Діючі речовини: метоклопрамід
ПЛАСІЛ таблетки по 10 мг
Пластикові вставки для упаковки доступні для упаковок:- ПЛАСІЛ таблетки по 10 мг
- ПЛАСІЛ 10 мг / 10 мл сиропу
- ПЛАСІЛ 10 мг / 2 мл розчин для ін’єкцій
Чому використовується Plasil? Для чого це?
Плазил належить до класу препаратів для функціональних розладів шлунково -кишкового тракту і пов'язує сильні протиблювотні властивості з прокінетичною активністю кишечника.
ТЕРАПЕВТИЧНІ ПОКАЗАННЯ
Доросле населення
Плазил показаний дорослим для:
- Профілактика нудоти та блювоти, викликаної відстроченою хіміотерапією (CINV)
- Профілактика нудоти та блювоти, викликаної променевою терапією (RINV)
- Симптоматичне лікування нудоти та блювоти, включаючи нудоту та блювоту, викликану гострою мігренью. Метоклопрамід можна використовувати в поєднанні з пероральними анальгетиками для поліпшення всмоктування анальгетиків при гострій мігрені.
Педіатричне населення
Плазил показаний дітям віком від 1 до 18 років при:
- Профілактика затримки хіміотерапії, викликаної нудотою та блювотою (CINV), як варіант другої лінії
Протипоказання Коли не слід застосовувати Plasil
- Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1
- Шлунково -кишкова кровотеча, механічна обструкція або перфорація шлунково -кишкового тракту, для яких стимуляція моторики шлунково -кишкового тракту становить ризик
- Підтверджена або підозра на феохромоцитому через ризик епізодів важкої гіпертензії
- Пацієнти з глаукомою
- В анамнезі пізня дискінезія, спричинена нейролептиками або метоклопрамідом
- Епілепсія (збільшення частоти та інтенсивності нападів)
- хвороба Паркінсона
- Комбінація з леводопою або дофамінергічними агоністами (див. Розділ «Взаємодія»)
- Відома історія метгемоглобінемії при застосуванні метоклопраміду або дефіциту цитохром b5 -редуктази NADH
- Застосування у дітей віком до 1 року через підвищений ризик екстрапірамідних розладів (див. Розділ «Особливі попередження»)
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Plasil
Ниркова та печінкова недостатність
Пацієнтам з нирковою недостатністю або тяжкою печінковою недостатністю рекомендується зменшення дози (див. Розділ «Доза, спосіб та час введення»).
Патології серця
Повідомлялося про серйозні побічні ефекти з боку серцево -судинної системи, включаючи випадки колапсу кровообігу, тяжку брадикардію, зупинку серця та подовження інтервалу QT, після введення ін’єкційного метоклопраміду, особливо внутрішньовенно (див. Розділ «Побічні ефекти»).
Особливу обережність слід дотримуватись при введенні метоклопраміду, особливо внутрішньовенно літнім людям, пацієнтам з порушеннями серцевої провідності (включаючи подовження інтервалу QT), пацієнтам з некоригованим електролітним дисбалансом, брадикардією та пацієнтам, які, як відомо, подовжують інтервал QT.
Внутрішньовенні дози слід вводити у вигляді повільного болюсу (тривалістю не менше 3 хвилин) для зменшення ризику розвитку побічних ефектів (наприклад, гіпотензії, акатизії).
Можливе підвищення рівня пролактину слід ретельно розглянути, особливо у пацієнтів з раком молочної залози або аденомою гіпофіза, що секретує пролактин.
Одночасне застосування метоклопраміду з алкогольними напоями не рекомендується.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Plasil
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.
Протипоказані асоціації
Леводопа або дофамінергічні агоністи та метоклопрамід антагонізують один одного (див. Розділ «Протипоказання»).
Асоціації, яких слід уникати:
Алкоголь посилює седативну дію метоклопраміду
Асоціації, які слід розглянути:
Через прокінетичну дію метоклопраміду абсорбція деяких препаратів може бути порушена.
Антихолінергічні засоби та похідні морфію
Антихолінергічні засоби та похідні морфіну можуть мати антагоністичну дію до метоклопраміду на перистальтику травного тракту.
Депресанти центральної нервової системи (похідні морфіну, анксіолітики, седативні антигістамінні препарати H1, седативні антидепресанти, барбітурати, клонідин та подібні препарати)
Посилюється седативний ефект препаратів, що пригнічують ЦНС, і метоклопраміду.
