Діючі речовини: метилпреднізолон
МЕДРОЛ таблетки 4 мг
МЕДРОЛ таблетки 16 мг
Чому використовується Медрол? Для чого це?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРІЯ
Неасоційовані системні кортикостероїди, глюкокортикоїди.
ТЕРАПЕВТИЧНІ ПОКАЗАННЯ
Ендокринні розлади
Первинна або вторинна недостатність надниркових залоз (гідрокортизон або кортизон є препаратами першого вибору; синтетичні аналоги можна використовувати в поєднанні з мінералокортикоїдами; в дитячому віці особливе значення має інтеграція з мінералокортикоїдами). Вроджена гіперплазія надниркових залоз, пов’язана з новоутвореннями Негнійний тиреоїдит .
Ревматологічні патології
Короткострокове введення як адитивна терапія (для того, щоб допомогти пацієнту подолати гострий епізод або загострення) при таких станах: псоріатичний артрит; ревматоїдний артрит (в окремих випадках може знадобитися підтримуюча терапія низькими дозами); гострий неспецифічний теносиновит; хвороба Марі-Штрюмпеля; гострий і підгострий бурсит; гострий подагричний артрит.
Колагенопатії
Під час загострення або як підтримуюча терапія в особливих випадках: червоний вовчак системний; гострий ревматичний кардит.
Дерматологічні патології
Пемфігус. Ексфоліативний дерматит. Герпетиформний дерматит. Грибковий мікоз. Важка мультиформна еритема (синдром Стівенса-Джонсона). Важкий псоріаз.
Алергічні стани
Для боротьби з важкими або виснажливими алергічними станами, які неможливо лікувати традиційно: сезонний або багаторічний алергічний риніт; контактний дерматит, атопічний дерматит; бронхіальна астма; сироваткова хвороба; ангіоневротичний набряк; кропив’янка.
Очні порушення
Хронічні та гострі, важкі запальні та алергічні процеси, що включають око та його придатки, такі як: алергічні крайові виразки рогівки; алергічний кон’юнктивіт; очний оперізувальний герпес; кератит; запалення переднього сегмента; хоріоретиніт; дифузний задній увеїт та хориоидит; неврит зорового нерва; ірит та іридоцикліт; симпатична офтальмія.
Патології дихання
Саркоїдоз. Синдром Лоффлера не піддається лікуванню іншими терапевтичними засобами. Бериліоз. Дифузний або блискавичний туберкульоз легенів під відповідним покриттям протитуберкульозної хіміотерапії.
Гематологічні порушення
Ідіопатична та вторинна тромбоцитопенія у дорослих. Набута (аутоімунна) гемолітична анемія. Еритробластопенія. Вроджена гіпопластична анемія (еритроїдна).
Неопластичні патології
Як паліативна терапія при: лейкозах і лімфомах у дорослих; гострий лейкоз в дитячому віці.
Набрякові стани
Індукувати діурез або ремісію протеїнурії при нефротичному синдромі, без уремії, ідіопатичної або червоної вовчаки.
Різні прихильності
Туберкульозний менінгіт з активним або прихованим субарахноїдальним блокуванням під покриттям протитуберкульозної хіміотерапії. Системний дерматоміозит (поліміозит). Медрол також застосовується у випадках:
а) Порушення дихання: емфізема легенів, у випадках, коли набряк бронхів або бронхоспазм відіграють значну роль. Дифузний інтерстиціальний фіброз легенів (синдром Гаммана-Річа)
б) Набрякові стани: у поєднанні з діуретиками викликає діурез у разі: цирозу печінки з асцитом, застійної серцевої недостатності.
в) Шлунково -кишкові ураження: як допоміжний засіб при лікуванні виразкового коліту, невиліковного листя, регіонарного ентериту.
Протипоказання Коли Медрол не слід застосовувати
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин. Системні грибкові інфекції.
Живі або живі атенуйовані вакцини протипоказані пацієнтам, які отримують імуносупресивні дози кортикостероїдів.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Медрол
Імуносупресивні ефекти / Підвищена схильність до інфекцій
Кортикостероїди можуть підвищити сприйнятливість до інфекцій, замаскувати деякі ознаки інфекції, і під час їх застосування можуть з’явитися нові інфекції: оцініть можливість встановити адекватну антибіотикотерапію.
Під час застосування кортикостероїдів може спостерігатися зниження резистентності та нездатність локалізувати інфекцію під час лікування кортикостероїдами. Інфекції, спричинені будь -яким збудником, включаючи вірусні, бактеріальні, грибкові або найпростіші чи гельмінтні інфекції, розташовані в будь -якому місці тіла, можуть бути пов'язані із застосуванням кортикостероїдів окремо або в комбінації з іншими імуносупресивними засобами, які впливають на "клітинний та гуморальний імунітет та на нейтрофільний функція. Ці інфекції можуть бути легкими, але також важкими, а в деяких випадках і летальними. Зі збільшенням дози кортикостероїдів зростає захворюваність на інфекції.
Люди, які отримують імуносупресивні препарати, більш схильні до інфекцій, ніж здорові люди. Вітрянка та кір, наприклад, можуть мати більш серйозний або навіть смертельний перебіг у не імунних дітей або дорослих, які отримують кортикостероїдну терапію.
Пацієнтів не слід вакцинувати проти віспи під час лікування кортикостероїдами. Не виконуйте інших процедур імунізації пацієнтам на терапії кортикостероїдами, особливо у високих дозах, через можливий ризик розвитку неврологічних ускладнень та зниження реакції антитіл.
Живі або ослаблені вакцини протипоказані пацієнтам, які отримують імуносупресивні дози кортикостероїдів. Пацієнтам, які отримують імуносупресивні дози кортикостероїдів, можна ввести мертві або неактивні вакцини, хоча відповідь на ці вакцини може бути зменшена. Пацієнтам, які отримують неімуносупресивні дози кортикостероїдів, можуть бути вжиті спеціальні процедури імунізації.
Застосування кортикостероїдів при активному туберкульозі має бути обмежене випадками фульмінантного або розповсюдженого захворювання, при якому кортикостероїд використовується для лікування цього стану за відповідною протитуберкульозною схемою. Якщо кортикостероїди вводять пацієнтам із прихованим туберкульозом або позитивною реакцією на туберкулін, необхідне ретельне спостереження, оскільки може статися повторна активація захворювання.
Під час тривалої терапії кортикостероїдами цим пацієнтам слід проходити хіміопрофілактику.
Випадки саркоми Капоші мали місце у пацієнтів, які отримували кортикостероїди. Припинення лікування може призвести до регресу захворювання.
Імунна система
Можуть виникнути алергічні реакції, наприклад. ангіоневротичний набряк. Оскільки у пацієнтів, які отримували кортикостероїди, траплялися рідкісні випадки шкірних реакцій та анафілактичних / анафілактоїдних реакцій, перед введенням препарату слід дотримуватися відповідних запобіжних заходів, особливо у пацієнтів з алергією на будь -які ліки в анамнезі.
Ендокринна система
Пацієнтам, які перебувають на лікуванні кортикостероїдами, які зазнали особливого стресу, до, під час та після стресової події показана більш висока доза швидкодіючих кортикостероїдів.
