Діючі речовини: вальпроєва кислота (натрію вальпроат)
ДЕПАКІН 50 мг гранули з модифікованим вивільненням
ДЕПАКІН 100 мг гранули з модифікованим вивільненням
ДЕПАКІН гранули з модифікованим вивільненням 250 мг
ДЕПАКІН гранули з модифікованим вивільненням 500 мг
ДЕПАКІН 750 мг гранули з модифікованим вивільненням
ДЕПАКІН 1000 мг гранули з модифікованим вивільненням
Вставки для упаковки Депакін доступні для розмірів упаковки: - DEPAKIN 50 мг гранули з модифікованим вивільненням, DEPAKIN 100 mg гранули з модифікованим вивільненням, DEPAKIN 250 mg гранули з модифікованим вивільненням, DEPAKIN 500 mg гранули з модифікованим вивільненням, DEPAKIN 750 mg гранули з модифікованим вивільненням, DEPAKIN 1000 mg гранули з модифікованим вивільненням
- DEPAKIN 200 мг таблетки, стійкі до шлунково-кишкового тракту, DEPAKIN 500 mg таблетки, стійкі до шлунково-кишкового тракту, DEPAKIN 200 mg / ml пероральний розчин
- ДЕПАКІН 400 мг / 4 мл порошку та розчинника для розчину для інфузій
Чому використовується Депакін? Для чого це?
При лікуванні генералізованої епілепсії, зокрема при нападах такого типу:
- відсутність
- міоклонічний
- тонік
- клонічний
- атонічний
- змішаний
і при частковій епілепсії:
- простий або складний
- вторинно узагальнені
При лікуванні специфічних синдромів (Вест, Леннокс-Гасто). При лікуванні маніакальних епізодів, пов'язаних з біполярним розладом, коли літій протипоказаний або не переноситься. Продовження терапії після епізоду манії можна розглянути у пацієнтів, які відповіли на вальпроат за гостру манію.
Протипоказання Коли Депакін не слід застосовувати
- Гострий гепатит
- Хронічний гепатит
- Особистий або сімейний анамнез важких захворювань печінки, особливо викликаних наркотиками
- Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин
- Печінкова порфірія
- Порушення згортання крові
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Депакін
У дітей віком до трьох років антиепілептичні засоби, що містять вальпроєву кислоту, є лише у виняткових випадках терапією першого вибору
- Функціональні тести печінки слід проводити до початку терапії (див. «Протипоказання») і періодично повторювати протягом перших 6 місяців, особливо у пацієнтів групи ризику (див. «Особливі попередження»).
Як і у більшості протиепілептичних препаратів, може відзначатися підвищення рівня печінкових ферментів, особливо на початку терапії; вони є тимчасовими та ізольованими, що не супроводжуються клінічними ознаками. У цих пацієнтів рекомендуються більш поглиблені лабораторні дослідження (включаючи час до протромбіну) ), також може бути розглянуто коригування дози та повторне тестування, якщо це необхідно.
- Дітям віком до 3 років Депакін слід призначати як монотерапію, хоча перед початком лікування слід оцінити його потенційну користь у порівнянні з ризиком ураження печінки або панкреатиту у цих пацієнтів (див. "Особливі попередження" ").
Слід уникати одночасного застосування саліцилатів у дітей віком до 3 років через ризик гепатотоксичності.
- Рекомендується проводити аналізи крові (повний аналіз крові з кількістю тромбоцитів, час кровотечі та аналізи на згортання крові) перед початком терапії або перед операцією, а також у разі спонтанних синців або кровотеч (див. "Побічні ефекти").
- Пацієнтам з нирковою недостатністю або гіпопротеїнемією необхідно зменшити дозу. Оскільки моніторинг концентрацій у плазмі може ввести в оману, дозування слід адаптувати відповідно до клінічного моніторингу.
- Хоча імунні захворювання були виявлені виключно під час застосування вальпроату, варто розглянути потенційну користь вальпроату проти потенційного ризику у пацієнтів із системним червоним вовчаком.
- Оскільки повідомлялося про виняткові випадки панкреатиту, пацієнти з гострим болем у животі повинні негайно пройти медичне обстеження. У разі панкреатиту терапію вальпроатом слід припинити.
- Якщо є підозра на змінений цикл сечовини, перед лікуванням слід оцінити гіперамоніємію, оскільки можливе загострення при застосуванні вальпроату (див. "Небажані ефекти"). Тому, якщо з’являються такі симптоми, як апатія, сонливість, блювота, гіпотензія та збільшення частоти нападів, слід визначити рівень аміаку в сироватці крові та вальпроєвої кислоти; при необхідності дозу препарату слід зменшити. Якщо є підозра на ферментативне переривання циклу сечовини, перед початком терапії лікарськими засобами, що містять вальпроєву кислоту, слід визначити рівень аміаку в сироватці крові.
- Перед початком терапії пацієнтів слід попередити про ризик збільшення ваги і вжити відповідних заходів для мінімізації цього ризику (див. «Небажані ефекти»).
- Пацієнтів з основним дефіцитом карнітинпальмітоїлтрансферази (КПТ) II типу слід попередити про підвищений ризик рабдоміолізу під час прийому вальпроату.
- Одночасне застосування вальпроєвої кислоти / вальпроату натрію та лікарських засобів, що містять карбапенеми, не рекомендується (див. Взаємодії).
- Жінки дітородного віку (див. "Особливі попередження")
Усі жінки з епілепсією та дітородного віку повинні бути належним чином поінформовані про ризики, пов'язані з вагітністю.
- Гематологія
Кількість клітин крові, включаючи кількість тромбоцитів, час кровотечі та тести на згортання крові слід контролювати перед початком терапії, перед хірургічним втручанням або хірургічним втручанням у стоматології, а також у разі спонтанного утворення синців або кровотечі (див. "Побічні ефекти" "). У разі одночасного прийому вітаміну Антагоністи K, рекомендується ретельний моніторинг значень INR.– Ураження кісткового мозку Пацієнтів з попереднім ураженням кісткового мозку слід суворо контролювати
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Депакіну
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.
Вплив вальпроату на інші препарати
- Нейролептики, анти-МАО, антидепресанти та бензодіазепіни
Вальпроат може посилювати дію інших психотропних препаратів, таких як нейролептики, препарати проти МАО, антидепресанти та бензодіазепіни; тому рекомендується клінічний моніторинг та, при необхідності, коригування дози.
- Фенобарбітал
Оскільки вальпроат підвищує концентрацію фенобарбіталу в плазмі (шляхом пригнічення печінкового катаболізму), седація може виникати особливо у дітей. Тому рекомендується клінічний моніторинг протягом перших 15 днів комбінованого лікування з негайним зменшенням доз фенобарбіталу у разі седації та можливим моніторингом рівня фенобарбіталу у плазмі крові.
- Примідон
Вальпроат підвищує плазмові рівні примідону з посиленням його небажаних ефектів (таких як седація); ця взаємодія припиняється при тривалому лікуванні. Рекомендується клінічний моніторинг, особливо на початку комбінованої терапії з коригуванням дози примідону, якщо це необхідно.
