Depo Medrol - Листівка

Показання Протипоказання Застереження щодо застосування Взаємодії Попередження Дозування та спосіб застосування Передозування Небажані ефекти Термін придатності та зберігання Склад та лікарська форма

Діючі речовини: метилпреднізолон (метилпреднізолону ацетат)

ДЕПО МЕДРОЛ 40 мг / мл

Чому використовується Depo Medrol? Для чого це?

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРІЯ

Системні кортикостероїди, глюкокортикоїди

ТЕРАПЕВТИЧНІ ПОКАЗАННЯ

Внутрішньом’язове введення

Якщо немає можливості застосовувати пероральну терапію та дозування, фармацевтична форма та спосіб введення препарату роблять препарат придатним для лікування патологічного стану, внутрішньом’язове застосування суспензії ДЕПО-МЕДРОЛ метилпреднізолону ацетату вказується у такі випадки:

• Ендокринні порушення Первинна та вторинна недостатність надниркових залоз (гідрокортизон або кортизон залишаються препаратами першого вибору; синтетичні аналоги можуть бути використані, якщо це можливо, разом з мінералокортикоїдами; інтеграція з мінералокортикоїдами має особливе значення в дитячому віці). Гостра адренокортикальна недостатність (гідрокортизон або кортизон залишається препарати першого вибору; може знадобитися інтеграція з мінералокортикоїдами, особливо при використанні синтетичних аналогів). Перед операцією та у разі травми або серйозного захворювання у пацієнтів, у яких відома надниркова недостатність або у яких наднирковий резерв викликає сумнів, вроджена гіперплазія надниркових залоз , пухлинно-асоційована гіперкальціємія, негнійний тиреоїдит.
• Ревматологічні стани В якості допоміжної терапії для короткочасного введення (щоб допомогти пацієнту подолати гострий епізод або «загострення») у таких випадках: посттравматичний остеоартрит, синовіт під час перебігу остеоартриту, ревматоїдний артрит, включаючи ювенільний ревматоїдний артрит, особливі випадки може вимагати підтримуючої терапії низькими дозами, гострого та підгострого бурситу, епікондиліту, гострого неспецифічного теносиновиту, гострого подагричного артриту, псоріатичного артриту, анкілозуючого спондиліту.
• Захворювання колагену Під час загострення або як підтримуюча терапія в особливих випадках: системний червоний вовчак, системний дерматоміозит (поліміозит), гострий ревматичний кардит.
• Дерматологічні стани Пемфігус, важка мультиформна еритема (синдром Стівена-Джонсона), ексфоліативний дерматит, бульозний герпетиформний дерматит, важкий себорейний дерматит, важкий псоріаз, мікоз грибковий.
• Алергічні стани Для контролю важких або інвалідизуючих алергічних станів, які не піддаються лікуванню традиційною терапією у випадках: бронхіальної астми, контактного дерматиту, атопічного дерматиту, сироваткової хвороби, сезонного або багаторічного алергічного риніту, реакцій гіперчутливості до лікарських засобів, кропив’янкових реакцій від переливання, гострого неінфікований набряк гортані (адреналін - препарат вибору).
• Очні ураження Гострі та хронічні важкі запальні та алергічні процеси, що вражають око та його придатки, такі як: Оперізуючий оперізуальний герпес, ірит та іридоцикліт, хоріоретиніт, дифузний задній увеїт та хориоидит, неврит зорового нерва, симпатична офтальмія, запалення переднього сегмента, алергічний кон’юнктивіт, крайові виразки рогівки
• Шлунково -кишкові ураження Щоб змусити пацієнта подолати критичний період хвороби у таких випадках: Виразковий коліт, сегментарний ентерит. - Порушення з боку дихальних шляхів Симптоматичний саркоїдоз, бериліоз, фульмінантний або дифузний туберкульоз легенів у поєднанні з відповідною протитуберкульозною хіміотерапією, синдром Лоффлера, який не піддається лікуванню, пневмонія «ab ingestis».
• Гематологічні розлади Набута (аутоімунна) гемолітична анемія, вторинна тромбоцитопенія у дорослих, еритробластопенія (еритроцитарна анемія), вроджена (еритроцитна) гіпопластична анемія.
• Неопластичні захворювання Для паліативного лікування: лейкемії та лімфом у дорослих, гострого дитячого лейкозу.
• Набрякові стани Індукувати діурез або ремісію протеїнурії внаслідок нефротичного синдрому, без уремії, ідіопатичного типу або червоного вовчака.
• Нервова система Гострі загострення розсіяного склерозу
• Інші показання Туберкульозний менінгіт із субарахноїдальною блокадою або наближенням блокади, у поєднанні з відповідною протитуберкульозною терапією, трихініаз з ураженням неврологічних чи міокардів.

B. Внутрішньосиновіальне, навколосуглобове та інтрабурсальне введення - Див

ЗАСТЕРЕЖЕННЯ ДЛЯ ЗАСТОСУВАННЯ. ДЕПО-МЕДРОЛ показаний як допоміжна терапія для короткочасного введення (щоб допомогти пацієнтові подолати гострий епізод або «загострення) у таких випадках: остеоартритний синовіт, ревматоїдний артрит, гострий та підгострий бурсит, гострий подагричний артрит , епікондиліт, гострий неспецифічний теносиновіт, посттравматичний остеоартрит.

C. Внутрішньолікарське введення

ДЕПО-МЕДРОЛ показаний для внутрішньоутробного застосування при таких станах: келоїди, запальні ураження, інфільтрати, локалізована гіпертрофія (плоский лишай, псоріатичні бляшки, кільцеподібна гранульома та хронічний простий лишай, дискоїдний червоний вовчак, ліпоїдний некробіоз у діабетиків, алопеція). -MEDROL також можна вводити внутрішньолезіонально в сухожилля та апоневротично.

Протипоказання Коли Депо Медрол не слід застосовувати

Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин.

• Системні грибкові інфекції.
• Внутрішньовенне та інтратекальне введення.
• Епідуральне введення.

Живі або живі атенуйовані вакцини протипоказані пацієнтам, які отримують імуносупресивні дози кортикостероїдів.

Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Депо Медрол

Цей продукт не підходить для багаторазового застосування. Після введення бажаної дози залишок суспензії слід викинути.

Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.

Введені в дерму кортикостероїди можуть викликати утворення кристалів, які, пригнічуючи запальні реакції, можуть викликати руйнування клітинних елементів та фізико-хімічні модифікації в базальній речовині сполучної тканини.

Ці рідкісні зміни в дермі та підшкірній клітковині можуть призвести до депресії шкіри в місці ін’єкції.

Ступінь цих реакцій залежить від кількості введеного стероїду.

Регенерація зазвичай завершується протягом кількох місяців або після того, як усі кристали кортикостероїдів були вбрані.

Щоб мінімізувати частоту атрофії дерми та підшкірної клітковини, слід бути максимально обережним, щоб не перевищувати рекомендовані дози для ін’єкцій. По можливості зробіть багаторазові ін’єкції невеликої кількості в область рани.

Метод внутрішньосиновіального та внутрішньом’язового введення повинен уникнути ін’єкції та інфільтрації продукту в дерму.

Ін'єкції в дельтоподібний м'яз слід уникати через високу частоту підшкірної атрофії.

ДЕПО-МЕДРОЛ не показаний для інтратекального, епідурального, інтраназального, внутрішньоочного та будь-якого іншого затвердженого шляху (див. Терапевтичні показання). При введенні метилпреднізолону ацетату важливо використовувати відповідну техніку та бути обережним, щоб забезпечити правильне розміщення препарату.

Повідомлялося про серйозні медичні події, пов'язані з іншими способами введення, крім зазначених, особливо інтратекально / епідурально (див. Розділ Побічні ефекти, про які повідомлялося після нерекомендованих шляхів введення). Необхідно вжити належних заходів, щоб уникнути внутрішньосудинної ін’єкції.

Дотримуйтесь наступних додаткових запобіжних заходів щодо парентеральних кортикостероїдів.

Внутрішньосиновіальна ін’єкція кортикостероїду може викликати як системні, так і місцеві ефекти. Тому необхідно уважно оглянути суглоби, щоб виключити септичний процес. Помітне посилення болю, що супроводжується місцевим набряком, подальшим обмеженням руху суглобів, підвищенням температури та нездужанням свідчить про «септичний артрит; у цьому випадку призначте» відповідну антибіотикотерапію.

Уникайте місцевого введення стероїдів у суглоб, раніше уражений септичним процесом.

Кортикостероїди не слід вводити в суглоби при тривалих запальних процесах.

Необхідно працювати стерильними методами, щоб запобігти зараженню або зараженню. Слід мати на увазі, що швидкість всмоктування після внутрішньом’язового введення є повільнішою.

Імуносупресивні ефекти / підвищена схильність до інфекцій

Кортикостероїди можуть підвищувати сприйнятливість до інфекцій, маскувати деякі ознаки інфекції, а під час їх застосування можуть виникати нові інфекції.

Під час застосування кортикостероїдів може виникнути зниження стійкості та неможливість локалізації інфекції.Інфекції, спричинені будь -яким збудником, включаючи вірусні, бактеріальні, грибкові або протозойні або гельмінтні інфекції в будь -якій точці тіла, можуть бути пов’язані із застосуванням кортикостероїдів окремо або в поєднанні з іншими імуносупресивними засобами, які впливають на імунітет клітин, гуморальний імунітет або функцію нейтрофілів . Ці інфекції можуть бути легкими, але вони також можуть бути серйозними, а іноді і смертельними. Зі збільшенням доз кортикостероїдів швидкість виникнення інфекційних ускладнень зростає. За наявності гострої інфекції не використовуйте внутрішньосиновіальне, внутрішньобурсальне або внутрішньошлуночкове введення для отримання місцевого ефекту.

Ті, хто приймає ліки, що пригнічують імунну систему, більш схильні до інфекцій, ніж здорові люди. Вітрянка та кір, наприклад, можуть мати більш важкий або навіть смертельний перебіг у не імунних дітей або дорослих, які приймають кортикостероїди.

Застосування препарату ДЕПО-МЕДРОЛ при активному туберкульозі має бути обмежене тими випадками фульмінантного або розповсюдженого захворювання, при яких кортикостероїд використовується для лікування захворювання за відповідною протитуберкульозною схемою.

Якщо кортикостероїди вводять пацієнтам із прихованим туберкульозом або позитивною реакцією на туберкулін, необхідне ретельне спостереження, оскільки може статися повторна активація захворювання. Під час тривалої терапії ці пацієнти повинні отримувати хіміопрофілактичний захист.

Повідомлялося про саркому Капоші у пацієнтів, які отримували кортикостероїди.

Відміна кортикостероїдів може призвести до клінічної ремісії.

Вплив на імунну систему

Можуть виникнути шкірні алергічні реакції. Оскільки у пацієнтів, які проходили терапію кортикостероїдами, спостерігалися рідкісні шкірні та анафілактичні / анафілактоїдні реакції, перед введенням слід вжити адекватних запобіжних заходів, особливо якщо у пацієнта в анамнезі є алергія на лікарські засоби. Пацієнтів не слід вакцинувати проти віспи під час лікування кортикостероїдами. Вбиті або інактивовані вакцини можна вводити пацієнтам, які отримують імуносупресивні дози кортикостероїдів, проте відповідь на такі вакцини може бути зменшена. Зазначені процедури імунізації можна проводити пацієнтам, які отримують неімуносупресивні дози кортикостероїдів. Не виконуйте інших процедур імунізації пацієнтам, які проходять терапію кортикостероїдами, особливо у високих дозах, через можливий ризик розвитку неврологічних ускладнень та зниження реакції антитіл.

Ендокринні ефекти

У пацієнтів, які перебувають на терапії кортикостероїдами, які відчувають незвичайний стрес, дозування швидкодіючих кортикостероїдів показано до, під час та після стресової ситуації.

Дози кортикостероїдів, що вводяться протягом тривалого часу, можуть спричинити пригнічення осі гіпоталамус-гіпофіз-наднирник (ВПД) (вторинна недостатність надниркових залоз). Ступінь та тривалість надниркової недостатності різниться у різних пацієнтів і залежить від дози, частоти., Часу застосування та тривалість терапії глюкокортикоїдами. Цей ефект можна зменшити завдяки терапії, яку слід проводити через день.