Дози кортикостероїдів, що вводяться протягом тривалого часу, можуть призвести до пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи (ВПД) (вторинна недостатність надниркових залоз).Ступінь і тривалість вторинної адренокортикальної недостатності змінюється у пацієнтів і залежить від дози, частоти, часу введення та тривалості терапії глюкокортикоїдами. Крім того, різке припинення лікування глюкокортикоїдами може призвести до гострої надниркової недостатності з летальним результатом. індуковану надниркову коркову недостатність можна мінімізувати поступовим зменшенням дози. Цей тип відносної недостатності може зберігатися протягом кількох місяців після припинення терапії; тому в будь -якій стресовій ситуації, що трапилася в цей період, необхідно прийняти відповідну гормональну терапію. Оскільки секрецію мінералокортикоїдів можна змінити, вводять солі та / або мінералокортикоїди в поєднанні.
Синдром відміни стероїдів, очевидно, не пов'язаний з недостатністю надниркових залоз, також може розвинутися після різкої відміни глюкокортикоїдів. Цей синдром проявляється такими симптомами, як: анорексія, нудота, блювота, млявість, головний біль, лихоманка, біль у суглобах, лущення, міалгія, втрата ваги та / або гіпотензія. Вважається, що ці наслідки обумовлені різкою зміною концентрації глюкокортикоїдів, а не низьким рівнем глюкокортикоїдів.
Оскільки глюкокортикоїди можуть викликати або посилити синдром Кушинга, їх уведення слід уникати пацієнтам з хворобою Кушинга. У пацієнтів з гіпотиреозом спостерігається посилення ефектів кортикостероїдів. Під час терапії рекомендується поступово зменшувати дозування, щоб знайти найнижчу підтримуючу дозу.
Обмін речовин і харчування
Кортикостероїди, включаючи метилпреднізолон, можуть підвищувати рівень глюкози в крові, погіршувати вже існуючий діабет і схиляти пацієнтів до тривалої терапії кортикостероїдами до цукрового діабету.
Психічні розлади
Кортикостероїди можуть викликати психічні розлади, такі як: ейфорія, безсоння, перепади настрою, зміни особистості, важка депресія аж до явних психотичних проявів. Крім того, наявна емоційна нестабільність або психотичні тенденції можуть посилюватися кортикостероїдами. Стероїди для системного застосування можуть потенційно викликати тяжкі психологічні побічні реакції (див. розділ Побічні ефекти). Симптоми зазвичай виникають протягом декількох днів або тижнів після початку лікування. Більшість реакцій регресує зі зменшенням дози або припиненням лікування, хоча може знадобитися специфічне лікування.
Пацієнтам та членам їх сімей слід звернутися за медичною допомогою, якщо у пацієнта виявляються психологічні симптоми, особливо при підозрі на депресію та суїцидальні думки.
Пацієнтів та членів їх сімей слід поінформувати про можливі психічні розлади, які можуть виникнути під час або відразу після зменшення дози або після припинення прийому стероїдів.
Нервова система
Кортикостероїди слід з обережністю застосовувати пацієнтам з міастенією гравіс (див. Також розділ «Опорно -руховий апарат») та пацієнтам із судомами.
Контрольовані клінічні випробування продемонстрували ефективність кортикостероїдів у прискоренні вирішення загострень МС, але не виявили ніякого впливу на кінцевий результат або природну історію захворювання. Дослідження показали, що необхідні дози, щоб продемонструвати значний ефект. див. розділ ДОЗА, СПОСОБ І ЧАС ВВЕДЕННЯ) Повідомлялося про випадки епідурального ліпоматозу у пацієнтів, які отримували кортикостероїди, зазвичай після тривалого застосування у високих дозах.
Очні ефекти
Тривале застосування кортикостероїдів може викликати задню субкапсулярну катаракту та ядерну катаракту (особливо у дітей), екзофтальм або підвищення внутрішньоочного тиску, що може спричинити глаукому з можливим пошкодженням зорового нерва. Грибкові інфекції можуть стабілізуватися у пацієнтів, які отримують глюкокортикоїди. Або вторинні вірусні ока. Системні кортикостероїди слід з обережністю застосовувати пацієнтам з очним простим герпесом через ризик перфорації рогівки. Терапія кортикостероїдами була пов’язана з центральною серозною хоріоретинопатією, що може призвести до відшарування сітківки.
Вплив на серцево -судинну систему
При тривалому застосуванні високих доз у пацієнтів із серцево -судинними факторами ризику побічні дії глюкокортикоїдів на серцево -судинну систему, такі як дисліпідемія та гіпертензія, можуть спричинити подальші серцево -судинні ефекти. Тому кортикостероїди слід застосовувати з обережністю. звертаючи увагу на зміну ризику та при необхідності посилюючи серцевий моніторинг. Застосування низьких доз та введення через день може зменшити частоту ускладнень кортикостероїдної терапії.
Системні кортикостероїди слід застосовувати з обережністю і лише за крайньої необхідності у випадках застійної серцевої недостатності. Стероїди слід з обережністю застосовувати при гіпертонії.
Шлунково -кишкова та гепатобіліарна система
Не існує універсальної згоди щодо того, чи кортикостероїди безпосередньо відповідають за пептичні виразки, що виникають під час терапії; однак, терапія глюкокортикоїдами може маскувати симптоми виразкової хвороби, так що кровотеча та перфорація можуть виникати без значного болю.
Ризик розвитку виразки шлунково -кишкового тракту зростає при одночасному застосуванні НПЗЗ. Стероїди слід застосовувати з обережністю при таких станах: неспецифічний виразковий коліт, якщо існує небезпека перфорації, абсцесу чи іншої гнійної інфекції; дивертикуліт; недавній кишковий анастомоз • Активний або латентна виразкова хвороба.У пацієнтів з цирозом печінки ефект кортикостероїдів посилюється.
Високі дози кортикостероїдів можуть викликати гострий панкреатит.
Опорно -руховий апарат
Гостра міопатія спостерігалася при застосуванні високих доз кортикостероїдів, особливо у пацієнтів з нервово -м’язовими розладами передачі (міастенія гравіс), або у пацієнтів, які одночасно отримували антихолінергічні препарати, такі як нервово -м’язові блокатори (панкуроній).
Ця міопатія є загальною і може вражати м’язи ока та дихальну систему, викликаючи тетрапарез. Можливе підвищення креатинкінази. Клінічне поліпшення або відновлення після відміни кортикостероїдів може зайняти тижні або роки.
Остеопороз-поширений, але не завжди визнаний побічний ефект, пов’язаний із тривалим застосуванням високих доз глюкокортикоїдів.
Ниркова та сечовидільна система
Кортикостероїди слід з обережністю застосовувати пацієнтам з нирковою недостатністю.
Діагностичні тести
Середні або високі дози гідрокортизону та кортизону можуть спричинити підвищення артеріального тиску, затримку води та солі та збільшення екскреції калію. Ці ефекти менш виражені при використанні синтетичних похідних, за винятком випадків, коли вони застосовуються у високих дозах. Може знадобитися дієта з низьким вмістом солі та добавка калію.
Травми, отруєння та процедурні ускладнення
Високі дози системних кортикостероїдів не слід застосовувати у випадках черепно -мозкової травми.
Інший
Оскільки ускладнення лікування глюкокортикоїдами пов’язані з дозою та тривалістю терапії, співвідношення ризик / користь для кожного окремого пацієнта слід оцінювати щодо дози, тривалості терапії та схеми дозування (щоденна терапія або щоденна терапія). Альтернативи) що треба використати.
Під час лікування кортикостероїдами завжди слід застосовувати найнижчу ефективну дозу для контролю захворювання, яке лікується, а там, де можливе зменшення дози, це слід робити поступово.
Аспірин та нестероїдні протизапальні засоби слід застосовувати з обережністю у поєднанні з кортикостероїдами.
