Діючі речовини: лейпролід
ЕЛІГАРД 7,5 мг порошок та розчинник для розчину для ін’єкцій
Чому використовується Eligard? Для чого це?
Діюча речовина препарату ЕЛІГАРД належить до групи так званих гонадотропін-рилізинг-гормонів. Ці ліки використовуються для зменшення вироблення деяких статевих гормонів (тестостерону).
ЕЛІГАРД використовується для лікування запущеного гормонозалежного раку простати у дорослих чоловіків.
Протипоказання Коли Елігард не слід використовувати
Не використовуйте ELIGARD
- Чи то жінка, чи дитина
- Якщо Ви маєте підвищену чутливість (алергію) до активної речовини лейпрореліну ацетату, до лікарських засобів, ефективність яких порівнянна з природним гормоном гонадотропіном або до будь -якого іншого інгредієнта препарату ЕЛІГАРД (перелічено у розділі 6).
- Після хірургічного видалення яєчок, оскільки в цьому випадку ELIGARD не викликає подальшого зниження рівня тестостерону в сироватці крові.
- Як єдине лікування, якщо у вас є симптоми, пов'язані зі здавленням спинного мозку або пухлинами хребта. У цих випадках ЕЛІГАРД слід застосовувати лише в поєднанні з іншими лікарськими засобами для лікування раку простати.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Елігард
Перед застосуванням препарату ЕЛІГАРД поговоріть зі своїм лікарем, фармацевтом або медсестрою
- Якщо Ви перебуваєте в будь -якій із наведених нижче ситуацій: будь -які захворювання серця або кровообігу, включаючи проблеми з серцевим ритмом (аритмія), або якщо Ви проходите лікування за допомогою цих препаратів. Ризик порушень серцевого ритму може збільшитися при застосуванні ELIGARD.
- Якщо у вас виникають труднощі з сечовипусканням. Протягом перших кількох тижнів лікування за Вами слід уважно стежити.
- Якщо у вас виникає стиснення спинного мозку або утруднення сечовипускання. Аналогічно з іншими лікарськими засобами, що мають механізм дії, подібний до механізму дії препарату ЕЛІГАРД, повідомлялося, що важкі випадки стиснення спинного мозку та звуження проток між нирками та сечовим міхуром можуть сприяти виникненню паралічу. як симптом. Якщо виникають ці ускладнення, слід провести стандартну терапію.
- Якщо ви відчуваєте раптовий головний біль, блювоту, зміни психічного стану, а іноді і серцеву недостатність протягом двох тижнів після прийому ЕЛІГАРДу, повідомте про це свого лікаря або медичного персоналу. Були рідкісні випадки, визначені як апоплексія гіпофіза, які реєструвалися з іншими препаратами з механізмом дії, подібним до ELIGARD.
- Якщо у вас цукровий діабет (високий рівень цукру в крові). Під час лікування необхідно регулярно контролюватись.
- Лікування препаратом ЕЛІГАРД може збільшити ризик переломів, викликаних остеопорозом (зниження щільності кісткової тканини).
- Були повідомлення про депресію у пацієнтів, які приймали ЕЛІГАРД. Якщо ви приймаєте ЕЛІГАРД і відчуваєте депресію, повідомте про це свого лікаря.
- У пацієнтів, які приймають продукти, подібні до Eligard, надходили повідомлення про серцево -судинні події, і невідомо, чи пов’язані вони з прийомом цих продуктів. Якщо ви приймаєте ЕЛІГАРД і у вас розвиваються серцево -судинні ознаки, повідомте свого лікаря.
- Повідомлялося про судоми у пацієнтів, які приймали ЕЛІГАРД. Якщо ви приймаєте ЕЛІГАРД і у вас судоми, повідомте про це свого лікаря.
Ускладнення, що виникають на початку лікування
Протягом першого тижня лікування зазвичай спостерігається тимчасове підвищення рівня чоловічого статевого гормону тестостерону в крові. Це може призвести до тимчасового погіршення симптомів, пов’язаних із захворюванням, а також до появи нових симптомів, яких у пацієнта не було ще мав досвід. Ці симптоми в основному включають біль у кістках, дискомфорт у сечовипусканні, здавлення спинного мозку або кров у сечі. Зазвичай ці симптоми, як правило, зникають при продовженні лікування. Якщо симптоми не зникають, слід звернутися до лікаря.
Якщо ELIGARD не внесе поліпшень
У групи пацієнтів є пухлини, які не чутливі до зниження рівня тестостерону. Якщо вам здається, що ефект ЕЛІГАРДу занадто слабкий, зверніться до лікаря.
Взаємодії Які ліки чи продукти можуть змінити дію Елігарду
ЕЛІГАРД може впливати на деякі ліки, що використовуються для лікування порушень серцевого ритму (наприклад, хінідин, прокаїнамід, аміодарон та соталол), або може збільшити ризик проблем із серцевим ритмом при одночасному застосуванні з іншими ліками (наприклад, метадон (використовується для зменшення болю та детоксикації токсикоманії)) , моксифлоксацин (антибіотик), нейролептики, що застосовуються при важких психічних захворюваннях).
