Короткий зміст та функції
Брадикінін - це неапептид з сильними судинорозширювальними властивостями. Тому складається з дев’яти амінокислот, брадикінін синтезується локально у великій кількості під час запальних процесів. Наприклад, запалення після травми або укусу комахи призводить до активації калікреїну, протеолітичного ферменту, який діє відразу на певний клас білків плазми (α-2 глобуліни), вивільняючи калідін. У свою чергу, цей хінін легко перетворюється в брадикінін тканинними ферментами.
Брадикінін може бути синтезований, починаючи з його попередника (кініноген або брадикініноген) також після активації коагуляційного фактора Хагемана (XII), а також різними речовинами ендогенного або екзогенного походження (включаючи протеолітичні ферменти, присутні в отруті ос і різних змій) Максимальний синтез брадикініну оцінюється під час анафілактичних явищ та шоку травматичного походження.
Біологічна роль брадикініну
- Він збільшує артеріолярне розширення судин, посилюючи місцевий кровотік
- Це підвищує проникність судин, що може спостерігатися насамперед на рівні капілярів і венул
- Тому він сприяє утворенню набряку (витікання рідини із судинної зони запалених тканин) та гіпотензії
- Він проявляє виражену алгогенну дію (викликає біль)
- Сприяє виведенню натрію з нирок
- Він сприяє скороченню неартеріолярних гладких м’язів, стимулюючи звуження бронхів, матки та деяких відділів кишечника.
Дія брадикініну частково пряма, через взаємодію зі специфічними рецепторами В1 і В2, а частково непряма, через виділення оксиду азоту, простациклінів та ЕДГФ.
Брадикінін інактивується протягом декількох хвилин після його утворення під впливом ферментів, таких як амінопептидаза Р, карбоксипептидаза та АПФ (ангіотензинперетворюючий фермент). Тому інгібітори АПФ, що використовуються при лікуванні гіпертонії, мають також впливати на інгібуючу дію на Водночас ця терапевтична активність є причиною деяких побічних ефектів, потенційно пов'язаних з терапією інгібіторами АПФ, таких як сухий дратівливий кашель та ангіоневротичний набряк (стан, що характеризується швидким набряком шкіри, слизових і підслизових тканин, як правило пов'язана з алергічними реакціями; одна з її форм, спадковий ангіоневротичний набряк, характеризується саме гіперактивацією брадикініну
Однак існує багато інших речовин з більш -менш вираженою антибрадикініновою активністю, таких як саліцильовані препарати (включаючи аспірин), але також молекули, отримані природним шляхом, наприклад бромелайн.
