Діючі речовини: Уліпрістал ацетат
EllaOne таблетки 30 мг
Показання Для чого використовується Еллаоне? Для чого це?
ellaOne - це екстрена контрацепція
ellaOne - це контрацептив, призначений для запобігання вагітності після незахищеного статевого акту або після неефективності методу контрацепції. Наприклад:
- якщо у вас був незахищений статевий акт;
- якщо презерватив вашого або вашого партнера зламався або зісковзнув, або ви забули його використовувати;
- якщо ви не прийняли протизаплідні таблетки відповідно до інструкцій.
Ви повинні прийняти ellaOne якомога швидше після статевого акту, а в будь -якому випадку максимум за 5 днів (120 годин).
Сперма може прожити до 5 днів всередині тіла після статевого акту
ellaOne підходить для будь -якої жінки дітородного віку, включаючи підлітків.
Застосування ellaOne можливе в будь -який час протягом менструального циклу.
ellaOne не працює, якщо ви вже вагітні.
У разі затримки менструації існує ймовірність вагітності. Якщо ви запізнюєтесь на місячні або у вас є симптоми вагітності (важкі груди, ранкова нудота), перед прийомом еллаОне слід проконсультуватися з лікарем або медичним працівником.
Якщо у вас був незахищений статевий акт після прийому ellaOne, ліки не попередить вагітність.
Незахищений статевий акт у будь -який момент вашого циклу може стати причиною вагітності.
ellaOne не слід використовувати як звичайний контрацептив
Якщо ви не використовуєте звичайний метод контролю над народжуваністю, зверніться до лікаря або медичного працівника, щоб вибрати той, який підходить саме вам.
Як працює ellaOne
ellaOne містить речовину алітат уліпристалу, який діє шляхом зміни активності природного гормону прогестерону, необхідного для настання овуляції. Екстрена контрацепція ефективна не у всіх випадках. Із 100 жінок, які приймають ellaOne, приблизно 2 завагітніють.
ellaOne - це контрацептив, який використовується для запобігання вагітності. Якщо ви вже вагітні, ellaOne не припиняє наявну вагітність.
Екстрена контрацепція не захищає від інфекцій, що передаються статевим шляхом.
Лише використання презервативів гарантує захист від інфекцій, що передаються статевим шляхом. EllaOne не пропонує захисту від ВІЛ -інфекції або інших захворювань, що передаються статевим шляхом (наприклад, хламідіозу, генітального герпесу, кондилом, гонореї, гепатиту В та сифілісу). Якщо вас це турбує, зверніться до лікаря.
В кінці цієї брошури ви знайдете додаткову інформацію про контрацепцію.
Протипоказання Коли Еллаоне не слід застосовувати
Не приймайте ellaOne
- Якщо у вас алергія на уліпристалу ацетат або будь -який інший інгредієнт цього препарату
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Еллаоне
Поговоріть зі своїм фармацевтом, лікарем або іншим медичним працівником, перш ніж приймати ellaOne
- якщо місячні пізно або у вас є симптоми вагітності (важкі груди, ранкова нудота), оскільки ви, можливо, вже вагітні (див. розділ «Вагітність, годування груддю та фертильність»);
- якщо ви страждаєте на важку астму;
- якщо у вас важке захворювання печінки.
У всіх жінок екстрена контрацепція повинна бути прийнята якомога швидше після незахищеного статевого акту. За деякими даними, ellaOne може бути менш ефективним із збільшенням маси тіла або індексу маси тіла (ІМТ), але ці дані є обмеженими та непереконливими. Тому ellaOne рекомендується всім жінкам незалежно від ваги чи ІМТ.
Якщо ви стурбовані тим, що у вас виникли проблеми з прийняттям екстреної контрацепції, зверніться до лікаря.
Якщо ви завагітніли, незважаючи на прийом ellaOne, важливо звернутися до лікаря. Для отримання додаткової інформації дивіться розділ "Вагітність, годування груддю та фертильність".
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Еллаоне
Інші контрацептиви та ellaOne
Використання ellaOne може тимчасово знизити ефективність звичайних гормональних контрацептивів, таких як таблетки та пластирі. Якщо ви приймаєте гормональні контрацептиви, продовжуйте використовувати їх регулярно після прийому ellaOne, але використовуйте презерватив щоразу під час статевого акту до наступної менструації.
