Діючі речовини: алпразолам
АЛПРАЗОЛАМ АВС 0,25 мг таблетки
АЛПРАЗОЛАМ АВС 0,50 мг таблетки
АЛПРАЗОЛАМ АВС 1 таблетки
АЛПРАЗОЛАМ АВС 0,75 мг / мл оральні краплі, розчин
Чому використовується алпразолам АВС? Для чого це?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРІЯ
Бензодіазепінові анксіолітичні похідні
ТЕРАПЕВТИЧНІ ПОКАЗАННЯ
Тривога, напруга та інші соматичні або психіатричні прояви, пов'язані з синдромом тривоги.
Панічні атаки з або без агорафобії.
Бензодіазепіни показані лише тоді, коли розлад важкий, інвалідизує і піддається серйозним дистресам.
Протипоказання Коли Алпразолам АВС не слід застосовувати
ALPRAZOLAM ABC протипоказаний пацієнтам з відомою гіперчутливістю до бензодіазепінів, до алпразоламу або до будь-якої з допоміжних речовин, а також до пацієнтів з гострою закритокутовою глаукомою. Препарат також можна застосовувати у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою, які отримують терапію Бензодіазепіни також протипоказані при пацієнти з міастенією, важкою дихальною недостатністю, синдромом апное уві сні, важкою печінковою недостатністю.
Не застосовувати у першому триместрі вагітності та під час лактації.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Алпразолам АВС
Тривалість лікування
Тривалість лікування повинна бути якомога коротшою (див. Дозу, спосіб та час введення), а у разі тривоги-не більше 8-12 тижнів, включаючи поступовий період відміни. проходити без ретельної повторної оцінки клінічної ситуації. Можливо, буде корисно повідомити пацієнта на початку лікування, що воно триватиме обмежено, і точно пояснити, як слід поступово зменшувати дозу.
Також важливо, щоб пацієнт був поінформований про ймовірність відскоку, таким чином мінімізуючи занепокоєння з приводу цих симптомів у разі їх виникнення після припинення прийому препарату.
Є дані, що у випадку з бензодіазепінами з короткою тривалістю дії симптоми абстиненції можуть проявитися протягом інтервалу між дозами, особливо для високих доз.
При застосуванні бензодіазепінів з тривалою дією важливо попередити пацієнта, що не рекомендується різка зміна бензодіазепіну з короткою тривалістю дії, оскільки можуть з’явитися симптоми відміни.
Припинення лікування
Як і будь -який інший бензодіазепін, дозу АЛПРАЗОЛАМ АВС слід поступово зменшувати, оскільки різка або надто швидка відміна може призвести до симптомів відміни.
Симптоми відміни можуть включати легку дисфорію та безсоння або проявлятися у вигляді великих синдромів з м’язовими та черевними судомами, блювотою, пітливістю, тремтінням та судомами. Крім того, після швидкого зменшення або різкого припинення терапії альпразоламом можуть виникнути кризи відміни (див. Дозу, спосіб та час введення - Припинення терапії).
Ці симптоми, особливо більш важкі, зазвичай частіше зустрічаються у тих пацієнтів, які протягом тривалого часу лікувалися надмірними дозами. Однак повідомлялося також про симптоми відміни після раптового припинення терапевтичних доз бензодіазепінів. Тому слід уникати різкої відміни та призначати поступове зменшення дози (див. Дозу, спосіб та час введення).
Під час відміни препарату у пацієнтів з панічним розладом іноді можуть спостерігатися симптоми, пов’язані з повторною появою панічних атак, що імітують типові для відміни.
Амнезія
Бензодіазепіни можуть викликати антероградну амнезію. Найчастіше це відбувається через кілька годин після прийому препарату.
Психіатричні та парадоксальні реакції
Відомо, що при застосуванні бензодіазепінів можуть виникнути такі реакції, як неспокій, збудження, дратівливість, агресія, розчарування, гнів, кошмари, галюцинації, психоз, поведінкові зміни. У цьому випадку застосування препарату слід припинити. Ці реакції частіше зустрічаються у дітей та людей похилого віку.
Конкретні групи пацієнтів
Діти та підлітки
Бензодіазепіни не слід призначати дітям без уважного вивчення фактичної потреби в лікуванні; тривалість лікування повинна бути якомога коротшою.
Пацієнтам літнього віку та / або ослабленим пацієнтам рекомендується завжди використовувати найнижчу дозу, щоб уникнути ризику залишкової седації або атаксії. Люди похилого віку повинні приймати зменшену дозу (див. Дозу, спосіб та час введення). Так само нижчу дозу рекомендують пацієнтам з хронічною дихальною недостатністю через ризик пригнічення дихання.
Звичайні запобіжні заходи рекомендуються при лікуванні пацієнтів з порушенням функції нирок та печінковою недостатністю легкої або середньої тяжкості, тоді як пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю бензодіазепіни не показані, оскільки вони можуть викликати енцефалопатію. Бензодіазепіни не рекомендуються для первинного лікування психотичних захворювань не слід застосовувати окремо для лікування важкої депресії або тривоги, пов’язаної з депресією (у таких пацієнтів могло виникнути самогубство).
Асоціація з іншими психотропними препаратами вимагає особливої обережності та пильності з боку лікаря, щоб уникнути несподіваних наслідків взаємодії.
Як і інші психотропні препарати, алпразолам пацієнтам з тяжкою депресією або суїцидом слід вводити з дотриманням належних запобіжних заходів та виписувати у відповідній упаковці.
Супутня депресивна хвороба (первинна або вторинна) пов’язана з панічним розладом із збільшенням випадків самогубств у пацієнтів, які не проходили лікування. Тому слід вживати однакових запобіжних заходів як при застосуванні більш високих доз препарату АЛПРАЗОЛАМ АВС для лікування пацієнтів з панічним розладом, так і при застосуванні будь -якого психотропного препарату при лікуванні пацієнтів з депресією або тих, у кого є підозра на думку чи спроба самогубства.
Бензодіазепіни слід застосовувати з особливою обережністю пацієнтам, які в анамнезі мали зловживання наркотиками або алкоголем.
Пацієнти, які звично зловживають алкоголем та / або наркотиками, під час лікування бензодіазепінами повинні перебувати під ретельним медичним наглядом через схильність цих суб’єктів до залежності та залежності. Повідомлялося про випадки гіпоманії та манії у зв’язку із застосуванням алпразоламу у пацієнтів з депресією.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Алпразоламу АВС
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.
З тієї ж причини пацієнтів слід попередити про небезпеку, пов'язану з одночасним прийомом алкоголю або інших наркотиків, що пригнічують ЦНС.