Нейролептики
У разі екстрапірамідних розладів метоклопрамід може мати аддитивну дію з іншими нейролептиками.
Серотонінергічні препарати
Застосування метоклопраміду з серотонінергічними препаратами, такими як СІЗЗС, може збільшити ризик розвитку серотонінового синдрому.
Дигоксин
Метоклопрамід може зменшити біодоступність дигоксину. Необхідний ретельний моніторинг концентрації дигоксину в плазмі крові.
Циклоспорин
Метоклопрамід підвищує біодоступність циклоспорину (Cmax на 46% та експозиція на 22%). Необхідний ретельний моніторинг концентрації циклоспорину в плазмі. Клінічні наслідки невизначені.
Мівакурій і суксаметоній
Ін’єкція метоклопраміду може подовжити тривалість нервово -м’язової блокади (через пригнічення плазмових холінестераз).
Сильні інгібітори CYP2D6
Рівні експозиції метоклопраміду збільшуються при одночасному застосуванні з сильними інгібіторами CYP2D6, такими як флуоксетин та пароксетин. Хоча клінічна значущість невизначена, пацієнтів слід контролювати на наявність побічних реакцій.
Цисплатин
Деякі спостереження повідомляють про застосування метоклопраміду про збільшення ниркової токсичності цисплатину.
Інсулін
Зменшуючи кишковий транзит, включаючи їжу, лікування метоклопрамідом може вимагати коригування дози інсуліну при діабеті. Метоклопрамід також зменшує вплив апоморфіну на S.N.C.
Попередження Важливо знати, що:
Неврологічні розлади
Можуть виникнути екстрапірамідні розлади, особливо у дітей та молодих людей та / або при застосуванні високих доз. Ці реакції зазвичай виникають на початку лікування і можуть виникати після одноразового введення. У разі виникнення екстрапірамідних симптомів застосування метоклопраміду слід негайно припинити. Ці ефекти, як правило, повністю оборотні після припинення лікування, але можуть вимагати симптоматичного лікування (бензодіазепіни у дітей та / або антихолінергічні та протипаркінсонічні препарати у дорослих). Необхідно дотримуватись інтервалу щонайменше 6 годин між двома введеннями, як зазначено у параграфі «Доза, спосіб та час введення, навіть у разі блювоти та відмови від дози, щоб уникнути випадків передозування.
Тривале лікування метоклопрамідом може спричинити потенційно необоротну пізню дискінезію, особливо у літніх людей. Тривалість лікування не повинна перевищувати 3 місяці через ризик пізньої дискінезії (див. Розділ «Побічні ефекти»). При появі симптомів пізньої дискінезії лікування слід припинити.
Повідомлялося про злоякісний нейролептичний синдром при застосуванні метоклопраміду у поєднанні з нейролептиками, а також при монотерапії метоклопрамідом (див. Розділ «Побічні ефекти»). Якщо виникають симптоми злоякісного нейролептичного синдрому, прийом метоклопраміду слід негайно припинити та розпочати відповідне лікування. Особливу обережність слід дотримуватись пацієнтам із супутніми неврологічними захворюваннями та пацієнтам, які отримують інші препарати, що діють на центральну нервову систему (див. Розділ «Протипоказання»)
Симптоми хвороби Паркінсона можуть посилюватися прийом метоклопраміду.
Метгемоглобінемія
Повідомлялося про метгемоглобінемію, можливо пов'язану з дефіцитом цитохром b5 -редуктази NADH. У таких випадках слід негайно і назавжди припинити застосування метоклопраміду та вжити відповідних заходів (наприклад, лікування метиленовим синім).
Вагітність та годування груддю
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки.
Вагітність
Велика кількість даних про вагітних жінок (більше 1000 результатів опромінення) свідчить про відсутність мальформаційної токсичності та фетотоксичності. При клінічній необхідності метоклопрамід можна застосовувати під час вагітності. Через фармакологічні властивості (як і у випадку інших нейролептиків) екстрапірамідний синдром у новонародженого не можна виключити, коли метоклопрамід вводиться наприкінці вагітності. В кінці вагітності слід уникати застосування метоклопраміду. Якщо використовується метоклопрамід, слід розпочати неонатальний моніторинг.
