Діючі речовини: діеногест, етинілестрадіол
Ефіпрев 2 мг / 0,03 мг таблетки, вкриті оболонкою
Чому використовується Effiprev? Для чого це?
Важливо знати про комбіновані гормональні контрацептиви (КОК):
- Вони є одним з найнадійніших оборотних методів контрацепції при правильному використанні
- Вони дещо збільшують ризик утворення тромбів у венах та артеріях, особливо протягом першого року прийому або при відновленні комбінованого гормонального контрацептиву після перерви у 4 і більше тижнів
- Будьте обережні та зверніться до лікаря, якщо у вас є симптоми тромбу (див. Розділ 2 «Згустки крові»)
Що таке Effiprev і для чого він потрібен
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою Effiprev (коротко названі Effiprev)-це оральний контрацептив, що містить "комбінацію двох гормонів.
Effiprev містить два типи жіночих статевих гормонів у невеликих кількостях, а саме етинілестрадіол (з подібними ефектами, подібними до ефектів естрогену) та дієногест (який виробляє подібні ефекти до природного лютеїнового гормону прогестерону). З огляду на низький вміст гормонів, це Препарат належить до сімейства «мікропілюльок», комбінованих гормональних контрацептивів, що складається з двох типів гормонів, монофазних, тобто містять однакові кількості у всіх таблетках
Протипоказання Коли Ефіпрев не слід застосовувати
Оральні контрацептиви та ризик раку
Рак молочної залози виявлявся дещо частіше у жінок, які вживають таблетки, ніж у жінок, які цього не роблять, хоча немає впевненості, що це можна звинуватити у прийомі таблетки. на більш ранній стадії, ніж у інших жінок з тим же раком.
Через 10 років після припинення прийому таблеток ця невелика різниця зникає.
У рідкісних випадках у жінок, які вживали таблетки, повідомлялося про доброякісні пухлини печінки, а ще рідше - про злоякісні пухлини печінки. Ці пухлини можуть викликати внутрішню (черевну) кровотечу. Якщо ви відчуваєте сильний біль у верхній частині живота, негайно зверніться до лікаря.
Деякі дослідження показали більшу кількість випадків раку шийки матки у жінок, які вживають таблетки протягом тривалого періоду часу. Однак не зовсім певно, що це викликано таблетками, оскільки на частоту раку шийки матки впливають багато інших факторів, таких як сексуальна поведінка (наприклад, часта зміна партнерів).
Не використовуйте Effiprev:
Не використовуйте Effiprev, якщо у вас є якісь із перерахованих нижче станів. Якщо у вас є якісь із перерахованих нижче станів, зверніться до лікаря. Ваш лікар обговорить з вами інші методи контролю над народжуваністю, які можуть бути більш підходящими для вас.
- якщо у вас (або колись був) згусток крові в кровоносній судині ноги (тромбоз глибоких вен, ТГВ), легенях (емболія легеневої артерії, ПЕ) або інших органах;
- якщо ви знаєте, що у вас є порушення, що впливає на згортання крові, наприклад, дефіцит білка С, дефіцит білка S, дефіцит антитромбіну-III, фактора V Лейден або антифосфоліпідні антитіла;
- якщо вам належить "операція" або якщо ви збираєтеся тривалий час лежати (див. розділ "Згустки крові");
- якщо ви коли -небудь мали серцевий напад або інсульт;
- якщо у вас (або колись була) стенокардія (стан, що викликає сильний біль у грудях і може бути першою ознакою серцевого нападу) або транзиторна ішемічна атака (ТІА - тимчасові симптоми інсульту);
- якщо у вас є будь -яке з наступних захворювань, яке може збільшити ризик утворення тромбів в артеріях:
- важкий діабет з пошкодженням кровоносних судин
- дуже високий кров'яний тиск або дуже високий рівень жиру (холестерину або тригліцеридів) у крові
- захворювання, відоме як гіпергомоцистеїнемія
- якщо у вас (або колись був) такий тип мігрені, як «мігрень з аурою»;
- якщо у вас алергія на етинілестрадіол, діеногест або будь -який інший інгредієнт цього препарату (перерахований у розділі 6);
- важке активне захворювання печінки, жовтяниця, що протікає або присутня у вашій сімейній історії; жовтяниця або свербіж у всьому тілі можуть бути першими ознаками захворювання печінки;
- пухлина печінки в активній фазі (доброякісна або злоякісна) або присутня в її сімейному анамнезі;
- відомі або підозрювані ракові захворювання статевих органів або грудей;
- вагінальна кровотеча невідомого походження;
- панкреатит або панкреатит в анамнезі, якщо вони пов’язані з важкою гіпертригліцеридемією;
- гостра ниркова недостатність або гостра ниркова недостатність;
Якщо у вас є якісь із перерахованих вище станів, повідомте свого лікаря перед тим, як почати прийом Еффіпреву. Ваш лікар, можливо, запропонує інший тип оральних контрацептивів або інший негормональний метод контрацепції.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Ефіпрев
Перш ніж почати використовувати Ефіпрев, слід ознайомитися з інформацією про згустки крові. Особливо важливо прочитати симптоми тромбу (див. Розділ «Згустки крові»).
У цій брошурі з інформацією про пацієнта є різні сценарії того, коли припинити прийом Effiprev або в яких ситуаціях дію контрацептивів можна зменшити. У цих випадках вам слід утриматися від статевого акту або використовувати негормональні засоби контрацепції (наприклад, презервативи) або інший небар’єрний метод контрацепції. Не використовуйте методи, засновані на біологічних ритмах або на виявленні температури тіла, оскільки ці методи можуть бути ненадійними.
Як і інші комбіновані оральні контрацептиви, прийом Effiprev не захищає від ВІЛ -інфекції (СНІДу) або інших захворювань, що передаються статевим шляхом.
Взаємодії Які ліки або продукти харчування можуть змінити дію препарату Ефіпрев
Інші ліки та Ефіпрев
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте, нещодавно приймали або могли б приймати будь -які інші ліки.
Деякі ліки можуть впливати на ефективність КОК. Одним з перших ознак цього може бути аномальна статева кровотеча. Ці ліки включають наступне:
- карбамазепін, оксикарбамазепін, топірамат та фельбамат);
- ліки, що використовуються для лікування туберкульозу (наприклад, рифампіцин);
- антибіотики, що використовуються для лікування деяких інфекцій (наприклад, ампіцилін, тетрациклін, гризеофульвін);
- ритонавір, рифабутин, ефавіренц, невирапін, нелвінафір);
- трав’яний препарат під назвою звіробій (Hypericum perforatum).
Деякі ліки та грейпфрутовий сік можуть впливати на рівень діеногесту у плазмі крові (наприклад, азольні протигрибкові засоби, циметидин, верапаміл, дилтіазем, макроліди, антидепресанти).
КОК також можуть погіршувати ефективність деяких лікарських засобів, наприклад, ліків, що містять циклоспорин або ламотриджин. Сполука прогестагену може впливати на дію деяких антигіпертензивних препаратів (ліків, що знижують тиск) та нестероїдних протизапальних препаратів.
Повідомте лікаря, який призначає інші ліки, а також стоматолога, що ви приймаєте Ефіпрев. Ваш лікар скаже вам, чи потрібно вам користуватися іншими негормональними методами контрацепції і як довго ви повинні їх застосовувати.
Жінкам, які перебувають на короткостроковому лікуванні (максимальна тривалість тиждень) із зазначеними вище ліками, слід вжити додаткових заходів контрацепції, напр. бар’єрний метод (презерватив) під час одночасного застосування супутнього препарату та протягом 7 днів після його припинення.
Супутнє лікування рифампіцином вимагає прийняття додаткових засобів контрацепції (наприклад, бар’єрного методу) під час прийому супутнього лікарського засобу та протягом 28 днів після його припинення. Якщо одночасний прийом лікарського засобу триває навіть після закінчення прийому комбінованих гормональних контрацептивів, слід розпочинати наступну упаковку комбінованого гормонального контрацептиву без дотримання звичайного інтервалу без таблеток.
Скажіть своєму лікарю, якщо ви тривалий час приймали ліки, що індукують печінкові ферментативні системи (також ознайомтеся з інструкціями з упаковки інших продуктів). У деяких випадках може знадобитися вибір негормонального методу контрацепції.
Попередження Важливо знати, що:
Коли варто звернутися до лікаря?
Терміново зверніться до лікаря
- якщо ви помітили можливі ознаки згустку крові, які можуть вказувати на те, що ви страждаєте від згустку крові в нозі (тромбоз глибоких вен), згустку крові в легенях (емболія легеневої артерії), серцевому нападі або інсульті (див. розділ нижче "Згустки крові").
Для опису симптомів цих серйозних побічних ефектів перейдіть до розділу «Як розпізнати тромб».
Скажіть своєму лікарю, якщо до вас відноситься будь -яке з наведеного нижче. Якщо цей стан з’являється або погіршується під час використання препарату Ефіпрев, вам слід повідомити про це свого лікаря.
- якщо у вас хвороба Крона або виразковий коліт (хронічне запальне захворювання кишечника);
- якщо у вас системний червоний вовчак (СКВ, хвороба, яка впливає на природну захисну систему);
- якщо у вас гемолітично -уремічний синдром (HUS, порушення згортання крові, що спричиняє ниркову недостатність);
- якщо у вас є серповидноклітинна анемія (спадкове захворювання еритроцитів);
- якщо у вас високий рівень жиру в крові (гіпертригліцеридемія) або "позитивний сімейний анамнез цього стану". Гіпертригліцеридемія була пов'язана з підвищеним ризиком розвитку панкреатиту (запалення підшлункової залози);
- якщо ви збираєтеся зробити "операцію" або якщо ви будете тривалий час лежати (див. розділ 2 "Згустки крові");
- якщо ви щойно народили, ризик утворення тромбів вище. Запитайте у свого лікаря, скільки часу після народження дитини ви можете почати приймати Ефіпрев;
- якщо у вас «запалення вен під шкірою (поверхневий тромбофлебіт);
- якщо у вас варикозне розширення вен.