Крім того, гостра надниркова недостатність з летальним результатом може виникнути, якщо раптово припинити прийом глюкокортикоїдів.Тоді вторинна надниркова недостатність, спричинена ліками, може бути мінімізована шляхом поступового зменшення дози. Цей тип відносної недостатності може зберігатися протягом кількох місяців після припинення терапії; тому в будь -якій стресовій ситуації, що виникає в цей період, гормональну терапію необхідно відновити. Стероїдний "абстинентний синдром", очевидно, не пов'язаний з недостатністю надниркових залоз. Цей синдром включає такі симптоми, як: анорексія, нудота, блювота, млявість, головний біль, лихоманка, біль у суглобах, лущення, міалгія, втрата ваги та / або гіпотензія Ці ефекти, швидше за все, обумовлені раптовою зміною концентрації глюкокортикоїдів, а не низьким рівнем кортикостероїдів.

Оскільки глюкокортикоїди можуть викликати або посилити синдром Кушинга, слід уникати глюкокортикоїдів у пацієнтів з хворобою Кушинга. У пацієнтів з гіпотиреозом або цирозом печінки відповідь на кортикостероїди підвищується.

Обмін речовин і харчування

Кортикостероїди, включаючи метилпреднізолон, можуть підвищувати рівень цукру в крові, погіршувати вже існуючий діабет і схиляти пацієнтів до тривалої терапії кортикостероїдами до цукрового діабету.

Під час терапії слід застосовувати найменшу можливу дозу, здатну контролювати хворобливий стан, а коли можливе зниження дози, це слід робити поступово.

Психіатричні ефекти

Кортикостероїди можуть викликати психічні зміни, такі як ейфорія, безсоння, емоційна нестабільність, зміни особистості, важкі депресії аж до відверто психотичних проявів. Крім того, кортикостероїди можуть посилювати існуючу емоційну нестабільність або психотичні тенденції.

При системних стероїдах можуть виникнути потенційно серйозні психічні побічні реакції. Симптоми зазвичай з’являються протягом кількох днів або тижнів після початку лікування. Більшість реакцій зникають після зменшення дози або припинення лікування, хоча може знадобитися специфічне лікування. Повідомлялося про психологічні ефекти при припиненні прийому кортикостероїдів; частота невідома. Пацієнтів або опікунів слід заохочувати звертатися за медичною допомогою, якщо у пацієнта з’являються психологічні симптоми, особливо при підозрі на депресію або суїцидальні думки.Пацієнти або опікуни повинні бути насторожені щодо можливих психічних розладів, які можуть виникнути під час або відразу після зменшення / припинення дози системних стероїдів.

Вплив на нервову систему

Кортикостероїди слід з обережністю застосовувати пацієнтам із судомними розладами.

Кортикостероїди слід з обережністю застосовувати пацієнтам з міастенією гравіс (див. Розділ про міопатію у розділі «Опорно -руховий вплив»).

Хоча з контрольованих клінічних досліджень з'ясувалося, що кортикостероїди здатні прискорити вирішення гострих загострень розсіяного склерозу, вони не виявили впливу на кінцеву реакцію або природну еволюцію захворювання.

Ці дослідження показують, що для досягнення значного ефекту необхідні відносно високі дози кортикостероїдів (див. ДОЗУ, СПОСОБ І ЧАС ВВЕДЕННЯ).

Були повідомлення про судоми після комбінованого лікування циклоспорином з високими дозами метилпреднізолону.

Повідомлялося про випадки епідурального ліпоматозу у пацієнтів, які приймали кортикостероїди, зазвичай у високих дозах та протягом тривалого періоду.

Очні ефекти

Тривале застосування кортикостероїдів може спричинити субкапсулярну задню катаракту та ядерну катаракту (особливо у дітей), екзофтальм або підвищення внутрішньоочного тиску, що може спричинити глаукому з можливим пошкодженням зорових нервів та сприяти виникненню вторинних очних інфекцій через грибків або вірусів.

Кортикостероїди слід з обережністю застосовувати пацієнтам з очним простим герпесом через можливість викликати перфорацію рогівки.

Терапія кортикостероїдами була пов’язана з центральною серозною хоріоретинопатією, що може призвести до відшарування сітківки.

Серцеві ефекти

Побічні ефекти глюкокортикоїдів на серцево -судинну систему, такі як дисліпідемія та гіпертонія, у разі тривалих циклів або високих доз, можуть спричинити схильність пацієнтів, які лікуються наявними факторами ризику серцево -судинної системи, до збільшення таких серцево -судинних ефектів. Отже, кортикостероїди слід розумно застосовувати таким пацієнтам і увагу слід приділяти різниці ризику та за необхідності проводити подальший моніторинг серця. Системні кортикостероїди слід застосовувати з обережністю та лише у разі суворої необхідності у випадках застійної серцевої недостатності.

Судинні ефекти

Кортикостероїди слід з обережністю застосовувати пацієнтам з артеріальною гіпертензією.

Шлунково -кишкові ефекти

Не існує універсальної згоди щодо того, чи відповідають кортикостероїди за пептичні виразки, виявлені під час терапії; проте, глюкокортикоїдна терапія може маскувати симптоми виразкової хвороби, а отже, перфорація або кровотеча можуть виникати без значного болю. У поєднанні з НПЗЗ підвищується ризик розвитку виразки шлунково -кишкового тракту.

Стероїди слід застосовувати з обережністю у разі неспецифічного виразкового коліту, якщо існує ризик перфорації, абсцесу чи іншої гнійної інфекції. Коли стероїди використовуються як пряма або в комбінованій терапії, слід також бути обережним у разі наявності дивертикуліту, недавнього анастомозу кишечника, латентної або активної виразкової хвороби. Вплив на гепатобіліарну систему Високі дози кортикостероїдів можуть викликати гострий панкреатит.

Вплив на опорно -руховий апарат

Повідомлялося про гостру міопатію при застосуванні високих доз кортикостероїдів; це частіше трапляється у пацієнтів з нервово -м’язовими розладами передачі (наприклад, міастенією гравіс) або у пацієнтів, які одночасно отримують антихолінергічну терапію, таку як, наприклад, нервово -м’язові блокатори (наприклад, панкуроній) (див. Вплив на нервову систему). Ця гостра міопатія є загальною, може зачіпати очні та дихальні м’язи та може спричинити тетрапарез. Може спостерігатися підвищення креатинкінази. Для клінічного поліпшення або відновлення після припинення прийому кортикостероїдів може знадобитися тижні чи роки.

Остеопороз-поширений, але рідко визнаний побічний ефект, пов'язаний з тривалим застосуванням високих доз глюкокортикоїдів.

Розлади нирок та сечовивідних шляхів

Кортикостероїди слід з обережністю застосовувати пацієнтам з нирковою недостатністю.

Діагностичні тести

Тривала терапія та високі дози кортикостероїдів можуть призвести до підвищення артеріального тиску, зміни водного та електролітного балансу та збільшення екскреції калію. Ці ефекти рідше виникають із синтетичними похідними, за винятком випадків, коли вони застосовуються у великих дозах. Може знадобитися обмеження в харчуванні добавок натрію і калію. Усі кортикостероїди збільшують виведення кальцію.

Травми, отруєння та процедурні ускладнення

Високі дози системних кортикостероїдів не слід застосовувати для лікування черепно -мозкових травм.

Інший

Оскільки ускладнення, спричинені лікуванням глюкокортикоїдами, пов’язані з дозою та тривалістю терапії, співвідношення ризик / користь слід оцінювати для кожного окремого пацієнта щодо дози, тривалості терапії та схеми дозування (щоденна терапія або щоденна терапія). ), які необхідно використати. Аспірин та нестероїдні протизапальні засоби слід застосовувати з обережністю у поєднанні з кортикостероїдами. Ацетилсаліцилову кислоту слід застосовувати з обережністю під час лікування кортикостероїдами у пацієнтів з гіпопротромбінемією.

Після введення системних кортикостероїдів повідомлялося про феохромоцитомну кризу, яка може мати летальний результат. Пацієнтам з підозрою або виявленою феохромоцитомою кортикостероїди слід вводити лише після "відповідної оцінки користі / ризику".

Застосування у дітей

Особливу увагу слід приділити розвитку організму немовлят та дітей, які проходять тривалу терапію кортикостероїдами. Зростання можна придушити у дітей, які отримують глюкокортикоїди за допомогою тривалої щоденної терапії.

Використання цього режиму повинно обмежуватися найсерйознішими показаннями.

Немовлята та діти, які проходять тривалу терапію кортикостероїдами, особливо ризикують підвищити внутрішньочерепний тиск. Високі дози кортикостероїдів можуть викликати у дітей панкреатит.

Застосування у літніх людей

Рекомендується обережність при тривалому лікуванні кортикостероїдами у літніх людей через потенційно підвищений ризик остеопорозу, а також підвищений ризик затримки рідини, що може призвести до гіпертонії.

Взаємодії Які ліки або продукти можуть змінити дію Депо Медрол

Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.

Метилпреднізолон є субстратом ферменту цитохрому Р450 (CYP) і переважно метаболізується ферментом CYP3A. CYP3A4-домінуючий фермент підродини CYP, найбільш поширений у печінці дорослої людини. Він каталізує 6-гідроксилювання стероїдів, метаболічний етап І фази, необхідний як для ендогенних, так і для синтетичних кортикостероїдів. Багато інших сполук також є субстратами CYP3A4, деякі з які (як і інші лікарські засоби), як було показано, змінюють метаболізм глюкокортикоїдів шляхом індукції (регулювання вгору) або інгібування ферменту CYP3A4 (табл. 1).

Лікарські взаємодії ДЕПО-МЕДРОЛ є такими як кортикостероїди.

Однак через особливі способи всмоктування DEPO-MEDROL клінічні прояви цих взаємодій можуть бути змінені.

Кортикостероїди взаємодіють переважно з: рифампіцином, фенітоїном, барбітуратами (зменшується кортикостероїдний ефект); естроген, кетоконазол, тролеандоміцин, еритроміцин (посилений кортикостероїдний ефект); саліцилати (зниження дії саліцилатів); етакринова кислота, тіазиди, фуросемід (підвищена втрата калію); етакринова кислота, індометацин, ацетилсаліцилова кислота, НПЗЗ (підвищений ризик виразки шлунка); циклофосфамід (зниження дії циклофосфаміду); амфотерицин (гіпокаліємія); протидіабетичні препарати (зниження рівня цукру в крові).

ІНГІБІТОРИ CYP3A4 - Лікарські засоби, що пригнічують активність CYP3A4, як правило, знижують кліренс печінки та підвищують концентрацію препаратів -субстратів CYP3A4 у плазмі крові, таких як метилпреднізолон. 1).

ІНДУКТОРИ CYP3A4 - Лікарські засоби, що індукують активність CYP3A4, як правило, збільшують печінковий кліренс, що призводить до зниження концентрації лікарських засобів у плазмі крові, які є субстратами CYP3A4. Для досягнення бажаного результату при одночасному застосуванні може знадобитися збільшення дози метилпреднізолону (Таблиця 1).

Субстрати CYP3A4 - У присутності іншого субстрату CYP3A4 може виникнути вплив на печінковий кліренс метилпреднізолону, що призведе до необхідної корекції дози. Побічні явища, пов'язані з одноразовим вживанням наркотиків, можуть частіше виникати при одночасному застосуванні (Таблиця 1).

ЕФЕКТИ, ЩО НЕ ПОСЛУГАЄТЬСЯ CYP3A4 - Інші взаємодії та ефекти, що виникають з метилпреднізолоном, описані в Таблиці 1 нижче.

