АУЛІН ® - препарат на основі німесуліду
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Нестероїдні протизапальні та протиревматичні препарати
Показання АУЛІН ® Німесулід
АУЛІН ® призначений для короткочасного симптоматичного лікування гострого запального або гінекологічного болю, такого як при дисменореї.
Механізм дії АУЛІН ® Німесулід
Німесулід, активний інгредієнт препарату АУЛІН ®, є нестероїдним протизапальним препаратом, який завдяки своїм особливим хімічним властивостям і, зокрема, функціональній групі сульфоанілідів, є прабатьком підкласу сульфаніламідів.
Цей некислотний активний компонент, прийнятий перорально, досягає шлункового середовища, де перетворюється у протонізовану форму, він стає більш розчинним у жирі, перетинаючи клітинні мембрани дуже легко і таким чином підтримуючи біодоступність понад 50% загальної прийнятої дози.
Досягнувши піку плазми приблизно через 2 години і зв’язавшись з білками плазми, німесулід розподіляється між різними органами та системами, де він проявляє свою терапевтичну дію
Фактично, різні дослідження показали, що цей активний інгредієнт може в основному чинити інгібуючу дію на ЦОГ2, гарантуючи:
- Інгібування синтезу простагландинів, таких як PGE2, з прозапальною, альгогенною та пірогенною дією;
- Чутлива антиоксидантна дія, що перешкоджає вивільненню окислювачів нейтрофілами та детоксикує організм від патогенної дії супероксидного аніону;
- Захист хрящових тканин та позаклітинного матриксу шляхом інгібування деяких ферментів з протеолітичною активністю і відомих як металопротеази.
Усі зазначені вище молекулярні механізми дії дозволяють німесуліду діяти як протизапальний та знеболюючий засіб, зберігаючи захисну дію деяких простагландинів на здоров’я слизової оболонки шлунка.
Наприкінці своєї активності, приблизно через 3-5 годин, він метаболізується в печінці цитохроміальною системою CYP2C9 і згодом виводиться у формі неактивного метаболіту переважно з сечею.
Проведені дослідження та клінічна ефективність
1.НІМЕСУЛІД ЯК АНТИКИВ РОКУ
Eur J Med Chem. 2012 січня; 47: 432-44. Epub 2011 15 листопада.
Від німесуліду інгібітора ЦОГ-2 до потужного протиракового агента: синтез, in vitro, in vivo та фармакокінетична оцінка.
Чжун Б, Цай Х, Ченнаманені С, І Х, Лю Лю, Рожевий Джей, Доулаті А, Сюй Ю, Чжоу А, Су Б.
Експериментальне дослідження, що оцінює ефективність інгібіторів ЦОГ2, таких як німесулід, у лікуванні пухлинних патологій. Точніше, цей активний принцип може зменшити ріст клітин раку молочної залози, роблячи його безпечним і переносимим з фармакокінетичної точки зору .
2 .НІМЕСУЛІД В ЗАХИСТІ НЕЙРОННИХ ШКОД
J Нейротравма. 2012 1 травня; 29: 1518-29. Epub 2012, 29 березня.
Сульфат магнію та німесулід мають синергетичну дію на порятунок пошкоджень мозку після транзиторної вогнищевої ішемії.
Wang LC, Huang CY, Wang HK, Wu MH, Tsai KJ.
Дуже цікаве експериментальне дослідження, яке демонструє, як одночасний прийом німесуліду та сульфату магнію може зменшити пошкодження нейронів, спричинене транзиторними ішемічними подіями.
3. КРОВІВ, ПОВ'ЯЗАНІ З ВИКОРИСТАННЯМ НІМЕСУЛІДУ
J Med Case Reports. 2011 9 грудня; 5: 568.
Двостороння спонтанна ретроперитонеальна кровотеча у пацієнта оннімесуліду: звіт про випадок.
Мітсогіанніс ІК, Чатцідарелліс Е, Сколарікос А, Папацоріс А, Анагностопулу Г, Карагіотіс Е.
Повідомлення про випадок засудження важливого побічного ефекту, пов'язаного з лікуванням німесулідом у пацієнта 50 років з анкілозуючим спондилітом. У цьому випадку ретроперитонеальна кровотеча ризикувала серйозно погіршити функцію нирок.
Спосіб застосування та дозування
АУЛІН ®
Таблетки німесуліду 100 мг;
Гранули для пероральної суспензії 50 або 100 мг німесуліду;
Супозиторій для ректального застосування 200 мг німесуліду.
Для лікування гострого болю дорослим зазвичай рекомендується приймати таблетку або пакетик німесуліду по 100 мг двічі на день, бажано після їжі, або супозиторій по 200 мг, завжди двічі на день.
Дозування може бути переглянуто вашим лікарем на основі тяжкості патології, терапевтичної ефективності та, насамперед, контекстуальної наявності патологій, що вражають печінку та нирки.
