Діючі речовини: Ропівакаїн (Ропівакаїну гідрохлорид)
Наропін 2 мг / мл, 7,5 мг / мл, 10 мг / мл розчин для ін’єкцій
Наропін 2 мг / мл розчин для інфузій
Вставки для упаковки Naropin доступні для розмірів упаковки: - Наропін 2 мг / мл, 7,5 мг / мл, 10 мг / мл розчин для ін’єкцій, Наропін 2 мг / мл розчин для інфузій
- Наропін 5 мг / мл розчин для ін’єкцій
Показання Для чого використовується Наропін? Для чого це?
Назва ліків - «розчин для ін’єкцій Наропіну» або «Розчин для інфузій Наропіну».
- Він містить ліки під назвою ропівакаїну гідрохлорид.
- Він належить до групи ліків, які називаються місцевими анестетиками.
- Залежно від того, як він буде вводитися, він буде зроблений у вигляді ін’єкцій або інфузій. Наропін 7,5 мг / мл використовується у дорослих та дітей старше 12 років для оніміння (оніміння) частин тіла. Він використовується для запобігання появи болю або для полегшення болю.
Його можна використовувати для:
- Знеболюйте частини тіла під час операції, включаючи кесарів розтин.
- Полегшення болю під час пологів, після операції або після травми.
Наропін 2 мг / мл застосовується у дорослих та дітей різного віку для лікування гострого болю.Він німіє (знеболює) частини тіла, наприклад. після операції.
Протипоказання Коли Наропін не слід застосовувати
Не слід вводити Наропін:
- Якщо у вас алергія (гіперчутливість) до ропівакаїну гідрохлориду або до будь -якого іншого інгредієнта препарату Наропін (див. Розділ 6: Додаткова інформація).
- Якщо у вас алергія на будь -який інший місцевий анестетик того ж класу (наприклад, лідокаїн або бупівакаїн).
- Якщо вам сказали, що у вас зменшився обсяг крові (гіповолемія).
- У кровоносній судині необхідно оніміти певну ділянку тіла або в шийці матки, щоб полегшити біль під час пологів.
Якщо ви не впевнені, чи щось із зазначеного вище стосується вас, проконсультуйтеся з лікарем, перш ніж приймати Наропін.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Наропін
до прийому Наропіни. Будьте особливо обережні з Наропіном:
- Скажіть своєму лікарю, якщо у вас є проблеми з серцем, печінкою чи нирками, оскільки лікар може скоригувати дозу Наропіну.
- Скажіть своєму лікарю, якщо вам сказали, що у вас або у вашої родини є рідкісне захворювання крові, яке називається «порфірія», і в цьому випадку лікар може призначити вам інший анестетик.
- Повідомте свого лікаря про всі попередні захворювання або стан здоров’я перед початком лікування.
- У новонароджених немовлят, оскільки вони більш чутливі до Наропіну.
- У дітей віком до 12 років включно, оскільки деякі ін’єкції в онімілі ділянки тіла не оцінювалися у дітей молодшого віку.
- У дітей віком до 12 років включно, оскільки застосування ін'єкцій Наропіну 7,5 мг / мл та 10 мг / мл для оніміння ділянок тіла не оцінювалося. Дозування Наропіну 2 мг / мл та 5 мг / мл може бути більш підходящим.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Наропіну
Скажіть своєму лікарю, якщо ви приймаєте або нещодавно приймали будь -які інші ліки, включаючи ті, що відпускаються без рецепта, та ліки на основі трав. Наропін може впливати на механізм дії інших препаратів, а деякі ліки можуть впливати на Наропін.
Зокрема, повідомте свого лікаря, якщо ви приймаєте будь -яке з наступних ліків:
- Інші місцеві анестетики
- Сильні знеболюючі засоби, такі як морфій або кодеїн.
- Ліки, що використовуються для лікування нерегулярного серцебиття (аритмії), такі як лідокаїн та мексилетин. Ваш лікар повинен бути проінформований про те, що Ви приймаєте ці ліки, щоб визначити правильну дозу Наропіну.
Також повідомте свого лікаря, якщо ви приймаєте будь -яке з наступних ліків:
- Ліки від депресії (наприклад, флувоксамін).
- Антибіотики для лікування інфекцій, викликаних бактеріями (наприклад, еноксацин). Якщо ви приймаєте ці ліки, організм потребує більше часу, щоб вивести Наропін.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Перш ніж приймати Наропін, повідомте свого лікаря, якщо ви вагітні, плануєте завагітніти або годуєте грудьми. Невідомо, чи впливає ропівакаїну гідрохлорид на вагітність або проникає у грудне молоко.
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки, якщо ви вагітні або годуєте грудьми.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Наропін може викликати сонливість і вплинути на швидкість реакції. Після прийому препарату Наропін Ви не повинні керувати транспортними засобами та користуватися будь -якими інструментами або машинами до наступного дня.
Важлива інформація про деякі інгредієнти Наропіну
Наропін містить до 3,7 міліграмів (мг) натрію в кожному мілілітрі (мл) розчину. Якщо ви на дієті з контрольованим вмістом натрію, вам потрібно це врахувати.
Доза, спосіб та час введення Як застосовувати Наропін: дозування
Наропін вам призначить лікар. Доза, яку призначить лікар, буде залежати від типу необхідного знеболення. Це також буде залежати від вашого розміру, віку та фізичного стану.
Наропін буде вводитися у вигляді ін’єкцій або інфузій. Частина тіла, де вона буде надана, буде залежати від того, чому дається Наропін. Ваш лікар призначить Наропін в одному з таких місць:
- Частина тіла, яку потрібно знеболити.
- Ділянка біля тієї частини тіла, яку потрібно знеболити.
- Ділянка від тієї частини тіла, яку потрібно знеболити. Це коли робиться «епідуральна або інфузійна ін'єкція (в зону навколо спинного мозку).
Коли Наропін використовується будь -яким із зазначених вище способів, він зупиняє нерви від передачі больових повідомлень до мозку. Він не відчує болю, тепла чи холоду, але у нього можуть бути інші відчуття, такі як тиск або дотик.
Ваш лікар знатиме правильний спосіб введення ліків.
Передозування Що робити, якщо ви передозували Наропін
Серйозні побічні ефекти від надмірного прийому Наропіну потребують спеціального лікування, і ваш лікар може впоратися з цими ситуаціями. Перші ознаки передозування Наропіну зазвичай такі:
- Запаморочення або запаморочення.
- Оніміння губ і навколо рота.
- Оніміння язика.
- Проблеми зі слухом.
- Проблеми із зором (зором).
Щоб зменшити ризик серйозних побічних ефектів, ваш лікар припинить прийом Наропіну, як тільки з’являться ці ознаки.
Це означає, що у разі виникнення будь -якого з перерахованих вище випадків або якщо ви вважаєте, що отримали занадто багато препарату Наропін, вам слід негайно повідомити про це лікаря.
