Діючі речовини: Варденафіл
Левітра 5 мг таблетки, вкриті оболонкою
В упаковці є упаковки Levitra:- Левітра 5 мг таблетки, вкриті оболонкою
- Левітра 10 мг таблетки, вкриті оболонкою
- Левітра 20 мг таблетки, вкриті оболонкою
- Левітра 10 мг таблетки, що розсмоктуються в роті
Чому використовується Левітра? Для чого це?
Левітра містить варденафіл, який належить до класу лікарських засобів, які називаються інгібіторами фосфодіестерази типу 5. Ці ліки використовуються для лікування еректильної дисфункції у дорослих чоловіків - стану, який призводить до утруднення отримання або підтримки ерекції.
Щонайменше один із десяти чоловіків іноді відчуває труднощі з досягненням або підтриманням ерекції. Це може бути обумовлено фізичними або психологічними причинами або їх комбінацією. Якою б не була причина, у статевому члені не вистачає крові для забезпечення та підтримки ерекції. "ерекція, обумовлена змінами в м'язах і судинах.
Левітра діє тільки за наявності сексуальної стимуляції. Препарат зменшує дію хімічної речовини в організмі, що призводить до припинення ерекції.Левітра дозволяє досягати і підтримувати ерекцію досить довго, щоб статевий акт закінчився задовільно.
Протипоказання Коли Левітра не слід застосовувати
Не приймайте Левітру
- Якщо у вас алергія на варденафіл або будь -який інший інгредієнт цього препарату (перерахований у розділі 6). Ознаками алергічної реакції є шкірний висип, свербіж, набряк обличчя або губ та задишка.
- Якщо ви приймаєте ліки, що містять нітрати, такі як тринітрат гліцерину від стенокардії, або джерела оксиду азоту, такі як амілнітрит.
- Якщо ви приймаєте ритонавір або індинавір, ліки, що використовуються для лікування інфекцій вірусу імунодефіциту людини (ВІЛ).
- Якщо вам більше 75 років і ви приймаєте кетоконазол або ітраконазол, протигрибкові препарати.
- Якщо у вас серйозні проблеми з серцем або печінкою.
- Якщо ви перебуваєте на діалізі нирок.
- Якщо ви нещодавно перенесли інсульт або інфаркт.
- Якщо у вас або коли -небудь був низький кров'яний тиск.
- Якщо у вашій родині в анамнезі є дегенеративні захворювання очей (наприклад, пігментний ретиніт).
- Якщо ви коли-небудь мали стан, що характеризується втратою зору через пошкодження зорового нерва внаслідок недостатнього кровопостачання, відоме як неартеріальна передня ішемічна оптична нейропатія (NAION).
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Левітру
Попередження та запобіжні заходи
Поговоріть зі своїм лікарем або фармацевтом, перш ніж приймати Левітру.
Будьте особливо обережні з Левітрою
- Якщо у вас проблеми з серцем. Сексуальна активність може бути для неї ризикованою.
- Якщо ви страждаєте від нерегулярного серцевого ритму (серцевої аритмії) або спадкового захворювання серця, це змінює електрокардіограму.
- Якщо у вас фізичний стан, що викликає зміни у формі пеніса. До них відносяться такі стани, як згинання, хвороба Пейроні та фіброз кавернозних тіл.
- Якщо у вас є захворювання, яке може викликати стійку ерекцію (пріапізм), таке як серповидноклітинна анемія, множинна мієлома або лейкемія.
- Якщо у вас є виразка шлунка (також відома як виразка шлунка або пептична хвороба).
- Якщо у вас є порушення кровотечі (наприклад, гемофілія).
- Якщо ви використовуєте інші засоби для лікування ерекції, включаючи таблетки, що диспергуються в роті, Levitra (див. Розділ Інші ліки та Levitra).
- Якщо ви помітили раптове зниження або втрату зору, припиніть прийом Левітри та негайно зверніться до лікаря.
Діти та підлітки
Levitra не призначений для використання дітьми або підлітками до 18 років.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Левітри
Інші ліки та Левітра
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви використовуєте, нещодавно використовували або могли б вживати будь -які інші ліки, навіть без рецепта.
Деякі ліки можуть викликати проблеми, особливо такі:
- Нітрати, ліки від стенокардії або джерела оксиду азоту, такі як амілнітрит. Прийом цих ліків разом з Левітрою може небезпечно вплинути на артеріальний тиск. Не приймайте Левітру та зверніться до лікаря.
- Ліки для лікування аритмії, такі як хінідин, прокаїнамід, аміодарон або соталол
- Ритонавір або індинавір, ліки від ВІЛ. Не приймайте Левітру та зверніться до лікаря.
- Кетоконазол або ітраконазол, протигрибкові препарати.
- Еритроміцин або кларитроміцин, макролідні антибіотики.
- Альфа-адреноблокатори, тип ліків, що застосовуються для лікування високого кров’яного тиску та збільшення простати (наприклад, доброякісної гіперплазії передміхурової залози).
Не використовуйте таблетки, вкриті плівковою оболонкою, Levitra у поєднанні з іншими засобами еректильної дисфункції, включаючи таблетки, що диспергуються в роті.
Левітра з їжею та напоями
- Ви можете приймати Левітру з їжею або без неї - але бажано не після важкої або багатожирної їжі, оскільки це може уповільнити її дію.
- Не пийте сік грейпфрута під час прийому Левітри. Це може перешкоджати дії препарату.
- Алкогольні напої можуть погіршити проблеми з ерекцією.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Левітра не призначена для застосування жінками.
Водіння автомобіля та робота з машинами У деяких людей
Левітра може викликати запаморочення або змінити зір. Якщо ви відчуваєте запаморочення або проблеми із зором після прийому Левітри, не керуйте автомобілем та не користуйтесь ніякими інструментами та машинами.
Доза, спосіб та час введення Як застосовувати Левітру: Дозування
Завжди приймайте цей препарат точно так, як вам сказав ваш лікар. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або фармацевта. Рекомендована доза становить 10 мг.
Прийміть таблетку Levitra приблизно за 25-60 хвилин до статевої активності.Якщо у вас сексуальна стимуляція, ви зможете досягти ерекції вже через 25 хвилин і до чотирьох-п’яти годин після прийому Levitra.