Введення кортикостероїдів може зменшити або скасувати відповідь на шкірні проби.
Після введення системних кортикостероїдів повідомлялося про феохромоцитомну кризу, яка може мати летальний результат. Пацієнтам з підозрою або виявленою феохромоцитомою кортикостероїди слід вводити лише після "відповідної оцінки користі / ризику".
Педіатричне населення
Особливу увагу слід приділити росту та розвитку немовлят та дітей, які проходять тривалу терапію кортикостероїдами. У дітей, які отримують тривалу щоденну терапію або терапію глюкокортикоїдами з роздільною дозою, може спостерігатися затримка росту, і застосування такого режиму слід обмежити найневідкладнішими показаннями.
Під час лікування кортикостероїдами завжди слід застосовувати найнижчу ефективну дозу, а зменшення дози, по можливості, має бути поступовим.
Немовлята та діти, які перебувають на тривалій терапії кортикостероїдами, мають особливий ризик підвищення внутрішньочерепного тиску.
Високі дози кортикостероїдів можуть викликати панкреатит у дітей.
Застосування у літніх людей
Рекомендується обережність при тривалому лікуванні кортикостероїдами у літніх людей через потенційно підвищений ризик остеопорозу, а також підвищений ризик затримки рідини, що може призвести до гіпертонії.
Взаємодії Які ліки або продукти можуть змінити дію Медролу
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.
Метилпреднізолон є субстратом ферменту цитохрому Р450 (CYP) і переважно метаболізується ферментом CYP3A4. Фермент CYP3A4 є домінуючим ферментом більш поширеної підсімейства CYP у печінці дорослої людини. Це каталізує 6β-гідроксилювання стероїдів, критичну стадію метаболізму I фази як для синтетичних, так і для ендогенних кортикостероїдів. Багато інших речовин є субстратами CYP3A4 , було показано, що деякі з них (як і інші лікарські засоби) змінюють метаболізм глюкокортикоїдів шляхом індукції (підвищеної регуляції) або інгібування ферменту CYP3A4.
Інгібітори CYP3A4: Лікарські засоби, що пригнічують активність CYP3A4, загалом знижують печінковий кліренс і збільшують концентрацію препаратів -субстратів CYP3A4 у плазмі, включаючи метилпреднізолон.
Індуктори CYP3A4: Лікарські засоби, що індукують активність CYP3A4, як правило, збільшують кліренс у печінці, що призводить до зниження концентрації у плазмі крові субстратних лікарських засобів CYP3A4, включаючи метилпреднізолон. Для досягнення очікуваних ефектів при одночасному застосуванні може знадобитися збільшення дози метилпреднізолону.
Субстрати CYP3A4: У присутності іншого субстрату CYP3A4 печінковий кліренс метилпреднізолону може бути порушений, що призведе до необхідності коригування дози. Можливо, що небажані ефекти, пов’язані із застосуванням окремої речовини, частіше виникають при одночасному застосуванні препаратів.
Ефекти посередництва, що не залежать від CYP3A4: Інші взаємодії або ефекти, які можуть виникнути при застосуванні метилпреднізолону, описані в Таблиці 1 нижче. У таблиці 1 наведено перелік та опис найбільш поширених або клінічно важливих взаємодій та ефектів, які можуть виникнути при застосуванні метилпреднізолону.
Таблиця 1. Вплив та взаємодія лікарських засобів та речовин з метилпреднізолоном
- ФЕНОБАРБІТАЛ
- ФЕНИТОЙН
Попередження Важливо знати, що:
Фертильність, вагітність та годування груддю
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки.
Родючість
Немає даних про порушення фертильності кортикостероїдами
Вагітність
Дослідження на лабораторних тваринах показали, що кортикостероїди, які даються матерям у високих дозах, можуть викликати вади розвитку плода.
Адекватні репродуктивні дослідження із застосуванням кортикостероїдів не проводились у людей, вони недоступні.
Оскільки немає даних про безпеку застосування під час вагітності, цей препарат слід застосовувати лише у разі крайньої необхідності.
Хоча надниркова недостатність, як видається, є рідкістю у немовлят, які під час вагітності отримували кортикостероїди, немовлят матерів, які під час вагітності отримували особливо високі дози кортикостероїдів, слід ретельно контролювати на наявність ознак надниркової недостатності.
Випадки катаракти спостерігалися у немовлят матерів, які проходили тривале лікування кортикостероїдами під час вагітності.
Вплив кортикостероїдів під час пологів невідомий.
Час годування
Кортикостероїди виділяються з грудним молоком. Кортикостероїди в грудному молоці можуть уповільнювати ріст і перешкоджати виробленню ендогенних глюкокортикоїдів у немовлят.
Оскільки адекватні дослідження репродуктивності людини відсутні для застосування глюкокортикоїдів, цей препарат слід призначати годуючим матерям лише у тому випадку, якщо користь від терапії перевищує потенційний ризик для дитини.
Вагітним жінкам і жінкам, які годують груддю, препарат слід вводити у випадках дійсної необхідності під безпосереднім наглядом лікаря.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Якщо під час застосування глюкокортикоїдів виникають ейфорія та порушення настрою, таких дій слід уникати. Вплив кортикостероїдів на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами не систематично оцінювався.
Після лікування кортикостероїдами можуть виникнути такі побічні ефекти, як запаморочення, запаморочення, порушення зору та втома. У разі ураження пацієнти не повинні керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.
Важлива інформація про деякі інгредієнти
Якщо ваш лікар сказав вам, що у вас непереносимість деяких цукрів, зверніться до лікаря перед тим, як приймати цей лікарський засіб
Для тих, хто займається спортом
Для тих, хто займається спортом: застосування препарату без терапевтичної необхідності становить допінг і в будь-якому випадку може визначити позитивні антидопінгові проби.
Дозування та спосіб застосування Як використовувати Медрол: Дозування
Початкова доза медролу (метилпреднізолону) може становити від 4 до 48 мг на добу залежно від тяжкості захворювання. Початкове дозування слід підтримувати або коригувати до тих пір, поки не буде відзначена задовільна відповідь. Якщо через розумний проміжок часу клінічна відповідь є незадовільною, прийом препарату Медрол слід припинити та пацієнта знову розпочати.
Слід підкреслити, що потреби в дозуваннях варіюються і повинні бути індивідуалізовані залежно від захворювання, що лікується, та виходячи з реакції пацієнта.
Після сприятливої відповіді необхідно визначити відповідну підтримуючу дозу шляхом зменшення початкової дози препарату з невеликими зменшеннями через відповідні проміжки часу до досягнення мінімальної ефективної дози для підтримки адекватної клінічної відповіді.
Необхідно пам’ятати, що необхідний постійний контроль та коригування дози препарату. Ситуації, які можуть вимагати коригування дозування, включають зміни вторинного клінічного стану з ремісіями або погіршенням процесу захворювання, індивідуальну відповідь на лікарські засоби, вплив впливу пацієнта на стресові ситуації, що не мають прямого відношення до ступеня захворювання. може виникнути необхідність збільшити дозу Медролу на певний період часу відповідно до стану пацієнта, а не раптово.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Medrol
Синдромів передозування кортикостероїдами немає. У разі гострого передозування можуть виникнути порушення серцевого ритму та / або серцево -судинний колапс. Випадки гострої токсичності та / або смерті від передозування кортикостероїдами рідкісні. Специфічних антидотів для передозування кортикостероїдів немає; лікування є підтримуючим і симптоматичним.
Метилпреднізолон піддається гемодіалізу.