Не використовуйте ellaOne разом з іншими таблетками екстреної контрацепції, що містять левоноргестрел. Спільний прийом двох ліків може знизити ефективність ellaOne.
Інші ліки та ellaOne
Повідомте свого фармацевта, лікаря або іншого медичного працівника, якщо ви приймаєте, нещодавно приймали або могли б приймати будь -які інші ліки.
Це особливо важливо, якщо ви приймаєте будь -які з перелічених нижче ліків, оскільки вони можуть зробити ellaOne менш ефективним:
- Фенітоїн, фосфенітоїн, фенобарбітал, примідон, карбамазепін, окскарбазепін (застосовуються при лікуванні епілепсії)
- Ритонавір, ефавіренц, невірапін (використовуються для лікування ВІЛ -інфекції)
- Рифампіцин, рифабутин (використовуються при лікуванні туберкульозу)
- Звіробій (Hypericum perforatum) або рослинні ліки, які його містять (використовується для лікування депресії або тривоги).
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність, грудне вигодовування та фертильність
Вагітність
Перш ніж приймати ellaOne, якщо місячні запізнюються, повідомте провізора, лікаря чи іншого медичного працівника або зробіть тест на вагітність, щоб переконатися, що ви ще не вагітні (див. Розділ «Попередження та запобіжні заходи»).
ellaOne - це контрацептив, який використовується для запобігання вагітності. Якщо вона вже вагітна, вона не припиняє наявну вагітність.
Якщо ви завагітніли, незважаючи на прийом ellaOne, немає жодних доказів того, що ellaOne негативно впливає на вашу вагітність, проте важливо звернутися до лікаря. Як і при будь -якій вагітності, лікар може вирішити перевірити, чи вагітність не настає поза маткою (позаматкова) .Ця перевірка особливо важлива у разі сильного болю в животі (болі в животі) або кровотечі, або якщо у вас в минулому були вже мали позаматкову вагітність, перенесли операцію на трубах або мали «тривалу (хронічну)» генітальну інфекцію.
Якщо ви завагітніли, незважаючи на прийом ellaOne, попросіть свого лікаря внести дані про вашу вагітність до офіційного реєстру. Ви також можете повідомити цю інформацію безпосередньо на www.hra-pregnancy-registry.com. Ваші дані залишаться анонімними-ніхто цього не знатиме інформація стосується вас. Поділ вашою інформацією може допомогти іншим жінкам у майбутньому зрозуміти безпеку та ризики застосування ellaOne під час вагітності.
Час годування
Якщо ви приймаєте ellaOne під час годування груддю, не годуйте грудьми протягом одного тижня після прийому ellaOne. У цей період рекомендується зціджувати молоко для стимуляції та збереження його виробництва, але викидати. Наслідки грудного вигодовування протягом тижня після ellaOne невідомі.
Родючість
ellaOne не вплине негативно на подальшу фертильність. Якщо у вас був незахищений статевий акт після прийому ellaOne, ліки не попередить вагітність. Тому важливо користуватися презервативом до наступної менструації. Якщо ви хочете розпочати або продовжувати використовувати звичайний метод контролю за народжуваністю після використання ellaOne, ви можете, але ви також повинні використовувати презерватив до наступної менструації.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Деякі жінки повідомляють про запаморочення, сонливість, помутніння зору та / або втрату концентрації після прийому ellaOne (див. Розділ 4 "Можливі побічні ефекти"). Якщо ви відчуваєте ці симптоми, не керуйте автомобілем та не працюйте з механізмами.
ellaOne містить лактозу
Якщо ваш лікар або інший медичний працівник сказав вам, що у вас "непереносимість деяких цукрів, будь ласка, повідомте провізора, перш ніж приймати цей препарат.
Доза, спосіб та час введення Як застосовувати Еллаоне: Дозування
Завжди використовуйте цей препарат точно так, як описано в цій брошурі, або відповідно до вказівок вашого фармацевта, лікаря або іншого медичного працівника. Якщо є сумніви, зверніться до свого фармацевта або лікаря.
