KARVEA ®-препарат на основі ірбеісартану
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Антигіпертензивні засоби - антагоністи ангіотензину II
Показання KARVEA ® Ірбесартан
KARVEA ® показаний для лікування есенціальної артеріальної гіпертензії або як частина антигіпертензивного медикаментозного лікування при захворюваннях нирок гіпертоніків з цукровим діабетом II типу.
Механізм дії KARVEA ® Ірбесартан
Ірбесартан, активний інгредієнт препарату KARVEA ®, що приймається перорально, швидко і ефективно всмоктується, досягаючи піку плазми через 1,5 / 2 години.
Переважно зв’язаний з білками плазми, із загальною концентрацією між 60 та 80% від кількості, що приймається перорально, він діє далі за системою ренін-ангіотензин, пригнічуючи активацію рецептора АТ1 ангіотензином II. Точніше, ця молекула здатна зв'язують рецептор (АТ1) з більшою спорідненістю та жадібністю, ніж ангіотензин II, запобігаючи його активації та послідовним біологічним ефектам, таким як звуження судин, секреція альдостерону та зміна гідросольового балансу.Антигіпертензивна дія - яка з огляду на тривалий період напіврозпаду активного інгредієнта настає в середньому через 3/6 годин і зберігається протягом щонайменше 24 годин - зазвичай не супроводжується реакціями відскоку, такими як збільшення частоти серцевих скорочень, що у багатьох справи обмежують «використання цих препаратів у клінічній практиці.
Після припинення біологічної дії іберсартан після метаболізму в печінці переважно виводиться з фекаліями, навіть якщо близько 20% виділяється з сечею.
Проведені дослідження та клінічна ефективність
1. ІРБЕСАРТАН І ДІАБЕТ
Eur J Pharmacol. 6 вересня 2010 р. [Epub перед друком]
Ірбесартан посилює транслокацію GLUT4 і транспорт глюкози в клітинах скелетних м’язів.
Кобаясі Т, Акіяма Ю, Акіяма Н, Като Н, Ямамото С, Фунацукі К, Янагімото Т, Нотоя М, Асакура К, Шиносакі Т, Ханасакі К.
Відомо, що ірбесартан також включає в число своїх терапевтичних показань лікування гіпертонії, пов'язаної з діабетичною нефропатією. Однак кілька досліджень також підкреслили можливу ефективність цього активного інгредієнта в модуляції рівня глюкози в крові, отже, на "гомеостаз інсулін-глюкоза. Це Експериментальне дослідження, наприклад, демонструє, як введення ірбесартану морським свинкам з діабетом може визначити більшу ефективність дії інсуліну, покращуючи транспорт глюкози всередині чутливої до інсуліну клітини.
2. ІРБЕСАРТАН І ЕРЕТИЛЬНА ДИСФУНКЦІЯ
Int J Impot Res. 2008 вересень-жовтень; 20: 493-500. Epub 2008 3 липня.
Вплив ірбесартану на еректильну функцію у пацієнтів з артеріальною гіпертензією та метаболічним синдромом.
Баумхекель М, Шлімер Н, Бьом М; Слідчі DO-IT.
Еректильна дисфункція - це стан, який часто асоціюється з артеріальною гіпертензією, пошкодженням ендотелію та метаболічним синдромом. Відомо, що ірбесартан може гарантувати - на додаток до значного зниження артеріального тиску - захист від ендотелію судин із рядом покращень, які також можна перекласти для відновлення еректильної функції. Детально дослідження показує, як терапія протягом 6 місяців цим препаратом може гарантувати помітне поліпшення еректильної функції у пацієнтів з метаболічним синдромом.
3. ЕФЕКТИВНІСТЬ ІРБЕСАРТАНУ / ГІДРОХЛОРОТІАЗИДУ В ЛІКУВАННІ ГІПЕРТЕНЗІЇ
Дж Клін Гіпертенс (Грінвіч). 2010 липень 1; 12: 487-94.
Ефективність та безпека застосування ірбесартану / HCTZ при важкій гіпертензії відповідно до кардіометаболічних факторів.
Франклін СС, Нойтель Дж.
Це дослідження, проведене на 468 пацієнтах з важкою гіпертензією та високим серцево -судинним ризиком (ожирінням), - показує, як лікування протягом 7 тижнів ірбесартаном / гідрохлоротіазидом гарантувало зниження систолічного артеріального тиску приблизно на 28/42 мм рт. Ст. Та діастолічного артеріального тиску приблизно на 23 /27 мм рт. Ст., Без клінічно значущих побічних ефектів. Ці результати свідчать про хорошу ефективність ірбесартану у швидкому контролі гіпертонії.