- якщо ви страждаєте на цукровий діабет;
- якщо ви страждаєте ожирінням (індекс маси тіла вище 30 кг / м2);
- якщо він не досяг свого остаточного дорослого зросту;
- якщо ви страждаєте від гіпертонії;
- якщо ви страждаєте на захворювання серцевого клапана або порушення серцевого ритму;
- якщо хтось із ваших близьких родичів мав тромбоз, інфаркт чи інсульт;
- якщо ви страждаєте від мігрені;
- якщо ви страждаєте від судом (епілепсія, хорея Сіденгама);
- якщо ви страждаєте на захворювання печінки або порушення роботи жовчі;
- якщо ви страждаєте від жовтяниці та / або свербіння по всьому тілу;
- якщо ви страждаєте від рідкісного порушення метаболізму гемоглобіну (порфірія);
- якщо ви страждаєте спадковим ангіоневротичним набряком;
- якщо ви страждаєте ендогенною депресією;
- якщо ви коли -небудь мали «бульбашковий висип» на пізній стадії вагітності (гестаційний герпес);
- якщо у вас є проблеми зі слухом, відомі як отосклероз;
- якщо у вас або коли-небудь були коричнево-жовті плями на шкірі, особливо на обличчі (хлоазма); якщо ця проблема стосується вас, вам слід уникати впливу прямих сонячних променів або ультрафіолету;
- якщо ви курите. Куріння сигарет збільшує ризик серйозних побічних ефектів, пов’язаних із застосуванням оральних контрацептивів, таких як серцевий напад та інсульт. Ризик ще більше зростає, якщо ви завзяті курці та з віком.
Якщо ви вживаєте таблетки, припиніть палити, особливо якщо вам більше 35 років. Якщо ви не маєте наміру припиняти куріння, слід скористатися іншими методами контрацепції, особливо за наявності інших факторів ризику.
Коли доцільно проводити медичні огляди
Ваш лікар може порекомендувати вам проходити регулярні медичні огляди під час прийому таблеток. Виходячи із вашого стану здоров’я та стану, лікар вирішить періодичність цих перевірок та тип обстежень, які необхідно проводити.
Якнайшвидше зверніться до лікаря, якщо трапиться будь -яке з наступного:
- якщо ви помітили будь -які зміни у вашому стані здоров’я (перевірте, зокрема, симптоми, описані в цій брошурі), або якщо порушення, зазначені у листівці, трапляються у члена вашої родини;
- якщо ви помітили грудку при пальпації грудей;
- якщо вам потрібно приймати інші ліки;
- перед запланованою операцією або у разі іммобілізації (зверніться до лікаря принаймні за 4 тижні до цього);
- якщо ви відчуваєте надзвичайно інтенсивну і нерегулярну вагінальну кровотечу;
- якщо ви забули прийняти одну або кілька таблеток протягом першого тижня лікування або якщо у вас були статеві контакти протягом останніх 7 днів;
- якщо кровотеча відміни не відбулося двічі поспіль або якщо ви підозрюєте, що ви вагітні (застосування КОК можна відновити, якщо ваш лікар вважатиме це за доцільне)
ЗГУСТКИ КРОВІ
Застосування комбінованих гормональних контрацептивів, таких як Effiprev, збільшує ризик розвитку тромбу порівняно з його невикористанням. У рідкісних випадках згусток крові може блокувати кровоносні судини та спричинити серйозні проблеми.
Можуть розвинутися тромби
- у венах (так званий «венозний тромбоз», «венозна тромбоемболія» або ВТЕ)
- в артеріях (так звані «артеріальний тромбоз», «артеріальна тромбоемболія» або АТЕ).
Очищення від згустків крові не завжди завершується. Рідко можуть виникнути тривалі тяжкі наслідки, а дуже рідко-летальні.
Важливо пам’ятати, що загальний ризик утворення шкідливого згустку крові, пов’язаний із застосуванням препарату Ефіпрев, низький
ЯК ВИЗНАЧИТИ КРОВНИЙ ТРОМ
Негайно зверніться до лікаря, якщо ви помітили будь -які з наведених нижче ознак або симптомів.
- набряк однієї ноги або вздовж вени на нозі або стопі, особливо у супроводі:
- біль або ніжність у нозі, які можуть відчуватися тільки при стоянні або ходьбі
- підвищене відчуття тепла в ураженій нозі
- зміна кольору шкіри на нозі, наприклад, блідість, червоний або синій колір
- раптова і незрозуміла задишка або прискорене дихання;
- раптовий кашель без очевидної причини, що може спричинити виділення крові;
- різкий біль у грудях, яка може посилюватися при глибокому диханні;
- сильне запаморочення або запаморочення;
- прискорене або нерегулярне серцебиття;
- сильний біль у животі
- миттєва втрата зору
- безболісне розмиття зору, яке може прогресувати до втрати зору
- біль у грудях, дискомфорт, відчуття тиску або тяжкості
- відчуття здавлювання або повноти в грудях, руках або нижче грудної кістки;
- відчуття ситості, порушення травлення або задухи;
- дискомфорт у верхній частині тіла, що випромінює спину, щелепу, горло, руки та живіт;
- пітливість, нудота, блювота або запаморочення;
- надзвичайна слабкість, тривога або задишка;
- прискорене або нерегулярне серцебиття
- раптове оніміння або слабкість обличчя, руки або ноги, особливо з одного боку тіла;
- раптова сплутаність свідомості, труднощі говорити або розуміти;
- раптова утруднення бачення на одне або обидва ока;
- раптові труднощі при ходьбі, запаморочення, втрата рівноваги або координації;
- раптова, важка або тривала мігрень без відомих причин;
- втрата свідомості або непритомність з судомами або без них.
- набряк і блідо -блакитне забарвлення однієї кінцівки;
- сильний біль у животі (гострий живіт)
КРОВОВІ ЗГОТОВКИ У ВІНІ
Що може статися, якщо у вені утворився тромб?
- Застосування комбінованих гормональних контрацептивів було пов'язано з підвищеним ризиком утворення тромбів у венах (венозний тромбоз). Однак ці побічні ефекти зустрічаються рідко. У більшості випадків вони виникають у перший рік застосування комбінованих гормональних контрацептивів.
- Якщо тромб утворюється у вені на нозі або стопі, це може спричинити тромбоз глибоких вен (ТГВ).
- Якщо згусток крові випливає з ноги і засідає в легенях, це може спричинити «легеневу емболію».
- Дуже рідко згусток може утворитися в іншому органі, такому як око (тромбоз вен сітківки).
Коли ризик утворення тромбу у вені найбільший?
Ризик утворення тромбу у вені найбільший протягом першого року прийому комбінованих гормональних контрацептивів вперше.Ризик може бути ще більшим, якщо ви знову почнете приймати комбіновані гормональні контрацептиви (один і той же препарат або інший препарат) після перерви в 4 і більше тижнів.
Після першого року ризик зменшується, але завжди дещо вищий, ніж якщо б ви не використовували комбіновані гормональні контрацептиви.
Після припинення прийому Effiprev ризик розвитку тромбу нормалізується протягом кількох тижнів.
Який ризик розвитку тромбу?
Ризик залежить від вашого природного ризику ВТЕ та типу комбінованого гормонального контрацептиву, який ви приймаєте.
Загальний ризик розвитку тромбу в нозі або легенях (ТГВ або ПЕ) при застосуванні Effiprev низький.
- З 10 000 жінок, які не застосовують жодного комбінованого гормонального контрацептиву і не вагітні, приблизно у 2 за рік з’явиться тромб. З 10 000 жінок, які використовують комбіновані гормональні контрацептиви, що містять левоноргестрел, норетистерон або норгестимат, приблизно у 5-7 протягом року розвивається тромб. -
- Поки невідомо, як ризик утворення тромбу при застосуванні препарату Ефіпрев порівняно з ризиком, пов’язаним із застосуванням комбінованих гормональних контрацептивів, що містять левоноргестрел.
- Ризик утворення тромбу залежить від вашої історії хвороби (див. «Фактори, що підвищують ризик утворення тромбу»).
Фактори, що підвищують ризик утворення тромбу у вені
Ризик утворення тромбу при застосуванні препарату Ефіпрев низький, але деякі умови викликають його збільшення. Його ризик більший:
- якщо ви страждаєте від надмірної ваги (індекс маси тіла або ІМТ понад 30 кг / м2);
- якщо у близького родича був згусток крові в нозі, легені чи іншому органі в молодому віці (менше 50 років). У цьому випадку у вас може бути спадкове порушення згортання крові;
- якщо ви збираєтеся робити операцію або вам доведеться тривалий час лежати через травму або хворобу, або якщо у вас накладена гіпка. Можливо, вам доведеться припинити прийом Effiprev за кілька тижнів до операції або період, коли ви менш рухливі.Якщо вам доведеться припинити прийом Еффіпреву, запитайте у свого лікаря, коли Ви зможете знову почати його приймати;
- з віком (особливо після 35 років);
- якщо ви народили менше кількох тижнів тому.
Ризик утворення тромбу збільшується, чим більше у вас таких станів. Авіаперельоти (тривалістю> 4 години) можуть тимчасово збільшити ризик утворення тромбу, особливо якщо у вас є деякі інші фактори ризику. Важливо повідомити свого лікаря, якщо що -небудь з цього стосується вас, навіть якщо ви не впевнені. Ваш лікар може прийняти рішення про припинення прийому Effiprev.Якщо під час використання Effiprev зміниться будь -яке з вищезазначених станів, наприклад, якщо у близького родича тромбоз невідома причина або якщо Ви сильно набираєте вагу, зверніться до лікаря.