- Фенітоїн
Спочатку вальпроат знижує загальну плазмову концентрацію фенітоїну, але збільшує його вільну фракцію з можливими симптомами передозування (вальпроєва кислота витісняє фенітоїн з місць його зв’язування з білками та уповільнює його печінковий катаболізм). Тому рекомендується клінічний моніторинг; у разі дозування плазми фенітоїну, слід враховувати вільну фракцію. Згодом після хронічного лікування концентрації фенітоїну повертаються до початкових значень перед вальпроатом.
- Карбамазепін
Повідомлялося про клінічну токсичність при введенні вальпроату разом з карбамазепіном, оскільки вальпроат може посилювати токсичний ефект карбамазепіну.Клінічний моніторинг рекомендується особливо на початку комбінованої терапії з коригуванням дози, якщо це необхідно.
- Ламотриджин
Депакін зменшує метаболізм ламотриджину та збільшує його середній період напіввиведення майже у 2 рази. Ця взаємодія може призвести до збільшення токсичності ламотриджину, особливо до тяжких шкірних висипань. Тому рекомендується клінічний моніторинг, а при необхідності дозування слід зменшити.
- Етосуксимід
Вальпроат може спричинити підвищення концентрації етосуксиміду в плазмі крові.
- Зидовудин
Вальпроат може збільшити концентрацію зидовудину в плазмі, що призводить до збільшення токсичності зидовудину.
- Фельбамато
Вальпроєва кислота може зменшити середній кліренс фельбамату до 16%.
Вплив інших препаратів на вальпроат
Фермент-індукуючі протиепілептичні засоби (зокрема фенітоїн, фенобарбітал та карбамазепін) знижують концентрацію вальпроєвої кислоти у сироватці крові. У разі комбінованої терапії дози слід коригувати відповідно до рівня крові.
З іншого боку, комбінація фельбамату та вальпроату зменшує кліренс вальпроєвої кислоти з 22% до 50% і, отже, збільшує концентрацію вальпроєвої кислоти у плазмі крові.
Мефлохін посилює метаболізм вальпроєвої кислоти і має судомну дію; тому у випадках комбінованої терапії можуть виникати судоми.
У разі одночасного застосування вальпроату та речовин, які сильно зв’язуються з білками (ацетилсаліцилова кислота), рівень вільної сироватки вальпроєвої кислоти у сироватці крові може збільшитися.
Ліки, що містять вальпроєву кислоту, не слід вводити одночасно з ацетилсаліциловою кислотою для лікування лихоманки та болю, особливо у немовлят та дітей.
Необхідно ретельно контролювати протромбіновий час у разі одночасного застосування антикоагулянтних факторів, залежних від вітаміну К. При одночасному застосуванні циметидину або еритроміцину та флуоксетину рівень вальпроєвої кислоти у сироватці крові може збільшитися.
Однак також були повідомлення про випадки, коли концентрація вальпроєвої кислоти у сироватці крові знижувалася після одночасного прийому флуоксетину. При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що містять карбапенем, повідомлялося про зниження рівня вальпроєвої кислоти в крові, що призвело до зменшення цих рівнів крові на 60-100% приблизно протягом двох днів. Через його швидкий початок та помітне зниження одночасне застосування карбапенемосодержащих лікарських засобів у пацієнтів, стабілізованих вальпроєвою кислотою, не вважається можливим, тому його слід уникати (див. Застереження щодо застосування).
Рифампіцин може знижувати плазмові рівні вальпроєвої кислоти, що призводить до припинення терапевтичного ефекту. Тому при одночасному застосуванні з рифампіцином може знадобитися коригування дози вальпроату.
Інші взаємодії
Одночасний прийом вальпроату та топірамату асоціюється з початком енцефалопатії та / або гіперамоніємії.
Пацієнти, які проходять лікування цими двома препаратами, повинні з особливою увагою стежити за ознаками та симптомами гіперамоніємічної енцефалопатії. Вальпроат, як правило, не має індукуючої дії на ферменти; отже, він не знижує ефективність естроген-прогестинів у разі гормональної контрацепції.
У здорових добровольців вальпроат витісняв діазепам з місць його зв’язування з альбуміном плазми та інгібував його метаболізм.У комбінованій терапії концентрація вільного діазепаму може бути збільшена, тоді як кліренс у плазмі та об’єм розподілу вільної фракції діазепаму можуть бути зменшені (на 25% та 20% відповідно) .Період напіввиведення залишається незмінним.
У здорових осіб супутнє лікування вальпроатом та лоразепамом призвело до зменшення плазмового кліренсу лоразепаму більш ніж на 40%.
Відсутність спостерігалася у пацієнтів з анамнезом відсутності судомної епілепсії після комбінованого лікування вальпроєвою кислотою та клоназепамом.
Після одночасного лікування вальпроєвою кислотою, сертраліном та рисперидоном у пацієнта з шизоафективним розладом розвинулася кататонія.
- Кветіапін
Одночасне застосування вальпроату та кветіапіну може збільшити ризик нейтропенії / лейкопенії.
Одночасний прийом їжі не впливає істотно на біодоступність вальпроату натрію при введенні у вигляді гранул Депакіну з модифікованим вивільненням.
Попередження Важливо знати, що:
Дівчата / Підлітки / Жінки дітородного віку / Вагітність:
Депакін не слід застосовувати дівчатам, підліткам, жінкам репродуктивного віку та вагітним жінкам, якщо альтернативні методи лікування неефективні або не переносяться через його високий тератогенний потенціал та ризик розвитку порушень у дітей, які зазнали впливу матки на вальпроат. Ризики та переваги повинні бути ретельно переглянуті під час регулярних повторних оцінок лікування, у період статевого дозрівання та в терміновому порядку, коли жінка дітородного віку лікується за допомогою препарату Депакін або завагітніє.
Жінки дітородного віку повинні використовувати ефективні засоби контрацепції під час лікування та бути поінформованими про ризики, пов’язані із застосуванням Депакіну під час вагітності (див. «Вагітність»).
Виписуючий повинен забезпечити, щоб пацієнт отримав вичерпну інформацію про ризики, а також відповідні матеріали, такі як інформаційна брошура для пацієнта, щоб допомогти їй зрозуміти ризики.
Зокрема, лікар, який прописує, повинен переконатися, що пацієнт розуміє:
- Характер та ступінь ризиків впливу під час вагітності, зокрема тератогенні ризики та ризики, пов’язані з порушеннями розвитку.
- Необхідність використання ефективної форми контрацепції.
- Необхідність регулярного огляду лікування.
- Необхідно швидко звернутися до лікаря, якщо ви думаєте, що завагітнієте або є ймовірність вагітності.
У жінок, які планують завагітніти, слід докласти всіх зусиль, щоб перейти до відповідного альтернативного лікування перед зачаттям, якщо це можливо (див. "Вагітність").
Лікування вальпроатом слід продовжувати лише після повторного оцінювання переваг та ризиків лікування вальпроатом для пацієнта лікарем, який має досвід лікування епілепсії або біполярного розладу.
У невеликої кількості пацієнтів, які отримують лікування протиепілептичними препаратами, такими як вальпроат, з’явилися думки про самопошкодження чи самогубство. Якщо в будь -який момент у вас виникнуть такі думки, негайно зверніться до лікаря.
Під час лікування вальпроатом алкоголь не рекомендується. Оскільки вальпроат виводиться переважно нирками, частково у вигляді кетонових тіл, тест на екскрецію кетонового тіла може дати хибнопозитивні результати у пацієнтів з діабетом.
