Діючі речовини: амлодипін
Амлодипін Актавіс таблетки 5 мг
Амлодипін Актавіс таблетки по 10 мг
Чому амлодипін використовується як генеричний препарат? Для чого це?
Амлодипін Актавіс містить діючу речовину амлодипін, що належить до групи ліків, які називаються блокаторами кальцієвих каналів.
Амлодипін Актавіс використовується для лікування високого кров'яного тиску (гіпертонії) або типу болю в грудях, що називається стенокардією, включаючи рідкісну форму, яка називається стенокардією Принцметала або варіантом.
У пацієнтів з гіпертонічною хворобою цей препарат діє шляхом розслаблення судин, щоб кров могла легше відтікати. У пацієнтів зі стенокардією амлодипін Актавіс діє, покращуючи кровопостачання серцевого м’яза, який потім отримує більше кисню і тим самим запобігає болю в грудях.
Протипоказання, коли амлодипін - генеричний препарат не слід застосовувати
Не приймайте Амлодипін Актавіс
- якщо у вас алергія (підвищена чутливість) до адамлодипіну або до будь -якого іншого інгредієнта (див. розділ 6) або до будь -якого з блокаторів кальцієвих каналів. Реакція може бути свербінням, почервонінням шкіри або утрудненим диханням.
- якщо у вас різко знижений артеріальний тиск (гіпотензія).
- якщо у вас звуження клапана серця аорти (аортальний стеноз) або кардіогенний шок (стан, коли серце не може забезпечити організм достатньою кількістю крові).
- якщо ви страждаєте серцевою недостатністю після серцевого нападу.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати амлодипін - загальний препарат
Будьте особливо обережні з амлодипіном Актавісом
Повідомте свого лікаря, якщо у вас є або ви страждали від таких станів:
- Нещодавній серцевий напад
- Серцева недостатність
- Різке підвищення артеріального тиску (гіпертонічний криз)
- Хвороба печінки
- Він літній, і його дозу потрібно збільшити
Застосування у дітей та підлітків
Амлодипін не вивчався у дітей віком до 6 років. Амлодипін Актавіс слід застосовувати лише для лікування гіпертонії у дітей та підлітків віком від 6 до 17 років (див. Розділ 3).
Для отримання додаткової інформації зверніться до лікаря.Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію амлодипіну - загального препарату
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте або нещодавно приймали інші ліки, включаючи ліки, відпущені без рецепта.
Амлодипін Актавіс може впливати на інші ліки або інші ліки можуть впливати на Амлодипін Актавіс, такі як:
- кетоконазол, ітраконазол (протигрибкові препарати)
- верапаміл, дилтіазем (серцеві ліки)
- еритроміцин, рифампіцин, кларитроміцин (антибіотики)
- Hypericum perforatum (звіробій)
- ритонавір, індинавір, нелфінавір (так звані інгібітори протеаз, що використовуються для лікування ВІЛ)
- дантролен (інфузія при сильних змінах температури тіла)
- симвастатин (використовується для зниження високого рівня холестерину в крові)
Амлодипін Актавіс може ще більше знизити артеріальний тиск, якщо ви вже одночасно приймаєте інші ліки для лікування гіпертонії.
Прийом амлодипіну Актавіс з їжею та напоями
Люди, які приймають амлодипін Актавіс, не повинні пити сік грейпфрута, оскільки грейпфрут та грейпфрутовий сік можуть спричинити підвищення рівня активної речовини амлодипіну в крові, що може призвести до посилення гіпотензивної дії амлодипіну Актавісу.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність
Безпека застосування амлодипіну у вагітних жінок не встановлена. Якщо ви думаєте, що вагітні або плануєте завагітніти, повідомте про це лікаря перед тим, як приймати Амлодипін Актавіс.
Час годування
Невідомо, чи амлодипін проникає у грудне молоко. Якщо ви годуєте грудьми або починаєте грудне вигодовування, перед початком прийому Амлодипіну Актавісу Ви повинні повідомити про це свого лікаря.
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Амлодипін Актавіс може впливати на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами. Якщо таблетки викликають погане самопочуття, запаморочення або втому або викликають головний біль, не керуйте автомобілем та не працюйте з механізмами, а негайно зверніться до лікаря.