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте, нещодавно приймали або могли б приймати будь -які інші ліки, включаючи ліки, відпущені без рецепта.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
ЕЛІГАРД не показаний жінкам.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Втома, запаморочення або порушення зору є можливими побічними ефектами лікування препаратом ЕЛІГАРД або можуть бути наслідком захворювання. Якщо ви відчуваєте ці побічні ефекти, будьте обережні за кермом або при роботі з механізмами.
Доза, спосіб та час введення Як користуватися Eligard: Дозування
Дозування
Завжди використовуйте цей препарат точно так, як вам сказав ваш лікар або фармацевт. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або фармацевта.
ЕЛІГАРД 7,5 мг призначається один раз на місяць, якщо лікар не призначив інше.
Розчин, що вводиться, утворює лікарське депо, що дозволяє пролонговано вивільняти діючу речовину лейпрореліну ацетат протягом одного місяця.
Додаткові тести
Відповідь на терапію препаратом ЕЛІГАРД повинен перевірити лікар, дотримуючись конкретних клінічних параметрів та вимірявши в крові рівень простатиноспецифічного антигену (ПСА).
Спосіб введення
Препарат ЕЛІГАРД повинен вводити тільки лікар або медсестра. Вони також подбають про приготування готового до застосування розчину (відповідно до вказівок у Розділі 7. Інформація для медичних працівників, в кінці цієї брошури) .Після приготування препарат ЕЛІГАРД вводять шляхом підшкірної ін’єкції (ін’єкція в тканину під шкірою). Необхідно суворо уникати внутрішньовенних (в артерію) або внутрішньовенних (у вену) ін'єкцій. Як і інші активні речовини, що вводяться підшкірно, місце ін’єкції слід періодично змінювати.
Якщо ви забули прийняти ЕЛІГАРД
Якщо ви вважаєте, що забули про щомісячне введення препарату ЕЛІГАРД, вам слід звернутися до лікаря.
Якщо Ви припините прийом ЕЛІГАРДУ
Як правило, терапія раку передміхурової залози препаратом ЕЛІГАРД вимагає тривалого лікування. Тому терапію не слід припиняти, навіть якщо симптоми покращуються або вони повністю зникають.
Якщо лікування препаратом ЕЛІГАРД припинено передчасно, симптоми, пов’язані із захворюванням, можуть погіршитися.
Не слід припиняти терапію раніше, ніж очікувалося, без попередньої консультації з лікарем.
Якщо у Вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до лікаря, фармацевта або медсестри.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Eligard
Оскільки ін’єкцію зазвичай робить ваш лікар або відповідним чином навчений персонал, не слід очікувати випадків передозування.
Однак, якщо буде введено більше очікуваного, ваш лікар проведе спеціальний моніторинг і при необхідності призначить вам додаткове лікування.
Побічні ефекти Які побічні ефекти від Eligard
Як і всі ліки, ЕЛІГАРД може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Побічні ефекти, які спостерігаються під час лікування препаратом ЕЛІГАРД, в основному обумовлені специфічною дією активної речовини лейпрореліну ацетату, тобто збільшенням та зменшенням певних гормонів. Найчастіше описаними небажаними ефектами є припливи (у 58% пацієнтів), нудота, нездужання та втома, а також тимчасове місцеве подразнення в місці ін’єкції.
Початкові побічні ефекти
Протягом перших тижнів лікування препаратом ЕЛІГАРД специфічні симптоми, пов’язані із захворюванням, можуть погіршитися, оскільки в перший період зазвичай спостерігається короткочасне підвищення рівня чоловічого статевого гормону тестостерону в крові. (речовина, що пригнічує дію тестостерону) на початковій фазі лікування з метою пом'якшення цих можливих ефектів (див. також Розділ 2. Перед застосуванням препарату ЕЛІГАРД, Ускладнення, що виникають на початку лікування).
Місцеві побічні ефекти
Місцеві побічні ефекти, описані після ін'єкції ELIGARD, зазвичай є тими, які часто пов'язані з подібними препаратами, що вводяться підшкірно (препарати, які вводяться в тканину під шкірою). Легке печіння відразу після ін'єкції є дуже сильним ефектом. Гострий біль та біль після ін’єкції є звичайними явищами, а також синці на місці ін’єкції. Випадки почервоніння шкіри в місці ін’єкції повідомляються як рідкість. Затвердіння тканин та виразки відсутні. Ці побічні ефекти не повторюються у проміжку часу між окремими ін’єкціями.