Слід уникати одночасного прийому з алкоголем. Седативний ефект може посилюватися при одночасному прийомі лікарського засобу з алкоголем. Це негативно впливає на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами. Особливу увагу, особливо у пацієнтів літнього віку, слід застосовувати при пригніченні дихання ліки, такі як опіоїди (анальгетики, засоби, що пригнічують кашель, замісні препарати) Алпразолам слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими депресантами ЦНС.
Асоціація з депресантами ЦНС: центральний депресивний ефект може посилюватися у разі одночасного застосування з нейролептиками (нейролептиками), снодійними, анксіолітиками / седативними засобами, антидепресантами, наркотичними анальгетиками, протиепілептичними засобами, анестетиками та антигістамінними препаратами-Н1.
У разі застосування наркотичних анальгетиків може статися посилення ейфорії, що призведе до посилення психічної залежності.
Фармакокінетичні взаємодії можуть виникати при одночасному застосуванні алпразоламу з препаратами, що перешкоджають його метаболізму.
Молекули, що інгібують певні ферменти печінки (особливо цитохром Р 45003А4), можуть збільшити концентрацію алпразоламу в плазмі та посилити його активність.
Азольні протигрибкові засоби-кетоконазол та ітраконазол є потужними інгібіторами CYP3A і, як було показано in vivo, збільшують концентрації алпразоламу відповідно у 3,98 та 2,70 рази. Одночасне застосування алпразоламу з цими двома препаратами не рекомендується. Інші протигрибкові засоби азольного типу слід вважати потужними інгібіторами CYP3A, і їх одночасне застосування з алпразоламом не рекомендується.
Слід з обережністю розглядати одночасне застосування алпразоламу з потужними інгібіторами CYP3A4, такими як азольні протигрибкові засоби (кетоконазол, ітраконазол, позаконазол, вориконазол), інгібітори протеаз або деякі макроліди (еритроміцин, кларитроміцин, телітроміцин).
Клінічні та in vitro дослідження з алпразоламом та клінічні дослідження з метаболізованими лікарськими засобами, такими як алпразолам, показують можливу взаємодію альпразоламу з різним ступенем дії з рядом лікарських засобів. Виходячи зі ступеня взаємодії та типу наявних даних, слід врахувати такі рекомендації:
- Одночасне застосування препарату АЛПРАЗОЛАМ АВС з кетоконазолом, ітроконазолом або іншими протигрибковими засобами групи азолів не рекомендується.
- Рекомендується обережність та обережність у зниженні дози при одночасному застосуванні АЛПРАЗОЛАМ АВС з нефазодоном, флувоксаміном та циметидином.
- Рекомендується обережність при одночасному застосуванні ALPRAZOLAM ABC з флуоксетином, пропоксифеном, оральними контрацептивами, дилтіаземом або макролідними антибіотиками, такими як еритроміцин та тролеандоміцин.
- Взаємодії між інгібіторами протеази ВІЛ (наприклад, ритонавіром) та алпразоламом складні та залежать від часу. Низька доза ритонавіру викликає зменшення кліренсу алпразоламу, подовжує період напіввиведення та збільшує клінічні ефекти. Тривалий вплив ритонавіру, індукція CYP3A компенсує це гальмування. Ця взаємодія потребує корекції дози або «припинення лікування препаратом АЛПРАЗОЛАМ АВС.
- Повідомлялося про збільшення концентрації дигоксину при застосуванні алпразоламу, особливо у людей похилого віку (> 65 років. Тому пацієнтів літнього віку, які отримують алпразолам та дигоксин, слід контролювати на наявність ознак та симптомів, пов’язаних із токсичністю дигоксину.
У меншій мірі це також стосується бензодіазепінів, що метаболізуються лише шляхом кон'югації. Рівноважна концентрація іміпраміну та дезипраміну у плазмі крові збільшується відповідно на 31% та 20% відповідно після одночасного застосування алпразоламу у дозах до 4 мг / добу. Описано кінетичну взаємодію між бензодіазепінами та іншими лікарськими засобами. Наприклад, кліренс альпразоламу та деяких інших бензодіазепінів може зменшитися при одночасному застосуванні циметидину або макролідних антибіотиків. Клінічне значення цих ефектів не встановлено.
Попередження Важливо знати, що:
Толерантність
Деякі втрати снодійного ефекту бензодіазепінів можуть розвинутися після повторного застосування протягом декількох тижнів.
Залежність
Застосування бензодіазепінів, включаючи алпразолам, може призвести до розвитку фізичної та психічної залежності від цих препаратів. Як і у випадку з усіма іншими бензодіазепінами, ризик залежності зростає з дозою та тривалістю лікування; вона більша у пацієнтів, які в анамнезі мали зловживання наркотиками або алкоголем.
Залежність може виникати при терапевтичних дозах та / або у пацієнтів без індивідуальних факторів ризику. Ризик залежності зростає при одночасному застосуванні кількох бензодіазепінів незалежно від анксіолітичних або снодійних показань. Також повідомлялося про випадки зловживань.
Після того, як фізична залежність сформувалася, різке припинення лікування супроводжуватиметься симптомами відміни.
Це можуть бути головні, м’язові болі, тривога надзвичайної тяжкості, напруга, неспокій, сплутаність свідомості та дратівливість. У важких випадках можуть виникнути такі симптоми: дереалізація, деперсоналізація, гіперакузія, оніміння та поколювання в кінцівках, підвищена чутливість до світла, шум та фізичний контакт, галюцинації або поштовхи.
Відновлюється безсоння та тривога
Тимчасовий синдром, при якому симптоми, що призводять до лікування бензодіазепінами, повторюються у загостреній формі, може виникнути після припинення лікування. Він може супроводжуватися іншими реакціями, включаючи зміни настрою, тривогу, неспокій або порушення сну.
Оскільки ризик відміни або симптомів відскоку більший після раптового припинення лікування, рекомендується поступово зменшувати дозу.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Седація, амнезія, порушення концентрації та функцій м’язів можуть негативно вплинути на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами. Якщо тривалість сну була недостатньою, ймовірність порушення уваги може бути збільшена (див. Взаємодії).
Враховуючи пригнічувальну дію алпразоламу на ЦНС, пацієнтів, які приймають препарат, слід попередити, що для них може бути небезпечно займатися діяльністю, яка вимагає повної розумової уваги, наприклад, працювати на небезпечних машинах або керувати автомобілем, поки не стане можливим виключити порушення уваги та рефлексів після прийому препарату.