ЗЛОЖЕННЯ КРОВІ В АРТЕРІЇ
Що може статися, якщо тромб утвориться в «артерії»?
Як і згустки крові у вені, згустки в артерії можуть викликати серйозні проблеми, наприклад, вони можуть викликати серцевий напад або інсульт.
Фактори, що збільшують ризик утворення тромбу в артерії
Важливо відзначити, що ризик серцевого нападу або інсульту, пов'язаний із застосуванням препарату Ефіпрев, дуже низький, але може зростати:
- зі збільшенням віку (старше 35 років);
- якщо ви курите. При використанні комбінованого гормонального контрацептиву, такого як [винайдена назва], рекомендується припинити палити. Якщо ви не можете кинути палити і вам виповнилося 35 років, лікар може порадити вам використовувати інші види контрацептивів;
- якщо у вас надмірна вага;
- якщо у вас високий кров'яний тиск;
- якщо член вашої найближчої родини переніс інфаркт або інсульт у молодому віці (менше 50 років). У цьому випадку ви також можете мати великий ризик серцевого нападу або інсульту;
- якщо у вас або у вашого близького родича високий рівень жиру в крові (холестерин або тригліцериди);
- якщо ви страждаєте від мігрені, особливо мігрені з аурою;
- якщо у вас є проблеми з серцем (дефект клапана, порушення серцевого ритму, що називається фібриляцією передсердь);
- якщо у вас діабет.
Якщо у вас є більше одного з цих станів або якщо якесь із них є особливо важким, ризик розвитку тромбу може бути ще вищим. Якщо під час використання препарату Еффіпрев зміниться будь -яке з перерахованих вище станів, наприклад, якщо ви почали палити, якщо у близького родича тромбоз з’ясувався без відомих причин або якщо ви сильно набрали вагу, зверніться до лікаря.
Вагітність, грудне вигодовування та фертильність
Якщо ви вагітні або думаєте, що можете бути, не приймайте Ефіпрев. Якщо під час прийому Effiprev настає вагітність, таблетки слід негайно припинити. Застосування Effiprev під час годування груддю може зменшити об’єм та змінити склад грудного молока. Мінімальна кількість активних речовин та / або допоміжних речовин виділяється у грудне молоко з потенційними наслідками Тому годуючим матерям радять не приймати Ефіпрев. Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати цей препарат.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Effiprev не впливає на керування транспортними засобами та використання машин.
Effiprev містить лактозу
Цей лікарський засіб містить лактозу, глюкозу та (соєвий) лецитин. Якщо ви знаєте, що у вас підвищена чутливість до певних цукрів, арахісу чи сої, поговоріть зі своїм лікарем, перш ніж приймати Effiprev.
Дозування та спосіб застосування Як використовувати Ефіпрев: Дозування
Завжди приймайте Effiprev точно так, як вам сказав ваш лікар або фармацевт. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або фармацевта.
Кожна упаковка Effiprev містить 21, 3x21,6x21, 13 x 21 таблеток, вкритих оболонкою. Дні тижня, в які слід приймати таблетки, вкриті плівковою оболонкою, зазначені на упаковці.
Ви повинні намагатися приймати таблетки щодня в один і той же час, при необхідності з рідиною. Приймайте по одній таблетці на день, дотримуючись напрямку стрілок, поки не закінчите упаковку. Потім слід 7 днів, протягом яких таблетки не приймаються. Протягом цього 7-денного інтервалу без прийому ліків повинна відбутися кровотеча відміни, зазвичай через 2-3 дні після прийому останньої таблетки.
Почніть наступну упаковку препарату Ефіпрев на 8 -й день після прийому останньої таблетки. Починати прийом таблеток з наступної упаковки препарату Ефіпрев, навіть якщо у вас все ще кровоточить. Кожна нова упаковка розпочинається в той же день тижня, коли попереднього, щоб було легше запам’ятати, коли відновити прийом таблеток, а також ваш цикл завжди відбуватиметься в ті ж дні місяця.
Якщо ви точно будете слідувати інструкціям, таблетки зможуть захистити вас від небажаної вагітності з першого дня лікування.
Приймаю першу упаковку препарату Ефіпрев
За останній місяць не було гормональних контрацептивів:
Одну таблетку, вкриту плівковою оболонкою, починаючи з першого дня менструації (першого дня менструації, визначеного як День 1), виймаючи таблетку з відповідним днем тижня з блістера.
Перехід від комбінованої контрацепції на Ефіпрев (комбінований оральний контрацептив, вагінальне кільце, трансдермальний пластир):
Першу таблетку, вкриту плівковою оболонкою, Effiprev слід приймати через звичайний інтервал без таблеток або у перший день одразу після прийому останньої таблетки попереднього контрацептиву (без інтервалу «без таблеток»).
Якщо раніше прийнятий препарат містив неактивні таблетки (без гормонів), прийом Ефіпрева слід розпочати із звичайного інтервалу без таблеток або після прийому останньої активної (гормоновмісної) таблетки попереднього контрацептиву. Якщо ви не впевнені, які таблетки якщо ви активні, зверніться до лікаря або фармацевта.
Якщо вагінальне кільце або трансдермальний пластир були використані раніше, лікування Effiprev слід розпочати в день видалення вагінального кільця або трансдермального пластиру, або не пізніше того дня, коли призначено нове застосування.
Перехід від методу контрацепції, що містить тільки прогестаген (міні-таблетки):
Жінки, які приймають міні-таблетки, що містять тільки прогестаген, можуть у будь-який час перейти на Ефіпрев, який можна приймати на наступний день після прийому попереднього контрацептиву (у звичайний час). Необхідний додатковий метод контрацепції, наприклад, методи. Бар'єрний (профілактичний) Через 7 днів після прийому таблеток.
Якщо ви раніше використовували протизаплідні ін’єкції або контрацептивні імплантати або внутрішньоматковий пристрій, що вивільняє гестаген (ВМС):
Ті, хто користується імплантатами або ВМС, можуть почати в день видалення імплантату або ВМС. Жінки, які отримують ін’єкції, можуть почати приймати таблетки, вкриті плівковою оболонкою, у день, коли слід зробити наступну ін’єкцію. Необхідно вдатися до додаткових методів контрацепції, наприклад. бар’єрні методи (профілактичні) протягом 7 днів після прийому таблеток.
Після народження дитини:
Якщо ви щойно народили дитину, лікар може порадити вам приймати Ефіпрев після відновлення першого менструального циклу. Однак у деяких випадках гормональна контрацепція може початися раніше: зверніться до лікаря за інформацією. Якщо ви приймаєте Effiprev, ви не повинні годувати дитину груддю, якщо лікар не скаже вам, що ви можете.
Після викидня або викидня: Дотримуйтесь вказівок лікаря.
Якщо ви забули прийняти Ефіпрев
Якщо забута таблетка була прийнята протягом 12 годин, подальші запобіжні заходи не потрібні; таблетку слід прийняти, як тільки хтось пам’ятає, а наступні таблетки - у звичайний час. Контрацептивний захист Ефіпреву не порушується.
Якщо забута таблетка триває понад 12 годин, захист від контрацепції буде знижена. Ризик небажаної вагітності надзвичайно високий, якщо ви забудете прийняти таблетку на початку або в кінці упаковки. У цьому випадку необхідно дотримуватися наступних правил
Якщо ви забули прийняти таблетку протягом першого тижня:
Вона повинна випити останню пропущену таблетку, навіть якщо це означає, що їй потрібно прийняти дві таблетки одночасно в один день, а потім продовжити прийом таблеток за звичайним графіком. Додаткові засоби контрацепції (наприклад, презерватив) необхідно використовувати Однак, якщо ви мали статевий акт протягом останніх семи днів, вагітність неможливо виключити, і в цьому випадку негайно повідомте свого лікаря.
Якщо ви забули прийняти таблетку на другому тижні:
Ви повинні прийняти останню пропущену таблетку, навіть якщо це означає, що вам доведеться прийняти дві таблетки одночасно в один день, а потім продовжувати прийом таблеток за звичайним графіком.Якщо ви приймали таблетки регулярно протягом попередніх 7 днів , немає необхідності вживати додаткових заходів контрацепції.
Якщо ви забули прийняти таблетку на 3 -му тижні:
Використовуючи наведені нижче процедури, не потрібно вдаватися до додаткових заходів контрацепції, якщо таблетки регулярно приймалися протягом останніх 7 днів.
Можливі два варіанти:
- Вона повинна прийняти останню пропущену таблетку, навіть якщо це означає, що їй потрібно прийняти дві таблетки одночасно в один день, а потім продовжувати приймати таблетки за звичайним графіком. Він повинен дотримуватися звичайного часового інтервалу між однією упаковкою та наступний. Вихідна кровотеча, ймовірно, не з’явиться до кінця другої упаковки, і ви можете помітити кров’янисту виділення або кровотечу відміни у дні прийому таблеток.
- Другий варіант-припинити прийом таблеток із поточної упаковки, але дотримуватись інтервалу без таблеток максимум протягом семи днів (дні, в які таблетку було пропущено, потрібно враховувати), а потім продовжити з новою упаковка Якщо ви хочете розпочати упаковку у звичайний день тижня, інтервал "без таблеток" може бути меншим за 7 днів!
Якщо ви забули прийняти більше однієї таблетки:
Поговоріть зі своїм лікарем. Не забувайте, що ефективна контрацепція в цьому випадку не гарантована. Якщо декілька таблеток було пропущено з поточної упаковки, а кровотеча відміни не настає протягом першого інтервалу без таблеток, ймовірність вагітності висока. Тому рекомендується звернутися до лікаря перед початком нової упаковки препарату Ефіпрев.