Як приймати таблетку ellaOne
- Прийміть одну таблетку всередину якомога швидше, і в будь -якому випадку не пізніше 5 днів (120 годин) після незахищеного статевого акту або відмови від контрацепції. Не чекайте прийому таблетки.
- Застосування ellaOne можливе в будь -який час протягом менструального циклу.
- ellaOne можна приймати в будь -який час доби, до, під час або після їжі.
Якщо після прийому ellaOne ви блювотите
Якщо протягом 3 годин після прийому таблетки блювота (блювота), прийміть ще одну якомога швидше.
Якщо у вас були інші сексуальні стосунки після прийому ellaOne
Якщо у вас був незахищений статевий акт після прийому ellaOne, ліки не попередить вагітність. Після прийому ellaOne і до наступної менструації ви завжди повинні використовувати презерватив при кожному статевому акті.
Якщо наступна менструація пізно після прийому ellaOne
Після прийому ellaOne нормально, що наступні місячні затримуються на кілька днів. Однак якщо у вас немає менструації після більш ніж 7 днів або якщо ваша кровотеча надзвичайно легка або надзвичайно сильна, або якщо ви відчуваєте такі симптоми, як біль у животі (біль у животі), біль у грудях, блювота або нудота, ви можете бути вагітними. Їй потрібно негайно пройти тест на вагітність. Якщо ви завагітніли, важливо звернутися до лікаря (див. Розділ «Вагітність, грудне вигодовування та фертильність»).
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Ellaone
Якщо ви прийняли більше ellaOne, ніж слід
Не повідомлялося про будь -які шкідливі ефекти при прийомі більш високої дози препарату, ніж рекомендовано. Однак зверніться за порадою до свого фармацевта, лікаря або іншого медичного працівника.
Якщо у вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до свого фармацевта, лікаря або іншого медичного працівника.
Побічні ефекти Які побічні ефекти Еллаоне
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Деякі симптоми, такі як біль у грудях та біль у животі (біль у животі), блювота та нездужання (нудота), також є можливими ознаками вагітності. Якщо ви пропустили місячні і відчули ці симптоми після прийому ellaOne, вам необхідно пройти тест на вагітність (див. Розділ «Вагітність, грудне вигодовування та фертильність»).
Поширені побічні ефекти (що може вразити до 1 з 10 осіб)
- нудота, біль у животі (біль у животі) або дискомфорт, блювота
- хворобливі місячні, тазові болі, біль у грудях
- головний біль, запаморочення, перепади настрою
- м’язові болі, біль у спині, втома
Нечасті побічні ефекти (може вразити до 1 на 100 осіб)
- діарея, печія, метеоризм, сухість у роті
- незвичайні або нерегулярні вагінальні кровотечі, рясні / тривалі місячні, ПМС, роздратування або виділення піхви, зниження або підвищення лібідо
- припливи
- зміни апетиту, емоційні порушення, тривога, збудження, утруднення засинання, сонливість, мігрень, порушення зору
- вплив
- прищі, ураження шкіри, свербіж
- лихоманка, озноб, нездужання
Рідкісні побічні ефекти (що може вразити до 1 з 1000 осіб)
- біль у статевих органах або свербіж, біль під час статевого акту, розрив кісти яєчника, надзвичайно низька менструація
- втрата концентрації уваги, запаморочення, тремор, дезорієнтація, непритомність
- аномальне очне відчуття, почервоніння очей, чутливість до світла
- сухість у горлі, порушення смаку
- кропив’янка (свербляча висипка), відчуття спраги
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до свого фармацевта, лікаря або іншого медичного працівника, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій брошурі. Ви також можете повідомляти про побічні ефекти безпосередньо за допомогою національної системи звітності, наведеної у Додатку V. Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього лікарського засобу.
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Не використовуйте цей лікарський засіб після закінчення терміну придатності, зазначеного на картонній упаковці та блістері після "EXP". Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця.
Зберігати при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від вологи. Зберігати блістер у зовнішній коробці для захисту від світла.
Ліки не слід викидати в каналізацію. Запитайте у фармацевта, як викинути ліки, якими ви більше не користуєтесь. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Що містить ellaOne
- Активний інгредієнт - уліпрісталу ацетат.В одній таблетці міститься 30 міліграмів уліпристалу ацетату.
- Допоміжні інгредієнти: лактоза, повідон К30, кроскармеллоза натрію, магнію стеарат.
