Діючі речовини: рупатадин
Пафінур таблетки 10 мг
Пакети Pafinur доступні для розмірів упаковки:- Пафінур таблетки 10 мг
- Пафінур 1 мг / мл Пероральний розчин
Показання Для чого використовується Пафінур? Для чого це?
Рупатадин - антигістамінний засіб.
Пафінур знімає симптоми алергічного риніту, такі як чхання, нежить, свербіж в очах та носі.
Пафінур також використовується для полегшення симптомів, пов’язаних з хронічною ідіопатичною кропив’янкою (алергічною шкірною висипом), таких як свербіж та поява пухирів (локальне почервоніння та набряк шкіри).
Протипоказання Коли Пафінур не слід застосовувати
Не використовуйте Пафінур
- Якщо у вас алергія (гіперчутливість) на рупатадин або будь -який інший інгредієнт препарату Пафінур.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Пафінур
У разі ниркової або печінкової недостатності зверніться до лікаря. Наразі застосування таблеток Пафінур 10 мг не рекомендується пацієнтам з порушеннями функції нирок або печінки.
Якщо у вас низький рівень калію у крові та / або певний аномальний ритм серцевих скорочень (відоме подовження інтервалу QTc на ЕКГ), що може виникнути при деяких формах серцевих захворювань, зверніться за порадою до лікаря.
Цей препарат не призначається дітям до 12 років.
Якщо вам більше 65 років, зверніться до лікаря або фармацевта.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію препарату Пафінур
Прийом Пафінура з іншими ліками
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте або нещодавно приймали будь -які інші ліки, включаючи ті, які не вимагають рецепта.
Не приймайте ліки, що містять кетоконазол або еритроміцин, якщо ви використовуєте Пафінур.
Якщо ви приймаєте препарати, що пригнічують центральну нервову систему, або статини, перед застосуванням Пафінуру зверніться за порадою до лікаря.
Прийом Pafinur з їжею та напоями
Пафінур не слід давати разом з соком грейпфрута, оскільки цей напій може підвищити рівень пафінуру в організмі. Пафінур у рекомендованій дозі (10 мг) не збільшує сонливості, спричиненої алкоголем.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Не використовуйте Пафінур під час вагітності або годування груддю, якщо це чітко не вказано лікарем.
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта перед використанням будь -яких ліків.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
У рекомендованих дозах не очікується, що Пафінур вплине на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами. Однак, розпочинаючи лікування препаратом Пафінур, вам слід бути обережним і стежити за тим, як лікування впливає на вас, перед керуванням автомобілем або іншими механізмами.
Важлива інформація про деякі інгредієнти
Цей лікарський засіб містить лактозу.
Якщо ваш лікар сказав вам, що у вас непереносимість деяких цукрів, попросіть його поради перед використанням цього препарату.
Доза, спосіб та час введення Як застосовувати Пафінур: Дозування
Завжди приймайте Пафінур точно так, як вам сказав ваш лікар. Якщо ви не впевнені, зверніться до лікаря або фармацевта.
Пафінур показаний підліткам (старше 12 років) та дорослим. Звичайна доза становить одну таблетку (10 мг рупатадину) один раз на день на повний або порожній шлунок. Проковтніть таблетку з достатньою кількістю рідини (наприклад, води).
Тривалість лікування Пафінуром вкаже лікуючий лікар.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато препарату Пафінур
Якщо ви прийняли більше Пафінуру, ніж слід
Негайно зверніться до лікаря або фармацевта, якщо ви випадково прийняли занадто багато ліків.
Якщо ви забули прийняти Пафінур
Прийміть дозу якомога швидше і продовжуйте звичайну дозу. Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати разові дози, які ви забули прийняти.
Побічні ефекти Які побічні ефекти від препарату Пафінур
Як і всі ліки, Пафінур може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Поширеними побічними ефектами (можуть виникнути до 1 з 10 осіб) є сонливість, головний біль, запаморочення, сухість у роті, відчуття слабкості та втоми. Нечасті побічні ефекти (можуть виникнути до 1 з 100 осіб) - підвищений апетит, дратівливість, порушення уваги, носова кровотеча, сухість у носі, біль у горлі, кашель, сухість у горлі, риніт, нудота, біль у животі, діарея, розлад травлення, блювота, запор , висип, біль у спині, болі в суглобах, м’язові болі, спрага, загальне відчуття дискомфорту, лихоманка, порушення показників функції печінки та збільшення ваги.
Рідкісні побічні ефекти (можуть виникнути до 1 з 1000 осіб) - серцебиття та почастішання серцебиття.
Якщо будь -який з побічних ефектів стає серйозним або якщо Ви помітили будь -які побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції, повідомте про це свого лікаря або фармацевта.