Більш серйозні побічні ефекти, що виникли внаслідок передозування Наропіну, включають проблеми з мовленням, м’язові спазми, тремтіння, тремтіння, напади (напади) та втрату свідомості.
Побічні ефекти Які є побічні ефекти препарату Наропін
Як і всі ліки, Наропін може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Важливі побічні ефекти, на які слід звернути увагу:
Раптові та небезпечні для життя алергічні реакції (наприклад, анафілаксія) зустрічаються рідко, вони зачіпають від 1 до 10 пацієнтів на 10000. Можливі симптоми включають раптову появу висипки, свербіж або грудкуватий висип (кропив’янка); набряк обличчя, губ, язика чи інших частин тіла; хрипи, хрипи або утруднене дихання.
Якщо ви вважаєте, що Наропін викликає алергічну реакцію, негайно повідомте про це лікаря.
Інші можливі побічні ефекти:
Дуже часто (зустрічається більше ніж у 1 пацієнта з 10)
- Низький артеріальний тиск (гіпотонія). Це може викликати запаморочення або розумову сплутаність свідомості.
- Почуття нудоти (нудота).
Поширені (вражають від 1 до 10 користувачів на 100)
- Парестезія.
- Запаморочення
- Головний біль.
- Повільне або прискорене серцебиття (брадикардія, тахікардія).
- Високий кров'яний тиск (гіпертонія).
- Він смикався.
- Утруднене сечовипускання.
- Висока температура (лихоманка) або тремтіння (озноб).
- Біль у спині.
Нечасті (зустрічаються від 1 до 10 користувачів на 1000)
- Тривога.
- Знижена чутливість шкіри.
- Непритомність.
- Утруднене дихання.
- Низька температура тіла (переохолодження).
- Деякі симптоми можуть виникнути, якщо ви були введені в кровоносну судину помилково або якщо ви отримали передозування препарату Наропін (див. Також "Якщо ви отримали більше наропіну, ніж слід"). До них відносяться судоми (напади), запаморочення психічна сплутаність свідомості, оніміння губ та навколо рота, оніміння мови, проблеми зі слухом, проблеми із зором (зором), проблеми з мовленням, скутість м’язів та тремтіння.
Рідкісні (вражають від 1 до 10 користувачів на 10000)
- Інфаркт (зупинка серця).
- Нерегулярне серцебиття (аритмія).
Інші можливі побічні ефекти включають:
- Оніміння через подразнення нерва, спричинене голкою або ін’єкцією. Зазвичай це триває недовго.
- Мимовільні рухи м’язів (дискінезія).
Можливі побічні ефекти, що спостерігаються при застосуванні інших місцевих анестетиків, які також можуть бути викликані Наропіном, це:
- Вони травмували нерви. Рідко (зачіпає від 1 до 10 користувачів на 10000), це може викликати постійні проблеми.
- Якщо передозування Наропіну вводиться в спинномозкову рідину, все тіло може оніміти (знеболити).
Діти
У дітей побічні ефекти такі ж, як і у дорослих, за винятком зниження артеріального тиску, що рідше вражає дітей (страждає від 1 до 10 дітей на 100), а також блювоти, що частіше зустрічається у дітей (вражає більше 1 дитини). дитина на 10).
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або медсестри. Це включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій брошурі. Ви також можете повідомити про побічні ефекти безпосередньо через національну систему повідомлень за адресою www.agenziafarmaco.gov.it/it. / відповідальний. Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього препарату.
Термін придатності та утримання
- Зберігати в недоступному для дітей місці.
- Не використовуйте Наропін після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці, після закінчення терміну придатності. Термін придатності відноситься до останнього дня місяця.
- Не зберігати при температурі вище 30ºС. Не заморожувати.
- Зазвичай Naropin зберігатиме ваш лікар або лікарня, які також несуть відповідальність за якість продукту, якщо він не буде використаний одразу після відкриття. Перед застосуванням лікарський засіб слід візуально оглянути.Розчин слід використовувати лише у вигляді прозорого, по суті вільного від частинок та у непошкодженому контейнері.
- Вони також несуть відповідальність за належну утилізацію будь -якого невикористаного Наропіну.
Дедлайн »> Інша інформація
Що містить Наропін
Діюча речовина - ропівакаїну гідрохлорид.
Наропін надається у таких концентраціях: 2 мг, 7,5 мг або 10 мг ропівакаїну гідрохлориду на мл розчину.
Інші інгредієнти: хлорид натрію, соляна кислота та / або гідроксид натрію та вода для ін’єкцій.
Як виглядає Наропін та вміст пачки
Наропін - прозорий і безбарвний розчин для ін’єкцій або інфузій.
Розчин для ін’єкцій Наропіну 2 мг / мл, 7,5 мг / мл та 10 мг / мл доступний у:
- Поліпропіленові флакони по 10 мл (Поліамп) у пачках по 5 або 10 штук.
- Поліпропіленові флакони по 20 мл (Поліамп) у пачках по 5 або 10 штук.
Розчин для інфузій Наропіну 2 мг / мл доступний у:
- Поліпропіленові мішки по 100 мл (Polybag) у пачках по 5 штук.
- Поліпропіленові мішки по 200 мл (поліетиленовий пакет) у пачках по 5 штук.
Не всі типи упаковок можна продавати.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ -
НАРОПІН
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД -
Наропін 2 мг / мл:
1 мл розчину для ін’єкцій містить моногідрату ропівакаїну гідрохлориду, еквівалентного 2 мг ропівакаїну гідрохлориду.
1 ампула 10 мл або 20 мл розчину для ін’єкцій містить ропівакаїну гідрохлориду моногідрату, що еквівалентно 20 мг та 40 мг ропівакаїну гідрохлориду відповідно.
1 пакет 100 мл розчину для інфузій містить ропівакаїну гідрохлориду моногідрату, еквівалентного 200 мг ропівакаїну гідрохлориду.
Наропін 7,5 мг / мл:
1 мл розчину для ін’єкцій містить моногідрату ропівакаїну гідрохлориду, еквівалентного 7,5 мг ропівакаїну гідрохлориду.
1 ампула 10 мл або 20 мл розчину для ін’єкцій містить ропівакаїну гідрохлориду моногідрату, еквівалентного 75 мг та 150 мг ропівакаїну гідрохлориду відповідно.
Наропін 10 мг / мл:
1 мл розчину для ін’єкцій містить моногідрату ропівакаїну гідрохлориду, еквівалентного 10 мг ропівакаїну гідрохлориду.
1 ампула 10 мл або 20 мл розчину для ін’єкцій містить моногідрату ропівакаїну гідрохлориду, еквівалентного 100 мг та 200 мг ропівакаїну гідрохлориду відповідно.