Дуже поширені побічні ефекти (можуть виникнути більш ніж у 1 з 10 осіб)
- Припливи
- Спонтанна кровотеча шкіри або слизових оболонок, почервоніння шкіри
- Втома, побічні ефекти, пов’язані з ін’єкціями (див. Також Місцеві побічні ефекти вище)
Поширені побічні ефекти (можуть виникнути до 1 з 10 осіб)
- Назофарингіт (симптоми застуди)
- Нудота, нездужання, діарея, запалення шлунка та кишечника (гастроентерит / коліт)
- Сверблячка, нічна пітливість
- Суглобові болі
- Нерегулярні позиви до сечовипускання (навіть вночі), утруднення початку сечовипускання, біль при сечовипусканні, зменшення кількості виділеної сечі
- Ніжність грудей, набряк грудей, атрофія яєчок, біль у яєчках, безпліддя, еректильна дисфункція, зменшення розміру пеніса
- Озноб (епізоди сильного тремтіння з високою температурою), слабкість
- Тривалий час кровотечі, зміна параметрів крові, зниження еритроцитів / низька кількість еритроцитів.
Нечасті побічні ефекти (можуть виникнути у 1 з 100 осіб)
- Інфекції сечовивідних шляхів, місцеві інфекції шкіри
- Погіршення цукрового діабету
- Аномальні сни, депресія, зниження лібідо
- Запаморочення, головний біль, зміни чутливості шкіри, безсоння, порушення смаку, порушення запаху
- Гіпертонія (підвищення артеріального тиску), гіпотонія (зниження артеріального тиску)
- Хрипи
- Запор, сухість у роті, диспепсія (порушення травлення з такими симптомами, як переповнений шлунок, біль у животі, відрижка, нудота, блювота, відчуття печії), блювота
- Холодний піт, підвищена пітливість
- Біль у спині, м’язові судоми
- Гематурія (кров у сечі)
- Спазми сечового міхура, посилення позивів до сечовипускання, неможливість сечовипускання
- Збільшення тканин молочної залози у чоловіків, імпотенція
- Млявість (сонливість), біль, лихоманка
- Збільшення ваги
- Втрата рівноваги, психічна запаморочення
- Виснаження м’язів / втрата м’язової тканини після тривалого використання
Рідкісні побічні ефекти (можуть виникнути до 1 з 1000 осіб)
- Аномальні мимовільні рухи
- Раптова втрата свідомості, непритомність
- Метеоризм, відрижка
- Випадання волосся, висип (фурункули на шкірі)
- Болі в грудях
Дуже рідкісні побічні ефекти (можуть виникнути до 1 на 10000 осіб)
- Некроз місця ін’єкції Невідомий (частоту неможливо оцінити за наявними даними)
- Зміни ЕКГ (подовження інтервалу QT)
Інші небажані ефекти Інші небажані ефекти, описані в літературі у зв’язку з лікуванням лейпрореліном, активним інгредієнтом препарату ЕЛІГАРД, - це набряк (накопичення рідини в тканинах, що проявляється у вигляді набряку кистей і стоп), легенева емболія (проявляється такими симптомами, як задишка, утруднене дихання та біль у грудях), серцебиття (відчуття серцебиття), м’язова слабкість, озноб, висип, погіршення пам’яті та зору.
Після тривалого лікування препаратом ЕЛІГАРД можна передбачити появу симптомів, пов’язаних зі зменшенням кісткової тканини (остеопороз) .У зв’язку з настанням остеопорозу ризик переломів зростає. Після прийому лікарських засобів, що належать до того ж класу, що й ЕЛІГАРД, рідко повідомлялося про важкі алергічні реакції, що спричиняли утруднення дихання або запаморочення.
Повідомлялося про судоми після введення лікарських засобів, що належать до того ж класу, що і ЕЛІГАРД.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо будь -який з побічних ефектів стає серйозним або якщо ви помітили будь -які побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції, повідомте про це свого лікаря. Ви також можете повідомити про побічні ефекти безпосередньо через національну систему звітності на веб -сайті www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього препарату.
Термін придатності та утримання
Зберігати подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Не використовуйте цей препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на зовнішній коробці. Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця.
Інструкція з зберігання
Зберігати в холодильнику (2 ° C-8 ° C).
Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від вологи.
Перед ін’єкцією цей препарат потрібно довести до кімнатної температури.Зніміть з холодильника приблизно за 30 хвилин до використання.
Після виходу з холодильника цей препарат можна зберігати в оригінальній упаковці при кімнатній температурі (нижче 25 ° C) до чотирьох тижнів. Після відкриття лотка ліки необхідно негайно підготувати та використати. Одноразова упаковка.
Вказівки щодо утилізації невикористаних або вичерпаних упаковок ELIGARD
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, якими ви більше не користуєтесь. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Інша інформація
Що містить ELIGARD
Діюча речовина - лейпрореліну ацетат. Один попередньо заповнений шприц (шприц В) містить 7,5 мг лейпрореліну ацетату.
Інші інгредієнти-це сополімер DL-молочної та гліколевої кислот (50:50) та N-метил-2-піролідону у попередньо заповненому шприці з розчином для ін’єкцій (шприц А).