Доза, спосіб та час введення Як застосовувати амлодипін - загальний препарат: дозування
Завжди приймайте ліки точно так, як сказав вам лікар. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або фармацевта.
Звичайна початкова доза становить 5 мг амлодипіну Актавісу 1 раз на добу.
Дозу можна збільшити до 10 мг амлодипіну Актавісу один раз на день. Аптеку можна приймати до або після їжі та напоїв. Ви повинні приймати ліки кожен день в один і той же час, запиваючи водою. Не приймайте Амлодипін Актавіс з соком грейпфрута.
Застосування у дітей та підлітків
Для дітей та підлітків (віком від 6 до 17 років) звичайна початкова доза становить 2,5 мг на добу. Максимальна добова доза становить 5 мг на добу.
На даний момент амлодипін 2,5 мг недоступний, і концентрацію 2,5 мг неможливо отримати за допомогою таблеток Амлодипін Актавіс 5 мг, оскільки ці таблетки не виготовляються для поділу на рівні половини.
На даний момент амлодипін 2,5 мг недоступний, а концентрацію 2,5 мг неможливо отримати за допомогою таблеток амлодипіну актавісу 10 мг, оскільки ці таблетки не виготовляються для поділу на рівні чотири частини.
Продовжуйте приймати таблетки доти, доки вам це призначить лікар. Перед тим, як вичерпати таблетки, зверніться до лікаря.
Передозування Що робити, якщо ви передозували амлодипін - загальний препарат
Якщо ви прийняли більше амлодипіну Актавіс, ніж слід
І якщо ви вживаєте занадто багато таблеток, ваш артеріальний тиск може знизитися занадто низько, і це може становити небезпеку. Ви можете відчувати запаморочення, запаморочення, непритомність або непритомність. Падіння артеріального тиску може бути досить серйозним, щоб шокувати вас. Шкіра може охолонути і стати липкою, а ви можете втратити свідомість. Якщо ви прийняли занадто багато таблеток Амлодипіну Актавіс, негайно зверніться до лікаря.
Якщо Ви забули прийняти Амлодипін Актавіс
Не хвилюйся. Якщо ви забули прийняти таблетку, пропустіть пропущену дозу. Наступну дозу прийміть у звичайний час. Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.
Якщо Ви припините прийом Амлодипіну Актавісу
Ви повинні продовжувати приймати цей лікарський засіб доти, доки вам це призначить лікар. Припинення лікування може призвести до погіршення захворювання.
Побічні ефекти Які побічні ефекти амлодипіну - загального препарату
Як і всі ліки, Амлодипін Актавіс може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Якщо ви помітили будь -який з таких дуже рідкісних і серйозних побічних ефектів, негайно зверніться до лікаря:
- Раптовий початок хрипів, болю в грудях, хрипів або утрудненого дихання
- Набряк повік, обличчя або губ
- Набряк язика і горла, що може спричинити утруднення дихання
- Важкі шкірні реакції, включаючи інтенсивну шкірну висип, кропив’янку, почервоніння шкіри по всьому тілу, сильний свербіж, утворення пухирів, лущення та набряк шкіри, запалення слизових оболонок (синдром Стівенса Джонсона) або інші алергічні реакції
- Інфаркт міокарда, аритмія
- Запалення підшлункової залози, яке може спричинити сильний біль у животі та спині у поєднанні з відчуттям поганого самопочуття.
Повідомлялося про такі поширені побічні ефекти. Якщо будь -який з цих ефектів має місце або триває більше тижня, зверніться до лікаря.
Поширені: вражають від 1 до 10 користувачів на 100:
- Головний біль, запаморочення, сонливість (особливо на початку лікування)
- Серцебиття (відчуття власного серцебиття), почервоніння
- Біль у животі, нудота, нудота
- Набряк щиколоток (набряк), втома
Крім того, повідомлялося про наступні побічні ефекти.
Якщо будь -який з побічних ефектів стає серйозним або якщо Ви помітили будь -які побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції, повідомте про це свого лікаря або фармацевта.