Час годування
Метоклопрамід виводиться з грудним молоком у низьких концентраціях. Неможливо виключити побічні реакції у немовляти на грудному вигодовуванні. Тому метоклопрамід не рекомендується під час годування груддю. Слід розглянути можливість припинення застосування метоклопраміду жінкам, які годують груддю.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Метоклопрамід може спричинити сонливість, запаморочення, дискінезію та дистонію, які можуть вплинути на зір, а також вплинути на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Дозування та спосіб застосування Як застосовувати Plasil: Дозування
Усі показання (дорослі пацієнти)
Рекомендована разова доза становить 10 мг, яку можна повторювати до 3 разів на день.
Максимальна рекомендована добова доза становить 30 мг або 0,5 мг / кг маси тіла.
Максимальна рекомендована тривалість лікування - 5 днів
Профілактика нудоти та блювоти, викликаної відстроченою хіміотерапією (педіатричні пацієнти віком від 1 до 18 років)
Рекомендована доза становить 0,1-0,15 мг / кг маси тіла, повторювана до трьох разів на день перорально. Максимальна доза за 24 години - 0,5 мг / кг маси тіла.
Таблиця дозування
Максимальна тривалість лікування становить 5 днів для профілактики нудоти та блювоти, викликаної відстроченою хіміотерапією (CINV)
Рекомендується вводити препарат у зазначених дозах, бажано перед їжею. Таблетки не підходять для застосування дітям з масою тіла менше 61 кг.
Інші лікарські форми / міцності можуть бути більш прийнятними для введення в цій популяції
Спосіб застосування:
Необхідно дотримуватися мінімальний інтервал у 6 годин між двома введеннями, навіть у разі блювоти або відмови від дози (див. Розділ «Особливі попередження»).
Особливі популяції
Літні громадяни
У пацієнтів літнього віку слід розглянути можливість зниження дози на основі функції нирок та печінки та загальної сприйнятливості.
Ниркова недостатність
У пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності (кліренс креатиніну ≤ 15 мл / хв) добову дозу слід зменшити на 75%. У пацієнтів із нирковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня (кліренс креатиніну 15-60 мл / хв) добову дозу слід зменшити на 50%.
Печінкова недостатність
Пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю дозу слід зменшити на 50%.
Інші фармацевтичні форми / міцності можуть бути більш прийнятними для введення у цих конкретних групах населення.
Педіатричне населення
Метоклопрамід протипоказаний дітям віком до 1 року (див. Розділ «Протипоказання»).
Ця формула не підходить для введення цій популяції
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Плазилу
Ознаки та симптоми
Можуть виникнути екстрапірамідні симптоми, сонливість, зниження рівня свідомості, сплутаність свідомості, галюцинації та зупинка кардіореспірації.
Управління
У разі виникнення екстрапірамідних симптомів, пов’язаних або не пов’язаних із передозуванням, лікування є лише симптоматичним (бензодіазепіни у дітей та / або антихолінергічні протипаркінсонічні препарати у дорослих).
Симптоматичне лікування та постійний моніторинг серцево -судинних та дихальних функцій слід практикувати на основі клінічного стану.
У разі випадкового проковтування / прийому надмірної дози Plasil негайно повідомте лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
ЯКЩО ВИ БУДЕТЕ ЯКІСО ПІДСУМКАННЯ ПРО ВИКОРИСТАННЯ ПЛАЗІЛУ, ЗВЕРНІТЬСЯ ДО ЛІКАРА АБО ФАРМАЦЕЙТА
Побічні ефекти Які побічні ефекти Plasil
Як і всі ліки, Plasil може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх. Побічні реакції класифікуються за системами та органами. Частоти визначаються за такою умовою:
- дуже часто (≥ 1/10),
- поширені (від ≥ 1/100 до <1/10),
- нечасті (від ≥ 1/1000 до <1/100),
- рідко (від ≥ 1/10000 до <1/1000),
- дуже рідко (<1/10000),
- невідомо (частоту неможливо оцінити за наявними даними).
* Ендокринні патології при тривалому лікуванні у зв'язку з гіперпролактинемією (аменорея, галакторея, гінекомастія).
Наступні реакції, іноді асоційовані, виникають частіше при введенні високих доз:
- Екстрапірамідні симптоми: гостра дистонія та дискінезія, паркінсонічний синдром, акатизія навіть після введення одноразової дози препарату, особливо у дітей та молодих людей (див. Розділ «Особливі попередження»).