Застосування у разі вагітності та лактації
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки.
Вагітність
Дані про тератогенність та вплив на постнатальний розвиток та поведінку після лікування бензодіазепінами суперечливі.
Існують дані деяких ранніх досліджень з іншими сполуками класу бензодіазепінів, які показують, що внутрішньоутробне опромінення може бути пов'язане з вадами розвитку. Подальші дослідження з препаратами класу бензодіазепінів не дали чітких доказів будь -якого типу дефектів.
Велика кількість даних, заснованих на когортних дослідженнях, вказує на те, що експозиція бензодіазепінів протягом першого триместру не пов’язана з підвищеним ризиком серйозних вад розвитку.
Однак деякі ранні епідеміологічні дослідження контролю випадків показали підвищений ризик утворення ротової щілини. Дані вказують на те, що ризик народження дитини з ротовою щілиною після контакту матері з бензодіазепінами становить менше 2/1000 порівняно з очікуваною частотою таких дефектів приблизно 1/1000 у загальній популяції. Бензодіазепіни у високих дозах під час у другому та / або третьому триместрі вагітності виявлено зменшення активних рухів плоду та зміну серцевого ритму плода. Повідомлялося, що новонароджені, які зазнали впливу бензодіазепінів у кінці третього триместру вагітності або під час пологів, демонстрували гнучку дитину синдром або симптоми абстиненції у новонароджених.Коли лікування слід проводити з медичних причин протягом останньої частини вагітності, навіть при низьких дозах, можуть спостерігатися симптоми синдрому гнучкої немовляти, такі як осьова гіпотонія та проблеми з смоктанням, що призводять до зниження ваги. Вони є оборотними, але можуть тривати від 1-3 тижні, залежно від періоду напіввиведення продукту. Високі дози протягом останнього періоду вагітності або під час пологів можуть спричинити такі наслідки у новонародженого, як пригнічення дихання або апное та переохолодження через фармакологічну дію препарату. Якщо протягом останньої частини вагітності необхідне лікування альпразоламом, слід уникати застосування високих доз, а у новонароджених слід контролювати симптоми абстиненції та / або синдром дискети. Крім того, може спостерігатися синдром абстиненції у новонароджених, такий як підвищена збудливість, збудження та тремор через кілька днів після народження, хоча синдром гнучкої немовляти не спостерігається Поява симптомів абстиненції після народження залежить від періоду напіввиведення препарату.
Через потенційний ризик вроджених вад розвитку, які вже спостерігалися при застосуванні інших бензодіазепінів, не призначайте препарат у першому триместрі вагітності. Якщо препарат призначено жінці дітородного віку, їй слід звернутися до лікаря як у разі наміру завагітніти, так і у разі підозри на вагітність щодо припинення прийому препарату.
Якщо ALPRAZOLAM ABC вводиться під час вагітності або якщо пацієнтка виявляє, що вона вагітна під час лікування ALPRAZOLAM ABC, пацієнтка повинна бути поінформована про потенційну небезпеку для плода.
Беручи до уваги ці дані, застосування алпразоламу під час вагітності можна розглядати лише за умови суворого дотримання терапевтичних показань та дозування.
Час годування
Оскільки бензодіазепіни виділяються з грудним молоком, їх не слід давати годуючим матерям.
Важлива інформація про деякі інгредієнти ALPRAZOLAM ABC
Таблетки АЛПРАЗОЛАМ АВС містять лактозу; у разі виявлення непереносимості цукру зверніться до лікаря перед прийомом цього препарату.
Оральні краплі містять етиловий спирт (близько 13%); 10 крапель, що дорівнює 0,25 мг алпразоламу, містять понад 43 мг етилового спирту. . Це може бути шкідливим для алкоголіків. Це слід враховувати вагітним або годуючим жінкам, дітям та групам ризику, таким як люди з захворюваннями печінки або епілепсією.
Для тих, хто займається спортивною діяльністю (лише для крапель) Використання ліків, що містять етиловий спирт, може визначити позитивність до допінг -тестів щодо меж концентрації алкоголю, зазначених деякими спортивними федераціями.
Дозування та спосіб застосування Як застосовувати Алпразолам АВС: Дозування
Оптимальну дозу препарату АЛПРАЗОЛАМ АВС слід індивідуалізувати відповідно до тяжкості симптомів та суб’єктивної реакції пацієнта. Вказані дози повинні відповідати потребам більшості пацієнтів. Якщо необхідна більш висока доза, її слід поступово збільшувати, щоб уникнути ризику побічних ефектів. У цих випадках доцільно збільшити вечірню дозу раніше денної, за винятком пацієнтів, які страждають на агорафобію та / або панічний розлад. У цьому випадку дивіться спеціальний параграф.
Загалом, пацієнти, які ніколи не отримували психотропних препаратів, потребують менших доз, ніж ті, які раніше отримували анксіолітики або заспокійливі засоби, антидепресанти, снодійні або хронічні алкоголіки.
Рекомендується завжди використовувати найнижчу дозу, щоб уникнути ризику залишкової седації або атаксії. У разі виникнення побічних ефектів вже при першому введенні рекомендується зменшити дозу.
Не слід перевищувати максимальну дозу.
Вечірню дозу препарату слід приймати безпосередньо перед сном. Лікування повинно бути максимально коротким. Пацієнти повинні регулярно проходити повторний огляд і ретельно обмірковувати необхідність продовження лікування, особливо якщо у пацієнта немає симптомів.
Тривога:
Початкова доза становить від 0,25 до 0,50 мг 3 рази на день. Ця доза буде збільшена відповідно до потреб пацієнта максимум до 4 мг на день у розділених дозах на тривалість, що не перевищує 8-12 тижнів, включаючи поступовий період відміни.
У деяких випадках може знадобитися продовження максимального періоду лікування, в цьому випадку це не слід робити без повторної оцінки стану пацієнта.
У пацієнтів літнього віку, у пацієнтів з тяжкими захворюваннями печінки та / або порушенням функції нирок або при наявності виснажливих органічних захворювань рекомендується починати з 0,25 мг 2-3 рази на день і при необхідності збільшувати, лише якщо вони переносяться. Лікування також можна проводити за допомогою упаковки в краплях: 10 крапель відповідають 0,25 мг алпразоламу, 20 крапель - 0,50 мг. Рекомендовані дози такі ж, як і для таблеток. Концентрація препарату у краплях становить 0,75 мг / мл.