Нечасто: може вразити від 1 до 10 на 1000 пацієнтів:
- Зміна настрою, тривога, депресія, недосипання
- Тремор, зміни смаку, непритомність, слабкість
- Відчуття оніміння або поколювання в кінцівках втрата больового відчуття
- Порушення зору, подвійне бачення, дзвін у вухах
- Низький кров'яний тиск
- Чхання / нежить через запалення слизової оболонки носа (риніт)
- Зміна звичок кишечника, діарея, запор, порушення травлення, сухість у роті, блювота
- Випадання волосся, підвищена пітливість, свербіж шкіри, почервоніння на шкірі, зміна кольору шкіри
- Порушення сечовипускання, потребують сечовипускання вночі, часто сечовипускання
- Неможливість досягти "ерекції; дискомфорт або збільшення грудей у чоловіків
- Слабкість, біль, нездужання
- Біль у суглобах або м’язах, м’язові судоми, біль у спині
- Збільшення або втрата ваги
Рідко: можуть виникати у 1-10 з 10 000 пацієнтів:
- Спантеличеність
Дуже рідкісний; може виникнути менш ніж у 1 з 10 000 пацієнтів
- Низький рівень лейкоцитів і тромбоцитів у крові, що може призвести до «незвичайних синців або схильності до кровотечі (пошкодження еритроцитів)
- Високий рівень цукру в крові (гіперглікемія)
- Нервовий розлад, який може викликати слабкість, поколювання або оніміння
- Кашель, набряк ясен
- Здуття живота (гастрит)
- Порушення функції печінки, запалення печінки (гепатит), пожовтіння шкіри (жовтяниця), збільшення печінкових ферментів, що може призвести до зміни деяких медичних тестів
- Підвищена напруга м’язів
- Запалення кровоносних судин, часто зі шкірним висипом
- Чутливість до світла
- Розлади, пов'язані з скутістю, тремором та / або порушеннями руху
Якщо будь -який з побічних ефектів стає серйозним або якщо Ви помітили будь -які побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції, повідомте про це свого лікаря або фармацевта.
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат у недоступному для дітей місці.
Не використовуйте цей препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці після "EXP". Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця.
Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла.
Ліки не слід утилізувати через стічні води чи побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викинути ліки, якими ви більше не користуєтесь. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Що містить амлодипін Актавіс
Діючою речовиною таблеток Амлодипін Актавіс 5 мг є амлодипін (як безилат).
Діючою речовиною таблеток Амлодипін Актавіс 10 мг є амлодипін (як безилат).
Допоміжні інгредієнти: целюлоза мікрокристалічна, безводний двоосновний фосфат кальцію, натрію крохмальгліколят (тип А), стеарат магнію.
Як виглядає Амлодипін Актавіс та вміст упаковки
Таблетки по 5 мг: білі до майже білі, круглі та двоопуклі таблетки з тисненням 5 дюймів на одній стороні
Таблетки по 10 мг: білі або майже білі, круглі та двоопуклі таблетки з відбитками на одній стороні та тисненням «10» на одній стороні.
Таблетки по 5 мг випускаються в упаковках по 20, 28, 50 і 100 таблеток.
Таблетки по 10 мг випускаються в упаковках по 14, 20, 50 і 100 таблеток.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
АМЛОДІПІН АКТАВІС 10 МГ ТАБЛЕТКИ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна таблетка містить 13,868 мг амлодипіну безилату, що відповідає 10 мг амлодипіну.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Планшет.
АМЛОДІПІН АКТАВІС 10 мг таблетки представлені білими до майже білими, круглими та двоопуклими таблетками, діаметром приблизно 10,5 мм, з лінією розриву на одній стороні, з тисненням «10» на іншій стороні. Таблетку можна розділити на однакові половинки.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
• Гіпертонія
• Стабільна стенокардія та вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала або Варіантна стенокардія).
04.2 Дозування та спосіб введення
Для перорального застосування. Таблетки слід запивати склянкою води перед або під час їжі.
Амлодипін Актавіс можна розділити на рівні половини. Рекомендується використовувати пристрій для поділу планшета.
Гіпертонія та стенокардія
Лікування повинно бути індивідуальним. Початкова доза та звичайна доза - 5 мг амлодипіну один раз на день. Якщо бажаний терапевтичний ефект не може бути досягнутий протягом 2–4 тижнів, дозу можна збільшити максимум до 10 мг амлодипіну на добу в одноразовій дозі. При одночасному застосуванні різних антигіпертензивних засобів може знадобитися коригування введеної дози.