Термін придатності та утримання
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Не використовуйте Пафінур після закінчення терміну придатності, зазначеного на блістерах та картонній упаковці. Термін придатності відноситься до останнього дня місяця.
Зберігайте контейнер у зовнішній упаковці для захисту від світла.
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Склад та лікарська форма
Що містить Пафінур
- Діючою речовиною препарату Пафінур є рупатадин. Кожна таблетка містить 10 мг рупатадину (у вигляді фумарату).
- Інші інгредієнти: кукурудзяний крохмаль попередньо желатинізований, целюлоза мікрокристалічна, червоний оксид заліза (Е-172), жовтий оксид заліза (Е-172), моногідрат лактози та стеарат магнію.
Як виглядає Пафінур та вміст упаковки
Пафінур поставляється у вигляді круглих таблеток світло -лососевого кольору, упакованих у блістери, що містять 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 і 100 таблеток. Не всі розміри упаковок можна продавати.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
ПАФІНУР
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна таблетка містить:
10 мг рупатадину (у вигляді фумарату).
Допоміжні речовини: лактоза.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Планшет.
Круглі, світлі таблетки лососевого кольору.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Симптоматичне лікування алергічного риніту та хронічної ідіопатичної кропив’янки у дорослих та підлітків (старше 12 років).
04.2 Дозування та спосіб введення
Дорослі та підлітки (старше 12 років)
Рекомендована доза становить 10 мг (одна таблетка) один раз на день, з їжею або без неї.
Літні громадяни
Рупатадин слід з обережністю призначати людям похилого віку (див. Розділ 4.4).
Діти
Застосування таблеток рупатадину 10 мг не рекомендується дітям віком до 12 років через відсутність даних про безпеку та ефективність.
Пацієнти з нирковою або печінковою недостатністю
Клінічний досвід у пацієнтів з порушенням функції нирок або печінки відсутній, наразі цим пацієнтам не рекомендується вводити 10 мг рупатадину.
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до рупатадину або до будь -якої з допоміжних речовин препарату.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Не рекомендується введення рупатадину з грейпфрутовим соком (див. Розділ 4.5).
Серцева безпека рупатадину була оцінена у ретельному дослідженні QT / QTc.
Рупатадин у до десятикратному терапевтичному дозуванні не впливав на ЕКГ, а отже, не викликав жодних проблем із серцевою безпекою.
Однак слід з обережністю застосовувати рупатадин пацієнтам з визнаним подовженням інтервалу QT, пацієнтам з некоригованою гіпокаліємією, пацієнтам з тривалими проаритмічними станами, такими як клінічно значуща брадикардія, гостра ішемія міокарда.
Таблетки рупатадину 10 мг слід застосовувати з обережністю людям похилого віку (пацієнтам віком від 65 років). Незважаючи на те, що під час клінічних випробувань не спостерігалося загальних відмінностей у ефективності або безпеці препаратів, підвищену чутливість деяких літніх пацієнтів не можна виключити через невелику кількість пацієнтів літнього віку (див. Розділ 5.2).
Для застосування дітям віком до 12 років та пацієнтам з порушеннями функції нирок або печінки див. Розділ 4.2.
Через наявність моногідрату лактози в таблетках 10 мг рупатадину пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або синдромом мальабсорбції глюкози / галактози не слід застосовувати цей препарат.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Взаємодія з кетоконазолом або еритроміцином: Одночасне застосування 20 мг рупатадину та кетоконазолу або еритроміцину збільшує системну експозицію рупатадину відповідно у 10 та 2-3 рази. Ці зміни не були пов'язані з впливом на інтервал QT або зі збільшенням побічних реакцій порівняно з коли препарати вводилися окремо.
Однак застосування рупатадину в поєднанні з цими препаратами та з іншими інгібіторами ізоферменту CYP3A4 не рекомендується.
Взаємодія з грейпфрутовим соком: Одночасне застосування грейпфрутового соку збільшило системну експозицію рупатадину в 3,5 рази, тому одночасне введення рупатадину з грейпфрутовим соком не рекомендується.
Взаємодія з алкоголем: після вживання алкоголю доза 10 мг рупатадину мала незначний ефект у деяких психомоторних тестах, хоча ці ефекти не суттєво відрізнялися від тих, що викликані лише алкоголем. Доза 20 мг збільшує зміни, спричинені «споживанням алкоголю.
Взаємодія з речовинами, що пригнічують ЦНС: що стосується інших антигістамінних препаратів, не можна виключити взаємодію з речовинами, що мають депресивну дію на центральну нервову систему.
Взаємодія зі статинами: У клінічних дослідженнях з рупатадином зазвичай не повідомлялося про безсимптомне підвищення КФК. Ризик взаємодії зі статинами, деякі з яких також метаболізуються цитохромом Р450 (CYP3A4), невідомий. З цієї причини рупатадин слід застосовувати з обережністю при одночасному застосуванні зі статинами.