Агорафобія та панічний розлад:
У пацієнтів з агорафобією, асоційованою з панічними атаками, або з панічним розладом з або без фобії, початкова доза становить 0,5-1 мг, яку вводять перед сном протягом одного-двох днів. Тому дозу слід коригувати відповідно до індивідуальної реакції пацієнта. Збільшення дози не повинно перевищувати 1 мг кожні три -чотири дні. Збільшення дози можна проводити спочатку опівдні, потім вранці і, нарешті, вдень / ввечері, поки не буде досягнуто схеми прийому 3 або 4 разів на день протягом не більше 8 місяців.
У міжнародному багатоцентровому дослідженні, в якому взяли участь велика кількість пацієнтів, середня добова доза становила 5,7 мг / добу; лише в деяких рідкісних випадках необхідно було досягти 10 мг / добу.
Припинення терапії
Як хороше клінічне правило, введення слід припиняти повільно. Рекомендується зменшувати добову дозу не більше ніж на 0,5 мг кожні три дні. Деяким пацієнтам може знадобитися ще більш поступове скорочення (див. "Особливі попередження" та "Заходи безпеки при" застосуванні ").
Діти та підлітки
Безпека та ефективність альпразоламу не встановлені у дітей та підлітків віком до 18 років, тому застосування альпразоламу не рекомендується.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Альпразоламу АВС
Симптоми передозування ALPRAZOLAM ABC проявляються як збільшення його фармакологічної активності і включають переважно атаксію та сонливість, дизартрію, порушення моторної координації, кому та пригнічення дихання. Лікування у випадках передозування полягає, перш за все, у підтримці дихальної та серцево -судинної функцій. Ефективність діалізу не встановлена.
Як і при застосуванні інших бензодіазепінів, не очікується, що передозування може становити ризик для життя, якщо не буде одночасного прийому інших депресантів ЦНС та етанолу (алкоголю).
При лікуванні передозування будь -якого препарату слід враховувати можливість одночасного прийому інших речовин.
Після передозування пероральних бензодіазепінів слід викликати блювоту (протягом однієї години), якщо пацієнт перебуває у свідомості, або промити шлунок із захистом дихальних шляхів, якщо він без свідомості.
Якщо покращення спорожнення шлунка не спостерігається, слід ввести активоване вугілля для зменшення всмоктування. Особливу увагу при екстреній терапії слід приділити функціям дихання та серцево -судинної системи. Передозування бензодіазепіном зазвичай проявляється з різним ступенем пригнічення центральної нервової системи, починаючи від сонливості і закінчуючи комою. У легких випадках симптоми включають: сонливість, розумову сплутаність свідомості та млявість. У важких випадках симптоми можуть включати: атаксію, гіпотонію, гіпотензію, пригнічення дихання, рідко кома і дуже рідко смерть.
"Флумазеніл" може бути корисним як протиотрута. Крім того, флумазеніл може бути використаний для управління дихальною та серцево -судинною функціями, пов'язаними з передозуванням.
Досліди на тваринах показують, що після масивної внутрішньовенної дози ALPRAZOLAM (понад 195 мг / кг; більш ніж у 975 разів максимальна добова доза для людини) може статися серцево -судинний колапс.
Тварин лікували за допомогою ШВЛ та внутрішньовенної інфузії норадреналіну.
Інші експерименти на тваринах показали, що гемодіаліз та форсований діурез мало корисні для лікування передозування.
У разі випадкового проковтування / прийому надмірної дози ALPRAZOLAM ABC негайно повідомте лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
Якщо у вас є запитання щодо застосування препарату АЛПРАЗОЛАМ АВС, зверніться до лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які є побічні ефекти Алпразоламу АВС
Як і всі ліки, ALPRAZOLAM ABC може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх. Будь -які небажані ефекти ALPRAZOLAM ABC зазвичай спостерігаються на початку лікування і зазвичай зникають при продовженні терапії або зменшенні доз.
Пацієнти, які брали участь у контрольованих клінічних випробуваннях, повідомляли про такі небажані ефекти, пов'язані з терапією алпразоламом.
Під час лікування альпразоламом спостерігалися такі випадки та повідомлялося про такі небажані ефекти: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥ 1/100,
(≥ 1/100,
(≥ 1/10000 а
* Побічні ефекти виявлені в постмаркетинговому періоді У багатьох спонтанних повідомленнях про несприятливі поведінкові ефекти пацієнти отримували одночасно з іншими препаратами для ЦНС та / або мали вже наявні проблеми з психічним здоров'ям. Пацієнти з прикордонними проблемами особистості, з історією агресивної чи насильницької поведінки або зловживанням алкоголем чи іншими речовинами можуть бути схильні до ризику таких подій. Повідомлялося про реакції дратівливості, ворожості та інвазивних думок після припинення лікування Алпразоламом у пацієнтів з посттравматичним стресовим розладом.
Амнезія:
Хоча на сьогоднішній день не надходило жодних повідомлень про застосування альпразоламу, бензодіазепіни можуть спричинити антероградну амнезію. Це також може статися при терапевтичних дозах, а ризик зростає при більш високих дозах. Амнезичні ефекти можуть бути пов'язані зі змінами в поведінці (див. "Особливі застереження" та "Застереження щодо" використання ").
Депресія:
Під час застосування бензодіазепінів може бути розкрито існуючий депресивний стан.
Психіатричні та парадоксальні реакції
Бензодіазепіни або бензодіазепіноподібні сполуки можуть викликати такі реакції, як: неспокій, збудження, дратівливість, агресія, розчарування, гнів, кошмари, галюцинації, психоз, зміни поведінки. Такі реакції можуть бути досить серйозними: вони частіше зустрічаються у дітей та людей похилого віку.
Залежність
Застосування бензодіазепінів (навіть у терапевтичних дозах) може призвести до розвитку залежності: припинення терапії може спричинити явища відскоку після відміни (див. "Особливі попередження" та "Запобіжні заходи при застосуванні"). Повідомлялося про зловживання наркотиками. Бензодіазепіни.
Дотримання вказівок, що містяться в листівці, знижує ризик небажаних наслідків.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Про побічні ефекти також можна повідомляти безпосередньо через національну систему звітності за адресою https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Повідомляючи про небажані ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпечність цього препарату.
Термін придатності та утримання
Термін придатності: див. Термін придатності, зазначений на упаковці.
Ця дата призначена для продукту в непошкодженій упаковці, належним чином зберігається.
Зберігати в оригінальній упаковці для захисту продукту від світла.
Термін придатності після першого відкриття флакона: 3 місяці.
Попередження: не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як утилізувати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити довкілля.
ВІДКРИТТЯ КРАПЛИВНОЇ ПЛАТКИ
Щоб відкрити, натисніть на пластиковий ковпачок і одночасно відкрутіть
Щоб закрити, повністю закрутіть кришку.