Пацієнти літнього віку
У пацієнтів літнього віку корекція дози не потрібна, однак збільшувати дозу слід з обережністю.
Діти з артеріальною гіпертензією від 6 до 17 років
Рекомендована пероральна гіпотензивна доза для педіатричних пацієнтів віком від 6 до 17 років становить 2,5 мг 1 раз на добу як початкову дозу, збільшену до 5 мг 1 раз на день, якщо терапевтичний ефект не досягається через 4 тижні. Дози вище 5 мг на добу не вивчалися у педіатричних пацієнтів (див. розділ 5.1 "Фармакодинамічні властивості" та 5.2 "Фармакокінетичні властивості"). Вплив амлодипіну на артеріальний тиск у пацієнтів молодше 6 років.
Дозу 2,5 мг неможливо отримати за допомогою таблеток «Амлодипін Актавіс» 5 мг, оскільки ці таблетки не виготовляються для поділу на рівні половини.
Порушення функції печінки
Пацієнтам з печінковою недостатністю слід застосовувати зменшену дозу (див. Розділи 4.4 та 5.2).
Порушення функції нирок
Рекомендується звичайна доза (див. Розділ 5.2). Амлодипін не піддається діалізу. Амлодипін слід призначати з особливою обережністю пацієнтам, які перебувають на діалізі (див. Розділ 4.4).
04.2 Дозування та спосіб введення
04.3 Протипоказання
Таблетки Амлодипін Актавіс протипоказані при:
• пацієнти з відомою гіперчутливістю до амлодипіну, до інших дигідропіридинів або до будь -якої з допоміжних речовин,
• важка гіпотензія,
• шок,
• серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда (протягом перших 28 днів),
• обструкція вихідного тракту лівого шлуночка (наприклад, високий ступінь стенозу аорти),
• нестабільна стенокардія.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Немає підтверджуючих даних про застосування амлодипіну окремо, протягом або протягом перших кількох місяців після інфаркту міокарда. Безпека та ефективність амлодипіну при гіпертонічній кризі не встановлені.
Застосування у пацієнтів із серцевою недостатністю
Пацієнтів із серцевою недостатністю слід лікувати обережно. Довготривале дослідження, в якому брали участь пацієнти з тяжкою серцевою недостатністю (класи III та IV за NYHA), показало "підвищену частоту набряку легенів у пацієнтів, які отримували амлодипін, порівняно з групою плацебо. Однак це не свідчить про загострення недостатності". серцеві (див. розділ 5.1).
Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю
Амлодипін не піддається діалізу. Амлодипін слід призначати з особливою обережністю пацієнтам, які перебувають на діалізі.
Застосування пацієнтам з порушенням функції печінки
Кінцевий період напіввиведення амлодипіну подовжується у пацієнтів з порушенням функції печінки; рекомендації щодо дозування ще не встановлені. Тому амлодипін слід призначати цим пацієнтам з обережністю.
Застосування у пацієнтів літнього віку
Пацієнтам літнього віку при підвищенні дози рекомендується дотримуватися обережності (див. Розділ 5.2).
Застосування у дітей віком до 6 років
Амлодипін не слід призначати дітям через недостатній клінічний досвід.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Амлодипін може посилювати дію інших антигіпертензивних препаратів, таких як блокатори бета-адренорецепторів, інгібітори АПФ, блокатори альфа-1 та діуретики.
У пацієнтів з підвищеним ризиком (наприклад, після інфаркту міокарда) поєднання блокатора кальцієвих каналів з блокатором бета-адренорецепторів може призвести до серцевої недостатності, гіпотензії та (нового) інфаркту міокарда.
Дослідження серед пацієнтів літнього віку показало, що дилтіазем пригнічує метаболізм амлодипіну, можливо через CYP3A4, оскільки концентрація у плазмі збільшується приблизно на 50%, а ефект амлодипіну посилюється. Неможливо виключити, що більш потужні інгібітори CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, ритонавір) підвищують концентрацію амлодипіну в плазмі крові вищим чином, ніж дилтіазем. Слід бути обережним при поєднанні амлодипіну з інгібіторами CYP3A4.
Немає інформації про вплив індукторів CYP3A4 (наприклад, рифампіцину, звіробою) на амлодипін. Одночасне застосування може призвести до зниження концентрації амлодипіну в плазмі крові. Слід бути обережним при поєднанні амлодипіну з індукторами CYP3A4.