- Сонливість, зниження рівня свідомості, сплутаність свідомості, галюцинації.
Дотримання вказівок, що містяться в листівці, знижує ризик небажаних наслідків.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Про побічні ефекти також можна повідомляти безпосередньо через національну систему звітності www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього ліки.
Термін придатності та утримання
Термін придатності: дивіться термін придатності, надрукований на упаковці. Вказаний термін придатності відноситься до продукту в неушкодженій упаковці, правильно зберігається.
УВАГА: не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Ліки не слід утилізувати через стічні води та побутові відходи. Запитайте свого фармацевта, як викинути ліки, якими ви більше не користуєтесь. Це допоможе захистити довкілля.
ЗБЕРЕЖІТЬ ЦЕ ЛІКАРСЬКИЙ ПРОДУКТ ДО ПОГЛЯДУ ТА ДОСЯГУ ДІТЕЙ.
Композиція
Одна таблетка містить:
Діюча речовина: метоклопраміду моногідрохлориду моногідрату 10,5 мг (еквівалентно 10 мг безводного речовини).
Допоміжні речовини: гуарова гума; Метилцелюлоза; Етилцелюлоза; Колоїдний гідратований кремнезем; Картопляний крохмаль; Стеарат магнію; Пентаеритрит.
ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА І ЗМІСТ «Таблетки 10 мг» - 24 таблетки
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
ПЛАСИЛИ 10 МГЛ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Таблетки по 10 мг
Одна таблетка містить:
Активний принцип: Метоклопраміду моногідрохлориду моногідрату 10,5 мг (еквівалентно 10 мг безводного речовини).
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетки
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Доросле населення
Плазил показаний дорослим для:
- Профілактика нудоти та блювоти, спричиненої затримкою хіміотерапії (CINV)
- Профілактика нудоти та блювоти, викликаної променевою терапією (RINV)
- Симптоматичне лікування нудоти та блювоти, включаючи нудоту та блювоту, викликану гострою мігренью. Метоклопрамід можна використовувати в поєднанні з пероральними анальгетиками для поліпшення всмоктування анальгетиків при гострій мігрені.
Педіатричне населення
Плазил показаний дітям віком від 1 до 18 років при:
- Профілактика нудоти та блювоти, викликаної відстроченою хіміотерапією (CINV), як варіант другої лінії
04.2 Дозування та спосіб введення
Усі показання (дорослі пацієнти)
Рекомендована разова доза становить 10 мг, яку можна повторювати до 3 разів на день.
Максимальна рекомендована добова доза становить 30 мг або 0,5 мг / кг маси тіла.
Максимальна рекомендована тривалість лікування - 5 днів
Профілактика нудоти та блювоти, викликаної відстроченою хіміотерапією (педіатричні пацієнти віком від 1 до 18 років)
Рекомендована доза становить 0,1-0,15 мг / кг маси тіла, повторювана до трьох разів на день перорально. Максимальна доза за 24 години - 0,5 мг / кг маси тіла.
Таблиця дозування
Максимальна тривалість лікування становить 5 днів для профілактики нудоти та блювоти, викликаної відстроченою хіміотерапією (CINV)
Рекомендується вводити препарат у зазначених дозах, бажано перед їжею.
Таблетки не підходять для застосування дітям з масою тіла менше 61 кг.
Інші лікарські форми / міцності можуть бути більш прийнятними для введення в цій популяції
Спосіб застосування:
Між двома прийомами слід дотримуватися мінімальний інтервал у 6 годин, навіть у разі блювоти або відмови від дози (див. Розділ 4.4).
Особливі популяції
Літні громадяни
У пацієнтів літнього віку слід розглянути можливість зниження дози на основі функції нирок та печінки та загальної сприйнятливості.
Ниркова недостатність:
У пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності (кліренс креатиніну ≤ 15 мл / хв) добову дозу слід зменшити на 75%.
Пацієнтам з помірною або тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 15-60 мл / хв) добову дозу слід зменшити на 50% (див. Розділ 5.2).
Печінкова недостатність:
Пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю дозу слід зменшити на 50% (див. Розділ 5.2).
Інші фармацевтичні форми / міцності можуть бути більш прийнятними для введення у цих конкретних групах населення.
Педіатричне населення
Метоклопрамід протипоказаний дітям віком до 1 року (див. Розділ 4.3).