Допоміжні речовини:
2 мг / мл:
Кожен флакон 10 мл містить 1,48 ммоль (34 мг) натрію
Кожен флакон об'ємом 20 мл містить 2,96 ммоль (68 мг) натрію
Кожен мішок по 100 мл містить 14,8 ммоль (340 мг) натрію
7,5 мг / мл:
Кожен флакон 10 мл містить 1,3 ммоль (29,9 мг) натрію
Кожен флакон об'ємом 20 мл містить 2,6 ммоль (59,8 мг) натрію
10 мг / мл:
Кожен флакон 10 мл містить 1,2 ммоль (28 мг) натрію
Кожен флакон об'ємом 20 мл містить 2,4 ммоль (56 мг) натрію
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА -
Розчин для ін’єкцій.
Розчин для інфузій.
Прозорий і безбарвний розчин.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ -
04.1 Терапевтичні показання -
Наропін 7,5 мг / мл та 10 мг / мл показаний дорослим та підліткам старше 12 років для:
Хірургічна анестезія:
- епідуральні блокади в хірургії, включаючи кесарів розтин
- великі нервові блоки
- блоки операційного поля
Наропін 2 мг / мл призначений для лікування гострого болю:
У дорослих та підлітків старше 12 років:
- Безперервна епідуральна інфузія або періодичне болюсне введення для післяопераційного болю та при родовій аналгезії
- блоки операційного поля
- безперервна блокада периферичних нервів шляхом безперервної інфузії або періодичних болюсних ін’єкцій, наприклад для лікування післяопераційного болю
У немовлят від 1 року та дітей до 12 років включно (періодичні та післяопераційні):
- одиничний і безперервний блок периферичних нервів
У новонароджених, немовлят та дітей віком до 12 років включно протягом (післяопераційні та післяопераційні):
- каудальна епідуральна блокада
- безперервна епідуральна інфузія
04.2 Дозування та спосіб введення -
Наропін слід застосовувати лише лікарям з досвідом регіональної анестезії або під їхнім наглядом.
Дозування
Дорослі та підлітки старше 12 років
Наведена нижче таблиця є посібником із рекомендованих доз у найпоширеніших типах блоків. Використовувана доза повинна бути найнижчою, необхідною для ефективної блокади. Дозу для введення слід вибирати на основі досвіду лікаря та знань про клінічний стан пацієнта.
Таблиця 1 Дорослі та підлітки віком від 12 років
Дози, наведені в таблиці, є тими, які вважаються необхідними для створення адекватної блокади, і їх слід розглядати як орієнтир для застосування у дорослих. Однак можуть виникнути індивідуальні варіації початку активності та тривалості. У стовпці "доза" вказані інтервали. Середнього необхідна доза Довідкові тексти слід вивчати як щодо аспектів, які впливають на конкретні методи блокування, так і щодо індивідуальних потреб пацієнта.
* Щодо великої нервової блокади, може бути рекомендована доза лише для блокади плечового сплетення.
Для інших типів основних нервових блокувань можуть знадобитися менші дози.Однак наразі немає досвіду застосування конкретних рекомендованих доз для інших видів блокад.
1) Збільшуючі дози слід вводити, починаючи з дози приблизно 100 мг (97,5 мг = 13 мл; 105 мг = 14 мл) протягом 3-5 хвилин, загалом 50 мг.
2) н / д = не застосовується.
3) Дозу для великої нервової блокади слід коригувати відповідно до місця введення та стану пацієнта.
Закупорки міжчерепних і надключичних плечових сплетень можуть бути пов'язані з більш високою частотою серйозних побічних реакцій, незалежно від місцевого анестетика, що застосовується (див. Розділ 4.4).
Загалом, хірургічна анестезія (наприклад, для епідурального введення) вимагає використання більш високих концентрацій і доз. Застосування Наропіну 10 мг / мл рекомендується для епідуральної анестезії в хірургії, де потрібна повна моторна блокада. Для знеболення рекомендуються менші концентрації та дози (наприклад, для епідурального введення для лікування гострого болю).
Спосіб введення
Щоб уникнути внутрішньосудинної ін’єкції, рекомендується ретельна аспірація перед і під час ін’єкції. При введенні високої дози рекомендується провести пробну дозу лідокаїну в кількості 3-5 мл з адреналіном (адреналіном). "Випадкову внутрішньосудинну ін'єкцію можна розпізнати за тимчасовим збільшенням частоти серцевих скорочень, а" випадкову внутрішньосудинну ін'єкцію - за ознаками спинномозкової блокади.
Перед і під час введення препарату, який слід вводити повільно або в розділених дозах, зі швидкістю 25-50 мг / хв, слід проводити аспірацію, стежачи за життєвими показниками пацієнта під пильним спостереженням та підтримуючи словесний контакт. токсичність, введення слід негайно припинити.
В хірургії епідуральної блокади застосовувалися разові дози до 250 мг ропівакаїну, які добре переносилися.
У блокаді плечового сплетення одноразова доза 300 мг була введена обмеженій кількості пацієнтів і добре переносилася.
При проведенні тривалих блокувань або шляхом безперервної епідуральної інфузії, або при повторному болюсному введенні слід враховувати можливий ризик досягнення токсичних концентрацій у плазмі або викликати локальне пошкодження нейронів. Кумулятивні дози до 675 мг ропівакаїну, введені протягом 24 годин для хірургічної анестезії та знеболення в післяопераційний період, добре переносилися дорослими, як і безперервні епідуральні інфузії до 28 мг / год протягом 72 годин у післяопераційному періоді. У обмеженої кількості пацієнтів вводили більш високі дози до 800 мг / добу з відносно невеликою кількістю побічних реакцій.
Для лікування післяопераційного болю рекомендується наступна техніка: якщо вона не була індукована до операції, проводиться епідуральна блокада із застосуванням Наропіну 7,5 мг / мл, введеного за допомогою епідурального катетера. 2 мг / мл: у більшості випадків післяопераційного болю, від помірного до сильного, інфузія 6 - 14 мл (12 - 28 мг / год) підтримує адекватне знеболення, лише при помірному і непрогресуючому моторному блокуванні. Максимальна тривалість епідуральної блокади - 3 дні. У будь -якому випадку слід ретельно контролювати знеболюючий ефект, щоб видалити катетер, як тільки інтенсивність болю дозволяє. За допомогою цієї методики спостерігалося значне зменшення потреби у використанні опіоїдів.
У клінічних дослідженнях для контролю післяопераційного болю протягом 72 годин вводили епідуральну інфузію Наропіну 2 мг / мл, окремо або у суміші з фентанілом 1-4 мкг / мл.
Поєднання Наропіну з фентанілом дозволило надалі контролювати біль, але викликало побічні ефекти через введення опіоїдів.
Поєднання Наропіну та фентанілу вивчалося лише для 2 мг / мл Наропіну.
При проведенні тривалих блокад периферичних нервів або шляхом безперервної інфузії, або шляхом повторних ін’єкцій слід враховувати ризик досягнення токсичної концентрації в плазмі або викликати локальне пошкодження нейронів. У клінічних випробуваннях до операції було досягнуто блокування стегнового нерва при застосуванні 300 мг наропіну 7,5 мг / мл, а міжшлуночкового блокаду - відповідно 225 мг наропіну 7,5 мг / мл до операції. Швидкість інфузії або періодичні ін’єкції по 10 - 20 мг кожну годину протягом 48 годин забезпечували адекватне знеболення та добре переносилися.