У разі випадкового проковтування / прийому передозування Медролу негайно повідомте про це свого лікаря або фармацевта.
Якщо у вас є запитання щодо застосування препарату Медрол, зверніться до свого лікаря та фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти у Medrol
Як і всі ліки, Медрол може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Початок небажаних ефектів пов'язаний з дозуванням та тривалістю лікування, тому необхідно ретельно оцінити ці фактори у кожного окремого пацієнта. частоти: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,
Інфекції та інвазії:
поширені: інфекції
невідомо: опортуністичні інфекції.
Порушення з боку імунної системи:
невідомо: гіперчутливість до препарату (включаючи анафілактичну та анафілактоїдну реакцію), пригнічення реакцій на шкірні проби.
Порушення обміну речовин і харчування:
поширені: затримка натрію, затримка рідини
невідомо: гіпокаліємічний алкалоз, метаболічний ацидоз, порушення толерантності до глюкози, підвищення апетиту (що може призвести до збільшення ваги), збільшення потреби в інсуліні або гіпоглікемічних засобах у діабетиків.
Зниження переносимості вуглеводів і можливий прояв прихованого цукрового діабету, а також збільшення потреби у гіпоглікемічних препаратах у діабетиків.
Серцеві розлади:
невідомо: Зміни гідроелектролітичного балансу, які в рідкісних випадках і у схильних пацієнтів можуть призвести до гіпертонії та застійної серцевої недостатності.
Судинні порушення:
поширені: гіпертонія
невідомо: гіпотонія.
Порушення дихання, грудної клітки та середостіння:
невідомо: гикавка
З боку опорно -рухового апарату та сполучної тканини:
поширені: м’язова слабкість, затримка росту
невідомо: артралгія, атрофія м’язів, міалгія, остеопороз, нейропатична артропатія, остеонекроз, міопатія, патологічні переломи.
Шлунково -кишкові розлади:
поширені: ускладнення, що впливають на шлунково -кишковий тракт, що може призвести до появи або активації виразкової хвороби (з можливою виразковою хворобою з перфорацією та геморагічною виразковою хворобою)
невідомо: здуття живота, біль у животі, діарея, диспепсія, шлункова кровотеча, перфорація кишечника, нудота, езофагіт, виразковий езофагіт, панкреатит.
З боку шкіри та підшкірної клітковини:
часто: акне, атрофія шкіри
невідомо: ангіоневротичний набряк, екхімоз, еритема, гірсутизм, гіпергідроз, петехії, свербіж, шкірні висипання та стрії, кропив’янка.
Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз:
невідомо: порушення менструального циклу.
Порушення з боку нервової системи:
невідомо: амнезія, когнітивні розлади, судоми, запаморочення, головний біль та підвищення внутрішньочерепного тиску (з доброякісною внутрішньочерепною гіпертензією папіломи), епідуральний ліпоматоз.
Психічні розлади:
поширені: афективні розлади (включаючи пригнічений настрій, ейфорію)
невідомо: психотичні розлади (включаючи манію, марення, галюцинації та загострення шизофренії), психотична поведінка, афективні розлади (включаючи афективну лабільність, психологічну залежність, суїцидальні думки), психічні розлади, зміни особистості, перепади настрою, розгубленість, тривога, ненормальна поведінка, безсоння, дратівливість.
Ендокринні порушення:
поширені: зовнішній вигляд, подібний до кушингоїду
невідомо: гіпопітуїтаризм, синдром відміни стероїдів. Втручання у функцію гіпофізарно-надниркової осі, особливо під час стресу. Зміни в зростанні у дітей.
З боку очей:
поширені: субкапсулярна катаракта
невідомо: екзофтальм, глаукома, центральна серозна хоріоретинопатія
Порушення у вусі та лабіринті:
невідомо: запаморочення
Загальні розлади та стан на місці введення:
поширені: затримка процесів загоєння
невідомо: втома, нездужання
Діагностичні тести:
часто: зниження рівня калію в крові
невідомо: підвищення аланінамінотрансферази, підвищення аспартатамінотрансферази, підвищення рівня лужної фосфатази в крові, зниження толерантності до вуглеводів, підвищення внутрішньоочного тиску, підвищення рівня кальцію в сечі. Негативізація азотного балансу.
Травми, отруєння та процедурні ускладнення:
невідомо: компресійні переломи хребта, розрив сухожилля (особливо ахіллового сухожилля).
Дотримання вказівок, що містяться в листівці, знижує ризик небажаних наслідків.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Про побічні ефекти також можна повідомляти безпосередньо через національну систему звітності за адресою https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього препарату
Термін придатності та утримання
Термін придатності: дивіться термін придатності, надрукований на упаковці.
Термін придатності відноситься до продукту в цілої та правильно збереженої упаковці. Попередження: не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як утилізувати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити довкілля.
ЗБЕРЕЖІТЬ ЦЕ ЛІКАРСЬКИЙ ПРОДУКТ ДО ПОГЛЯДУ ТА ДОСЯГУ ДІТЕЙ.
Склад та лікарська форма
СКЛАД
Кожна таблетка 4 мг містить: 4 мг метилпреднізолону.
Допоміжні речовини: лактоза, кукурудзяний крохмаль, кукурудзяний крохмаль сушений, сахароза, стеарат кальцію.
Кожна таблетка 16 мг містить: 16 мг метилпреднізолону.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат; сахароза; рідкий парафін; стеарат кальцію; кукурудзяний крохмаль.
ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА І ЗМІСТ
10-30 таблеток по 4 мг
20 таблеток по 16 мг
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
МЕДРОЛ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Містить одна таблетка 4 мг: метилпреднізолон 4 мг.
Містить одна таблетка 16 мг: метилпреднізолон 16 мг.
Допоміжні речовини з відомими ефектами:
Медрол 4 мг: лактоза, сахароза
Медрол 16 мг: моногідрат лактози, сахароза.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетки для перорального застосування.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Ендокринні розлади
Первинна або вторинна недостатність надниркових залоз (ліки першого вибору - гідрокортизон або кортизон; синтетичні аналоги можуть використовуватися в поєднанні з мінералокортикоїдами, коли це можливо; в дитячому віці інтеграція з мінералокортикоїдами має особливе значення).
• Вроджена гіперплазія надниркових залоз.
• Гіперкальціємія, пов’язана з раком.
• Негнійний тиреоїдит.
Ревматологічні патології
Короткочасне застосування як адитивна терапія (для того, щоб допомогти пацієнту подолати гострий епізод або загострення) за таких умов:
• Псоріатичний артрит;
• ревматоїдний артрит (в окремих випадках може знадобитися підтримуюча терапія низькими дозами);
• Гострий неспецифічний теносиновіт.
• Хвороба Марі-Штрюмпеля.
• Гострий і підгострий бурсит.
• Гострий подагричний артрит.
Колагенопатії
Під час загострення або як підтримуюча терапія в особливих випадках:
• Системний червоний вовчак.
• Гострий ревматичний кардит.
Дерматологічні патології
• Пемфігус.
• Ексфоліативний дерматит.
• Герпетиформний дерматит.
• грибковий мікоз.
• Важка мультиформна еритема (синдром Стівенса-Джонсона).
• Важкий псоріаз.
Алергічні стани
Для боротьби з важкими або виснажливими алергічними станами, які неможливо лікувати традиційно:
• сезонний або багаторічний алергічний риніт;
• контактний дерматит, атопічний дерматит;
• бронхіальна астма;
• сироваткова хвороба;
• ангіоневротичний набряк;
• вулики.