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця
Склад та лікарська форма
СКЛАД
АЛПРАЗОЛАМ АВС 0,25 мг таблетки
Одна таблетка містить:
Діюча речовина: алпразолам 0,25 мг
Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, докузат натрію, кремнезем колоїдний, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат.
АЛПРАЗОЛАМ АВС 0,50 мг таблетки
Одна таблетка містить:
Діюча речовина: алпразолам 0,50 мг
Допоміжні речовини: лактоза, мікрокристалічна целюлоза, докузат натрію, кремнезем колоїдний, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, західно -жовтий (Е110).
АЛПРАЗОЛАМ АВС 1 таблетки
Одна таблетка містить:
Діюча речовина: алпразолам мг 1
Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, докузат натрію, кремнезем колоїдний, крохмаль кукурудзяний, стеарат магнію, індігокармін (Е132).
АЛПРАЗОЛАМ АВС 0,75 мг / мл оральні краплі, розчин
1 мл розчину містить:
Діюча речовина: алпразолам 0,75 мг
Допоміжні речовини: етиловий спирт, пропіленгліколь, сахаринат натрію, аромат чорної вишні, вода очищена
ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА І ЗМІСТ
таблетки: коробка, що містить 20 таблеток по 0,25 мг; 0,5 мг; 1 мг
таблетки: коробка, що містить 30 таблеток по 0,25 мг; 0,5 мг;
оральні краплі, розчин: флакон по 20 мл і 30 мл
УСНЕ ВИКОРИСТАННЯ
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
ALPRAZOLAM ABC
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
АЛПРАЗОЛАМ АВС 0,25 мг таблетки
Одна таблетка містить:
Активний принцип: алпразолам 0,25 мг
АЛПРАЗОЛАМ АВС 0,50 мг таблетки
Одна таблетка містить:
Активний принцип: алпразолам 0,50 мг
АЛПРАЗОЛАМ АВС 1 таблетки
Одна таблетка містить:
Активний принцип: алпразолам мг 1
АЛПРАЗОЛАМ АВС 0,75 мг / мл оральні краплі, розчин
1 мл розчину містить:
Активний принцип: алпразолам 0,75 мг
10 крапель відповідають 0,25 мг алпразоламу.
Допоміжні речовини див пункт 6.1
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетки; пероральні краплі, розчин.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Тривога, напруга та інші соматичні або психіатричні прояви, пов'язані з синдромом тривоги.
Панічні атаки з або без агорафобії.
Бензодіазепіни показані лише тоді, коли розлад важкий, інвалідизує і викликає сильний дискомфорт
04.2 Дозування та спосіб введення
Оптимальну дозу препарату АЛПРАЗОЛАМ АВС слід індивідуалізувати відповідно до тяжкості симптомів та суб’єктивної реакції пацієнта.
Вказані дози повинні відповідати потребам більшості пацієнтів. Якщо необхідна більш висока доза, її слід поступово збільшувати, щоб уникнути ризику побічних ефектів. У цих випадках доцільно збільшити вечірню дозу раніше першого дня.
Загалом, пацієнти, які ніколи не отримували психотропних препаратів, потребують менших доз, ніж ті, які раніше отримували анксіолітики або заспокійливі засоби, антидепресанти, снодійні або хронічні алкоголіки.
Рекомендується завжди використовувати найнижчу дозу, щоб уникнути ризику залишкової седації або атаксії.
У разі виникнення побічних ефектів вже при першому введенні рекомендується зменшити дозу.
Лікування повинно бути максимально коротким. Пацієнти повинні регулярно проходити повторний огляд і ретельно обмірковувати необхідність продовження лікування, особливо якщо у пацієнта немає симптомів.
Не слід перевищувати максимальну дозу.
Препарат слід приймати безпосередньо перед сном.
Педіатричне населення
Безпека та ефективність альпразоламу не встановлені у дітей та підлітків віком до 18 років, тому застосування альпразоламу не рекомендується.
Тривога:
Початкова доза становить від 0,25 до 0,50 мг 3 рази на день. Ця доза буде збільшена відповідно до потреб пацієнта максимум до 4 мг на день у розділених дозах протягом не більше 8-12 тижнів, включаючи поступовий період відміни.
У деяких випадках може знадобитися продовження максимального періоду лікування, в цьому випадку це не слід робити без повторної оцінки стану пацієнта.
Пацієнтам літнього віку, пацієнтам з тяжкими захворюваннями печінки та / або порушенням функції нирок або при наявності виснажливих органічних захворювань рекомендується починати з 0,25 мг 2-3 рази на день і при необхідності збільшувати, лише якщо вони переносяться. Лікування також можна проводити за допомогою упаковки в краплях: 10 крапель відповідають 0,25 мг алпразоламу, 20 крапель - 0,50 мг.
Агорафобія та панічний розлад:
У пацієнтів з агорафобією, асоційованою з панічними атаками, або з панічним розладом з або без фобії, початкова доза становить 0,5-1 мг, яку вводять перед сном протягом одного-двох днів. Тому дозу слід коригувати відповідно до індивідуальної реакції пацієнта. Збільшення дози не повинно перевищувати 1 мг кожні три -чотири дні. Збільшення дози можна проводити спочатку опівдні, потім вранці і, нарешті, вдень / ввечері, поки не буде досягнуто схеми прийому 3 або 4 разів на день протягом не більше 8 місяців.
У міжнародному багатоцентровому дослідженні, в якому взяли участь велика кількість пацієнтів, середня добова доза становила 5,7 мг / добу; лише в деяких рідкісних випадках необхідно було досягти 10 мг / добу.
Припинення терапії
Як хороше клінічне правило, введення слід припиняти повільно.
Рекомендується зменшувати добову дозу не більше ніж на 0,5 мг кожні три дні. Деяким пацієнтам може знадобитися ще більш поступове скорочення.
04.3 Протипоказання
Міастенія гравіс.
Підвищена чутливість до бензодіазепінів та їх похідних або до будь -якої з допоміжних речовин препарату.
Важка дихальна недостатність.
Важка печінкова недостатність.
Синдром апное сну.
Гостра закритокутова глаукома.
Продукт можна використовувати у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою, які отримують відповідну терапію.
Не застосовувати дітям (див. П. 4.4) у першому триместрі вагітності та під час лактації (див. П. 4.6).
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Бензодіазепіни показані лише тоді, коли симптоми важкі, інвалідизують або піддають пацієнта сильному нездужанню.