ГЕПАТОПАТІЇ
- Умови початку
Повідомлялося про надзвичайно важкі ураження печінки, які іноді закінчувалися летальним результатом.
Досвід боротьби з епілепсією показав, що пацієнти з найбільшим ризиком, особливо у випадках багаторазової протисудомної терапії, - це немовлята та діти віком до 3 років з важкими формами епілепсії, особливо з ураженням мозку, розумовою відсталістю та (або) з вродженим метаболізмом або дегенеративні захворювання.
Якщо лікар вважає за необхідне ввести препарат дітям до трьох років для лікування типу епілепсії, що реагує на вальпроат, незважаючи на ризик захворювання печінки, застосування Депакіну слід проводити окремо, щоб зменшити цей ризик. у віці 3 років захворюваність значно зменшується і з віком поступово зменшується.
У більшості випадків ураження печінки відбувалося протягом перших 6 місяців терапії.
- Симптоматологія
Клінічні симптоми необхідні для ранньої діагностики. Зокрема, слід враховувати два типи проявів, які можуть передувати жовтяниці, особливо у пацієнтів групи ризику (див. "Стани початку"):
- напади знову з’являються у хворих на епілепсію
- неспецифічні симптоми, як правило, швидкий початок, такі як астенія, анорексія, млявість, сонливість, іноді пов’язані з повторною блювотою та болем у животі.
Пацієнтам (або їхнім батькам, якщо вони діти) слід негайно повідомити свого лікаря, якщо виникне будь -який із зазначених вище ознак. Окрім клінічних перевірок, слід негайно проводити біохімічну перевірку функції печінки.
- Виявлення
Функцію печінки слід перевіряти перед початком терапії та періодично протягом перших 6 місяців. Серед звичайних аналізів найбільш актуальними є ті, які відображають синтез білка, особливо протромбінового часу. Підтвердження відсотка активності протромбіну. Особливо низький, особливо якщо пов'язані з іншими аномальними біологічними даними (значне зниження фібриногену та факторів згортання крові; підвищення рівня білірубіну та трансаміназ SGOT, SGPT, гамма-GT, ліпази, альфа-амілази, глікемії) потребує припинення терапії вальпроатом. Як запобіжний захід у разі одночасного прийому, саліцилати також слід припинити, оскільки вони метаболізуються тим самим шляхом.
Через чотири тижні після початку лікування слід перевірити лабораторні дослідження на показники коагуляції, такі як МНВ і РТТ, SGOT, SGPT, білірубін та амілаза.
У дітей без патологічних клінічних симптомів під час кожного відвідування слід перевіряти показники крові, включаючи тромбоцити, SGOT та SGPT.
ПАНКРЕАТИТИ
Дуже рідко повідомлялося про серйозний панкреатит, який може бути смертельним. Особливо ризиковані діти молодшого віку. Ризик зменшується з віком. Фактори ризику можуть бути важкі напади, неврологічні розлади або протисудомна поліфармація. Супутня печінкова недостатність із панкреатитом збільшує ризик летального результату.Пацієнтів, які відчувають гострий біль у животі, слід негайно звернутися до лікаря. У разі панкреатиту слід припинити застосування вальпроату.
ПЛОДЖЕННЯ, ВАГІТНІСТЬ І ГОРДЖЕННЯ
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки.
Депакін не слід застосовувати дівчатам, підліткам, жінкам репродуктивного віку та вагітним жінкам, якщо інші методи лікування неефективні або не переносяться. Жінки дітородного віку під час лікування повинні використовувати ефективні засоби контрацепції. У жінок, які планують завагітніти, слід докласти всіх зусиль, щоб перейти до відповідного альтернативного лікування перед зачаттям, якщо це можливо.
Вагітність
Ризик зараження під час вагітності пов'язаний з вальпроатом
І сам вальпроат, і вальпроат у політерапії асоціюються з аномальними результатами вагітності. Наявні дані свідчать про те, що протиепілептична поліфармація, включаючи вальпроат, асоціюється з підвищеним ризиком вроджених вад розвитку порівняно із застосуванням тільки вальпроату.
Вроджені вади розвитку
Дані метааналізу (який включав реєстри та когортні дослідження) показали, що 10,73% дітей епілептичних жінок, які зазнали монотерапії вальпроатом під час вагітності, страждають вродженими вадами розвитку (95% ДІ: 8,16 -13,29). Існує більший ризик серйозних вад розвитку, ніж у загальній популяції, для якої ризик становить приблизно 2-3%. Ризик залежить від дози, але не можна встановити порогову дозу, нижче якої ризик відсутній.
Наявні дані демонструють "підвищену частоту великих і незначних вад розвитку. Найпоширеніші типи вад розвитку включають дефекти нервової трубки, лицьовий дисморфізм, розщеплення губи та піднебіння, черепно -синостоз, дефекти серця, нирок та сечостатевих органів, дефекти кінцівок (включаючи аплазію). Двосторонній радіус ) і множинні аномалії, що впливають на різні системи організму.
Порушення розвитку
Дані продемонстрували, що вплив вальпроату внутрішньоутробно може мати несприятливі наслідки для психічного та фізичного розвитку дітей, що зазнали впливу. Ризик, як видається, залежить від дози, але, виходячи з наявних даних, порогова доза нижче порогової не може бути встановлена. Точний період вагітності, підданий ризику цих наслідків, є невизначеним, і можливість ризику протягом усієї вагітності не може бути виключена.
Дослідження дітей дошкільного віку, що зазнали внутрішньоутробного впливу вальпроату, показують, що до 30-40% стикаються з ранніми затримками розвитку, такими як затримка мовлення та ходьби, зниження інтелектуальних здібностей, погані мовні навички (розмова та розуміння) та проблеми з пам’яттю.
Коефіцієнт інтелекту (IQ), виміряний у дітей шкільного віку (6 років) з анамнезом внутрішньоутробного впливу вальпроату, був у середньому на 7-10 пунктів нижчим, ніж у дітей, які зазнали впливу інших протиепілептичних засобів. Хоча роль непереборних факторів неможливо виключити, у дітей, які зазнали вальпроату, є дані, що ризик інтелектуальних порушень може бути незалежним від коефіцієнта інтелекту матері.
Дані про довгострокові результати обмежені.
Наявні дані свідчать, що діти, які зазнали впливу вальпроату внутрішньоутробно, мають більший ризик розвитку аутичних розладів (приблизно три рази) та дитячого аутизму (приблизно п'ять разів), ніж загальна популяція.
Обмежені дані свідчать про те, що діти, які зазнали впливу вальпроату внутрішньоутробно, можуть частіше розвивати симптоми дефіциту уваги / гіперактивності (СДУГ).
Дівчата, підлітки та жінки дітородного віку (див. Вище та "Особливі попередження")
Якщо жінка хоче планувати вагітність
- Під час вагітності тоніко-клонічні напади у матері та гіпоксичний епілептичний статус можуть нести особливий ризик смерті для матері та плоду.
- Терапію вальпроатом слід переоцінити у жінок, які планують завагітніти.
- У жінок, які планують завагітніти, слід докласти всіх зусиль, щоб перейти до відповідного альтернативного лікування перед зачаттям, якщо це можливо.
Лікування вальпроатом не слід припиняти без повторного оцінювання переваг та ризиків лікування вальпроатом для пацієнта лікарем, який має досвід лікування епілепсії або біполярного розладу.
