Діючі речовини: золпідем (золпідем тартрат)
СТІЛНОКС 10 мг таблетки, вкриті оболонкою
Показання Для чого використовується Stilnox? Для чого це?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРІЯ
Препарати, пов’язані з бензодіазепінами
ТЕРАПЕВТИЧНІ ПОКАЗАННЯ
Короткочасне лікування безсоння.
Бензодіазепіни або бензодіазепіноподібні речовини показані лише у випадках важкої, виснажливої або безсоння, що викликає глибоке нездужання.
Протипоказання Коли Стільнокс не слід застосовувати
Підвищена чутливість до активної речовини (золпідему) або до будь -якої з допоміжних речовин.
Міастенія гравіс.
Гостра та / або важка дихальна недостатність.
Синдром апное сну.
Введення дітям та підліткам до 18 років.
Важка печінкова недостатність.
Вагітність та грудне вигодовування (див. "Особливі попередження - Вагітність та грудне вигодовування").
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Стильнокс
Перед призначенням снодійного засобу, якщо це можливо, слід визначити причину безсоння та лікувати основні фактори. оцінюється через рівні проміжки часу.
Порушення психомоторики на наступний день
Ризик психомоторних порушень наступного дня, включаючи порушення здатності керувати автомобілем, зростає, якщо:
- золпідем приймають, якщо до виконання заходів, що вимагають розумової уваги, залишається менше 8 годин (див. "Особливі попередження - вплив на здатність керувати автомобілем та" працювати з механізмами ");
- приймається більш висока доза, ніж рекомендована;
- золпідем одночасно вводять з іншими препаратами, що пригнічують центральну нервову систему (ЦНС), або іншими препаратами, що підвищують рівень золпідему в крові, або з алкоголем або забороненими наркотиками (див. "Взаємодії").
Золпідем слід приймати одноразово, безпосередньо перед сном, і не слід вводити його повторно протягом тієї ж ночі.
ТОЛЕРАНТНІСТЬ:
Після повторного застосування протягом кількох тижнів може спостерігатися деяке зменшення гіпно-індукуючого ефекту бензодіазепінів або бензодіазепіноподібних речовин з коротким періодом напіввиведення.
ЗАЛЕЖНІСТЬ:
Застосування бензодіазепінів або бензодіазепіноподібних речовин може призвести до фізичної та психологічної залежності від цих препаратів. або зловживання наркотиками За цими пацієнтами слід ретельно спостерігати під час прийому бензодіазепінів або бензодіазепіноподібних речовин.
У випадках, коли розвинулася фізична залежність, раптове припинення лікування спричинить симптоми абстиненції, які можуть включати: головний біль, біль у тілі, надзвичайну тривогу, напругу, збудження, розгубленість та дратівливість. У важких випадках можуть виникнути такі симптоми: дереалізація, деперсоналізація , гіперакузіс, оніміння та поколювання в кінцівках, підвищена чутливість до світла, шуму та фізичного контакту, галюцинації або судоми.
ІНСОМНІЯ ВІДХОДИЛА:
Після припинення застосування препарату, що викликає гіпноз, може виникнути минущий синдром, який полягає у повторній появі симптомів, які викликали лікування препаратом. Це може супроводжуватися іншими реакціями, такими як перепади настрою, тривога та збудження або порушення сну.
Цей синдром частіше виникає, якщо введення препарату різко припиняється; тому лікування слід припиняти поступово.
Крім того, важливо, щоб пацієнт був обізнаний про можливість виникнення явищ відскоку, тим самим зводячи до мінімуму занепокоєння, викликане цими симптомами, якщо вони виникнуть на етапі відміни препарату.
Схоже, що у випадку з бензодіазепінами або бензодіазепіноподібними речовинами з короткою тривалістю дії у період між двома прийомами можуть виникнути явища відміни.
ТРИВАЛІСТЬ ЛІКУВАННЯ:
Тривалість лікування повинна бути якомога коротшою (див. "Доза, спосіб та час введення") і не повинна перевищувати 4 тижнів, включаючи фазу відміни препарату. Тривалість лікування не повинна бути продовжена після цього періоду, без того, як лікар повторно оцінить стан пацієнта.
Можливо, буде корисно повідомити пацієнта на початку лікування, що це буде обмеженої тривалості, і пояснити, як дозу слід поступово зменшувати.
АМНЕЗІЯ:
Бензодіазепіни або бензодіазепіноподібні речовини можуть викликати антероградну амнезію. Найчастіше цей ефект настає через кілька годин після прийому препарату.
Щоб зменшити ризик, пацієнтам слід забезпечити безперервний сон протягом 8 годин (див. «Побічні ефекти»).
ІНШІ ПСИХІАТРИЧНІ І "ПАРАДОКСОВІ" РЕАКЦІЇ:
Неспокій, посилення безсоння, збудження, дратівливість, агресія, марення, гнів, кошмари, галюцинації, психоз, аномальна поведінка та інші поведінкові побічні ефекти, які, як відомо, виникають під час застосування бензодіазепінів або бензодіазепіноподібних речовин, можуть виникнути при використанні снодійних засобів / заспокійливі засоби, такі як золпідем.
У цьому випадку застосування препарату слід припинити.
Ці реакції частіше виникають у дітей та людей похилого віку.
ХОДИТИ СПІЛЬ І АСОЦІУВАНІ ПОВЕДІНКИ:
Було повідомлено про лунатизм та іншу пов'язану з ним поведінку, таку як водіння під час сну, приготування та вживання їжі, телефонні дзвінки, статевий акт, з амнезією на цей випадок, у пацієнтів, які приймали золпідем, але не повністю прокинулися.