Таблиця 1. Важливі взаємодії / ефекти лікарського засобу або речовини з метилпреднізолоном

Клас або тип препарату - НАРКОТИК або РЕЧОВИНА Взаємодія або ефект Антибактеріальний -ІЗОНІАЗІД Інгібітор CYP3A4. Метилпреднізолон також може збільшувати швидкість ацетилювання та кліренс ізоніазиду. Антибіотик, протитуберкульоз - RIFAMPICINA Індуктор CYP3A4 Антикоагулянти (перорально) Вплив метилпреднізолону на пероральні антикоагулянти неоднаковий. Повідомлялося про випадки, коли ефект антикоагулянтів посилювався або зменшувався при одночасному застосуванні з кортикостероїдами. Тому для збереження очікуваного антикоагулянтного ефекту необхідно контролювати індекс згортання крові. Протисудомні засоби - КАРБАМАЗЕПИН Індуктор CYP3A4 (і субстрат) Протисудомні засоби

• ФЕНОБАРБІТАЛ
• ФЕНИТОЙН

Індуктори CYP3A4 Антихолінергічні засоби - НЕЙРОМІСКУЛЯРНІ БЛОКАТОРИ Кортикостероїди можуть впливати на дію антихолінергічних засобів. 1) Гостра міопатія спостерігалася при одночасному застосуванні високих доз кортикостероїдів та антихолінергічних засобів, таких як нервово -м’язові блокатори (докладнішу інформацію див. повідомлялося про блокуючу дію панкуронію та векуронію у пацієнтів, які приймали кортикостероїди. Цей тип взаємодії можливий з усіма конкурентними нервово -м’язовими блокаторами. Антихолінестерази Стероїди можуть зменшити вплив антихолінестераз при міастенії гравіс. Протидіабетики Кортикостероїди можуть підвищувати рівень глюкози в крові, тому може знадобитися коригування дозування пероральних протидіабетичних засобів. Протиблювотні засоби - ПРЕПАРАТНИЙ - ЛЕКАРСТВЕННИЙ Інгібітори CYP3A4 (і субстрати) Протигрибкові засоби - ІТРАКОНАЗОЛ - КЕТОКОНАЗОЛ Інгібітори CYP3A4 (і субстрати) Противірусні засоби - інгібітори ВІЛ -протеїнів Інгібітори CYP3A4 (і субстрати) 1) Інгібітори протеази ВІЛ, такі як індинавір та ритонавір, можуть збільшувати концентрацію кортикостероїдів у плазмі крові.2) Кортикостероїди можуть індукувати метаболізм інгібіторів протеази ВІЛ, зменшуючи їх концентрацію у плазмі крові. Інгібітори ароматази -АМІНОГЛУТЕТИМІД Пригнічення надниркових залоз, викликане аміноглутетимідом, може посилити ендокринні зміни, викликані тривалим лікуванням глюкокортикоїдами. Блокатори кальцієвих каналів - DILTIAZEM Інгібітор CYP3A4 (і субстрат) Контрацептиви (оральні) - ЕТІНІЛЕСТРАДІОЛ / НОРЕТИНДРОН Інгібітор CYP3A4 (і субстрат) ГРЕЙФРУТОВИЙ СОК Інгібітор CYP3A4 Імунодепресанти - ЦИКЛОСПОРИН Інгібітори CYP3A4 (і субстрати) 1) Одночасне застосування метилпреднізолону та циклоспорину пригнічує взаємний метаболізм, що може спричинити збільшення концентрації одного або обох препаратів у плазмі крові. може протікати легше при одночасному застосуванні двох препаратів. 2) Були повідомлення про судоми при одночасному лікуванні циклоспорином та метилпреднізолоном. Імунодепресанти - ЦИКЛОФОСФАМІД - ТАКРОЛІМУС Субстрати CYP3A4 Макролідні антибіотики - КЛАРИТРОМИЦИН - Еритроміцин Інгібітори CYP3A4 (і субстрати) Макролідні антибіотики - ТРОЛЕНДОМІЦИН Інгібітор CYP3A4 Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ)-високі дози АСПІРИНУ (ацетилсаліцилова кислота) 1) У разі одночасного прийому кортикостероїдів та НПЗЗ може збільшитися частота шлунково -кишкових кровотеч та виразок. 2) У разі застосування високих доз аспірину метилпреднізолон може збільшити кліренс із подальшим зниженням рівня сироватки крові саліцилату. Припинення лікування метилпреднізолоном може призвести до збільшення рівня саліцилатів у сироватці крові, що призведе до збільшення ризику токсичності саліцилатів. Агенти, що виснажують калій При одночасному застосуванні кортикостероїдів із засобами, що виснажують калій, такими як діуретики, пацієнта слід ретельно контролювати через ризик розвитку гіпокаліємії. Підвищений ризик гіпокаліємії також існує при одночасному застосуванні кортикостероїдів та амфотерицину В, ксантенів або бета-2-агоністів.

Попередження Важливо знати, що:

Фертильність, вагітність та годування груддю

Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки.

Родючість

Адекватні дослідження репродукції людини з кортикостероїдами не проводилися. У дослідженнях на тваринах було показано, що кортикостероїди знижують фертильність.

Вагітність

Деякі дослідження, проведені на експериментальних тваринах, показали, що кортикостероїди, які вводяться матерям, можуть викликати вади розвитку плода. Оскільки немає клінічних даних про вплив терапії кортикостероїдами на репродуктивну функцію, застосування кортикостероїдів у відомих або передбачуваних вагітних жінок повинно бути зарезервованим для справжніх випадків необхідність під безпосереднім наглядом лікаря. Якщо тривале або застосування високих доз кортикостероїдів під час вагітності не затримується, слід ретельно контролювати новонародженого на предмет гіпоадреналізму. Хоча недостатність надниркових залоз у новонароджених, як видається, зустрічається рідко у немовлят, які зазнали впливу кортикостероїдів внутрішньоутробно. Випадки катаракти спостерігалися у немовлят, народжених від матерів, які під час вагітності отримували довгострокові кортикостероїди. Вплив кортикостероїдів на пологи після пологів невідомий.

Час годування

Кортикостероїди виділяються з грудним молоком, тому годування груддю слід припинити під час терапії кортикостероїдами. слід призначати годуючим матерям лише у тому випадку, якщо користь від терапії перевищує потенційний ризик для новонародженого. у випадках реальної потреби під безпосереднім наглядом лікаря.

Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами

Якщо під час застосування глюкокортикоїдів виникають ейфорія та порушення настрою, таких дій слід уникати. Вплив кортикостероїдів на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами не систематично оцінювався.

Після лікування кортикостероїдами можуть виникнути такі побічні ефекти, як запаморочення, запаморочення, порушення зору та втома. У разі ураження пацієнти не повинні керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.

Важлива інформація про деякі інгредієнти

DEPO-MEDROL містить менше 1 ммоль (23 мг) натрію (на дозу), тобто практично «без натрію».

Для тих, хто займається спортом

Для тих, хто займається спортом: застосування препарату без терапевтичної необхідності становить допінг і в будь-якому випадку може визначити позитивні антидопінгові проби.

Дозування та спосіб застосування Як застосовувати Депо Медрол: Дозування

Під час терапії слід використовувати найменшу можливу дозу, яку можна контролювати

патологічний стан, і коли можливе зниження дози, це потрібно робити поступово.

Місцева адміністрація

Цю терапію слід розуміти як симптоматичну, а не причинну.

1. Ревматоїдний артрит та артроз.

Доза для внутрішньосуглобового введення залежить від розміру суглоба і залежить від тяжкості стану у окремого пацієнта.У хронічних випадках інфільтрації можна повторювати з інтервалами від 1 до 5 і більше тижнів залежно від ступеня поліпшення, досягнуте після першого введення. Дози в наведеній нижче таблиці наведені як загальний орієнтир:

Таблиця 2. Дозування лікарського засобу

Розмір суглоба Приклади Дозування Чудово коліна, щиколотки, плечі 20-80 мг Середній лікті, зап'ястя 10-40 мг Маленький п'ястно -фалангова, акромічно -ключична грудино -ключична міжфаланга 4-10 мг

Спосіб введення: перед тим, як приступити до внутрішньосуглобової інфільтрації, рекомендується переглянути анатомію суглоба, що підлягає лікуванню. Для досягнення повної протизапальної активності важливо проводити інфільтрацію в синовіальному просторі.

Використовуючи ту саму стерильну техніку, що використовується для люмбальної пункції, швидко вставте в синовіальну порожнину стерильну голку 20-24, встановлену на сухому шприці. Інфільтрація прокаїном необов’язкова.Аспірація кількох крапель синовіальної рідини забезпечує повне введення голки в суглобовий простір.

Місце ін'єкції для кожного суглоба визначається розташуванням найбільш поверхневої синовіальної порожнини і найбільш позбавленою великих судин і нервів.

Залишаючи голку в місці ін’єкції, ви заміните шприц, що містить краплі відсмоктуваної рідини, іншим шприцом, що містить потрібну кількість DEPO MEDROL. Далі перевірте всмоктуванням, чи голка завжди на місці.

Після інфільтрації трохи перемістіть суглоб, щоб допомогти розсіяти суспензію в синовіальній рідині. Накрийте місце інфільтрації стерильною марлею. Відповідними місцями для внутрішньосуглобової інфільтрації є колінні, гомілковостопні, зап’ястні, ліктьові, плечові, фалангові та тазостегнові суглоби.

Оскільки іноді виникають труднощі при проникненні в тазостегновий суглоб, необхідно вжити заходів, щоб уникнути великих судин у цій зоні.

Суглоби, непридатні для інфільтрації, - це ті, анатомічно недоступні, як спинномозкові та крижово -клубові суглоби без синовіальної щілини. Невдачі лікування найчастіше виникають через невдале введення препарату в суглобовий простір. Інфільтрація в навколишні тканини призводить до поганої або ніякої користі. Якщо збій виникає після ін’єкції, обов’язково зробленої в синовіальний простір (підтверджено аспірацією рідини), повторювати інфільтрацію зайвим.

Місцева терапія не може змінити основний процес захворювання, тому, по можливості, практикуйте комплексну терапію, включаючи фізіотерапію та ортопедичну ревізію.

Після внутрішньосуглобової терапії кортикостероїдами будьте особливо обережні, щоб уникнути зловживання суглобом, що сприяє отриманій симптоматичній користі.

Нехтування цією обставиною може призвести до збільшення пошкодження суглобів, що зводить нанівець користь стероїду.

У суглобах не повинно бути інфільтратів із запальними процесами.

Повторні інфільтрації іноді можуть викликати «запалення суглоба». В окремих випадках рекомендується перевірити пошкодження рентгенівськими променями.Якщо до інфільтрації DEPO MEDROL використовується місцевий анестетик, спочатку уважно прочитайте інструкцію та дотримуйтесь усіх рекомендованих запобіжних заходів.

2. Бурсит

Стерилізуйте ділянку навколо місця інфільтрації та знеболіть 1% -ним розчином прокаїну гідрохлориду. Прикріпіть голку розміром 20-24 до сухого шприца, вставте її в пакет і відсмоктуйте рідину. Залиште голку на місці та замініть використаний шприц. намалювати шприцом меншого розміру, що містить потрібну дозу DEPO MEDROL. Після ін’єкції потягніть голку і накладіть невелику пов’язку.

Використовуйте ту саму методику, що вказана при внутрішньосуглобовій інфільтрації.

3. Кісти сухожиль, тендиніт, епікондиліт

При лікуванні цих станів вводять суспензію в оболонку сухожилля, а не її товщину. Перед інфільтрацією належним чином стерилізуйте шкіру, що лежить вище. Сухожилля можна легко пальпувати при його розтягуванні. Для лікування епікондиліту доцільно чітко окреслити область найбільшого болю при інфільтрації в цю область. Кісти сухожиль повинні бути інфільтровані безпосередньо. У багатьох у випадках, коли однієї інфільтрації достатньо, щоб викликати значне зменшення розміру кіст та усунення ефекту.

Доза для лікування цих форм коливається від 4 до 30 мг. При хронічних або рецидивуючих захворюваннях може знадобитися більше інфільтрацій. Для кожного інфільтрату необхідно дотримуватись звичайних запобіжних заходів при роботі у стерильності. 4.

Місцеве лікування дерматологічних захворювань

Після адекватної антисептичної обробки інфільтруйте вогнище ураження дозами 20-60 мг. Іноді може виявитися корисним провести серію невеликих інфільтратів навколоротових доз у дозах від 20 до 40 мг.

Зверніть увагу, щоб уникнути проникнення матеріалу, який може викликати реакцію, за якою може слідувати невеликий ешагер.

Зазвичай від 1 до 4 інфільтрацій проводяться з різними інтервалами залежно від типу ураження, що підлягає лікуванню, та тривалості поліпшення, досягнутого при першій ін’єкції.

Системне внутрішньом'язове введення

Дозування змінюється залежно від хворобливого стану, що підлягає лікуванню.

Коли потрібен пролонгований ефект, внутрішньом’язово можна вводити лише одну ін’єкцію препарату Депо Медрол на тиждень, розраховуючи дозування, помноживши добову пероральну дозу метилпреднізолону х 7.

Для кожного пацієнта слід визначити дозування. Основними критеріями для визначення дози є тяжкість, прогноз, очікувана тривалість захворювання та реакція пацієнта на лікування.

У дитинстві рекомендовану дозу необхідно зменшити, але це сприяє тяжкості стану з урахуванням співвідношення віку / маси тіла для вибору дози.

Гормональна терапія є підтримкою, а не заміною традиційній терапії.

Після введення препарату протягом кількох днів дозу слід зменшувати або поступово припиняти.

Якщо під час хронічного захворювання настає період спонтанної ремісії, лікування слід припинити.

Під час тривалої терапії слід контролювати нормальні показники крові та сечі, постпрандіальну глікемію, артеріальний тиск та масу тіла; крім того, через регулярні проміжки часу рекомендується проводити рентген грудної клітки.

Пацієнтам з виразками або тяжкою диспепсією в анамнезі рекомендується рентгенологічне дослідження верхніх відділів шлунково-кишкового тракту.