Опис того, як виглядає ellaOne, та вміст упаковки
ellaOne-це кругла таблетка білого або брудно-білого кольору з кодом "? ll?" тиснене з обох сторін.
ellaOne доступний у картонній коробці, що містить блістер з 1 таблеткою.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
Таблетка ELLAONE 30 мг
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна таблетка містить 30 мг уліпристалу ацетату.
Допоміжні речовини з відомими ефектами:
кожна таблетка містить 237 мг лактози (у вигляді моногідрату).
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Планшет.
Білий або майже білий, круглий вигнутий планшет з кодом "вона". з тисненням з обох сторін.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Екстрену контрацепцію слід прийняти протягом 120 годин (5 днів) після незахищеного статевого акту або невдачі іншого методу контрацепції.
04.2 Дозування та спосіб введення
Дозування
Лікування складається з однієї таблетки, яку слід прийняти всередину якомога швидше, і в будь -якому випадку не пізніше 120 годин (5 днів) від незахищеного статевого акту або невдачі іншого методу контрацепції.
ellaOne можна приймати в будь -який час протягом менструального циклу.
Якщо протягом 3 годин після прийому ellaOne виникає блювота, слід прийняти другу таблетку.
У разі затримки менструації або при наявності симптомів вагітності перед застосуванням ellaOne слід виключити наявність вагітності.
Особливі популяції
Ниркова недостатність
Корекція дози не потрібна.
Печінкова недостатність
За відсутності конкретних досліджень неможливо дати альтернативні рекомендації щодо дози ellaOne.
Важка печінкова недостатність
За відсутності конкретних досліджень застосування ellaOne не рекомендується.
Педіатричне населення
Немає вказівок на конкретне застосування ellaOne у дітей до пубертатного віку для вказівки на екстрену контрацепцію.
Підлітки: ellaOne підходить для будь -якої жінки дітородного віку, включаючи підлітків. Ніяких відмінностей у безпеці та ефективності не спостерігалося порівняно з дорослими жінками віком від 18 років (див. Розділ 5.1).
Спосіб введення
Пероральне застосування.
Таблетку можна приймати з їжею або без їжі.
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
ellaOne призначений лише для періодичного використання. ellaOne ніколи не повинен замінювати використання звичайного методу контролю за народжуваністю. У будь -якому випадку жінкам слід порадити використовувати звичайний метод контрацепції.
ellaOne не призначений для використання під час вагітності, і його не слід приймати вагітним жінкам або підозрюваним. Однак ellaOne не припиняє наявну вагітність (див. розділ 4.6).
ellaOne не запобігає вагітності у всіх випадках.
Якщо ви запізнюєтесь на наступну менструацію більш ніж на 7 днів, якщо очікувана менструальна кровотеча є ненормальною або якщо є симптоми, що свідчать про вагітність, або якщо ви сумніваєтесь, слід провести тест на вагітність. Як і при будь -якій вагітності, слід враховувати можливість позаматкової вагітності. Важливо знати, що наявність маткової кровотечі не виключає можливості позаматкової вагітності. Жінкам, які завагітніли після прийому ellaOne, слід звернутися до лікаря (див. Розділ 4.2).
ellaOne пригнічує або затримує овуляцію (див. розділ 5.1). Якщо овуляція вже відбулася, ellaOne більше не діє. Оскільки неможливо передбачити час овуляції, ellaOne слід прийняти якомога швидше після незахищеного статевого акту.
Немає даних про ефективність ellaOne, яка приймається більше 120 годин (5 днів) після незахищеного статевого акту.
Обмежені та непереконливі дані свідчать про те, що ellaOne може бути менш ефективним із збільшенням маси тіла або індексу маси тіла (ІМТ) (див. Розділ 5.1). У всіх жінок екстрена контрацепція повинна бути прийнята якомога швидше після незахищеного статевого акту, незалежно від маси тіла або ІМТ.
Після прийому ellaOne менструація може наступити на кілька днів раніше або пізніше очікуваного. Приблизно у 7% жінок менструація настала більш ніж на 7 днів раніше очікуваного.У 18,5% жінок була затримка більше 7 днів, тоді як у 4% пацієнтів затримка перевищила 20 днів.