Виявляється, що вживання алкоголю та інших депресантів ЦНС разом із золпідемом, а також застосування золпідему у дозах, що перевищують максимальну рекомендовану дозу, збільшує ризик такої поведінки. Необхідно ретельно розглянути питання про припинення лікування золпідемом у пацієнтів з такими проявами поведінки (наприклад, водіння уві сні) через ризик для пацієнта та інших (див. "Взаємодії - алкоголь" та "Небажані ефекти - психічні розлади").
СЕРІЙНІ ТРАВМИ
Щодо його фармакологічних властивостей, золпідем може викликати сонливість і зниження свідомості, що може призвести до падінь і, як наслідок, серйозних травм.
ОСОБЛИВІ ГРУПИ ПАЦІЄНТІВ:
- Пацієнти літнього віку: див. "Дозування, спосіб та час введення" - дозування.
- При призначенні золпідему пацієнтам з хронічною дихальною недостатністю слід дотримуватися обережності, оскільки бензодіазепіни можуть пригнічувати функцію дихання (див. "Небажані ефекти").
- Бензодіазепіни та бензодіазепіноподібні речовини не призначені для лікування пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю, оскільки ці препарати можуть викликати «енцефалопатію».
- Бензодіазепіни та бензодіазепіноподібні речовини не рекомендуються як основне лікування психотичних захворювань.
- Бензодіазепіни та бензодіазепіноподібні речовини не слід застосовувати окремо для лікування депресії або тривоги, пов’язаної з депресією. Хоча клінічно значущих фармакокінетичних та фармакодинамічних взаємодій не було продемонстровано з антидепресантами СІЗЗС (див. "Взаємодії"), золпідем, як і інші бензодіазепіни та бензодіазепіни -подібні речовини, слід з обережністю вводити пацієнтам із симптомами депресії. У таких пацієнтів можуть спостерігатися суїцидальні тенденції, і відповідно до цього необхідно забезпечити мінімальну кількість корисного препарату, через можливість навмисного передозування пацієнтом. можуть виявлятися під час застосування золпідему. Оскільки безсоння може бути симптомом депресії, пацієнта слід повторно оцінити, якщо безсоння зберігається.
- Бензодіазепіни та бензодіазепіноподібні речовини слід застосовувати з особливою обережністю пацієнтам, які в анамнезі вживали алкоголь або наркотики.
Взаємодії Які ліки або продукти харчування можуть змінити дію Stilnox
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.
Алкоголь:
Не рекомендується одночасно вживати алкоголь.Седативний ефект може посилитися, якщо препарат приймати одночасно з алкоголем. Це негативно позначається на здатності керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Асоціація з препаратами, що пригнічують ЦНС
Посилення центральної депресивної дії може спостерігатися у разі одночасного застосування з нейролептиками (нейролептиками), снодійними, анксіолітичними / седативними засобами, антидепресантами, наркотичними анальгетиками, протиепілептичними препаратами, анестетиками та седативними антигістамінними препаратами. Тому одночасне застосування золпідему з такими препаратами. може збільшити сонливість та психомоторні порушення протягом наступного дня, включаючи порушення здатності керувати транспортними засобами (див. "Заходи безпеки при використанні" та "Особливі попередження - вплив на здатність керувати автомобілем та" працювати з механізмами "). Крім того, були окремі повідомлення про зорові галюцинації у пацієнтів, які приймали золпідем з антидепресантами, включаючи бупропіон, дезипрамін, флуоксетин, сертралін та венлафаксин. Що стосується наркотичних анальгетиків, то також може бути «посилення почуття ейфорії, що призводить до посилення психічної залежності.
Одночасне застосування флувоксаміну може збільшити рівень золпідему в крові; одночасне застосування не рекомендується.
Інгібітори та індуктори CYP450
Золпідем метаболізується кількома ізоформами ферменту цитохрому Р450 печінки: основним ферментом є CYP3A4 з внеском CYP1A2.
Речовини, які інгібують цитохром Р450, можуть збільшувати активність бензодіазепінів або бензодіазепіноподібних речовин, таких як золпідем.
Одночасне застосування ципрофлоксацину може підвищити рівень золпідему в крові; одночасне застосування не рекомендується.
Фармакодинамічний ефект золпідему зменшується при поєднанні золпідему з рифампіцином (індуктором CYP3A4) .Однак при застосуванні золпідему разом з ітраконазолом (інгібітором CYP3A4) його фармакокінетика та фармакодинаміка істотно не впливають. На клінічну значимість цих результатів це суттєво не впливає. відомий.
Одночасний прийом золпідему та сильного інгібітора CYP3A4, кетоконазолу (200 мг двічі на день) подовжував період напіввиведення золпідему, збільшував загальну AUC та зменшував очевидний пероральний кліренс порівняно з золпідемом плюс плацебо. Загальний AUC золпідему при одночасному застосуванні з кетоконазолом збільшується у 1,83 рази порівняно з одним золпідемом. Коригування звичайної дози золпідему не вважається необхідним, але пацієнтам слід повідомити, що застосування золпідему з кетоконазолом може збільшити заспокійливий ефект.
Інші препарати:
При одночасному застосуванні золпідему з варфарином, дигоксином або ранітидином не спостерігалося значних фармакокінетичних взаємодій.