Ця формула не підходить для введення цій популяції
04.3 Протипоказання
• Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1
• Шлунково -кишкова кровотеча, механічна обструкція або перфорація шлунково -кишкового тракту, для яких стимуляція моторики шлунково -кишкового тракту становить ризик
• Підтверджена або підозра на феохромоцитому через ризик епізодів важкої гіпертензії
• Пацієнти з глаукомою
• Попередня дискінезія в анамнезі, спричинена нейролептиками або метоклопрамідом
• Епілепсія (збільшення частоти та інтенсивності нападів)
• Хвороба Паркінсона
• Комбінація з леводопою або дофамінергічними агоністами (див. Розділ 4.5)
• Відома історія метгемоглобінемії при застосуванні метоклопраміду або дефіциту NADH цитохром b5 редуктази
• Застосування у дітей віком до 1 року через підвищений ризик екстрапірамідних розладів (див. Розділ 4.4)
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Неврологічні розлади
Можуть виникнути екстрапірамідні розлади, особливо у дітей та молодих дорослих та / або при застосуванні високих доз. Ці реакції зазвичай виникають на початку лікування і можуть виникати після одноразового введення. У разі виникнення екстрапірамідних симптомів застосування метоклопраміду слід негайно припинити. Ці ефекти, як правило, повністю оборотні після припинення лікування, але можуть вимагати симптоматичного лікування (бензодіазепіни у дітей та / або антихолінергічні та протипаркінсонічні препарати у дорослих).
Протягом щонайменше 6 годин між двома введеннями, як зазначено у розділі 4.2, слід дотримуватися навіть у разі блювоти та відмови від дози, щоб уникнути випадків передозування.
Тривале лікування метоклопрамідом може спричинити потенційно необоротну пізню дискінезію, особливо у літніх людей. Тривалість лікування не повинна перевищувати 3 місяці через ризик пізньої дискінезії (див. Розділ 4.8). При появі симптомів пізньої дискінезії лікування слід припинити.
Повідомлялося про злоякісний нейролептичний синдром при застосуванні метоклопраміду в комбінації з нейролептиками, а також при монотерапії метоклопрамідом (див. Розділ 4.8). У разі появи симптомів злоякісного нейролептичного синдрому слід негайно припинити застосування метоклопраміду та розпочати відповідне лікування.
Особливу обережність слід дотримуватися пацієнтам із супутніми неврологічними розладами та пацієнтам, які отримують інші препарати, що впливають на центральну нервову систему (див. Розділ 4.3).
Симптоми хвороби Паркінсона можуть посилюватися прийом метоклопраміду.
Метгемоглобінемія
Повідомлялося про метгемоглобінемію, можливо пов'язану з дефіцитом цитохром b5 -редуктази NADH. У таких випадках слід негайно і назавжди припинити застосування метоклопраміду та вжити відповідних заходів (наприклад, лікування метиленовим синім).
Патології серця
Повідомлялося про серйозні побічні дії з боку серцево -судинної системи, включаючи випадки колапсу кровообігу, важку брадикардію, зупинку серця та подовження інтервалу QT, після введення ін’єкційного метоклопраміду, особливо внутрішньовенно (див. Розділ 4.8).
Особливу обережність слід дотримуватись при введенні метоклопраміду, особливо внутрішньовенно літнім людям, пацієнтам з порушеннями серцевої провідності (включаючи подовження інтервалу QT), пацієнтам з некоригованим електролітним дисбалансом, брадикардією та пацієнтам, які, як відомо, подовжують інтервал QT.
Внутрішньовенні дози слід вводити у вигляді повільного болюсу (тривалістю не менше 3 хвилин) для зменшення ризику розвитку побічних ефектів (наприклад, гіпотензії, акатизії).
Ниркова та печінкова недостатність
Пацієнтам з нирковою недостатністю або тяжкою печінковою недостатністю рекомендується зменшення дози (див. Розділ 4.2).
Можливе підвищення рівня пролактину слід ретельно розглянути, особливо у пацієнтів з раком молочної залози або аденомою гіпофіза, що секретує пролактин.
Одночасне застосування метоклопраміду з алкогольними напоями не рекомендується.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Протипоказані асоціації
Леводопа або агоністи дофаміну та метоклопрамід антагонізують один одного (див. Розділ 4.3).
Асоціацій, яких слід уникати
Алкоголь посилює седативну дію метоклопраміду.
Асоціації, які слід врахувати
Через прокінетичну дію метоклопраміду абсорбція деяких препаратів може бути порушена.