04.6 Вагітність та лактація
Дані про обмежену кількість вагітностей, що піддавалися впливу, свідчать про відсутність несприятливого впливу рупатадину на вагітність або на здоров'я плода / новонародженого. Інших відповідних епідеміологічних даних поки немає. Дослідження на тваринах не вказують на прямі чи непрямі шкідливі наслідки щодо вагітності, ембріонального / внутрішньоутробного розвитку, пологів або постнатального розвитку (див. Розділ 5.3).
При призначенні препарату вагітним жінкам слід дотримуватися обережності.
Рупатадин виділяється з молоком тварин. Невідомо, чи виділяється рупатадин у жіноче молоко. Через відсутність даних у чоловіків слід бути обережним при призначенні препарату жінкам, що годують груддю.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Не було доведено, що 10 мг рупатадину погіршує здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами. Тим не менш, перед тим як керувати автомобілем або працювати з механізмами, слід проявляти обережність, поки не встановиться суб’єктивна реакція пацієнта на рупатадин.
04.8 Побічні ефекти
Під час клінічних випробувань рупатадину 10 мг вводили понад 2025 пацієнтам, 120 з яких отримували рупатадин протягом щонайменше 1 року.
Найбільш поширеними побічними реакціями в контрольованих клінічних випробуваннях були сонливість (9,5%), головний біль (6,9%) та втома (3,2%).
Більшість побічних реакцій, що спостерігалися у клінічних випробуваннях, мали легку та помірну інтенсивність і, як правило, не вимагали припинення терапії.
Частоти узагальнюються за такою схемою
04.9 Передозування
Випадків передозування не зафіксовано. У клінічному дослідженні безпеки рупатадин у добовій дозі 100 мг протягом 6 днів добре переносився. Найпоширенішою побічною реакцією була сонливість. У разі "випадкового проковтування дуже високих доз слід ввести симптоматичне лікування, пов'язане з необхідними підтримуючими заходами".
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: інші антигістамінні препарати для системного застосування, код АТС: R06A X28.
Рупатадин-антигістамінний препарат другого покоління, антагоніст гістаміну тривалої дії з селективною активністю антагоністів периферичних рецепторів Н1. Деякі метаболіти (дезлоратадин та його гідроксильовані метаболіти) зберігають антигістамінну активність і можуть частково сприяти загальній ефективності препарату.
Навчання в пробірці Проведені з рупатадином у високих концентраціях показали пригнічення дегрануляції тучних клітин, викликане імунологічними та неімунологічними подразниками, та інгібування вивільнення цитокінів, зокрема TNFα у тучних клітинах та моноцитах людини. Клінічне значення цих спостережень ще належить підтвердити.
Клінічні дослідження у добровольців (n = 375) та пацієнтів (n = 2650) з алергічним ринітом та хронічною ідіопатичною кропив’янкою не показали значного впливу на електрокардіограму при введенні рупатадину у дозах від 2 до 100 мг.
У плацебо-контрольованому клінічному дослідженні у пацієнтів з хронічною ідіопатичною кропив’янкою рупатадин був ефективним у зниженні середнього показника свербіння від вихідного рівня протягом 4-тижневого періоду лікування (зміни від вихідного рівня: рупатадин 57,5%, плацебо 44,9%) та у зменшенні середня кількість пшениці (54,3% проти 39,7%).
05.2 Фармакокінетичні властивості
Поглинання та біодоступність
Рупатадин швидко всмоктується після перорального прийому, з tmax приблизно 0,75 години після дозування. Середній Cmax становив 2,6 нг / мл після введення одноразової пероральної дози 10 мг та 4,6 нг / мл після одноразової пероральної дози 20 мг Фармакокінетика рупатадину була лінійною у діапазоні доз від 10 до 40 мг. Після прийому дози 10 мг один раз на день протягом 7 днів середня С становила 3,8 нг / мл. Концентрація у плазмі знижувалася двоекспоненційно із середнім періодом напіввиведення 5,9 год. Швидкість зв’язування рупатадину з білками плазми крові становила 98,5–99%.
Оскільки рупатадин ніколи не вводився людям внутрішньовенно, немає даних про його абсолютну біодоступність.
Наслідки споживання їжі
Вживання їжі збільшило системну експозицію (AUC) рупатадину приблизно на 23%. Вплив на один з його активних метаболітів та на основний неактивний метаболіт був практично однаковим (зменшення приблизно на 5% та 3% відповідно). Час, необхідний для досягнення максимальної плазмової концентрації (tmax) рупатадину, затримувався на 1 годину. на концентрацію (Cmax) не впливає споживання їжі. Ці відмінності не мають клінічного значення.