Тривожні або напружені ситуації, пов'язані з щоденним стресом, зазвичай не потребують лікування анксіолітиками.
Толерантність
Після повторного застосування протягом кількох тижнів може статися зниження ефективності бензодіазепінів щодо гіпнотичних ефектів.
Залежність
Застосування бензодіазепінів може призвести до розвитку фізичної та психологічної залежності від цих препаратів.
Після того, як розвинеться фізична залежність, різке припинення лікування супроводжуватиметься симптомами відміни.
Це можуть бути головні, м’язові болі, тривога надзвичайної тяжкості, напруга, неспокій, сплутаність свідомості та дратівливість. У важких випадках можуть виникнути такі симптоми: дереалізація, деперсоналізація, гіперакузія, оніміння та поколювання кінцівок, підвищена чутливість до світла, шум та фізичний контакт, галюцинації або судоми.
Безсоння та тривожність відскоку: минущий синдром, при якому симптоми, що призвели до лікування бензодіазепінами, повторюються у загостреній формі; це може статися при припиненні лікування.
Це може супроводжуватися іншими реакціями, включаючи зміни настрою, тривогу, неспокій або порушення сну. Оскільки ризик відміни або симптомів відскоку більший після раптового припинення лікування, рекомендується поступово зменшувати дозу.
Тривалість лікування
Тривалість лікування повинна бути якомога коротшою (див. П. 4.2), а у разі тривоги-не більше 8-12 тижнів, включаючи період поступової відміни. Подовження терапії за цей період не повинно відбуватися. ретельна повторна оцінка клінічної ситуації. Можливо, буде корисно повідомити пацієнта на початку лікування, що воно триватиме обмежено, і точно пояснити, як слід поступово зменшувати дозу.
Важливо також, щоб пацієнт був поінформований про можливість виникнення явищ відскоку, щоб мінімізувати тривожну реакцію, яку можлива поява таких симптомів може спровокувати після відміни препарату.
Визнано, що у випадку з бензодіазепінами з короткою тривалістю дії симптоми абстиненції можуть проявлятися в інтервалі між однією дозою наступної, особливо у великих дозах.
При застосуванні бензодіазепінів з тривалою дією важливо попередити пацієнта про те, що різка зміна бензодіазепіну короткої дії недоцільна, оскільки можуть з’явитися симптоми відміни.
Припинення лікування
Як і будь -який інший бензодіазепін, дозу альпразоламу слід поступово зменшувати, оскільки раптове або занадто швидке припинення може призвести до симптомів відміни.
Симптоми відміни можуть включати легку дисфорію та безсоння або проявлятися у вигляді великих синдромів з м’язовими та абдомінальними судомами, блювотою, пітливістю, тремтінням.
Іноді після швидкого зменшення або раптового припинення терапії альпразоламом можуть виникати напади відміни.
Ці симптоми, особливо більш важкі, зазвичай частіше зустрічаються у тих пацієнтів, які протягом тривалого часу лікувалися надмірними дозами. Однак повідомлялося також про симптоми відміни після раптового припинення терапевтичних доз бензодіазепінів. Тому слід уникати різкого переривання і призначати поступове зменшення дози (див. П. 4.2).
Під час відміни препарату у пацієнтів з панічним розладом іноді можуть спостерігатися симптоми, пов’язані з повторною появою панічних атак, що імітують типові для відміни.
Амнезія
Бензодіазепіни можуть викликати антероградну амнезію. Частіше це відбувається через кілька годин після прийому препарату, а отже, для зменшення ризику пацієнт повинен забезпечити безперервний період 7-8 годин, проведений у сні (див. Розділ 4.8).
Психіатричні та парадоксальні реакції
Відомо, що застосування бензодіазепінів викликає такі реакції, як занепокоєння, збудження, дратівливість, агресія, розчарування, гнів, кошмари, галюцинації, психоз, зміни поведінки. Якщо це сталося, застосування препарату слід припинити. Такі реакції частіше зустрічаються у дітей та людей похилого віку.
Конкретні групи пацієнтів
Педіатричне населення
Безпека та ефективність альпразоламу не встановлені у дітей та підлітків віком до 18 років; тому застосування альпразоламу не рекомендується.
Дози для людей похилого віку нижчі, ніж для дорослих (див. Розділ 4.2). Подібним чином, зменшені дози показані пацієнтам з хронічною дихальною недостатністю через ризик пригнічення дихання.
Звичайні запобіжні заходи рекомендуються при лікуванні пацієнтів з порушенням функції печінки та / або нирок, тоді як бензодіазепіни не показані пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю, оскільки вони можуть викликати енцефалопатію. використовувати як єдине лікування депресії або тривоги, пов’язаної з депресією (вони збільшують ризик суїциду у цих пацієнтів).
Алпразолам не слід застосовувати пацієнтам, у яких депресія характеризується уповільненням психомоторики; пацієнтам з ендогенною депресією, біполярною або з психотичними симптомами.
Асоціація з іншими психотропними препаратами вимагає особливої обережності та пильності з боку лікаря, щоб уникнути несподіваних наслідків взаємодії.
Як і інші психотропні препарати, алпразолам пацієнтам з тяжкою депресією або суїцидом слід вводити з дотриманням належних запобіжних заходів та виписувати у відповідній упаковці.
Оскільки при панічному розладі спостерігається супутня депресивна хвороба (первинна або вторинна) із збільшенням випадків самогубств у пацієнтів, які не проходили лікування, важливо, щоб такі ж запобіжні заходи були застосовані, коли алпразолам застосовується для лікування пацієнтів. препарат для лікування пацієнтів з депресією або тих, у кого є підозра на суїцидальні думки або спроби.
Бензодіазепіни слід застосовувати з особливою обережністю пацієнтам, які в анамнезі мали зловживання наркотиками або алкоголем.
Пацієнти, які звично зловживають алкоголем та / або наркотиками, під час лікування бензодіазепінами повинні перебувати під суворим наглядом лікаря через схильність цих суб’єктів до залежності та залежності.
З цієї ж причини пацієнтів слід попередити про небезпеку, пов’язану з одночасним прийомом алкоголю чи інших наркотиків, що чинять пригнічувальну дію на ЦНС.