Пацієнтам з адреногенітальним синдромом може бути достатньо одноразової внутрішньом’язової ін’єкції 40 мг DEPO-MEDROL кожні два тижні. Щотижнева внутрішньом'язова підтримуюча доза DEPO-MEDROL для пацієнтів з ревматоїдним артритом коливатиметься від 40 до 120 мг. Звичайна доза для пацієнтів із шкірними захворюваннями становить 40-120 мг внутрішньом’язово з тижневими інтервалами протягом одного-чотирьох тижнів.

При важкому гострому дерматиті, спричиненому канадським плющем, внутрішньом’язове введення одноразової дози 80–120 мг може принести полегшення протягом 8–12 годин.

При хронічному контактному дерматиті повторні ін’єкції можуть знадобитися з інтервалом у 5-10 днів.

При себорейному дерматиті тижнева доза 80 мг DEPO MEDROL може бути придатною для контролю патологічного стану.

Після внутрішньом’язового введення 80-120 мг DEPO-MEDROL пацієнтам з астмою полегшення може бути досягнуто протягом 6–48 годин із стійким ефектом протягом кількох днів і до двох тижнів. Подібним чином, у пацієнтів, які страждають на алергічний риніт, внутрішньом’язове введення 80-120 мг DEPO-MEDROL може викликати полегшення протягом 6 годин із стійким ефектом протягом кількох днів до трьох тижнів.

Якщо стан, що лікується, супроводжується симптомами стресу, дози ДЕПО-МЕДРОЛУ слід збільшити.

Ректальне введення при виразковому коліті

Введення ДЕПО-МЕДРОЛ у дозах 40-120 мг, шляхом утримуючої клізми або безперервного крапельного введення від 3 до 7 разів на тиждень протягом двох та / або більше тижнів виявилося "корисною допоміжною терапією у лікуванні деяких випадків" коліт. виразковий.

Багатьох пацієнтів можна контролювати за допомогою 40 мг DEPO-MEDROL, що вводять у 30-300 мл води, залежно від ступеня запаленої слизової оболонки товстої кишки.

Інструкція по застосуванню

Перед введенням парентеральних препаратів слід візуально перевірити вміст на наявність частинок або зміни кольору.

Несумісність

Метилпреднізолону ацетат несумісний у розчині з різними лікарськими засобами. Насправді сумісність залежить від різних факторів, таких як, наприклад, концентрація ліків, рН розчину та температура. Тому доцільно не розводити і не змішувати ДЕПО-МЕДРОЛ з іншими розчинами.

Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Депо Медрол

Повідомлення про гостру токсичність та / або смерть після передозування кортикостероїдами зустрічаються рідко. У разі передозування специфічних антидотів немає; лікування симптоматичне та підтримує.

Застосування повторних доз часто, щодня або кілька разів на тиждень, протягом тривалого періоду часу може викликати початок синдрому Кушингоїда. Метилпреднізолон піддається діалізу.

У разі випадкового проковтування / прийому надмірної дози DEPO-MEDROL негайно повідомте про це свого лікаря або зверніться до найближчої лікарні. Якщо у вас виникли запитання щодо застосування ДЕПО-МЕДРОЛУ, зверніться до свого лікаря або фармацевта.

Побічні ефекти Які побічні ефекти від Depo Medrol

Як і всі ліки, ДЕПО-МЕДРОЛ може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.

Під час лікування метилпреднізолоном із такою частотою спостерігалися такі небажані ефекти: дуже часто (≥ 1/10); поширені (від ≥ 1/100 до

Клас органів Частота Побічні реакції Інфекції та інвазії Невідомо Опортуністична інфекція; інфекція; перитоніт; інфекція в місці ін'єкції. Порушення з боку крові та лімфатичної системи Невідомо Лейкоцитоз Порушення імунної системи Невідомо Підвищена чутливість до препарату, анафілактична реакція. Ендокринні патології Невідомо Кушингоїд; гіпопітуїтаризм, синдром відміни стероїдів. Порушення обміну речовин і харчування Невідомо Ліпоматоз, затримка натрію; затримка рідини; гіпокаліємічний алкалоз; дисліпідемія; порушення толерантності до глюкози; підвищена потреба в інсуліні (або пероральних гіпоглікемічних засобах у діабетиків) *, підвищений апетит (що може призвести до збільшення ваги). Психічні розлади Невідомо Афективний розлад (включаючи пригнічений настрій, ейфоричний настрій, афективну лабільність, психологічну залежність *, суїцидальні думки), психотичний розлад (включаючи манію, марення, галюцинації та шизофренію [загострення]); психічний розлад; зміна особистості; конфузний стан; тривожність; перепади настрою; ненормальна поведінка; безсоння. Наступні події частіше зустрічалися у дітей: перепади настрою, ненормальна поведінка. Розлади нервової системи Невідомо Епідуральний ліпоматоз, підвищення внутрішньочерепного тиску (з набряком папіломи [доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія]); судоми; амнезія; когнітивні порушення; запаморочення; головний біль. Очні розлади Невідомо Центральна серозна хоріоретинопатія, рідкісні випадки сліпоти, пов’язані з внутрішньоопераційною терапією навколо обличчя та голови *, катаракта, глаукома, підвищення тонусу, екзофтальм. Порушення у вусі та лабіринті Невідомо Запаморочення. Патології серця Невідомо Застійна серцева недостатність (у чутливих пацієнтів). Судинні патології Невідомо Гіпертонія, гіпотонія. Порушення дихання, грудної клітки та середостіння Невідомо Гикавка. Шлунково -кишкові розлади Невідомо Виразкова хвороба (з можливою перфорацією виразкової хвороби та крововиливом у виразкову хворобу); перфорація кишечника; шлункова кровотеча; панкреатит; виразковий езофагіт; езофагіт; здуття живота; біль у животі; діарея; диспепсія; нудота. Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини Невідомо Ангіоневротичний набряк; гірсутизм; петехії; синці; шкірна або підшкірна атрофія; шкірні стрії; еритема; гіпергідроз; свербіж; шкірні висипання; кропив’янка; гіперпігментація шкіри; гіпопігментація шкіри; прищі; затримка загоєння; витончення і ламкість шкіри. Порушення опорно -рухового апарату та сполучної тканини Невідомо М'язова слабкість міалгія; міопатія; атрофія м’язів; остеопороз; остеонекроз; патологічний перелом; нейропатична артропатія; артралгія; затримка росту. Захворювання репродуктивної системи та молочної залози Невідомо Нерегулярні місячні. Загальні розлади та стан на місці введення Невідомо Стерильний абсцес; периферичні набряки; труднощі з загоєнням; втома; нездужання; дратівливість; реакція в місці ін’єкції. Діагностичні тести Невідомо Підвищений внутрішньоочний тиск; знижена толерантність до вуглеводів, негативний баланс азоту (через катаболізм білків), збільшення кальцію в сечі; збільшення аланінамінотрансферази; збільшення аспартатамінотрансферази; підвищення лужної фосфатази в крові; збільшення сечовини крові; придушення реакцій на шкірні проби *; зниження вмісту калію в крові Травми, отруєння та процедурні ускладнення Невідомо Компресійний перелом хребця, розрив сухожиль (особливо ахіллового сухожилля).

* Не бажаний термін MedDRA

НЕЖАВЛИВІ ЕФЕКТИ, КОТОРІ ЗАБЕЗПЕЧУЄТЬСЯ НЕ РЕКОМЕНДОВАНИМИ ШЛЯХАМИ АДМІНІСТРАЦІЇ

• Інтратекальний / епідуральний шлях Арахноїдит, менінгіт, парапарез, параплегія, порушення чутливості, порушення роботи кишечника / сечового міхура, головний біль, судоми, судоми, сенсорні порушення. Частота цих побічних реакцій невідома.
• Інтраназальний шлях Тимчасові / постійні зміни зору, включаючи сліпоту, алергічні реакції, риніт
• Офтальмологічний шлях Тимчасові / постійні зміни зору, включаючи сліпоту, підвищення внутрішньоочного тиску, очні та періокулярні запалення, включаючи алергічні реакції, інфекції, залишки або струпи в місці ін’єкції
• Інші місця ін’єкцій (шкіра голови, піднебінні мигдалини, сфенопалатинні ганглії) Сліпота

Дотримання вказівок, що містяться в листівці, знижує ризик небажаних наслідків.

Повідомлення про побічні ефекти

Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Про побічні ефекти також можна повідомляти безпосередньо через національну систему звітності за адресою https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього препарату

Термін придатності та утримання

Термін придатності: див. Термін придатності, зазначений на упаковці.

Термін придатності відноситься до продукту в недоторканій упаковці, правильно зберігається.

Попередження: не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Зберігання: Не заморожувати.

Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як утилізувати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити довкілля. Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.

Склад та лікарська форма

СКЛАД

Кожен флакон 1 мл містить: метилпреднізолону ацетату 40 мг (еквівалентно 36 мг метилпреднізолону).

Допоміжні речовини: Макрогол 3350; хлористий натрій; міристил -гамма -піколіній хлорид; їдкий натр; хлористого-воднева кислота; вода для ін’єкцій.

ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА І ЗМІСТ

Суспензія для ін’єкцій 40 мг / мл.

1 флакон по 1 мл

3 пляшки по 1 мл

Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.

Додаткову інформацію про Depo Medrol можна знайти на вкладці "Короткий опис характеристик". 01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ 02.0 ЯКІСНИЙ ТА КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД 03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА 04.0 КЛІНІЧНІ ДАНІ 04.1 Терапевтичні показання 04.2 Дозування та спосіб введення 04.3 Протипоказання 04.4 Особливі попередження та відповідні запобіжні заходи при застосуванні 04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми лактація 04.7 Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами 04.8 Побічні ефекти 04.9 Передозування 05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ 05.1 Фармакодинамічні властивості 05.2 Фармакокінетичні властивості 05.3 Доклінічні дані про безпеку 06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНІ ДАНІ 06.1 Допоміжні речовини 06.2 Несумісність 06.3 Спеціальні терміни зберігання 06.4 Спеціальні терміни зберігання 06.4 вміст упаковки 06.6 Інструкція з використання та поводження 07.0 ВЛАСНИК РОЗВИТКУ РОБОТИ 08.0 CIO 09.0 ДАТА ПЕРШОГО ВИДАЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛУ 10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯДУ ТЕКСТУ 11.0 ДЛЯ РАДІОЛЕКЦІЙ, ПОВНИХ ДАНИХ ДОЗИМЕТРІЇ ВНУТРІШНІХ РАДІАЦІЙ 12.0 ДОПОЛЬНІШИХ ІНСТРУКЦІЙ ДЛЯ ДОПОЛОЖЕНЬ

01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ

ДЕПО-МЕДРОЛ 40 МГ ін'єкційна суспензія

02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД

Флакон 1 мл містить: принцип активний: метилпреднізолону ацетат 40 мг.

Допоміжні речовини з відомими ефектами: хлорид натрію.

Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.

03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА

Суспензія для ін’єкцій.

04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ

04.1 Терапевтичні показання

А. Внутрішньом’язове введення

Якщо немає можливості застосовувати пероральну терапію та дозування, фармацевтична форма та спосіб введення препарату роблять препарат придатним для лікування патологічного стану, внутрішньом’язове застосування суспензії ДЕПО-МЕДРОЛ метилпреднізолону ацетату вказується у такі випадки:

- Ендокринні порушення

Первинна та вторинна недостатність надниркових залоз (гідрокортизон або кортизон залишаються препаратами першого вибору; синтетичні аналоги можуть бути використані, коли це можливо, разом з мінералокортикоїдами; інтеграція з мінералокортикоїдами має особливе значення в дитячому віці).

Гостра адренокортикальна недостатність (препаратами вибору залишаються гідрокортизон або кортизон; може знадобитися доповнення мінералокортикоїдами, особливо при використанні синтетичних аналогів).

До операції та у разі травми або серйозного захворювання у пацієнтів, у яких відома недостатність надниркових залоз або у яких наднирковий корковий резерв викликає сумнів.

Вроджена гіперплазія надниркових залоз, пухлина-асоційована гіперкальціємія, негнійний тиреоїдит.

- Ревматологічні захворювання

Як допоміжна терапія для короткочасного введення (для того, щоб допомогти пацієнту подолати гострий епізод або «загострення») у таких випадках:

Посттравматичний остеоартрит, синовіт під час остеоартриту, ревматоїдний артрит, включаючи ювенільний ревматоїдний артрит, в окремих випадках може знадобитися підтримуюча терапія низькими дозами, гострий і підгострий бурсит, епікондиліт, гострий неспецифічний теносиновіт, гострий подагричний артрит, артрит, псоріатичний, анкілозуючий спондиліт .

- Колагенові захворювання

Під час загострення або як підтримуюча терапія в особливих випадках: системний червоний вовчак, системний дерматоміозит (поліміозит), гострий ревматичний кардит.