- Використовуйте найменшу ефективну дозу і розділіть добову дозу вальпроату на кілька невеликих доз, які слід приймати протягом дня. Використання препарату з пролонгованим вивільненням може бути кращим, ніж лікування іншими препаратами, щоб уникнути високих пікових концентрацій у плазмі. Щоденну дозу слід вводити у кілька невеликих доз протягом дня жінкам, які можуть завагітніти і, безумовно, між 20 та 40 днем після зачаття Крім того, слід регулярно контролювати концентрації в плазмі, враховуючи можливість значних коливань, які можуть виникнути під час вагітності навіть при постійному дозуванні.
- Додавання фолієвої кислоти до вагітності може зменшити ризик дефектів нервової трубки, характерних для всіх вагітностей. Однак наявні дані не свідчать про те, що вона запобігає вродженим вадам або вадам розвитку внаслідок впливу вальпроату.
- Встановіть спеціалізований пренатальний моніторинг, щоб виявити можливий початок дефектів нервової трубки або інших вад розвитку. Жінок дітородного віку слід поінформувати про ризики та переваги застосування Депакіну під час вагітності.
Ризики для новонародженого
- Дуже рідко повідомлялося про геморагічний синдром у новонароджених, матері яких приймали вальпроат під час вагітності. Цей геморагічний синдром пов’язаний з тромбоцитопенією, гіпофібриногенемією та / або зниженням інших факторів згортання крові. Також повідомлялося про афібриногенемію, яка могла привести до летального результату. Однак цей синдром слід відрізняти від фенобарбіталу-індукованого та фермент-індукованого зниження факторів вітаміну К. Отже, у новонароджених слід досліджувати кількість тромбоцитів, рівень фібриногену у плазмі крові, тести на згортання крові та фактори згортання крові.
- Повідомлялося про випадки гіпоглікемії у немовлят, матері яких приймали вальпроат у третьому триместрі вагітності.
- Були повідомлення про гіпотиреоз у новонароджених, матері яких приймали вальпроат під час вагітності.
- Може виникнути синдром відміни (наприклад,зокрема, збудження, дратівливість, гіперзбудливість, нервозність, гіперкінез, порушення тоніки, тремор, судоми та порушення харчування) у новонароджених, матері яких приймали вальпроат в останньому триместрі вагітності.
Лікування вальпроєвою кислотою під час вагітності не слід припиняти без консультації з лікарем, а також у разі різкого припинення лікування або безконтрольного зменшення дози. Це може призвести до судом у вагітної жінки, які можуть завдати шкоди матері та / або ненародженій дитині.
Вагітність
Вальпроат виділяється з жіночим молоком у концентрації від 1% до 10% від концентрації у сироватці крові матері.
Необхідно прийняти рішення про припинення годування груддю або припинення / припинення терапії Депакіном з урахуванням користі грудного вигодовування для дитини та користі терапії для жінки.
Родючість
Повідомлялося про аменорею, полікістоз яєчників та підвищення рівня тестостерону у жінок, які застосовували вальпроат (див. "Побічні ефекти"). Введення вальпроату також може погіршити фертильність у чоловіків (див. "Небажані ефекти"). Клінічні випадки свідчать про те, що після припинення лікування дисфункції фертильності є оборотними.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
При одночасному застосуванні з барбітуратами або іншими препаратами з пригнічувальною активністю центральної нервової системи у деяких пацієнтів можуть виявлятися прояви астенії, сонливості або сплутаності свідомості, що, таким чином, може змінити реакцію на здатність керувати транспортними засобами, працювати з механізмами чи виконувати діяльність у зв'язку з ризиком падіння або нещасного випадку здатність погіршується незалежно від основного захворювання.
Такі ж прояви можна спостерігати і після вживання алкогольних напоїв. Про це слід попередити тих суб'єктів, які під час обробки могли керувати транспортними засобами або брати участь у операціях, що вимагають цілісності ступеня нагляду.
Дозування та спосіб застосування Як застосовувати Депакін: Дозування
Серед пероральних фармацевтичних форм найбільш прийнятними для введення дітям до 11 років є пероральний розчин та гранули.
Гранули з модифікованим вивільненням DEPAKIN - це лікарська форма, придатна для всіх, особливо для дітей (якщо вони здатні ковтати м’яку їжу), дорослих з проблемами ковтання та літніх людей.
Виходячи з кількості діючої речовини, пакетики по 50 мг і 100 мг зарезервовані для дітей.
Гранули з модифікованим вивільненням ДЕПАКІН - це формула депакіну з контрольованим вивільненням, яка знижує пікові концентрації та забезпечує більш регулярні концентрації у плазмі протягом дня.
Лікування епілепсії
Щоденне дозування має залежати від віку та маси тіла; однак слід враховувати індивідуальну широку чутливість до вальпроату.
Точної кореляції між добовою дозою, концентрацією у сироватці крові та терапевтичним ефектом не встановлено, а оптимальну дозу слід по суті визначати відповідно до клінічної відповіді; визначення рівня вальпроєвої кислоти у плазмі крові може розглядатися на додаток до клінічного моніторингу. терапевтичний діапазон зазвичай становить 40-100 мг / л (300-700 мкмоль / л).
Встановлену дозу слід розділити на 2 щоденні введення.
Початок терапії гранулами ДЕПАКІН з модифікованим вивільненням (пероральний прийом)
- Пацієнтам, які не отримують інших протиепілептичних препаратів, бажано збільшувати дозу на послідовні рівні дози з інтервалом у 2-3 дні, щоб досягти оптимального приблизно через тиждень.
- Пацієнтам, які вже проходять курс лікування протиепілептичними препаратами, заміну гранулами з модифікованим вивільненням ДЕПАКІН слід проводити поступово, досягаючи оптимальної дози приблизно через два тижні, зменшуючи, а потім припиняючи інші види лікування.
- Додавання іншого протиепілептичного препарату слід проводити поступово, у міру необхідності (див. "Взаємодії").
Пероральне введення гранул ДЕПАКІН з модифікованим вивільненням: практичні міркування
Дозування
Початкова добова доза зазвичай становить 10-15 мг / кг, потім дози титруються до оптимальної дози (див. "Початок терапії гранулами ДЕПАКІН з модифікованим вивільненням").
Зазвичай це від 20 до 30 мг / кг. Тим не менш, якщо за допомогою цієї дози не вдається контролювати напади, можна додатково збільшити дозу відповідним чином; пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом під час прийому добових доз вище 50 мг / кг (див. "Застереження щодо застосування").
У дітей звичайна підтримуюча доза становить близько 30 мг / кг на день.
У дорослих звичайна підтримуюча доза становить 20-30 мг / кг на день.
У літніх людейНезважаючи на те, що фармакокінетика гранул з модифікованим вивільненням ДЕПАКІН модифікована, клінічна значимість обмежена, і дозу слід визначати на основі контролю нападів.
У пацієнтів з нирковою недостатністю або гіпопротеїнемією слід розглянути можливість збільшення вільної вальпроєвої кислоти у сироватці крові та, у разі необхідності, зменшити дозу.
Епізоди манії, пов'язані з біполярним розладом
У дорослих:
Добову дозу повинен встановлювати та контролювати лікар індивідуально.
