливає на фертильність у чоловіків та самок, знижуючи індекс народжуваності та коефіцієнт вагітності. У щурів спостерігалося збільшення смертності потомства та затримка окостеніння. вважається, що він має прямий вплив на плід / новонародженого.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Таблетки
Ядро планшета: двоосновний кальцій фосфат дигідрат (E341), натрію карбоксиметилкрохмаль (тип А), стеарат магнію (E470b).
Покриття планшета: гіпромелоза (E464), макрогол 400, полісорбат 80 (E433), діоксид титану (E171).
Пероральна суспензія
Полакрилін калію, диспергована целюлоза (E460), пропіленгліколь, гліцерин (E422), сорбіт (E420), метилпарагідроксибензоат (E218), пропілпарагідроксибензоат (E216), дигідрат цитрату натрію (E331), безводна лимонна кислота (E330), E954), натуральний апельсиновий ароматизатор, натуральний аромат лимона, барвник жовтий апельсин FCF (E110), симетиконова емульсія, очищена вода.
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
Таблетки
3 роки.
Пероральна суспензія
2 роки (1 місяць після першого відкриття).
06.4 Особливі умови зберігання
Таблетки
Не зберігати при температурі вище 30 ° C.
Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла.
Пероральна суспензія
Не зберігати при температурі вище 25 ° C.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Таблетки
Захищений від дітей блістер із непрозорого полівінілхлориду (ПВХ) з днищем з алюмінієвого паперу. Також можна використовувати пластикові контейнери (пляшки) з поліпропілену з поліетиленовою кришкою.
Розмір упаковки: 50x1, 4, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100, 250 і 500 таблеток.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
Пероральна суспензія
Бурштинова скляна пляшка з захищеною від дітей поліпропіленовою кришкою і поліетиленовою захисною ущільнювачем.
В комплекті мірний стакан з поліпропілену.
Упаковка: 150 мл
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Верона
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
Сероксат 20 мг, вкриті плівковою оболонкою - 12 таблеток - A.I.C. n. 027963014
Сероксат 20 мг, вкриті плівковою оболонкою - 28 таблеток - A.I.C. n. 027963038
Сероксат 20 мг, вкриті плівковою оболонкою - 50 таблеток - A.I.C. n. 027963040
Сероксат 2 мг / мл пероральна суспензія - флакон 150 мл - A.I.C. n. 027963026
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
12 таблеток, вкритих оболонкою, по 20 мг: 31.12.1992 / 18.06.2012
28 таблеток, вкритих оболонкою, по 20 мг: 31.05.1999 / 18.06.2012
50 таблеток, вкритих оболонкою, по 20 мг: 06.12.1999 / 18.06.2012
Пляшка 150 мл пероральної суспензії 2 мг / мл: 10.04.2000 / 18.06.2012
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
10/2015
-e-bpco.jpg)