При кесаревому розтині застосування Наропіну у концентраціях, що перевищують 7,5 мг / мл, не задокументоване.
Педіатричне населення
Таблиця 2 Епідуральна блокада: педіатричні пацієнти від 0 (доношені діти) до 12 років
Дозу, зазначену в таблиці, слід розглядати як орієнтир для використання в педіатрії. Можуть бути необхідні індивідуальні варіації. У педіатричних пацієнтів з високою масою тіла часто потрібно поступове зменшення дози, яке повинно базуватися на ідеальній вазі. Епідуральна каудальна блокада а обсяг болюсних епідуральних доз не повинен перевищувати 25 мл для кожного пацієнта. Довідкові тексти слід вивчати як щодо аспектів, що впливають на конкретні методи блокування, так і щодо індивідуальних потреб пацієнта.
а) У зазначеному діапазоні доз для грудних епідуральних блокад рекомендуються менші дози, а для поперекових або каудальних епідуральних блокад рекомендуються більш високі дози.
б) Рекомендується для поперекових епідуральних блокад. Хорошою практикою є зменшення болюсної дози для епідуральної грудної аналгезії.
Застосування ропівакаїну 7,5 мг / мл та 10 мг / мл може бути пов'язане із системними та центральними токсичними явищами у дітей. Нижчі концентрації (2 мг / мл та 5 мг є більш придатними для введення у цій популяції). / Мл).
Застосування ропівакаїну у недоношених дітей не задокументоване.
Таблиця 3 Периферичні нервові блоки: немовлята та діти віком від 1 до 12 років
Дозу, зазначену в таблиці, слід розглядати як орієнтир для застосування в педіатрії. Можуть бути необхідні індивідуальні варіації. У педіатричних пацієнтів з високою масою тіла часто потрібно поступове зменшення дози, яке має ґрунтуватися на ідеальній вазі. проконсультувалися як щодо аспектів, які впливають на конкретні методи блокування, так і щодо індивідуальних потреб пацієнта.
Одноразові ін’єкції для блокади периферичних нервів (наприклад, блокади клубово -мозкового нерва, блокади плечового сплетення, блокади відділу клубової фасції) не повинні перевищувати 2,5 - 3,0 мг / кг.
Дози для периферичної блокади у немовлят та дітей дають вказівки щодо застосування у дітей без важкого захворювання. Для дітей з важкими захворюваннями рекомендуються більш консервативні дози та ретельний контроль.
Спосіб введення
Рекомендується ретельна аспірація перед і під час ін’єкції, щоб уникнути внутрішньосудинного введення. Під час ін’єкції слід уважно стежити за життєвими показниками пацієнта. При появі ознак токсичності введення слід негайно припинити.
У більшості пацієнтів одноразова каудальна епідуральна ін’єкція ропівакаїну на 2 мг / мл нижче рівня Т12 викликає «адекватну післяопераційну аналгезію при застосуванні дози 2 мг / кг в об’ємі 1 мл / кг». Каудальна епідуральна ін’єкція може бути адаптованими для досягнення іншого розподілу сенсорного блоку, як зазначено у довідкових текстах. Дози до 3 мг / кг при концентрації ропівакаїну 3 мг / мл оцінювали у дітей старше 4 років. Однак "висока частота виникнення моторних блоків пов'язана з цією концентрацією".
Рекомендується поступове введення розрахункової дози місцевого анестетика незалежно від способу введення.
04.3 Протипоказання -
Підвищена чутливість до ропівакаїну або до інших місцевих анестетиків амідного типу.
Необхідно враховувати типові протипоказання епідуральної анестезії, незалежно від місцевого анестетика.
Регіональна внутрішньовенна анестезія.
Акушерська парацервікальна анестезія.
Гіповолемія.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи при використанні -
Процедури регіональної анестезії завжди повинні проводитися в належним чином обладнаних приміщеннях та кваліфікованим персоналом. Крім того, інструменти та ліки, необхідні для моніторингу та реанімації, повинні бути негайно доступні.
Пацієнти, які переживають серйозну блокаду, повинні бути в оптимальному стані і перед процедурою блокування ввести внутрішньовенний катетер.
Відповідальний анестезіолог повинен вжити належних запобіжних заходів, щоб уникнути внутрішньосудинної ін’єкції (див. Розділ 4.2), а також повинен мати належний досвід та знання щодо діагностики та лікування побічних ефектів, системної токсичності та інших ускладнень (див. Розділи 4.8 та 4.9). субарахноїдальна ін’єкція, яка може призвести до високої спинномозкової блокади з апное та гіпотензією. Судоми частіше виникали після блокади плечового сплетення та епідуральної блокади. Ймовірно, це стане наслідком або випадкової внутрішньосудинної ін’єкції, або швидкого всмоктування з місця ін’єкції.
Будьте обережні, щоб уникнути ін’єкцій у запалені ділянки.
Серцево -судинні
Пацієнтів, які отримують антиаритмічні препарати класу III (наприклад, аміодарон), слід ретельно контролювати та розглядати ЕКГ, оскільки серцеві ефекти можуть бути адитивними.
Повідомлялося про поодинокі випадки зупинки серця під час застосування Наропіну під епідуральною анестезією або блокадою периферичних нервів, особливо після випадкового внутрішньосудинного введення пацієнтам літнього віку та пацієнтам із супутніми вадами серця. У деяких випадках була реанімація для збільшення шансів на успіх можуть знадобитися постійні реанімаційні заходи.
Закупорка в шийці матки та голові
Деякі процедури місцевої анестезії, такі як ін’єкції в області голови та шиї, можуть бути пов’язані з більш високою частотою серйозних побічних реакцій, незалежно від місцевого анестетика, що використовується.
Закупорка великих периферичних нервів
Блокада периферичних головних нервів може призвести до введення більшого об’єму місцевого анестетика у сильно васкуляризовану зону, часто поблизу великих кровоносних судин, де існує підвищений ризик внутрішньосудинної ін’єкції та / або швидкої системної абсорбції, що може призвести до високої концентрації в плазмі.
Гіперчутливість
Слід розглянути можливість перехресної гіперчутливості з іншими місцевими анестетиками амідного типу.
Гіповолемія
Пацієнти з гіповолемією з будь -якої причини можуть піддаватися раптовій та важкій гіпотензії під час епідуральної анестезії, незалежно від місцевого анестетика, що використовується.
Пацієнти у поганому загальному стані
Пацієнти у поганому загальному стані через вікові чи інші компрометуючі фактори, такі як часткова або повна блокада серцевої провідності, прогресуюча хвороба печінки або тяжка ниркова недостатність, потребують особливої уваги, проте регіонарна анестезія часто призначається цим пацієнтам.