- Дерматологічні захворювання

Пемфігус, важка мультиформна еритема (синдром Стівена-Джонсона), ексфоліативний дерматит, бульозний герпетиформний дерматит, важкий себорейний дерматит, важкий псоріаз, мікоз грибковий.

- Алергічні стани

Для боротьби з важкими або інвалідизуючими алергічними станами, які не піддаються лікуванню традиційною терапією у випадках: бронхіальної астми, контактного дерматиту, атопічного дерматиту, сироваткової хвороби, сезонного або багаторічного алергічного риніту, реакцій гіперчутливості до лікарських засобів, переливання уртикарної реакції, гострого неінфікованого набряку гортані (адреналін - препарат вибору).

- Очні ураження

Гострі та хронічні важкі запальні та алергічні процеси, що вражають око та його придатки, такі як: офтальмологічний оперізувальний герпес, ірит та іридоцикліт, хоріоретиніт, дифузний задній увеїт та хориоидит, неврит зорового нерва, симпатична офтальмія, запалення переднього сегмента, алергічний кон’юнктивіт, виразка алергічний край рогівки , кератит.

- Шлунково -кишкові захворювання

Щоб змусити пацієнта подолати критичний період хвороби в таких випадках:

Виразковий коліт, сегментарний ентерит.

- Порушення дихання

Симптоматичний саркоїдоз, берилоз, фульмінантний або дифузний туберкульоз легенів у поєднанні з відповідною протитуберкульозною хіміотерапією, синдром Леффлера, який не піддається лікуванню, пневмонія «ab ingestis».

- Гематологічні ураження

Придбана (аутоімунна) гемолітична анемія, вторинна тромбоцитопенія у дорослих, еритробластопенія (еритроцитарна анемія), вроджена (еритроцитарна) гіпопластична анемія.

- Неопластичні захворювання

Для паліативного лікування:

Лейкемія та лімфоми у дорослих, гострий дитячий лейкоз.

- Набрякові стани

Індукувати діурез або ремісію нефротичного синдрому протеїнурії без уремії, ідіопатичного типу або типу червоного вовчака.

- Нервова система

Гострі загострення розсіяного склерозу.

- Інші вказівки

Туберкульозний менінгіт із субарахноїдальною блокадою або наближенням блокади, у поєднанні з відповідною протитуберкульозною терапією, трихінельоз з ураженням неврологічних органів або міокарда.

B. Внутрішньосиновіальне введення або введення м’яких тканин

(включаючи навколосуглобовий та внутрішньосудинний шлях) - див. розділ 4.4.

ДЕПО-МЕДРОЛ показаний як допоміжна терапія для короткочасного введення (щоб допомогти пацієнту подолати гострий епізод або «загострення») у таких випадках:

остеоартритний синовіт, ревматоїдний артрит, гострий та підгострий бурсит, гострий октуартрит, епікондиліт, гострий неспецифічний теносиновіт, посттравматичний остеоартрит.

C. Внутрішньолікарське введення

ДЕПО-МЕДРОЛ показаний для внутрішньоопераційного застосування при таких станах:

келоїди, запальні, інфільтровані, локалізовані гіпертрофічні ураження (плоский лишай, псоріатичні бляшки, кільцеподібна гранульома та хронічний простий лишайник, дискоїдний червоний вовчак, ліпоїдний некробіоз діабетиків, алопеція).

DEPO-MEDROL також можна вводити внутрішньоутробно при сухожильних та апоневротичних кістах.

04.2 Дозування та спосіб введення

Через можливу фізичну несумісність DEPO-MEDROL не слід розбавляти або змішувати з іншими розчинами.

Перед введенням парентеральних препаратів слід візуально перевірити вміст на наявність частинок або зміни кольору.

Місцева адміністрація

Цю терапію слід розуміти як симптоматичну, а не причинну.

1. Ревматоїдний артрит та остеоартроз

Доза для внутрішньосуглобового введення залежить від розміру суглоба і залежить від тяжкості стану у окремого пацієнта.У хронічних випадках інфільтрації можна повторювати з інтервалами від 1 до 5 і більше тижнів залежно від ступеня поліпшення, досягнуте після першого введення. Дози в наведеній нижче таблиці наведені як загальний орієнтир:

Розмір суглоба Приклади Дозування Чудово коліна, щиколотки, плечі 20-80 мг Середній лікті, зап'ястя 10-40 мг Маленький п'ястно -фалангова, акромічно -ключична грудино -ключична міжфаланга 4-10 мг

Спосіб введення: перед тим, як приступити до внутрішньосуглобової інфільтрації, рекомендується переглянути анатомію суглоба, що підлягає лікуванню. Для досягнення повної протизапальної активності важливо проводити інфільтрацію в синовіальному просторі.

Використовуючи ту саму стерильну техніку, що використовується для люмбальної пункції, швидко вставте в синовіальну порожнину стерильну голку 20-24, встановлену на сухому шприці.

Інфільтрація прокаїном необов’язкова.

Аспірація кількох крапель синовіальної рідини забезпечує повне введення голки в суглобовий простір.

Місце ін'єкції для кожного суглоба визначається розташуванням найбільш поверхневої синовіальної порожнини і найбільш позбавленою великих судин і нервів.

Залишаючи голку в місці ін’єкції, ви заміните шприц, що містить краплі відсмоктуваної рідини, іншим шприцом, що містить потрібну кількість DEPO MEDROL. Далі перевірте всмоктуванням, чи голка завжди на місці.

Після інфільтрації трохи перемістіть суглоб, щоб допомогти розсіяти суспензію в синовіальній рідині.

Накрийте місце інфільтрації стерильною марлею.

Відповідними місцями для внутрішньосуглобової інфільтрації є колінні, гомілковостопні, зап’ястні, ліктьові, плечові, фалангові та тазостегнові суглоби.

Оскільки іноді виникають труднощі при проникненні в тазостегновий суглоб, необхідно вжити заходів, щоб уникнути великих судин у цій зоні.

Суглоби, непридатні для інфільтрації, є анатомічно недоступними, наприклад, спинномозкові та крижово -клубові суглоби без синовіального простору.

Невдачі в лікуванні найчастіше обумовлені невдалим введенням препарату в суглобовий простір.

Інфільтрація в навколишні тканини практично не приносить користі.

Якщо збій виникає після ін’єкції, обов’язково зробленої в синовіальний простір (підтверджено аспірацією рідини), повторювати інфільтрацію зайвим. Місцева терапія не може змінити основний процес захворювання, тому, по можливості, практикуйте комплексну терапію, включаючи фізіотерапію та ортопедичну ревізію.

Після внутрішньосуглобової терапії кортикостероїдами будьте особливо обережні, щоб уникнути зловживання суглобом, що сприяє отриманій симптоматичній користі.

Нехтування цією обставиною може призвести до збільшення пошкодження суглобів, що зводить нанівець користь стероїду.

У суглобах не повинно бути інфільтратів із запальними процесами.

Повторні інфільтрації іноді можуть викликати «запалення суглоба».

В особливих випадках доцільно перевірити пошкодження рентгенівськими променями.

Якщо до інфільтрації DEPO MEDROL використовується місцевий анестетик, спочатку уважно прочитайте інструкцію та дотримуйтесь усіх запропонованих запобіжних заходів.

2. Бурсит

Стерилізуйте область навколо місця інфільтрації та знеболіть 1% -ним розчином прокаїну гідрохлориду. Прикріпіть голку розміром 20-24 до сухого шприца, вставте її в пакет і відсмоктуйте рідину. Залиште голку на місці та замініть використаний шприц. намалювати шприцом меншого розміру, що містить потрібну дозу. Після ін’єкції потягніть голку і накладіть невелику пов’язку.

Використовуйте ту саму методику, що вказана при внутрішньосуглобовій інфільтрації.

3. Кісти сухожиль, тендиніт, епікондиліт

При лікуванні цих станів вводять суспензію в оболонку сухожилля, а не її товщину. Перед інфільтрацією належним чином простерилізуйте верхню шкіру. Сухожилля можна легко пальпувати при його розтягуванні. Для лікування епікондиліту рекомендується ретельно окреслити область найбільшого болю для інфільтрації в цю область.

Кісти сухожиль повинні інфільтруватися безпосередньо.

У багатьох випадках однієї інфільтрації достатньо, щоб викликати значне зменшення розміру кіст і усунення ефекту.

Для кожного інфільтрату необхідно дотримуватись звичайних запобіжних заходів при роботі у стерильності.

Доза для лікування цих форм коливається від 4 до 30 мг.

При хронічних або рецидивуючих захворюваннях може знадобитися більше інфільтрацій.

4. Місцеве лікування дерматологічних захворювань

Після адекватної антисептичної обробки інфільтруйте вогнище ураження дозами 20-60 мг.

Іноді може виявитися корисним провести серію невеликих інфільтратів навколоротових доз у дозах від 20 до 40 мг.

Зверніть увагу, щоб уникнути проникнення матеріалу, який може викликати реакцію, за якою може слідувати невеликий ешагер.

Зазвичай від 1 до 4 інфільтрацій проводяться з різними інтервалами залежно від типу ураження, що підлягає лікуванню, та тривалості поліпшення, досягнутого при першій ін’єкції.

Системне внутрішньом'язове введення

Дозування змінюється залежно від хворобливого стану, що підлягає лікуванню.

Коли потрібен пролонгований ефект, внутрішньом’язово можна вводити лише одну ін’єкцію препарату Депо Медрол на тиждень, розраховуючи дозування, помноживши добову пероральну дозу метилпреднізолону х 7.

Дозування слід визначати для кожного пацієнта відповідно до тяжкості захворювання та реакції на лікування.

У дитинстві рекомендовану дозу необхідно зменшити, але це сприяє тяжкості стану з урахуванням співвідношення віку / маси тіла для вибору дози.

Гормональна терапія є підтримкою, а не заміною традиційній терапії. Після введення препарату протягом кількох днів дозу слід зменшувати або поступово припиняти.

Основними критеріями для визначення дози є тяжкість, прогноз, очікувана тривалість захворювання та реакція пацієнта на лікування.

Якщо під час хронічного захворювання настає період спонтанної ремісії, лікування слід припинити.

Під час тривалої терапії слід контролювати нормальні показники крові та сечі, постпрандіальну глікемію, артеріальний тиск та масу тіла; крім того, через регулярні проміжки часу рекомендується проводити рентген грудної клітки.

Пацієнтам з виразками або тяжкою диспепсією в анамнезі рекомендується рентгенологічне дослідження верхніх відділів шлунково-кишкового тракту.

Пацієнтам з адреногенітальним синдромом може бути достатньо одноразової внутрішньом’язової ін’єкції 40 мг DEPO-MEDROL кожні два тижні. Щотижнева внутрішньом'язова підтримуюча доза DEPO-MEDROL для пацієнтів з ревматоїдним артритом коливатиметься від 40 до 120 мг. Звичайна доза для пацієнтів із шкірними захворюваннями становить 40-120 мг внутрішньом’язово з тижневими інтервалами протягом одного-чотирьох тижнів. При важкому гострому дерматиті, спричиненому канадським плющем, внутрішньом’язове введення одноразової дози 80–120 мг може принести полегшення протягом 8–12 годин. При хронічному контактному дерматиті може знадобитися повторна ін’єкція з інтервалом 5–10 днів.

При себорейному дерматиті тижнева доза 80 мг DEPO MEDROL може бути придатною для контролю патологічного стану.

Після внутрішньом’язового введення 80-120 мг DEPO-MEDROL пацієнтам з астмою полегшення може бути досягнуто протягом 6–48 годин із стійким ефектом протягом кількох днів і до двох тижнів. Подібним чином, у пацієнтів, які страждають на алергічний риніт, внутрішньом’язове введення 80-120 мг DEPO-MEDROL може викликати полегшення протягом 6 годин із стійким ефектом протягом кількох днів до трьох тижнів.

Якщо стан, що лікується, супроводжується симптомами стресу, дози ДЕПО-МЕДРОЛУ слід збільшити. Якщо бажаний швидкий та максимальний ефект інтенсивності, рекомендується введення розчинної солі (метилпреднізолону сукцинату натрію-СОЛУ-МЕДРОЛ) для внутрішньовенно.

Ректальне введення при виразковому коліті

Введення ДЕПО-МЕДРОЛ у дозах 40-120 мг, шляхом утримуючої клізми або безперервного крапельного введення від 3 до 7 разів на тиждень протягом двох та / або більше тижнів виявилося "корисною допоміжною терапією у лікуванні деяких випадків" Багатьох пацієнтів можна контролювати за допомогою 40 мг DEPO-MEDROL, введених у 30-300 мл води, залежно від ступеня запаленої слизової оболонки товстої кишки. Однак слід також вжити інших відповідних терапевтичних заходів.

