Діючі речовини: Аллопуринол
Алопуринол Сандоз таблетки по 100 мг
Алопуринол Сандоз таблетки по 300 мг
Чому Аллопуринол використовується - генеричний препарат? Для чого це?
Алопуринол Сандоз 100 мг:
Алопуринол Сандоз використовується для зниження рівня сечової кислоти в крові:
у дорослих, у яких рівень сечової кислоти занадто високий і не піддається контролю за дієтою або у яких є симптоми, особливо такі:
- подагра
- ураження нирок, викликане сечовою кислотою
- розчинення та профілактика каменів сечової кислоти
- профілактика утворення оксалатних кальцій, коли рівень сечової кислоти також високий;
дорослі та діти вагою 15 кг і більше, у яких рівень сечової кислоти занадто високий і викликав підвищене виділення сечової кислоти при сечовипусканні, наприклад, через:
- променева терапія
- лікування пухлини медикаментами
- інша серйозна форма розпаду клітин;
діти вагою 15 кг і більше:
- пошкодження нирок, спричинене сечовою кислотою при лікуванні раку крові за наявності надмірної кількості лейкоцитів або «аномальної кількості лейкоцитів»
- деякі особливі спадкові порушення ферментної недостатності, відомі як синдром Леша-Найхана та дефіцит аденін-фосфорибозилтрансферази.
Алопуринол Сандоз 300 мг:
Алопуринол Сандоз використовується для зниження рівня сечової кислоти в крові:
у дорослих, у яких рівень сечової кислоти занадто високий і не піддається контролю за дієтою або у яких є симптоми, особливо такі:
- подагра
- ураження нирок, викликане сечовою кислотою
- розчинення та профілактика каменів сечової кислоти
- профілактика утворення оксалатних кальцій, коли рівень сечової кислоти також високий;
дорослі та діти вагою 45 кг і більше, у яких рівень сечової кислоти занадто високий і спричинив підвищене виділення сечової кислоти при сечовипусканні, наприклад, через:
- променева терапія
- лікування пухлини медикаментами
- ще одна серйозна форма розпаду клітин
діти вагою 45 кг і більше:
- пошкодження нирок, спричинене сечовою кислотою під час лікування раку крові за наявності надмірної кількості лейкоцитів або аномальної кількості лейкоцитів
- деякі особливі спадкові порушення ферментної недостатності, відомі як синдром Леша-Найхана та дефіцит аденін-фосфорибозилтрансферази
Протипоказання, коли Аллопуринол - загальний препарат не слід застосовувати
Не приймайте Аллопуринол Сандоз Аллопуринол Сандоз 100 мг
- якщо у вас алергія на алопуринол або будь -який інший інгредієнт цього препарату (перерахований у розділі 6).
Цей препарат не підходить для дітей вагою менше 15 кг.
Алопуринол Сандоз 300 мг
- якщо у вас алергія на алопуринол або будь -який інший інгредієнт цього препарату (перерахований у розділі 6).
- якщо ви страждаєте від тяжкої ниркової недостатності з кліренсом креатиніну нижче 20 мл / хв.
Цей препарат не підходить для дітей вагою менше 45 кг.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Аллопуринол - загальний препарат
Поговоріть зі своїм лікарем, перш ніж приймати Аллопуринол Сандоз, якщо Ви страждаєте від будь -якого з наступних станів:
- зниження функції нирок. Зниження функції нирок частіше виникає у пацієнтів, які приймають будь -які препарати для лікування високого кров'яного тиску, що містять активні речовини, назви яких закінчуються на -прил, або або діуретики для лікування високого кров'яного тиску або серцевих захворювань
- зниження функції печінки
- порушення кровотворення
У цих 3 випадках лікар ретельно контролюватиме кількість клітин крові.
Повідомлялося про потенційно небезпечні для життя шкірні висипання (синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз) при застосуванні Аллопуринолу Сандозу, які спочатку з'являлися у вигляді червоних плям у центрі або кругових плям, часто з центральними пухирями на тулубі.
Додаткові ознаки, про які слід повідомляти, включають виразки у роті, горлі, носі, статевих органах та кон’юнктивіт (почервоніння та набряк очей). Ці потенційно небезпечні для життя висипання часто супроводжуються симптомами грипу. Висип може прогресувати до поширеного утворення пухирів або лущення шкіри. Найвищий ризик розвитку важких шкірних реакцій спостерігається протягом перших кількох тижнів лікування.
Якщо у вас розвинувся синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз із застосуванням алопуринолу, вам більше не слід розпочинати лікування Аллопуринолом Сандозом.
Якщо ви отримали висип або такі шкірні симптоми, негайно зверніться до лікаря і повідомте йому, що ви приймаєте ліки. Повідомлялося про серйозні шкірні реакції (синдром гіперчутливості, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз) при застосуванні алоппінолу, статевих органів та кон’юнктивіту (почервоніння та набряк очей). Цим важким шкірним реакціям часто передують грипоподібні симптоми, такі як лихоманка, головний біль, поширені болі. Висип може прогресувати з появою дифузних пухирів та лущенням шкіри. Ці важкі шкірні реакції можуть бути більш характерними для осіб китайського або тайського походження.
Якщо у вас з’являється висип або такі шкірні симптоми, вам слід припинити прийом алопуринолу та негайно звернутися до лікаря.Важливо врахувати, що медикаментозне лікування не є необхідним, якщо:
- рівень сечової кислоти в крові нижче 9 мг / 100 мл e
- його функція нирок нормальна і
- дотримується дієтичних рекомендацій, наведених у розділі «Аллопуринол Сандоз з їжею та напоями та алкоголем».
Пийте багато рідини, достатньої для вироблення щонайменше 2 літрів сечі на день. Це особливо важливо, якщо ви приймаєте алопуринол для лікування:
- ниркова подагра
- камені сечової кислоти.
Під час терапії Аллопуринолом Сандозом може бути корисним підвищення рівня рН сечі, щоб збільшити виведення сечової кислоти за допомогою сечовипускання.
- під час променевої терапії або під час лікування протипухлинними препаратами
- для лікування спадкового дефіциту ферментів синдрому Леша-Найхана.
Напади подагри можуть виникнути на початку лікування, тому лікар може призначити знеболюючі препарати або колхіцин протягом перших 4 тижнів лікування Аллопуринолом Сандозом.
Взаємодії Які ліки або продукти харчування можуть змінити дію Аллопуринолу - загального препарату
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте, нещодавно приймали або могли б приймати будь -які інші ліки.
Наступні ліки можуть впливати (або впливати на) алопуринол:
- 6-меркаптопурин, препарат, що використовується для лікування раку крові за наявності надмірної або "аномальної кількості лейкоцитів"
- ліки, що використовуються для лікування агресивних пухлин, такі як циклофосфамід або доксорубіцин або блеоміцин або прокарбазин або алкилгалогениди
Ваш лікар часто перевірятиме кількість ваших клітин крові.
- азатіоприн, циклоспорин, ліки, що використовуються для пригнічення імунної системи або для лікування інших розладів.
Примітка: Побічні ефекти, спричинені циклоспорином, можуть виникати частіше.
- відарабін, ліки, що використовується для лікування вірусних захворювань.