Пацієнти з порушенням функції печінки та нирок
Ропівакаїн метаболізується печінкою, тому його слід з обережністю застосовувати пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю; повторне введення дози слід зменшити через затримку виведення.При застосуванні Наропіну як одноразової дози або для короткочасного лікування у пацієнтів з порушенням функції нирок коригування дози зазвичай не потрібно.Ацидоз та зниження концентрації білка у плазмі крові, що часто спостерігається у пацієнтів при хронічній нирковій недостатності може збільшити ризик системної токсичності.
Гостра порфірія
Розчин для ін’єкцій та інфузій Наропіну, ймовірно, є порфіриногенним і його слід призначати пацієнтам з гострою порфірією, коли немає більш безпечних альтернатив. У разі вразливих пацієнтів необхідно вживати відповідних запобіжних заходів відповідно до того, що повідомляється у стандартних довідкових текстах та / або після консультації з експертами з цього захворювання.
Хондроліз
Повідомлялося про постмаркетингові повідомлення про хондроліз у пацієнтів, які отримували безперервну післяопераційну внутрішньосуглобову інфузію місцевих анестетиків, включаючи ропівакаїн. Більшість зареєстрованих випадків хондролізу стосувалися плечового суглоба. Безперервна внутрішньосуглобова інфузія не є затвердженим показанням до застосування Наропіну. Необхідно уникати безперервної внутрішньосуглобової інфузії з Наропіном, оскільки ефективність та безпека не встановлені.
Допоміжні речовини з відомими діями / ефектами
Лікарський засіб містить максимум 3,7 мг натрію на мл, що слід враховувати пацієнтам на дієті з контрольованим вмістом натрію.
Тривале введення
Слід уникати тривалого введення ропівакаїну пацієнтам, які одночасно отримують сильні інгібітори CYP1A2, такі як флувоксамін та еноксацин (див. Розділ 4.5).
Педіатричне населення
Особливу увагу слід приділити новонародженим через незрілість метаболічних шляхів. Великі коливання концентрацій ропівакаїну в плазмі крові, що спостерігаються в клінічних дослідженнях, проведених у новонароджених, свідчать про те, що у цій віковій групі може бути підвищений ризик системної токсичності, особливо у період епідуральна інфузія триває.
Рекомендовані дози для новонароджених ґрунтуються на обмежених клінічних даних.
При застосуванні ропівакаїну в цій групі пацієнтів потрібен регулярний моніторинг системної токсичності (наприклад, ознак токсичності центральної нервової системи, ЕКГ, SpO2) та місцевої нейротоксичності (наприклад, затяжного одужання). Після повільного виведення продукту у новонароджених, контроль слід продовжувати навіть після закінчення інфузії.
- Безпека та ефективність ропівакаїну 7,5 мг / мл та 10 мг / мл у дітей віком до 12 років включно ще не встановлені.
- Безпека та ефективність ропівакаїну 2 мг / мл для блокади хірургічного поля не встановлені для дітей віком до 12 років.
- Безпека та ефективність ропівакаїну 2 мг / мл для блокади периферичних нервів не встановлені для немовлят віком до 1 року.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії -
Наропін слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які лікуються іншими місцевими анестетиками або речовинами, структурно пов'язаними з місцевими анестетиками амідного типу, наприклад деякими антиаритмічними засобами, такими як лідокаїн та мексилетин, оскільки системні токсичні ефекти є адитивними.
Одночасне застосування Наропіну з загальними анестетиками або опіатами може призвести до взаємного посилення відповідних (побічних) ефектів.
Специфічних досліджень взаємодії з ропівакаїном та антиаритмічними препаратами класу III (наприклад, аміодароном) не проводилося, але в цих випадках рекомендується бути обережним (див. Також розділ 4.4).
Цитохром P450 (CYP) 1A2 бере участь у формуванні головного метаболіту ропівакаїну, 3-гідроксиропівакаїну. In vivo плазмовий кліренс ропівакаїну знижується на 77% під час одночасного застосування з флувоксаміном, селективним та потужним інгібітором CYP1A2. Отже, сильні інгібітори CYP1A2, такі як флувоксамін та еноксацин, можуть взаємодіяти з Наропіном при одночасному застосуванні з його тривалим введенням. Слід уникати тривалого введення ропівакаїну пацієнтам, які одночасно отримують сильні інгібітори CYP1A2, див. Також розділ 4.4.
In vivo плазмовий кліренс ропівакаїну знижується на 15% під час одночасного застосування з кетоконазолом, селективним та потужним інгібітором CYP3A4. Однак, схоже, інгібування цього ізоферменту не має клінічного значення.
Ропівакаїн in vitro є конкурентним інгібітором CYP2D6, але, схоже, не пригнічує цей ізофермент при клінічних концентраціях у плазмі крові.
04.6 Вагітність та годування груддю -
Вагітність
За винятком епідурального введення в акушерстві, даних про застосування ропівакаїну вагітним жінкам недостатньо.Експериментальні дослідження на тваринах не вказують на прямі чи непрямі шкідливі наслідки щодо вагітності, ембріонального / внутрішньоутробного розвитку, пологів або постнатального розвитку (див. Розділ 5.3).
Час годування
Немає даних про екскрецію ропівакаїну у жіноче молоко.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами -
Даних щодо цього немає. Щодо дози, місцеві анестетики можуть мати менший вплив на психічну функцію та координацію, навіть за відсутності явної токсичності для центральної нервової системи, а також можуть тимчасово негативно впливати на рухові рухи та пильність.
04.8 Побічні ефекти -
Загальні
Профіль побічних реакцій Наропіну подібний до профілю інших місцевих анестетиків амідного типу тривалої дії. Необхідно відрізняти побічні реакції від фізіологічних ефектів після блокування нерва, таких як зниження артеріального тиску та брадикардія. Під час спинномозкової / епідуральної блокади.
Таблиця 4. Таблиця побічних реакцій
Частоти, що використовуються в таблиці в розділі 4.8, такі: дуже поширені (≥1 / 10), поширені (≥1 / 100,
до) Гіпотонія рідше зустрічається у дітей (> 1/100).
б) Блювота частіше зустрічається у дітей (> 1/10).
* ці симптоми зазвичай виникають після випадкового внутрішньосудинного введення, передозування або швидкого всмоктування, див. розділ 4.9.
Класні побічні реакції на лікарські засоби
Неврологічні ускладнення
Незалежно від використовуваного місцевого анестетика, нейропатії та зміни спинного мозку (наприклад, синдром передньої спинномозкової артерії, арахноїдит, синдром кінського хвоста) були пов'язані з регіонарною анестезією, що в рідкісних випадках може викликати постійні наслідки.
Тотальна блокада хребта
Тотальна спинальна блокада може виникнути, якщо епідуральна доза випадково введена інтратекально.