Шлунково -кишкові розлади
Якщо протягом 3-4 годин після прийому таблетки виникає блювота або інтенсивна діарея, можливо, вона не повністю всмоктується із шлунково-кишкового тракту. Ця ситуація виглядає подібно до того, коли ви забули взяти таблетку. У цьому випадку слід прийняти одну таблетку якомога швидше, можливо протягом 12 годин.
Якщо минуло більше 12 годин, дотримуйтесь порад, наведених у розділі «Якщо ви забули прийняти Еффіпрев» щодо прийому пропущених таблеток.
Затримка періоду менструації
Це може затримати час початку менструації, якщо після закінчення попередньої упаковки ви продовжите приймати Еффіпрев, не дотримуючись інтервалу між прийомами таблеток. коротший період. Під час прийому таблеток з другої упаковки у дні прийому таблеток може виникнути кров’яниста виділення або кровотеча. Після закінчення другої упаковки таблеток прийом Ефіпреву можна регулярно відновлювати через 7 днів без прийому таблеток.
Якщо ви хочете, щоб місячні були в інший день
Якщо ви завжди правильно виконували вказівки щодо прийому таблеток, менструація наступатиме приблизно в один і той же день кожні чотири тижні. зменшують у міру необхідності. Ніколи не продовжуйте період без планшетів! Наприклад, скажімо, що менструація зазвичай настає у п’ятницю, але ви хочете, щоб вона з’явилася у вівторок (тобто на три дні раніше). Для цього почніть приймати таблетки з наступної упаковки на три дні раніше. Однак, якщо інтервал без таблеток значно скорочується (3 дні або менше), кровотеча не припиняється, а кровоточивість або відмінна кровотеча під час прийому другої упаковки.
Що робити, якщо кровотеча виникає між місячними
У деяких випадках жінки, які приймають КОК, можуть відчувати невеликі кровотечі або виділення крові, особливо протягом перших кількох місяців застосування препарату. Тому може знадобитися використання тампонів або гігієнічних рушників; проте ви повинні продовжувати приймати таблетки. Після того, як ваше тіло адаптується до впливу таблеток, вкритих плівковою оболонкою, нерегулярна кровотеча припиниться: зазвичай для цього потрібно три курси. Якщо кровотеча триває, з’являється більш інтенсивно або повертається, зверніться до лікаря.
Що робити, якщо кровотеча відміни не настає
Якщо таблетки були прийняті правильно, згідно з інструкцією, і якщо не було блювоти або діареї, вагітність виглядає малоймовірною. Вам слід продовжувати прийом Effiprev як зазвичай. Якщо менструація не настає двічі поспіль, можливо, ви вагітні. Зверніться до лікаря без вагань. Ви можете продовжувати приймати Ефіпрев після тесту на вагітність за порадою лікаря.
Якщо Ви припините прийом Еффіпреву
Ви можете припинити прийом препарату Еффіпрев у будь -який час. Якщо ви все ще хочете уникнути вагітності, зверніться до лікаря за іншими надійними методами контрацепції.Якщо у вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до лікаря або фармацевта.
Передозування Що робити, якщо ви передозували Effiprev
Якщо ви прийняли більше Effiprev, ніж слід
Немає даних про передозування Effiprev. Відповідно до інформації про застосування інших комбінованих оральних контрацептивів, токсичність після передозування дуже низька як у дорослих, так і у дітей. Передозування може спричинити нудоту, блювоту та, у дівчаток, вагінальну кровотечу. Якщо ви прийняли кілька таблеток. зверніться за порадою до лікаря.
Якщо ви помітили, що дитина, ймовірно, проковтнула кілька таблеток, негайно зверніться до лікаря.
Побічні ефекти Які побічні ефекти Ефіпрева
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх. Якщо у вас виникли будь -які побічні ефекти, особливо якщо вони важкі або стійкі, або якщо у вашому здоров’ї відбулися якісь зміни, які, на вашу думку, можуть бути спричинені Ефіпревом, повідомте про це свого лікаря.
Підвищений ризик утворення тромбів у венах (венозна тромбоемболія (ВТЕ)) або згустків крові в артеріях (артеріальна тромбоемболія (АТЕ)) є у всіх жінок, які приймають комбіновані гормональні контрацептиви. Для отримання більш детальної інформації про різні ризики прийому комбінованих гормональних контрацептивів див. Розділ 2 «Що потрібно знати перед застосуванням Ефіпреву.
Частоту небажаних ефектів класифікували таким чином:
Жінки, які приймають гормональні контрацептиви, мають підвищений ризик тромбоемболії. Деякі фактори можуть ще більше збільшити цей ризик (див. Розділ 2).
Серйозні побічні ефекти
Для більш серйозних побічних ефектів у жінок, які приймають комбіновані оральні контрацептиви, див. Розділ "Попередження та запобіжні заходи". При необхідності негайно зверніться до лікаря.
Інші можливі побічні ефекти
У наведеній нижче таблиці побічні ефекти препарату Ефіпрев перераховані у порядку зменшення їх частоти. Вказана частота стосується небажаних ефектів, можливо пов'язаних з Effiprev, що спостерігалися у клінічних випробуваннях. Жоден із побічних ефектів не спостерігався з "дуже поширеною" частотою.
Ймовірність утворення тромбу може бути вищою, якщо у вас є інші умови, які підвищують цей ризик (див. Розділ 2 для отримання додаткової інформації про умови, що підвищують ризик утворення тромбів та симптоми тромбу).
- У жінок, які приймали КОК, спостерігалися такі побічні ефекти (див. Розділ «Попередження та запобіжні заходи»)
- гіпертонія;
- пухлини печінки;
- жовтувато-коричневі плями на обличчі та тілі (хлоазма);
- розвиток або погіршення захворювань, походження яких не є повністю зрозумілим, але які пов’язані із застосуванням комбінованих оральних контрацептивів:
- запальне захворювання кишечника (хвороба Крона або виразковий коліт);
- порушення обміну гемоглобіну (порфірія);
- деякі захворювання імунної системи (системний червоний вовчак);
- висип з пухирями на останній стадії вагітності (гестаційний герпес);
- судоми, хорея Сіденхама;
- порушення згортання крові, пов'язане з хворобою нирок (гемолітико-уремічний синдром);
- спадковий ангіоневротичний набряк;
- жовтяниця.
Таблетки та рак молочної залози
Ризик розвитку раку молочної залози дещо вищий у жінок, які приймають КОК. Однак, оскільки ризик розвитку раку молочної залози у жінок віком до 40 років низький, кількість додаткових випадків є скромною у порівнянні із загальним ризиком раку молочної залози. Статеві гормони впливають на молочну залозу. Варіації в гормональній сфері (наприклад, через використання гормональних контрацептивів) можуть створити ситуації, в яких підвищується чутливість молочних залоз до інших факторів, що сприяють розвитку пухлини, і, як наслідок, збільшується ймовірність розвитку раку. Дослідження визнають, що розвиток раку молочної залози у жінок середнього віку пов'язаний з раннім і широким застосуванням КОК.
Якщо Ви отримали будь -який з побічних ефектів, зверніться до лікаря або фармацевта. Це також стосується небажаних ефектів, не зазначених у цій брошурі
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у вас виникли побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта. Це включає будь -які небажані ефекти, не описані в інструкції з експлуатації. Повідомлення про ці наслідки також можна подавати через Національну мережу звітності. Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку цього препарату.
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Не використовуйте цей лікарський засіб після закінчення терміну придатності, зазначеного на картонній упаковці та блістері після «Термін придатності». Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця.
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
Не викидайте будь -які ліки через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, якими ви більше не користуєтесь. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
ТАБЛЕТКИ EFFIPREV, ПОВЕРХАНІ ПЛЕНКОЮ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 2 мг діеногесту і 0,03 мг етинілестрадіолу.
Допоміжні речовини з відомими ефектами: моногідрат лактози (54,6 мг), глюкоза (0,085 мг) та соєвий лецитин (0,031 мг).
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Планшет, вкритий плівковою оболонкою.
Білі або слонової кістки, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, круглої форми.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Гормональна контрацепція.
Рішення про призначення ЕФФІПРЕВ має враховувати чинні фактори ризику окремої жінки, зокрема ті, що пов’язані з венозною тромбоемболією (ВТЕ), та порівняння ризику ВТЕ, пов’язаного з застосуванням ЕФФІПРЕВ, та ризику, пов’язаного з іншими комбінованими гормональними контрацептивами - ХГЗ (див. Розділи 4.3 та 4.4).
04.2 Дозування та спосіб введення
Дозування
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, слід приймати щодня в один і той же час (при необхідності з рідиною) відповідно до послідовності, зазначеної на блістері. Одну таблетку, вкриту плівковою оболонкою, слід приймати щодня протягом 21 дня поспіль. Кожен наступний пакет слід розпочинати після 7-денного періоду без таблеток; у цей період зазвичай відбувається абстинентна кровотеча. Кровотеча зазвичай починається через 2-3 дні після прийому останньої таблетки і може все ще тривати під час прийому першої таблетки з наступної упаковки.
Спосіб введення
Для перорального застосування
Як розпочати прийом Effiprev
Відсутність гормональних контрацептивів (за останній місяць)
Першу таблетку, вкриту плівковою оболонкою, слід прийняти у перший день вашого природного менструального циклу (перший день місячних, визначений як 1 день).
Перехід від комбінованої контрацепції (КОК, вагінальне кільце, трансдермальний пластир) до оральної контрацепції
Жінка повинна почати прийом Ефіпреву на наступний день після звичайного інтервалу між неактивними таблетками або на наступний день після останньої таблетки плацебо попереднього орального контрацептиву або на наступний день після прийому останньої активної таблетки попереднього орального контрацептиву. Якщо було використано трансдермальний пластир, жінка повинна почати прийом Ефіпреву бажано в день видалення цих пристроїв або не пізніше, коли має бути зроблено наступне застосування.