Проковтніть одну таблетку зі склянкою води
Не приймайте таблетки, вкриті плівковою оболонкою, Левітри разом з будь-яким іншим складом Левітри.
Не приймайте Левітру частіше одного разу на день.
Якщо вам здається, що ефект Левітри занадто сильний або занадто слабкий, зверніться до лікаря. Вони можуть порадити вам прийняти альтернативний препарат Левітри з різною силою залежно від того, як ліки впливають на вас.
Передозування Що робити, якщо ви передозували Levitra
Якщо ви прийняли більше Левітри, ніж слід
Пацієнти, які приймають занадто багато Levitra, можуть мати більше побічних ефектів або сильні болі в попереку. Якщо ви прийняли більше, ніж слід, проконсультуйтеся з лікарем.
Якщо у Вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти Левітри
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх. Ефекти переважно легкі або помірні.
Деякі пацієнти повідомляли про часткове, раптове, тимчасове або постійне зниження або втрату зору на одне або обидва ока. Припиніть прийом Левітри та негайно зверніться до лікаря.
Повідомлялося про "раптове зниження або втрату слуху".
Ймовірність виникнення побічного ефекту описується такими категоріями:
Дуже поширені
може вплинути на більш ніж 1 з 10 користувачів
- Головний біль
поширені
може торкнутися до 1 з 10 користувачів
- Запаморочення
- Флеші
- Нежить або закладений ніс
- Погане травлення
Нечасто
може вплинути до 1 на 100 користувачів
- Набряк шкіри та слизових оболонок, включаючи набряк обличчя, губ або горла
- Порушення сну
- Оніміння і зниження тактильного сприйняття
- Сонливість
- Вплив на зір; почервоніння очей, вплив на сприйняття кольору, біль в очах і дискомфорт,
- Дзвін у вухах; запаморочення
- Прискорене серцебиття або серцебиття
- Хрипи
- Закладений ніс
- Кислотний рефлюкс, гастрит, біль у животі, діарея, блювота; нудота, сухість у роті
- Підвищення рівня ферментів печінки в крові
- Висип, почервоніння шкіри
- Біль у спині або м’язах, підвищення рівня м’язового ферменту (креатинфосфокінази) у крові, скутість м’язів
- Тривалі ерекції
- Нездужання
Рідкісні
може вразити до 1 з 1000 користувачів
- Запалення очей (кон'юнктивіт)
- Алергічна реакція
- Тривога
- Непритомність
- Амнезія
- Судоми
- Підвищення тиску в оці (глаукома), посилення сльозотечі
- Вплив на серце (наприклад, серцевий напад, зміна серцевого ритму або стенокардія)
- Високий або низький кров'яний тиск
- Кровотеча з носа
- Вплив на результати тестів на функцію печінки
- Чутливість шкіри до сонячних променів
- Хворобливі ерекції
- Біль у грудях
Дуже рідко або невідомо:
може вплинути на менш ніж 1 з 10000 користувачів або частоту неможливо оцінити за наявними даними
- Кров у сечі (гематурія)
- Кровотеча з статевого члена (кровотеча з статевого члена)
- Наявність крові в спермі (гематоспермія)
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Ви також можете повідомляти про побічні ефекти безпосередньо за допомогою національної системи звітності, наведеної у Додатку V. Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього лікарського засобу.
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Не використовуйте цей препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на картонній упаковці після "EXP". Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця.
Не викидайте будь -які ліки через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, якими ви більше не користуєтесь. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Склад та лікарська форма
Що містить Левітра
- Діюча речовина - варденафіл. Кожна таблетка містить 5 мг варденафілу (у вигляді гідрохлориду).
- Допоміжні інгредієнти: Ядро таблетки: кросповідон, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний. Плівкове покриття: макрогол 400, гіпромелоза, діоксид титану (E171), жовтий оксид заліза (E172), червоний оксид заліза (E172).
Як виглядає Левітра та вміст пачки
Левітра 5 мг випускається у формі помаранчевих таблеток, вкритих плівковою оболонкою, позначених хрестиком BAYER на одній стороні та міцністю на іншій. розміри продаються.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
Таблетки LEVITRA 5 мг, покриті плівкою
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна таблетка містить 5 мг варденафілу (у вигляді гідрохлориду).
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Планшет, вкритий плівковою оболонкою.
Круглі помаранчеві таблетки, позначені хрестом BAYER з одного боку та "5" з іншого.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Лікування еректильної дисфункції у дорослих чоловіків. Еректильна дисфункція - це неможливість досягти або підтримувати ерекцію, придатну для задовільної статевої активності.
Для того, щоб Левітра була ефективною, потрібна сексуальна стимуляція.
04.2 Дозування та спосіб введення
Дозування
Застосування у дорослих чоловіків
Рекомендована доза становить 10 мг за необхідності, яку слід прийняти за 25-60 хвилин до статевого акту.З огляду на ефективність та переносимість, дозу можна збільшити до 20 мг або зменшити до 5 мг. Максимальна рекомендована доза становить 20 мг. Препарат не слід вводити частіше одного разу на день. Левітру можна приймати з їжею або без неї. Якщо приймати разом з їжею з високим вмістом жиру, ефект може затриматися (див. Розділ 5.2).
Особливі категорії пацієнтів
Літні люди (≥65 років)
У пацієнтів літнього віку коригування дози не потрібне. Однак збільшення до максимальної дози 20 мг слід ретельно обміркувати, виходячи з індивідуальної переносимості (див. Розділи 4.4 та 4.8).
Порушення функції печінки
Пацієнтам з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості (А-В за Чайлдом-П’ю) слід розглянути початкову дозу 5 мг. Виходячи з переносимості та ефективності, доза може бути згодом збільшена.
Порушення функції нирок
Немає необхідності коригувати дозу у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та помірного ступеня.
У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну
Педіатричне населення
Левітра не показаний людям віком до 18 років. Немає показань до застосування Левітри у дітей.
Застосування у пацієнтів, які лікуються іншими лікарськими засобами
Одночасне застосування інгібіторів CYP3A4
При одночасному застосуванні з інгібіторами CYP3A4, такими як еритроміцин або кларитроміцин, доза варденафілу не повинна перевищувати 5 мг (див. Розділ 4.5).