Примітка: Побічні ефекти, спричинені відарабіном, можуть виникати частіше: у такому разі слід звернути особливу увагу
- диданозин, ліки, що використовується для лікування ВІЛ -інфекції
- ампіцилін, амоксицилін, ліки, що використовуються для лікування бактеріальних інфекцій. Якщо можливо, пацієнтам слід призначати інші антибіотики, тому що частіше виникають алергічні реакції
- саліцилати, ліки, що використовуються для зменшення болю, лихоманки або запалення, наприклад, ацетилсаліцилова кислота
- пробенецид, бензбромарон, ліки, що використовуються для збільшення екскреції сечової кислоти при сечовипусканні
- хлорпропамід, препарат, що використовується для лікування діабету. Можливо, доведеться зменшити дозу хлорпропаміду, особливо у пацієнтів з порушенням функції нирок
- варфарин, фенпрокумон, аценокумарол, ліки, що використовуються для запобігання нормальному згортанню крові.
Ваш лікар буде частіше перевіряти параметри згортання крові та при необхідності знижувати дози цих препаратів
- фенітоїн, ліки, що використовується для лікування епілепсії або деяких хворобливих станів
- теофілін, препарат, що використовується для лікування астми та інших респіраторних розладів. Ваш лікар буде вимірювати рівень теофіліну в плазмі крові, особливо на початку лікування алопуринолом або після будь -якої зміни дози
- каптоприл, препарат, що використовується для лікування високого кров’яного тиску та серцевих захворювань. Він може збільшити ризик шкірних реакцій, особливо якщо функція нирок хронічно знижена.
Аллопуринол Сандоз з їжею та напоями та алкоголем
Уникайте:
- алкоголь, особливо пиво
- продукти з високим вмістом пуринів, такі як субпродукти - солодощі, нирки, мозок, серце та язик - та екстракт м’яса.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та грудне вигодовування та фертильність
- Вагітність
Приймайте Аллопуринол Сандоз під час вагітності, лише якщо ваш лікар вважає це абсолютно необхідним, оскільки даних недостатньо.
- Час годування
Не слід приймати Аллопуринол Сандоз під час годування груддю, оскільки діюча речовина проникає у грудне молоко.
Якщо ви вагітні або годуєте грудьми, думаєте, що можете бути вагітними або плануєте народження дитини, зверніться за порадою до свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати цей препарат.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Займайтеся такими видами діяльності, як керування транспортними засобами, використання машин або інші потенційно небезпечні види діяльності, якщо ви впевнені, що Аллопуринол Сандоз не вплине на ваші здібності.
У вигляді побічних ефектів можуть виникнути запаморочення, сонливість і труднощі з контролем рухів.
Доза, спосіб та час введення Як застосовувати аллопуринол - загальний препарат: дозування
Завжди приймайте цей препарат точно так, як вам сказав ваш лікар. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або фармацевта.
Алопуринол Сандоз 100 мг
Дорослі
- Звичайна початкова доза: 1 таблетка на день. Ваш лікар може коригувати дозу відповідно до рівня сечової кислоти в крові.
- Максимальна доза: 9 таблеток на день.
Таблетки, що містять 300 мг алопуринолу, доступні для індивідуального коригування дози.
Діти та підлітки до 18 років вагою 15 кг і більше
- Звичайна доза: 10 мг на кілограм маси тіла на день, розділена на 3 прийоми.
- Максимальна доза: 4 таблетки на день.
Пацієнти старше 65 років
Ваш лікар призначить мінімальну дозу, необхідну для лікування вашого стану.
Зниження функції нирок
Приймайте Аллопуринол Сандоз тільки під ретельним наглядом лікаря, який визначить дозу.
- Максимальна доза для пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю: 1 таблетка на день. Однак у разі діалізу лікар може призначити 3-4 таблетки одразу після кожного сеансу лікування.
Зниження функції печінки
Дозу визначає лікар.
Спосіб введення
Візьміть Аллопуринол Сандоз
- без розжовування таблетки (таблеток)
- зі склянкою води
- після їжі e
- завжди в один і той же час доби.
Розділіть дозу і прийміть її протягом дня у наступних випадках
- якщо вам потрібно приймати більше 3 таблеток на день oo
- якщо шлункові або кишкові розлади виникають як побічні ефекти.
Інструкція щодо поділу планшета
Розділіть планшет, як показано на малюнку:
Тривалість лікування
Лікування алопуринолом зазвичай вимагає тривалого періоду. Приймайте Аллопуринол Сандоз регулярно і протягом того часу, який призначив лікар.
Регулярно звертайтесь до лікаря для огляду.
Алопуринол Сандоз 300 мг
Дорослі
- Звичайна початкова доза: 100 мг на добу. Ваш лікар може коригувати дозу відповідно до рівня сечової кислоти в крові.
- Максимальна доза: 3 таблетки на день.
Діти та підлітки до 18 років вагою 45 кг і більше
- Звичайна доза: 10 мг на кілограм маси тіла на день, розділена на 3 прийоми.
- Максимальна доза: 400 мг алопуринолу на добу.
Таблетки, що містять 100 мг алопуринолу, доступні для індивідуального коригування дози.
Пацієнти старше 65 років
Ваш лікар призначить мінімальну дозу, необхідну для лікування вашого стану.
Діти та підлітки до 18 років з масою тіла менше 45 кг, пацієнти з порушенням функції нирок або печінки
Через високий вміст активної речовини, Аллопуринол Сандоз 300 мг не призначається цій групі пацієнтів, для яких доступні таблетки, що містять 100 мг алопуринолу. Після діалізу ваш лікар може незабаром після цього призначити 300-400 мг алопуринолу кожен сеанс лікування. .
Спосіб введення
Візьміть Аллопуринол Сандоз
- без розжовування таблетки (таблеток)
- зі склянкою води
- після їжі e
- завжди в один і той же час доби
. Розділіть дозу і прийміть її протягом дня у наступних випадках
- якщо вам потрібно приймати більше 1 таблетки на день або
- якщо шлункові або кишкові розлади виникають як побічні ефекти.
Інструкція щодо поділу планшета
Розділіть планшет, як показано на малюнку:
Тривалість лікування
Лікування алопуринолом зазвичай вимагає тривалого періоду.Приймайте Аллопуринол Сандоз регулярно і протягом того часу, який призначив лікар.
Регулярно звертайтесь до лікаря для огляду.
Передозування Що робити, якщо ви передозували Аллопуринол - генеричний препарат
Якщо ви прийняли більше Аллопуринолу Сандозу, ніж слід
Завжди звертайтесь до лікаря. Як ознаки передозування можуть виникати нудота, блювота, діарея та запаморочення.
Якщо ви забули прийняти Аллопуринол Сандоз
Прийміть пропущену дозу, як тільки ви пам’ятаєте. Якщо настав час наступної дози, пропустіть пропущену дозу. Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.
Якщо Ви припините прийом Аллопуринолу Сандозу
Не припиняйте лікування без попередньої консультації з лікарем: це може погіршити успіх терапії.
Якщо у Вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти аллопуринолу - загального препарату
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх
Побічні ефекти можуть виникнути з частотами, описаними нижче:
Поширені, можуть вражати до 1 з 10 осіб
Шкірні реакції, такі як
- свербіж
- поява на шкірі плям з дрібними вузликами
- лущення шкіри
- плями
- шкірні кровотечі
- лущення шкіри (в рідкісних випадках).
Ці побічні ефекти можуть виникнути в будь -який час під час лікування. Якщо виникають такі шкірні реакції, негайно припиніть прийом Аллопуринолу Сандозу та зверніться до лікаря, оскільки можуть виникнути важкі реакції гіперчутливості;
Нечасті, можуть вражати до 1 на 100 осіб
- нудота
- Він смикався
- діарея
- важкі реакції гіперчутливості, включаючи лихоманку, висип, біль у суглобах та зміну показників крові та функцій печінки (це можуть бути ознаками поліорганного розладу гіперчутливості)
- підвищений рівень функції печінки за відсутності симптомів
- зниження тромбоцитів, що спричиняє підвищений ризик кровотеч або синців
- різке зменшення кількості лейкоцитів, що робить вірогідність інфікування
- зменшення кількості еритроцитів внаслідок зменшення вироблення, що може спричинити: o слабкість або синці; o o збільшення ймовірності інфекцій.