Перехід від методу контрацепції, що містить тільки прогестаген (міні-пілюлі, ін’єкції, імплантат), або від внутрішньоматкової спіралі, що вивільняє гестаген (ВМС)
Жінки, які приймають міні-таблетки, що містять тільки прогестаген, можуть у будь-який час перейти на КОК. Ті, хто користується імплантатами або ВМС, можуть почати в день видалення імплантату або ВМС. Жінки, які отримують ін’єкції, можуть почати приймати таблетки, вкриті плівковою оболонкою, у день, коли слід зробити наступну ін’єкцію. Однак у всіх цих випадках рекомендується використовувати додатковий підтримуючий метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток.
Лактацію див. У розділі 4.6.
Після аборту в першому триместрі
Таблетки можна приймати негайно; додаткові заходи контрацепції не потрібні.
Після пологів або аборту у другому триместрі
Прийом таблеток можна розпочати через 21-28 днів після пологів або після аборту у другому триместрі. 7 днів прийому таблеток. Однак, якщо жінка вже мала статевий акт, слід виключити можливу вагітність або дочекатися першої менструації перед початком таблеток, вкритих плівковою оболонкою.
Поведінка у разі забуття планшета
Якщо забута таблетка була прийнята протягом 12 годин, подальші запобіжні заходи не потрібні; таблетку слід прийняти, як тільки ви пам’ятаєте, що забули її, а наступні таблетки слід приймати у звичайний час.
Якщо ви запізнилися з прийомом таблетки більш ніж на 12 годин, контрацептивний захист може бути знижений. У цьому випадку застосовуються такі принципи:
1. Прийом таблеток ні в якому разі не можна припиняти більше ніж на 7 днів.
2. Для досягнення «адекватного придушення осі гіпоталамус-гіпофіз-яєчник необхідно приймати таблетки безперервно протягом 7 днів.
Виходячи з вищесказаного, можна запропонувати такі пропозиції щодо щоденної практики:
Перший тиждень
Пацієнтка повинна прийняти останню пропущену таблетку, як тільки вона пам’ятає, навіть якщо це передбачає прийом двох таблеток одночасно, а потім продовжувати прийом таблеток у звичайний час щодня. Протягом наступних 7 днів слід застосовувати додаткові засоби контрацепції (наприклад, презерватив). Однак, якщо жінка протягом останніх 7 днів мала статевий акт, неможливо виключити вагітність. Ризик настання вагітності пропорційний кількості забутих таблеток і збільшується з наближенням періоду забуття до місячного інтервалу без таблеток.
Другий тиждень
Пацієнтка повинна прийняти останню пропущену таблетку, як тільки вона пам’ятає, навіть якщо це передбачає прийом двох таблеток одночасно, а потім продовжувати прийом таблеток у звичайний час щодня. Якщо жінка правильно прийняла таблетки протягом 7 днів, що передують забутій таблетці, додаткових заходів контрацепції немає. Однак, якщо було пропущено більше однієї таблетки або якщо прийом таблеток був нерегулярним, протягом наступних 7 днів слід застосовувати додаткові засоби контрацепції.
Третій тиждень
У цей період ризик зниження надійності контрацептивів надзвичайно високий, враховуючи наближення інтервалу без таблеток. Однак все ж можна запобігти зниженню захисту від контрацепції, змінивши графік прийому таблеток. Прийнявши один з наступних протоколів, тому немає необхідності вживати додаткових заходів контрацепції за умови, що жінка регулярно приймала всі таблетки протягом 7 днів, що передують першій пропущеній таблетці. Якщо ні, рекомендується дотримуватися першого з двох варіантів, а також застосовувати додаткові засоби контрацепції протягом наступних 7 днів.
1. Пацієнтка повинна прийняти останню пропущену таблетку, як тільки вона пам’ятає, навіть якщо це передбачає прийом двох таблеток одночасно, а потім вона повинна продовжувати приймати таблетки у звичайний час щодня. Наступну упаковку слід розпочинати негайно після закінчення поточної упаковки, тобто не залишаючи проміжків між упаковками.Пацієнт навряд чи відчує кровотечу відміни до закінчення другої упаковки, однак під час прийому таблеток у них можуть виникнути плямистість або прорив кровотеча.
2. Друга можливість-припинити прийом таблеток із поточної упаковки та дотримуватись інтервалу без таблеток до семи днів (включаючи дні, коли таблетки були забуті), а потім продовжити з новою упаковкою.
Якщо з поточної упаковки було пропущено багато таблеток, і кровотеча відміни не настала у першому регулярному інтервалі без прийому таблеток, неможливо виключити можливість тривалої вагітності.
Шлунково -кишкові розлади
Якщо протягом 3-4 годин після прийому таблетки виникає блювота або діарея, можливо, вона не повністю засвоюється організмом, і в цьому випадку таблетку слід прийняти якомога швидше.
Якщо минуло більше 12 годин, дотримуйтесь рекомендацій у розділі 4.2 щодо пропуску деяких таблеток.
Як відстрочити або змінити період виходу
Щоб затримати місячні, Effiprev слід продовжувати приймати, переходячи з однієї упаковки в іншу після закінчення попередньої упаковки, без дотримання інтервалу між прийомами таблеток. Під час використання другої упаковки пацієнт може помітити кров’янисту виділення або кровотечу відміни у дні прийому таблеток.Після того, як другу упаковку таблеток закінчено, прийом препарату Ефіпрев можна регулярно відновлювати після закінчення звичайної 7-денної перерви.
Якщо жінка бажає перенести менструацію на інший день тижня, ніж це відбувається за поточним розкладом, тривалість інтервалу без таблеток можна скоротити до бажаних днів. Однак тим коротший період. Проміжок часу без таблеток , тим більша ймовірність появи кровотечі або відміни кровотечі під час прийому другої упаковки (подібно до того, коли ви хочете затримати місячні).
04.3 Протипоказання
За наявності таких розладів та станів застосування комбінованих оральних контрацептивів протипоказане: у разі першого виникнення перерахованих нижче порушень під час застосування комбінованих контрацептивних таблеток прийом слід негайно припинити.
Комбіновані гормональні контрацептиви (КОК) не слід застосовувати при таких станах:
- Наявність або ризик венозної тромбоемболії (ВТЕ)
• Венозна тромбоемболія - поточна (при прийомі антикоагулянтів) або попередня ВТЕ (наприклад, тромбоз глибоких вен [ТГВ] або легенева емболія [ПЕ])
• Відома спадкова або набута схильність до венозної тромбоемболії, така як стійкість до активованого білка С (включаючи фактор V Лейдена), дефіцит антитромбіну III, дефіцит білка С, дефіцит білка S
• Важка операція з тривалою іммобілізацією (див. Розділ 4.4)
• Високий ризик венозної тромбоемболії через наявність численних факторів ризику (див. Розділ 4.4)
- Наявність або ризик розвитку артеріальної тромбоемболії (АТЕ)
• Артеріальна тромбоемболія - поточна або попередня артеріальна тромбоемболія (наприклад, інфаркт міокарда) або продромальні стани (наприклад, стенокардія)
• Цереброваскулярна хвороба - поточний або попередній інсульт або продромальні стани (наприклад, транзиторна ішемічна атака (транзиторна ішемічна атака, ТІА))
• Відома спадкова або набута схильність до артеріальної тромбоемболії, така як гіпергомоцистеїнемія та антифосфоліпідні антитіла (антикардіоліпінові антитіла, вовчаковий антикоагулянт)
• Мігрень в анамнезі з вогнищевими неврологічними симптомами
• Високий ризик артеріальної тромбоемболії через наявність численних факторів ризику (див. Розділ 4.4) або наявність серйозного фактора ризику, такого як:
- цукровий діабет з судинними симптомами
- важка гіпертензія
- тяжка дисліпопротеїнемія
- гіперчутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1;
- поточна або попередня цереброваскулярна подія;
- важке захворювання печінки в активній фазі або в анамнезі, якщо показники функціональних проб печінки ще не нормалізувалися;
- пухлина печінки в дії (доброякісна або злоякісна) або в анамнезі;
-Відомі або підозрювані статеві стероїдні залежні види раку (рак статевих органів або молочної залози);
- вагінальна кровотеча невідомого походження;
- поточний або попередній панкреатит, якщо він пов’язаний з важкою гіпертригліцеридемією;
- тяжка ниркова недостатність або гостра ниркова недостатність.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Попередження
Якщо присутні будь -які з умов або факторів ризику, зазначених нижче, придатність препарату ЕФФІПРЕВ слід обговорити з жінкою.
У разі погіршення або першої появи будь -якого з цих факторів ризику або станів жінка повинна проконсультуватися з лікарем, щоб визначити, чи слід припинити застосування ЕФФІПРЕВу.
Ризик венозної тромбоемболії (ВТЕ)
Застосування будь -яких комбінованих гормональних контрацептивів (КОК) призводить до збільшення ризику венозної тромбоемболії (ВТЕ) порівняно з використанням. Продукти, що містять левоноргестрел, норгестимат або норетистерон, пов’язані з меншим ризиком ВТЕ. Поки невідомо, як ризик, пов'язаний з EFFIPREV, порівнюється з цими продуктами з меншим ризиком. Рішення використовувати продукт, відмінний від тих, що пов'язані з меншим ризиком ВТЕ, слід приймати лише після обговорення з жінкою, щоб переконатися, що вона розуміє ризик ВТЕ, пов'язаний з ХГК, як його поточні фактори ризику впливають на цей ризик, а також той факт, що ризик розвитку ВТЕ є найвищим у перший рік застосування. Існують також деякі докази того, що ризик зростає, коли прийом КОК відновлюється після перерви 4 або більше тижнів.
