У своїй структурі пароксетин має два хіральних центри, які породжують чотири різні стереоізомери.
Пароксетин має "високу спорідненість з транспортером зворотного захоплення серотоніну (SERT) і є набагато більш потужним і вибірковим, ніж флуоксетин (інший антидепресант SSRI).
Як і всі ліки, що належать до класу СІЗЗС, пароксетин також має перевагу перед трициклічними антидепресантами (ТЦА) через його кращу переносимість та зменшення побічних ефектів порівняно з останніми.
Пароксетин доступний у багатьох лікарських засобах, які можуть бути у формі таблеток, пероральних крапель або пероральної суспензії. Ці ліки, щоб їх відпустити, вимагають повторного лікарського рецепта (РР). Однак вони класифікуються як ліки, що відпускаються за рецептом. Група А , їх вартість може бути компенсована Національною системою охорони здоров’я (SSN) повністю або частково, залежно від випадку (може знадобитися оплатити квиток).
Приклади ліків, що містять пароксетин
- Dapagut®
- Daparox®
- Дропаксин®
- Еутиміл®
- Пароксетина DOC®
- Пароксетин ЕГ®
- Пароксетин Mylan®
- Serestill®
- Сереупін®
- Сероксат®
- Стиліден®
Пароксетин не слід застосовувати пацієнтам до 18 років. Однак, якщо лікар вважає це абсолютно необхідним, він також може призначити пароксетин для цієї категорії пацієнтів. Важливо знати, що застосування пароксетину цими пацієнтами може збільшити ризик розвитку суїцидальних думок, спроб суїциду та ворожості.
Коли пацієнти переходять у маніакальну фазу, лікування пароксетином слід припинити.
На додаток до сказаного, важливо знати, що:
- Слід бути обережним при призначенні пароксетину пацієнтам з наявними захворюваннями печінки та / або нирок, особливо у важких випадках.
- Слід звернути увагу на введення пароксетину пацієнтам із попередніми захворюваннями серця.
- Оскільки пароксетин може змінювати рівень глюкози в крові, пацієнтам з діабетом може знадобитися коригування дози інсуліну та / або протидіабетичних препаратів.
- Оскільки пароксетин може викликати судоми, слід бути обережним при призначенні препарату пацієнтам з епілепсією.
- Слід бути дуже обережним при призначенні пароксетину пацієнтам, які отримують електросудомну терапію (ТЕК).
- Пароксетин може викликати підвищення внутрішнього очного тиску, тому слід бути обережним при призначенні препарату пацієнтам з глаукомою.
- Пароксетин може збільшити ризик кровотечі, тому, якщо у вас виникає якась ненормальна кровотеча, ви повинні негайно повідомити про це свого лікаря.
- Перед припиненням лікування пароксетином слід проконсультуватися з лікарем, оскільки різке припинення терапії може призвести до симптомів відміни.
Будь ласка, запиши
Пароксетин може викликати побічні ефекти, які впливають на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами, тому слід дотримуватися обережності.
, тому їх асоціації слід уникати:
- Інші СІЗЗС, такі як флуоксетин, сертралін та флувоксамін;
- МАОІ (інгібітори моноаміноксидази), такі як моклобемід;
- Триптофан;
- Триптани (препарати, що використовуються при лікуванні мігрені), такі як - наприклад - суматриптан та альмотриптан;
- Трамадол, опіоїдний анальгетик;
- Лінезолід, антибіотик;
- Метиленовий синій, передопераційний підсвічуючий засіб;
- Літій, лікарський засіб, що використовується при лікуванні біполярних розладів;
- Фентаніл, опіоїдний знеболюючий засіб;
- Препарати на основі гіперікуму (або звіробою), рослини з відомими антидепресантними властивостями.
Пароксетин може спричинити підвищення рівня в крові пімозиду (препарату, що використовується для лікування психозів), тому слід уникати одночасного застосування цих двох препаратів.