Спосіб введення
Для перорального застосування.
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1.
Одночасне застосування варденафілу з нітратами або джерелами оксиду азоту (наприклад, амілнітритом) у будь -якій формі протипоказане (див. Розділи 4.5 та 5.1).
Левітра протипоказана пацієнтам, які втратили зір на одне око через неартеріальну передню ішемічну оптичну нейропатію (NAION), незалежно від того, чи була ця подія пов'язана з попереднім застосуванням інгібітора фосфодіестерази 5 (ФДЕ5).) (Див. Розділ 4.4).
Ліки, призначені для лікування еректильної дисфункції, не слід застосовувати особам, для яких не рекомендується статева активність (наприклад, пацієнтам з важкими серцево -судинними розладами, такими як нестабільна стенокардія або тяжка серцева недостатність [клас III або IV за даними Нью -Йоркської асоціації серця) ]).
Безпека варденафілу не вивчалася у пацієнтів із наведеними нижче станами, тому його застосування протипоказано до отримання додаткової інформації:
- тяжка печінкова недостатність (C за Чайлдом-П’ю),
- кінцева стадія ниркової недостатності, що потребує діалізу,
- гіпотонія (артеріальний тиск
- недавня історія інсульту або інфаркту міокарда (протягом останніх 6 місяців),
- нестабільна стенокардія та відомі спадкові дегенеративні порушення сітківки, такі як пігментний ретиніт.
Одночасне застосування варденафілу та потужних інгібіторів CYP3A4 кетоконазолу та ітраконазолу (пероральні форми) протипоказане пацієнтам старше 75 років.
Одночасне застосування варденафілу та інгібіторів протеази ВІЛ, таких як ритонавір та індинавір, протипоказане, оскільки це дуже потужні інгібітори CYP3A4 (див. Розділ 4.5).
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Перш ніж розглядати медикаментозне лікування, слід пройти анамнез та пройти обстеження для діагностики еректильної дисфункції та визначення її потенційних причин.
Перед тим, як розпочати будь -яке лікування еректильної дисфункції, лікарям необхідно оцінити стан серцево -судинної системи своїх пацієнтів, оскільки існує певний ризик серцевого нападу, пов'язаного зі статевою активністю (див. Розділ 4.3). артеріальний тиск (див. розділ 5.1). Пацієнти з обструкцією викиду лівого шлуночка, наприклад стенозом аорти та ідіопатичним гіпертрофічним субаортальним стенозом, можуть бути чутливими до дії вазодилататорів, включаючи інгібітори фосфодіестерази типу 5.
Препарати, призначені для лікування еректильної дисфункції, слід з обережністю застосовувати пацієнтам з анатомічними деформаціями статевого члена (наприклад, викривленням, фіброзом кавернозних тіл або хворобою Пейроні), або пацієнтам із станами, які можуть спричиняти пріапізм (наприклад, серповидноклітинна клітина) анемія, множинна мієлома або лейкемія).
Безпека та ефективність поєднання таблеток, вкритих плівковою оболонкою, Левітри з таблетками, що розсмоктуються у роті, або інших засобів лікування еректильної дисфункції не вивчалися. Тому використання цих асоціацій не рекомендується.
Переносимість максимальної дози 20 мг може бути нижчою у пацієнтів літнього віку (≥65 років) (див. Розділи 4.2 та 4.8).
Одночасне застосування альфа-адреноблокаторів
Одночасне застосування альфа-адреноблокаторів та варденафілу може призвести до симптоматичної гіпотензії у деяких пацієнтів, оскільки обидва лікарські засоби є судинорозширювальними. Супутнє лікування варденафілом слід розпочинати лише тоді, коли пацієнт стабілізується на альфа-адреноблокаторі, починаючи з найнижчої рекомендованої початкової дози Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 5 мг. Варденафіл можна вводити в будь-який час разом з тамсулозином або альфузозином, тоді як з іншими альфа-адреноблокаторами слід враховувати проміжок часу між дозами при одночасному призначенні варденафілу (див. Розділ 4.5). У пацієнтів, які вже приймають оптимальну дозу варденафілу, альфа -блокатор слід починати з найменшої дози.Поступове збільшення дози альфа -блокатора може бути пов’язане з подальшим зниженням артеріального тиску у пацієнтів, які приймають варденафіл.
Одночасне застосування інгібіторів CYP3A4
Слід уникати одночасного застосування варденафілу з потужними інгібіторами CYP3A4, такими як ітраконазол та кетоконазол (пероральні форми), оскільки поєднання цих лікарських засобів призводить до дуже високих концентрацій варденафілу у плазмі крові (див. Розділи 4.5 та 4.3).
При одночасному застосуванні з помірними інгібіторами CYP3A4, такими як еритроміцин та кларитроміцин, може знадобитися коригування дози варденафілу (див. Розділи 4.5 та 4.2).
Одночасний прийом грейпфрута або грейпфрутового соку, ймовірно, збільшить концентрацію варденафілу в плазмі. Слід уникати цієї асоціації (див. Розділ 4.5).
Вплив на інтервал QTc
Було показано, що разові пероральні дози 10 мг та 80 мг варденафілу подовжують інтервал QTc в середньому на 8 мсек і 10 мсек відповідно. Одноразові дози 10 мг варденафілу разом із 400 мг активної речовини гатифлоксацину з ефектами, подібними до інтервалу QT, продемонстрували адитивний вплив на QTc 4 мсек порівняно з ефектом кожної з двох активних речовин, взятих окремо. Клінічний вплив цих змін QT невідомий (див. розділ 5.1).
Клінічна значимість цих спостережень невідома і не може бути узагальнена для всіх пацієнтів та за будь -яких обставин, оскільки це залежить від окремих факторів ризику та сприйнятливості, які можуть бути присутніми в певний час та у будь -якого пацієнта. Рекомендується уникати введення препаратів, які можуть подовжувати інтервал QTc, включаючи варденафіл, у пацієнтів з відповідними факторами ризику, наприклад, гіпокаліємією, вродженим подовженням QT, одночасним прийомом антиаритмічних препаратів класу 1А (наприклад: хінідин, прокаїнамід) або класу III (наприклад: аміодарон, соталол).
