JANUVIA ®-препарат на основі ситагліптину
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Пероральні гіпоглікемічні засоби - інгібітори ДПП -4
Показання JANUVIA ® - ситагліптин
JANUVIA ®-препарат, що використовується для лікування гіперглікемії пацієнта з діабетом другого типу, який не реагує належним чином на нефармакологічні заходи, такі як дієта та фізична активність, на метформін або на тіазолідиндіони.
Тому в цих випадках комбінована терапія ситагліптином може забезпечити адекватний контроль глікемії.
Механізм дії JANUVIA ® - ситагліптин
Своєю терапевтичною дією JANUVIA ® завдячує наявності активного інгредієнта ситагліптину, активного у модуляції концентрацій специфічних гормонів, визначених як інкретини.
Точніше, це два гормони, що виробляються на рівні шлунково-кишкового тракту, головним чином після введення їжі, відомої як GLP-1 (глюкагоноподібний пептид 1) та GIP (глюкозозалежний інсулінотропний пептид), здатний діяти на рівні підшлункової залози, стимулюючи , шляхом активації АМФ-залежних протеїнкіназ, вироблення та секреції інсуліну та одночасно інгібування глюкагону.
Ситагліптин, що міститься у препараті Янувія, діє непрямим шляхом, збільшуючи концентрації інкретинів, шляхом селективного інгібування ферменту ДПП-4 (ді-пептидилпептидаза IV), відповідального за незворотний гідроліз цих гормонів.
Тому з точки зору метаболізму цей препарат дозволяє підтримувати нормальний цикл голодування під час дієти, підсилюючи вивільнення інсуліну, інгібуючи глюкагон та тим самим забезпечуючи підтримання хорошого глікемічного контролю.
Перевага, отримана від застосування цих інгібіторів, а не інкретин-міметичних препаратів, по суті обумовлена простим способом введення, який дозволяє активному компоненту за допомогою перорального прийому всмоктуватися в кишечнику з біодоступністю "87% і період напіврозпаду близько 12 годин і виводиться у незміненому вигляді, переважно через сечу, з мінімальним та незначним метаболізмом у печінці.
Проведені дослідження та клінічна ефективність
1. СІТАГЛІПТІН КОМБІНОВАНА ТЕРАПІЯ ВІД МЕТФОРМІНУ
Діабет обес Метаб. 2011 р. 15. doi: 10.1111 / j.1463-1326.2011.01390.x.
Вплив початкової терапії з фіксованою дозою комбінації ситагліптину та метформіну порівняно з монотерапією метформіном у пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу.
Reasner C, Olansky L, Seck TL, Williams-Herman DE, Chen M, Terranella L, Johnson-Levonas AO, Kaufman KD, Goldstein BJ.
Лікування пацієнта з діабетом другого типу із застосуванням ситагліптину у поєднанні з метформіном порівняно з одним метформіном забезпечило більш помітне зниження глікозильованого гемоглобіну (-2,4% проти-1,8%), а також зменшило частоту нудоти, блювоти та болю в животі та таким чином виявившись більш безпечним та ефективним, ніж монотерапія
2. СІТАГЛІПТИН: КЛІНІЧНЕ СУДОВАННЯ
Діабетична клініка Res Clin. 7 квітня 2011 р. [Epub перед друком]
Ситагліптин ефективніше досягає складеної кінцевої точки для зниження А1С, відсутності гіпоглікемії та відсутності збільшення маси тіла порівняно з гліпізидом.
Seck TL, Engel SS, Williams-Herman DE, Sisk CM, Golm GT, Wang H, Kaufman KD, Goldstein BJ.
Хоча ситагліптин повторював більш -менш ті ж терапевтичні успіхи, які спостерігалися для метформіну при одноразовій терапії, тривале лікування протягом одного року забезпечило подальше зниження глікозильованого гемоглобіну на 0,5% без гіпоглікемії та збільшення ваги.
3. СІТАГЛІПТИН І ЗДОРОВ'Я ПЕЧЕНЬ
Гепатол Рез. 2011 р. 24 березня. Doi: 10.1111 / j.1872-034X.2011.00798.x.
Ефективність та безпека терапії ситагліптином при цукровому діабеті, ускладненому хронічним захворюванням печінки, спричиненим вірусом гепатиту С.