Враховуючи можливість серйозної шкоди здоров’ю (див. Розділ 4.8), у разі збереження факторів ризику (таких як варикозне розширення вен, поширений флебіт та тромбоз, наявність серцевих захворювань, ожиріння, порушень згортання крові) необхідно оцінити уважно вивчити можливі ризики та переваги застосування комбінованих оральних контрацептивів перед початком терапії препаратом Ефіпрев.
Приблизно у 2 з 10 000 жінок, які не використовують ХГК і які не вагітні, протягом одного року розвинеться ВТЕ. Однак у самотньої жінки ризик може бути значно вищим, залежно від її основних факторів ризику (див. Нижче).
Епідеміологічні дослідження у жінок із застосуванням низьких доз комбінованих оральних контрацептивів (
За оцінками, із 10 000 жінок, які використовують ЛГК, що містить левоноргестрел, приблизно у 61 протягом року розвинеться ВТЕ.
Обмежені епідеміологічні дані свідчать про те, що ризик ВТЕ, пов'язаний з КОК, що містять дієногест, може бути подібним до ризику, пов'язаного з КОК, що містять левоноргестрел.
Кількість ВТЕ на рік менше, ніж очікується у вагітних або жінок після пологів.
ВТЕ може бути смертельним у 1-2% випадків.
1 Середнє значення діапазону 5-7 на 10000 жінок / рік на основі відносного ризику приблизно 2,3-3,6 для КОК, що містять левоноргестрел, порівняно з невикористанням.
Дуже рідко повідомлялося про тромбоз у споживачів ХГК в інших кровоносних судинах, наприклад, печінкових, брижових, ниркових або сітківкових венах та артеріях
Фактори ризику для ВТЕ
Ризик венозних тромбоемболічних ускладнень у користувачів ХГК може значно зрости, якщо присутні додаткові фактори ризику, особливо якщо існує більше одного чинника ризику (див. Таблицю).
ЕФФІПРЕВ протипоказаний, якщо у жінки є кілька факторів ризику, які підвищують ризик венозного тромбозу (див. Розділ 4.3). Якщо у жінки більше одного фактора ризику, можливо, що підвищений ризик більший за суму окремих факторів; у цьому випадку слід враховувати її загальний ризик ВТЕ. Якщо співвідношення користі та ризику вважається негативним , КГК не слід призначати (див. розділ 4.3).
Таблиця: Фактори ризику для ВТЕ
Не існує згоди щодо можливої ролі варикозного розширення вен та поверхневого тромбофлебіту у виникненні та прогресуванні венозного тромбозу.
Необхідно враховувати підвищений ризик тромбоемболії під час вагітності, особливо у 6-тижневий період післяпологового періоду (інформацію про "Фертильність, вагітність та лактацію" див. У розділі 4.6.
Симптоми ВТЕ (тромбоз глибоких вен і емболія легеневої артерії)
Якщо виникають симптоми цього типу, жінкам слід негайно звернутися за медичною допомогою та повідомити їх про те, що вони приймають ХГК.
Симптоми тромбозу глибоких вен (ТГВ) можуть включати:
- односторонній набряк ноги та / або стопи або вздовж вени на нозі;
- біль або ніжність у нозі, які можуть відчуватися тільки при стоянні або ходьбі;
- підвищене відчуття тепла в ураженій нозі; шкіра на нозі червона або знебарвлена.
Симптоми легеневої емболії (ПЕ) можуть включати:
- раптовий і незрозумілий початок задишки та прискореного дихання;
- раптовий кашель, який може бути пов’язаний з кровохарканням;
- різкий біль у грудях;
- сильне запаморочення або запаморочення;
- прискорене або нерегулярне серцебиття.
Деякі з цих симптомів (наприклад, «задишка» та «кашель») є неспецифічними і можуть бути неправильно інтерпретовані як більш поширені або менш серйозні події (наприклад, інфекції дихальних шляхів).
Інші ознаки закупорки судин можуть включати: раптовий біль, набряк або блідо -блакитне забарвлення однієї "кінцівки.
Якщо оклюзія має місце в оці, симптоми можуть варіюватися від безболісного розмиття зору до втрати зору. Іноді втрата зору відбувається майже відразу.
Ризик артеріальної тромбоемболії (АТЕ)
Епідеміологічні дослідження пов'язують застосування ХГК з підвищеним ризиком артеріальної тромбоемболії (інфаркт міокарда) або цереброваскулярних випадків (наприклад, транзиторна ішемічна атака, інсульт). Артеріальні тромбоемболічні події можуть бути фатальними.
Фактори ризику АТЕ
Ризик артеріальних тромбоемболічних ускладнень або цереброваскулярної аварії у користувачів ХГК зростає за наявності факторів ризику (див. Таблицю). Ефіпрев протипоказаний, якщо у жінки є один серйозний фактор ризику або множинні фактори ризику АТЕ, які підвищують ризик розвитку артеріального тромбозу (див. Розділ 4.3). Якщо у жінки є кілька факторів ризику, можливо, що збільшення ризику більше, ніж сума окремих факторів; у цьому випадку необхідно враховувати її загальний ризик. Якщо баланс користі та ризику вважається негативним, не слід призначати ХГК (див. розділ 4.3).
Таблиця: Фактори ризику АТЕ
Симптоми АТЕ
Якщо виникають симптоми цього типу, жінкам необхідно негайно зверніться до медичного працівника та повідомте їм, що вони приймають ХОЗ.
Симптоми порушення мозкового кровообігу можуть включати:
- раптове оніміння або слабкість обличчя, руки або ноги, особливо з одного боку тіла;
- раптові труднощі при ходьбі, запаморочення, втрата рівноваги або координації;
- раптова плутанина, труднощі в промові або розумінні;
- раптова утруднення бачення на одне або обидва ока;
- раптова, важка або тривала мігрень без відомих причин;
- втрата свідомості або непритомність з судомами або без них.
Тимчасові симптоми говорять про тимчасову ішемічну атаку (ТІА).
Симптоми інфаркту міокарда (ІМ) можуть включати:
- біль, дискомфорт, тиск, тяжкість, відчуття здавлювання або переповнення в грудях, руках або під грудною кісткою;
- дискомфорт, що іррадіює в спину, щелепу, горло, руки, живіт;
- відчуття ситості, порушення травлення або задухи;
- пітливість, нудота, блювота або запаморочення;
- надзвичайна слабкість, тривога або задишка;
- прискорене або нерегулярне серцебиття.
Пухлини
У деяких дослідженнях у жінок, які приймали тривале лікування КОК, повідомлялося про підвищений ризик раку шийки матки; однак досі залишається спірним питання, наскільки цей результат слід пояснити заплутаними наслідками для інтерпретації самого результату (наприклад, статева поведінка, частота зараження вірусом папіломи людини тощо).
Мета-аналіз 54 епідеміологічних досліджень показав, що існує дещо підвищений відносний ризик (RR = 1,24) діагнозу раку молочної залози у жінок, які зараз використовують КОК. Цей надмірний ризик зменшується через 10 років після припинення лікування КОК. Докладніше див. Розділ 4.8.
Рак молочної залози належить до сімейства гормонозалежних злоякісних пухлин. Деякі стани, такі як рання менархе, пізня менопауза (після 52 років), стан нуліпарності, наявність ановуляторних циклів тощо, давно визнані факторами ризику розвитку раку молочної залози. Ці фактори ризику збільшують можливість гормонального впливу в патогенезі раку молочної залози. Гормональні рецептори відіграють центральну роль у біології раку молочної залози. Деякі з цих рецепторів гормонів індукують фактори росту, такі як трансформуючий фактор росту альфа (TGF-альфа).
Естроген і прогестаген впливають на розмноження клітин раку молочної залози. Серед іншого, це є біологічним обґрунтуванням фармакологічного лікування постменопаузального раку молочної залози з позитивними рецепторами.
Численні епідеміологічні дослідження про зв'язок між застосуванням комбінованих оральних контрацептивів та раком молочної залози визнають, що розвиток раку молочної залози у жінок середнього віку пов'язаний з раннім та широким застосуванням комбінованих оральних контрацептивів. Однак це лише один фактор серед можливих факторів.
У рідкісних випадках у жінок, які приймали довгострокові оральні контрацептиви, спостерігалися доброякісні пухлини печінки та дуже рідко злоякісні пухлини печінки. В поодиноких випадках ці пухлини призводили до небезпечних для життя крововиливів у черевну порожнину. Можливість печінкової неоплазії слід розглядати як диференціальний діагноз за наявності сильного болю у верхній частині живота, гепатомегалії або ознак, що свідчать про внутрішньочеревну кровотечу.
Інші умови
Якщо в особистому чи сімейному анамнезі пацієнта є гіпертригліцеридемія, застосування КОК може збільшити ризик розвитку панкреатиту.
Хоча підвищення артеріального тиску є звичайним явищем у жінок, які приймають КОК, клінічно значущі підвищення артеріального тиску є рідкісною подією. Однак, якщо під час прийому КОК розвивається гіпертонія, лікування слід припинити та розпочати відповідну антигіпертензивну терапію. Після успішного усунення гіпертонічного стану можна буде відновити лікування комбінованими оральними контрацептивами, якщо лікар визнає це клінічно доцільним.
Якщо під час застосування КОК за наявності вже наявного гіпертонічного стану спостерігаються послідовно підвищені значення артеріального тиску або значне підвищення артеріального тиску, що не реагує належним чином на антигіпертензивне лікування, КОК слід припинити.
Якщо це вважається за доцільне, застосування КОК можна відновити, якщо після гіпотензивної терапії були зафіксовані нормотензивні значення.
Хоча причинно -наслідковий зв'язок не був доведений, наступні захворювання / стани погіршуються як при застосуванні КОК, так і під час вагітності: холестатична жовтяниця та / або холестатичний свербіж, камені в жовчному міхурі, порфірія, системний червоний вовчак, гемолітично -уремічний синдром, хорея Сіденгама, гестаційний герпес, порушення слуху отосклерозом середнього вуха.