Вплив на зір
Повідомлялося про порушення зору та випадки неартеріальної передньої ішемічної нейропатії зорового нерва у зв’язку із застосуванням варденафілу та інших інгібіторів ФДЕ 5. Пацієнта слід попередити, що у разі раптового дефекту зору він повинен припинити прийом препарату Левітра та негайно звернутися до лікаря (див. розділ 4.3).
Вплив на кровотечу
Навчання в пробірці з тромбоцитами людини вказує на те, що варденафіл сам по собі не має антитромбоцитарної дії, але при високих (супертерапевтичних) концентраціях посилює антитромбоцитарну дію джерела нітропрусиду натрію оксиду азоту. ацетилсаліцилова кислота не впливала на час кровотечі (див. розділ 4.5). Немає інформації щодо безпеки застосування варденафілу пацієнтам з порушеннями кровотечі або з активною виразковою хворобою. Тому варденафіл слід призначати цим пацієнтам лише після ретельної оцінки співвідношення ризик-користь.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Вплив інших лікарських засобів на варденафіл
Освіта в пробірці
Варденафіл метаболізується переважно печінковими ферментами за допомогою ізоформи цитохрому Р450 (CYP) 3A4, з певним внеском ізоформ CYP3A5 та CYP2C. Тому інгібітори цих ізоферментів можуть зменшити кліренс варденафілу.
Освіта в природних умовах
Введення індинавіру (800 мг 3 рази на день), інгібітора протеази ВІЛ та потужного інгібітора CYP3A4, разом з варденафілом (таблетки, вкриті плівковою оболонкою 10 мг), призвів до 16-кратного збільшення AUC та 7-кратного Cmax варденафілу через 24 години , рівень варденафілу в плазмі крові знизився приблизно до 4% від максимального рівня в плазмі (Cmax).
Одночасне застосування варденафілу з ритонавіром (600 мг двічі на день) призвело до 13-кратного збільшення Cmax варденафілу та 49-кратного збільшення AUC 0-24 варденафілу при одночасному застосуванні з варденафілом 5 мг. Взаємодія є наслідком блокування печінкового метаболізму варденафілу ритонавіром, дуже потужним інгібітором CYP3A4, який також інгібує CYP2C9. Ритонавір значно подовжує період напіввиведення варденафілу до 25,7 годин (див. Розділ 4.3).
Введення потужного інгібітора CYP3A4 кетоконазолу (200 мг) разом з варденафілом (5 мг) призвело до 10-кратного збільшення AUC варденафілу та 4-кратного Cmax (див. Розділ 4.4).
Хоча спеціальних досліджень взаємодії не проводилося, слід вважати, що застосування інших потужних інгібіторів CYP3A4 (таких як ітраконазол) призводить до того, що рівні варденафілу у плазмі крові будуть порівнянні з такими, що виробляються кетоконазолом. Слід уникати одночасного застосування варденафілу з потужними інгібіторами CYP3A4, такими як ітраконазол та кетоконазол (пероральне застосування) (див. Розділи 4.3 та 4.4). Одночасне застосування варденафілу з ітраконазолом або кетоконазолом протипоказане пацієнтам старше 75 років (див. Розділ 4.3 ).
Введення еритроміцину (500 мг 3 рази на день), інгібітора CYP3A4, разом з варденафілом (5 мг) призвело до 4-кратного збільшення AUC варденафілу та 3-кратного Cmax. Хоча конкретного дослідження взаємодії не проводилося, слід очікувати, що одночасне застосування кларитроміцину матиме подібний вплив на AUC та Cmax варденафілу. При застосуванні варденафілу в комбінації з помірним інгібітором CYP3A4, таким як еритроміцин або кларитроміцин, може знадобитися корекція дози (див. Розділи 4.2 та 4.4). з варденафілом (20 мг) у здорових добровольців не впливало на AUC та Cmax варденафілу.
Грейпфрутовий сік, будучи слабким інгібітором кишкового метаболізму CYP3A4, може призвести до помірного підвищення рівня варденафілу у плазмі крові (див. Розділ 4.4).
На фармакокінетику варденафілу (20 мг) не вплинуло одночасне застосування з антагоністом Н2 ранітидином (150 мг двічі на день), дигоксином, варфарином, глібенкламідом, алкоголем (середній максимальний вміст алкоголю в крові - 73 мг / дл) або разовими дозами антациду ( гідроксид магнію / гідроксид алюмінію).
Хоча спеціальних досліджень взаємодії з усіма лікарськими засобами не проводилося, популяційний фармакокінетичний аналіз не виявив впливу на фармакокінетику варденафілу після одночасного застосування з такими лікарськими засобами: ацетилсаліцилова кислота, інгібітори АПФ, бета-адреноблокатори, слабкі інгібітори CYP3A4, діуретики та ліки для лікування діабету (сульфонілсечовини та метформін).
Вплив варденафілу на інші лікарські засоби
Немає даних про взаємодію між варденафілом та неспецифічними інгібіторами фосфодіестерази, такими як теофілін або дипіридамол.
Освіта в природних умовах
У дослідженні, проведеному на 18 здорових добровольцях чоловічої статі, після введення варденафілу (10 мг) через різні проміжки часу (від 1 до 24 годин) перед введенням нітрогліцерину не спостерігалося посилення ефекту зниження рівня артеріального тиску сублінгвального нітрогліцерину (0,4 мг). . 20 мг таблеток, вкритих оболонкою варденафілу, посилювали ефект зниження тиску сублінгвального нітрогліцерину (0,4 мг), прийнятого через 1 та 4 години після введення варденафілу здоровим пацієнтам середнього віку. Ніякого впливу на артеріальний тиск не спостерігалося, коли нітрогліцерин приймали через 24 години після введення однієї таблетки, вкритої плівковою оболонкою 20 мг. Однак, оскільки немає інформації щодо можливого посилення варденафілом гіпотензивної дії нітратів у пацієнтів, одночасне застосування з цим класом препаратів протипоказане (див. Розділ 4.3).
Нікорандил - це гібрид, який діє як нітрат і як препарат, який активує калієві канали. Як нітрат, він може викликати серйозні взаємодії при одночасному застосуванні з варденафілом.