Попередження Важливо знати, що:
Важлива інформація про деякі інгредієнти:
Цей лікарський засіб містить лактозу. Якщо ваш лікар сказав вам, що у вас непереносимість деяких цукрів, зверніться до лікаря, перш ніж приймати цей лікарський засіб.
Вагітність та годування груддю
Вагітність Перед застосуванням будь -яких ліків зверніться за порадою до лікаря або фармацевта. В якості запобіжного заходу слід уникати застосування золпідему під час вагітності та годування груддю.
Дані про золпідем у вагітних пацієнтів відсутні або дуже обмежені. Дослідження на тваринах не вказують на прямий чи непрямий шкідливий вплив на розвиток репродуктивної токсичності.
Жінці дітородного віку, яка має намір завагітніти або підозрює, що вагітна, слід звернутися до лікаря для припинення лікування.
Якщо за абсолютної медичної необхідності золпідем необхідно вводити на пізніх стадіях вагітності або під час пологів, можна очікувати таких наслідків для новонародженого, як: переохолодження, гіпотонія та помірне пригнічення дихання, викликане фармакологічною дією препарату. випадки тяжкої пригнічення дихання у новонароджених, коли золпідем застосовувався з іншими препаратами, що пригнічують ЦНС, на терміні вагітності.
Крім того, діти, народжені від матерів, які приймали бензодіазепіни або бензодіазепіноподібні речовини в хронічній формі на останніх стадіях вагітності, можуть розвинути фізичну залежність і можуть мати певний ризик відчуття симптомів абстиненції в постнатальному періоді.
Час годування
Оскільки в грудному молоці виявлено бензодіазепіни або бензодіазепіноподібні речовини, золпідем не слід призначати матерям, які годують грудьми.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Стільнокс погіршує здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами.
Водіям транспортних засобів та механізаторам слід повідомити, що, як і при застосуванні інших снодійних засобів, існує ймовірність виникнення сонливості, тривалого часу реакції, запаморочення, сонливості, сплутаності свідомості / подвійного зору та зниження пильності та погіршення здатності керувати автомобілем, вранці після лікування (див. "Побічні ефекти"). Щоб мінімізувати ризик, між прийомом золпідему та керуванням транспортним засобом, використанням механізмів та роботою на висоті рекомендується період відпочинку не менше 8 годин.
Порушення здатності керувати транспортними засобами та поведінки, такі як «засинання за кермом», виникали лише при застосуванні золпідему у терапевтичних дозах.
Крім того, одночасне застосування золпідему з алкоголем та іншими препаратами, що пригнічують ЦНС, збільшує ризик такої поведінки (див. "Застереження при застосуванні" та "Взаємодія"). Пацієнтам слід рекомендувати не вживати алкоголь або інші наркотики. Психоактивні речовини під час прийому золпідем.
Дозування та спосіб застосування Спосіб застосування Stilnox: Дозування
Тривалість лікування повинна бути якомога коротшою.
Як правило, ця тривалість варіюється від кількох днів до двох тижнів, максимум чотири тижні, включаючи фазу відміни препарату. Іноді може знадобитися продовження максимального періоду лікування; у цьому випадку цього не можна робити без того, як лікар попередньо оцінив ситуацію пацієнта.
Препарат слід приймати перед сном.
Дозування
Лікування слід сприймати як одноразовий прийом і не можна повторно вводити протягом однієї ночі. Рекомендована добова доза становить 10 мг, яку слід приймати безпосередньо перед сном.
Загальна добова доза золпідему не повинна перевищувати 10 мг.
Пацієнтам похилого віку або ослабленим, які можуть бути особливо чутливими до впливу золпідему, рекомендується доза 5 мг (1/2 таблетки), яка буде перевищена лише у виняткових випадках.
Пацієнтам з печінковою недостатністю, які не усувають препарат так швидко, як звичайні особи, рекомендується доза 5 мг (1/2 таблетки), яка буде перевищена лише у виняткових випадках.
Однак для будь -якого пацієнта загальна доза золпідему не повинна перевищувати 10 мг.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Стільнокса
У разі випадкового проковтування / прийому надмірної дози Стільнокса негайно повідомте про це свого лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
Ознаки та симптоми
Повідомлялося про зниження свідомості аж до коми та більш серйозні симптоми, включаючи смертельні наслідки у випадках передозування золпідему окремо або в комбінації з іншими препаратами або речовинами, що пригнічують ЦНС (включаючи алкоголь).
Лікування
При лікуванні передозування будь -якого лікарського засобу слід мати на увазі, що, можливо, було прийнято більше речовин.
У разі передозування бензодіазепінів або бензодіазепіноподібних речовин викликайте блювоту (протягом 1 години), якщо пацієнт перебуває у свідомості, або зробіть промивання шлунка, із захистом дихальних шляхів, якщо пацієнт знаходиться без свідомості.
Якщо спорожнення шлунка не приносить користі, дайте активоване вугілля для зменшення всмоктування.В відділенні інтенсивної терапії слід ретельно контролювати серцево -судинну та дихальну функції.
Також слід уникати седативних препаратів у випадках психомоторного збудження.
Флумазеніл може бути корисним протиотрутою, якщо спостерігалися важкі симптоми. Однак введення флумазенілу може сприяти виникненню неврологічних симптомів (судом).
Золпідем не піддається діалізу.