Оскільки пароксетин метаболізується печінковими ферментами, слід бути обережним при одночасному прийомі препаратів, здатних пригнічувати ці ферменти.
Пароксетин може взаємодіяти з деякими препаратами, що використовуються для лікування СНІДу, такими як, наприклад, ритонавір.
Крім того, пароксетин може підвищити ефективність - і водночас побічні ефекти - таких препаратів:
- Проциклідин (препарат, що використовується для полегшення симптомів хвороби Паркінсона);
- Трициклічні антидепресанти, такі як іміпрамін та кломіпрамін;
- Антипсихотичні препарати, такі як перфеназин, тіоридазин та рисперидон;
- Ліки для лікування дітей з СДУГ (синдром дефіциту уваги та гіперактивності), такі як атомоксетин;
- Антиаритмічні засоби, такі як флекаїнід;
- Метопролол, препарат, що використовується для лікування стенокардії та гіпертонії;
- Фенотіазини, група молекул з антипсихотичною та антигістамінною дією;
- Антикоагулянти, такі як, наприклад, аценокумарол.
Пароксетин може взаємодіяти з тамоксифеном, протипухлинним препаратом, що використовується для лікування раку молочної залози.
Нарешті, слід бути дуже обережним при призначенні пароксетину пацієнтам, які приймають препарати, що підвищують ризик кровотечі, включаючи:
- Фенотіазини, такі як - наприклад - хлорпромазин;
- Клозапін, препарат, що застосовується при лікуванні шизофренії;
- Трициклічні антидепресанти;
- Ацетилсаліцилова кислота;
- НПЗЗ (нестероїдні протизапальні препарати), такі як, наприклад, ібупрофен або целекоксиб.
У будь -якому випадку, бажано повідомити свого лікаря, якщо ви приймаєте - або нещодавно приймали - інші ліки чи продукти будь -якого виду, навіть якщо вони не зазначені у вищенаведених списках.
Пароксетин з алкоголем
Слід уникати одночасного прийому пароксетину та алкоголю.
препарату, що містить пароксетин, який ви приймаєте.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи
Лікування пароксетином може спричинити порушення в системі, що відповідає за вироблення клітин крові (кров та лімфатична система). Ці порушення можуть спричинити тромбоцитопенію, тобто зниження концентрації тромбоцитів у крові. Це зменшення збільшує ризик появи синців, аномальних кровотеч та / або крововиливів.
Алергічні реакції
Пароксетин може викликати алергічні реакції у чутливих осіб. Ці реакції можуть проявлятися у вигляді кропив’янки або свербіння. Або може виникнути набряк горла, язика або шкіри, що спричинить утруднення дихання та / або свербіж.
Ендокринні патології
Терапія пароксетином може спричинити синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону (SIADH), що, у свою чергу, може призвести до початку затримки води та гіпонатріємії (зниження рівня натрію в крові).
Порушення обміну речовин і харчування
Пароксетин може спричинити підвищення рівня холестерину в крові та зниження апетиту.Препарат також може сприяти гіпонатріємії, особливо у літніх пацієнтів.
Психічні розлади
Лікування пароксетином може викликати різні психічні розлади, включаючи:
- Сонливість;
- Агітація;
- Безсоння;
- Ненормальні сни та кошмари
- Спантеличеність;
- Галюцинації;
- Маніакальні періоди;
- Тривога;
- Панічні атаки;
- Деперсоналізація;
- Неспокій;
- Акафізія, тобто неможливість сидіти або стояти на місці;
- Думки або поведінка, що завдають шкоди собі та / або самогубства.
Розлади нервової системи
Серед розладів нервової системи, які можуть бути викликані терапією пароксетином, ми пам’ятаємо:
- Труднощі з концентрацією уваги
- Запаморочення
- Поштовхи
- Головний біль
- Екстрапірамідні розлади, тобто симптоми, подібні до Паркінсона;
- Судоми або напади
- Синдром неспокійних ніг.