Оскільки монотерапія альфа-адреноблокаторами може спричинити помітне зниження артеріального тиску, особливо постуральної гіпотензії та непритомності, були проведені дослідження взаємодії між альфа-блокаторами та варденафілом. У двох дослідженнях взаємодії здорових добровольців з нормальним тиском після примусового титрування альфа-адреноблокаторів тамсулозину або теразозину до гіпотензії (у деяких випадках симптоматичної) повідомлялося у значної кількості пацієнтів після одночасного застосування варденафілу, який отримував теразозин. гіпотензія виявлялася частіше, якщо одночасно вводили варденафіл і теразозин, ніж тоді, коли введення розділялося на 6 -годинний інтервал.
На підставі результатів досліджень взаємодії, проведених з варденафілом у пацієнтів з доброякісною гіпертрофією передміхурової залози (ДГПЗ), на основі стабільної терапії тамсулозином, теразозином або альфузозином було виявлено, що:
• При застосуванні варденафілу (таблетки, вкриті плівковою оболонкою) у дозах 5, 10 або 20 мг на додаток до стабільної терапії тамсулозином, не спостерігалося симптоматичного зниження артеріального тиску, хоча у 3/21 пацієнтів, які отримували тамсулозин, систолічний артеріальний тиск значення в положенні стоячи були тимчасово нижчими за 85 мм рт.
• При одночасному застосуванні варденафілу 5 мг (таблеток, вкритих плівковою оболонкою) та теразозину 5 або 10 мг один із 21 пацієнта відчував симптоматичну постуральну гіпотензію. Гіпотензія не спостерігалася, коли введення варденафілу 5 мг та теразозину розділялося через 6 -годинний інтервал.
• При застосуванні варденафілу (таблетки, вкриті плівковою оболонкою) у дозах 5 або 10 мг на додаток до стабільної терапії альфузозином, не спостерігалося симптоматичного зниження артеріального тиску порівняно з плацебо.
Тому одночасне лікування варденафілом слід розпочинати лише тоді, коли пацієнт перебуває на стабільній терапії альфа-блокатором, починаючи з найнижчої рекомендованої початкової дози 5 мг. Левітру можна вводити в будь -який час разом з тамсулозином або альфузозином, тоді як з іншими альфа -блокаторами слід враховувати інтервал між дозами при призначенні варденафілу у комбінації (див. Розділ 4.4).
Значних взаємодій не виявлено при одночасному застосуванні варфарину (25 мг), який метаболізується CYP2C9, або дигоксину (0,375 мг) з варденафілом (таблетки, вкриті оболонкою 20 мг). На відносну біодоступність глібенкламіду (3,5 мг) супутній прийом варденафілу (20 мг) не вплинув. У конкретному дослідженні, де варденафіл (20 мг) вводився разом з ніфедипіном із повільним вивільненням (30 мг або 60 мг) у пацієнтів з гіпертензією, подальше зниження систолічного артеріального тиску лежачи на 6 мм рт. Ст. Та діастолічного артеріального тиску на спині-5 мм рт. супроводжується збільшенням частоти серцевих скорочень на 4 удари в хвилину.
Після прийому варденафілу (таблетки, вкриті оболонкою 20 мг) разом із алкоголем (середній максимальний рівень алкоголю в крові 73 мг / дл) варденафіл не посилював вплив алкоголю на артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень. А також фармакокінетику варденафілу не змінювалося .
Варденафіл (10 мг) не потенціював збільшення часу кровотечі, спричиненого ацетилсаліциловою кислотою (2 х 81 мг).
04.6 Вагітність та лактація
Левітра не призначена для застосування жінкам.Досліджень з застосуванням варденафілу у вагітних жінок немає.
Даних про фертильність немає.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Досліджень щодо здатності керувати автомобілем та працювати з механізмами не проводилося.
Оскільки у клінічних дослідженнях з варденафілом повідомлялося про запаморочення та зміну зору, пацієнти повинні знати, як вони реагують на Левітру, перед тим як керувати транспортними засобами або працювати з механізмами.
04.8 Побічні ефекти
Побічні реакції, про які повідомлялося під час клінічних випробувань таблеток, вкритих плівковою оболонкою, Левітри або таблеток, що диспергуються в роті, 10 мг, як правило, були минущими та мали легку або помірну інтенсивність. Найчастіше повідомляється про побічну реакцію - головний біль, який виникав у 10% і більше пацієнтів.
Побічні реакції класифікуються відповідно до Конвенції MedDRA щодо частоти: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,
У межах кожного класу частот повідомляється про небажані ефекти у порядку їх зменшення.
Повідомлялося про такі побічні реакції:
* У невеликій кількості випадків у постмаркетингових та клінічних випробуваннях із застосуванням інгібіторів ФДЕ5, включаючи варденафіл, повідомлялося про раптове зниження або втрату слуху.
У дозі Levitra 20 мг, вкритих плівковою оболонкою, пацієнти літнього віку (≥ 65 років) частіше відчували головний біль (16,2% проти 11,8%) та запаморочення (3,7% проти 0,7%) порівняно з молодими пацієнтами (
Загалом, частота побічних явищ (особливо «запаморочення») була дещо вищою у пацієнтів з артеріальною гіпертензією в анамнезі.
Звіти про вихід на ринок іншого "іншого лікарського засобу того ж класу".
Судинні патології
У зв’язку з тим, що при застосуванні іншого препарату цього класу повідомлялося про серйозні серцево -судинні реакції, включаючи цереброваскулярну кровотечу, раптову серцеву смерть, транзиторну ішемічну атаку, нестабільну стенокардію та шлуночкову аритмію, повідомлялося на етапі збуту препарату.
04.9 Передозування
У добровольчих дослідженнях з одноразовими дозами до 80 мг на день варденафілу (таблетки, вкриті плівковою оболонкою) препарат переносився без серйозних побічних реакцій.
При застосуванні варденафілу у вищих дозах та частіше, ніж рекомендований режим дозування (40 мг таблетки, вкриті плівковою оболонкою, двічі на день), повідомлялося про випадки сильного болю в попереку, однак не пов’язаного з м’язовою чи неврологічною токсичністю.