Негайно зверніться до лікаря, якщо у вас виникли симптоми інфекції, такі як:
- лихоманка і загальне нездужання
- лихоманка з симптомами місцевих інфекцій, таких як запалення горла, глотки та ротової порожнини
- порушення сечовипускання;
Рідкісні, можуть вражати до 1 на 1000 осіб
Якщо ви відчули будь -який з цих симптомів, припиніть прийом таблеток і негайно повідомте лікаря:
- лихоманка і озноб, головний біль, болі в тілі (грипоподібні симптоми) та загальне погане самопочуття
- будь -які зміни на шкірі, наприклад, виразки рота, горла, носа, статевих органів та кон’юнктивіт (почервоніння та опухлі очі), поширене утворення пухирів та лущення шкіри
- порушення печінки, які можуть варіюватися від будь -якого запалення печінки, включаючи руйнування клітин печінки до, в крайньому випадку, ускладненого запалення печінкової тканини;
Дуже рідко, може вразити до 1 на 10000 людей
- Повідомлялося про шкірно-небезпечні висипання на шкірі (синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз) (див. розділ 2)
- різні алергічні реакції або лихоманка або шкірні реакції або озноб або болі в суглобах або оборотне збільшення печінкових ферментів трансаміназ та лужної фосфатази або запалення жовчних проток або ксантинових каменів у сечовивідних шляхах
- небезпечні для життя реакції алергічного шоку
- порушення лімфатичних вузлів (ангіоіммунобластна лімфаденопатія), які зникають після закінчення лікування алопуринолом
- блювота кров'ю
- збільшення виділення жиру з калом
- розлади шлунка та кишечника
- зміни кількості лейкоцитів або менше 4000 лейкоцитів на мікролітр крові або більше 10 000 лейкоцитів на мікролітр крові або збільшення кількості лейкоцитів, званих гранулоцитами, або збільшення кількості білих кров’яних тілець клітини крові, відомі як еозинофільні гранулоцити
- дефіцит еритроцитів через зменшення або порушення виробництва кісткового мозку
- відчуття слабкості
- загальне відчуття поганого самопочуття
- хворобливе, глибоке і ускладнене запалення волосяних фолікулів, викликане бактеріями
- втрата свідомості
- підвищення артеріального тиску
- кров у сечі
- збільшення розміру однієї або обох грудей у чоловіків (гінекомастія)
- сильний і болючий набряк глибоких шарів шкіри, що вражає переважно обличчя
- сенсорні порушення, такі як оніміння або поколювання
- запалення слизової оболонки рота
- підвищений рівень жиру в крові
- зміни смаку
- труднощі з контролем рухів
- втрата волосся
- запалення горла
- імпотенція
- головний біль
- аномальне збільшення вмісту речовин у крові, що зазвичай відбувається в сечі через зниження функції нирок
- параліч
- м’язові болі
- нервові розлади, включаючи запалення нервів в руках або ногах
- сонливість
- запаморочення
- депресія
- еякуляція під час сну
- погіршення зору
- помутніння очної кришталика
- деякі порушення зору з дегенерацією центру внутрішньої оболонки ока, що може призвести до втрати центрального зору
- безпліддя
- знебарвлення волосся
- повільний пульс
- підвищене накопичення води в тканинах
- цукровий діабет.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Ви також можете повідомляти про побічні ефекти безпосередньо через національну систему звітності за адресою https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього ліки.
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Не використовуйте цей препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на блістері / пластиковій / алюмінієвій таблетці та картонній упаковці після "EXP". Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця.
Зберігання цього лікарського засобу не вимагає особливих запобіжних заходів.
Контейнер з таблетками
Термін дії після першого відкриття: 6 місяців.
Не викидайте будь -які ліки через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, якими ви більше не користуєтесь. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Що містить Аллопуринол Сандоз Аллопуринол
Сандоз 100 мг
- Діюча речовина - алопуринол, кожна таблетка містить 100 мг алопуринолу.
- Допоміжні інгредієнти: целюлоза мікрокристалічна, целюлоза в порошку, кросповідон, макрогол 4000, стеарат магнію, повідон К25, тальк.
Алопуринол Сандоз 300 мг
- Діюча речовина - алопуринол, кожна таблетка містить 300 мг алопуринолу.
- Допоміжні інгредієнти: целюлоза мікрокристалічна, целюлоза в порошку, кросповідон, макрогол 4000, стеарат магнію, повідон К25, тальк.
Як виглядає Аллопуринол Сандоз та вміст упаковки
Алопуринол Сандоз 100 мг
Білі таблетки, закруглені зверху та знизу, з єдиною лінією. Таблетки можна розділити на рівні половини.
Доступні наступні упаковки ліків:
- блістери, що містять 1, 7, 10, 25, 28, 30, 50, 90 і 100 таблеток
- контейнери, що містять 50, 100, 250, 500 і 1000 таблеток.
Алопуринол Сандоз 300 мг
Білі або майже білі, довгасті, округлі таблетки зверху і знизу, з лінією розрізу з обох сторін. Таблетки можна розділити на рівні половини.
Доступні наступні упаковки ліків:
- блістери, що містять 1, 7, 10, 20, 28, 30, 50, 90, 100 і 105 таблеток
- контейнери, що містять 20, 30, 50, 100, 105, 250, 500 і 1000 таблеток.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
АЛОПУРИНОЛ САНДОЗ ТАБЛЕТКИ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Алопуринол Сандоз таблетки по 100 мг
Кожна таблетка містить 100 мг алопуринолу.
Алопуринол Сандоз таблетки по 300 мг
Кожна таблетка містить 300 мг алопуринолу.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетки.
Алопуринол Сандоз таблетки по 100 мг
Круглі, двоопуклі таблетки білого кольору, вирізані тільки з одного боку. Таблетки можна розділити на рівні половини.
Алопуринол Сандоз таблетки по 300 мг
Круглі, двоопуклі таблетки від білого до білого кольору слонової кістки з розрізом з обох сторін. Таблетки можна розділити на рівні половини.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Алопуринол Сандоз 100 мг
Дорослі
• Для всіх форм гіперурикемії, які неможливо контролювати за допомогою дієти, зі значеннями сечової кислоти в сироватці крові в межах 535 мкмоль / л (9 мг / 100 мл) і вище, а також при клінічних ускладненнях станів гіперурикемії, зокрема, подагра, уратична нефропатія, для розчинення та профілактики каменів сечової кислоти, а також для запобігання утворенню каменів оксалату кальцію у поєднанні з гіперурикемією.
Дорослі, діти та підлітки з масою тіла ≥15 кг
• вторинна гіперурикемія різного походження.
Діти та підлітки вагою ≥15 кг
• нефропатія сечової кислоти під час лікування лейкемії
• спадкові порушення ферментної недостатності, синдром Леша-Найхана (часткова або загальна недостатність гіпоксантин-гуанін-фосфорибозил-трансферази) та дефіцит аденін-фосфорибозил-трансферази.