Якщо у вас виникли запитання щодо застосування препарату Стильнокс, зверніться до лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти у Stilnox
Як і всі ліки, Стільнокс може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
По можливості використовується наступна частотна шкала CIOMS: дуже часто> 10%; загальні> 1 і 0,1 і 0,01 е
Існують дані про дозозалежні побічні ефекти при застосуванні золпідему, особливо деякі події з боку ЦНС. Як рекомендується в розділі "Дозування", ці ефекти повинні бути менш вираженими, якщо золпідем вводиться безпосередньо перед сном або коли він уже лежить у ліжку, і ці ефекти частіше виникають у літніх людей пацієнтів.
Розлади нервової системи
Часто: сонливість, головний біль, запаморочення, підвищена безсоння, антероградна амнезія (амнезичні ефекти можуть бути пов’язані з неадекватною поведінкою).
Невідомо: зниження рівня свідомості
Психічні розлади
Поширені: галюцинації, збудження, кошмари.
Нечасто: стан сплутаності свідомості, дратівливість.
Невідомо: неспокій, агресія, марення, гнів, ненормальна поведінка, лунатизм (див. "Застереження при застосуванні - лунатизм та пов'язана з ним поведінка"), залежність (синдром відміни наркотиків або ефекти відскоку можуть виникнути після припинення лікування), зміни лібідо, депресія ( див. "Застереження щодо використання").
Багато з цих небажаних психічних наслідків пов'язані з парадоксальними реакціями.
Загальні розлади та стан на місці введення
Поширені: втома
Невідомо: зміни в ході, толерантності до лікарських засобів, падіння (особливо у пацієнтів літнього віку та коли вони не приймають золпідем за призначенням) (див. "Застереження щодо застосування")
Очні розлади
Нечасто: диплопія
Порушення дихання, грудної клітки та середостіння
Невідомо: пригнічення дихання (див. "Застереження щодо застосування")
Шлунково -кишкові розлади
Поширені: діарея, нудота, блювання, біль у животі
Порушення опорно -рухового апарату та сполучної тканини
Часто: біль у спині
Невідомо: м’язова слабкість
Інфекції та інвазії
Часто: інфекція верхніх дихальних шляхів, інфекція нижніх дихальних шляхів.
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
Невідомо: висип, свербіж, кропив’янка, гіпергідроз.
Гепатобіліарні порушення
Невідомо: підвищений рівень ферментів печінки
Порушення імунної системи
Невідомо: ангіоневротичний набряк.
Дотримання вказівок, що містяться в листівці, знижує ризик небажаних наслідків.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Про побічні ефекти також можна повідомляти безпосередньо через національну систему звітності за адресою https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпечність цього препарату.
Термін придатності та утримання
Термін придатності: дивіться термін придатності, надрукований на упаковці.
Термін придатності відноситься до продукту в недоторканій упаковці, правильно зберігається.
Попередження: не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи.
Запитайте свого фармацевта, як викинути ліки, якими ви більше не користуєтесь.
Це допоможе захистити довкілля.
Склад та лікарська форма
СКЛАД
Кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить:
Діюча речовина: золпідем тартрат 10 мг.
Допоміжні речовини: лактози моногідрат; мікрокристалічна целюлоза; гіпромелоза; натрію карбоксиметилкрохмаль (тип А); стеарат магнію.
Покриття: гіпромелоза; діоксид титану (Е171); макрогол 400.
ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА І ЗМІСТ
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
- 20 таблеток, вкритих оболонкою, по 10 мг
- 30 таблеток, вкритих оболонкою, по 10 мг.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
Таблетки STILNOX 10 мг, покриті плівкою
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить:
Активний принцип:
золпідем тартрат 10 мг.
Допоміжні речовини:
моногідрат лактози 90,4 мг
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з надписом.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Короткочасне лікування безсоння.
Бензодіазепіни або бензодіазепіноподібні речовини показані лише у випадках важкої, виснажливої або безсоння, що викликає глибоке нездужання.
04.2 Дозування та спосіб введення
Тривалість лікування повинна бути якомога коротшою.
Як правило, ця тривалість варіюється від кількох днів до двох тижнів, максимум чотири тижні, включаючи фазу відміни препарату.
Іноді може знадобитися продовження максимального періоду лікування; в цьому випадку цього не слід робити без попередньої оцінки стану пацієнта.
Препарат слід приймати перед сном.
Дозування
Лікування слід сприймати як одноразовий прийом і не можна повторно вводити протягом однієї ночі.
Рекомендована добова доза становить 10 мг, яку слід приймати безпосередньо перед сном. Загальна добова доза золпідему не повинна перевищувати 10 мг.
Пацієнтам літнього віку або ослабленим пацієнтам, які можуть бути особливо чутливими до впливу золпідему, рекомендується доза 5 мг, яка буде перевищена лише у виняткових випадках.
Пацієнтам з печінковою недостатністю, які не усувають препарат так швидко, як звичайні люди, рекомендується доза 5 мг, яка буде перевищена лише у виняткових випадках.
Однак для будь -якого пацієнта загальна доза золпідему не повинна перевищувати 10 мг.
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини (золпідему) або до будь -якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1.
Міастенія гравіс.
Гостра та / або важка дихальна недостатність. Синдром апное сну.
Введення дітям та підліткам до 18 років.
Важка печінкова недостатність.
Вагітність та період лактації (див. Розділ 4.6).
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Перед призначенням снодійного засобу, якщо це можливо, слід виявити причину безсоння та усунути основні фактори.
7–14-денне лікування без клінічних результатів може свідчити про наявність первинного фізичного або психічного розладу, і пацієнта слід регулярно повторно оцінювати.