Якщо є активне або хронічне захворювання печінки, застосування КОК слід припинити до тих пір, поки показники функції печінки не прийдуть у норму.
Повторення холестатичної жовтяниці та / або свербіння, що вже проявилося під час вагітності або під час попереднього лікування статевими стероїдами, вимагає припинення прийому гормональних контрацептивів.
КОК можуть знизити толерантність до глюкози та збільшити потребу в інсуліні в периферичних тканинах; проте зазвичай не потрібно змінювати протидіабетичну схему у жінок, які приймають КОК. Однак жінки з діабетом повинні перебувати під ретельним наглядом, особливо на початку прийому таблеток.
Іноді може виникати хлоазма, особливо у жінок з хромологічною хлоазмою в анамнезі. Жінкам зі схильністю до хлоазми слід уникати перебування на сонці або ультрафіолетового випромінювання під час прийому цього препарату.
У жінок із спадковим ангіоневротичним набряком екзогенні естрогени можуть викликати або посилити симптоми ангіоневротичного набряку.
Повідомлялося про погіршення ендогенної депресії або епілепсії під час застосування КОК.
Застосування естрогену у дівчат може спричинити передчасне закриття епіфізу з подальшим зменшенням кінцевої висоти у дорослому віці.
З'єднання, що містять гестагени, можуть виявляти антагоністичні властивості альдостерону, що може мати значний вплив на рівень калію.
Медичні огляди / візити
Перед початком або відновленням застосування Еффіпреву слід зібрати повну історію хвороби (включаючи сімейний анамнез) та виключити вагітність. Необхідно виміряти артеріальний тиск та провести клінічний огляд, керуючись протипоказаннями (див. Розділ 4.3) та Попередження (див. розділ 4.4). Важливо звернути увагу жінки на інформацію, що стосується венозного або артеріального тромбозу, включаючи ризик, пов'язаний з Effiprev у порівнянні з іншими ХГЗ, симптоми ВТЕ та АТЕ, відомі фактори ризику та що робити у разі підозра на тромбоз.
Жінку також слід попередити про необхідність уважно прочитати інструкцію та слідувати її порадам. Періодичність та тип оглядів повинні ґрунтуватися на встановлених рекомендаціях та бути адаптованими до індивідуальної жінки.
Жінок слід попередити, що гормональні контрацептиви не захищають від ВІЛ -інфекції (СНІДу) та інших захворювань, що передаються статевим шляхом.
Регулярні періодичні медичні огляди важливі, оскільки під час застосування КОК спочатку можуть виникнути деякі протипоказання або фактори ризику.
Знижена ефективність
Ефективність КОК може бути знижена за таких обставин: якщо пацієнт не вживає таблетки регулярно, за наявності блювоти або сильної діареї (див. Розділ 4.2) або через взаємодію з іншими лікарськими засобами (див. Розділ 4.5).
Аномалії контролю циклу
Прийом оральних контрацептивів може спричинити нерегулярну вагінальну кровотечу (кров’янисті виділення або кровотечу при відміні), особливо в перші місяці застосування. Тому доцільно оцінювати будь -яку нерегулярну крововтрату лише після досягнення гормонального балансу, що зазвичай відбувається після трьох курсів лікування цикли.
Якщо нерегулярна кровотеча зберігається або виникає після попередніх регулярних циклів, слід виключити можливі негормональні причини та вжити відповідних діагностичних заходів, включаючи можливо діагностичне вишкрібання, щоб виключити злоякісність або вагітність.
Іноді кровотеча відміни може взагалі не виникати у вихідні дні. Якщо таблетки були прийняті правильно (відповідно до вказівок у розділі 4.2), малоймовірно, що ви вагітні.Якщо кровотеча відміни не з’являється наприкінці другої упаковки таблеток, або якщо жінка не дотримувалася наведених вище порад, перед початком нової упаковки слід виключити вагітність.
Метаболічні взаємодії, що призводять до збільшення кліренсу статевих гормонів, можуть викликати абстинентну кровотечу або зменшити контрацептивну дію (див. Розділ 4.5).
Рослинні препарати, що містять звіробій (Hypericum perforatum), не слід приймати одночасно з Effiprev, оскільки вони можуть призвести до потенційного зниження ефективності контрацепції (див. Розділ 4.5).
Effiprev містить лактозу, глюкозу та лецитин (із сої). Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа, мальабсорбцією глюкози-галактози або алергією на арахіс та сою не повинні приймати цей препарат.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Кілька препаратів, що підвищують кліренс статевих гормонів, можуть викликати абстинентну кровотечу або зменшити контрацептивну дію. Ці взаємодії були продемонстровані у випадку застосування гідантоїну, барбітуратів, примідону, карбамазепіну та рифампіцину. невірапін, оксикарбазепін, топірамат, фельбамат, ритонавір, нелвінафір, гризеофульвін та препарати на основі трав, що містять звіробій (Hypericum perforatum). Ці препарати підвищують індукцію ферментів печінки.
Зниження ефективності КОК також можливе при застосуванні деяких антибіотиків (таких як ампіцилін або тетрациклін), хоча механізм цього ефекту ще не з’ясований.
Жінки, які перебувають на короткостроковій терапії (до одного тижня) будь-яким із зазначених вище класів лікарських засобів, повинні застосовувати додаткові засоби контрацепції (наприклад, бар’єрний метод) під час прийому супутніх ліків та протягом 7 днів після припинення терапії препаратом.
Супутнє лікування рифампіцином вимагає прийняття додаткових засобів контрацепції (наприклад, бар’єрного методу) під час прийому супутнього лікарського засобу та протягом 4 тижнів після його припинення. Якщо одночасний прийом лікарського засобу триває навіть після закінчення пачки, слід розпочинати наступну упаковку такого ж препарату без дотримання звичайного інтервалу без прийому.
У разі тривалого лікування індукторами печінкових ферментів слід збільшити дозу протизаплідних стероїдів. Якщо висока доза викликає побічні ефекти (наприклад, нерегулярна кровотеча), або якщо вона виявляється неефективною, слід застосувати інший негормональний метод контрацепції.
Відомі інгібітори ферменту CYP3A4, такі як азольні протигрибкові засоби, циметидин, верапаміл, макроліди, дилтіазем, антидепресанти та грейпфрутовий сік, можуть підвищувати рівні діеногесту у плазмі крові.
Оральні контрацептиви можуть перешкоджати метаболізму інших ліків. Отже, концентрація в плазмі та тканинах може бути збільшена (наприклад, циклоспорин) або знижена (наприклад, ламотриджин).
Сполука прогестагену може взаємодіяти з інгібіторами АПФ, антагоністами рецепторів ангіотензину II, калійзберігаючими діуретиками, антагоністами альдостерону та нестероїдними протизапальними засобами.
У дослідженнях в пробірці діеногест не інгібував функцію ферментної системи цитохрому Р450 у використаній дозі, тому взаємодії щодо цієї ферментної системи неможливо уявити.
Лабораторні дослідження
Застосування контрацептивних стероїдів може вплинути на результати деяких лабораторних досліджень, включаючи біохімічні показники функції печінки, щитовидної залози, надниркових залоз та нирок, рівень білка у плазмі крові (наприклад, кортикостероїд-зв’язуючий глобулін) та ліпідні фракції / ліпопротеїни, параметри метаболізму глюкози та коагуляція та фібриноліз Однак ці варіації залишаються в межах норми.
Примітка: Для визначення потенційної взаємодії слід ознайомитися з інформацією про КХП супутніх ліків.
04.6 Вагітність та лактація
Вагітність
Ефіпрев не показаний під час вагітності.
Якщо вагітність настає під час прийому оральних контрацептивів, лікування слід негайно припинити. Обширні епідеміологічні дослідження не показали підвищеного ризику вроджених вад розвитку у дітей, народжених жінками, які приймали оральні контрацептиви до вагітності, і не були виявлені тератогенні ефекти на потомство, коли препарат був прийнятий на ранніх термінах гестації. Ці дослідження не проводилися з Effiprev.
Оскільки наявні лише обмежені дані про застосування препарату Еффіпрев під час вагітності, неможливо зробити жодних висновків щодо несприятливого впливу на вагітність або здоров’я плоду чи новонародженого. На сьогоднішній день немає епідеміологічних даних.
Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність під час вагітності та лактації (див. Розділ 5.3) .Вплив на людину невідомий. На підставі наявних досліджень щодо застосування оральних контрацептивів під час вагітності немає ознак можливого тератогенного ефекту.
Підвищений ризик тромбоемболії в післяпологовому періоді слід враховувати при повторному прийомі препарату Еффіпрев (див. Розділи 4.2 та 4.4).
Час годування
Застосування КОК під час годування груддю може зменшити кількість і змінити склад грудного молока. Мінімальна кількість активних речовин та / або допоміжних речовин виділяється з грудним молоком з потенційним впливом на новонародженого. Тому годуючим матерям радять не приймати Ефіпрев.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Ніякого впливу на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами не спостерігалося.
04.8 Побічні ефекти
Опис деяких побічних реакцій
Підвищений ризик артеріальних та венозних тромботичних та тромбоемболічних подій, включаючи інфаркт міокарда, інсульт, транзиторні ішемічні атаки, тромбоз вен та тромбоемболію легеневої артерії, спостерігався у користувачів ХГЗ, і цей ризик детальніше обговорюється у розділі 4.4.