Опис того, як виглядає ELIGARD, та вміст упаковки
ЕЛІГАРД містить порошок та розчинник для розчину для ін’єкцій.
ЕЛІГАРД 7,5 мг випускається в наступних розмірах упаковки:
- Упаковка в термоформований лоток, що містить два термоформованих лотка в картонній коробці. Один лоток містить попередньо заповнений шприц А, довший поршень для шприца В і пакетик з осушувачем. Інший лоток містить попередньо заповнений шприц В, стерильну голку діаметром 20 та мішок з осушувачем.
- Мультиупаковка, що містить набори з 3 x 2 попередньо заповнених шприців (1 для шприца A і 1 для шприца B).
Не всі розміри упаковок можна продавати.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
ЕЛІГАРД 7,5 мг порошку та розчинника для ін'єкційного розчину
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Один попередньо заповнений шприц з порошком для розчину для ін’єкцій містить 7,5 мг лейпрореліну ацетату, що еквівалентно 6,96 мг лейпрореліну.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Порошок та розчинник для розчину для ін’єкцій.
Порошок (шприц В)
Попередньо заповнений шприц з білим або брудно-білим порошком.
Розчинник (шприц А)
Попередньо заповнений шприц з прозорим, безбарвним до блідо-жовтим розчином.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
ЕЛІГАРД 7,5 мг призначений для лікування запущеного гормонозалежного раку простати.
04.2 Дозування та спосіб введення
Дозування
Дорослі пацієнти чоловічої статі
ЕЛІГАРД 7,5 мг слід вводити під наглядом медичних працівників, здатних контролювати реакцію на лікування.
ЕЛІГАРД 7,5 мг слід вводити у вигляді одноразової підшкірної ін’єкції щомісяця. Розчин, що вводиться, утворює лікарський осад, що забезпечує тривале вивільнення лейпрореліну ацетату протягом одного місяця.
Лікування прогресуючого раку передміхурової залози препаратом ЕЛІГАРД 7,5 мг зазвичай вимагає тривалого лікування і не повинно припинятися у разі ремісії захворювання або поліпшення стану.
Відповідь на ЕЛІГАРД 7,5 мг слід контролювати за клінічними параметрами та шляхом виявлення рівнів специфічного антигену простати (ПСА) у сироватці крові.Клінічні дослідження показали, що рівень тестостерону в більшості випадків збільшується протягом перших 3 днів лікування. Пацієнтів, які не перенесли орхіектомію і згодом опускаються нижче рівня медичної кастрації протягом 3-4 тижнів. Після досягнення рівня кастрації зберігається протягом усього періоду лікування (епізоди підвищення тестостерону менше 1%). Якщо реакція пацієнта виявляється неоптимальною, слід перевірити рівень тестостерону в сироватці крові на рівень кастрації. Оскільки після неправильного приготування, розчинення або введення може виникнути недостатня ефективність, у разі підозри або підтвердження помилок при поводженні слід оцінити рівень тестостерону (див. Розділ 4.4).
Педіатричне населення
Безпека та ефективність не встановлені у дітей віком від 0 до 18 років (див. Також розділ 4.3).
Окремі групи пацієнтів
Клінічних досліджень у пацієнтів з печінковою або нирковою недостатністю не проводилося.
Спосіб введення
ЕЛІГАРД 7,5 мг слід готувати, відновлювати та вводити тільки медичним працівникам, знайомим з цими процедурами. Див. Розділ 6.6: Особливі запобіжні заходи щодо утилізації та поводження з ними.Якщо ліки не приготовано належним чином, його не слід вводити.
Вміст двох попередньо наповнених стерильних шприців необхідно перемішати безпосередньо перед введенням ЕЛІГАРДУ 7,5 мг шляхом підшкірної ін’єкції.
На підставі зібраних даних про тварин слід суворо уникати внутрішньоартеріальних або внутрішньовенних ін’єкцій.
Як і у випадку інших препаратів, що вводяться шляхом підшкірної ін’єкції, місце ін’єкції слід періодично змінювати.
04.3 Протипоказання
ЕЛІГАРД 7,5 мг протипоказаний жінкам та педіатричним пацієнтам.
Підвищена чутливість до лейпрореліну ацетату, до інших агоністів ГнРГ або до будь -якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1.
Пацієнти, які раніше проходили орхіектомію (як і інші агоністи ГнРГ, ЕЛІГАРД 7,5 мг не викликає подальшого падіння тестостерону в сироватці крові в разі хірургічної кастрації).
Як єдине лікування у пацієнтів з раком передміхурової залози зі стисненням спинного мозку або ознаками метастазів у хребті (див. Також розділ 4.4).
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Відсутність клінічної ефективності може виникнути через неправильне розчинення лікарського засобу. Див. Розділи 4.2 та розділ 6.6 щодо інструкцій щодо приготування та введення лікарського засобу та для оцінки рівня тестостерону у випадках підозри або відомих помилок при поводженні.
Терапія депривації андрогенів може подовжити інтервал QT.