Оральні краплі містять етиловий спирт (близько 13%): десять крапель, що дорівнюють 0,25 мг алпразоламу, містять понад 43 мг етилового спирту: отже, продукт може бути небезпечним для пацієнтів із захворюваннями печінки, алкоголіків, хворих на епілепсію або з патологіями мозку, вагітних жінок та дітей. Етиловий спирт може змінити або посилити дію інших ліків.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Слід уникати одночасного вживання алкоголю. Седативний ефект може посилюватися при одночасному прийомі лікарського засобу з алкоголем. Це негативно впливає на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Поєднання з препаратами, що пригнічують ЦНС: центральний депресивний ефект може посилюватися у разі одночасного застосування нейролептиків (нейролептиків), снодійних, анксіолітиків / седативних засобів, антидепресантів, знеболюючих наркотичних засобів, протиепілептичних засобів, анестетиків та седативних антигістамінних засобів.
У разі знеболюючих наркотичних засобів може спостерігатися посилення ейфоричної дії наркотичного засобу.
З'єднання, які інгібують певні ферменти печінки (особливо цитохром Р 450), можуть підвищувати активність бензодіазепінів.
У меншій мірі це також стосується бензодіазепінів, що метаболізуються лише шляхом кон'югації.
Рівноважна концентрація іміпраміну та дезипраміну у плазмі крові збільшується відповідно на 31% та 20% відповідно після одночасного застосування алпразоламу у дозах до 4 мг / добу.
Описано кінетичну взаємодію між бензодіазепінами та іншими лікарськими засобами. Наприклад, кліренс алпразоламу та деяких інших бензодіазепінів може зменшитися при одночасному застосуванні циметидину або макролідних антибіотиків.
Клінічне значення цих ефектів не визначено.
04.6 Вагітність та лактація
Через потенційний ризик вроджених вад розвитку, які вже спостерігалися при застосуванні інших бензодіазепінів, не призначайте альпразолам у першому триместрі вагітності.
Якщо препарат призначається жінкам дітородного віку, пацієнтка повинна бути поінформована про можливість звернутися до лікаря, щоб припинити прийом препарату, якщо вона має намір завагітніти або підозрює, що вагітна.
Якщо з серйозних медичних причин препарат вводити протягом останнього періоду вагітності або під час пологів у високих дозах, через дію препарату можуть виникнути такі наслідки для новонародженого, як переохолодження, гіпотонія та помірне пригнічення дихання.
Крім того, у немовлят, народжених від матерів, які хронічно приймали бензодіазепіни на пізніх термінах вагітності, може розвинутися фізична залежність, і вони можуть мати певний ризик розвитку симптомів абстиненції в постнатальний період. Оскільки бензодіазепіни виділяються з грудним молоком, їх не слід давати годуючим матерям.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Седація, амнезія, порушення концентрації уваги та порушення роботи м’язів можуть негативно вплинути на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами. Пар. 4.5).
Враховуючи пригнічувальну дію алпразоламу на ЦНС, пацієнтів, які приймають препарат, слід попередити, що для них може бути небезпечно займатися діяльністю, що вимагає повної розумової уваги, наприклад, працювати на небезпечних механізмах або керувати автомобілем, доки не настане сонливість або запаморочення виключити для кожного пацієнта.
04.8 Побічні ефекти
Будь -які побічні ефекти алпразоламу зазвичай спостерігаються на початку лікування і зазвичай зникають при продовженні терапії або зменшенні доз.
У пацієнтів, які лікуються від тривоги або тривоги, пов’язаної з депресією, найбільш часто повідомляються побічні ефекти - сонливість, запаморочення / запаморочення.
Рідше повідомлялося про погіршення зору, головний біль, депресію, безсоння, нервозність, тремор, зміну ваги, порушення пам’яті / амнезію, порушення координації, атаксію, шлунково -кишкові симптоми та гіперактивність вегетативної нервової системи.
Як і у випадку з іншими бензодіазепінами, у рідкісних випадках можуть виникати парадоксальні реакції, такі як збудження, збудження, утруднення концентрації уваги, сплутаність свідомості, галюцинації та інші поведінкові зміни.
Крім того, можна спостерігати наступне: зниження емоційних реакцій та пильності, шкірні реакції.
У рідкісних випадках повідомлялося про підвищення внутрішньоочного тиску. У зв’язку із застосуванням бензодіазепінових анксіолітиків, включаючи алпразолам, також повідомлялося про такі побічні реакції: дистонія, дратівливість, анорексія, втома, труднощі мови, диплопія, жовтяниця, м’язова слабкість, зміни лібідо, порушення менструального циклу, нетримання сечі або затримка сечі та зміни у функції печінки.
Найбільш поширеними побічними ефектами у пацієнтів, які лікуються від панічного розладу, є седація / сонливість, втома, атаксія / порушення координації рухів та труднощі з мовленням.
Менш поширеними побічними ефектами є: зміна настрою, шлунково -кишкові симптоми, дерматит, порушення пам’яті, сексуальна дисфункція, порушення інтелекту та сплутаність свідомості.
Амнезія
Антероградна амнезія також може виникнути в терапевтичних дозах; ризик зростає при більш високих дозах. Амнезичні ефекти можуть бути пов'язані зі змінами в поведінці (див. 4.4)
Депресія
Існуючий депресивний стан можна розкрити під час тривалого застосування бензодіазепінів.
Психіатричні та парадоксальні реакції
Бензодіазепіни або бензодіазепіноподібні сполуки можуть викликати такі реакції, як: неспокій, збудження, дратівливість, агресія, розчарування, гнів, кошмари, галюцинації, психоз, зміни поведінки.
Такі реакції можуть бути досить серйозними: вони частіше зустрічаються у дітей та людей похилого віку.
Залежність
Застосування бензодіазепінів (навіть у терапевтичних дозах) може призвести до розвитку залежності: припинення терапії може викликати відскок або явища відміни (див. 4.4).
Повідомлялося про зловживання бензодіазепінами.
04.9 Передозування
Симптоми передозування проявляються як збільшення його фармакологічної активності, особливо атаксія та сонливість.
Передозування бензодіазепінів не повинно становити загрози для життя, якщо не приймається одночасно з іншими депресантами ЦНС (включаючи алкоголь).
При лікуванні передозування будь -якого препарату слід враховувати можливість одночасного прийому інших речовин.
Після передозування пероральних бензодіазепінів слід викликати блювоту (протягом однієї години), якщо пацієнт знаходиться у свідомості, або промити шлунок із засобом захисту органів дихання, якщо пацієнт знаходиться без свідомості.
Якщо при спорожненні шлунка не спостерігається поліпшення, слід ввести активоване вугілля для зменшення всмоктування. Особливу увагу слід приділити дихальній та серцево -судинній функціям у відділенні інтенсивної терапії. Передозування бензодіазепіном зазвичай призводить до різного ступеня пригнічення ЦНС, починаючи від сонливості і закінчуючи комою. Симптоми включають сонливість, сплутаність свідомості та млявість. У важких випадках симптоми можуть включати атаксію, гіпотонію, гіпотензію, пригнічення дихання, рідко кому і дуже рідко смерть.