У таблиці нижче перераховані небажані ефекти таблеток, що містять діеногест 2 мг / етинілестрадіол 0,03 мг у порядку зменшення частоти. Ці частоти пов'язані з небажаними ефектами, що спостерігалися під час клінічних випробувань таблеток діеногесту 2 мг / етинілестрадіолу 0,03 мг (загалом у цих дослідженнях брали участь 3590 жінок); початок цих небажаних ефектів може бути пов'язаний із застосуванням Ефіпреву. Оскільки всі побічні ефекти виникали з частотою менше 1/10, жоден з них не був класифікований як "дуже поширений".
Небажані ефекти були класифіковані згідно з наступною частотою:
Дуже часто (≥ 1/10)
Поширені (≥ 1/100 до
Нечасто (≥ 1/1000 до
Рідкісні (≥ 1/10000a
Дуже рідкісний (
Під час досліджень з Ефіпревом, що містить 2 мг діеногесту / 0,03 мг етинілестрадіолу, повідомлялося про такі побічні ефекти:
У жінок, які приймали КОК, повідомлялося про такі побічні ефекти:
- венозна або артеріальна тромбоемболія
- цереброваскулярні події;
- гіпертонія;
- пухлини печінки;
-розвиток або загострення наявних захворювань після застосування комбінованих оральних контрацептивів, таких як хвороба Крона, виразковий коліт, порфірія, системний червоний вовчак, гестаційний герпес, хорея Сіденгама, гемолітично-уремічний синдром, холестатична жовтяниця;
- хлоазма.
Дещо підвищується ризик раку молочної залози у жінок, які приймають КОК. Однак, оскільки ризик розвитку раку молочної залози низький у жінок віком до 40 років, кількість додаткових випадків є скромною у порівнянні із загальним ризиком раку молочної залози. Для отримання додаткової інформації див. Розділи 4.3 та 4.4.
У жінок із спадковим ангіоневротичним набряком екзогенні естрогени можуть викликати або посилити симптоми ангіоневротичного набряку.
Для отримання додаткової інформації див. Розділи 4.3 та 4.4.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Важливо повідомляти про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу. Це дозволяє постійно контролювати співвідношення користь / ризик препарату. Медичні працівники повинні повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через Національну мережу повідомлень.
04.9 Передозування
Гостра пероральна токсичність дієногесту та етинілестрадіолу низька. Якщо маленька дитина приймає значну кількість Ефіпреву, зменшується ймовірність розвитку токсичних симптомів. Симптоми, які можуть виникнути у разі передозування, - це нудота, блювота та, у молодих дівчат, кровотеча відміни. Особливого лікування не потрібно. При необхідності може бути застосовано симптоматичне лікування.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: прогестагени та естрогени, фіксована комбінація.
Код ATC: G03AA.
Effiprev-це комбінований оральний контрацептив з антиандрогенною дією, який містить етинілестрадіол у вигляді естрогену та дієногест у вигляді прогестину.
Механізм дії
Контрацептивна дія препарату Ефіпрев заснована на взаємодії кількох факторів, найважливішими з яких є гальмування овуляції та зміна цервікального слизу.
Етинілестрадіол - це потужний, перорально активний синтетичний естроген. Як і природний естрадіол, етинілестрадіол має проліферативну дію в епітелії жіночих статевих органів. Він стимулює вироблення слизу шийки матки, зменшує її в'язкість і збільшує волокнистість. "Етинілестрадіол сприяє зростанню молочних проток і пригнічує грудне вигодовування. "Етинілестрадіол стимулює затримку позаклітинної води. Етинілестрадіол впливає на параметри ліпідного та вуглеводного обміну, гемостазу, системи ренін-ангіотензин-альдостерон та зв’язування з білками.
Дієногест є похідним нортестостерону, який має in vitro спорідненість до рецепторів прогестерону в 10-30 разів нижча, ніж інші синтетичні гестагени. В природних умовах дієногест не виявив значного андрогенного, мінералокортикоїдного або глюкокортикоїдного ефекту.
Призначається як монотерапія, дієногест пригнічує овуляцію в дозі 1 мг на добу.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Етинілестрадіол
Поглинання
Перорально прийнятий етинілестрадіол швидко і повністю всмоктується.Після прийому Ефіпреву максимальна сироваткова концентрація близько 67 пг / мл досягається через 1,5-4 години. Після "всмоктування та ефекту" першого проходження "етинілестрадіол інтенсивно метаболізується із середньою пероральною біодоступністю приблизно 44%.
Розповсюдження
Етинілестрадіол міцно, але не специфічно зв’язується з сироватковим альбуміном (приблизно 98%) і підвищує сироватковий рівень глобуліну, що зв’язує стероїдні гормони (ГСПГ). Очевидний об'єм розподілу етинілестрадіолу становить приблизно 2,8-8,6 л / кг.
Біотрансформація
Етинілестрадіол кон’югується як у слизовій оболонці тонкої кишки, так і в печінці. Етинілестрадіол метаболізується шляхом ароматичного гідроксилювання, однак утворюються різні типи гідроксильованих і метильованих метаболітів, які присутні у вигляді вільних метаболітів або у вигляді кон’югатів глюкуроніду або сульфату. Швидкість метаболічного кліренсу становить приблизно 2,3-7 мл / хв / кг.
Ліквідація
Рівні етинілестрадіолу в сироватці крові знижуються після двох різних кінетичних фаз, що характеризуються періодом напіввиведення 1 годину та 10-20 годин. Незмінений препарат не підлягає виведенню. Метаболіти етинілестрадіолу виводяться із сечею та жовчю у співвідношенні 4: 6 та період напіввиведення приблизно 1 день.
Стаціонарний стан
Рівноважний стан досягається у другій половині періоду лікування, коли рівень сироватки крові вдвічі перевищує значення разової дози.
Дієногест
Поглинання
Діеногест, прийнятий всередину, швидко і повністю всмоктується.Після прийому препарату Ефіпрев максимальна сироваткова концентрація приблизно 51 пг / мл досягається через 2,5 години. У поєднанні з етинілестрадіолом середня біодоступність становить близько 96%.
Розповсюдження
Дієногест зв’язується з сироватковим альбуміном, але не з ГСПГ або глобуліном, що зв’язує кортикостероїди (КБГ). 10% кількості діеногесту, присутніх у сироватці крові, є вільним стероїдом, тоді як 90% неспецифічно зв’язується з альбуміном.
Очевидний об'єм розподілу Діеногесту становить приблизно 37-45 л.
Біотрансформація Дієногест переважно метаболізується шляхом гідроксилювання; проте кон'югація також відіграє важливу роль у створенні ендокринологічно неактивних метаболітів. Ці метаболіти швидко виводяться з плазми, тому, крім незміненої частини дієногесту, у плазмі людини не виявляється жодної значної кількості його метаболітів. Загальний кліренс (Cl / F) після введення одноразової дози становить 3,6 л / годину.
Ліквідація
Період напіввиведення дієногесту становить 8,5-10,8 год. Лише незначна кількість дієногесту виводиться у незміненому вигляді через нирки. Після введення дози 0,1 мг / кг співвідношення ниркового та фекального виведення дорівнює 3: 1. Після перорального прийому 86% дози виводиться протягом 6 днів; значна частина виводиться протягом перших 24 годин, переважно з сечею.
Стаціонарний стан
Рівень ГСПГ у сироватці крові не впливає на фармакокінетичний профіль дієногесту. При щоденному споживанні сироватковий рівень діеногесту збільшується в півтора рази, а стійкий стан досягається через 4 дні.
05.3 Дані доклінічної безпеки
У дослідженнях на тваринах було відмічено, що дія етинілестрадіолу та дієногесту обмежена фармакологічними властивостями активних інгредієнтів.
Дослідження репродуктивної токсичності, проведені з дієногестом, показали типові ефекти гестагенів: збільшення аномалій до та після імплантації, подовження терміну вагітності, збільшення смертності новонароджених цуценят. Введення високої дози дієногесту тваринам на пізніх термінах вагітності та в період лактації може призвести до погіршення фертильності у потомства.
Етинілестрадіол являє собою естрогенний компонент, присутній у більшості КОК.Ембріотоксичність була продемонстрована у високих дозах, а також виявлено шкідливий вплив на диференціацію сечостатевих органів.
Немає даних про доклінічну токсичність, отриманих на основі звичайних досліджень, які б виявляли особливі ризики генотоксичності та канцерогенного потенціалу після багаторазового введення препарату, окрім тих, про які повідомлялося вище, щодо використання комбінованих оральних контрацептивів.
Однак слід підкреслити, що статеві гормони можуть сприяти зростанню специфічних гормонозалежних тканин і пухлин.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Ядро планшета
Моногідрат лактози
Стеарат магнію
Кукурудзяний крохмаль
Повідон 30
Талк
Покриття
Опаглос 2 прозорий, що містить:
Кроскармелоза натрію
Глюкози
Мальтодекстрин
Цитрат натрію дигідрат
Соєвий лецитин
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
3 роки.
06.4 Особливі умови зберігання
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Блістери з ПВХ / PVDC / алюмінію, розміри упаковок: таблетки, вкриті оболонкою, 21 та 3x21 та 6x21 та 13 X21.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок щодо утилізації.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
EFFIK ITALIA SpA
Через Лінкольна 7 / А
20092 Чиніселло Бальсамо, Мілан
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
042101016 - 2 мг / 0,03 мг таблетки, вкриті оболонкою "1 х 21 таблетка у блістері з ПВХ / ПВДХ / АЛ
042101028- 2 мг / 0,03 мг таблетки, вкриті плівковою оболонкою "3 x 21 таблетка у блістері з ПВХ / PVDC / AL
042101030 - 2 мг / 0,03 мг таблетки, вкриті плівковою оболонкою "6 х 21 таблетка у блістері з ПВХ / ПВДХ / АЛ
042101042- 2 мг / 0,03 мг таблетки, вкриті плівковою оболонкою "13 х 21 таблетка у блістері з ПВХ / ПВДХ / АЛ
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Січня 2013 року