Рекомендована початкова добова доза становить 750 мг. Крім того, у клінічних випробуваннях початкова доза 20 мг вальпроату / кг маси тіла також показала прийнятний профіль безпеки.Склади з пролонгованим вивільненням можна вводити один або два рази на день. Дозу слід збільшити якомога швидше, щоб досягти найнижчого терапевтична доза, за допомогою якої досягається бажаний клінічний ефект. Щоденну дозу слід адаптувати до клінічної відповіді, щоб встановити найнижчу ефективну дозу для окремого пацієнта. Середньодобова доза зазвичай коливається від 1000 до 2000 мг вальпроату. Пацієнти, які отримують добову дозу, що перевищує 45 мг / кг маси тіла, повинні перебувати під ретельним наглядом.
Продовження лікування при маніакальних епізодах, пов'язаних з біполярним розладом, слід встановлювати індивідуально за найнижчої ефективної дози.
Діти та підлітки:
Депакін не слід застосовувати дітям та підліткам до 18 років для лікування манії.
Дівчата, підлітки, жінки дітородного віку та вагітні жінки
Депакін повинен розпочинати та контролювати спеціаліст, який має досвід лікування епілепсії або біполярного розладу. Лікування слід розпочинати лише в тому випадку, якщо інші методи лікування неефективні або не переносяться (див. "Особливі попередження - Вагітність"), а користь та ризик слід ретельно переглянути. під час регулярних повторних оцінок лікування. Бажано, щоб Депакін призначався як монотерапія та у найнижчій ефективній дозі, по можливості у вигляді препарату з пролонгованим вивільненням, щоб уникнути високих пікових концентрацій у плазмі. Добову дозу слід розділити щонайменше на дві разові дози.
Спосіб введення за обома показаннями
Гранули з модифікованим вивільненням ДЕПАКІН у несмачних сферичних гранулах і бажано вводити їх у м'які продукти (йогурт, варені фрукти, свіжі сири тощо) або напої (апельсиновий сік тощо) холодними або при кімнатній температурі.
Гранули з модифікованим вивільненням ДЕПАКІН не слід вводити разом з теплою чи гарячою їжею чи напоями (супи, кава, чай тощо).
Гранули з модифікованим вивільненням DEPAKIN не слід подавати у пляшку, оскільки вони можуть блокувати соску.
При прийомі з рідинами рекомендується промити скло невеликою кількістю води, оскільки деякі гранули можуть прилипнути до скла.
За бажанням, гранули можна помістити прямо в рот і ковтати з водою або холодними напоями або при кімнатній температурі.
Препарат слід негайно проковтнути і не розжовувати. Його не слід зберігати для подальшого використання.
Враховуючи процес вивільнення та характер допоміжних речовин препарату, інертна матриця гранул не поглинається травним трактом і виводиться з фекаліями після вивільнення активного інгредієнта.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Депакіну
У разі проковтування / прийому надмірної дози Депакіну негайно повідомте лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
Ознаки та симптоми
При терапевтичному рівні сироватки (50-100 мкг / мл) вальпроєва кислота має відносно низьку токсичність. Дуже рідко гостра інтоксикація вальпроєвою кислотою при сироватковому рівні вище 100 мкг / мл траплялася у дорослих та дітей.
Ознаки масивного гострого передозування, як правило, включають кому з гіпотонією м’язів, гіпорефлексію, міоз, порушення функції дихання, метаболічний ацидоз, гіпотензію, серцево -судинні розлади, колапс / шок кровообігу та гіпернатріємію. Присутність натрію у складі вальпроату може призвести до гіпернатріємії при передозуванні.
І у дорослих, і у дітей високий рівень сироватки крові викликає аномальні неврологічні розлади, такі як підвищена схильність до судом та поведінкові зміни.
Смертельні випадки настали після масового передозування, проте прогноз інтоксикації, як правило, сприятливий. Однак симптоми можуть бути різними, і повідомлялося про судоми у присутності дуже високих рівнів у плазмі крові.
Повідомлялося про випадки внутрішньочерепної гіпертензії, пов'язаної з набряком мозку.
Лікування
Специфічний антидот не відомий. Тому клінічне лікування передозування повинно обмежуватися загальними заходами, спрямованими на виведення токсинів та підтримку життєво важливих функцій.
Заходи, які необхідно вжити на лікарняному рівні, повинні бути симптоматичними: промивання шлунка, яке може бути корисним до 10-12 годин після прийому; моніторинг серця та дихання. Налоксон успішно застосовувався у кількох поодиноких випадках. Передозування, гемодіаліз та гемоперфузія були успішно використані.
У разі випадкового проковтування / прийому передозування ДЕПАКІНу негайно повідомте лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
ЯКЩО У ВАС БУДУТЬ ЯКІЙСУМНЕННЯ ПРО ВИКОРИСТАННЯ ДЕПАКІНУ, ЗАПИТАЙТЕ У СВОГО ЛІКАРЯ ТА АПТЕКА
Побічні ефекти Які є побічні ефекти Депакіну
Як і всі ліки, ДЕПАКІН може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Дуже часто: ≥ 1/10
Поширені: ≥ 1/100,
Нечасто: ≥ 1/1000,
Рідкісні: ≥ 1/10000,
Дуже рідкісний:
- Вроджені, сімейні та генетичні порушення
Вроджені вади розвитку та порушення розвитку (див. "Особливі попередження - Вагітність").
- Гепатобіліарні порушення
Поширені: Може виникнути важка (іноді смертельна) дисфункція печінки, яка не залежить від дози. У дітей, особливо при комбінованій терапії з іншими протиепілептичними засобами, ризик ураження печінки значно підвищується (див. "Особливі попередження").
- Шлунково -кишкові розлади
Дуже часто: нудота.
Часто: блювота, захворювання ясен (переважно гіперплазія ясен), стоматит, біль у верхній частині живота, діарея часто виникають у деяких пацієнтів на початку лікування, але зазвичай зникають через кілька днів без припинення лікування.
Нечасто: гіперсалівація, панкреатит, іноді смертельний (див. "Особливі попередження" та "Застереження щодо застосування").
- Ендокринні патології
Нечасто: Невідповідний синдром секреції АДГ (СІАДГ), гіперандрогенія (гірсутизм, вірилізм, вугри, чоловіча алопеція та / або підвищення гормонів андрогенів).
Рідко: гіпотиреоз (див. "Особливі попередження").
- Порушення обміну речовин і харчування
Поширені: гіпонатріємія, залежне від дози збільшення або втрата ваги, підвищений апетит та втрата апетиту. У клінічному дослідженні з 75 дітьми спостерігалося зниження активності біотинідази під час лікування препаратами, що містять вальпроєву кислоту. Також були повідомлення про дефіцит біотину.
Рідко: гіперамоніємія.
Помірна ізольована гіперамоніємія може виникнути без порушень функції печінки і не повинна бути причиною для припинення лікування. Однак під час монотерапії або політерапії (фенобарбітал, карбамазепін, фенітоїн, топірамат) може виникнути гострий синдром гіперамоніємічної енцефалопатії з нормальною функцією печінки та відсутністю цитолізу. Синдром гіперамоніємічної енцефалопатії, спричинений вальпроатом, протікає у гострій формі та характеризується втратою свідомості, ступором, м’язовою слабкістю (м’язова гіпотензія), руховими порушеннями (хореоїдна дискінезія), серйозними генералізованими змінами на ЕЕГ та фокальними та загальними неврологічними ознаками з підвищеною частотою судом. Вона може з’явитися через кілька днів або тижнів після початку терапії і регресує з припиненням застосування вальпроату.Енцефалопатія не залежить від дози, а зміни на ЕЕГ характеризуються появою повільних хвиль та посиленням епілептичних виділень.