Не рекомендується одночасний прийом уліпрісталу ацетату з екстреними контрацептивами, що містять левоноргестрел (див. Розділ 4.5).
Контрацепція після прийому ellaOne
ellaOne - це екстрена контрацепція, яка зменшує ризик настання вагітності після незахищеного статевого акту, але не забезпечує протизаплідний захист при наступних статевих актах, тому після використання екстреної контрацепції необхідно порадити жінкам користуватися надійним бар’єрним методом до наступної менструації.
Хоча продовження використання звичайних гормональних контрацептивів не протипоказане під час прийому еллаОну, це може знизити його ефективність контрацепції (див. Розділ 4.5). Отже, якщо пацієнт бажає розпочати або продовжити застосування еллаОну, гормональний контрацептив може зробити це після прийому ellaOne, однак жінкам слід порадити використовувати надійний бар’єрний метод контрацепції до початку наступної менструації.
Конкретні популяції
Одночасне застосування еллаОну з препаратами, що індукують CYP3A4, не рекомендується через їх взаємодію (наприклад, рифампіцин, фенітоїн, фенобарбітал, карбамазепін, ефавіренц, фосфенітоїн, невірапін, окскарбазепін, примідон, рифабутин, звіробій /Hypericum perforatumта тривале застосування ритонавіру).
Не рекомендується застосування ellaOne жінкам з тяжкою формою астми, які лікуються пероральними глюкокортикоїдами.
Цей лікарський засіб містить лактозу. Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не повинні приймати цей препарат.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Можливість впливу інших препаратів на уліпристалу ацетат
Уліпристалу ацетат метаболізується CYP3A4 в пробірці.
- Індуктори CYP3A4
За результатами в природних умовах, введення уліпристалу ацетату з потужним індуктором CYP3A4, таким як рифампіцин, значно зменшує Cmax та AUC уліпристалу ацетату щонайменше на 90% та зменшує період напіввиведення уліпристалу ацетату у 2,2 рази із відповідним зменшенням експозиції уліпристалу ацетату приблизно 10 разів. Одночасне застосування ellaOne з індукторами CYP3A4 (наприклад, рифампіцин, фенітоїн, фенобарбітал, карбамазепін, ефавіренц, фосфенітоїн, невірапін, окскарбазепін, примідон, рифабутин, звіробій /Hypericum perforatum), отже, знижує концентрацію уліпристалу ацетату у плазмі крові, що призводить до можливого зниження ефективності еллаОну, тому не рекомендується (див. розділ 4.4).
- Інгібітори CYP3A4
Результати в природних умовах продемонстрували, що одночасне застосування уліпристалу ацетату з сильним інгібітором та помірним інгібітором CYP3A4 збільшує Cmax та AUC уліпристалу ацетату максимум у 2 та 5,9 рази відповідно. Навряд чи вплив інгібіторів CYP3A4 матиме клінічні наслідки.
Інгібітор CYP3A4 ритонавір також може мати індукуючий вплив на CYP3A4 при тривалому застосуванні. У таких випадках ритонавір може знизити концентрацію уліпристалу ацетату в плазмі крові. Тому одночасне застосування цих лікарських засобів не рекомендується (див. Пункт 4.4). Індукція ферменту повільно згасає, і вплив на концентрацію уліпристалу ацетату в плазмі може мати місце, навіть якщо жінка припинила прийом індуктора ферменту протягом 2-3 тижнів.
Ліки, що впливають на рН шлунка
Одночасне застосування уліпристалу ацетату (таблетка 10 мг) з інгібітором протонної помпи езомепразолом (20 мг на добу протягом 6 днів) призвело до середнього зниження Cmax приблизно на 65%, затримки Tmax (з медіани від 0,75 до 1,0 години) ) і збільшення середньої площі під кривою (AUC) на 13%. Клінічна значимість цієї взаємодії для введення разової дози уліпристалу ацетату як екстреної контрацепції невідома.
Можливість впливу уліпристалу ацетату на інші лікарські засоби
Гормональні контрацептиви
Оскільки уліпристалу ацетат зв’язується з рецептором прогестерону з великою спорідненістю, це може перешкоджати дії ліків, що містять прогестаген.
- Контрацептивна дія комбінованих гормональних контрацептивів та протигестагенних контрацептивів може бути зменшена.