Гостра системна токсичність
Системні токсичні реакції насамперед стосуються центральної нервової системи (ЦНС) та серцево -судинної системи (ЦВС). Ці реакції викликані "високою концентрацією місцевого анестетика в крові, яка може бути спровокована" випадковою внутрішньосудинною ін’єкцією, передозуванням або надзвичайно швидким всмоктуванням з сильно васкуляризованої ділянки, див. Розділ 4.4. амідного типу, тоді як серцеві реакції більш залежні від препарату як у кількісному, так і в якісному відношенні.
Токсичність центральної нервової системи
Токсичність центральної нервової системи виникає поступово з симптомами та ознаками наростання тяжкості. Спочатку відзначаються такі симптоми, як: порушення зору або слуху, періоральна гіпестезія, запаморочення, розумова сплутаність свідомості, велліхіо та парестезії. Найбільш серйозними наслідками є дизартрія, скутість м’язів та м’язовий спазм, які можуть передувати виникненню генералізованих судом. Ці симптоми не слід плутати з невротичною поведінкою. Несвідомість та судоми (великі порушення) можуть тривати від кількох секунд до кількох хвилин Під час нападів через підвищену м’язову активність та перешкоджання диханню може швидко розвинутися гіпоксія та гіперкапнія. У важких випадках також може виникнути апное. Дихальний та метаболічний ацидоз посилює та подовжує токсичну дію місцевих анестетиків.
Повернення пацієнта до початкових клінічних станів є результатом перерозподілу місцевих анестетиків у центральній нервовій системі та подальшого метаболізму та виведення. Відновлення може бути швидким, якщо не вводити велику кількість препарату.
Токсичність серцево -судинної системи
Серцево -судинна токсичність свідчить про більш серйозну ситуацію. В результаті високої системної концентрації місцевих анестетиків може виникнути гіпотензія, брадикардія, аритмія і навіть зупинка серця. У добровольців внутрішньовенна інфузія ропівакаїну викликала зниження провідності та скоротливості.
Серцево -судинній токсичній дії зазвичай передують ознаки токсичності центральної нервової системи, якщо пацієнт не отримав загальний анестетик або не отримав сильного седативного впливу з бензодіазепінами або барбітуратами.
У дітей ранні ознаки місцевої анестезуючої токсичності може бути важко виявити, оскільки вони можуть бути не в змозі висловитись усно. Див. Розділ 4.4.
Педіатричне населення
Передбачається, що частота, тип та тяжкість побічних реакцій у дітей такі ж, як і у дорослих, за винятком гіпотензії, яка рідше зустрічається у дітей (1 з 10).
У дітей ранні ознаки токсичності місцевого анестетика може бути важко виявити, оскільки вони можуть не бути здатними виразити це усно (див. Також розділ 4.4).
Лікування гострої системної токсичності
Див. Розділ 4.9.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливими, оскільки вони дозволяють здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. "Адреса www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозування -
Симптоми
Випадкова внутрішньосудинна ін’єкція місцевих анестетиків може викликати негайну системну токсичну дію (протягом декількох секунд або хвилин). У випадках передозування максимальна концентрація у плазмі крові може бути не досягнута між першою та другою годиною, залежно від місця ін’єкції, і тому ознаки токсичності можуть бути затримані (див. розділ 4.8).
Лікування
Введення місцевих анестетиків слід негайно припинити, якщо з’являться симптоми гострої системної токсичності, а симптоми ЦНС (судоми та депресія ЦНС) слід швидко лікувати за допомогою відповідної підтримки дихальних шляхів / дихання та введення протисудомних препаратів.
У разі зупинки кровообігу слід негайно провести серцево -легеневу реанімацію. Важливо забезпечити оптимальну оксигенацію, підтримати вентиляцію та кровообіг та лікувати ацидоз.
У разі серцево -судинної депресії (гіпотензія, брадикардія) слід розглянути можливість відповідного лікування внутрішньовенними рідинами, судинозвужувальними препаратами та або інотропними препаратами. Дітям слід призначати дозування відповідно до віку та ваги.
У разі зупинки серця може знадобитися тривала реанімація для збільшення шансів на успіх.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ -
05.1 "Фармакодинамічні властивості -
Фармакотерапевтична група: місцеві анестетики, крохмаль.
Код ATC: N01B B09.
Ропівакаїн-це місцевий анестетик тривалої дії амідного типу, що володіє як знеболюючим, так і знеболюючим ефектом. У високих дозах Наропін викликає хірургічну анестезію, тоді як менші дози викликають сенсорний блок з обмеженою і непрогресуючою руховою блокадою.
Механізм дії обумовлений зворотним зниженням проникності мембрани нервових волокон для іонів натрію. Результатом є зменшення швидкості деполяризації та збільшення порогу збудливості, що перетворюється на блокування нервових імпульсів при місцевого рівня.
Найбільш характерною властивістю ропівакаїну є його тривала дія. Початок активності та ефективність місцевої анестезії залежать від місця введення та дозування і на них не впливає наявність судинозвужувального засобу (наприклад, адреналіну (адреналіну)) . Для отримання детальної інформації щодо початку діяльності та тривалості дії, будь ласка, зверніться до Таблиці 1, наведеної у розділі "Дозування та спосіб введення".
У здорових добровольців ропівакаїн, що вводився у вигляді внутрішньовенної інфузії, добре переносився при низьких дозах. У високих дозах (максимальна допустима доза) мали місце очікувані симптоми з боку центральної нервової системи. Клінічні дослідження з цим препаратом свідчать про хороший запас толерантності при адекватному застосуванні у рекомендованих дозах.
05.2 "Фармакокінетичні властивості -
Ропівакаїн має хіральний центр і доступний у вигляді чистої лівосторонньої енантіомерної форми. Він високорозчинний у жирах. Усі його метаболіти мають місцевоанестезуючу дію, але мають значно меншу ефективність і меншу тривалість, ніж ропівакаїн.
Концентрація ропівакаїну в плазмі залежить від дози, способу введення та судинності місця ін’єкції.
Ропівакаїн дотримується лінійної кінетики, а Cmax є пропорційною дозі.
У дорослої людини ропівакаїн демонструє повне та двофазне всмоктування з епідурального простору з періодом напіввиведення з двох фаз порядку 14 хвилин та 4 години відповідно. Повільне всмоктування є обмежуючим фактором у виведенні ропівакаїну; це пояснює, чому явний період напіввиведення після епідурального введення більший, ніж після внутрішньовенного введення.
Ропівакаїн демонструє двофазне всмоктування з каудального епідурального простору навіть у дітей.
Середній загальний плазмовий кліренс ропівакаїну становить 440 мл / хвилину, нирковий кліренс-1 мл / хвилину, рівноважний об’єм розподілу-47 літрів та кінцевий період напіввиведення-1,8 години після внутрішньовенного введення. Ропівакаїн має проміжний коефіцієнт екстракції печінкою 0,4 і переважно зв’язується з а1-кислим глікопротеїном у плазмі, з незв’язаною часткою приблизно 6%.