Очні розлади
Пароксетин може спричинити затуманення зору та мідріаз (розширення зіниць). Крім того, препарат також може викликати раптове підвищення внутрішньоочного тиску (гостра глаукома).
Вушні розлади
Лікування пароксетином може викликати шум у вухах, тобто слуховий розлад, що характеризується сприйняттям таких шумів, як дзижчання, шелест, шипіння, свист, гриміння тощо.
Патології серцево -судинної системи
У серці пароксетин може викликати синусову тахікардію або брадикардію.
Однак на судинному рівні препарат може викликати тимчасове підвищення або зниження артеріального тиску.
Шлунково -кишкові розлади
Після прийому пароксетину можуть виникнути нудота, блювота, діарея або запор, а також сухість у роті. Також може виникнути шлунково -кишкова кровотеча.
Гепатобіліарні порушення
Лікування пароксетином може спричинити підвищення рівня печінкових ферментів у крові. Крім того, препарат міг сприяти виникненню гепатиту, іноді пов’язаного з жовтяницею та / або печінковою недостатністю.
Порушення шкіри та тканин шкіри
Пароксетин може викликати підвищену пітливість, шкірні висипання, свербіж та реакції фоточутливості. Можуть також виникати більш важкі шкірні реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона (варіант поліморфної еритеми) та токсичний епідермальний некроліз.
Ниркові та сечові розлади
Терапія пароксетином може викликати затримку сечі та нетримання.
Захворювання репродуктивної системи та молочної залози
Лікування пароксетином може спричинити сексуальну дисфункцію, таку як зниження лібідо, проблеми з еякуляцією, чоловічу імпотенцію та неможливість досягти оргазму. Крім того, пароксетин може викликати гіперпролактинемію (тобто підвищення рівня гормону пролактину в крові), що може призвести до порушення виділення молока (галакторея) як у жінок, так і у чоловіків.
Нарешті, препарат може викликати пріапізм, який є «тривалою і болючою ерекцією, що не супроводжується статевим збудженням».
Переломи кісток
Підвищений ризик переломів кісток спостерігався у пацієнтів, які приймали пароксетин - або інші ліки цього типу.
Інші побічні ефекти
Інші побічні ефекти, які можуть виникнути після прийому пароксетину, це:
- Часте позіхання
- Збільшення ваги
- Міалгія та / або артралгія;
- Втома;
- Астенія;
- Периферичний набряк.
Серотоніновий синдром
Цей синдром може виникнути особливо при одночасному застосуванні пароксетину з препаратами, здатними посилювати серотонінергічну передачу. Він також визначається як отруєння серотоніном і викликаний надлишком серотонінергічної активності в центральній нервовій системі. Отруєння серотоніном може виникнути при легкій, середній або важкі форми.
Можуть виникнути такі симптоми:
- Тахікардія;
- Озноб;
- Підвищена пітливість;
- Головний біль
- Мідріаз (розширення зіниць);
- Поштовхи
- Міоклонія (коротке і мимовільне скорочення м’яза або групи м’язів);
- Спазми
- Підкреслені роздуми.
- Підсилення кишкових шумів (борборигмі);
- Діарея;
- Гіпертонія;
- Лихоманка.
Пацієнт також може впасти в шоковий стан з температурою тіла вище 40 ° С.
Крім того, можуть виникнути рабдоміоліз (розпад клітин скелетних м’язів та вивільнення речовин, присутніх у мускулатурі, у кровотік), судоми та ниркова недостатність.
Симптоми відміни: що це таке і як довго вони тривають
Якщо лікування пароксетином різко припинити, можуть виникнути так звані симптоми відміни. Такими симптомами є:
- Запаморочення
- Сенсорні порушення;
- Порушення сну;
- Тривога;
- Головний біль
- Агітація;
- Пітливість;
- Тремор;
- Нудота;
- Спантеличеність;
- Емоційна нестабільність;
- Серцебиття;
- Порушення зору;
- Діарея;
- Дратівливість.