Алопуринол Сандоз 300 мг
Дорослі
• Для всіх форм гіперурикемії, які неможливо контролювати за допомогою дієти, зі значеннями сечової кислоти в сироватці крові в межах 535 мкмоль / л (9 мг / 100 мл) і вище, а також при клінічних ускладненнях станів гіперурикемії, зокрема, подагра, уратична нефропатія, для розчинення та профілактики каменів сечової кислоти, а також для запобігання утворенню каменів оксалату кальцію у поєднанні з гіперурикемією.
Дорослі, діти та підлітки з масою тіла ≥45 кг
• вторинна гіперурикемія різного походження.
Діти та підлітки вагою ≥45 кг
• нефропатія сечової кислоти під час лікування лейкемії
• спадкові порушення ферментної недостатності, синдром Леша-Найхана (часткова або загальна недостатність гіпоксантин-гуанін-фосфорибозил-трансферази) та дефіцит аденін-фосфорибозил-трансферази.
04.2 Дозування та спосіб введення
Алопуринол Сандоз таблетки по 100 мг
Дозування у дорослих
Алопуринол слід вводити у низьких дозах, наприклад 100 мг / добу, для зменшення ризику розвитку побічних реакцій, а дозу слід збільшувати лише у разі незадовільної реакції уратів сироватки крові. Також слід бути особливо обережним, якщо функція нирок погана (див. «Дозування при« нирковій недостатності »).
Запропоновано такі схеми дозування:
Від 100 мг до 200 мг на день при легких станах,
Від 300 мг до 600 мг на день при середньо важких станах,
700-900 мг на день у важких станах.
Дози, що перевищують 300 мг, слід вводити в розділених дозах, що не перевищують 300 мг одночасно. Якщо потрібне введення на основі співвідношення мг / кг маси тіла, слід застосовувати дозу 2-10 мг / кг маси тіла на добу.
Педіатрична популяція з масою тіла ≥15 кг
Добова доза становить 10 мг алопуринолу на кілограм маси тіла (максимум 400 мг на добу), розділена на 3 прийоми.
Старші люди
Оскільки немає конкретних даних щодо застосування алопуринолу у пацієнтів літнього віку, цю групу пацієнтів слід лікувати найменшою терапевтично обґрунтованою дозою. Також слід враховувати можливість порушення функції нирок, особливо у пацієнтів.
Дозування при порушенні функції нирок
Оскільки алопуринол та його метаболіти виводяться нирками, у разі порушення функції нирок може виникнути передозування у разі неправильної корекції дози.
Тому, щоб мінімізувати цей ризик, показано коригування рекомендованої дози. У випадках тяжкої ниркової недостатності слід вводити максимальну дозу алопуринолу 100 мг на добу або разові дози 100 мг з інтервалами більше одного дня. Відповідні дози слід збільшувати лише у разі недостатнього ефекту. Рівень оксипуринолу в сироватці крові не повинен перевищувати 15,2 мкг / мл.
Наступна таблиця є керівництвом щодо визначення доз у разі ниркової недостатності:
У разі гемодіалізу негайно після кожного сеансу лікування (наприклад 2 або 3 рази на тиждень) можна вводити 300-400 мг алопуринолу.
Дозування при порушенні функції печінки
Пацієнтам з печінковою недостатністю слід зменшити дози. На початкових етапах терапії рекомендується періодично проводити аналізи функції печінки.
Лікування станів високої плинності уратів, наприклад новоутворення, синдрому Леша-Ніхана
Перед початком цитотоксичної терапії доцільно використовувати алопуринол для корекції наявної гіперурикемії та / або гіперурикозурії. Важливо забезпечити адекватну гідратацію для підтримки оптимального діурезу та спробувати подщелачивания сечі для збільшення розчинності сечової сечі / сечової кислоти. Доза алопуринолу повинна бути найнижчою з рекомендованих схем дозування.
Якщо функція нирок була порушена уратною нефропатією або іншою патологією, слід надати рекомендаціїдози у пацієнтів з порушенням функції нирок.
Ці запобіжні заходи можуть зменшити ризик відкладення ксантину та / або оксипуринолу та, як наслідок, ускладнення клінічної ситуації. Див. Також розділ 4.5.
Поради щодо моніторингу :
Дозу слід коригувати шляхом моніторингу концентрації уратів у сироватці крові та рівня сечової кислоти в сечі з відповідними інтервалами.
Алопуринол Сандоз таблетки по 300 мг
Дозування у дорослих
Алопуринол слід вводити у низьких дозах, наприклад 100 мг / добу, для зменшення ризику небажаних ефектів, а дозу слід збільшувати лише у разі незадовільної реакції уратів сироватки крові. порушення функції нирок (див. "Дозування у пацієнтів з печінковою або нирковою недостатністю").
Запропоновано такі схеми дозування:
Від 100 мг до 200 мг на день при легких станах,
Від 300 мг до 600 мг на день при середньо важких станах,
700-900 мг на день у важких станах.
Дози, що перевищують 300 мг, слід вводити в розділених дозах, що не перевищують 300 мг одночасно. Якщо потрібно введення на основі мг / кг маси тіла, слід застосовувати 2-10 мг / кг маси тіла на день.
Педіатрична популяція з масою тіла ≥45 кг
Добова доза становить 10 мг алопуринолу на кілограм маси тіла (максимум 400 мг на добу), розділена на 3 прийоми.
Літні громадяни
Оскільки немає конкретних даних щодо застосування алопуринолу у пацієнтів літнього віку, цю групу пацієнтів слід лікувати найменшою терапевтично обґрунтованою дозою. Також слід враховувати можливість порушення функції нирок, особливо у пацієнтів.
Дозування у пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки
Через високий вміст діючої речовини Аллопуринол Сандоз 300 мг не показаний пацієнтам з порушеннями функції нирок або печінки.
У разі гемодіалізу можна вводити 300-400 мг алопуринолу одразу після кожного сеансу лікування (наприклад, 2 або 3 рази на тиждень).
Лікування станів високої плинності уратів, наприклад новоутворення, синдрому Леша-Ніхана
Перед початком цитотоксичної терапії доцільно використовувати алопуринол для корекції наявної гіперурикемії та / або гіперурикозурії. Важливо забезпечити адекватну гідратацію для підтримки оптимального діурезу та спробувати подщелачивания сечі для збільшення розчинності сечової сечі / сечової кислоти. Доза алопуринолу повинна бути найнижчою з рекомендованих схем дозування.
Якщо функція нирок була порушена уратовою нефропатією або іншою патологією, слід надати рекомендаціїдози у пацієнтів з порушенням функції нирок.
Ці запобіжні заходи можуть зменшити ризик відкладення ксантину та / або оксипуринолу та, як наслідок, ускладнення клінічної ситуації. Див. Також розділ 4.5.
Поради щодо моніторингу :
Дозу слід коригувати шляхом моніторингу концентрації уратів у сироватці крові та рівня сечової кислоти в сечі з відповідними інтервалами.
Алопуринол Сандоз 100 мг і 300 мг
Методи та тривалість обробки
Таблетки слід приймати не розжовуючи, запиваючи великою кількістю рідини та після їжі. Якщо доза 300 мг алопуринолу на добу перевищується або якщо виникають симптоми непереносимості шлунково -кишкового тракту, дозу слід розділити і ввести протягом декількох доз протягом дня.
Тривалість лікування залежить від основного захворювання. Для запобігання утворенню оксалату кальцію та каменів сечової кислоти та у випадках гіперурикемії та первинної подагри у більшості випадків буде необхідна тривала терапія. У разі вторинної гіперурикемії рекомендується тимчасове лікування відповідно до тривалості збільшення значень сечової кислоти.
04.3 Протипоказання
Алопуринол Сандоз 100 мг
• гіперчутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1
• діти з масою тіла
Алопуринол Сандоз 300 мг
• гіперчутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1.