Під час безперервної та міжкамерної епідуральної інфузії було виявлено збільшення загальної концентрації у плазмі крові, що може бути пов’язане із післяопераційним збільшенням а1-кислого глікопротеїну. Зміни концентрації незв’язаної, фармакологічно активної фракції були меншими, ніж у плазмі концентрація.
Оскільки ропівакаїн має проміжний або низький коефіцієнт екстракції печінкою, швидкість його виведення залежить від концентрації незв’язаної плазми.
У клінічних дослідженнях, проведених у дітей та дорослих, спостерігалося післяопераційне збільшення AAG, що призводило до зменшення незв’язаної фракції через збільшення зв’язування з білками, що призводило до зменшення загального кліренсу та збільшення загальної концентрації у плазмі крові.
Кліренс незв’язаного ропівакаїну залишається незмінним, про що свідчать стабільні концентрації, що спостерігаються під час післяопераційної інфузії.
Саме концентрація незв’язаної плазми крові корелює з токсичністю та системними фармакодинамічними ефектами.
Ропівакаїн швидко проникає через плаценту, і рівновага між зв’язаною та вільною фракціями легко досягається. Ступінь зв’язування білків плазми крові у плода менший, ніж у матері, що призводить до зниження загальної концентрації у плазмі крові у плода, ніж у матері.
Ропівакаїн інтенсивно метаболізується переважно ароматичним гідроксилюванням. Після внутрішньовенного введення 86% дози виводиться із сечею, і лише 1% - це незмінений препарат. Основним метаболітом є 3 -гідрокси -ропівакаїн, який приблизно 37% виводиться із сечею, переважно у вигляді кон’югату. Екскреція з сечею 4-гідрокси-ропівакаїну, N-деалкільованого метаболіту (PPX) та 4-гідрокси-деалкілірованого становить 1-3%. Кон'югований і некон'югований 3-гідроксиропівакаїн виявляє визначальні концентрації лише у плазмі крові.
Метаболічна картина була подібною у дітей старше 1 року.
Порушення функції нирок практично не впливає на фармакокінетику ропівакаїну. Нирковий кліренс PPX істотно корелює з кліренсом креатиніну. Відсутність кореляції між загальною експозицією, вираженою як AUC, із кліренсом креатиніну вказує на те, що загальний кліренс PPX включає елімінацію не нирками на додаток до ниркової екскреції. Через зниження токсичності PPX для ЦНС порівняно з ропівакаїном клінічні наслідки вважаються незначними при короткочасному лікуванні. Пацієнти з термінальною стадією ниркової недостатності, які проходять діаліз, не досліджувалися.
Немає доказів рацемізації ропівакаїну in vivo.
Педіатрія
Фармакокінетику ропівакаїну було охарактеризовано шляхом аналізу фармакокінетичних даних популяції, що складається з 192 дітей віком від 0 до 12 років.
Очищення незв'язаної фракції ропівакаїну, метаболіту РРХ та об'єм розподілу незв'язаного ропівакаїну є функцією як маси тіла, так і віку, доки функція печінки не досягне зрілості, а потім - перш за все функція Повного функціонального кліренсу незв'язаної фракції ропівакаїну виявляється завершеним до 3 -річного віку, метаболіту PPX - до 1 року, а об'єм розподілу незв'язаного ропівакаїну - до 2 років життя.
Обсяг розподілу незв'язаного метаболіту PPX залежить виключно від маси тіла. Оскільки PPX має більш тривалий період напіввиведення та менший кліренс, він може накопичуватися під час епідуральної інфузії.
Кліренс незв'язаного ропівакаїну (Clu) у віці старше 6 місяців досяг значень у діапазоні для дорослих. Загальні значення кліренсу ропівакаїну (CL), наведені в таблиці 5, не впливають на "пост оперативне збільшення AAG.
Таблиця 5 Оцінка фармакокінетичних параметрів, отриманих з аналізу педіатричної популяції
до середньої маси тіла за віковою групою -база даних ВООЗ.
b очищення незв'язаного ропівакаїну
c об'єм розподілу незв'язаного ропівакаїну
d загальний кліренс ропівакаїну
і кінцевий період напіввиведення ропівакаїну
f кінцевий період напіврозпаду PPX
Середня змодельована максимальна концентрація незв'язаної плазми (Cumax) після одиночного каудального блоку, як правило, вища у новонароджених, а час до максимальної концентрації незв'язаної плазми (tmax) зменшується з ростом віку (Таблиця 6). Середня змодельована концентрація незв’язаної плазми в кінці 72 годин безперервної епідуральної інфузії у рекомендованій дозі показала вищі рівні у новонароджених, ніж у немовлят та дітей. Див. Розділ 4.4.
Таблиця 6 Імітація середнього значення та діапазону незв'язаної кумакси після одного каудального блоку
a Максимальна концентрація незв’язаної плазми
b Час до максимальної концентрації незв’язаної плазми
c Максимальна спостережувана концентрація незв’язаної плазми та нормалізована доза
У 6 місяців життя перерва для зміни рекомендованої дози для безперервної епідуральної інфузії, кліренс незв’язаного ропівакаїну та незв’язаного метаболіту РРХ досягає відповідно 34% та 71% від показників зрілості. Системна експозиція вища у немовлят і навіть більше у немовлят віком від 1 до 6 місяців, ніж у дітей старшого віку, це пов'язано з незрілістю функцій печінки. Однак це частково компенсується зменшенням рекомендованої дози для інфузій на 50% у дітей віком до 6 місяців .
Моделювання суми концентрацій незв’язаного ропівакаїну та метаболіту PPX на основі фармакокінетичних параметрів та їх мінливості в популяційному аналізі свідчить про те, що для одного каудального блоку рекомендовану дозу слід збільшити у 2,7 рази. молодшу групу та коефіцієнт 7,4 у групі від 1 до 10 років, так що передбачуваність верхньої межі 90% довірчого інтервалу досягає порогу системної токсичності.
Фактори відповідності для безперервної епідуральної інфузії становлять 1,8 та 3,8 відповідно.
Моделювання суми плазмових концентрацій незв’язаного ропівакаїну та метаболіту PPX на основі фармакокінетичних параметрів та їх мінливості в популяційному аналізі свідчить про те, що для дітей віком від 1 року до 12 років з одиничною блокадою периферичних нервів (клубово -мозкової) з дозою 3 мг / кг, середня пікова концентрація у вільній плазмі крові, досягнута через 0,8 години, становить 0,0347 мг / л, що становить одну десяту порога токсичності (0,34 мг / л). Більш ніж 90% довірчий інтервал для максимальної концентрації у вільній плазмі становить 0,074 мг / л, що становить одну п’яту порога токсичності. Аналогічно для безперервної периферичної нервової блокади (0,6 мг ропівакаїну / кг протягом 72 годин), якій передує одноразове застосування 3 мг / кг периферичного нервового блоку, середня пікова концентрація у вільній плазмі становить 0,053 мг / л. Більш ніж 90% довірчий інтервал для максимальної концентрації у вільній плазмі становить 0,088 мг / л, що становить чверть порога токсичності.