Порушення психомоторики на наступний день
Ризик психомоторних порушень наступного дня, включаючи порушення здатності керувати автомобілем, зростає, якщо:
• золпідем приймають, коли до виконання заходів, що вимагають розумової пильності, залишається менше 8 годин (див. Розділ 4.7);
• приймається більш висока доза, ніж рекомендована;
• золпідем одночасно вводять з іншими препаратами, що пригнічують центральну нервову систему (ЦНС), або іншими препаратами, що підвищують рівень золпідему в крові, або з алкоголем або забороненими наркотиками (див. Розділ 4.5).
Золпідем слід приймати одноразово, безпосередньо перед сном, і не слід вводити його повторно протягом тієї ж ночі.
ТОЛЕРАНТНІСТЬ:
Після багаторазового застосування протягом кількох тижнів може відбутися деяке зменшення гіпно-індукуючого ефекту бензодіазепінів або короткотривалих бензодіазепіноподібних речовин.
ЗАЛЕЖНОСТІ:
Застосування бензодіазепінів або бензодіазепіноподібних речовин може призвести до фізичної та психічної залежності від цих препаратів.
Ризик залежності зростає залежно від дозування та тривалості лікування; він також вищий у пацієнтів з психічними розладами в анамнезі та / або зловживанням алкоголем чи наркотиками. За цими пацієнтами слід ретельно спостерігати під час прийому бензодіазепінів або бензодіазепіноподібних речовин.
У випадках, коли розвинулася фізична залежність, раптове припинення лікування спричинить симптоми абстиненції, які можуть включати: головний біль, біль у тілі, надзвичайну тривогу, напругу, збудження, розгубленість та дратівливість. У важких випадках можуть виникнути такі симптоми: дереалізація, деперсоналізація , гіперакузіс, оніміння та поколювання в кінцівках, підвищена чутливість до світла, шуму та фізичного контакту, галюцинації або судоми.
ВІДМОВЛЕННЯ ІНСОМНІЇ:
Після припинення застосування препарату, що викликає гіпноз, може виникнути минущий синдром, який полягає у повторній появі симптомів, які викликали лікування препаратом. Це може супроводжуватися іншими реакціями, такими як перепади настрою, тривога та збудження або порушення сну.
Цей синдром частіше виникає, якщо введення препарату різко припиняється; тому лікування слід припиняти поступово.
Крім того, важливо, щоб пацієнт був обізнаний про можливість виникнення явищ відскоку, тим самим зводячи до мінімуму занепокоєння, викликане цими симптомами, якщо вони виникнуть на етапі відміни препарату.
Схоже, що у випадку з бензодіазепінами або бензодіазепіноподібними речовинами з короткою тривалістю дії у період між двома прийомами можуть виникнути явища відміни.
ТРИВАЛІСТЬ ЛІКУВАННЯ:
Тривалість лікування повинна бути якомога коротшою (див. Розділ 4.2) і не повинна перевищувати 4 тижнів, включаючи фазу відміни препарату.
Тривалість лікування не повинна бути продовжена після цього періоду без переоцінки стану пацієнта.
Можливо, буде корисно повідомити пацієнта на початку лікування, що це буде обмеженої тривалості, і пояснити, як дозу слід поступово зменшувати.
АМНЕЗІЯ:
Бензодіазепіни або бензодіазепіноподібні речовини можуть викликати антероградну амнезію. Найчастіше цей ефект настає через кілька годин після прийому препарату.
Щоб зменшити ризик, пацієнтам слід забезпечити безперервний сон протягом 8 годин (див. Розділ 4.8).
ІНШІ ПСИХІАТРИЧНІ ТА "ПАРАДОКСОВІ" РЕАКЦІЇ:
Неспокій, посилення безсоння, збудження, дратівливість, агресія, марення, гнів, кошмари, галюцинації, психоз, аномальна поведінка та інші поведінкові побічні ефекти, які, як відомо, виникають під час застосування бензодіазепінів або бензодіазепіноподібних речовин, можуть виникнути при використанні снодійних засобів / заспокійливі засоби, такі як золпідем.
У цьому випадку застосування препарату слід припинити.
Ці реакції частіше виникають у дітей та людей похилого віку.
СПІВ І АСОЦІУВАНІ ПОВЕДІНКИ:
Було повідомлено про лунатизм та іншу асоційовану поведінку, таку як водіння під час сну, приготування та споживання їжі, телефонні дзвінки, статевий акт, з амнезією на цю подію у пацієнтів, які приймали золпідем, які не були повністю прокинулися. Схоже, що вживання алкоголю та інших Депресанти ЦНС разом із золпідемом та застосування золпідему у дозах, що перевищують максимальну рекомендовану дозу, збільшують ризик такої поведінки. Необхідно ретельно розглянути питання про припинення лікування золпідемом у пацієнтів із такою поведінкою (наприклад, водіння уві сні), для ризику пацієнта та інших (див. розділи 4.5 та 4.8).
СЕРІЙНІ ТРАВМИ
Щодо його фармакологічних властивостей, золпідем може викликати сонливість і зниження свідомості, що може призвести до падінь і, як наслідок, серйозних травм.
ОСОБЛИВІ ГРУПИ ПАЦІЄНТІВ:
• Літні громадянидив. розділ 4.2.
• Рекомендується обережність при призначенні золпідему пацієнтам з хронічна дихальна недостатність, оскільки бензодіазепіни можуть пригнічувати функцію дихання (див. розділ 4.8).