У разі передозування слід вжити необхідних підтримуючих заходів. Нирковий діаліз не прискорює кліренс, оскільки варденафіл сильно зв’язується з білками плазми крові та не виводиться суттєво з сечею.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: урологічні препарати, препарати, що застосовуються при еректильній дисфункції, код ATC: G04B E09.
Варденафіл - це пероральна терапія для поліпшення еректильної функції у пацієнтів з еректильною дисфункцією. За нормальних умов, тобто за наявності сексуальної стимуляції, він відновлює порушену еректильну функцію, збільшуючи приплив крові до статевого члена.
Ерекція пеніса - це гемодинамічний процес. Під час сексуальної стимуляції виділяється оксид азоту. Останній активує фермент гуанілциклазу, що викликає підвищення рівня циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) у кавернозних тілах, у свою чергу, викликає розслаблення гладкої мускулатури. Рівні цГМФ регулюються швидкістю синтезу, через гуаніл-циклазу, та швидкістю деградації, через фосфодіестерази (ФДЕ), які гідролізують цГМФ.
Варденафіл є потужним та селективним інгібітором цГМФ-специфічної фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ5), що є переважною ФДЕ у кавернозних тілах у людей. Коли оксид азоту виділяється у відповідь на сексуальну стимуляцію, інгібування ФДЕ5 варденафілом викликає підвищення рівня цГМФ у кавернозних тілах. Тому для того, щоб варденафіл надав свої корисні терапевтичні ефекти, потрібна сексуальна стимуляція.
Навчання в пробірці продемонстрували, що варденафіл більш потужний щодо PDE5, ніж для інших відомих фосфодіестераз (> 15 разів порівняно з PDE6,> 130 разів порівняно з PDE1,> 300 разів порівняно з PDE11 і> 1000 разів порівняно з PDE2, PDE3, PDE4, PDE7, PDE8, PDE9 та PDE10).
У дослідженні, проведеному за допомогою плетизмографії пеніса (RigiScan), ерекція, достатня для пенетрації (жорсткість 60%), була зареєстрована у деяких пацієнтів вже через 15 хвилин після введення дози варденафілу 20 мг. Загальна відповідь цих суб’єктів на варденафіл стала статистично значущою порівняно з плацебо через 25 хвилин після прийому дози.
Варденафіл викликає легке та тимчасове зниження артеріального тиску, яке в більшості випадків не переходить у клінічні симптоми. Середнє максимальне зниження систолічного артеріального тиску лежачи на спині після доз варденафілу 20 та 40 мг становило - 6,9 мм рт.ст. для 20 мг та - 4,3 мм рт.ст. для 40 мг варденафілу порівняно з плацебо. Ці ефекти узгоджуються з судинорозширювальним ефектом інгібіторів PDE5 і, ймовірно, обумовлені збільшенням рівня цГМФ у клітинах гладкої мускулатури. Одноразові та багаторазові пероральні дози варденафілу до 40 мг не мали клінічно значущого впливу на ЕКГ у здорових добровольців.
Рандомізоване перехресне подвійне сліпе дослідження одноразової дози з 59 здоровими добровольцями порівнювало ефекти QT варденафілу (10 мг-80 мг), силденафілу (50 мг та 400 мг) та плацебо. Моксифлоксацин (400 мг) був включений як внутрішній активний контроль. Вплив на сегмент QT вимірювали через 1 годину після введення дози (середнє значення tmax для варденафілу). Першочерговою метою цього дослідження було виключити ефект, що перевищує 10 мсек (щоб продемонструвати, отже, відсутність ефекту) одноразової пероральної дози варденафілу 80 мг на сегменті QT порівняно з плацебо, що вимірюється зміною корекційної формули Фрідрісії (QTcF = QT / RR1 / 3) від вихідного рівня порівняно з однією годиною після введення дози. Варденафіл продемонстрував збільшення QTc (Fridericia) на 8 мс (90% ДІ: 6-9) та 10 мсек (90% ДІ: 8-11) у дозах 10 та 80 мг порівняно з плацебо та збільшення QTc на 4 мсек (90% ДІ: 3-6) та 6 мсек (90% ДІ: 4-7) у дозах 10 мг і 80 мг у порівнянні з плацебо, через одну "годину після введення. При tmax лише середнє значення у QTcF варденафілу 80 мг виходило за межі дослідження (в середньому 10 мсек, 90% ДІ: 8-11). Жодних значень поза межами не було знайдено за допомогою індивідуальної формули корекції.
В іншому постмаркетинговому дослідженні 44 здорових добровольців одноразово вводили 10 мг варденафілу або 50 мг силденафілу разом із 400 мг гатифлоксацину, препарату з подібною дією на інтервал QT. І варденафіл, і силденафіл призвели до збільшення вплив на QTc Friedericia 4 мсек (варденафіл) та 5 мсек (силденафіл) порівняно з ефектом кожного препарату, що приймається окремо.
Дізнайтеся більше про клінічні випробування таблеток Левітра 10 мг, що диспергуються в роті
Ефективність та безпечність таблеток, що диспергуються в ротовій порожнині, 10 мг окремо були продемонстровані у великій популяції у двох рандомізованих дослідженнях за участю 701 пацієнта з еректильною дисфункцією, які лікувалися до 12 тижнів. Розподіл пацієнтів у заздалегідь визначених підгрупах включав пацієнтів літнього віку (51%), пацієнтів з цукровим діабетом в анамнезі (29%), дисліпідемією (39%) та гіпертензією (40%).
У загальній оцінці даних двох клінічних випробувань таблеток, що диспергуються в ротовій порожнині Levitra 10 мг, показники IIEF-EF, отримані за допомогою таблеток Levitra 10 мг, диспергованих у роті, були значно вищими, ніж плацебо.
Задовільне проникнення було досягнуто у 71% усіх спроб статевого акту у клінічних випробуваннях порівняно з 44% усіх спроб у групі плацебо. Подібні результати також спостерігалися у підгрупах, у пацієнтів літнього віку (65%), у пацієнтів з цукровим діабетом в анамнезі (63%), з дисліпідемією (66%) та з гіпертонією (70%). Спроби статевого акту.