04.3 Протипоказання

Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1 Системні грибкові інфекції. Внутрішньовенне введення. Інтратекальне введення.

Живі або живі атенуйовані вакцини протипоказані пацієнтам, які отримують імуносупресивні дози кортикостероїдів.

04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання

Введені в дерму кортикостероїди можуть викликати утворення кристалів, які, пригнічуючи запальні реакції, можуть викликати руйнування клітинних елементів та фізико-хімічні модифікації в базальній речовині сполучної тканини.Ці рідкісні зміни в дермі та підшкірній клітковині можуть призвести до депресії шкіри в місці ін’єкції.

Ступінь цих реакцій залежить від кількості введеного стероїду.

Регенерація зазвичай завершується протягом кількох місяців або після того, як усі кристали кортикостероїдів були вбрані.

Щоб мінімізувати частоту атрофії дерми та підшкірної клітковини, слід бути максимально обережним, щоб не перевищувати рекомендовані дози для ін’єкцій. По можливості виконуйте багаторазові ін’єкції невеликої кількості в зоні ураження.Техніка внутрішньосиновіального та внутрішньом’язового введення повинна уникнути ін’єкції та інфільтрації продукту в дерму.

Ін'єкції в дельтоподібний м'яз слід уникати через високу частоту підшкірної атрофії.

ДЕПО-МЕДРОЛ не показаний для інтратекального, епідурального, інтраназального, внутрішньоочного та будь-якого іншого несанкціонованого шляху (див. НЕЖАЛОВІ ЕФЕКТИ, про які повідомляється після нерекомендованих шляхів введення).

У пацієнтів, які перебувають на лікуванні кортикостероїдами, які зазнали особливого стресу, необхідно коригувати дозу відповідно до ступеня стресового стану.

Імуносупресивні ефекти / підвищена схильність до інфекцій

Кортикостероїди можуть підвищувати сприйнятливість до інфекцій, маскувати деякі ознаки інфекції, а під час їх застосування можуть виникати нові інфекції.

Під час застосування кортикостероїдів може виникнути зниження стійкості та неможливість локалізації інфекції. Інфекції, викликані будь -яким збудником, включаючи вірусні, бактеріальні, грибкові або протозойні або гельмінтні інфекції в будь -якій точці тіла, можуть бути пов'язані з використанням кортикостероїдів окремо або в комбінації з іншими імуносупресивними засобами, що впливають на клітинний імунітет, гуморальний імунітет або функцію нейтрофілів . Ці інфекції можуть бути легкими, але вони також можуть бути серйозними, а іноді і смертельними. Зі збільшенням доз кортикостероїдів швидкість виникнення інфекційних ускладнень зростає. Ті, хто приймає ліки, що пригнічують імунну систему, більш схильні до інфекцій, ніж здорові люди. Вітрянка та кір, наприклад, можуть мати більш важкий або навіть смертельний перебіг у не імунних дітей або дорослих, які приймають кортикостероїди. За наявності гострої інфекції не вводити внутрішньосиновіальний, внутрішньоборсовий або внутрішньо сухожильний шлях через місцеву дію. Було висловлено припущення, що добавки кортикостероїдів приносять користь пацієнтам з септичним шоком, які мають надниркову недостатність. Однак їх звичайне застосування при септичному шоці не рекомендується. Систематичний огляд короткого курсу кортикостероїдів у високих дозах не підтвердив їх застосування. Однак мета-аналіз та огляд показують, що тривалі курси (5-11 днів) низькодозових кортикостероїдів можуть зменшити смертність.

Вбиті або інактивовані вакцини можна вводити пацієнтам, які отримують імуносупресивні дози кортикостероїдів, проте відповідь на такі вакцини може бути зменшена. Зазначені процедури імунізації можна проводити пацієнтам, які отримують неімуносупресивні дози кортикостероїдів.

Повідомлялося про саркому Капоші у пацієнтів, які отримували кортикостероїди.

Відміна кортикостероїдів може призвести до клінічної ремісії.

Вплив на імунну систему

Можуть виникнути шкірні алергічні реакції. Оскільки у пацієнтів, які проходили терапію кортикостероїдами, спостерігалися рідкісні шкірні та анафілактичні / анафілактоїдні реакції, перед введенням слід вжити адекватних запобіжних заходів, особливо якщо у пацієнта в анамнезі є алергія на лікарські засоби.

Пацієнтів не слід вакцинувати проти віспи під час лікування кортикостероїдами.

Не виконуйте інших процедур імунізації пацієнтам, які проходять терапію кортикостероїдами, особливо у високих дозах, через можливий ризик розвитку неврологічних ускладнень та зниження реакції антитіл.

Застосування препарату ДЕПО-МЕДРОЛ при активному туберкульозі має бути обмежене тими випадками фульмінантного або розповсюдженого захворювання, при яких кортикостероїд використовується для лікування захворювання за відповідною протитуберкульозною схемою.

Якщо кортикостероїди вводять пацієнтам із прихованим туберкульозом або позитивною реакцією на туберкулін, необхідне ретельне спостереження, оскільки може статися повторна активація захворювання. Під час тривалої терапії ці пацієнти повинні отримувати хіміопрофілактичний захист.

Оскільки були рідкісні випадки анафілактоїдних реакцій у пацієнтів, які проходили парентеральну терапію кортикостероїдами, перед введенням препарату слід вжити відповідних запобіжних заходів, особливо якщо у пацієнта в анамнезі була алергія на будь -який лікарський засіб.

Ендокринні ефекти

Медикаментозну вторинну недостатність надниркових залоз можна мінімізувати шляхом поступового зменшення дози.Такий тип відносної недостатності може зберігатися протягом кількох місяців після припинення терапії; тому, якщо пацієнт зазнає стресових умов у цей період, слід прийняти відповідну гормональну терапію. Дози кортикостероїдів, що вводяться протягом тривалого часу, можуть спричинити пригнічення осі гіпоталамус-гіпофіз-наднирник (ВПД) (вторинна недостатність надниркових залоз). Ступінь та тривалість надниркової недостатності різниться у різних пацієнтів і залежить від дози, частоти., Часу застосування та тривалість терапії глюкокортикоїдами. Цей ефект можна зменшити завдяки терапії, яку слід проводити через день.

Крім того, гостра надниркова недостатність з летальним результатом може виникнути, якщо раптово припинити прийом глюкокортикоїдів.Тоді вторинна надниркова недостатність, спричинена ліками, може бути мінімізована шляхом поступового зменшення дози. Цей тип відносної недостатності може зберігатися протягом кількох місяців після припинення терапії; тому у будь -якій стресовій ситуації, що виникає в цей період, гормональну терапію слід відновити. Оскільки секреція мінералокортикоїдів може бути порушена, одночасне застосування солі та / або мінералокортикоїду

Стероїдний "абстинентний синдром", очевидно, не пов'язаний з недостатністю надниркових залоз, також може виникнути після різкої відміни глюкокортикоїдів. Цей синдром включає такі симптоми, як: анорексія, нудота, блювота, млявість, головний біль, лихоманка, біль у суглобах, лущення, міалгія, втрата ваги та / або гіпотензія. Ці наслідки, ймовірно, обумовлені різкою зміною концентрації глюкокортикоїдів, а не низьким рівнем кортикостероїдів.

Оскільки глюкокортикоїди можуть викликати або посилити синдром Кушинга, слід уникати глюкокортикоїдів у пацієнтів з хворобою Кушинга. Оскільки секрецію мінералокортикоїдів можна змінити, вводять солі та / або препарати з мінералокортикоїдною активністю у поєднанні. У пацієнтів з гіпотиреозом або цирозом печінки відповідь на кортикостероїди підвищується.

Обмін речовин і харчування

Кортикостероїди, включаючи метилпреднізолон, можуть підвищувати рівень цукру в крові, погіршувати вже існуючий діабет і схиляти пацієнтів до тривалої терапії кортикостероїдами до цукрового діабету.

Під час терапії слід застосовувати найменшу можливу дозу, здатну контролювати хворобливий стан, а коли можливе зниження дози, це слід робити поступово.

Психіатричні ефекти

Кортикостероїди можуть викликати психічні зміни, такі як ейфорія, безсоння, емоційна нестабільність, зміни особистості, важкі депресії аж до відверто психотичних проявів. Крім того, кортикостероїди можуть посилювати існуючу емоційну нестабільність або психотичні тенденції.

При системних стероїдах можуть виникнути потенційно серйозні психічні побічні реакції. Симптоми зазвичай з'являються протягом кількох днів або тижнів після початку лікування. Більшість реакцій зникають після зменшення дози або припинення лікування, хоча може знадобитися специфічне лікування. Повідомлялося про психологічні ефекти при припиненні прийому кортикостероїдів; частота невідома. Пацієнтів або осіб, які здійснюють догляд, слід заохочувати медична допомога, якщо у пацієнта з’являються психологічні симптоми, особливо якщо є підозра на депресію або суїцидальні думки.Пацієнти або опікуни повинні бути насторожі щодо можливих психічних розладів, які можуть виникнути під час або відразу після зменшення / припинення дози системних стероїдів.

Ацетилсаліцилову кислоту слід застосовувати з обережністю під час лікування кортикостероїдами у пацієнтів з гіпопротромбінемією.

Вплив на нервову систему

Кортикостероїди слід з обережністю застосовувати пацієнтам із судомними розладами.

Кортикостероїди слід з обережністю застосовувати пацієнтам з міастенією гравіс (див. Розділ про міопатію у розділі «Опорно -руховий вплив» нижче).

Хоча з контрольованих клінічних досліджень з’ясувалося, що кортикостероїди здатні прискорити вирішення гострих загострень розсіяного склерозу, вони не виявили впливу на кінцеву реакцію або природну еволюцію захворювання.

Ці дослідження показують, що для досягнення значного ефекту потрібні відносно високі дози кортикостероїдів (див. Розділ 4.2).

Були повідомлення про судоми після комбінованого лікування циклоспорином з високими дозами метилпреднізолону.

Очні ефекти

Тривале застосування кортикостероїдів може спричинити субкапсулярну задню катаракту та ядерну катаракту (особливо у дітей), екзофтальм або підвищення внутрішньоочного тиску, що може спричинити глаукому з можливим пошкодженням зорових нервів та сприяти виникненню вторинних очних інфекцій через грибків або вірусів.

Кортикостероїди слід застосовувати з обережністю пацієнтам з очним простим герпесом через можливу перфорацію рогівки.

Серцеві ефекти

Побічні ефекти глюкокортикоїдів на серцево -судинну систему, такі як дисліпідемія та гіпертонія, у разі тривалого циклу або високих доз, можуть спричинити схильність пацієнтів, які лікуються наявними факторами ризику серцево -судинної системи, до збільшення таких серцево -судинних ефектів. Отже, кортикостероїди слід розумно застосовувати таким пацієнтам і слід звернути увагу на зміну ризику і за необхідності проводити подальший кардіомонітор.

Системні кортикостероїди слід застосовувати з обережністю і лише за крайньої необхідності у випадках застійної серцевої недостатності.

Судинні ефекти

Кортикостероїди слід з обережністю застосовувати пацієнтам з артеріальною гіпертензією.

Шлунково -кишкові ефекти

Слід також бути обережним при наявності дивертикуліту, недавнього анастомозу кишечника, латентної або активної виразкової хвороби. Не існує універсальної згоди щодо того, чи відповідають кортикостероїди за пептичні виразки, виявлені під час терапії; проте глюкокортикоїдна терапія може маскувати симптоми виразкової хвороби, а отже, перфорація або кровотеча можуть виникати без значного болю; Стероїди слід застосовувати з обережністю у разі неспецифічного виразкового коліту, якщо існує ризик перфорації, абсцесу чи іншої гнійної інфекції.

Вплив на гепатобіліарну систему

Високі дози кортикостероїдів можуть викликати гострий панкреатит.

Вплив на опорно -руховий апарат

Повідомлялося про гостру міопатію при застосуванні високих доз кортикостероїдів; це частіше трапляється у пацієнтів з нервово -м’язовими розладами передачі (наприклад, міастенією) або у пацієнтів, які одночасно отримують антихолінергічну терапію, таку як, наприклад, нервово -м’язові блокатори (наприклад, панкуроній). гостра міопатія є генералізованою, може зачіпати очні та дихальні м’язи та може спричинити тетрапарез. Може виникнути підвищення креатинкінази. Може знадобитися клінічне поліпшення або відновлення після припинення прийому кортикостероїдів. від тижнів до років.

Остеопороз-поширений, але рідко визнаний побічний ефект, пов'язаний з тривалим застосуванням високих доз глюкокортикоїдів.