- Новоутворення доброякісні, злоякісні та неуточнені (включаючи кісти та поліпи)
Рідко: мієлодиспластичний синдром.
- Розлади нервової системи
Дуже часто: тремор.
Часто: дозозалежні парестезії, екстрапірамідні розлади (неможливість сидіти на місці, скутість, тремтіння, повільні рухи, мимовільні рухи, скорочення м’язів). ступор, постуральний тремор, сонливість, судоми, недостатня пам’ять, головний біль, ністагм, запаморочення через кілька хвилин після внутрішньовенного введення, які спонтанно зникають протягом кількох хвилин.
Нечасто: спастичність, атаксія, особливо на початку лікування, кома, енцефалопатія, млявість, оборотний паркінсонізм.
Рідко: оборотна деменція, пов’язана з оборотною атрофією мозку, когнітивними порушеннями, станами сплутаності свідомості.Ступор та млявість, які іноді призводять до транзиторної коми (енцефалопатії), були поодинокими випадками або асоціювалися із збільшенням частоти судом під час терапії та регресували з припиненням лікування або зменшенням дози. Такі випадки в основному повідомлялися під час комбінованої терапії (особливо з фенобарбіталом або топіраматом) або після різкого збільшення доз вальпроату.
Повідомлялося про заспокоєння.
- Психічні розлади
Поширені: стан сплутаності свідомості, галюцинації, агресія *, збудження *, порушення уваги *.
Нечасто: дратівливість, гіперактивність та сплутаність свідомості, особливо на початку лікування (іноді агресія, порушення поведінки).
Рідко: аномальна поведінка *, психомоторна гіперактивність *, порушення навчання *
* Ці побічні ефекти спостерігалися переважно у дітей
- Порушення з боку крові та лімфатичної системи
Часто: анемія, тромбоцитопенія
Нечасто: нейтропенія, лейкопенія або панцитопенія, гіпоплазія еритроцитів. Периферичний набряк, кровотеча
Рідко: недостатність кісткового мозку, включаючи чисту аплазію кісткового мозку, що вражає еритроцити.
Агранулоцитоз, макроцитозна анемія, макроцитоз.
Діагностичні тести
Поширені: збільшення ваги. Оскільки збільшення ваги є фактором ризику розвитку синдрому полікістозних яєчників, його слід ретельно контролювати (див. "Застереження щодо застосування").
Рідко: зниження факторів згортання крові (щонайменше один), дефіцит фактора VIII (фактор фон Віллебранда), аномальні тести на згортання крові (такі як подовження протромбінового часу, подовження активованого часткового тромбопластинового часу, подовження тромбінового часу, тривалий МНВ) (див. Також " Вагітність ").
Були поодинокі повідомлення про зниження фібриногену.
Дефіцит біотину / біотінідази.
- Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
Часто: гіперчутливість, минуща та (або) дозована алопеція.
Нечасто: ангіоневротичний набряк, висип, зміни волосся (такі як аномальна структура волосся, зміни кольору волосся, ненормальний ріст волосся)
Рідко: токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема. Синдром лікарського пориву з еозинофілією та системними симптомами (DRESS), алергічні реакції.
- Захворювання репродуктивної системи та молочної залози
Підвищений рівень тестостерону. Були повідомлення про частоту полікістозу яєчників у пацієнтів, які мали значний приріст ваги.
Поширені: дисменорея,
Нечасто: аменорея.
Рідко: чоловіче безпліддя.
- Судинні патології
Поширені: кровотеча (див. "Застереження щодо застосування" та "Особливі попередження")
Нечасто: васкуліт.
- Загальні розлади та стан на місці введення
Нечасто: переохолодження
- Порушення у вусі та лабіринті
Поширені: глухота, шум у вухах.
- Порушення дихання, грудної клітки та середостіння
Нечасто: плевральний випіт
- Ниркові та сечові розлади
Нечасто: ниркова недостатність
Рідко: енурез, тубулоінтерстиціальний нефрит, оборотний синдром Фанконі, механізм дії поки не з’ясований.
- Порушення імунної системи
Рідко: системний червоний вовчак, рабдоміоліз (див. Застереження щодо застосування).
- Порушення опорно -рухового апарату та сполучної тканини
Були повідомлення про зниження мінеральної щільності кісткової тканини, остеопенію, остеопороз та переломи у пацієнтів, які проходили тривалу терапію Депакіном. Механізм, за допомогою якого Депакін впливає на кістковий метаболізм, залишається неясним.
Щодо небажаних ефектів, пов'язаних із S.N.C. і можливий тератогенний ризик, вони можуть мати "меншу частоту, ніж ті, що виникають після введення Депакіну. Насправді, гранули з модифікованим вивільненням ДЕПАКІНу мають більш регулярний профіль плазми, з меншими коливаннями концентрацій вальпроєвої кислоти через зниження рівні крові. піки (Cmax) і з незмінними рівнями "кабелю".
Дотримання вказівок, що містяться в листівці, знижує ризик небажаних наслідків.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Про побічні ефекти також можна повідомляти безпосередньо через національну систему звітності "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Інформація про безпечність цього препарату.
Термін придатності та утримання
Термін придатності: дивіться термін придатності, надрукований на упаковці.
Термін придатності відноситься до продукту в цілої та правильно збереженої упаковці.
Попередження: не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці
Не зберігати при температурі вище 25 ° C.
Зберігати в оригінальній упаковці, захищати ліки від вологи або джерел тепла.
Не зберігайте в холодильнику та не заморожуйте
Зберігайте цей препарат у недоступному для дітей місці.
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
КЛЕНІЛ - ПОРОХ ДЛЯ ВДИХАННЯ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кленил 100 мкг порошок для інгаляцій
Кожна доставка містить:
Діюча речовина: беклометазону дипропіонат 100 мкг.
Кеніл 200 мкг порошок для інгаляцій
Кожна доставка містить:
Діюча речовина: беклометазону дипропіонат 200 мкг.
Кеніл 400 мкг порошок для інгаляцій
Кожна доставка містить:
Діюча речовина: беклометазону дипропіонат 400 мкг.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Інгаляційний порошок в інгаляторі Pulvinal.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Контроль еволюції астматичних захворювань та станів бронхостенозу.
04.2 Дозування та спосіб введення
Дорослі
Одна інгаляція порошку Clenil 400 мкг двічі на день або одна інгаляція порошку Clenil 200 мкг 3-4 рази на день.
У пацієнтів, яким потрібні більш високі дози для боротьби з астмою, дозу можна збільшити до двох інгаляцій два рази на день порошку Кленіл 400 мкг.
Діти
Одна інгаляція порошку Clenil 100 мкг 2-4 рази на день або одна інгаляція порошку Clenil 200 мкг двічі на день.
Для отримання хороших результатів препарат необхідно регулярно використовувати, навіть під час безсимптомних фаз.
Пацієнтам літнього віку або пацієнтам з печінковою або нирковою недостатністю коригування дози не потрібне.
Інгаляційний порошок Clenil призначений тільки для інгаляційного використання.