Антихолінергічні засоби та похідні морфію
Антихолінергічні засоби та похідні морфіну можуть мати антагоністичну дію до метоклопраміду на перистальтику травного тракту.
Депресанти центральної нервової системи (похідні морфіну, анксіолітики, седативні антигістамінні препарати H1, седативні антидепресанти, барбітурати, клонідин та подібні препарати)
Посилюється седативний ефект препаратів, що пригнічують ЦНС, і метоклопраміду.
Нейролептики
У разі екстрапірамідних розладів метоклопрамід може мати аддитивну дію з іншими нейролептиками.
Серотонінергічні препарати
Застосування метоклопраміду з серотонінергічними препаратами, такими як СІЗЗС, може збільшити ризик розвитку серотонінового синдрому.
Дигоксин
Метоклопрамід може зменшити біодоступність дигоксину. Необхідний ретельний моніторинг концентрації дигоксину в плазмі крові.
Циклоспорин
Метоклопрамід підвищує біодоступність циклоспорину (Cmax на 46% та експозиція на 22%). Необхідний ретельний моніторинг концентрації циклоспорину в плазмі. Клінічні наслідки невизначені.
Мівакурій і суксаметоній
Ін’єкція метоклопраміду може подовжити тривалість нервово -м’язової блокади (через пригнічення плазмових холінестераз).
Сильні інгібітори CYP2D6
Рівні експозиції метоклопраміду збільшуються при одночасному застосуванні з сильними інгібіторами CYP2D6, такими як флуоксетин та пароксетин. Хоча клінічна значущість невизначена, пацієнтів слід контролювати на наявність побічних реакцій.
Цисплатин
Деякі спостереження повідомляють про застосування метоклопраміду про збільшення ниркової токсичності цисплатину.
Інсулін
Зменшуючи кишковий транзит, включаючи їжу, лікування метоклопрамідом може вимагати коригування дози інсуліну при діабеті.
Метоклопрамід також зменшує вплив апоморфіну на S.N.C.
04.6 Вагітність та лактація
Вагітність
Велика кількість даних про вагітних жінок (більше 1000 результатів опромінення) свідчить про відсутність мальформаційної токсичності та фетотоксичності. При клінічній необхідності метоклопрамід можна застосовувати під час вагітності. Через фармакологічні властивості (як і у випадку інших нейролептиків) екстрапірамідний синдром у новонародженого не можна виключити, коли метоклопрамід вводиться наприкінці вагітності. В кінці вагітності слід уникати застосування метоклопраміду. Якщо використовується метоклопрамід, слід розпочати неонатальний моніторинг.
Час годування
Метоклопрамід виводиться з грудним молоком у низьких концентраціях. Неможливо виключити побічні реакції у немовляти на грудному вигодовуванні. Тому не рекомендується застосування метоклопраміду під час годування груддю.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Метоклопрамід може спричинити сонливість, запаморочення, дискінезію та дистонію, які можуть вплинути на зір, а також вплинути на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами.
04.8 Побічні ефекти
Побічні реакції класифікуються за системами та органами. Частоти визначаються за такою умовою: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100,
* Ендокринні патології при тривалому лікуванні у зв'язку з гіперпролактинемією (аменорея, галакторея, гінекомастія).
Наступні реакції, іноді асоційовані, виникають частіше при введенні високих доз:
• Екстрапірамідні симптоми: гостра дистонія та дискінезія, паркінсонічний синдром, акатізія навіть після одноразового введення дози, особливо у дітей та молодих людей (див. Розділ 4.4).
• Сонливість, зниження рівня свідомості, сплутаність свідомості, галюцинації.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливим, оскільки воно дозволяє здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. "Адреса www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозування
Симптоми
Можуть виникнути екстрапірамідні симптоми, сонливість, зниження рівня свідомості, сплутаність свідомості, галюцинації та зупинка кардіореспірації.
Управління
У разі виникнення екстрапірамідних симптомів, пов’язаних або не пов’язаних із передозуванням, лікування є лише симптоматичним (бензодіазепіни у дітей та / або антихолінергічні протипаркінсонічні препарати у дорослих).