Одночасне введення 240 мл грейпфрутового соку з 10 мг амлодипіну не показало значного впливу на фармакокінетичні властивості амлодипіну.
У клінічних дослідженнях взаємодії амлодипін не впливав на фармакокінетичні властивості аторвастатину, дигоксину, варфарину чи циклоспорину.
Амлодипін не впливає на лабораторні показники.
04.6 Вагітність та лактація
Немає належних даних про застосування амлодипіну у вагітних жінок. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність у високих дозах (див. Розділ 5.3). Потенційний ризик для людини невідомий. Амлодипін не слід застосовувати під час вагітності, якщо тільки терапевтична користь явно не перевищує потенційних ризиків лікування.
Невідомо, чи виділяється амлодипін з грудним молоком. Подібні блокатори кальцієвих каналів типу дигідропіридину виводяться з грудним молоком. годувати грудьми під час лікування.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Досліджень щодо впливу на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами не проводилося. У пацієнтів, що страждають від запаморочення, головного болю, втоми або нудоти, здатність реагувати може бути порушена.
04.8 Побічні ефекти
Для класифікації частоти небажаних ефектів використовувалися такі терміни:
Патології серця
Поширені: серцебиття.
Нечасто: непритомність, тахікардія, біль у грудях.
Погіршення стенокардії може статися на початку лікування.
Повідомлялося про поодинокі випадки інфаркту міокарда та аритмій (включаючи екстрасистолію, тахікардію та передсердну аритмію) та біль у грудях у пацієнтів з ішемічною хворобою серця, але чіткого зв’язку з амлодипіном не встановлено.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи
Нечасто: лейкопенія, тромбоцитопенія.
Розлади нервової системи
Часто: головний біль (особливо на початку лікування), втома, запаморочення, астенія.
Нечасто: нездужання, периферична нейропатія, сухість у роті, парестезії, підвищена пітливість.
Рідко: гіпертонус, зміна смаку.
Дуже рідко: тремор.
Очні розлади
Нечасто: порушення зору.
Порушення у вусі та лабіринті
Нечасто: шум у вухах.
Порушення дихання, грудної клітки та середостіння
Поширені: задишка, риніт.
Нечасто: кашель.
Шлунково -кишкові розлади
Часто: нудота, диспепсія, біль у животі.
Нечасто: блювота, діарея, запор, гіперплазія ясен.
Дуже рідко: гастрит.
Ниркові та сечові розлади
Нечасто: збільшення частоти сечовипускань.
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
Дуже часто: набряк щиколоток.
Поширені: почервоніння обличчя з відчуттям тепла, особливо на початку лікування.
Нечасто: висип, свербіж, кропив’янка, алопеція.
Рідко: пурпура, зміна кольору шкіри.
Дуже рідко: ангіоневротичний набряк.
Були поодинокі повідомлення про алергічні реакції, включаючи свербіж, висип, ангіоневротичний набряк та мультиформну екссудативну еритему, ексфоліативний дерматит та синдром Стівенса Джонсона, набряк Квінке.
Порушення опорно -рухового апарату та сполучної тканини
Поширені: судоми м’язів.
Нечасто: біль у спині, міалгія та артралгія.
Ендокринні патології
Нечасто: гінекомастія.
Порушення обміну речовин і харчування
Дуже рідко: гіперглікемія.
Судинні патології
Нечасто: гіпотензія, васкуліт.
Загальні розлади та стан на місці введення
Нечасто: збільшення або зниження ваги.
Рідко: набряки.
Гепатобіліарні порушення
Нечасто: панкреатит.
Рідко: підвищення рівня печінкових ферментів, жовтяниця, гепатит.
Захворювання репродуктивної системи та молочної залози
Нечасто: імпотенція.
Психічні розлади
Нечасто: порушення сну, дратівливість, депресія.
Рідко: сплутаність свідомості, зміни настрою, включаючи тривогу.
04.9 Передозування
Досвід передозування амлодипіном обмежений. Надмірні дози амлодипіну можуть спричинити периферичну вазодилатацію з вираженою гіпотензією. Може знадобитися підтримка кровообігу. Слід ретельно контролювати серцеву та дихальну діяльність. Внутрішньовенне введення кальцію глюбіонату може бути корисним при гіпотонії через кардіогенний шок та артеріальну вазодилатацію. Оскільки амлодипін сильно зв’язується з білками плазми крові, діаліз не вважається важливим.