Очні порушення
Хронічні та гострі, важкі запальні та алергічні процеси, що включають око та його придатки, такі як:
• алергічні крайові виразки рогівки;
• алергічний кон’юнктивіт;
• офтальмологічний оперізувальний герпес;
• кератит;
• запалення переднього сегмента;
• хоріоретиніт;
• дифузний задній увеїт та хориоидит;
• неврит зорового нерва; ірит та іридоцикліт;
• симпатична офтальмія.
Патології дихання
• Саркоїдоз.
• Синдром Лоффлера не піддається лікуванню іншими терапевтичними засобами.
• Бериліоз.
• Дифузний або блискавичний туберкульоз легенів під відповідним покриттям протитуберкульозної хіміотерапії.
Гематологічні порушення
• Ідіопатична та вторинна тромбоцитопенія у дорослих.
• Набута (аутоімунна) гемолітична анемія.
• Еритробластопенія.
• Вроджена гіпопластична анемія (еритроїдна).
Неопластичні патології
Як паліативна терапія при:
• лейкемії та лімфоми у дорослих;
• гострий дитячий лейкоз.
Набрякові стани
Індукувати діурез або ремісію протеїнурії при нефротичному синдромі, без уремії, ідіопатичної або червоної вовчаки.
Різні прихильності
• Туберкульозний менінгіт з активним або прихованим субарахноїдальним блокуванням під покриттям протитуберкульозної хіміотерапії.
• Системний дерматоміозит (поліміозит).
MEDROL також застосовується у випадках:
до) Захворювання органів дихання:
емфізема легенів, у випадках, коли набряк бронхів або бронхоспазм відіграють значну роль.
Дифузний інтерстиціальний легеневий фіброз (синдром Хаммана-Річа)
б) Набрякові стани:
у комбінації з діуретиками для індукування діурезу у разі:
цироз печінки з асцитом, застійна серцева недостатність.
в) Захворювання шлунково -кишкового тракту:
як допоміжний засіб при лікуванні виразкового коліту, невиліковного листя, регіонарного ентериту.
04.2 Дозування та спосіб введення
Дозування
Початкова доза MEDROL (метилпреднізолону) може становити від 4 до 48 мг на добу залежно від тяжкості захворювання. Початкове дозування слід підтримувати або коригувати до тих пір, поки не буде відзначена задовільна відповідь.
Якщо через розумний період часу клінічна відповідь є незадовільною, прийом препарату МЕДРОЛ слід припинити, а пацієнта знову розпочати.
Слід підкреслити, що потреби в дозуваннях варіюються і повинні бути індивідуалізовані залежно від захворювання, що лікується, та виходячи з реакції пацієнта.
Після сприятливої відповіді необхідно визначити відповідну підтримуючу дозу шляхом зменшення початкової дози препарату з невеликими зменшеннями через відповідні проміжки часу до досягнення мінімальної ефективної дози для підтримки адекватної клінічної відповіді. Постійний контроль та адаптація дози препарату.
Ситуації, які можуть вимагати коригування дозування, включають зміни клінічного стану, що є вторинним після ремісії або загострення процесу захворювання, індивідуальну реакцію на препарат, вплив впливу пацієнта на стресові ситуації, безпосередньо не пов'язані зі ступенем захворювання, що триває. в цій останній ситуації може знадобитися збільшення дози МЕДРОЛ на певний період відповідно до стану пацієнта. Якщо після тривалої терапії прийом препарату слід припинити, рекомендується поступове, а не різке скорочення.
04.3 Протипоказання
• Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1.
• Системні грибкові інфекції.
Живі або живі атенуйовані вакцини протипоказані пацієнтам, які отримують імуносупресивні дози кортикостероїдів.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Імуносупресивні ефекти / Підвищена схильність до інфекцій
Кортикостероїди можуть підвищити сприйнятливість до інфекцій, замаскувати деякі ознаки інфекції, і під час їх застосування можуть з’явитися нові інфекції: оцініть можливість встановити адекватну антибіотикотерапію.
Під час застосування кортикостероїдів може спостерігатися зниження резистентності та нездатність локалізувати інфекцію під час лікування кортикостероїдами. Інфекції, спричинені будь -яким збудником, включаючи вірусні, бактеріальні, грибкові або найпростіші чи гельмінтні інфекції, розташовані в будь -якому місці тіла, можуть бути пов'язані із застосуванням кортикостероїдів окремо або в комбінації з іншими імуносупресивними засобами, які впливають на "клітинний та гуморальний імунітет та на нейтрофільний функція. Ці інфекції можуть бути легкими, але також важкими, а в деяких випадках і летальними. Зі збільшенням дози кортикостероїдів збільшується частота інфекцій.
Люди, які отримують імуносупресивні препарати, більш схильні до інфекцій, ніж здорові люди. Вітрянка та кір, наприклад, можуть мати більш серйозний або навіть смертельний перебіг у не імунних дітей або дорослих, які отримують кортикостероїдну терапію.
Пацієнтів не слід вакцинувати проти віспи під час лікування кортикостероїдами. Не виконуйте інших процедур імунізації пацієнтам на терапії кортикостероїдами, особливо у високих дозах, через можливий ризик розвитку неврологічних ускладнень та зниження реакції антитіл.
Живі або ослаблені вакцини протипоказані пацієнтам, які отримують імуносупресивні дози кортикостероїдів. Пацієнтам, які отримують імуносупресивні дози кортикостероїдів, можна ввести мертві або неактивні вакцини, хоча відповідь на ці вакцини може бути зменшена. Пацієнтам, які отримують неімуносупресивні дози кортикостероїдів, можуть бути вжиті спеціальні процедури імунізації.
Застосування кортикостероїдів при активному туберкульозі має бути обмежене випадками фульмінантного або розповсюдженого захворювання, при якому кортикостероїд використовується для лікування цього стану за відповідною протитуберкульозною схемою.
Якщо кортикостероїди вводять пацієнтам із прихованим туберкульозом або позитивною реакцією на туберкулін, необхідне ретельне спостереження, оскільки може статися повторна активація захворювання. Під час тривалої терапії кортикостероїдами цим пацієнтам слід проходити хіміопрофілактику.
Випадки саркоми Капоші мали місце у пацієнтів, які отримували кортикостероїди. Припинення лікування може призвести до регресу захворювання.
Імунна система
Можуть виникнути алергічні реакції, наприклад. ангіоневротичний набряк.
Оскільки у пацієнтів, які отримували кортикостероїди, траплялися рідкісні випадки шкірних реакцій та анафілактичних / анафілактоїдних реакцій, перед введенням препарату слід дотримуватися відповідних запобіжних заходів, особливо у пацієнтів з алергією на будь -які ліки в анамнезі.
Ендокринна система
Пацієнтам, які перебувають на лікуванні кортикостероїдами, які зазнали особливого стресу, до, під час та після стресової події показана більш висока доза швидкодіючих кортикостероїдів.
Дози кортикостероїдів, що вводяться протягом тривалого часу, можуть призвести до пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи (ВПД) (вторинна недостатність надниркових залоз). Ступінь та тривалість вторинної адренокортикальної недостатності у пацієнтів варіюється і залежить від дози, частоти, часу введення та тривалості терапії глюкокортикоїдами.
Крім того, різке припинення лікування глюкокортикоїдами може призвести до гострої надниркової недостатності з летальним результатом.
Індуковану ліками адренокортикальну недостатність можна звести до мінімуму, поступово зменшуючи дозу. Оскільки секреція мінералокортикоїдів може бути порушена, солі та / або мінералокортикоїди слід вводити у комбінації.