• Бензодіазепіни та бензодіазепіноподібні речовини не показані для лікування пацієнтів із важкими печінкова недостатність, оскільки ці препарати можуть спровокувати «енцефалопатію».
• Бензодіазепіни та бензодіазепіноподібні речовини не рекомендуються як основне лікування психотичні захворювання.
• Бензодіазепіни та бензодіазепіноподібні речовини не слід застосовувати окремо для лікування депресія або тривога, пов’язана з депресією (у таких пацієнтів може зростати суїцидальна тенденція).
Хоча клінічно значущих фармакокінетичних та фармакодинамічних взаємодій не було продемонстровано з антидепресантами СІЗЗС (див. Розділ 4.5), золпідем, як і інші бензодіазепіни та бензодіазепіноподібні речовини, слід з обережністю призначати пацієнтам із симптомами депресія. У таких пацієнтів можуть виникати суїцидальні тенденції, і тому слід забезпечити мінімальну кількість корисного препарату через можливість навмисного передозування пацієнтом.
Під час застосування золпідему може бути виявлена вже наявна депресія. Оскільки безсоння може бути симптомом депресії, пацієнта слід повторно оцінити, якщо безсоння зберігається.
• Бензодіазепіни та бензодіазепіноподібні речовини слід застосовувати з особливою обережністю пацієнтам з анамнезом зловживання алкоголем або наркотиками.
Важлива інформація про деякі інгредієнти
Цей лікарський засіб містить лактозу. Пацієнтам з рідкісними спадковими непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або мальабсорбцією глюкози / галактози не слід приймати цей препарат.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Алкоголь:
одночасний прийом алкоголю не рекомендується.
Седативний ефект може посилюватися, якщо препарат приймати одночасно з алкоголем. Це негативно позначається на здатності керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Асоціація з препаратами, що пригнічують ЦНС
Посилення центрального депресивного ефекту може виникнути у разі одночасного застосування з нейролептиками (нейролептиками), снодійними, анксіолітичними / седативними засобами, антидепресантами, наркотичними анальгетиками, протиепілептичними препаратами, анестетиками та седативними антигістамінними препаратами. Тому одночасне застосування золпідему з такими препаратами. може збільшити сонливість та психомоторні порушення протягом наступного дня, включаючи порушення здатності керувати автомобілем (див. розділи 4.4 та розділ 4.7). Крім того, були окремі повідомлення про зорові галюцинації у пацієнтів, які приймали золпідем з антидепресантами, включаючи бупропіон, дезипрамін, флуоксетин, сертралін та венлафаксин.
Що стосується наркотичних анальгетиків, то також може бути «посилення почуття ейфорії, що призводить до посилення психічної залежності.
Одночасне застосування флувоксаміну може збільшити рівень золпідему в крові; одночасне застосування не рекомендується.
Інгібітори та індуктори CYP450
Золпідем метаболізується кількома ізоформами ферменту цитохрому Р450 печінки: основним ферментом є CYP3A4 з внеском CYP1A2.
Речовини, які інгібують цитохром Р450, можуть збільшувати активність бензодіазепінів або бензодіазепіноподібних речовин, таких як золпідем.
Одночасне застосування ципрофлоксацину може підвищити рівень золпідему в крові; одночасне застосування не рекомендується.
Фармакодинамічний ефект золпідему зменшується при поєднанні золпідему з рифампіцином (індуктором CYP3A4) .Однак при застосуванні золпідему разом з ітраконазолом (інгібітором CYP3A4) його фармакокінетика та фармакодинаміка істотно не впливають. На клінічну значимість цих результатів це суттєво не впливає. відомий.
Одночасний прийом золпідему та сильного інгібітора CYP3A4, кетоконазолу (200 мг двічі на день) подовжував період напіввиведення золпідему, збільшував загальну AUC та зменшував очевидний пероральний кліренс порівняно з золпідемом плюс плацебо. Загальний AUC золпідему при одночасному застосуванні з кетоконазолом збільшується у 1,83 рази порівняно з одним золпідемом. Коригування звичайної дози золпідему не вважається необхідним, але пацієнтам слід повідомити, що застосування золпідему з кетоконазолом може збільшити заспокійливий ефект.
Інші препарати:
Значних фармакокінетичних взаємодій не спостерігалося при одночасному застосуванні золпідему з варфарином, дигоксином або ранітидином.
04.6 Вагітність та лактація
Вагітність
В якості запобіжного заходу слід уникати застосування золпідему під час вагітності та годування груддю.
Дані про золпідем у вагітних пацієнтів відсутні або дуже обмежені. Дослідження на тваринах не вказують на прямий чи непрямий шкідливий вплив на розвиток репродуктивної токсичності.
Якщо препарат призначається жінці дітородного віку, їй слід порадити звернутися до лікаря для припинення лікування, якщо вона має намір завагітніти або підозрює, що вагітна.
Якщо за абсолютної медичної необхідності золпідем необхідно вводити на пізніх стадіях вагітності або під час пологів, можна очікувати таких наслідків для новонародженого, як: переохолодження, гіпотонія та помірне пригнічення дихання, викликане фармакологічною дією препарату.
Повідомлялося про випадки важкої пригнічення дихання у новонароджених, коли золпідем застосовувався разом з іншими препаратами, що пригнічують ЦНС, на пізніх термінах вагітності.
Крім того, у немовлят, народжених від матерів, які приймали бензодіазепіни або бензодіазепіноподібні речовини в хронічній формі на останніх стадіях вагітності, може розвинутися фізична залежність, і вони можуть мати певний ризик відчуття симптомів абстиненції в постнатальному періоді.