Корисним протиотрутою може бути флумазеніл.
Досліди на тваринах показують, що після масивної внутрішньовенної дози ALPRAZOLAM (понад 195 мг / кг; більш ніж у 975 разів максимальна добова доза для людини) може статися серцево -судинний колапс.
Тварин лікували за допомогою ШВЛ та внутрішньовенної інфузії норадреналіну. Інші експерименти на тваринах показали, що гемодіаліз та форсований діурез мало корисні для лікування передозування.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: анксіолітик.
Кодекс A.T.C N05BA12
Алпразолам-триазолобензодіазепін, що належить до групи анксіолітично-снодійно-заспокійливих засобів.
Алпразолам зв'язується з ГАМК -ергічним центром бензодіазепінів шляхом синергізації активності ГАМК, інгібуючого нейромедіатора, що призводить до зменшення збудження нейронів. Ця характеристика надає молекулі анксіолітичні - гіпнотичні - седативні властивості.
Клінічні дослідження у здорових добровольців показали, що разові дози до 4 мг виробляють ефекти, які можна вважати продовженням його фармакологічної активності.
Не було відзначено значного впливу на серцево -судинну або дихальну систему.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Після перорального введення алпразолам швидко всмоктується Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-2 години після введення препарату Рівні у плазмі пропорційні дозі;
в діапазоні доз від 0,5 до 3 мг спостерігаються піки плазми від 8 до 37 нг / мл. Середній період напіввиведення алпразоламу у здорової дорослої людини становить 11,2 години (діапазон: 6,3-26, 9 годин).
Основними метаболітами є альфа-гідроксиалпразолам та бензофенон. Біологічна активність гідроксиальпразоламу приблизно вдвічі менша за активність альпразоламу. Бензофенон неактивний. Рівні цих метаболітів у плазмі крові надзвичайно низькі, проте період їх напіврозпаду такий же, як у алпразоламу.
Алпразолам та його метаболіти виводяться переважно із сечею.
Алпразолам не впливав на протромбіновий час або рівень варфарину в плазмі крові у добровольців, яким варфарин вводили перорально.
In vitro близько 80% алпразоламу зв’язується з білками сироватки крові.
Після введення 14 С алпразоламу вагітній самці миші радіоактивність рівномірно розподілялася у плодів у концентраціях 14 С, приблизно рівних тим, які присутні в крові матері та скелетних м’язах.
Відмінності в кінетиці та метаболізмі бензодіазепінів спостерігалися при різних патологічних станах, включаючи алкоголізм та порушення функції печінки та нирок, а також у пацієнтів геріатричного віку. У здорових людей похилого віку середній період напіввиведення алпразоламу становить 16,3 години (діапазон: 9-26,9 години). У здорових жінок супутні оральні контрацептиви подовжують період напіввиведення алпразоламу (середній період напіввиведення: 12,4 години). Одночасний прийом циметидину також продовжує середній період напіввиведення алпразоламу (16,6 години). При алкогольному захворюванні печінки період напіввиведення Алпразоламу коливається від 5,8 до 65,3 години, в середньому 19,7 години.
У пацієнтів з ожирінням період напіввиведення препарату коливається від 9,9 до 40,4 години, в середньому 21,8 години.
З огляду на схожість алпразоламу з іншими бензодіазепінами, передбачається, що препарат проникає через плаценту і виділяється з грудним молоком.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Дані про гостру токсичність, що стосуються експериментальних тварин, такі:
У дослідженнях хронічної токсичності, проведених на щурах, які орально протягом 2 років лікувались алпразоламом у дозах 3, 10, 30 мг / кг / добу (у 15-150 разів перевищуючи максимальну дозу, що застосовується у людей), спостерігається тенденція до збільшення залежності від дози катаракти у жінок та схильність до васкуляризації рогівки, також залежно від дози, у чоловіків. Ці ураження з’явилися лише через 11 місяців після початку лікування. Дослідження, проведені на експериментальних тваринах (щури та кролики), показали, що алпразолам не є тератогенним і не впливає на фертильність. Тести на канцерогенез та мутагенез були негативними.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
АЛПРАЗОЛАМ АВС 0,25 мг таблетки: лактоза, мікрокристалічна целюлоза, докузат натрію, кремнезем колоїдний, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат.
АЛПРАЗОЛАМ АВС 0,50 мг таблетки: лактоза, мікрокристалічна целюлоза, докузат натрію, колоїдний кремнезем, крохмаль кукурудзяний, стеарат магнію, західно -жовтий (Е110).
АЛПРАЗОЛАМ АВС 1 мг таблетки: лактоза, мікрокристалічна целюлоза, докузат натрію, кремнезем колоїдний, кукурудзяний крохмаль, стеарат магнію, індигокармін (Е132).
ALPRAZOLAM ABC 0,75 мг / мл оральні краплі, розчин: етиловий спирт, пропіленгліколь, сахаринат натрію, аромат чорної вишні, очищена вода.
06.2 Несумісність
Даних з цього приводу невідомо.
06.3 Строк дії
Таблетки: 4 роки.
Розчин для оральних крапель: 3 роки.
06.4 Особливі умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці для захисту продукту від світла.
Термін придатності після першого відкриття флакона: 3 місяці.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Таблетки: коробка з літографом, що містить 20 таблеток у блістері
Оральні краплі: літографічна коробка, що містить скляну пляшку об’ємом 20 мл та 30 мл
06.6 Інструкції з використання та поводження
Див. 4.2.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
ABC FARMACEUTICI S.p.A.
Корсо Вітторіо Емануеле II, 72
ТУРІН
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
ALPRAZOLAM ABC 0,25 мг таблетки - 20 таблеток AIC n. 035415013
ALPRAZOLAM ABC 0,50 мг таблетки - 20 таблеток AIC n. 035415025
ALPRAZOLAM ABC 1 мг таблетки - 20 таблеток AIC n. 035415037
АЛПРАЗОЛАМ АВС 0,75 мг / мл оральні краплі, розчин - 20 мл флакон AIC n. 035415049
ALPRAZOLAM ABC 0,75 мг / мл оральні краплі, розчин - флакон 30 мл AIC n. 035415076
ALPRAZOLAM ABC таблетки 0,25 мг - 30 таблеток AIC n. 035415052
ALPRAZOLAM ABC 0,50 мг таблетки - 30 таблеток AIC n. 035415064
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
10/02/03
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Вересень 2012 року