Розлади нирок та сечовивідних шляхів

Кортикостероїди слід з обережністю застосовувати пацієнтам з нирковою недостатністю.

Діагностичні тести

Тривала терапія та високі дози кортикостероїдів можуть призвести до підвищення артеріального тиску, зміни водного та електролітного балансу та збільшення екскреції калію. Ці ефекти рідше виникають із синтетичними похідними, за винятком випадків, коли вони застосовуються у великих дозах. Може знадобитися обмеження в харчуванні добавок натрію і калію. Усі кортикостероїди збільшують виведення кальцію.

Інші попередження та запобіжні заходи

Рекомендується обережність при тривалому лікуванні кортикостероїдами у літніх людей через потенційно підвищений ризик остеопорозу, а також підвищений ризик затримки рідини, що може призвести до гіпертонії.

Аспірин та нестероїдні протизапальні засоби слід застосовувати з обережністю у поєднанні з кортикостероїдами.

Застосування у дітей

Особливу увагу слід приділити розвитку організму немовлят та дітей, які проходять тривалу терапію кортикостероїдами. Немовлята та діти, які проходять тривалу терапію кортикостероїдами, особливо ризикують підвищити внутрішньочерепний тиск. Високі дози кортикостероїдів можуть викликати у дітей панкреатит.

Зростання можна придушити у дітей, які отримують глюкокортикоїди за допомогою тривалої щоденної терапії. Використання цього режиму повинно обмежуватися найсерйознішими показаннями.

Дотримуйтесь наступних додаткових запобіжних заходів щодо парентеральних кортикостероїдів.

Внутрішньовінові ін’єкції кортикостероїдів можуть викликати як системні, так і місцеві ефекти.

Тому необхідно уважно оглянути суглоби, щоб виключити септичний процес. Помітне посилення болю, що супроводжується місцевим набряком, "подальше обмеження руху суглобів, лихоманка і нездужання свідчать про" септичний артрит; у цьому випадку призначте "відповідну антибіотикотерапію.

Уникайте місцевого введення стероїдів у суглоб, раніше уражений септичним процесом.

Кортикостероїди не слід вводити в суглоби при тривалих запальних процесах.

Необхідно працювати стерильними методами, щоб запобігти зараженню або зараженню. Слід мати на увазі, що швидкість всмоктування після внутрішньом’язового введення є повільнішою.

Ускладнення, що виникають внаслідок лікування глюкокортикоїдами, залежать від ступеня дозування та тривалості, тому необхідно оцінити ризик / користь та визначити дозу та тривалість лікування для кожного окремого випадку.

Важлива інформація про деякі інгредієнти

DEPO-MEDROL містить менше 1 ммоль (23 мг) натрію (на дозу), тобто практично «без натрію».

04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії

Метилпреднізолон - субстратний фермент цитохрому Р450 (CYP), який метаболізується переважно ферментом CYP3A. Він каталізує 6β-гідроксилювання стероїдів, фаза I метаболізму, необхідна як для ендогенних, так і для синтетичних кортикостероїдів. Багато інших сполук також є субстратами CYP3A4, деякі з яких (як і інші ліки), як було показано, змінюють метаболізм глюкокортикоїдів шляхом індукції (регуляції вгору) або інгібування ферменту CYP3A4 (табл. 1).

Лікарські взаємодії ДЕПО-МЕДРОЛ є такими як кортикостероїди.

Однак через особливі способи всмоктування DEPO-MEDROL клінічні прояви цих взаємодій можуть бути змінені.

Кортикостероїди взаємодіють переважно з: рифампіцином, фенітоїном, барбітуратами (зменшується кортикостероїдний ефект); естроген, кетоконазол, тролеандоміцин, еритроміцин (посилений кортикостероїдний ефект); саліцилати (зниження дії саліцилатів); етакринова кислота, тіазиди, фуросемід (підвищена втрата калію); етакринова кислота, індометацин, ацетилсаліцилова кислота, НПЗЗ (підвищений ризик виразки шлунка); циклофосфамід (зниження дії циклофосфаміду); амфотерицин (гіпокаліємія); протидіабетичні препарати (зниження рівня цукру в крові).

ІНГІБІТОРИ CYP3A4 - Препарати, що пригнічують активність CYP3A4, як правило, знижують кліренс печінки та збільшують концентрацію препаратів -субстратів CYP3A4 у плазмі, таких як метилпреднізолон. ).

ІНДУКТОРИ CYP3A4 - Препарати, що індукують активність CYP3A4, загалом збільшують печінковий кліренс, що призводить до зниження концентрації препаратів у плазмі крові, які є субстратами CYP3A4. Для досягнення бажаного результату при одночасному застосуванні може знадобитися збільшення дози метилпреднізолону (Таблиця 1).

Субстрати CYP3A4 - У присутності іншого субстрату CYP3A4 печінковий кліренс метилпреднізолону може бути пригнічений або індукований, що призведе до необхідної корекції дози. Побічні явища, пов'язані з одноразовим вживанням наркотиків, можуть частіше виникати при одночасному застосуванні (Таблиця 1).

ЕФЕКТИ, ЩО НЕ ПОСЛУГАЄТЬСЯ CYP3A4 - Інші взаємодії та ефекти, що виникають з метилпреднізолоном, описані в Таблиці 1 нижче.

Таблиця 1. Важливі взаємодії / ефекти лікарського засобу або речовини з метилпреднізолоном

Клас або тип препарату - НАРКОТИК або РЕЧОВИНА Взаємодія або ефект Антибактеріальний ІНГІБІТОР CYP3A4. Крім того, існує потенційний вплив метилпреднізолону на швидкість ацетилювання та кліренс ізоніазиду. - ІЗОНІАЗІД Антибіотики, протитуберкульоз ІНДУКТОР CYP3A4 - РІФАМПІЦІНА Антикоагулянти (перорально) Вплив метилпреднізолону на пероральні антикоагулянти неоднаковий. Є повідомлення про посилення та зниження ефектів антикоагулянтів при одночасному застосуванні з кортикостероїдами. Тому для підтримки бажаних антикоагулянтних ефектів необхідно контролювати показники згортання крові. Протисудомний засіб ІНДУКТОР CYP3A4 (і ПЛАСТ - КАРБАМАЗЕПИН Протисудомні засоби ІНДУКТОРИ CYP3A4 - ФЕНОБАРБІТАЛ - ФЕНИТОЙН Антихолінергічні засоби Кортикостероїди можуть впливати на дію антихолінергічних засобів. - НЕЙРОМІСКУЛЯРНІ БЛОКАТОРИ 1) Повідомлялося про гостру міопатію при одночасному застосуванні високих доз кортикостероїдів та антихолінергічних засобів, таких як нервово -м’язові блокатори. (Докладніше див. 2) У пацієнтів, які отримували кортикостероїди, повідомлялося про антагонізм впливу нервово -м’язових блокаторів панкуронію та векуронію. Цю взаємодію можна передбачити з усіма конкурентними нервово -м’язовими блокаторами. Протидіабетики Оскільки кортикостероїди можуть підвищувати концентрацію глюкози в крові, може знадобитися коригування дози антидіабетичних препаратів. Протиблювотні засоби Інгібітори CYP3A4 (і субстрати) - ГОЛОВНИЙ - ФОСАПРЕПІТАНТ Протигрибкові засоби Інгібітор CYP3A4 (і субстрат) - ІТРАКОНАЗОЛ - КЕТОКОНАЗОЛ Противірусні засоби Інгібітор CYP3A4 (і субстрат). Інгібітори протеаз, такі як індинавір та ритонавір, можуть збільшувати концентрацію кортикостероїдів у плазмі крові. - ІНГІБІТОРИ ВІЛ -ПРОТЕЇВ Інгібітор ароматази Пригнічення надниркових залоз, викликане аміноглутетимідом, може запобігти ендокринним змінам, викликаним тривалим лікуванням глюкокортикоїдами. - АМІНОГЛУТЕТИМІД Блокатор кальцієвих каналів Інгібітор CYP3A4 (і субстрат) - ДІЛЬТЯЗЕМ Контрацептиви (перорально) Інгібітор CYP3A4 (і субстрат) - ЕТІНІЛЕСТРАДІОЛ / НОРЕТИНДРОН Імунодепресант Інгібітор CYP3A4 (і субстрат) - ЦИКЛОСПОРІН 1) При одночасному застосуванні циклоспорину та метилпреднізолону відбувається взаємне пригнічення метаболізму, що може збільшити концентрацію одного або обох препаратів у плазмі. Отже, можливо, що побічні ефекти, пов’язані з одноразовим вживанням наркотиків, можуть частіше виникати у разі їх одночасного застосування. 2) При одночасному застосуванні метилпреднізолону та циклоспорину повідомлялося про судоми. Імунодепресант ПІДТРИМКА CYP3A4 - ЦИКЛОФОСФАМІД Імунодепресант ПІДТРИМКА CYP3A4 - ТАКРОЛІМ Антибактеріальний макролід Інгібітор CYP3A4 (і субстрат) - КЛАРІТРОМІЦИН Антибактеріальний макролід Інгібітор CYP3A4 (і субстрат) - Еритроміцин Антибактеріальний макролід ІНГІБІТОР CYP3A4 - ТРОЛЕНДОМІЦИН НПЗЗ (нестероїдні протизапальні засоби) 1) При одночасному застосуванні кортикостероїдів з НПЗЗ може зростати частота шлунково -кишкових кровотеч та виразок. - Високі дози аспірину (ацетилсаліцилова кислота) 2) Метилпреднізолон може збільшувати кліренс аспірину у високих дозах. Це зниження рівня саліцилатів у сироватці крові може призвести до збільшення ризику токсичності саліцилатів після припинення застосування метилпреднізолону. Редуктори калію При одночасному застосуванні кортикостероїдів з відновлювачами калію (наприклад, діуретиками) пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом щодо розвитку гіпокаліємії. Також існує підвищений ризик гіпокаліємії при одночасному застосуванні кортикостероїдів з амфотерицином В, ксантенами або бета2 -агоністами.

04.6 Вагітність та лактація

Родючість

Немає жодних доказів того, що кортикостероїди є канцерогенними, мутагенними або знижують фертильність.

Вагітність

Деякі дослідження, проведені на експериментальних тваринах, показали, що кортикостероїди, які вводяться матерям у високих дозах, можуть викликати вади розвитку плода.

Не проводилося достатніх репродуктивних досліджень на людях, тому застосування препарату під час встановленої або передбачуваної вагітності та під час лактації вимагає ретельної оцінки користі щодо потенційного ризику для матері та плоду.

Оскільки немає достатніх доказів безпеки застосування препарату вагітним жінкам, його слід застосовувати лише у разі безсумнівної необхідності.

Кортикостероїди легко проникають через плаценту, тому немовлят від матерів, які отримували значні дози препарату під час вагітності, слід ретельно спостерігати та оцінювати на предмет проявів надниркової недостатності. Незважаючи на те, що недостатність надниркових залоз у новонароджених, як видається, зустрічається рідко у немовлят, які зазнали впливу кортикостероїдів внутрішньоутробно, ті, хто зазнав значних доз кортикостероїдів, повинні бути ретельно контрольовані та оцінені на наявність ознак надниркової недостатності. Ретроспективне дослідження виявило збільшення рівня кортикостероїдів. вага дитини при народженні від матерів, які отримують кортикостероїди.

Катаракта спостерігалася у немовлят, народжених від матерів, які під час вагітності отримували довгострокові кортикостероїди.

Вплив кортикостероїдів на пологи після пологів невідомий.

Час годування

Кортикостероїди виділяються з молоком, тому годування груддю слід припинити під час лікування.

Кортикостероїди, що поширюються у грудному молоці, можуть пригнічувати ріст і перешкоджати ендогенному виробленню глюкокортикоїдів у немовлят. Оскільки адекватні дослідження репродуктивної функції людини з глюкокортикоїдами не проводилися, ці препарати слід призначати годуючим матерям лише в тому випадку, якщо користь від терапії перевищує потенційний ризик для немовляти.

Адекватні дослідження репродукції людини з використанням контикостероїдів не проводилися.

Для застосування цього препарату під час вагітності, лактації або жінкам дітородного віку необхідно зважити користь препарату порівняно з потенційним ризиком для матері та ембріона чи плоду.

Вагітним жінкам і в дуже ранньому дитинстві препарат слід вводити у випадках реальної потреби під безпосереднім наглядом лікаря.

04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами

Вплив кортикостероїдів на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами не систематично оцінювався. Після лікування кортикостероїдами можуть виникнути такі небажані ефекти, як запаморочення, запаморочення, порушення зору та втома. Пацієнтам не слід керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.