AULIN ® Німесулід попередження
Терапію препаратом АУЛІН ® слід розуміти як короткочасну симптоматичну терапію, корисну для подолання гострих больових станів.
З цієї причини, а оскільки частота побічних ефектів пропорційна тривалості терапії, було б доцільно обмежити прийом німесуліду до максимально короткого часу.
Особливу обережність слід проявляти пацієнтам, які страждають захворюваннями печінки, нирок або шлунково -кишкового тракту, які перед початком прийому АУЛІНу повинні проконсультуватися з лікарем і домовитися про періодичний моніторинг ефективності та безпеки терапії.
У разі появи небажаних ефектів пацієнт повинен негайно звернутися до лікаря, враховуючи можливість негайного припинення поточної терапії.
АУЛІН ® у таблетках містить лактозу, тому його прийом не рекомендується пацієнтам з непереносимістю лактози, дефіцитом ферментів лактази та синдромом мальабсорбції глюкози-галактози.
Гранули AULIN ® для пероральної суспензії, з іншого боку, містять сахарозу, що робить її непридатною для пацієнтів, які страждають на спадкові синдроми непереносимості фруктози, мальабсорбції глюкози / галактози та дефіциту сахарози-ізомальтази.
Вагітність та грудне вигодовування
З огляду на здатність німесуліду значно зменшувати вироблення простагландинів, молекул, корисних для забезпечення правильного розвитку плоду та ембріона, застосування АУЛІН ® протипоказане протягом усієї вагітності.
Фактично, різні дослідження показують, як припущення НПЗЗ під час гестації може значно збільшити ризик вад розвитку дихальної та серцево -судинної системи майбутньої дитини, одночасно збільшуючи ризик кровотечі та ускладнень під час пологів.
Взаємодії
Як і інші нестероїдні протизапальні препарати, німесулід також може взаємодіяти з різними активними інгредієнтами, здатними змінювати як їхні фармакокінетичні та фармакодинамічні характеристики, так і профіль безпеки.
З цієї причини пацієнт повинен звернути особливу увагу на контекстне споживання:
- Діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи ангіотензину II, метотрексат та циклоспорин, здатні посилювати ниркову токсичність німесуліду;
- Вальпроєва кислота, фенофібрати, саліцилати, толбутамід здатні конкурувати з німесулідом за зв'язування з активним центром, таким чином знижуючи його терапевтичну ефективність;
- Активні інгредієнти, здатні змінювати моторику шлунка, таким чином викликаючи значні зміни всмоктування препарату;
- Антибіотики та субстрати цитохроміальних ферментів через зміни у фармакокінетичних та фармакодинамічних властивостях;
- НПЗЗ та опіоїди, враховуючи посилений знеболюючий ефект їх взаємодії;
- Антикоагулянти, враховуючи підвищений ризик кровотеч, пов’язаних із одночасним застосуванням НПЗЗ.
Протипоказання АУЛІН ® Німесулід
Застосування АУЛІН ® протипоказане у разі підвищеної чутливості до активної речовини або до одного з її допоміжних речовин, печінкової та ниркової недостатності, виразки шлунка та шлунково -кишкових патологій та важкої серцевої недостатності.
Небажані ефекти - побічні ефекти
Незважаючи на те, що німесулід має пряму інгібуючу активність переважно щодо ЦОГ2, зменшуючи ризик побічних реакцій, що впливають на шлунково -кишковий тракт, корисно пам’ятати, як терапія АУЛІНом може визначити появу:
- Дерматологічні реакції на основі алергії, такі як шкірні висипання, свербіж, кропив’янка та набряки;
- Гематологічні реакції, такі як анемія, нейтрофілія, тромбоцитопенія, цитопенія в гранулах;
- Центральні реакції, такі як сонливість, головний біль, безсоння та запаморочення;
- Серцево -судинні реакції, такі як тахікардія та гіпертонія;
- Шлунково -кишкові реакції, такі як біль у епігастрії, нудота, блювота, діарея та гастралгія;
- Метаболічні реакції, такі як гіперкаліємія;
- Реакції дихання на алергічній основі, такі як астма, задишка та бронхоспазм;
- Урогенітальні розлади, такі як дизурія, олігурія та ізольована гематурія;
- Зміни функції печінки.
У більшості випадків, однак, ці побічні ефекти впливали на пацієнтів, схильних або підданих неадекватному та тривалому лікуванню з плином часу.
Примітка
АУЛІН ® - лікарський засіб, що підлягає обов’язковому медичному рецепту.
Інформація про AULIN ® Nimesulide, опублікована на цій сторінці, може бути застарілою або неповною. Для правильного використання цієї інформації див. Сторінку Відмова від відповідальності та корисної інформації.