При застосуванні таблеток, що диспергуються в ротовій порожнині, приблизно 63% зареєстрованих спроб статевого акту були успішними з точки зору збереження ерекції порівняно з приблизно 26% усіх спроб у групі плацебо. Підтримка ерекції у 57% (літні пацієнти), 56% (пацієнти з анамнезом) цукровий діабет), 59% (пацієнти з дисліпідемією в анамнезі) та 60% (пацієнти з артеріальною гіпертензією в анамнезі) з усіх спроб застосування Левітри 10 мг таблеток, що диспергуються у роті.
Дізнайтеся більше про клінічні випробування
У клінічних дослідженнях варденафіл вводили понад 17 000 пацієнтів з еректильною дисфункцією (ЕД) у віці від 18 до 89 років, багато з яких мали множинні супутні захворювання. Понад 2500 пацієнтів лікувалися варденафілом протягом щонайменше шести місяців. З них понад 900 лікувалися протягом року або більше.
Були представлені такі групи пацієнтів: люди похилого віку (22%), гіпертоніки (35%), цукровий діабет (29%), ішемічна хвороба серця та інші серцево -судинні захворювання (7%), хронічна хвороба легенів (5%), гіперліпідемія (22) %), депресія (5%), радикальна простатектомія (9%). Наступні групи не були добре представлені у клінічних випробуваннях: люди похилого віку (> 75 років, 2,4%) та пацієнти з певними серцево -судинними захворюваннями (див. Розділ 4.3). Клінічні дослідження не проводились у пацієнтів з розладами ЦНС (крім ураження спинного мозку), пацієнтами з тяжкими порушеннями функції нирок або печінки, операціями на тазі (крім двосторонньої простатектомії, що зберігає нерви), травмами, променевою терапією, зниженням статевого потягу або анатомічними аномаліями пеніса .
У пілотних дослідженнях лікування варденафілом (таблетки, вкриті плівковою оболонкою) призвело до поліпшення еректильної функції порівняно з плацебо. У невеликої кількості пацієнтів, які мали статевий акт через чотири -п’ять годин після введення, успішність проникнення та підтримки ерекції була стабільно вищою, ніж у плацебо.
У дослідженнях з фіксованими дозами (таблетки, вкриті плівковою оболонкою) у збільшеній популяції пацієнтів з ЕД 68% (5 мг), 76% (10 мг) та 80% (20 мг) пацієнтів досягли задовільного проникнення (SEP2) до 49% плацебо протягом 3 місяців дослідження. Здатність підтримувати ерекцію (SEP 3) у цій збільшеній популяції була досягнута у 53% (5 мг), 63% (10 мг) та 65% (20 мг) порівняно з 29% у плацебо.
На основі зібраних даних основних досліджень ефективності частка пацієнтів, у яких після введення варденафілу була задовільна пенетрація, була такою: психогенна еректильна дисфункція (77-87%), змішана еректильна дисфункція (69-83%) дисфункція органічна еректильна ( 64-75%), люди похилого віку (52-75%), ішемічна хвороба серця (70-73%), гіперліпідемія (62-73%), хронічна хвороба легень (74-78%), депресія (59-69%)) та пацієнтів, які одночасно отримували антигіпертензивні засоби (62-73%).
У клінічному дослідженні у пацієнтів з цукровим діабетом варденафіл значно покращив ступінь еректильної функції, здатність досягати та підтримувати ерекцію, достатню для завершення задовільного статевого акту, та ригідність пеніса порівняно з плацебо. У пацієнтів, які пройшли тримісячне лікування , частота відповіді на здатність досягати та підтримувати ерекцію становила 61% та 49% при застосуванні 10 мг та 64% та 54% при застосуванні варденафілу 20 мг, порівняно з 36% та 23%, які повідомляли про застосування плацебо.
У клінічному дослідженні у пацієнтів з простатектомією варденафіл у дозах 10 мг і 20 мг значно покращив ступінь еректильної функції, здатність досягати та підтримувати ерекцію достатньої тривалості для завершення статевого акту, порівняно з плацебо. Задовільним та пенісом Для пацієнтів, які пройшли тримісячне лікування, частота відповіді на здатність досягати та підтримувати ерекцію становила 47% та 37% при застосуванні 10 мг та 48% та 34% при застосуванні 20 мг варденафілу порівняно з 22% та 10% % повідомили про плацебо.
У клінічному дослідженні з гнучкими дозами у пацієнтів з травмою спинного мозку варденафіл значно покращив ступінь еректильної функції, здатність досягати та підтримувати ерекцію достатньої тривалості для завершення задовільного статевого акту та ригідність пеніса порівняно з плацебо. Пацієнти, які повернулися до нормального показника ІІЕФ (≥ 26), становили 53% для варденафілу проти 9% для плацебо. клініко -статистична точка зору (стор
Ефективність та переносимість варденафілу зберігалася у довготривалих дослідженнях.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Дослідження біоеквівалентності показали, що Левітра 10 мг таблетки, що диспергуються в роті, не є біоеквівалентною таблетці, вкритій плівковою оболонкою 10 мг; тому формулу, що диспергується в ротовій порожнині, не слід використовувати як еквівалент таблеток, вкритих оболонкою, 10 мг Levitra.
Поглинання
У разі застосування таблеток, вкритих плівковою оболонкою, Левітра варденафіл швидко абсорбується, при цьому максимальна концентрація у плазмі крові вже виявлена у деяких пацієнтів через 15 хвилин після перорального прийому. Однак у 90% випадків максимальна концентрація у плазмі крові досягається протягом 30-120 хвилин (середня 60 хвилин) після перорального прийому натще. Середня абсолютна біодоступність становить 15%. Після перорального введення варденафілу AUC та C збільшуються майже пропорційно у рекомендованому діапазоні доз (5 - 20 мг).
При прийомі таблеток, вкритих плівковою оболонкою, Левіта з їжею з високим вмістом жиру (57% жирності) зменшує швидкість всмоктування із збільшенням середнього tmax на 1 годину та середнім зниженням Cmax на 20%, без змін AUC. Після прийому їжі, що містить 30% жиру, швидкість і ступінь всмоктування варденафілу (tmax, Cmax та AUC) не змінюються від дозування натще.