• тяжкі порушення функції нирок з кліренсом креатиніну менше 20 мл / хв
• діти з масою тіла
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
При застосуванні алопуринолу повідомлялося про шкідливі реакції, що загрожують життю, і синдром Стівенса-Джонсона (SJS) та токсичний епідермальний некроліз (TEN).
Пацієнтів слід поінформувати про ознаки та симптоми та ретельно стежити за шкірними реакціями. Найвищий ризик розвитку SJS та TEN виникає у перші вісім тижнів лікування. Якщо виникають симптоми або ознаки SJS або TEN (наприклад, прогресуюча шкірна висипка, часто з утворенням пухирів або слизових оболонок), лікування препаратом Алопуринол Сандоз слід припинити. Найкращі результати в лікуванні SJS та TEN досягаються при ранньому діагностуванні та негайному припиненні терапії будь -яким підозрілим препаратом. Раннє припинення пов’язане з кращим прогнозом. Якщо у пацієнта розвинувся SJS або TEN із застосуванням Аллопуринолу Сандозу , Аллопуринол Сандоз більше не слід застосовувати цьому пацієнту.
Синдром гіперчутливості, синдром Стівенса-Джонсона (SJS), токсичний епідермальний некроліз (TEN)
Реакції гіперчутливості до алопуринолу можуть проявлятися по-різному, включаючи макуло-папульозну висип, синдром гіперчутливості (також відомий як DRESS), синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (SJS / TEN). Ці реакції є клінічними діагнозами; їх поява є основою для прийняття клінічного рішення. Якщо такі реакції виникають у будь-який час під час лікування, алопуринол слід негайно припинити. Не слід проводити повторне лікування пацієнтам із синдромом гіперчутливості та SJS / TEN. Кортикостероїди можуть бути корисними для подолання шкірних реакцій гіперчутливості.
Алель HLA-B * 5801
Було показано, що алель HLA-B * 5801 асоціюється з ризиком розвитку синдрому гіперчутливості, пов'язаного з алопуринолом, та SJS / TEN. Частота алеля HLA-B * 5801 дуже різниться між етнічними групами: до 20% у китайському населенні Хань, близько 12% у корейському та 1-2% у осіб японського чи європейського походження. скринінговий інструмент для вирішення, розпочинати лікування алопуринолом чи ні, не створений. Якщо пацієнт є відомим носієм HLA-B * 5801, застосування алопуринолу може бути розглянуто, якщо вважається, що користь від нього перевищує ризик. Потрібна додаткова пильність щодо ознак синдрому гіперчутливості або SJS / TEN, і пацієнта слід поінформувати про це про необхідність негайного припинення лікування при перших проявах симптомів.
Згідно з останніми рекомендаціями в літературі, лікування лікарськими засобами не є необхідним, якщо рівень сечової кислоти нижче 535 мкмоль / л (еквівалентно 9 мг / 100 мл), за умови дотримання дієтичних рекомендацій та пошкодження нирок. Продукти з високим вмістом пуринів (наприклад, субпродукти, такі як солодощі, нирки, мозок, печінка, серце та язик, а також екстракт м’яса) та алкоголь (особливо пиво, оскільки це передбачає вживання гуанозину, рибонуклеозиду, який помітно підвищує рівень сечової кислоти) слід уникати.
Якщо виникають реакції гіперчутливості (наприклад, висип), слід негайно припинити застосування Аллопуринолу Сандозу.
Лікуючий лікар повинен здійснювати особливо ретельний моніторинг у разі порушення функції нирок або печінки або наявних порушень гемопоезу. Пацієнтам з порушеннями функції нирок або печінки слід враховувати відповідні рекомендації щодо дозування (див. Розділ 4.2). Алопуринол слід призначати з обережністю, особливо пацієнтам, які лікуються, наприклад, інгібіторами АПФ або діуретиками через гіпертензію або серцеву недостатність, оскільки пацієнти цієї групи можуть страждати від ниркової недостатності.
При лікуванні ниркової подагри та каменів у сечовій кислоті обсяг виділеної сечі повинен становити щонайменше 2 літри на добу.
Щоб уникнути високих концентрацій сечової кислоти в сироватці або сечі (як це може статися при променевій терапії або хіміотерапії раку, а також при синдромі Леша-Найхана), окрім введення алопуринолу, слід вживати велику кількість рідини. забезпечити достатній діурез. Крім того, підлуження сечі, що використовується для поліпшення розчинення уратів / сечової кислоти, може сприяти збільшенню виведення цих речовин.
Якщо уратова нефропатія або будь -яка інша патологічна зміна вже спричинила ниркову недостатність, дозу слід коригувати виходячи з параметрів функції нирок (див. Розділ 4.2).
Лікування алопуринолом не слід розпочинати до повного усунення гострого нападу подагри, щоб уникнути настання подальших нападів.
Гострий напад подагричного артриту може статися на початкових етапах лікування алопуринолом, як і при застосуванні урикозуричних засобів: тому доцільно проводити профілактику відповідним протизапальним засобом або колхіцином щонайменше протягом місяця. Для отримання детальної інформації щодо відповідних доз, запобіжних заходів та попереджень зверніться до літератури.
Якщо у пацієнтів, які отримують алопуринол, розвиваються гострі напади, лікування слід продовжувати у тій же дозі, тоді як гострий напад слід лікувати відповідним протизапальним засобом.
Адекватна терапія алопуринолом може призвести до розчинення великих каменів сечової кислоти в нирковій мисці, з віддаленою можливістю оклюзії в сечоводі.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
6-меркаптопурин та азатіоприн
Азатіоприн метаболізується до 6-меркаптопурину, який інактивується під дією ксантиноксидази. При одночасному введенні 6-меркаптопурину або азатіоприну з алопуринолом слід вводити лише чверть нормальної дози 6-меркаптопурину або азатіоприну, оскільки інгібування ксантиноксидази подовжує їх активність.
Відарабін (аденін арабінозид)
Дані свідчать, що період напіввиведення відарабіну у плазмі крові збільшується у присутності алопуринолу. При одночасному використанні двох продуктів необхідна додаткова увага, щоб визнати посилений токсичний ефект. Немає однозначних доказів того, що алопуринол посилює активність інших цитотоксичних препаратів.
Саліцилати та урикозуричні засоби
Оксипуринол, метаболіт алопуринолу, який є терапевтично активним, виводиться нирками подібно до уратів. Тому препарати з урикозуричною активністю, такі як пробенецид або високі дози саліцилатів, можуть прискорити виведення оксипуринолу; це, в свою чергу, може знизити терапевтичну активність алопуринолу, але клінічне значення цього явища необхідно оцінювати в кожному конкретному випадку.
Хлорпропамід
Якщо алопуринол вводити одночасно з хлорпропамідом за наявності поганої функції нирок, ризик тривалої гіпоглікемічної активності може збільшитися, оскільки алопуринол та хлорпропамід можуть конкурувати за екскрецію у ниркові канальці.
Кумаринові антикоагулянти
Повідомлялося про рідкісні повідомлення про посилений ефект варфарину та інших кумаринових антикоагулянтів при їх одночасному застосуванні з алопуринолом. Тому необхідно ретельно контролювати всіх пацієнтів, які приймають антикоагулянти.
Фенітоїн
Алопуринол може пригнічувати окислення фенітоїну в печінці, але клінічне значення цього явища не доведено.