Спосіб застосування та дозування
KARVEA ® таблетки ірбесартану 75 мг: при лікуванні есенціальної артеріальної гіпертензії найефективнішою терапевтичною дозою, яка гарантує кращий контроль артеріального тиску протягом 24 годин, є доза 150 мг на добу. Враховуючи відсутність фармакокінетичних та фармакодинамічних відмінностей, препарат можна приймати незалежно від одночасного прийому їжі.
У пацієнтів літнього віку або на гемодіалізі та в інших категоріях ризику терапію слід розпочинати з добової дози 75 мг.
Лікар може вирішити збільшити дозу ірбесартарту до 300 мг на день у разі зниження або відсутності терапевтичної відповіді, або віддати перевагу одночасному застосуванню з іншими антигіпертензивними препаратами.
В обох випадках вибір відповідної дози повинен зробити ваш лікар, виходячи зі стану здоров’я пацієнта та тяжкості його патології.
Попередження KARVEA ® Ірбесартан
Введення антигіпертензивного препарату в цілому та інгібітору ангіотензину II зокрема повинно вимагати - окрім оцінки артеріального тиску, - також постійний моніторинг сироваткових рівнів деяких електролітів (зокрема натрію та калію) та інших маркери ниркової функції, такі як креатинін. Тому ці періодичні перевірки також можуть бути корисними для запобігання гіперкаліємії, частіше у разі супутньої терапії калійзберігаючими діуретиками.
Судинорозширювальна дія, спричинена ірбесартаном, може спричинити гіпотензивні кризи та пов’язані з ними гострі захворювання у пацієнтів з важкою серцевою недостатністю, важкими захворюваннями нирок та у всіх тих станах, при яких судинний тонус та функція нирок переважно підтримуються цією системою.
Крім того, особливу увагу слід приділити дозуванню у разі супутньої терапії антигіпертензивними препаратами, пацієнтам літнього віку та іншим категоріям ризику (пацієнтам на гемодіалізі або із захворюваннями печінки).
Хоча в літературі не описано прямих випадків, коли прийом KARVEA корелює зі зниженням здатності керувати автомобілем або працювати з механізмами, важливо враховувати, що деякі побічні ефекти, пов'язані з антигіпертензивною терапією, можуть спричинити значне зниження сприйнятливої та реактивні здібності пацієнта, наприклад викликають запаморочення та сонливість.
Вагітність та грудне вигодовування
З кількох експериментальних досліджень відомо, що введення інгібіторів АПФ та антагоністів системи ренін-ангіотензин може істотно вплинути на правильний розвиток плоду, що призведе до відхилень, травм та смерті. Тому категорично не рекомендується застосовувати KARVEA ® під час вагітність.
Оскільки можлива секреція ірбесартану у грудне молоко наразі невідома, під час терапії грудне вигодовування слід припинити.
Взаємодії
Антигіпертензивну активність KARVEA ® можна підвищити у разі одночасного прийому інших антигіпертензивних препаратів; цю властивість також можна використовувати в терапевтичних цілях, щоб підвищити ефективність препарату за умови моніторингу артеріального тиску та деяких параметрів крові. Особливу увагу слід звернути, якщо один із введених антигіпертензивних препаратів належить до категорії калійзберігаючих діуретиків, враховуючи можливу частоту гіперкаліємії.
Нестероїдні протизапальні препарати та кортикостероїди можуть знижувати терапевтичну ефективність ірбесартану.
Фармакокінетичні зміни, викликані ірбесартаном на солях літію, могли врешті -решт визначити збільшення цитотоксичності цієї сполуки.
Протипоказання KARVEA ® Ірбесартан
KARVEA ® протипоказаний у разі гіперчутливості до одного з його компонентів та метаболітів, у разі обструкції жовчовивідних шляхів, тяжкої печінкової недостатності, а також у період вагітності та годування груддю.
Небажані ефекти - побічні ефекти
Кілька досліджень, схоже, погоджуються на хорошу переносимість ірбесартану, і в даному випадку KARVEA ®, оскільки побічні ефекти, що спостерігалися, у більшості випадків були скромними з клінічної точки зору та минущими. Серед побічних реакцій найбільш часто спостерігалися ті, що впливали на дихальну систему, зокрема інфекції, головний біль, міалгія, астенія, діарея та нудота, тоді як реакції гіперчутливості, такі як шкіра або нервові висипання, були рідше.
Примітка
KARVEA ® можна продавати тільки за рецептом лікаря.
Інформація про KARVEA ® Irbesartan, опублікована на цій сторінці, може бути застарілою або неповною. Для правильного використання цієї інформації див. Сторінку Відмова від відповідальності та корисної інформації.