"Синдром відміни" також може розвинутися після раптової відміни глюкокортикоїдів. від стероїдів, очевидно, не пов'язаних з недостатністю надниркових залоз. Цей синдром проявляється такими симптомами, як: анорексія, нудота, блювота, млявість, головний біль, лихоманка, біль у суглобах, лущення, міалгія, втрата ваги та / або гіпотензія. Вважається, що ці наслідки обумовлені різкою зміною концентрації глюкокортикоїдів, а не низьким рівнем глюкокортикоїдів.
Оскільки глюкокортикоїди можуть викликати або посилити синдром Кушинга, їх уведення слід уникати пацієнтам з хворобою Кушинга.
У пацієнтів з гіпотиреозом спостерігається посилення ефектів кортикостероїдів.
Під час терапії рекомендується поступово зменшувати дозування, щоб знайти найнижчу підтримуючу дозу.
Обмін речовин і харчування
Кортикостероїди, включаючи метилпреднізолон, можуть підвищувати рівень глюкози в крові, погіршувати вже існуючий діабет і схиляти пацієнтів до тривалої терапії кортикостероїдами до цукрового діабету.
Психічні розлади
Кортикостероїди можуть викликати такі психічні розлади, як: ейфорія, безсоння, перепади настрою, зміни особистості, важка депресія аж до явних психотичних проявів. Крім того, кортикостероїди можуть посилити вже наявну емоційну нестабільність або психотичні тенденції.
Системні стероїди можуть викликати потенційно важкі психічні побічні реакції (див. Розділ 4.8). Симптоми зазвичай виникають протягом декількох днів або тижнів після початку лікування.Більшість реакцій регресує зі зменшенням дози або припиненням лікування, хоча може знадобитися специфічне лікування.
Психологічні ефекти мали місце після припинення терапії кортикостероїдами, але частота цих ефектів невідома.
Пацієнтам та членам їх сімей слід звернутися за медичною допомогою, якщо у пацієнта виявляються психологічні симптоми, особливо при підозрі на депресію та суїцидальні думки.
Пацієнтів та членів їх сімей слід поінформувати про можливі психічні розлади, які можуть виникнути під час або відразу після зменшення дози або після припинення прийому стероїдів.
Нервова система
Кортикостероїди слід з обережністю застосовувати пацієнтам з міастенією гравіс (див. Також розділ «Шкірно -м’язові ефекти») та пацієнтам із судомами.
Контрольовані клінічні випробування продемонстрували ефективність кортикостероїдів у прискоренні вирішення загострень МС, але не виявили ніякого впливу на кінцевий результат або природну історію захворювання. Дослідження показали, що для демонстрації значного ефекту необхідні дози. розділ 4.2).
Повідомлялося про випадки епідурального ліпоматозу у пацієнтів, які приймали кортикостероїди, зазвичай після тривалого застосування у високих дозах.
Очні ефекти
Тривале застосування кортикостероїдів може викликати задню субкапсулярну катаракту та ядерну катаракту (особливо у дітей), екзофтальм або підвищення внутрішньоочного тиску, що може спричинити глаукому з можливим пошкодженням зорового нерва.
У пацієнтів, які отримують глюкокортикоїди, можуть стабілізуватися вторинні грибкові або вірусні інфекції ока.
Системні кортикостероїди слід з обережністю застосовувати пацієнтам з очним простим герпесом через ризик перфорації рогівки.
Терапія кортикостероїдами була пов’язана з центральною серозною хоріоретинопатією, що може призвести до відшарування сітківки.
Вплив на серцево -судинну систему
При тривалому застосуванні високих доз у пацієнтів із серцево -судинними факторами ризику побічні дії глюкокортикоїдів на серцево -судинну систему, такі як дисліпідемія та гіпертензія, можуть спричинити подальші серцево -судинні ефекти. Тому кортикостероїди слід застосовувати з обережністю. звертаючи увагу на зміну ризику та при необхідності посилюючи серцевий моніторинг. Застосування низьких доз та введення через день може зменшити частоту ускладнень кортикостероїдної терапії.
Системні кортикостероїди слід застосовувати з обережністю і лише за крайньої необхідності у випадках застійної серцевої недостатності.
Стероїди слід з обережністю застосовувати при гіпертонії.
Шлунково -кишкова та гепатобіліарна система
Не існує універсальної згоди щодо того, чи кортикостероїди безпосередньо відповідають за пептичні виразки, що виникають під час терапії; проте глюкокортикоїдна терапія може маскувати симптоми виразкової хвороби, так що кровотеча та перфорація можуть протікати без значного болю. Ризик розвитку виразки шлунково -кишкового тракту збільшується при одночасному застосуванні НПЗЗ.
Стероїди слід застосовувати з обережністю при таких станах: неспецифічний виразковий коліт, якщо існує небезпека перфорації, абсцесу чи іншої гнійної інфекції; дивертикуліт; недавні анастомози кишечника; активна або латентна виразкова хвороба.
У пацієнтів з цирозом печінки ефект кортикостероїдів посилюється.
Високі дози кортикостероїдів можуть викликати гострий панкреатит.
Опорно -руховий апарат
Гостра міопатія спостерігалася при застосуванні високих доз кортикостероїдів, особливо у пацієнтів з нервово -м’язовими розладами передачі (міастенія гравіс), або у пацієнтів, які одночасно отримували антихолінергічні препарати, такі як нейром’язові блокатори (панкуроній). міопатія є загальною і може включати очні та дихальні м’язи, що спричиняє тетрапарез. Може виникнути підвищення креатинкінази. Клінічне поліпшення або загоєння після припинення прийому кортикостероїдів може зайняти тижні або роки.
Остеопороз-поширений, але не завжди визнаний побічний ефект, пов’язаний із тривалим застосуванням високих доз глюкокортикоїдів.
Ниркова та сечовидільна система
Кортикостероїди слід з обережністю застосовувати пацієнтам з нирковою недостатністю.
Діагностичні тести
Середні або високі дози гідрокортизону та кортизону можуть спричинити підвищення артеріального тиску, затримку води та електролітів та збільшення екскреції калію. Такі ефекти менш імовірні при застосуванні синтетичних похідних, за винятком випадків, коли вони застосовуються у високих дозах. Може знадобитися обмеження в раціоні вживання солі та калію. Усі кортикостероїди збільшують екскрецію кальцію.
Травми, отруєння та процедурні ускладнення
Високі дози системних кортикостероїдів не слід застосовувати у випадках черепно -мозкової травми.
Інший
Оскільки ускладнення, спричинені лікуванням глюкокортикоїдами, пов’язані з дозою та тривалістю терапії, співвідношення ризик / користь слід оцінювати для кожного окремого пацієнта щодо дози, тривалості терапії та схеми дозування (щоденна терапія або щоденна терапія). ), які необхідно використати.
Під час лікування кортикостероїдами завжди слід застосовувати найнижчу ефективну дозу для контролю захворювання, яке лікується, а там, де можливе зменшення дози, це слід робити поступово.
Аспірин та нестероїдні протизапальні засоби слід застосовувати з обережністю у поєднанні з кортикостероїдами.
Введення кортикостероїдів може зменшити або скасувати відповідь на шкірні проби.
Після введення системних кортикостероїдів повідомлялося про феохромоцитомну кризу, яка може мати летальний результат. Пацієнтам з підозрою або виявленою феохромоцитомою кортикостероїди слід вводити лише після "відповідної оцінки користі / ризику".