У пацієнтів з анамнезом або з факторами ризику подовження інтервалу QT та у пацієнтів, які одночасно приймають лікарські засоби, які можуть подовжити інтервал QT (див. Розділ 4.5), лікарям слід визначити профіль ризику користі, включаючи потенційний ризик розвитку Torsade de Пуантеса, перед початком терапії Елігардом 7,5 мг.
Як і інші агоністи ГнРГ, лейпрореліну ацетат викликає тимчасове збільшення сироваткових концентрацій тестостерону, дигідротестостерону та кислої фосфатази протягом першого тижня лікування. Пацієнти можуть помітити погіршення симптомів або появу нових симптомів - включаючи біль у кістках, нейропатію, гематурію або обструкцію відтоку сечоводу або сечового міхура (див. Розділ 4.8). Ці симптоми зазвичай зникають при продовженні терапії.
Слід розглянути можливість додаткового введення відповідного антиандрогену, починаючи за 3 дні до терапії лейпрореліном і продовжуючи протягом перших двох -трьох тижнів лікування. Повідомлялося, що ця процедура запобігає наслідкам початкового підвищення сироваткового тестостерону.
Після хірургічної кастрації ЕЛІГАРД 7,5 мг не викликає подальшого зниження рівня тестостерону в сироватці крові у пацієнтів чоловічої статі.
Повідомлялося про випадки обструкції сечоводу та здавлення спинного мозку, які можуть сприяти паралічу з летальними ускладненнями або без них, повідомлялося про застосування агоністів ГнРГ. Якщо виникає компресія спинного мозку або ниркова недостатність, слід провести стандартне лікування цих ускладнень.
Пацієнти з метастазами в хребті та / або мозку, а також пацієнти з обструкцією сечовивідних шляхів повинні перебувати під ретельним наглядом протягом перших кількох тижнів лікування.
Відсоток пацієнтів мають пухлини, які не чутливі до гормональних маніпуляцій. Відсутність клінічного поліпшення, незважаючи на адекватне пригнічення тестостерону, є діагностикою цього стану, яке не покращиться при подальшому лікуванні препаратом ЕЛІГАРД 7,5 мг.
У медичній літературі повідомлялося про випадки зниження щільності кісткової тканини у чоловіків, які проходили орхіектомію або лікувалися агоністами ГнРГ (див. Розділ 4.8).
Антиандрогенна терапія призводить до значного збільшення ризику переломів внаслідок остеопорозу. У цьому відношенні доступні лише обмежені дані. Переломи, спричинені остеопорозом, спостерігалися у 5% пацієнтів через 22 місяці після початку медикаментозної терапії позбавлення андрогенів та у 4% пацієнтів через 5-10 років лікування. Ризик переломів через остеопороз, як правило, вищий, ніж ризик патологічних переломів Крім тривалого дефіциту тестостерону, на розвиток остеопорозу також можуть вплинути такі фактори, як збільшення віку, куріння та вживання алкоголю, ожиріння та недостатня фізична активність.
У постмаркетингових дослідженнях повідомлялося про рідкісні випадки апоплексії гіпофіза (клінічний синдром, вторинний після інфаркту гіпофіза) після введення агоністів ГнРГ. У цих випадках апоплексія гіпофіза проявляється як раптовий головний біль, блювота, порушення зору, офтальмоплегія, зміна психічного стану, а іноді і серцево -судинний колапс. У таких ситуаціях потрібно негайне втручання лікаря.
Гіперглікемія та діабет: повідомлялося про гіперглікемію та підвищений ризик розвитку діабету у чоловіків, які отримували агоністи ГнРГ. Гіперглікемія може бути наслідком початку цукрового діабету або погіршенням глікемічного контролю у хворих на цукровий діабет. Періодично перевіряйте рівень глюкози в крові та / або глікозильований гемоглобін (HbA1c) у пацієнтів, які приймають агоніст ГнРГ та лікують гіперглікемію або діабет відповідно до поточної клінічної практики.
Серцево -судинні захворювання: Повідомлялося про підвищений ризик інфаркту міокарда, раптової серцевої смерті та інсульту у зв’язку із застосуванням агоністів ГнРГ у чоловіків. Виходячи з повідомленої ймовірності, ризик здається низьким і його слід ретельно оцінити на основі серцево -судинного ризику Пацієнтів, які отримують агоністи ГнРГ, слід контролювати на наявність симптомів та ознак, що можуть свідчити про розвиток серцево -судинних захворювань, і лікувати їх відповідно до поточної клінічної практики.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Фармакокінетичні дослідження взаємодії між ЕЛІГАРД 7,5 мг та іншими лікарськими засобами не проводилися.
Оскільки лікування деприватом андрогенів може подовжити інтервал QT, одночасне застосування Елігарду в дозі 7,5 мг з лікарськими засобами, відомими для подовження інтервалу QT, або з препаратами, здатними викликати Torsade de Pointes, такими як антиаритмічні препарати класу IA (наприклад, хінідин, дизопірамід) або III (наприклад, аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід), метадон, моксифлоксацин, антипсихотичні засоби тощо слід ретельно розглянути (див. розділ 4.4).