Метаболізм та виведення
У дослідженні екскреції людини (40 мг 14C-рупатадину) 34,6% введеної радіоактивності було виявлено з сечею та 60,9% з калом протягом 7 днів. Рупатадин піддається пероральному метаболізму при пероральному прийомі незміненої активної речовини, виявленої в сечі та фекаліях, було незначним. Це означає, що рупатадин майже повністю метаболізується. Освіта в пробірці на метаболізм у мікросомах печінки людини свідчить про те, що рупатадин переважно метаболізується цитохромом Р450 (CYP 3A4).
Конкретні групи пацієнтів
У дослідженні на здорових добровольцях, яке порівнювало результати у молодих дорослих та літніх пацієнтів, значення AUC та Cmax рупатадину були вищими у літніх людей, ніж у молодих людей. Ймовірно, це пов'язано із зниженням метаболізму першого проходження печінки у Середній період напіввиведення рупатадину у літніх та молодих добровольців становив 8,7 години та 5,9 години відповідно. Оскільки ці результати щодо рупатадину та його метаболітів не були клінічно значущими, було зроблено висновок, що корекція для застосування дози 10 мг у літніх людей не потрібна.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Неклінічні дослідження не виявили особливого ризику для людини на основі традиційних фармакологічних досліджень, токсичності при повторних дозах, генотоксичності та канцерогенного потенціалу.
Доза, що в 100 разів перевищує клінічно рекомендовану дозу (10 мг) рупатадину, не подовжувала інтервал QTc або QRS або спричиняла аритмію у різних видів тварин, таких як щури, морські свинки та собаки. Рупатадин є одним з його основних. Активні метаболіти у людей 3-гідроксидеслоратадин не впливав на потенціал серцевої дії у ізольованих волокнах Пуркіньє у собак у концентраціях щонайменше у 2000 разів вищих, ніж С, досягнутий після введення дози 10 мг людям. У дослідженні, що оцінювало вплив на клонований канал HERG людини, рупатадин інгібував канал у концентрації, що в 1685 разів перевищувала Cmax, отриману після введення 10 мг рупатадину. . Дослідження розподілу тканин з радіоактивно міченим рупатадином у щурів показали, що рупатадин не накопичується в серцевій тканині.
Дослідження фертильності на щурах продемонстрували значне зниження фертильності самців та самок у дозі 120 мг / кг / добу, що призвело до того, що Cmax рупатадину у 268 разів вища, ніж у пацієнтів після застосування терапевтичної дози (10 мг / добу) . Фетальна токсичність (затримка розвитку, неповна окостеніння, незначні зміни скелета) була виявлена у щурів лише при токсичних дозах для матері (25 та 120 мг / кг / добу).
У кроликів не виявлено токсичності для розвитку при дозах до 100 мг / кг.
Рівні доз, при яких не спостерігалося несприятливих наслідків для розвитку (NOAELs), були виявлені при 5 мг / кг / добу у щурів та 100 мг / кг / день у кроликів, що призводило до 45 і 116-кратного вищого Cmax відповідно, ніж у чоловіків у терапевтичних дозах (10 мг / добу).
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
• Кукурудзяний крохмаль попередньо желатинований.
• Целюлоза мікрокристалічна.
• Червоний оксид заліза (Е-172).
• Жовтий оксид заліза (Е-172).
• моногідрат лактози.
• Стеарат магнію.
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
3 роки.
06.4 Особливі умови зберігання
Зберігайте контейнер у зовнішній упаковці, щоб він не потрапляв у світло.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Пухирі з ПВХ / PVDC / алюмінію.
Упаковки по 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 і 100 таблеток. Не всі розміри упаковок можна продавати.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
Невикористаний продукт та відходи, отримані з цього препарату, слід утилізувати відповідно до місцевих законодавчих вимог.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Biohorm S.A. - Av. Camí Reial, 51-57- 08184 Палау-соліта-і-Плегаманс (Іспанія)
Продається дилер
Rottapharm S.p.A. - Galleria Unione, 5 - 20122 Мілан
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
ПАФІНУР 10 мг таблетки 15 таблеток - A.I.C. n. 037888017 / М
ПАФІНУР 10 мг таблетки 20 таблеток - A.I.C. n. 037888029 / М
ПАФІНУР 10 мг таблетки 3 таблетки - A.I.C. n. 037888031 / М
ПАФІНУР 10 мг таблетки 7 таблеток - A.I.C. n. 037888043 / М
ПАФІНУР 10 мг таблетки 10 таблеток - A.I.C. n. 037888056 / М
ПАФІНУР 10 мг таблетки 30 таблеток - A.I.C. n. 037888068 / М
ПАФІНУР 10 мг таблетки 50 таблеток - A.I.C. n. 037888070 / М
ПАФІНУР 10 мг таблетки 100 таблеток - A.I.C. n. 037888082 / М
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Дата першого дозволу / Дата поновлення дозволу
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Травень 2008 року