04.8 Побічні ефекти

Клас органів Частота Побічні ефекти Інфекції та інвазії поширені Інфекція Невідомо Опортуністична інфекція; інфекція в місці ін'єкції; перитоніт Порушення імунної системи Невідомо Підвищена чутливість до препарату, анафілактична реакція Ендокринні патології поширені Кушингоїд Невідомо Гіпопітуїтаризм Порушення обміну речовин і харчування поширені Порушення толерантності до глюкози; затримка натрію; затримка рідини; підвищена потреба в інсуліні (або пероральних гіпоглікемічних засобах у хворих на цукровий діабет) [а не медичний препарат MedDRA] Невідомо Гіпокаліємічний алкалоз; дисліпідемія; підвищений апетит (що може викликати збільшення ваги); ліпоматоз Психічні розлади поширені Афективний розлад (включаючи пригнічений настрій, ейфорію). Наступні події частіше зустрічалися у дітей: перепади настрою, ненормальна поведінка, безсоння Невідомо Афективний розлад (включаючи афективну лабільність, психологічну залежність [не медичну доктрину MedDRA], суїцидальні думки); психотичні розлади (включаючи манію, марення, галюцинації та шизофренію [загострення]); конфузний стан; психічний розлад; тривожність; зміна особистості; перепади настрою; ненормальна поведінка; безсоння Розлади нервової системи Невідомо Підвищення внутрішньочерепного тиску (з набряком папілесу [доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія]); судоми; амнезія; когнітивні порушення; запаморочення; головний біль Очні розлади поширені Катаракта, глаукома, підвищення тонусу Невідомо Екзофтальм; рідкісні випадки сліпоти, пов'язані з внутрішньоопераційною терапією навколо обличчя та голови [не медична терапія MedDRA] Порушення у вусі та лабіринті Невідомо Запаморочення Патології серця Невідомо Застійна серцева недостатність (у чутливих пацієнтів) Судинні патології поширені Гіпертонія Невідомо Гіпотонія Порушення дихання, грудної клітки та середостіння Невідомо Гикавка Патології шлунково -кишковий тракт поширені Виразкова хвороба (з можливою перфорацією виразкової хвороби та кровотечею) Невідомо Шлункова кровотеча; перфорація кишечника; панкреатит; виразковий езофагіт; езофагіт; біль у животі; здуття живота; діарея; диспепсія; нудота Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини поширені Синці прищі Невідомо Ангіоневротичний набряк; петехії; шкірна або підшкірна атрофія; шкірні стрії; гіпопігментація шкіри; гіперпігментація шкіри; гірсутизм; шкірні висипання; еритема; свербіж; кропив’янка; гіпергідроз; затримка утворення рубців; витончення і ламкість шкіри Порушення опорно -рухового апарату та сполучної тканини поширені Затримка росту (у дітей); остеопороз; м’язова слабкість Невідомо Остеонекроз; патологічний перелом; атрофія м’язів; міопатія; нейропатична артропатія; артралгія; міалгія Патології апарату репродуктивної та грудної Невідомо Нерегулярні місячні Загальні розлади та стан на місці введення поширені Труднощі з лікуванням; периферичні набряки; дратівливість (у дітей) Невідомо Реакція в місці ін’єкції; стерильний абсцес; втома; нездужання; дратівливість (у дорослих) Діагностичні тести поширені Зниження вмісту калію в крові Невідомо Збільшення аланінамінотрансферази; збільшення аспартатамінотрансферази; підвищення лужної фосфатази в крові; підвищення внутрішньоочного тиску; порушення толерантності до вуглеводів; збільшення вмісту кальцію в сечі; придушення реакцій шкірного тесту [не PT MedDRA]; збільшення сечовини крові; негативний баланс азоту (через розпад білків) Травми, отруєння та процедурні ускладнення Невідомо Розрив сухожиль (особливо ахіллового сухожилля); компресійний перелом хребта

НЕЖАВЛИВІ ЕФЕКТИ, КОТОРІ ЗАБЕЗПЕЧУЄТЬСЯ НЕ РЕКОМЕНДОВАНИМИ ШЛЯХАМИ АДМІНІСТРАЦІЇ

• Інтратекальний / епідуральний шлях

Арахноїдит, менінгіт, парапарез, параплегія, порушення чутливості, порушення роботи кишечника / сечового міхура, головний біль, судоми

• Інтраназальний шлях

Тимчасові / постійні зміни зору, включаючи сліпоту, алергічні реакції, риніт

• Офтальмологічний шлях

Тимчасові / постійні зміни зору, включаючи сліпоту, підвищення внутрішньоочного тиску, очні та періокулярні запалення, включаючи алергічні реакції, інфекції, залишки або струпи на місці ін’єкції

• Інші місця ін’єкцій (шкіра голови, піднебінні мигдалини, сфенопалатинні ганглії)

Сліпота

04.9 Передозування

Повідомлень про гостре передозування препаратом Депо-Медрол немає.

Повідомлення про гостру токсичність та / або смерть після передозування кортикостероїдами зустрічаються рідко. У разі передозування специфічних антидотів немає; лікування симптоматичне та підтримує.

Метилпреднізолон піддається діалізу.

05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ

05.1 Фармакодинамічні властивості

Фармакотерапевтична група: системні кортикостероїди, глюкокортикоїди.

ATC: H02AB04.

DEPO-MEDROL містить синтетичний глікокортикоїд, метилпреднізолону ацетат, 6-метильне похідне преднізолону.

Метилпреднізолон є потужним стероїдним протизапальним засобом. Він має більшу протизапальну дію, ніж преднізолон, і нижчу схильність, ніж преднізолон, викликати затримку натрію та води. Природні глюкокортикоїди (гідрокортизон та кортизон) використовуються як замісна терапія при станах надниркової залози. Їх синтетичні аналоги в основному використовуються при багатьох недугах за їх потужну протизапальну дію. Глюкокортикоїди викликають важливі та різноманітні метаболічні ефекти, а також змінюють імунну відповідь на різні подразники.

05.2 Фармакокінетичні властивості

Після внутрішньом’язового введення 40 мг метилпреднізолону ацетату середній пік плазми 14,8 ± 8,6 нг / мл спостерігався протягом 7,25 ± 1,04 години. Концентрації в плазмі можна було визначити до 11-17 днів. Середня площа під кривою (AUC) становила 1354,2 ± 424,1 нг / мл х год (1-21 день). Після внутрішньосуглобового введення абсорбція ДЕПО-МЕДРОЛУ в суглобі значно нижча, ніж при внутрішньом’язовому введенні. і відбувається протягом кількох днів.

Пікова концентрація 178,9 нмоль / л спостерігалася через 2-12 годин після внутрішньосуглобового введення 40 мг ДЕПО-МЕДРОЛУ.

Метилпреднізолону ацетат гідролізується сироватковими холінестеразами і переважно метаболізується та інактивується печінкою. Основними неактивними метаболітами є 20 альфа-гідрокси-метилпреднізолону, 20 бета-гідрокси-метилпреднізолону та 20 бета-гідрокси-6-альфа-метилпреднізолону. Метаболізм у печінці відбувається переважно через CYP3A4 (перелік взаємодій, опосередкованих метаболізмом CYP3A4, див. У розділі 4.5).

Виведення відбувається через нирковий емулькторій та жовч.

Середній період напіввиведення для загального метилпреднізолону знаходиться в діапазоні 1,8 - 5,2 години. Очевидний об'єм розподілу становить приблизно 1,4 л / кг, а загальний кліренс - приблизно 5 - 6 мл / хв / кг.

Метилпреднізолон, як і багато субстратів CYP3A4, також може бути субстратом для касети, що зв’язує АТФ (АВС), транспортного білка р-глікопротеїну, впливаючи на розподіл тканин та взаємодію з іншими лікарськими засобами.

Очищення метилпреднізолону погіршується при одночасному застосуванні тролеандоміцину, еритроміцину, рифампіцину, протисудомних препаратів та теофіліну. При нирковій недостатності корекція дози не потрібна; метилпреднізолон піддається гемодіалізу.

Метилпреднізолон широко розповсюджується в тканинах, швидко проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр та плаценту та виводиться з грудним молоком. Зв’язування метилпреднізолону з білками плазми крові у людини становить приблизно 77%.

05.3 Дані доклінічної безпеки

Дані про гостру токсичність, що стосуються експериментальних тварин, такі:

Види тварин Шлях адміністрації LD50 (мг / кг) Щур IM 2021,2 Миша IM 1915,2 Собака IM >800 Щур IP 1366,4 Миша IP 1258,0 Щур EV 136,6 Миша EV 136,8

На підставі звичайних фармакологічних досліджень безпеки, токсичності при повторних дозах у мишей, щурів, кроликів та собак, які застосовували внутрішньовенні, внутрішньочеревні, підшкірні, внутрішньом’язові та пероральні шляхи введення, не було виявлено несподіваних небезпек. Токсичність, виявлена ​​у дослідженнях повторної дози, є тією, що очікується навіть при тривалому впливі екзогенних стероїдів надниркових залоз.

Дослідження токсичності при повторних дозах на щурах та собаках (0,8-8 мг / кг / добу та 48-480 мг / кг / день, що вводилися внутрішньом’язово протягом 30 днів поспіль) не показали токсичних ефектів, і переносимість, як правило, хороша.

ДЕПО-МЕДРОЛ добре переноситься щурами та собаками навіть у дозах 0,08-0,8-8 мг / кг / день, що вводяться внутрішньом’язово протягом 180 днів поспіль. Оцінювали місцеву переносимість як у кроликів шляхом введення 10 мг DEPO-MEDROL у стегново-гомілковий суглоб, так і у щурів та собак шляхом внутрішньом’язового введення 0,08-0,8-8 мг / кг / добу.

Не було значних змін у різних структурах суглобів, і переносимість м’язової маси була задовільною.

Канцерогенний потенціал:

Довгострокові дослідження на тваринах не проводилися для оцінки канцерогенного потенціалу, оскільки препарат призначений лише для короткочасного лікування і не було ознак канцерогенної активності. Немає доказів того, що кортикостероїди канцерогенні.

Мутагенний потенціал:

Не було жодних доказів потенціалу генетичних та хромосомних мутацій під час тестування за допомогою лужного елюювання / аналізу пошкодження ДНК у клітинах китайського хом'яка V79. Метилпреднізолон не викликав хромосомних пошкоджень за відсутності клітинної системи активації печінки.

Тератогенні дослідження показали зміни, які зазвичай спостерігаються при застосуванні кортикостероїдів (ущелина піднебіння, енцефалоцеле та гідроцефалія) у кроликів та щурів.

Тератогенний потенціал:

У дослідженнях на тваринах щодо ембріотоксичних ефектів метилпреднізолону не спостерігалося тератогенних ефектів у мишей або щурів при добових внутрішньочеревних дозах 125 мг / кг / день або 100 мг / кг / добу відповідно. У щурів метилпреднізолон був тератогенним при введенні підшкірно в дозі 20 мг / кг / добу. Метилпреднізолону ацепонат був тератогенним при підшкірному введенні щурам у дозі 1,0 мг / кг / добу.

06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ

06.1 Допоміжні речовини

Макрогол 3350; хлористий натрій; міристил -гамма -піколіній хлорид; їдкий натр; хлористого-воднева кислота; вода для ін'єкцій q.s.

06.2 Несумісність

Метилпреднізолону ацетат несумісний у розчині з різними лікарськими засобами. Насправді сумісність залежить від різних факторів, таких як, наприклад, концентрація ліків, рН розчину та температура. Тому доцільно не розводити і не змішувати ДЕПО-МЕДРОЛ з іншими розчинами.

06.3 Строк дії

5 років.

06.4 Особливі умови зберігання

Зберігати при температурі не нижче 0 ° С.

06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки

Нейтральна скляна пляшка, закрита гумовою пробкою.

- ДЕПО-МЕДРОЛ 40 мг / мл, 1 флакон по 1 мл.

- ДЕПО-МЕДРОЛ 40 мг / мл, 3 флакони по 1 мл.

06.6 Інструкції з використання та поводження

07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА

Pfizer Italia S.r.l. - Via Isonzo, 71 - 04100 Latina

08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ

ДЕПО-МЕДРОЛ 40 мг / мл,

- 1 флакон по 1 мл, AIC 017932017

- 3 флакони по 1 мл, AIC 017932029

09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ

31 травня 2005 року

10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ

Резолюція Айфи від травня 2013 року

11.0 ДЛЯ РАДІОЛЕКЦІЙ, ПОВНІ ДАНІ ПРО ВНУТРІШНЮ РАДІАЦІЮ

12.0 ДЛЯ РАДІОЛЕКЦІЙ, ДОДАТКОВИХ ДЕТАЛЬНИХ ІНСТРУКЦІЙ З ВИКОРИСТОЇ ПІДГОТОВКИ І КОНТРОЛЮ ЯКОСТІ