Теофілін
Повідомлялося про пригнічення метаболізму теофіліну. Механізм взаємодії можна пояснити тим, що у людини ксантиноксидаза бере участь у біотрансформації теофіліну.У пацієнтів, які починають терапію алопуринолом або збільшують його дозу, слід контролювати рівень теофіліну.
Ампіцилін / амоксицилін
Повідомлялося про збільшення частоти шкірних реакцій у пацієнтів, які одночасно з алопуринолом приймали ампіцилін або амоксицилін, порівняно з пацієнтами, які не отримували обидва препарати. Причини цієї асоціації невідомі, проте рекомендується застосовувати альтернативну терапію ампіциліну або амоксициліну, якщо вони доступні для пацієнтів, які отримують алопуринол.
Циклофосфамід, доксорубіцин, блеоміцин, прокарбазин, меклоетамін
У пацієнтів з неопластичними захворюваннями (крім лейкемії) повідомлялося про посилене пригнічення кісткового мозку циклофосфамідом та іншими цитотоксичними агентами у присутності алопуринолу. Однак у добре контрольованому дослідженні у пацієнтів, які отримували циклофосфамід, доксорубіцин, блеоміцин, прокарбазин та / або меклоетамін (гідрохлорид мостину), виявилося, що алопуринол не посилює токсичну реакцію цих цитотоксичних агентів.
Циклоспорин
Деякі повідомлення свідчать про те, що концентрація циклоспорину в плазмі крові може бути підвищена під час одночасного лікування алопуринолом. Тому у разі одночасного прийому двох препаратів слід враховувати можливість підвищення токсичності циклоспорину.
Диданозин
У здорових добровольців та хворих на ВІЛ, які отримували диданозин, одночасне лікування алопуринолом (300 мг на добу) призвело до збільшення Cmax та AUC диданозину у плазмі крові приблизно удвічі, проте це не вплинуло на кінцевий період напіввиведення. Як правило, не рекомендується.
Каптоприл
Одночасне застосування алопуринолу та каптоприлу може збільшити ризик шкірних реакцій, особливо у випадках хронічної ниркової недостатності.
04.6 Вагітність та лактація
Вагітність
Даних про застосування алопуринолу під час вагітності недостатньо. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність (див. Розділ 5.3). Оскільки він впливає на метаболізм пуринів і потенційний ризик для людини невідомий, алопуринол не слід застосовувати під час вагітності, якщо це не є абсолютно необхідним.
Грудне вигодовування
Дані вказують на те, що алопуринол та оксипуринол виділяються у грудне молоко людини. Концентрації 1,4 мг / л алопуринолу та 53,7 мг / л оксипуринолу були виявлені в молоці жінки, яка приймала 300 мг алопуринолу на день. Однак немає даних про вплив алопуринолу або його метаболітів на дитину на грудному вигодовуванні. Через дуже обмежений досвід, алопуринол не слід застосовувати у період годування груддю.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Оскільки повідомлялося про такі побічні реакції, як сонливість, запаморочення та атаксія у пацієнтів, які приймали алопуринол, пацієнтам слід бути обережними перед керуванням автомобілем, керуванням механізмами чи виконанням небезпечних видів діяльності, поки вони не будуть впевнені, що «алопуринол не має негативного впливу на їх ефективність».
04.8 Побічні ефекти
Немає сучасної клінічної документації щодо цього препарату, яка може бути використана як допоміжний засіб для визначення частоти побічних ефектів. Частота виникнення побічних ефектів може змінюватися залежно від отриманої дози та від того, чи застосовується препарат у комбінації з іншими терапевтичними засобами.
Нижче наведені категорії частот, що призначаються побічним реакціям на лікарські засоби, є приблизними: для більшості реакцій немає відповідних даних для розрахунку захворюваності. Побічні реакції на лікарські засоби, виявлені під час постмаркетингового моніторингу, вважаються рідкісними або дуже рідкісними. класифікація:
дуже часто (≥ 1/10);
поширені (від ≥ 1/100 до
нечасті (≥1 / 1000 до
рідко (від ≥ 1/10000 до
дуже рідкісний (
невідомо (частоту неможливо оцінити за наявними даними).
Побічні реакції, пов’язані з застосуванням алопуринолу, рідкісні у загальній популяції, що проходить лікування, і переважно виражені у легкій формі. Захворюваність вища при наявності ниркових та / або печінкових розладів.
Інфекції та інвазії
Дуже рідко: фурункульоз.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи
Дуже рідко: агранулоцитоз,
апластична анемія,
тромбоцитопенія,
зміна показників крові, таких як лейкопенія, лейкоцитоз, гранулоцитоз та еозинофілія.
Повідомлялося про дуже рідкісні випадки тромбоцитопенії, агранулоцитозу та апластичної анемії, особливо у пацієнтів з нирковою та / або печінковою недостатністю; посилюючи потребу в особливій увазі до цієї групи пацієнтів.
Порушення імунної системи
Поліорганний відстрочений розлад гіперчутливості (відомий як синдром гіперчутливості або DRESS) з лихоманкою, висипом, васкулітом, лімфаденопатією, псевдолімфомою, артралгією, лейкопенією, еозинофілією, гепатоспленомегалією, порушеннями функцій печінки та синдромом зникнення внутрішньопечінкових жовчних проток (руйнування та зникнення) внутрішньопечінкових жовчних проток), проявляється в різних поєднаннях. Можуть також бути залучені інші органи (наприклад, печінка, легені, нирки, підшлункова залоза, міокард і товста кишка). Якщо такі реакції виникають будь -коли під час лікування, лікування алупіринолом слід негайно та назавжди припинити.
При виникненні генералізованих реакцій гіперчутливості зазвичай спостерігалися ниркові та / або печінкові зміни, особливо коли результат був смертельним.
Нечасто: реакції гіперчутливості
Дуже рідко: ангіоіммунобластна лімфаденопатія
Кортикостероїди можуть бути корисними для лікування шкірних реакцій гіперчутливості. Коли виникали генералізовані реакції гіперчутливості, зазвичай відбувалися ниркові та / або печінкові зміни, особливо у разі летального результату.
Ангіоіммунобластна лімфаденопатія була описана дуже рідко після біопсії для генералізованої лімфаденопатії. Це, здається, є оборотним після припинення застосування алопуринолу.
Порушення обміну речовин і харчування
Дуже рідко: цукровий діабет,
гіперліпідемія.
Психічні розлади
Дуже рідко: депресія.
Розлади нервової системи
Дуже рідко: кома,
параліч,
атаксія,
нейропатія,
парестезії,
сонливість,
головний біль,
зміни смаку,
периферичний неврит,
запаморочення.
Очні розлади
Дуже рідко: катаракта,
порушення зору,
макулярні зміни.
Порушення у вусі та лабіринті
Дуже рідко: запаморочення.
Патології серця
Дуже рідко: брадикардія,
ангіна.
Судинні патології
Дуже рідко: гіпертонія.
Шлунково -кишкові розлади
Нечасто: нудота,
Він смикався,
діарея.
Дуже рідко: рецидивуюча гематемеза,
стеаторея,
стоматит,
зміни альво.
У ранніх клінічних випробуваннях повідомлялося про випадки нудоти та блювоти. Останні дані свідчать, що ці реакції не є суттєвою проблемою і їх можна уникнути, приймаючи алопуринол після їжі.
Гепатобіліарні порушення
Нечасто: безсимптомне збільшення показників функції печінки.
Рідко: гепатит (включаючи некроз печінки та гранулематозний гепатит).
Повідомлялося про порушення функції печінки без чітких доказів посилення генералізованої гіперчутливості.
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
Часто: висип.