Ці симптоми зазвичай самостійно обмежуються, але перед припиненням терапії пароксетином все ж слід проконсультуватися з лікарем.
Передозування пароксетину
У разі передозування пароксетину необхідно негайно звернутися до лікаря або звернутися до найближчої лікарні. Симптоми, які можуть виникнути після передозування препарату:
- Він смикався;
- Мідріаз;
- Головний біль
- Лихоманка;
- Зміни артеріального тиску
- Тривога;
- Агітація;
- Тахікардія;
- Тремор.
Пароксетин є потужним інгібітором SERT і - зв'язуючись з ним замість серотоніну - змушує його тривалий час залишатися всередині синаптичної стінки, тим самим дозволяючи йому продовжувати взаємодію з власними постсинаптичними рецепторами. Посилення серотонінергічної передачі. таким чином, це дозволяє покращити психіатричні патології, які лікуються.
у формі таблеток, пероральних крапель або пероральної суспензії.
Препарат бажано приймати вранці на повний шлунок. Таблетки слід ковтати цілими і НЕ розжовувати, а оральні краплі слід розводити у воді.
Дозування пароксетину повинен встановити лікар в індивідуальному порядку відповідно до патології, що підлягає лікуванню, та стану пацієнта.
У разі порушення функції печінки та / або нирок може знадобитися коригування введеної дози.
Нижче наведені дози пароксетину, які зазвичай використовуються. Однак дотримуйтесь вказівок вашого лікаря та вказівок в упаковці ліків на основі пароксетину, які ви приймаєте.
Великі депресивні епізоди
Звичайна початкова доза пароксетину становить 20 мг препарату, що приймається один раз на день. Дозу можна поступово збільшувати до максимум 50 мг активного інгредієнта.
Обсесивно-компульсивний розлад
Спочатку введена доза препарату становить 20 мг препарату на добу, яку можна збільшити до 40 мг на добу, яку слід вводити у розділені дози. Лікар може збільшити дозування - у разі неадекватної відповіді - максимум до 60 мг пароксетину на день.
Панічний розлад з або без агорафобії
Звичайна початкова доза пароксетину становить 10 мг на добу. Після цього кількість препарату збільшується до 40 мг для введення в два прийоми.
У разі неадекватної реакції пацієнта лікар може прийняти рішення про поступове збільшення дози максимум до 60 мг пароксетину на добу.
Соціальний тривожний розлад / соціальна фобія, генералізований тривожний розлад та посттравматичний стресовий розлад
Рекомендована доза пароксетину становить 20 мг на добу. У разі неадекватної відповіді лікар може вирішити поступово збільшувати дозу максимум до 50 мг активного інгредієнта на добу.
Застосування у літніх людей
Зазвичай використовувані дози пароксетину такі ж, як і для дорослих пацієнтів, але максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг на добу.
.Крім того, - коли такі ліки, як пароксетин, приймаються в останньому триместрі вагітності - це може збільшити ризик персистуючої легеневої гіпертензії новонародженого (PPHN), що виникає зі збільшенням частоти дихання та посинінням шкіри. Крім того, у новонародженого можуть виникнути такі симптоми, як: утруднення засинання або годування, утруднене дихання, ціаноз, нестабільна температура тіла, блювота, постійний плач, скутість або слабкість м’язів, млявість, тремор, нервозність або судоми. Зазвичай ці симптоми починаються протягом 24 годин після народження.
Пароксетин, хоча і в мінімальних кількостях, виділяється з грудним молоком.
З усіх причин, зазначених вище, вагітні жінки або матері, які годують груддю, повинні обов’язково звернутися за порадою до свого лікаря перед тим, як приймати пароксетин, і ретельно оцінити з ним взаємозв’язок між очікуваною користю для матері та ризиками для дитини, які можуть виникнути внаслідок її використання.