Варденафіл швидко всмоктується після введення без води таблеток, що диспергуються у роті, без води.Середній час досягнення Cmax коливається від 45 до 90 хвилин і такий самий або трохи довший (8-45 хвилин), ніж у таблеток, вкритих плівковою оболонкою. При застосуванні таблеток, що диспергуються в ротовій порожнині, середня AUC варденафілу збільшилася на 21-29% (у пацієнтів середнього та похилого віку з еректильною дисфункцією) або на 44% (у молодих здорових осіб) у порівнянні з плівковою оболонкою місцеве всмоктування невеликої кількості препарату в ротовій порожнині. Не існує постійної різниці середнього Cmax між таблетками, що диспергуються у роті, і таблетками, вкритими плівковою оболонкою.
У пацієнтів, які приймали таблетки, що диспергуються в ротовій порожнині, 10 мг разом з їжею з високим вмістом жиру, не спостерігалося впливу на AUC та tmax варденафілу, тоді як Cmax знижувався на 35% при прийомі на корм. На підставі цих результатів Левітра 10 мг таблетки, що диспергуються в роті, можна приймати з їжею або без неї.
Якщо таблетки Левітра 10 мг, що диспергуються в ротовій порожнині, запивати водою, AUC знижується на 29%, Cmax залишається незмінним, а середній tmax зменшується на 60 хвилин у порівнянні з прийомом без води.
Розповсюдження
Середній рівноважний об'єм розподілу варденафілу становить 208 л, що свідчить про розподіл препарату в тканинах.
Варденафіл та його основний циркулюючий метаболіт (М1) сильно зв’язуються з білками плазми крові (приблизно 95% для варденафілу або М1). І для варденафілу, і для М1 зв'язування з білками не залежить від загальної концентрації препарату.
На підставі вимірювань у здорових добровольців через 90 хвилин після введення варденафілу максимум 0,00012% введеної дози може з’явитися у спермі пацієнтів.
Біотрансформація
Варденафіл у таблетках, вкритих плівковою оболонкою Levitra, переважно метаболізується печінковими ферментами за допомогою ізоформи 3А4 цитохрому Р450 (CYP), з певним внеском ізоформ CYP3A5 та CYP2C.
Основний циркулюючий метаболіт у людини (М1) походить від деетилювання варденафілу і далі метаболізується з періодом напіввиведення приблизно 4 години. У системному кровообігу М1 частково присутній у вигляді глюкуроніду. Метаболіт M1 має профіль селективності щодо фосфодіестераз, подібний до такого у варденафілу, і потенцію в пробірці для фосфодіестерази типу 5 дорівнює приблизно 28% такої у незміненому препараті, що сприяє ефективності приблизно 7%.
Після прийому Левітри 10 мг таблеток, що диспергуються в роті, середній кінцевий період напіввиведення варденафілу становить від 4 до 6 годин. Період напіввиведення метаболіту М1 подібний до періоду напіввиведення з основного препарату-від 3 до 5 годин.
Ліквідація
Загальний кліренс варденафілу в організмі становить 56 л / год з кінцевим періодом напіввиведення приблизно 4-5 годин. Після перорального введення варденафіл виводиться у вигляді метаболітів переважно з калом (приблизно 91-95% введеної дози). меншою кількістю в сечі (приблизно 2-6% введеної дози).
Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів
Літні громадяни
Печінковий кліренс варденафілу у здорових добровольців літнього віку (65 років і старше) був знижений порівняно з клітинами молодих здорових добровольців (18–45 років). У середньому у чоловіків літнього віку, які приймали таблетки, вкриті плівковою оболонкою Левітра, AUC варденафілу становила 52%, а Cmax на 34% вище, ніж у молодих чоловіків (див. Розділ 4.2).
У пацієнтів літнього віку (65 років і старших), які приймали таблетки, що диспергуються в ротовій порожнині Levitra, AUC та Cmax варденафілу збільшилися відповідно на 31-39% та 16-21% порівняно з пацієнтами у віці рівного чи молодшого віку 45 років. накопичення варденафілу в плазмі крові пацієнтів віком 45 років і старше або 65 років і старше після прийому одноразово на день дози 10 мг таблеток, що диспергуються в роті, протягом 10 днів.
Порушення функції нирок
У добровольців з нирковою недостатністю легкого та помірного ступеня (кліренс креатиніну 30 - 80 мл / хв) фармакокінетика варденафілу була подібною до такої у контрольній групі нормальної функції нирок. У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну
Порушення функції печінки
У пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня (А та В за Чайлдом-П’ю) спостерігалося зменшення кліренсу варденафілу пропорційно ступеню печінкової недостатності. У пацієнтів з легкою печінковою недостатністю (А за Чайлдом-П’ю) спостерігалося збільшення AUC та Cmax варденафілу на 17% та 22% у порівнянні зі здоровими добровольцями контролю. У пацієнтів з помірною печінковою недостатністю (B за Чайлдом-П’ю) спостерігалося збільшення AUC та Cmax варденафілу на 160% та 133% відповідно у порівнянні з відповідними значеннями у здорових добровольців контролю (див. Розділ 4.2). Фармакокінетика варденафілу у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (C за Чайлдом-П’ю) не вивчалася (див. Розділ 4.3).
05.3 Дані доклінічної безпеки
Неклінічні дані не виявляють особливої небезпеки для людини на основі звичайних досліджень фармакологія безпеки, токсичність при повторних дозах, генотоксичність, канцерогенний потенціал, репродуктивна токсичність.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Планшет:
Кросповідон
Стеарат магнію
Мікрокристалічна целюлоза
Безводний колоїдний кремнезем
Покривна плівка:
Макрогол 400
Гіпромелоза
Діоксид титану (E171)
Жовтий оксид заліза (E172)
Червоний оксид заліза (E172)
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
3 роки
06.4 Особливі умови зберігання
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Блістери з ПП / алюмінію у картонній упаковці по 2, 4, 8, 12 та 20 таблеток.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок щодо утилізації.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Bayer Pharma AG
13342 Берлін
Німеччина
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
ЄС / 1/03/248 / 001-004, 021
035734019
035734021
035734033
035734045
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Дата першого дозволу: 6 березня 2003 року
Дата останнього оновлення: 6 березня 2008 року
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Березень 2012 року