Інструкція по застосуванню
Уважно прочитайте наступну інструкцію для правильного використання. При необхідності зверніться до лікаря для отримання більш детальних пояснень.
Кленіл - це інгаляційний порошок на основі мікронізованого беклометазону дипропіонату, змішаного з «носієм», що міститься у багатодозовому інгаляторі. Система доставки не вимагає палива і не вимагає координації між доставкою та інгаляцією
Порошковий інгалятор слід зберігати в сухому місці при кімнатній температурі.
Не знімайте захисний ковпачок до моменту використання.
TO) Відкриття
1) Відкрутіть захисний ковпачок. Перед використанням перевірте, чи мундштук чистий. При необхідності очистіть мундштук паперовим рушником без ворсу або м’якою тканиною. Перед тим як повернути інгалятор, тримайте його вертикально і обережно постукуйте по твердій поверхні, щоб вирівняти пил у камеру.
В) Завантаження
2) Тримаючи інгалятор у вертикальному положенні, однією рукою натисніть коричневу кнопку на мундштуку, а іншою поверніть корпус інгалятора проти годинникової стрілки (на пів обороту) до упору, при цьому отвір у мундштуку має бути розташований точно на червоній крапці (позиція навантаження дози).
3) Утримуючи інгалятор у вертикальному положенні, обертайте корпус інгалятора за годинниковою стрілкою (на пів обороту), доки не почуєте "клацання", при цьому отвір буде розташоване точно на зеленій крапці (положення подачі дози).
В) Адміністрування
4) Видихніть глибоко спокійно, а не через інгалятор.
5) Покладіть мундштук між губами, тримаючи інгалятор вертикально, і зробіть вдих через рот якомога швидше і якомога глибше. Затримайте дихання на кілька секунд.
Г) Закриття
6) Вийміть інгалятор з рота і знову прикрутіть захисний ковпачок.
Загальні Ради
Завжди тримайте інгалятор у вертикальному положенні від фази завантаження дози до інгаляції.
Якщо потрібно прийняти дозу, що відповідає 2 інгаляціям, перед кожним вдихом необхідно кожен раз обертати інгалятор, як описано вище в пункті В.
Під час використання рівень порошку буде поступово знижуватися у прозорому корпусі пристрою. Коли червоні промені на дні інгалятора стають видимими, через низький рівень порошку інгалятор необхідно замінити, оскільки момент, це не виправить доставку дози, більш гарантована.
Після вдихання дози та перед закриттям інгалятора перевірте, чи отвір у мундштуку розташований на зеленій крапці корпусу інгалятора.
Наявність порошку в роті після вдихання і легке відчуття солодкого присмаку є підтвердженням того, що доза була правильно подана і активний інгредієнт потрапив у легені.
Інгалятор містить капсулу з осушувачем, яка забезпечує належний рівень вологості всередині дозаторної камери. Після використання інгалятора ковпачок завжди слід відкидати; більше того, інгалятор ніколи не слід розміщувати поблизу джерел тепла чи вологості. Однак, якщо інгалятор зберігається без кришки протягом коротких періодів часу (наприклад, 24 години) при кімнатній температурі, ефективність продукту не впливає.
Якщо замість інгаляції ви вдуваєте в інгалятор, це не викликає жодних проблем: якщо ви це зробите, просто переверніть інгалятор і спорожніть дозувальну камеру з порошку. Ви повинні діяти так само, якщо вважаєте, що випадково завантажив дві або більше доз у камеру.
Інструкція з чищення
Під час використання регулярно чистіть мундштук паперовою серветкою без ворсу або м’якою тканиною.
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до кортизонів або до будь -якої з допоміжних речовин.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Пацієнтів слід проінформувати про правильне використання інгалятора та їх контрольований метод забезпечення досягнення препаратом цільових областей у легенях. Пацієнтів слід також попередити, що Кеніл порошок для інгаляцій слід регулярно приймати у встановлених дозах щодня протягом тривалого періоду, навіть коли пацієнти безсимптомні.
Інгаляційний порошок Кеніл не ефективний при тривалих приступах астми, при яких потрібен швидкодіючий інгаляційний бронходилататор.
Збільшення використання бронхорозширювальних засобів, особливо інгаляційних бронхорозширювачів бета2-агоністів короткої дії, свідчить про погіршення контролю астми. Якщо пацієнт вважає симптоматичне лікування бронхолітиками короткої дії. , необхідний медичний огляд.
У такій ситуації пацієнтів слід повторно оцінити та врахувати необхідність або можливість збільшення протизапальної терапії (наприклад, збільшення дози інгаляційних кортикостероїдів або початок курсу пероральних кортикостероїдів). Важкі загострення астми необхідно лікувати традиційним способом.
Не слід різко припиняти лікування порошком для інгаляцій Clenil.
Значне пригнічення функції надниркових залоз рідко відбувається до доз 1500 мкг / добу інгаляційного беклометазону дипропіонату. У деяких пацієнтів, які отримували 2000 мкг / добу, спостерігалося зниження рівня кортизолу в плазмі крові. У таких пацієнтів слід зважити ризик розвитку пригнічення надниркових залоз з урахуванням терапевтичних переваг, а також вжити запобіжних заходів для забезпечення системного покриття стероїдами у тривалих стресових ситуаціях (наприклад, планова операція).Тривале пригнічення осі гіпоталамус - гіпофіз - надниркові залози може мати системні ефекти при вдиханні кортикостероїдів, особливо при прийомі у високих дозах протягом тривалого періоду. Такі ефекти виникають рідше, ніж при пероральних кортикостероїдах. , пригнічення надниркових залоз, уповільнення росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кісток, катаракта, глаукома і, рідше, цілий ряд психологічних чи поведінкових ефектів, включаючи психомоторну гіперактивність, порушення сну, тривогу, депресію чи агресію (особливо у дітей). Тому важливо, щоб доза інгаляційних кортикостероїдів була найменшою з можливих доз, за допомогою яких підтримується ефективний контроль над астмою.
Рекомендується регулярно контролювати зріст дітей, які отримують інгаляційні кортикостероїди. У разі уповільнення росту терапію слід переглянути, щоб по можливості зменшити дозу інгаляційного кортикостероїду до досягнення мінімальної ефективної дози для підтримки контроль астми. Крім того, рекомендується подумати, чи направляти пацієнта до педіатра, який спеціалізується на захворюваннях органів дихання.
Особливу увагу слід приділити переведенню пацієнтів з постійної системної, тривалої або високої дози стероїдної терапії на терапію беклометазону дипропіонатом, оскільки відновлення пригніченої функції надниркових залоз може зайняти значний період часу. Кеніл порошок для інгаляцій спочатку слід вводити під час продовження системного лікування; приблизно через тиждень, коли стан пацієнта стабілізується, системні стероїди можна поступово знижувати. Величина зниження повинна відповідати підтримуючій дозі системного стероїду.Під час цього зменшення стероїду слід регулярно контролювати функцію надниркових залоз.
Деякі пацієнти відчувають загальне нездужання під час припинення лікування, незважаючи на те, що їх дихальна функція залишається незмінною або навіть кращою. Якщо немає об’єктивних клінічних ознак надниркової недостатності, цих пацієнтів слід заохочувати до продовження прийому інгаляційного порошку Кеніл та до припинення прийому системних стероїдів.