Педіатричне населення
Особливу увагу слід приділити росту та розвитку немовлят та дітей, які проходять тривалу терапію кортикостероїдами.
У дітей, які отримують тривалу щоденну терапію або терапію глюкокортикоїдами з роздільною дозою, може спостерігатися затримка росту, і застосування такого режиму слід обмежити найневідкладнішими показаннями.
Немовлята та діти, які перебувають на тривалій терапії кортикостероїдами, мають особливий ризик підвищення внутрішньочерепного тиску.
Високі дози кортикостероїдів можуть викликати панкреатит у дітей.
Застосування у літніх людей
Рекомендується обережність при тривалому лікуванні кортикостероїдами у літніх людей через потенційно підвищений ризик остеопорозу, а також підвищений ризик затримки рідини, що може призвести до гіпертонії.
Важлива інформація про деякі інгредієнти
Цей лікарський засіб містить лактозу. Пацієнти з рідкісними спадковими непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або порушенням всмоктування глюкози-галактози не повинні приймати цей препарат.
Цей лікарський засіб містить сахарозу. Пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості фруктози, мальабсорбції глюкози-галактози та недостатністю ізомальтази сахарази не слід приймати цей препарат.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Метилпреднізолон є субстратом ферменту цитохрому Р450 (CYP) і переважно метаболізується ферментом CYP3A4. Фермент CYP3A4 є домінуючим ферментом більш поширеної підсімейства CYP у печінці дорослої людини. Це каталізує 6β-гідроксилювання стероїдів, критичну стадію метаболізму I фази як для синтетичних, так і для ендогенних кортикостероїдів. Багато інших речовин є субстратами CYP3A4 , було показано, що деякі з них (а також інші лікарські засоби) змінюють метаболізм глюкокортикоїдів шляхом індукції (регуляції вгору) або інгібування ферменту CYP3A4.
Інгібітори CYP3A4: Лікарські засоби, що пригнічують активність CYP3A4, загалом знижують печінковий кліренс і збільшують концентрацію препаратів -субстратів CYP3A4 у плазмі, включаючи метилпреднізолон.
Індуктори CYP3A4: Лікарські засоби, що індукують активність CYP3A4, як правило, збільшують кліренс у печінці, що призводить до зниження концентрації у плазмі крові субстратних лікарських засобів CYP3A4, включаючи метилпреднізолон. Для досягнення очікуваних ефектів при одночасному застосуванні може знадобитися збільшення дози метилпреднізолону.
Субстрати CYP3A4: У присутності іншого субстрату CYP3A4 печінковий кліренс метилпреднізолону може бути порушений, що призведе до необхідності коригування дози. Можливо, що небажані ефекти, пов’язані із застосуванням окремої речовини, частіше виникають при одночасному застосуванні препаратів.
Ефекти посередництва, що не залежать від CYP3A4: Інші взаємодії або ефекти, які можуть виникнути при застосуванні метилпреднізолону, описані в Таблиці 1 нижче.
У таблиці 1 наведено перелік та опис найбільш поширених або клінічно важливих взаємодій та ефектів, які можуть виникнути при застосуванні метилпреднізолону.
Таблиця 1. Вплив та взаємодія лікарських засобів та речовин з метилпреднізолоном
04.6 Вагітність та лактація
Родючість
Немає даних про порушення фертильності кортикостероїдами (див. Розділ 5.3).
Вагітність
Дослідження на лабораторних тваринах показали, що кортикостероїди, які даються матерям у високих дозах, можуть викликати вади розвитку плода (див. Розділ 5.3).
Адекватні репродуктивні дослідження із застосуванням кортикостероїдів не проводилися у людей.
Оскільки немає даних про безпеку застосування під час вагітності, цей препарат слід застосовувати лише у разі крайньої необхідності.Деякі кортикостероїди проникають через плаценту.Ретроспективне дослідження показало збільшення частоти низької ваги при народженні у немовлят, які отримували лікування від кортикостероїди. Хоча надниркова недостатність, як видається, є рідкістю у немовлят, які під час вагітності отримували кортикостероїди, немовлят матерів, які під час вагітності отримували особливо високі дози кортикостероїдів, слід ретельно контролювати на наявність ознак надниркової недостатності.
Випадки катаракти спостерігалися у немовлят матерів, які проходили тривале лікування кортикостероїдами під час вагітності.
Вплив кортикостероїдів під час пологів невідомий.
Час годування
Кортикостероїди виділяються з грудним молоком. Кортикостероїди в грудному молоці можуть уповільнювати ріст і перешкоджати виробленню ендогенних глюкокортикоїдів у немовлят.
Оскільки адекватні дослідження репродуктивності людини відсутні для застосування глюкокортикоїдів, цей препарат слід призначати годуючим матерям, лише якщо користь від терапії перевищує потенційний ризик для новонародженого.
Вагітним жінкам і жінкам, які годують груддю, препарат слід вводити у випадках дійсної необхідності під безпосереднім наглядом лікаря.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Вплив кортикостероїдів на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами не систематично оцінювався.
Після лікування кортикостероїдами можливі такі побічні ефекти, як запаморочення, запаморочення, порушення зору та втома. При наявності таких ефектів пацієнтам не слід керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.
04.8 Побічні ефекти
Під час терапії метилпреднізолоном, особливо інтенсивної та тривалої, повідомлялося про такі небажані ефекти з наступною частотою: дуже часто (≥ 1/10);
поширені (≥1 / 100,
Інфекції та інвазії:
поширені: інфекції
не відомі: опортуністичні інфекції.
Порушення імунної системи:
не відомі: гіперчутливість до препарату (включаючи анафілактичну та анафілактоїдну реакцію), пригнічення реакцій на шкірні проби.
Порушення обміну речовин і харчування:
поширені: затримка натрію, затримка рідини
не відомі: гіпокаліємічний алкалоз, метаболічний ацидоз, порушення толерантності до глюкози, підвищення апетиту (що може призвести до збільшення ваги), збільшення потреби в інсуліні або гіпоглікемічних засобах у діабетиків.
Зниження переносимості вуглеводів і можливий прояв прихованого цукрового діабету, а також збільшення потреби у гіпоглікемічних препаратах у діабетиків.
Патології серця:
не відомі: зміни в гідроелектролітичному балансі, які в рідкісних випадках та у схильних пацієнтів можуть призвести до гіпертонії та застійної серцевої недостатності.
Судинні патології:
поширені: гіпертонія
не відомі: гіпотонія.
Порушення дихання, грудної клітки та середостіння:
не відомі: гикавка
З боку опорно -рухового апарату та сполучної тканини:
поширені: м’язова слабкість, затримка росту,
не відомі: артралгія, атрофія м’язів, міалгія, остеопороз, нейропатична артропатія, остеонекроз, міопатія, патологічні переломи.
Шлунково -кишкові розлади:
поширені. ускладнення, що впливають на шлунково -кишкову систему, що можуть призвести до появи або активації виразкової хвороби (з можливою виразковою хворобою з перфорацією та геморагічною виразковою хворобою)
не відомі: здуття живота, біль у животі, діарея, диспепсія, шлункова кровотеча та перфорація кишечника, нудота, езофагіт, виразковий езофагіт, панкреатит.
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини:
поширені: прищі, атрофія шкіри
не відомі: ангіоневротичний набряк, екхімоз, еритема, гірсутизм, гіпергідроз, петехії, свербіж, висип та шкірні стрії, кропив’янка.
Захворювання репродуктивної системи та молочної залози:
невідомо: порушення менструального циклу.