Промивання шлунка або введення активованого вугілля може бути корисним у деяких випадках.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: похідні дигідропіридину.
Код ATC: C08CA01
Діюча речовина амлодипіну Актавіс, похідне дигідропіридину амлодипіну, є хіральною речовиною, що складається з китиці. Амлодипін є антагоністом кальцію, який інгібує трансмембранний потік іонів кальцію через канали напруги типу L у серці та гладких м’язах. Амлодипін діє на гіпертензію шляхом прямого розслаблюючого впливу на гладкі м’язи артерій. селективний із значно меншим впливом на серцевий м’яз, ніж на гладку мускулатуру судин. Амлодипін не погіршує атріовентрикулярну провідність і не проявляє негативного інотропного ефекту.Амлодипін знижує опір судин нирок і збільшує нирковий потік плазми. Амлодипін можна призначати пацієнтам із супутньою компенсованою серцевою недостатністю.Контрольовані дослідження щодо гемодинамічних ефектів та толерантності до фізичних навантажень у пацієнтів із серцевою недостатністю класу II-IV показали, що амлодипін не спричиняє клінічного погіршення толерантності. шлуночок і клінічні симптоми.
Під час лікування амлодипіном не спостерігалося жодних метаболічних ефектів, наприклад, на рівень ліпідів у плазмі крові або метаболізм глюкози.
Антигіпертензивний ефект
Амлодипін діє на гіпертонію шляхом прямого розслаблюючого впливу на гладку мускулатуру артеріальних судин. Прийом 1 раз на день призводить до зниження артеріального тиску, яке триває протягом 24 годин. Антигіпертензивний ефект проявляється після нормальних добових змін артеріального тиску з дуже незначними змінами протягом 24 годин. Для досягнення максимального ефекту потрібно лікування не менше 4 тижнів. Амлодипін ефективний у положенні лежачи, сидячи та стоячи, а також під час фізичних вправ.
Оскільки фармакологічний ефект амлодипіну починається повільно, він не викликає гострої гіпотензії або рефлекторної тахікардії. Лікування амлодипіном призводить до регресії гіпертрофії лівого шлуночка. Гемодинамічні ефекти амлодипіну залишаються незмінними під час тривалого лікування. Досліджень довгострокової захворюваності немає.
Амлодипін можна застосовувати у комбінації з бета-блокаторами, салуретиками, інгібіторами АПФ або окремо.
У дослідженні, в якому взяли участь 268 дітей у віці 6-17 років із переважно вторинною гіпертензією, порівняння дози 2,5 мг та дози амлодипіну 5,0 мг з плацебо показало, що обидві дози значно знижували систолічний артеріальний тиск, ніж плацебо. Різниця між двома дозами не була статистично значущою.
Довгострокові ефекти амлодипіну на ріст, статеве дозрівання та загальний розвиток не вивчалися.
Довгострокова ефективність педіатричної терапії амлодипіном у зниженні серцево-судинної захворюваності та смертності дорослих ще не встановлена.
Антиангінальні ефекти
Амлодипін розширює периферичні артеріоли, зменшуючи загальний периферичний опір (постнавантаження). Оскільки на серцевий ритм не впливає, зменшене навантаження на серце призводить до зменшення потреби міокарда в кисні та споживання енергії.
Амлодипін, ймовірно, розширює коронарні судини, як в ішемізованих, так і в нормально кисневих областях.Це розширення збільшує надходження кисню до міокарда у пацієнтів із спазмами коронарних артерій (стенокардія Принцметала або Варіант).
У пацієнтів зі стабільною стенокардією амлодипін один раз на день збільшує загальну толерантність до фізичних навантажень, час до початку ангінозного нападу та час до початку депресії сегмента ST на 1 мм. Ангінальні напади та застосування нітрогліцерину.
Ефективність при стенокардії становить щонайменше 24 години.
Амлодипін можна застосовувати у комбінації з бета-блокаторами, нітратами або окремо при стенокардії.