05.3 Доклінічні дані про безпеку -
На основі звичайних фармакологічних досліджень щодо переносимості, токсичності одноразової та багаторазової дози, репродуктивної токсичності, мутагенного потенціалу та місцевої токсичності не було виділено жодних ризиків для людини, окрім тих, які очікуються на основі фармакодинамічної дії високих доз ропівакаїну (наприклад, ЦНС) ознаки, включаючи судоми та кардіотоксичність).
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ -
06.1 допоміжні речовини -
Хлористий натрій
Хлористого-воднева кислота
Їдкий натр
Вода для ін'єкцій.
06.2 Несумісність "-
Сумісність з іншими розчинами, крім тих, що зазначені у розділі 6.6, не вивчалася.
У лужних розчинах можуть виникати осади, оскільки ропівакаїн погано розчинний при рН вище 6,0.
06.3 Строк дії "-
Флакони (Поліамп):
3 роки.
Інфузійні пакети (поліетиленовий пакет):
2 роки.
Термін дії після першого відкриття:
з мікробіологічної точки зору, продукт слід використовувати негайно.
Якщо це не так, умови зберігання та час зберігання під час використання є відповідальністю користувача, і вони ні в якому разі не повинні перевищувати 24 години при температурі від 2 до 8 ° C.
Щодо сумішей, див. Розділ 6.6.
06.4 Особливі умови зберігання -
Не зберігати при температурі вище 30 ° C. Не заморожувати.
Для зберігання після відкриття див. Розділ 6.3.
06.5 Характер безпосередньої упаковки та вміст упаковки -
Наропін 2 мг / мл
Поліпропіленові флакони по 10 мл (Поліамп) у пачках по 5 і 10
стерильні поліпропіленові флакони (Поліамп) по 10 мл у стерильних блістерів по 5 і 10
Поліпропіленові флакони по 20 мл (Поліамп) у пачках по 5 і 10
стерильні флакони з поліпропілену по 20 мл (Поліамп) у стерильних блістерів по 5 і 10
100 мл стерильні поліпропіленові пакети (поліетиленовий пакет) у стерильних блістерів по 5 штук
Наропін 7,5 мг / мл
Поліпропіленові флакони по 10 мл (Поліамп) у пачках по 5 і 10
стерильні поліпропіленові флакони (Поліамп) по 10 мл у стерильних блістерів по 5 і 10
Поліпропіленові флакони по 20 мл (Поліамп) у пачках по 5 і 10
стерильні флакони з поліпропілену по 20 мл (Поліамп) у стерильних блістерів по 5 і 10.
Наропін 10 мг / мл
Поліпропіленові флакони по 10 мл (Поліамп) у пачках по 5 і 10
стерильні поліпропіленові флакони (Поліамп) по 10 мл у стерильних блістерів по 5 і 10
Поліпропіленові флакони по 20 мл (Поліамп) у пачках по 5 і 10 штук
стерильні флакони з поліпропілену по 20 мл (Поліамп) у стерильних блістерів по 5 і 10.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
Флакони з поліпропілену (поліамп) спеціально розроблені для шприців Luer Lock та Luer fit.
06.6 Інструкції з використання та поводження -
Наропін не містить консервантів і призначений тільки для одноразового використання. Будь -який залишковий розчин необхідно усунути.
Невідкритий первинний контейнер не можна повторно стерилізувати. Стерильну блістерну упаковку слід вибирати у випадках, коли також потрібна стерильність зовнішньої поверхні флакона.
Інфузійний розчин Naropin, що міститься в поліпропіленових пакетах (Polybag), хімічно та фізично сумісний з такими препаратами:
* Діапазон значень концентрацій, наведених у таблиці, ширший, ніж у клінічній практиці. Епідуральні інфузії наропіну / суфентанілу цитрату, наропіну / морфіну сульфату та наропіну / клонідину гідрохлориду не оцінювались у клінічних дослідженнях.
Перед застосуванням лікарський засіб слід візуально оглянути.Розчин слід використовувати лише у вигляді прозорого, по суті вільного від частинок та у непошкодженому контейнері.
Суміші є хімічно та фізично стабільними протягом 30 днів при зберіганні при температурі від 20 до 30 ° C, але з мікробіологічної точки зору суміші слід використовувати негайно. Якщо це не так, умови зберігання та час зберігання під час використання є відповідальністю користувача, і вони ні в якому разі не повинні перевищувати 24 години при температурі від 2 до 8 ° C.
07.0 ВЛАСНИК "РОЗРОБНИЦТВА"
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Ferraris - Via Ludovico il Moro 6 / C - Basiglio (MI) 20080
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
AIC n. 032248015 "2 мг / мл розчин для ін'єкцій / інфузій" 5 поліпропіленових ампул (Поліамп) по 10 мл
AIC n. 032248027 "2 мг / мл розчин для ін'єкцій / інфузій" 5 стерильних поліпропіленових флаконів (Поліамп) по 10 мл у стерильному блістері
AIC n. 032248041 "2 мг / мл розчин для ін'єкцій / інфузій" 5 поліпропіленових ампул (Поліамп) по 20 мл
AIC n. 032248054 "2 мг / мл розчин для ін'єкцій / інфузій" 5 стерильних поліпропіленових флаконів (Поліамп) по 20 мл у стерильному блістері
AIC n.032248078 "2 мг / мл розчин для ін'єкцій / інфузій" 5 стерильних поліпропіленових пакетиків (поліетиленовий пакет) по 100 мл у стерильному блістері
AIC n. 032248092 "7,5 мг / мл розчин для ін'єкцій" 5 поліпропіленових ампул (Поліамп) по 10 мл
AIC n. 032248104 "7,5 мг / мл розчин для ін'єкцій" 5 стерильних поліпропіленових флаконів (Поліамп) по 10 мл у стерильному блістері
AIC n. 032248128 "7,5 мг / мл розчин для ін'єкцій" 5 поліпропіленових ампул (Поліамп) по 20 мл
AIC n. 032248130 "7,5 мг / мл розчин для ін'єкцій" 5 стерильних поліпропіленових флаконів (Поліамп) по 20 мл у стерильному блістері
AIC n. 032248155 "10 мг / мл розчин для ін'єкцій" 5 поліпропіленових ампул (Поліамп) по 10 мл
AIC n. 032248167 "10 мг / мл розчин для ін'єкцій" 5 стерильних поліпропіленових флаконів (Поліамп) по 10 мл у стерильному блістері
AIC n. 032248181 "10 мг / мл розчин для ін'єкцій" 5 поліпропіленових ампул (Поліамп) по 20 мл
AIC n. 032248193 "10 мг / мл розчин для ін'єкцій" 5 стерильних поліпропіленових флаконів (Поліамп) по 20 мл у стерильному блістері
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛА -
Дата першого дозволу: 30.10.1996
Дата останнього оновлення: 13.11.2009
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯДУ ТЕКСТУ -
08 вересня 2016 року