Розлади нервової системи:
не відомі: амнезія, когнітивні розлади, судоми, запаморочення, головний біль та підвищення внутрішньочерепного тиску (з доброякісною внутрішньочерепною гіпертензією папіломи), епідуральний ліпоматоз.
Психічні розлади:
поширеніемоційні розлади (включаючи пригнічений настрій, ейфорію)
не відомі: психотичні розлади (включаючи манію, марення, галюцинації та загострення шизофренії), психотична поведінка, афективні розлади (включаючи афективну лабільність, психологічну залежність, суїцидальні думки), психічні розлади, зміни особистості, перепади настрою, розгубленість, тривога, ненормальна поведінка, безсоння , дратівливість.
Ендокринні патології:
поширені: Кушингоїдоподібний вигляд.
Невідомо: гіпопітуїтаризм, синдром відміни стероїдів.
Втручання у функціонування гіпофізарно-надниркової осі, особливо в стресові періоди.
Порушення росту у дітей.
Очні розлади:
поширені: субкапсулярна катаракта
не відомі: екзофтальм, глаукома, центральна серозна хоріоретинопатія
Порушення у вусі та лабіринті:
не відомі: запаморочення
Загальні розлади та стан на місці введення:
поширені: затримка процесу загоєння
не відомі: втома, нездужання.
Діагностичні тести:
поширені: зниження рівня калію в крові
не відомі: збільшення аланінамінотрансферази, підвищення аспартатамінотрансферази, підвищення рівня лужної фосфатази в крові, зниження толерантності до вуглеводів, підвищення внутрішньоочного тиску, підвищення рівня кальцію в сечі.
Негативізація азотного балансу.
Травми, отруєння та процедурні ускладнення:
не відомі: Компресійні переломи хребта, розрив сухожилля (особливо ахіллового сухожилля).
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливим, оскільки воно дозволяє здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. "Адреса: www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозування
Синдромів передозування кортикостероїдами немає. У разі гострого передозування можуть виникнути порушення серцевого ритму та / або серцево -судинний колапс. Випадки гострої токсичності та / або смерті від передозування кортикостероїдами рідкісні. Антидоту при передозуванні кортикостероїдами немає, лікування є підтримуючим і симптоматичним.
Метилпреднізолон піддається діалізу.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
МЕДРОЛ містить синтетичний глікокортикоїд, метилпреднізолон, 6-метильне похідне преднізолону.
Категорія лікарського засобу: неасоційовані системні кортикостероїди - глюкокортикоїди.
ATC: H02AB04.
Метилпреднізолон є потужним стероїдним протизапальним засобом. Він має більшу протизапальну силу, ніж преднізолон, і викликає меншу затримку натрію та води, ніж преднізолон. Відносна ефективність метилпреднізолону порівняно з гідрокортизоном становить щонайменше чотири до одного.
Природні глюкокортикоїди (гідрокортизон та кортизон), які також мають властивості утримання солі та води, використовуються як замісна терапія у станах надниркової залози. Їх синтетичні аналоги в основному використовуються при багатьох недугах за їх потужну протизапальну дію. Глікокортикоїди викликають важливі та різноманітні метаболічні ефекти, а також змінюють імунну відповідь на різні подразники.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Фармакокінетика метилпреднізолону лінійна незалежно від способу введення.
Поглинання
Метилпреднізолон швидко всмоктується, і максимальна концентрація у плазмі крові досягається приблизно через 1,5-2,3 години після перорального застосування у здорових дорослих добровольців. Абсолютна біодоступність метилпреднізолону після перорального застосування у здорових добровольців, як правило, висока (від 82% до 89%).
Розповсюдження
Метилпреднізолон широко поширюється в тканинах, проникає через гематоенцефалічний бар’єр і виділяється з грудним молоком. Очевидний об'єм розподілу становить приблизно 1,4 л / кг. Зв’язування метилпреднізолону з білками плазми крові становить приблизно 77%.
Обмін речовин
У людей метилпреднізолон метаболізується в печінці до неактивних метаболітів, основними з яких є 20α-гідроксиметилпреднізолон та 20β-гідроксиметилпреднізолон.
Печінковий метаболізм відбувається переважно за допомогою ферменту CYP3A4 (перелік взаємодій з речовинами, що підлягають метаболізму, опосередкованому CYP3A4, див. У розділі 4.5).
Метилпреднізолон, як і інші субстрати ферменту CYP3A4, також може бути субстратом для р-глікопротеїну сімейства транспортерів касети АТФ (АВС), що впливає на тканинний розподіл та взаємодію з іншими лікарськими засобами.
Ліквідація
Середній період напіввиведення для загального метилпреднізолону становить 1,8-5,2 години. Загальний кліренс становить приблизно 5-6 мл / хв / кг.
Метилпреднізолон виводиться переважно нирками та жовчю.
При нирковій недостатності корекція дози не потрібна; метилпреднізолон піддається гемодіалізу.
05.3 Дані доклінічної безпеки
На основі звичайних фармакологічних досліджень безпеки при повторному введенні токсичних доз не було виявлено жодних несподіваних ризиків.
Токсичність, що спостерігається при дослідженнях повторної дози, є такою, що очікується при тривалому впливі екзогенних адренокортикальних стероїдів.
Канцерогенний потенціал
Оскільки препарат призначений лише для короткочасного лікування, довготермінові дослідження на тваринах для оцінки канцерогенного потенціалу не проводилися.
Мутагенний потенціал
Обмежені дослідження, проведені в клітинах ссавців, не виявили ознак потенційних генетичних та хромосомних мутацій.
Тератогенна токсичність
Дослідження репродуктивної фертильності на тваринах не проводилися для конкретної оцінки потенціалу порушення фертильності. Немає доказів того, що кортикостероїди викликають погіршення фертильності.
Було показано, що кортикостероїди є тератогенними у багатьох видів тварин при введенні в дозах, еквівалентних дозі для людини. У дослідженнях відтворення тварин було показано, що глюкокортикоїди, такі як метилпреднізолон, викликають вади розвитку (розщеплення піднебіння, генетичні вади розвитку, серцево -судинні дефекти, гідроцефалію, енцефалоцеле, аномалії центральної нервової системи) та затримують внутрішньоутробний ріст (див. Розділ 4.6).
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Таблетки 4 мг: лактоза, кукурудзяний крохмаль, кукурудзяний крохмаль сушений, сахароза, стеарат кальцію.
Таблетки 16 мг: моногідрат лактози, сахароза, вазелінове масло, стеарат кальцію, кукурудзяний крохмаль.
06.2 Несумісність
Хоча це не поширюється на лікарську форму МЕДРОЛ, однак метилпреднізолон несумісний у розчині з різними препаратами. Насправді сумісність залежить від різних факторів, таких як, наприклад, концентрація ліків, рН розчину та температура. Тому доцільно не розводити і не змішувати метилпреднізолон з іншими розчинами.
06.3 Строк дії
60 місяців.
06.4 Особливі умови зберігання
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Бурштинова скляна пляшка, що містить 10 таблеток по 4 мг;
Блистерні упаковки з ламінованого непрозорого ПВХ та алюмінію:
30 таблеток по 4 мг.
20 таблеток по 16 мг.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Невикористані ліки та відходи, отримані з цього препарату, слід утилізувати відповідно до місцевих правил.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Pfizer Italia S.r.l. - через Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
10 таблеток по 4 мг, AIC 014159014
30 таблеток по 4 мг, AIC 014159026
20 таблеток по 16 мг, AIC 014159040
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
31 травня 2005 року
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Визначення АІФА від 5 травня 2014 року