Час годування
Оскільки в грудному молоці виявлено бензодіазепіни або бензодіазепіноподібні речовини, золпідем не слід призначати матерям, які годують грудьми.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Стільнокс погіршує здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами.
Водіям транспортних засобів та механічним операторам слід повідомити, що, як і при застосуванні інших снодійних засобів, існує можливий ризик сонливості, тривалого часу реакції, запаморочення, сонливості, сплутаності свідомості / подвійного зору та зниження пильності та погіршення здатності керувати автомобілем, вранці після терапії (див. розділ 4.8). Щоб мінімізувати ризик, між прийомом золпідему та керуванням транспортним засобом, використанням механізмів та роботою на висоті рекомендується період відпочинку не менше 8 годин.
Порушення здатності керувати транспортними засобами та поведінки, такі як «засинання за кермом», виникали лише при застосуванні золпідему у терапевтичних дозах.
Крім того, одночасне застосування золпідему з алкоголем та іншими препаратами, що пригнічують ЦНС, збільшує ризик такої поведінки (див. Розділи 4.4 та 4.5). Пацієнтам слід рекомендувати не вживати алкоголь або інші психоактивні речовини під час прийому золпідему.
04.8 Побічні ефекти
По можливості використовується наступна частотна шкала CIOMS: дуже часто> 10%; загальні> 1 і 0,1 і 0,01 е
Невідомо: неможливо оцінити за наявними даними.
Існують дані про дозозалежні побічні ефекти при застосуванні золпідему, особливо деякі події з боку ЦНС. Як рекомендується у розділі 4.2, ці ефекти повинні бути менш вираженими, якщо золпідем вводиться безпосередньо перед сном або коли він лежить.
Ці ефекти частіше виникають у пацієнтів літнього віку.
Розлади нервової системи
Часто: сонливість, головний біль, запаморочення, підвищена безсоння, антероградна амнезія (амнезичні ефекти можуть бути пов’язані з неадекватною поведінкою).
Невідомо: зниження рівня свідомості.
Психічні розлади
Поширені: галюцинації, збудження, кошмари.
Нечасто: стан сплутаності свідомості, дратівливість.
Невідомо: неспокій, агресія, марення, гнів, ненормальна поведінка, лунатизм (див. Розділ 4.4), залежність (після припинення лікування можуть виникнути синдром відміни препарату або ефекти відскоку), зміни лібідо, депресія (див. Розділ 4.4).
Багато з цих небажаних психічних наслідків пов'язані з парадоксальними реакціями.
Загальні розлади та стан на місці введення
Поширені: втома
Невідомо: зміни в ході, толерантності до лікарських засобів, падіння (особливо у пацієнтів літнього віку та у разі, якщо золпідем не приймається за призначенням) (див. Розділ 4.4).
Очні розлади
Нечасто: диплопія.
Порушення дихання, грудної клітки та середостіння
Невідомо: пригнічення дихання (див. Розділ 4.4)
Шлунково -кишкові розлади
Поширені: діарея, нудота, блювання, біль у животі.
Порушення опорно -рухового апарату та сполучної тканини
Часто: біль у спині
Невідомо: м’язова слабкість.
Інфекції та інвазії
Часто: інфекція верхніх дихальних шляхів, інфекція нижніх дихальних шляхів.
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
Невідомо: висип, свербіж, кропив’янка, гіпергідроз.
Гепатобіліарні порушення
Невідомо: підвищений рівень ферментів печінки.
Порушення імунної системи
Невідомо: ангіоневротичний набряк.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливим, оскільки воно дозволяє здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. "Адреса https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Передозування
Ознаки та симптоми
Повідомлялося про зниження свідомості аж до коми та більш серйозні симптоми, включаючи смертельні наслідки у випадках передозування золпідему окремо або в комбінації з іншими препаратами або речовинами, що пригнічують ЦНС (включаючи алкоголь).
Лікування
При лікуванні передозування будь -якого лікарського засобу слід мати на увазі, що, можливо, було прийнято більше речовин.
У разі передозування бензодіазепінів або бензодіазепіноподібних речовин викликайте блювоту (протягом 1 години), якщо пацієнт перебуває у свідомості, або зробіть промивання шлунка, із захистом дихальних шляхів, якщо пацієнт знаходиться без свідомості. Якщо спорожнення шлунка не приносить користі, дайте активоване вугілля, щоб зменшити всмоктування.
У відділенні інтенсивної терапії необхідно ретельно контролювати серцево -судинну та дихальну функції.
Також слід уникати седативних препаратів у випадках психомоторного збудження.
Флумазеніл може бути корисним протиотрутою, якщо спостерігалися важкі симптоми. Однак введення флумазенілу може сприяти виникненню неврологічних симптомів (судом).
Золпідем не піддається діалізу.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Категорія лікувальних препаратів: препарати, пов’язані з бензодіазепінами
Код ATC: N05CF02
Золпідем-імідазопіридин, який переважно зв'язується з підтипом рецепторів омега-1 (також відомим як підтип BZ1), який є субодиницею альфа-1 комплексу рецепторів ГАМК-А, тоді як бензодіазепіни неселективно зв'язуються з підтипами рецепторів омега-1 і омега-2. Модуляція аніонного каналу хлору після взаємодії з цим підтипом рецептора призводить до специфічних седативних ефектів, продемонстрованих із золпідемом. Цим ефектам протидіють антагоністи бензодіазепінів, такі як флумазеніл.