04.6 Вагітність та період лактації
Не має значення, оскільки ЕЛІГАРД 7,5 мг протипоказаний жінкам.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Досліджень щодо впливу препарату ЕЛІГАРД 7,5 мг на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводилося.
На здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами може впливати втома, запаморочення та порушення зору, які є одними з можливих побічних ефектів лікування або викликані основним захворюванням.
04.8 Побічні ефекти
Побічні реакції, що спостерігаються під час лікування препаратом ЕЛІГАРД 7,5 мг, в основному обумовлені специфічною фармакологічною дією лейпрореліну ацетату, тобто збільшенням та зниженням певних рівнів гормонів. Найчастіше повідомляються такі побічні реакції: почервоніння, нудота, нездужання, втома та минуще місцеве подразнення в місці ін’єкції. Припливи легкого або помірного характеру виникають приблизно у 58% пацієнтів.
Табличний перелік побічних реакцій
У клінічних випробуваннях побічні ефекти, наведені нижче, спостерігалися у пацієнтів з прогресуючим раком передміхурової залози, які отримували лікування препаратом ЕЛІГАРД, та класифіковані за частотою як дуже поширені (≥ 1/10), поширені (≥ 1/100,
Інші побічні явища, про які зазвичай повідомлялося після лікування лейпрореліну ацетатом, включають периферичний набряк, емболію легенів, серцебиття, міалгію, м’язову слабкість, порушення чутливості шкіри, озноб, периферичні запаморочення, висип, амнезію, порушення зору. Інфаркт наявної аденоми гіпофіза повідомлявся рідко після введення агоністів ГнРГ короткої та тривалої дії. Повідомлялося про рідкісні повідомлення про тромбоцитопенію та лейкопенію. Повідомлялося про зміни толерантності до глюкози.
Місцеві побічні явища, що спостерігаються після ін'єкції ELIGARD, є типовими для тих, які часто асоціюються з підшкірно введеними препаратами подібної природи.
Як правило, ці локалізовані побічні ефекти, про які повідомляється після підшкірної ін’єкції, протікають у легкій формі і описуються як короткотривалі ефекти.
Зміни щільності кісток
У медичній літературі повідомлялося про зменшення щільності кісткової тканини у чоловіків, які перенесли орхіектомію або лікувалися агоністом ГнРГ. Можна очікувати, що тривалий період лікування лейпрореліну ацетатом призведе до посилення ознак остеопорозу. Щодо підвищеного ризику переломів внаслідок остеопорозу, див. Розділ 4.4.
Загострення ознак і симптомів патології
Лікування лейпрореліну ацетатом може призвести до "загострення ознак і симптомів захворювання протягом перших кількох тижнів лікування. Якщо такі стани, як метастази в хребті та / або" обструкція сечовивідних шляхів або "гематурія, можуть погіршитися, це може статися. у вигляді слабкості та / або парестезії нижніх кінцівок або погіршення симптомів сечовипускання.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливими, оскільки вони дозволяють здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. "Адреса www. agenziafarmaco.it/it/responsabili.
04.9 Передозування
Навмисне передозування препарату ЕЛІГАРД 7,5 мг малоймовірне, і немає підстав для зловживання наркотиками. У клінічній практиці не надходило повідомлень про зловживання або передозування лейпрореліну ацетатом, але у разі надмірного опромінення рекомендується моніторинг стану пацієнта та симптоматичне підтримуюче лікування.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: аналоги рилізинг -гонадотропіну.
Код ATC: L02A E02.
Лейпрореліну ацетат є синтетичним неапептидом, агоністом фізіологічно наявного гонадотропін -рилізинг -гормону (ГнРГ), який при постійному введенні пригнічує секрецію гонадотропінів гіпофіза та пригнічує стероїдогенез яєчок у чоловіків. Цей ефект є оборотним після припинення терапії більш висока потенція, ніж природний гормон, і час відновлення рівня тестостерону може змінюватися від пацієнта до пацієнта.
Введення лейпрореліну ацетату спричиняє початкове підвищення рівня циркулюючого рівня лютеїнізуючого гормону (ЛГ) та фолікулостимулюючого гормону (ФСГ), що призводить до тимчасового підвищення рівня гонадних стероїдів, тестостерону та дигідротестостерону у чоловіків. Постійний прийом лейпрореліну ацетату призводить до зниження рівня гормонів ЛГ і ФСГ. У чоловіків рівень тестостерону падає нижче рівня кастрації (≤ 50 нг / дл). Ці зниження відбуваються протягом 3-5 тижнів від початку лікування. Середній рівень тестостерону через шість місяців становить 6,1 (± 0,4) нг / дл порівняно з рівнями після двосторонньої орхіектомії. Усі пацієнти, які брали участь у пілотних дослідженнях, досягли рівня кастрації через 6 тижнів; 94% досягли мети на 28 день, а 98% - на 35 день. У переважної більшості пацієнтів виявлений рівень тестостерону був нижче 20 нг / дл, хоча реальна користь від таких низьких значень ще не встановлена. Значення PSA знизилися на 94% за півроку.