Arase Y, Suzuki F, Kobayashi M, Suzuki Y, Kawamura Y, Matsumoto N, Akuta N, Imai N, Kobayashi M, Sezaki H, Saito S, Hosaka T, Ikeda K, Kumada H, Ohmoto Y, Amakawa K, Tsuji H , Hsieh SD, Kobayashi T.
Поганий печінковий метаболізм ситагліптину робить цей активний інгредієнт особливо показаним при лікуванні хворих на цукровий діабет II типу, які страждають захворюваннями печінки, пов'язаними з інфекцією гепатиту С. На відміну від інших гіпоглікемічних препаратів, по суті, ситагліптин, гарантуючи при цьому такий же успіх терапевтично збереженої функції печінки, підтримання маркерів функції печінки, таких як трансамінази.
Спосіб застосування та дозування
JANUVIA ® таблетки ситагліптин 25 мг:
загальна доза, яка зазвичай використовується в клінічній практиці, - це 100 мг один раз на день.
Незважаючи на те, що вищезгадана доза є найбільш використовуваною, слід пам’ятати, що лікар встановить правильний терапевтичний план, який, серед іншого, включатиме прийом метформіну або агоністів PPAR-гамма, виходячи з фізіо-патологічних станів пацієнта та відносний метаболічний стан.
Попередження JANUVIA ® - ситагліптин
Правильний підхід до терапії цукрового діабету II типу не повинен ігнорувати поліпшення способу життя, призначеного як для фізичної активності, так і для харчування, незважаючи на впровадження фармакологічних заходів.
Застосування препарату Янувія ® пацієнтам зі зниженою функцією нирок може бути небезпечним, а іноді протипоказаним.
Слід пам’ятати, що одночасний прийом гіпоглікемічних препаратів може збільшити ризик гіпоглікемії, зробивши небезпечним користування механізмами та керування транспортними засобами.
Вагітність та грудне вигодовування
Повна відсутність досліджень щодо прийому препарату Янувія ® під час вагітності, потенційний токсичний вплив на плід у високих дозах, продемонстрований експериментальними моделями, та можливість вибору більш безпечної та добре охарактеризованої терапії розширюють протипоказання цього препарату також у стан вагітності та період лактації.
Взаємодії
Поганий печінковий метаболізм ситагліптину зводить до мінімуму можливі фармакокінетичні взаємодії між цим препаратом та будь -якими активними інгредієнтами, зосереджуючись переважно на супутньому застосуванні циклоспорину, здатного збільшити вплив ситагліптину та дигоксину в організмі.
Однак слід зазначити, що у разі комбінованої терапії з іншими пероральними гіпоглікемічними препаратами ризик взаємодій значно зростає залежно від активного інгредієнта, пов’язаного з терапією препаратом Янувія ®.
Протипоказання JANUVIA ® - ситагліптин
JANUVIA ® протипоказаний у разі підвищеної чутливості до активної речовини або до однієї з її допоміжних речовин, у пацієнтів зі зниженою функцією нирок, діабету I типу та діабетичного кетоацидозу, а також у період вагітності та годування груддю.
Небажані ефекти - побічні ефекти
Дані, що стосуються наявності побічних ефектів після прийому JANUVIA ®, походять по суті з клінічного випробування, враховуючи недавній продаж препарату та короткий період постмаркетингового моніторингу.
У будь -якому випадку, виявлено, що побічні реакції, зафіксовані в комбінованій терапії із ситагліптином та іншими пероральними гіпоглікемічними препаратами, мають помірний клінічний характер, з порушеннями роботи шлунково -кишкового тракту, периферичними набряками, головним болем та запамороченням.
Ризик гіпоглікемії разом зі зміною картини крові, остеоартритом та зміною ритму серця були найбільш клінічно значущими, але, на щастя, рідкісними побічними ефектами.
Примітка
JANUVIA ® можна продавати тільки за суворим рецептом лікаря
Інформація про JANUVIA ® - ситагліптин, опублікована на цій сторінці, може бути застарілою або неповною. Для правильного використання цієї інформації див. Сторінку Відмова від відповідальності та корисної інформації.
.jpg)