- Не рекомендується одночасне застосування уліпрісталу ацетату та методу екстреної контрацепції, що містить левоноргестрел (див. Розділ 4.4).
Дані в пробірці вказують, що алітат уліпристалу та його активний метаболіт істотно не інгібують CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 та 3A4 у клінічно значущих концентраціях. Після введення одноразової дози навряд чи відбудеться індукція CYP1A2 та CYP3A4 уліпристалом ацетатом або його активним метаболітом. Тому введення уліпристалу ацетату навряд чи змінить кліренс лікарських засобів, що метаболізуються цими ферментами.
Субстрати P-gp (P-глікопротеїн)
Дані в пробірці вказують, що уліпристалу ацетат може бути інгібітором P-gp у клінічно значущих концентраціях. Результати в природних умовах з субстратом P-gp фексофенадин не дав остаточних результатів. Ефекти субстратів P-gp навряд чи матимуть клінічні наслідки.
04.6 Вагітність та лактація
Вагітність
ellaOne не призначений для застосування під час вагітності, тому його не слід приймати жінкам, які дійсно є або підозрюються, що вони вагітні (див. розділ 4.2).
ellaOne не перериває наявну вагітність.
Після прийому ellaOne іноді може наступати вагітність. Хоча тератогенного потенціалу не виявлено, результати, отримані у тварин, недостатні для оцінки репродуктивної токсичності (див. Розділ 5.3). , але важливо, щоб будь-яка вагітність жінок, які приймали ellaOne, повідомлялася на www.hra-regency-registry.com. Мета цього веб -журналу - збирати інформацію про безпеку від жінок, які приймали ellaOne під час вагітності або завагітніли після прийому ellaOne. Усі зібрані дані пацієнта залишаться анонімними.
Час годування
Уліпристалу ацетат виділяється з грудним молоком (див. Розділ 5.2). Вплив на новонароджених / немовлят не вивчався. Не можна виключити ризик для дитини, що знаходиться на грудному вигодовуванні. Не рекомендується годувати грудьми протягом одного тижня після прийому ellaOne. У цей період матері рекомендується брати молоко з грудей і викидати його до підтримувати активність виробництва молока.
Родючість
Після лікування ellaOne як екстреної контрацепції очікується швидке повернення до фертильності. Тому жінкам слід порадити використовувати надійний бар’єрний метод для всіх наступних статевих контактів до наступної менструації.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
ellaOne може мати незначний або помірний вплив на здатність керувати автотранспортом або працювати з механізмами: після прийому ліків часто виникає запаморочення від легкого до помірного ступеня; сонливість і помутніння зору - нечасті випадки; про порушення повідомлялося рідко. Пацієнта слід попередити, що вона не повинна керувати транспортними засобами та працювати з механізмами, якщо відчуває такі симптоми (див. Розділ 4.8).
04.8 Побічні ефекти
Короткий опис профілю безпеки
Найчастіше повідомлялося про побічні реакції: головний біль, нудоту, біль у животі та дисменорею.
Безпеку уліпристалу ацетату оцінювали у 4718 жінок під час програми клінічного розвитку.
Таблиця побічних реакцій
У таблиці нижче наведені побічні реакції, зареєстровані у програмі III фази у 2637 жінок.
Побічні реакції, перелічені нижче, класифікуються за частотою та за класом системних органів. У межах кожного класу частот побічні реакції перелічені у порядку зменшення частоти.
У таблиці наведені побічні реакції за класом системних органів та частотою: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥ 1/100 до
* Симптом, який також може бути пов'язаний з недіагностованою вагітністю (або супутніми ускладненнями)
Підлітки: Профіль безпеки, який спостерігався у жінок віком до 18 років у дослідженнях та післяреєстраційному досвіді, подібний до того, що спостерігався у дорослих жінок під час програми ІІІ фази (розділ 4.2).
Постмаркетингові: Побічні реакції, про які повідомлялося спонтанно на постмаркетинговій фазі, були за характером та частотою подібні до профілю безпеки, описаного під час програми ІІ фази.