У тварин: вибіркове зв’язування золпідему з рецептором омега-1 може пояснити фактичну відсутність м’язових релаксантних та протисудомних ефектів у гіпнотичних дозах. Ці ефекти зазвичай присутні при застосуванні бензодіазепінів, які не є селективними щодо рецепторів омега-1.
У чоловіків: золпідем зменшує час затримки сну та кількість пробуджень. Він збільшує тривалість та якість сну. Ці ефекти пов’язані з характерною ЕЕГ, відмінною від такої, спричиненої вживанням бензодіазепінів. Було показано, що золпідем зберігає різні стадії сну в дослідженнях, що оцінюють відсоток часу, який займає кожна стадія. У рекомендованих дозах золпідем не впливає на тривалість парадоксального сну (REM). Підтримку стадій глибокого сну (3 і 4 стадії або повільнохвильового сну) можна пояснити селективним зв'язуванням золпідему з сайтами омега-1. Усі ефекти золпідему антагонізуються антагоністом бензодіазепіну флумазенілом.
Рандомізовані дослідження показали лише переконливі докази ефективності золпідему 10 мг.
У рандомізованому подвійному сліпому дослідженні 462 здорових добровольців, які не перебували в літньому віці та страждали на транзиторну безсоння, золпідем 10 мг скоротив середній час засинання на 10 хвилин порівняно з плацебо, тоді як у випадку 5 мг золпідему цей час становив 10 хвилин . 3 хвилини.
У рандомізованому подвійному сліпому дослідженні 114 пацієнтів не літнього віку, які страждають на хронічну безсоння, золпідем 10 мг скоротив середній час засинання на 30 хвилин порівняно з плацебо, тоді як у випадку золпідему 5 мг цей час становив 15. хвилин.
У деяких пацієнтів може бути ефективною менша доза 5 мг.
Педіатричні пацієнти:
Безпека та ефективність золпідему не були встановлені у пацієнтів молодше 18 років. задокументовано найбільш часто спостерігаються побічні реакції, пов'язані з лікуванням золпідемом порівняно з плацебо, зокрема запаморочення (23,5% проти 1,5%), головний біль (12,5% проти 9,2%) та галюцинації (7,4% проти 0%) (див. розділ 4.3).
05.2 Фармакокінетичні властивості
Поглинання
Золпідем має швидку абсорбцію та швидку снодійну дію.
Після перорального прийому біодоступність золпідему становить близько 70%у порівнянні зі скромним метаболізмом першого проходження. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 0,5-3 години після введення.
Розповсюдження
У терапевтичних дозах фармакокінетичний профіль золпідему є лінійним і не впливає на повторне введення.
Ступінь зв'язування з білками плазми крові становить приблизно 92,5% ± 0,1%.
Період напіввиведення короткий, із середнім значенням 2,4 години (± 0,2 години) та тривалістю дії до 6 годин.
Об'єм розподілу у дорослих становить 0,54 ± 0,02 л / кг і зменшується до 0,34 ± 0,05 л / кг у пацієнтів похилого віку.
Виділення
Золпідем виводиться у вигляді неактивних метаболітів, переважно з сечею (56%) та калом (37%). Метаболіти не перешкоджають зв'язуванню золпідему з білками.
Золпідем не піддається діалізу.
Концентрація у плазмі крові у людей похилого віку та у пацієнтів з гепатопатією підвищується, тому дозування може потребувати коригування. У пацієнтів з нирковою недостатністю, на діалізі, а не на діалізі, спостерігається помірне зниження кліренсу. Інші фармакокінетичні параметри залишаються незмінними.
Препарат не має індукуючого впливу на ферменти печінки.
У літніх пацієнтів кліренс знижується. Пікова концентрація збільшилася приблизно на 50% без істотного подовження періоду напіввиведення (приблизно на 3 години).
Біодоступність
У пацієнтів з печінковою недостатністю біодоступність золпідему збільшується, кліренс зменшується, а період напіввиведення подовжується (приблизно на 10 годин).
05.3 Дані доклінічної безпеки
STILNOX показав надзвичайно низьку гостру токсичність у піддослідних тварин.
Численні випробування підгострої та хронічної токсичності (до 52 тижнів), проведені на щурах Sprague-Dawley та мавпах Cynomolgus (macaca fascicularis) у дозах, що в сотні разів перевищували рекомендовані для добової дози для людей, не виявили патологічних аномалій. ні значних змін гематологічних, гематохімічних та сечових показників.
Дослідження репродукції (щури, кролики) та численні тести на мутагенез та канцерогенність, проведені як in vivo, так і in vitro, не показали жодного тератогенного та / або ембріотоксичного ефекту, ані генотоксичної, кластогенної та канцерогенної активності.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
моногідрат лактози; мікрокристалічна целюлоза; гіпромелоза; натрію карбоксиметилкрохмаль (тип А); стеарат магнію.
Покриття: гіпромелоза; діоксид титану (Е171); макрогол 400.
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
4 роки.
06.4 Особливі умови зберігання
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Термозакритий блістер з ПВХ та алюмінію / ПВХ
- 20 таблеток, вкритих оболонкою, по 10 мг
- 30 таблеток, вкритих оболонкою, по 10 мг
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Мілан
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
СТІЛНОКС 10 мг таблетки, вкриті оболонкою, 20 таблеток AIC n. 026695027
СТІЛНОКС 10 мг таблетки, вкриті оболонкою, 30 таблеток AIC n. 026695015
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
9/6/2007
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Жовтень 2014 року