Довгострокові дослідження показали, що тривала терапія дозволяє утримувати рівень тестостерону нижче рівня кастрації протягом семи років і, ймовірно, нескінченно.
Розмір пухлини не вимірювався безпосередньо в клінічних випробуваннях, але була непряма позитивна відповідь, продемонстрована зниженням середнього PSA на 94% при застосуванні ELIGARD 7,5 мг.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Всмоктування: У пацієнтів з прогресуючим раком передміхурової залози середня сироваткова концентрація лейпрореліну після початкової ін’єкції зростає до 25,3 нг / мл через 4-8 годин (Cmax) після ін’єкції. Після початкового збільшення, яке спостерігається після кожної ін’єкції (фаза плато між 2-м та 28-м днями після кожної дози), сироваткова концентрація залишається відносно постійною (0,28-1,67 нг / мл). Є дані про накопичення при повторних дозах.
Розподіл: Середній рівноважний об’єм розподілу лейпрореліну після внутрішньовенного болюсного введення здоровим добровольцям чоловічої статі становив 27 літрів. В пробірці зв'язування з білками плазми людини коливалося від 43% до 49%.
Елімінація: Введення 1 мг внутрішньовенного болюсного введення лейпрореліну ацетату у здорових добровольців чоловічої статі призвело до середнього системного кліренсу 8,34 л / год, з кінцевим періодом напіввиведення приблизно 3 години на основі двокамерної моделі.
Дослідження екскреції з ELIGARD не проводилися.
Дослідження метаболізму лікарських засобів не проводилися з ELIGARD.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Доклінічні дослідження з лейпрореліну ацетатом показали для обох статей вплив на репродуктивну систему, який очікувався на основі відомих фармакологічних властивостей. Було показано, що ці ефекти є оборотними після припинення лікування та відповідного періоду регенерації.
Лейпрореліну ацетат не виявив тератогенності. У кроликів спостерігали ембріотоксичність / летальність, що відповідає фармакологічному впливу лейпрореліну ацетату на репродуктивну систему.
Дослідження канцерогенності проводили у щурів та мишей протягом 24 місяців.
У щурів після підшкірного введення в дозах від 0,6 до 4 мг / кг / добу спостерігалося дозозалежне збільшення апоплексії гіпофіза. Цей ефект не спостерігався у мишей.
Лейпрореліну ацетат та супутня імплантація ЕЛІГАРД 7,5 мг протягом одного місяця не виявляли мутагенних ефектів у серії тестів. in vitro та in vivo.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Розчинник (шприц А)
- Сополімер DL-молочної та гліколевої кислот (50:50)
- N-метилпіролідон
Порошок (шприц В)
- ніхто
06.2 Несумісність
Лейпрорелін у шприці В слід змішувати лише з розчинником із шприца А і не змішувати з іншими лікарськими засобами.
06.3 Строк дії
2 роки.
Після того, як ліки вийняли з холодильника, його можна зберігати в оригінальній упаковці при кімнатній температурі (нижче 25 ° C) до чотирьох тижнів.
Після першого відкриття лотка порошок та розчинник для розчину для ін’єкцій необхідно негайно відновити та ввести пацієнту.
Після відновлення: негайно використати, оскільки в’язкість розчину з часом зростає.
06.4 Особливі умови зберігання
Зберігати в холодильнику (2 ° C - 8 ° C) в оригінальній упаковці, щоб уникнути попадання вологи.
Перед ін’єкцією цей препарат потрібно довести до кімнатної температури.Зніміть з холодильника приблизно за 30 хвилин до використання. Після виходу з холодильника цей препарат можна зберігати в оригінальній упаковці при кімнатній температурі (нижче 25 ° C) до чотирьох тижнів.
06.5 Характер безпосередньої упаковки та вміст упаковки
Два попередньо заповнених шприца з поліпропілену / циклічного олефіну з сополімером: один містить порошок (шприц В), а інший-розчинник (шприц А). Разом обидва шприца утворюють систему змішування.
Шприц А має плунжер з ущільнювальною кришкою з термопластичної гуми, а на кінці захищений ковпачком Луер-Лока з поліетилену або поліпропілену.
Доступні наступні пакети:
• упаковка, що містить два термоформованих лотка в картонній коробці. Один лоток містить попередньо заповнений поліпропіленовий шприц А, довший плунжер і мішок з осушувачем. Інший лоток містить попередньо наповнений циклічний олефіновий сополімерний шприц В, стерильну голку діаметром 20 та саше з осушувачем.
• мультиупаковка, що містить набори з 3 x 2 попередньо заповнених шприців із сополімеру поліпропілену / циклічного олефіну (1 для шприца A; 1 для шприца B).