Дуже рідко: повідомлялося про серйозні шкірні побічні реакції (СКАР): синдром Стівенса-Джонсона (SJS) та токсичний епідермальний некроліз (TEN) (див. Розділ 4.4),
алопеція,
зміна кольору волосся,
ангіоневротичний набряк,
фіксоване виверження наркотиків,
Набряк Квінке.
Шкірні реакції - це найпоширеніші реакції, які можуть виникнути в будь -який час під час лікування. Вони можуть бути сверблячими, макулопапульозними, іноді лускатими, іноді пурпуровими і рідко ексфоліативними, такими як синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (SJS / TEN).
При виникненні таких реакцій алопуринол слід негайно відмінити.Після одужання після легких реакцій, за бажанням, алопуринол можна повторно вводити у низькій дозі (наприклад, 50 мг / добу) та поступово збільшувати. Якщо висип повторюється, алопуринол слід назавжди припинити, оскільки можуть виникнути більш серйозні реакції гіперчутливості (див. Розлади імунної системи).
Алель HLA-B * 5801 був ідентифікований як генетичний фактор ризику пов'язаних з алопуринолом SJS / TEN у ретроспективних фармакогенетичних дослідженнях з контролем випадку у китайських, японських та європейських пацієнтів. До 20-30% деяких китайських, африканських та індійських популяцій Хань несуть алель HLA-B * 5801, тоді як лише 1-2% пацієнтів Північної Європи, США та Японії є носіями HLA-B * 5801. Однак , використання генотипування як інструменту скринінгу для прийняття рішення про початок лікування алопуринолом не встановлено.
Клінічний діагноз SJS / TEN залишається основою для прийняття рішень. Якщо такі реакції виникають будь -коли під час лікування, лікування алопуринолом слід негайно та назавжди припинити.
Спостерігалося виникнення ангіоневротичного набряку з ознаками та симптомами посиленої генералізованої реакції гіперчутливості до алопуринолу та без нього.
Ниркові та сечові розлади
Дуже рідко: гематурія,
уремія.
Захворювання репродуктивної системи та молочної залози
Дуже рідко: гінекомастія,
чоловіче безпліддя,
імпотенція.
Загальні розлади та стан на місці введення
Дуже рідко: загальне нездужання,
астенія,
набряки,
лихоманка.
Повідомлялося, що лихоманка виникає з ознаками та симптомами та без ознак загальної підвищеної реакції гіперчутливості до алопуринолу (див. Розлади імунної системи).
Порушення опорно -рухового апарату та сполучної тканини
Дуже рідко: м’язові болі.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливим, оскільки воно дозволяє здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. "Адреса https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Передозування
Специфічного антидоту невідомо. Після прийому одноразової дози 20 г один пацієнт відчув такі симптоми, як нудота, блювота, діарея та запаморочення. У іншого пацієнта доза 22,5 г не викликала жодних побічних ефектів.
При підозрі на інтоксикацію, особливо у разі супутнього лікування азатіоприном або 6-меркаптопурином, пацієнту може бути призначено активоване вугілля (лише після того, як прийом відбувся протягом однієї години).
Помітне поглинання алопуринолу може значно пригнічувати активність ксантиноксидази: це не має побічних ефектів, за винятком випадків, коли це впливає на ефекти інших одночасно введених лікарських засобів, зокрема азатіоприну або 6-меркаптопурину. У цьому випадку слід визнати ризик збільшення бізнесу.
Максимальний діурез стимулює виведення алопуринолу та його метаболітів. При необхідності можна провести гемодіаліз.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: препарати проти подагри; препарати, що пригнічують вироблення сечової кислоти.
Код ATC: M04 AA01.
Алопуринол та його основний метаболіт (оксипуринол) зменшують вироблення сечової кислоти шляхом інгібування ферменту ксантиноксидази, яка відіграє важливу роль у окисленні гіпоксантину до сечової кислоти. Це призводить до зниження рівня кислоти. Сечової кислоти та уратів в організмі рідини та сечі.
Крім пригнічення метаболізму пуринів, у деяких пацієнтів відбувається біосинтез з нуля Пурини пригнічуються інгібуванням гіпоксантин-гуанін-фосфорибозил-трансферази.
05.2 "Фармакокінетичні властивості
Алопуринол активний при пероральному застосуванні і швидко всмоктується з верхніх відділів шлунково-кишкового тракту. Деякі дослідження виявили алопуринол у крові через 30–60 хвилин після введення. Оцінки біодоступності коливаються від 67% до 90%. Рівні у плазмі крові. Максимальний рівень алопуринолу зазвичай становить приблизно Через 1,5 години після перорального введення алопуринолу, але швидко зменшується і його важко виявити через 6 годин. Максимальні рівні оксипуринолу зазвичай виникають через 3-5 годин після перорального введення алопуринолу і є набагато більш послідовними. Алопуринол незначно зв’язується з білками плазми крові, тому змінюється Не очікується, що зв'язування з білками істотно змінить кліренс. Очевидний об'єм розподілу алопуринолу становить приблизно 1,6 л / кг, що свідчить про відносно послідовне поглинання тканинами. Концентрації тканин алопуринолу у людей не повідомлялося, але ймовірно, що алопуринол та оксипуринол присутні у вищих концентраціях у печінці та кишечнику слизову, де активність ксантиноксидази висока.
Приблизно 20% від кількості прийнятого алопуринолу виводиться з фекаліями. Виведення алопуринолу відбувається переважно шляхом метаболічного перетворення в оксипуринол за допомогою ксантиноксидази та альдегідоксидази, при цьому менше 10% препарату виводиться із сечею у незміненому вигляді.
Період напіввиведення алопуринолу з плазми крові становить приблизно 1-2 години.
Оксипуринол є менш потужним інгібітором ксантиноксидази, ніж алопуринол, але період напіввиведення оксипуринолу у плазмі крові значно більший: для людей оцінки коливаються від 13 до 30 годин. З цієї причини при одноразовій добовій дозі алопуринолу зберігається ефективне пригнічення ксантиноксидази протягом 24 годин.Пацієнти з нормальною функцією нирок поступово накопичують оксипуринол до досягнення рівноважної концентрації оксипуринолу в плазмі. Зазвичай, приймаючи 300 мг алопуринолу на день, у таких пацієнтів концентрація оксипуринолу в плазмі становить 5-10 мг / л.
Оксипуринол виводиться у незміненому вигляді з сечею, але має тривалий період напіввиведення, оскільки піддається канальцевій реабсорбції. Повідомлені значення періоду напіввиведення виходять від 13,6 до 29 годин. Значні розбіжності в цих значеннях можуть бути виправдані різними типами досліджень та / або кліренсом креатиніну у пацієнтів.
Фармакокінетика у пацієнтів з нирковою недостатністю
Кліренс алопуринолу та оксипуринолу помітно знижується у пацієнтів з порушенням функції нирок, що призводить до підвищення рівня плазми крові під час хронічної терапії. Після тривалого лікування алопуринолом у дозі 300 мг на добу у пацієнтів з нирковою недостатністю із кліренсом креатиніну між 10 та 20 мл / хв концентрація оксипуринолу в плазмі крові становила приблизно 30 мг / л. Ця концентрація приблизно дорівнює тій, яка була б досягнута пацієнтами з нормальною функцією нирок, які отримували дози 600 мг / добу. Тому пацієнтам з нирковою недостатністю необхідно зменшити дозу алопуринолу.
Старші люди
Очікується, що крім погіршення функції нирок, на фармакокінетичні властивості лікарського засобу не вплинуть інші зміни (див. Розділ «Фармакокінетика у пацієнтів з нирковою недостатністю»).