Ці запобіжні заходи не слід застосовувати до пацієнтів, які отримують оральні стероїдні терапії менше 2 тижнів. Пероральний стероїд та інгаляційний порошок Кенілу може знадобитися одночасно розпочати у пацієнта з симптомами астми. Після того, як буде досягнутий хороший контроль над астмою (шляхом моніторингу пікового потоку видиху), пероральний стероїд можна припинити. Раптово, знову ж таки, якщо він був введений. менше 2 тижнів. Для підтримки контролю над астматичним захворюванням слід продовжувати лікування порошком Кеніл для інгаляцій.
Пацієнтам, які припинили прийом пероральних кортикостероїдів і мають порушення функції надниркових залоз, може знадобитися додаткове системне лікування стероїдами під час стресу, наприклад у разі погіршення «нападу астми», у разі інфекцій грудної клітки, супутніх основних захворювань, операції, травми тощо.
Заміна системного стероїдного лікування інгаляційною терапією може призвести до алергії (наприклад, алергічного риніту чи екземи), яка раніше контролювалася системним лікуванням. Ці алергії слід симптоматично лікувати антигістамінними та / або місцевими препаратами, включаючи місцеві стероїди.
Як і у випадку всіх інгаляційних кортикостероїдів, слід бути особливо обережним у пацієнтів з активним або спокійним туберкульозом легенів, вірусними, бактеріальними та грибковими інфекціями очей, рота та дихальних шляхів. Може знадобитися бактеріальна інфекція дихальних шляхів. Припинення лікування та специфічна терапія з антибіотики.
Цей лікарський засіб містить приблизно 25 мг моногідрату лактози на дозу. Пацієнти з рідкісними спадковими непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або порушенням всмоктування глюкози-галактози не повинні приймати цей препарат.
Зберігайте цей препарат у недоступному для дітей місці.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Через дуже низьку концентрацію у плазмі, яка досягається після інгаляційного введення, клінічно значуща взаємодія з іншими препаратами малоймовірна. Однак можливе збільшення системного впливу беклометазону при одночасному застосуванні потужних інгібіторів ферменту CYP3A4 (наприклад, кетоконазолу, ітраконазолу, нелфінавіру, ритонавіру).
04.6 Вагітність та лактація
Безпека застосування беклометазону дипропіонату під час вагітності людини не встановлена. Дослідження репродуктивної токсикології на тваринах виявили підвищену частоту пошкоджень плоду, важливість яких вважається невизначеною для людей. Оскільки після тривалого лікування існує можливість придушення адренокортикальної функції у новонароджених, слід ретельно зважити користь для матері щодо ризику для плода.
Доцільно припустити, що лікарський засіб присутній у грудному молоці, але при застосуванні інгаляційних доз можливість виявлення значних концентрацій у грудному молоці низька.
Дітей, народжених від матерів, які отримували значні дози інгаляційних кортикостероїдів під час вагітності, слід ретельно спостерігати за гіпоадреналізмом.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Ніколи не повідомлялося про вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами.
04.8 Побічні ефекти
Після введення інгаляційного порошку Кеніл у рекомендованій дозі не повідомлялося про серйозні побічні ефекти.
Нижче наведені побічні явища за класом системних органів та частотою. Частоти визначаються таким чином: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до
Як і при інших інгаляційних терапіях, після введення дози може виникнути парадоксальний бронхоспазм з негайним посиленням хрипів. Це слід негайно лікувати за допомогою інгаляційного бронходилататора, що швидко діє. Лікування інгаляційним порошком Кеніл слід негайно припинити, оцінити стан пацієнта та, при необхідності, призначити альтернативну терапію.
Деякі пацієнти відчувають кандидоз ротової порожнини та горла (кандида), особливо при більш високих дозах.
Негайно після інгаляції рекомендується прополоскати рот водою.Симптоматичний кандидоз можна лікувати місцевою протигрибковою терапією.
Інгаляційні кортикостероїди можуть мати системні ефекти, особливо у високих дозах, що призначаються протягом тривалого часу. Вони включають пригнічення надниркових залоз, уповільнення росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, що призводить до остеопорозу, катаракти та глаукоми, а також прості синці на шкірі, інфекції нижніх дихальних шляхів, включаючи пневмонію, у літніх пацієнтів та хронічну обструктивну хворобу легенів. (ХОЗЛ) .
04.9 Передозування
У разі передозування екстрені втручання не потрібні.Відновлення функції надниркових залоз досягається протягом кількох днів, і це можна перевірити шляхом визначення кортизолемії.
Лікування інгаляційним порошком Кеніл слід продовжувати у рекомендованих дозах для контролю астми.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: Антиастматичний глюкокортикоїд для інгаляційного застосування, код АТС: R03BA01.
Порошок для інгаляцій Clenil містить активний інгредієнт беклометазону дипропіонат, кортикостероїд з сильною протизапальною та протиалергічною місцевою дією на слизову оболонку дихальних шляхів. Зокрема, беклометазону дипропіонат виявляє помітну антиреактивну дію на рівні бронхів, зменшуючи набряк та гіперсекрецію та пригнічуючи початок бронхоспазму. та інгібуючу дію на кортико-адреналову функцію.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Після вдихання беклометазону дипропіонату фракція, що всмоктується безпосередньо в легені, швидко метаболізується печінкою до беклометазону-17-монопропіонату, а згодом-до неактивного метаболіту спирту беклометазону.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Гостра токсичність
LD50 (щур, при вдиханні)> 2,68 мг / кг; (миша, інгаляційний шлях)> 4,93 мг / кг; (миша, ОС)> 3000 мг / кг; (щур, ОС)> 1000 мг / кг.
Токсичність при повторних дозах (щур, носові, 4 тижні)
Немає ознак токсичності до дози 220 мкг / кг / добу.
Тривале введення (1 рік) шляхом інгаляцій у дозах, значно вищих за ті, які передбачені терапією, не викликає у тварин ознак страждань у дихальних шляхах.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Моногідрат лактози, магнію стеарат.
06.2 Несумісність
Невідомо.
06.3 Строк дії
3 роки.
Цей період призначений для спеціальності, яка належним чином зберігається та має непошкоджену упаковку.
06.4 Особливі умови зберігання
Завжди тримайте інгалятор щільно закритим із захисним ковпачком.
Не ставте інгалятор поблизу джерел тепла або вологості.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Внутрішня упаковка
Пульвінальний багатодозовий інгаляційний пристрій, що містить мундштук, прозорий корпус, основу, що містить осушувач та захисний ковпачок.
Зовнішня упаковка
Корпус з друкованим картоном.
Кленил 100 мкг порошок для інгаляцій: 100 інгаляторів
Кленил 200 мкг порошок для інгаляцій: 100 інгаляторів
Кленил 400 мкг порошок для інгаляцій: інгалятор на 100 затяжок
06.6 Інструкції з використання та поводження
Невикористані ліки та відходи, отримані з цього препарату, слід утилізувати відповідно до місцевих правил
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Chiesi Farmaceutici S.p.A., Via Palermo 26 / A, Парма.
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
CLENIL 100 мкг порошок для інгаляцій - AIC n. 023103106
CLENIL 200 мкг порошок для інгаляцій - AIC n. 023103118
CLENIL 400 мкг порошок для інгаляцій - AIC n. 023103120
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
23 грудня 1999 року
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Грудень 2012 року