Не всі розміри упаковок можна продавати.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Доведіть ліки до кімнатної температури, вийнявши його з холодильника приблизно за 30 хвилин до використання.
Спочатку підготуйте пацієнта до ін’єкції, потім приготуйте ліки згідно з наведеними нижче інструкціями.
Крок 1: Відкрийте обидва лотки (зніміть аркуш, починаючи з кута, який можна побачити за невеликим набряком), і випустіть вміст на чисту робочу поверхню (два лотки, що містять шприц А та шприц В).
Фаза 2: Видалити і не відкручуйте коротший синій плунжер разом із сірим ковпачком шприца В і не викидайте їх. Не намагайтеся змішувати продукт з двома кришками на місці.
Крок 3: Обережно вкрутіть білий поршень у сіру кришку, що залишилася у шприці В.
Крок 4: Зніміть сірий гумовий ковпачок зі шприца B і приберіть шприц.
Крок 5: Тримайте шприц A вертикально, щоб запобігти проливанню рідини, і відкрутіть прозорий ковпачок від шприца A.
Крок 6: З’єднайте два шприци разом, натиснувши та обертаючи шприц В у шприц А, поки вони не зафіксуються. Не змушуйте це.
Крок 7: Переверніть суглобові одиниці і продовжуйте тримати шприци вертикально, при цьому шприц В знаходиться в нижньому положенні, одночасно вводячи вміст шприца А в шприц В, що містить порошок (лейпрореліну ацетат).
Крок 8: Змішайте продукт разом, обережно натискаючи вміст обох шприців вперед -назад між шприцами (загалом приблизно 60 разів, що займає приблизно 60 секунд) у горизонтальному положенні, щоб отримати в’язкий і однорідний розчин. Не згинайте систему, що складається з з'єднаних шприців (майте на увазі, що це може спричинити витік, а також часткове відкручування шприців).
При гарному перемішуванні в’язкий розчин матиме колір, описаний у діапазоні від безбарвного до білого до світло -жовтого (може мати відтінки від білого до світло -жовтого).
Важливо: Після перемішування негайно перейдіть до наступних кроків, оскільки продукт з часом стає більш в’язким. Не зберігайте продукт у холодильнику після його перемішування.
Увага: продукт потрібно змішати, як описано; перемішування НЕ призведе до адекватного перемішування продукту.
Крок 9: Тримайте шприци вертикально, а шприц В - знизу. Шприци повинні міцно триматися разом. Перемішайте весь змішаний продукт у шприц В (короткий, широкий шприц), натиснувши на поршень шприца А і трохи витягнувши поршень шприца В.
Крок 10: Від'єднайте шприц А, продовжуючи натискати на поршень шприца А. Переконайтесь, що продукт не виходить, оскільки в цьому випадку голку не можна буде вставити щільно.
Увага: у складі можуть залишитися невеликі бульбашки повітря або одна велика бульбашка - це допустимо.
Уникайте видалення бульбашок повітря зі шприца B на цьому етапі, оскільки продукт може бути втрачений!
Крок 11: Тримайте шприц B вертикально. Відкрийте упаковку захисної голки, піднявши папір назад і візьміть захисну голку. Закріпіть захисну голку на шприці В., утримуючи шприц нерухомо і повертаючи голку за годинниковою стрілкою, щоб повністю закріпити голку.
Крок 12: Зніміть щиток для голки перед введенням.
Важливо: Не маніпулюйте механізмом запобіжної голки перед введенням.
Крок 13: Перед введенням видаліть великі бульбашки повітря зі шприца В. Введіть продукт підшкірно.Переконайтесь, що введена вся кількість продукту, що міститься у шприці B.
Крок 14: Після ін’єкції заблокуйте захисний кожух одним із способів активації, описаним нижче.
1. Закриття на рівній поверхні
Натисніть на захисний кожух, відриваючись, на плоскій поверхні, щоб закрити голку та зафіксувати захисний кожух.
Перевірте заблоковане положення, звертаючи увагу на сигнал ("клацання"), який можна почути і відчути пальцями. Захисний кожух повністю закриє кінчик голки.
2. Закриття великого пальця
Покладіть великий палець на важіль, посуньте кожух до кінчика голки, щоб закрити голку, і зафіксуйте її.
Переконайтесь, що положення охоронця заблоковано, звертаючи увагу на сигнал ("клацання"), який можна почути і відчути пальцями. Захисний кожух повністю закриє кінчик голки.
Крок 15: Після того, як захист голки заблокований, негайно викиньте голку та шприц у відповідний контейнер для гострих предметів.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Astellas Pharma S.p.A.
Via del Bosco Rinnovato, 6 - U7 (поверх IV)
20090 Ассаго (Мілан)
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
Упаковка лотка: 036967038
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Дата першої авторизації - Упаковка в лотки: 26 жовтня 2007 р
Дата останнього оновлення: 11 грудня 2012 року
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
13/10/2015