Опис деяких побічних реакцій
Більшість жінок (74,6%) у дослідженнях фази III мали менструацію після передбачуваної дати або протягом ± 7 днів, тоді як у 6,8% з них менструація з’явилася більш ніж на 7 днів раніше очікуваного, а 18,5% повідомили про затримку більше 7 днів на очікувану дату початку менструації. Затримка була більшою за 20 днів у 4% жінок.
Меншість (8,7%) жінок повідомили про міжменструальну кровотечу середньою тривалістю 2,4 дня. У більшості випадків (88,2%) кровотеча описувалася як кров’яниста. З жінок, які приймали ellaOne у дослідженнях фази III, лише 0,4% повідомили про рясну міжменструальну кровотечу.
У дослідженнях фази III 82 жінки зараховувалися більше одного разу, і тому вони отримували більше однієї дози ellaOne (73 жінки були зараховані двічі, а 9 жінок - тричі). Не було відзначено жодних відмінностей у безпеці цих суб’єктів щодо частоти та тяжкості побічних явищ, зміни тривалості чи об’єму менструації чи частоти міжменструальних кровотеч.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливими, оскільки вони дозволяють здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності у "Додатку V" .
04.9 Передозування
Досвід передозування уліпристалу ацетатом невеликий. Одноразові дози препарату до 200 мг вводилися жінкам без побоювань за безпеку. Ці високі дози добре переносилися, але у жінок був менший менструальний цикл (маткові кровотечі мали місце 2-3 днів раніше очікуваного), а в деяких з них тривалість кровотечі була подовжена, хоча і не у надмірних кількостях (виділення кров’яними виділеннями).
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: статеві гормони та модулятори статевої системи, екстрені контрацептиви.
Код ATC: G03AD02.
Уліпрістал ацетат - це перорально активний синтетичний селективний модулятор рецептора прогестерону, який діє шляхом зв’язування з високою спорідненістю з рецептором прогестерону людини. При використанні для екстреної контрацепції механізм дії полягає у пригніченні або затримці овуляції шляхом придушення зростання лютеїнізуючого гормону (ЛГ). Фармакодинамічні дані показують, що навіть при прийомі безпосередньо перед тим часом, коли передбачається овуляція (коли ЛГ вже почала підвищення), алітат уліпристалу здатний відкласти фолікулярний розрив щонайменше на 5 днів у 78,6% випадків (p
1: Brache et al, Контрацепція 2013
§: визначається як наявність інтактного домінантного фолікула через п’ять днів після лікування в пізній фолікулярній фазі
*: порівняно з левоноргестрелом
НС: не є статистично значущим
†: порівняно з плацебо
Уліпрістал ацетат також виявляє велику спорідненість до рецепторів глюкокортикоїдів, а антиглікокортикоїдні ефекти були зафіксовані у тварин. в природних умовах. Однак такі ефекти не спостерігалися у людей навіть після багаторазового введення у добовій дозі 10 мг.Уліпрістал ацетат демонструє мінімальну спорідненість до рецепторів андрогенів і відсутність спорідненості до естрогенних або мінералокортикоїдних рецепторів людини.
Результати двох незалежних, рандомізованих, контрольованих клінічних випробувань (див. Таблицю) жінок, які проходили екстрену контрацепцію між 0 і 72 годинами після незахищеного статевого акту або неефективності інших засобів контрацепції, показали, що ефективність уліпристалу ацетату не поступається ефективності левоноргестрелу. Коли мета-аналітично об’єднали дані двох досліджень, ризик вагітності значно зменшився при застосуванні уліпристалу ацетату порівняно з левоноргестрелом (р = 0,046).
2: Glasier et al, Lancet 2010
Два дослідження наводять дані про ефективність ellaOne, що вводиться протягом 120 годин після незахищеного статевого акту. Спостерігалося 2,1% (26/1241). Крім того, друге порівняльне дослідження, згадане вище, також містить дані про 100 жінок, які отримували уліпристалу ацетат від 72 до 120 годин після незахищеного статевого акту, у яких не було виявлено вагітності.
Обмежені та непереконливі дані клінічних випробувань свідчать про можливу тенденцію до зниження ефективності контрацепції уліпристалу ацетату у жінок з високою масою тіла або ІМТ (див. Розділ 4.4). Мета-аналіз чотирьох клінічних досліджень уліпристалу ацетату, представлених пізніше виключеними жінками мав подальший незахищений статевий акт.