Симптоматичне лікування та постійний моніторинг серцево -судинних та дихальних функцій слід практикувати на основі клінічного стану.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: Препарати для функціональних розладів шлунково -кишкового тракту - Прокінетика
Код ATC: A03FA01
Метоклопрамід стимулює та координує моторику верхніх шляхів шлунково -кишкового тракту, не змінюючи шлункової, підшлункової та жовчовидільної секреції.
Його механізм дії складний, він є конкурентним антагоністом рецепторів D1 і D2 (дофамін) та рецепторів 5-HT3 (серотонін), а також неспецифічним агоністом рецепторів 5-HT4, що беруть участь у стимуляції кишкових холінергічних нейронів. кишкова прокінетична активність, незалежна від вагусної іннервації, але скасована атропіном та іншими антагоністами мускарину.
Він визначає збільшення тонусу та амплітуди гастродуоденальних скорочень і, до поступово зменшеного дистального відчуття, координоване збільшення пропульсивних рухів товстої кишки, клубової кишки та товстої кишки з периферійним прогресуванням ендолюмінального вмісту.
Подальше підвищує тонус мускулатури середньої та нижньої третини стравоходу, а отже, і тиск на рівні сфінктера, одночасно звільняючи пілорус та цибулину дванадцятипалої кишки. Ці дії призводять до прискореного спорожнення шлунка та зменшення при рефлюксі з дванадцятипалої кишки в шлунок і в стравохід.
05.2 "Фармакокінетичні властивості
Поглинання: Метоклопрамід добре всмоктується, досягаючи після одноразового введення 10 мг, плазмового рівня 54 нг / мл приблизно через 1 годину, без істотних змін між різними пероральними фармацевтичними складами. Його біодоступність індивідуально коливається між 35 і 100%. Внутрішньом’язовий шлях визначає значно більші піки концентрації, виявлені приблизно через 3 години.
Розподіл: препарат є основною жиророзчинною сполукою і має великий об’єм розподілу (від 2,2 до 3,4 л / кг / год) та швидке руйнування тканин, з періодом напіввиведення розподілу від 5 до 21 хвилини для препарату. Iv (між 0,35 - 0,63 год для орального). Спорідненість зв'язування з білками плазми дорівнює 40% від кількості, присутній у кровообігу.
Метаболізм: препарат метаболізується в печінці за допомогою простих процесів кон’югації; незначні зміни в функції печінки за наявності нормальної функції нирок, здається, не схильні до очевидних змін фармакокінетичних параметрів.
Активні концентрації в плазмі: вони залежать від характеру та тяжкості захворювання, що підлягає лікуванню; наприклад, хоча значення 10-20 нг / мл являють собою нижню межу терапевтичного діапазону, для протидії блювоті цисплатином можуть знадобитися більш високі концентрації до понад 1000 нг / мл.
Елімінація: вона залежить від дози, коливається від 3 до 5 годин після одноразового перорального введення 10 і 20 мг; кліренс 0,4 - 0,7 л / кг / год.
Приблизно 86% пероральної дози виводиться із сечею, частково у вільній формі та частково у формі неактивних метаболітів, основними з яких є N-сульфат та N-глюкуронат. також виділяється з молоком).
Кліренс метоклопраміду помітно знижується у пацієнтів з нирковою недостатністю (0,2 л / кг / год).
Ниркова недостатність
Кліренс метоклопраміду зменшується на 70% менше у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, а період напіввиведення з плазми збільшується (приблизно на 10 годин при кліренсі креатиніну 10-50 мл / хв і на 15 годин при кліренсі креатиніну
Печінкова недостатність
У пацієнтів з цирозом печінки виявлено накопичення метоклопраміду, що супроводжується зниженням кліренсу у плазмі крові на 50%.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Експериментальні дані на тваринах не виявляють особливої небезпеки для людини на основі звичайних досліджень безпеки, токсичності при повторних дозах, генотоксичності, канцерогенного потенціалу, репродуктивної токсичності.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Гуарова гумка; метилцелюлоза; етилцелюлоза; колоїдний гідратований кремнезем; картопляний крохмаль; стеарат магнію; пентаеритритол.
06.2 Несумісність
Випадків несумісності не висвітлено.
06.3 Строк дії
3 роки
06.4 Особливі умови зберігання
Не надається.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Коробка з 24 таблетками по 10 мг
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Sanofi S.p.A.
Viale L. Bodio 37 / b - IT -20158 Мілан
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
Таблетки по 10 мг, 24 таблетки: AIC 020766046
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
03.10.1966/01.06.2010
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Травень 2015 року