Плацебо-контрольоване дослідження (PRAISE), призначене для оцінки пацієнтів із серцевою недостатністю класу III-IV за NYHA, які отримували дигоксин, діуретики та інгібітори АПФ, показало, що амлодипін не викликає жодного підвищеного ризику смерті або сукупного ризику. Смертності та захворюваності у пацієнтів з серцевою недостатністю.
Подальше дослідження (PRAISE 2) показало, що амлодипін не впливає на загальну або серцево-судинну смертність у пацієнтів з неішемізованою серцевою недостатністю класу III-IV. У цьому дослідженні лікування амлодипіном асоціювалося зі збільшенням набряку легенів, хоча це не може бути пов'язано зі збільшенням симптомів.
05.2 "Фармакокінетичні властивості
Поглинання та розподіл
Біодоступність становить 64-80%. На біодоступність не впливає одночасний прийом їжі. Максимальні концентрації в плазмі досягаються при використанні рекомендованих доз протягом 6-12 годин. Обсяг розподілу становить приблизно 21 л / кг. Зв’язування з білками плазми крові є високим (98%).
Біотрансформація та елімінація
Період напіввиведення з плазми коливається від 35 до 50 годин, а рівноважна концентрація досягається через 7-8 днів. Спостерігаються лише мінімальні зміни між піковими та мінімальними значеннями концентрацій у плазмі. Кліренс у плазмі становить 7 мл / хв / кг. Амлодипін майже повністю метаболізується в печінці до виключно неактивних метаболітів, з яких 60% виводиться із сечею. Приблизно 10% вихідної сполуки виводиться із сечею у неметаболізованій формі.
Пацієнти з печінковою недостатністю
Період напіввиведення амлодипіну подовжується у пацієнтів з порушенням функції печінки (див. Розділ 4.4).
Пацієнти з нирковою недостатністю та літні пацієнти
Зміни концентрації амлодипіну в плазмі крові не залежать від ступеня ниркової недостатності. Період напіввиведення та AUC у пацієнтів із серцевою недостатністю, як очікувалося, збільшилися у віковій групі.
Діти та підлітки
Популяційне фармакокінетичне дослідження було проведено у 74 дітей з артеріальною гіпертензією у віці від 12 місяців до 17 років (з 34 пацієнтами у віці від 6 до 12 років та 28 пацієнтами у віці від 13 до 17 років), які отримували дози амлодопіну, включаючи 1,25 мг 20 мг одноразово або двічі день. У дітей віком від 6 до 12 років та підлітків у віці від 13 до 17 років типовий пероральний кліренс (CL / F) становив 22,5 л / год та 27,4 л / год у чоловіків та 16,4 л / год та 21,3 л / год відповідно у самці 16,4 л / год і 21,3 л / год відповідно у самок. Між особами спостерігалася "велика мінливість експозиції". Дані про дітей віком до 6 років обмежені.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Дослідження токсичності на тваринах не виявляють особливого ризику для людини щодо фармакології безпеки, генотоксичності, канцерогенності та досліджень повторних доз. Про шкідливі ефекти повідомлялося у дослідженнях репродуктивної токсичності на тваринах. будь -які докази прямого тератогенного ефекту, але вказують на вторинні наслідки фармакодинамічних ефектів. Значення цих ефектів для людини невідоме.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Мікрокристалічна целюлоза
Безводний двоосновний фосфат кальцію
Карбоксиметилкрохмаль натрію (тип А)
Стеарат магнію
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
5 років.
06.4 Особливі умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Пухирі з ПВХ / ПЕ / ПВДХ та алюмінієва фольга
Амлодипін Актавіс 10 мг випускається в упаковках по 14, 20, 50 і 100 таблеток.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Actavis Group ehf - Рейк'явікурвегі 76-78, 220 Хафнарфьодур (Ісландія)
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
Амлодипіна Актавіс таблетки 10 мг - 14 таблеток - AIC n. 037968056 / М
Амлодипіна Актавіс таблетки 10 мг - 20 таблеток - AIC n. 037968068 / М
Амлодипіна Актавіс таблетки 10 мг - 50 таблеток - AIC n. 037968070 / М
Амлодипіна Актавіс таблетки 10 мг - 100 таблеток - AIC n. 037968082 / М
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Визначення № 685/2007 від 18.12.2007 р. - Звичайний додаток до Офіційного вісника n. 302 від 31.12.2007
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Березень 2012 року