Постмаркетингове спостережне дослідження, що оцінювало ефективність та безпеку ellaOne у підлітків віком від 17 років та молодших, не показало відмінностей у профілі безпеки та ефективності порівняно з дорослими жінками віком від 18 років і старше.
05.2 "Фармакокінетичні властивості
Поглинання
Після перорального введення одноразової дози 30 мг уліпрісталу ацетат швидко всмоктується з максимальною плазмовою концентрацією 176 ± 89 нг / мл приблизно через 1 годину (0,5-2,0 години) після введення та AUC0-∞ у 556 ± 260 нг .ч / мл.
Введення уліпристалу ацетату, що супроводжується сніданком з високим вмістом жиру, призвело до зменшення середнього Cmax приблизно на 45%, затримки Tmax (медіана від 0,75 до 3 годин) та збільшення середнього значення AUC0- ∞, що дорівнювало 25%, порівняно з введенням натщесерце. Подібні результати були отримані для монодеметильованого активного метаболіту.
Розповсюдження
Уліпрістал ацетат міцно зв'язується (> 98%) з білками плазми, включаючи альбумін, глікопротеїн альфа-1-кислоти та ліпопротеїни високої щільності.
Уліпрістал ацетат є ліпофільною сполукою і розподіляється у грудному молоці зі "середньодобовою екскрецією 13,35 мкг [0-24 години], 2,16 мкг [24-48 годин], 1,06 мкг [48-72 години]], 0,58 мкг [ 72-96 годин] та 0,31 мкг [96-120 годин].
Дані в пробірці вказують, що алітат уліпристалу може бути інгібітором транспортерів BCRP (протеїну стійкості до раку молочної залози) у кишечнику. Вплив уліпристалу ацетату на BCRP навряд чи матиме клінічні наслідки.
Уліпрістал ацетат не є субстратом OATP1B1 або OATP1B3.
Біотрансформація / елімінація
Уліпристалу ацетат широко метаболізується до монодеметильованих, дидеметильованих та гідроксильованих похідних. Монодеметильний метаболіт є фармакологічно активним. Отримані дані в пробірці вказують на те, що переважно задіяними ферментами є CYP3A4 і, меншою мірою, CYP1A2 та CYP2A6. Кінцевий період напіввиведення уліпристалу ацетату у плазмі крові після введення одноразової дози 30 мг оцінюється у 32,4 ± 6,3 години, із середнім пероральним кліренсом (CL / F) 76,8 ± 64,0 л / год.
Особливі популяції
Фармакокінетичні дослідження уліпристалу ацетату не проводилися у жінок із порушеннями функції нирок або печінки.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Неклінічні дані не виявляють особливої небезпеки для людини на основі звичайних досліджень фармакології безпеки, токсичності при повторних дозах та генотоксичності. Більшість результатів, отриманих у дослідженнях загальної токсичності, стосуються механізму дії уліпристалу ацетату. Як модулятора прогестерону та глюкокортикоїду рецептори, що демонструють "антипрогестеронову активність при експозиціях, подібних до терапевтичних рівнів.
Дані досліджень репродуктивної токсичності обмежені через відсутність вимірювань експозиції в цих самих дослідженнях. Уліпристалу ацетат має ембріолетальний ефект у щурів, кроликів (при повторних дозах вище 1 мг / кг) та мавп. Немає даних щодо безпеки ембріона людини з цими повторними дозами. При дозах, досить низьких для підтримки гестації у тварин, тератогенних ефектів не спостерігалося.
Дослідження канцерогенності (на щурах та мишах) показали, що алітат уліпристалу не є канцерогенним.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Моногідрат лактози
Повідон К30
Кроскармелоза натрію
Стеарат магнію
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
3 роки.
06.4 Особливі умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 ° C.Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від вологи.Зберігати блістер у зовнішній коробці для захисту від світла.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Блістер з ПВХ / ПЕ / ПВДК / алюмінію, що містить 1 таблетку. В упаковці міститься блістер з однією таблеткою.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Лабораторія HRA Pharma
15, rue Béranger F-75003 Париж, Франція
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
ЄС/1/09/522/001
039366012
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Дата першого дозволу: 15 травня 2009 року
Дата останнього оновлення: 20 травня 2014 року