05.3 Дані доклінічної безпеки
А. Мутагенез
Дослідження цитогенезу показали, що алопуринол не викликає хромосомних аберацій у клітинах крові in vitro у концентраціях до 100 мкг / мл та in vivo у дозах до 600 мг / добу протягом середнього періоду 40 місяців.
Алопуринол не виробляє сполук азоту в пробірціі не впливає негативно на трансформацію лімфоцитів в пробірці.
Дані біохімічних та інших цитологічних досліджень переконливо свідчать про те, що алопуринол не має негативного впливу на ДНК на будь -якій стадії клітинного циклу і не є мутагенним.
B. Канцерогенез
У мишей та щурів, які отримували алопуринол протягом 2 років, не було продемонстровано жодних доказів канцерогенності.
C. Тератогенність
Дослідження на мишах, які отримували внутрішньочеревну дозу 50 або 100 мг / кг на 10 та 13 день вагітності, продемонструвало аномалії розвитку плоду, але в аналогічному дослідженні на щурах з дозами 120 мг / кг на 12 день вагітності. спостерігається. Широкі дослідження, проведені з застосуванням високих доз алопуринолу перорально, у мишей до 100 мг / кг / добу, у щурів до 200 мг / кг / день та у кроликів до 150 мг / кг / день з 8 числа 16 числа У день гестації вони не виявили тератогенної дії.
Дослідження в пробірці проведене на слинних залозах культивованих плодів миші для виявлення ембріотоксичності показало, що не очікується, що алопуринол спричинить ембріотоксичність, не викликаючи також токсичності для матері.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Порошкоподібна целюлоза
Повідон К25
Макрогол 4000
Кросповідон
Талк
Стеарат магнію
Мікрокристалічна целюлоза
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
5 років.
Термін придатності після першого відкриття контейнера з ПНД: 6 місяців.
06.4 Особливі умови зберігання
Зберігання цього лікарського засобу не вимагає особливих запобіжних заходів.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Алопуринол Сандоз 100 мг
Блістери з ПВХ / алюмінію та ПП / алюмінію, що містять 1, 7, 10, 25, 28, 30, 50, 90, 100 таблеток.
Контейнер з ПНД з закриваючою кришкою з поліетилену, що містить 50, 100, 250, 500, 1000 таблеток.
Алопуринол Сандоз 300 мг
Блістери з ПВХ / алюмінію та ПП / алюмінію, що містять 1, 7, 10, 20, 28, 30, 50, 90, 100, 105 таблеток.
Контейнер з ПНД із закриваючою кришкою з поліетилену, що містить 20, 30, 50, 100, 105, 250, 500, 1000 таблеток.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Sandoz Spa - Largo U. Boccioni 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
Таблетки по 100 мг 1 таблетка у блістері з ПВХ / AL AIC n. 039060013
Таблетки по 100 мг 7 таблеток у блістері з ПВХ / AL AIC n. 039060025
Таблетки по 100 мг 10 таблеток у блістері з ПВХ / AL AIC n. 039060037
Таблетки по 100 мг 25 таблеток у блістері з ПВХ / AL AIC n. 039060049
Таблетки по 100 мг 28 таблеток у блістері з ПВХ / AL AIC n. 039060052
Таблетки по 100 мг 30 таблеток у блістері з ПВХ / AL AIC n. 039060064
Таблетки по 100 мг 50 таблеток у блістері з ПВХ / AL AIC n. 039060076
Таблетки по 100 мг 90 таблеток у блістері з ПВХ / AL AIC n. 039060088
Таблетки по 100 мг 100 таблеток у блістері з ПВХ / AL AIC n. 039060090
Таблетки 100 мг 1 таблетка у блістері PP / AL AIC n. 039060102
Таблетки по 100 мг 7 таблеток у блістері PP / AL AIC n. 039060114
Таблетки по 100 мг 10 таблеток у блістері PP / AL AIC n. 039060126
100 мг таблетки 25 таблеток у блістері PP / AL AIC n. 039060138
Таблетки по 100 мг 28 таблеток у блістері PP / AL AIC n. 039060140
100 мг таблетки 30 таблеток у блістері PP / AL AIC n. 039060153
100 мг таблетки 50 таблеток у блістері PP / AL AIC n. 039060165
Таблетки 100 мг 90 таблеток у блістері PP / AL AIC n. 039060177
100 мг таблетки 100 таблеток у блістері PP / AL AIC n. 039060189
Таблетки 100 мг 50 таблеток у флаконі HDPE AIC n. 039060191
Таблетки по 100 мг 100 таблеток у флаконі HDPE AIC n. 039060203
Таблетки по 100 мг 250 таблеток у флаконі з ПНД AIC n. 039060215
Таблетки 100 мг 500 таблеток у флаконі з ПЕВП AIC n. 039060227
Таблетки 100 мг 1000 таблеток у флаконі з ПВД AIC № 039060239
Таблетки 300 мг 1 таблетка в блістері з ПВХ / AL AIC n. 039060241
Таблетки 300 мг 7 таблеток у блістері з ПВХ / AL AIC n. 039060254
Таблетки 300 мг 10 таблеток у блістері з ПВХ / AL AIC n. 039060266
Таблетки 300 мг 20 таблеток у блістері з ПВХ / AL AIC n. 039060278
Таблетки 300 мг 28 таблеток у блістері з ПВХ / AL AIC n. 039060280
Таблетки 300 мг 30 таблеток у блістері з ПВХ / AL AIC n. 039060292
Таблетки 300 мг 50 таблеток у блістері з ПВХ / AL AIC n. 039060304
Таблетки 300 мг 90 таблеток у блістері з ПВХ / AL AIC n. 039060316
Таблетки 300 мг 100 таблеток у блістері з ПВХ / AL AIC n. 039060328
300 мг таблетки 105 таблеток у блістері з ПВХ / AL AIC n. 039060330
Таблетки 300 мг 1 таблетка у блістері PP / AL AIC n. 039060342
Таблетки 300 мг 7 таблеток у блістері PP / AL AIC n. 039060355
Таблетки 300 мг 10 таблеток у блістері PP / AL AIC n. 039060367
Таблетки 300 мг 20 таблеток у блістері PP / AL AIC n. 039060379
Таблетки 300 мг 28 таблеток у блістері PP / AL AIC n. 039060381
300 мг таблетки 30 таблеток у блістері PP / AL AIC n. 039060393
Таблетки 300 мг 50 таблеток у блістері PP / AL AIC n. 039060405
Таблетки 300 мг 90 таблеток у блістері PP / AL AIC n. 039060417
300 мг таблетки 100 таблеток у блістері PP / AL AIC n. 039060429
300 мг таблетки 105 таблеток у блістері PP / AL AIC n. 039060431
Таблетки 300 мг 20 таблеток у флаконі з ПВД AIC n. 039060443
Таблетки 300 мг 30 таблеток у флаконі з ПВД AIC n. 039060456
Таблетки 300 мг 50 таблеток у флаконі з ПВД AIC n. 039060468
300 мг таблетки 100 таблеток у флаконі з ПНД AIC n. 039060470
Таблетки 300 мг 105 таблеток у флаконі з ПВД AIC № 039060482
Таблетки 300 мг 250 таблеток у пляшці з ПВД AIC n. 039060494
Таблетки 300 мг 500 таблеток у флаконі з ПНД AIC n. 039060506
Таблетки 300 мг 1000 таблеток у флаконі з ПНД з ПІВ n. 039060518
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
25/08/2009 - 27/02/2014
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Березень 2015 року
