Діючі речовини: тизанідин
SIRDALUD таблетки 2 мг
SIRDALUD таблетки по 4 мг
SIRDALUD таблетки по 6 мг
Чому використовується Сірдалуд? Для чого це?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРІЯ
М'язовий релаксант з центральною дією
ТЕРАПЕВТИЧНІ ПОКАЗАННЯ
Хворобливі м’язові спазми:
- пов'язані зі статичними та функціональними розладами хребта (шийний та поперековий артритні синдроми, ригідність шиї, біль у спині тощо);
- внаслідок хірургічних втручань (грижа міжхребцевого диска, артроз стегна тощо).
Спастичність внаслідок неврологічних розладів:
екс. розсіяний склероз, хронічна мієлопатія, дегенеративні захворювання спинного мозку, судинні травми головного мозку.
Протипоказання Коли Сирдалуд не слід застосовувати
Важкі порушення функції печінки.
Одночасне застосування тизанідину з сильними інгібіторами цитохрому Р1А2, такими як флувоксамін або ципрофлоксацин, протипоказано (див. "Взаємодії"). Підвищена чутливість до тизанідину або до будь -якої з допоміжних речовин препарату.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Сірдалуд
Інгібітори цитохромів P
Одночасне застосування Сирдалуду з помірними інгібіторами цитохрому Р1А2 не рекомендується (див. "Взаємодії").
Слід бути обережним, коли Сірдалуд вводять разом з препаратами, які, як відомо, подовжують інтервал QT (див. "Небажані ефекти").
Гіпотонія
Під час лікування Сирдалудом та як наслідок взаємодії з інгібіторами цитохрому Р1А2 та / або антигіпертензивними препаратами може виникнути артеріальна гіпотензія (див. "Побічні ефекти" та "Взаємодії"). Також повідомлялося про тяжкі прояви гіпотензії зі втратою свідомості. Та колапс кровообігу. .
Синдром припинення
Відновна гіпертензія та тахікардія спостерігалися після раптового припинення застосування Сірдалуду при хронічному застосуванні та / або у високих добових дозах та / або одночасно з антигіпертензивними препаратами. У крайніх випадках відскокова гіпертензія може призвести до порушення мозкового кровообігу (див. "Взаємодії" та "Побічні ефекти"). Припинення Сирдалуду слід раптово, а поступово (див. "Доза, спосіб та час введення" та "Побічні ефекти" ").
C.порушення функції печінки
Повідомлялося про випадки печінкової недостатності у зв'язку з лікуванням тизанідином, хоча ці епізоди рідко траплялися при дозах до 12 мг / добу. Тому у пацієнтів, які отримують дози, що дорівнюють або перевищують 12 мг / добу, або у пацієнтів із клінічними симптомами порушення функції печінки (такими як нудота невідомого походження, анорексія, астенія), рекомендується проводити оціночні тести. функцію печінки щомісяця протягом перших 4 місяців терапії. Лікування препаратом СІРДАЛУД слід припинити, якщо рівні SGPT або SGOT у сироватці крові послідовно втричі перевищують верхню межу норми.
Порушення функції нирок
У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нормальна функція нирок. Тому рекомендується розпочинати терапію з 2 мг 1 раз на день (див. "Доза, спосіб та час введення").
Серцево -судинна та коронарна недостатність
Рекомендується обережність пацієнтам з серцево -судинною та коронарною недостатністю. Якщо лікування SIRDALUD розпочато у цих пацієнтів, доцільно буде регулярно проводити нормальні діагностичні лабораторні дослідження разом із регулярним електрокардіографічним контролем.
Однак у таких пацієнтів дозування препарату має бути адекватно скоригована.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Сірдалуду
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.
Одночасне застосування лікарських засобів, які інгібують активність цитохрому Р1А2, може підвищити рівень тизанідину в плазмі крові.
Підвищення рівня тизанідину в плазмі може призвести до таких симптомів передозування, як подовження інтервалу QT (c) (див. "Передозування"). Одночасне застосування лікарських засобів, відомих як індукуючий активність CYP1A2, може знизити рівень тизанідину в плазмі крові. Зниження плазмового рівня тизанідину може зменшити терапевтичний ефект Сірдалуду.
Помічені взаємодії, які призводять до протипоказань
Одночасне застосування Сірдалуду з флувоксаміном або ципрофлоксацином, обидва з яких є інгібіторами цитохрому Р450 1А2 для людини, протипоказано (див. «Протипоказання»). Повідомлялося про значно вищу концентрацію Сірдалуду в крові, спричинену флувоксаміном або ципрофлоксацином. Це може спричинити клінічно важливу та тривалу гіпертензію, сонливість, запаморочення та зниження психомоторної здатності (див. "Застереження щодо застосування").
Помічені взаємодії, які не рекомендують одночасне застосування
Одночасне застосування Сірдалуду з іншими інгібіторами цитохрому Р1А2, такими як деякі антиаритмічні засоби (аміодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, деякі фторхінолони (еноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, пероральні контрацептиви та тактильне «використання»). Одночасне застосування тизанідину (у високих дозах) та інших лікарських засобів, що можуть спричинити подовження інтервалу QT (c) (включаючи, але не обмежуючись цизапридом, амітриптиліном та азитроміцином), не рекомендується (див. "Заходи безпеки").
Спостережувані взаємодії слід враховувати
Антигіпертензивні засоби
Одночасне застосування Сірдалуду з гіпотензивними препаратами, включаючи діуретики, може іноді призводити до гіпотензії (див. "Застереження щодо застосування") та брадикардії. Відновна гіпертензія та тахікардія спостерігалися у деяких пацієнтів після раптового припинення застосування Сірдалуду при одночасному застосуванні з гіпотензивними препаратами. У крайніх випадках відскокова гіпертензія може призвести до порушення мозкового кровообігу (див. "Застереження щодо застосування" та "Побічні ефекти")
Рифампіцин
Одночасне застосування сирдалуду та рифампіцину призводить до зниження концентрації тизанідину на 50%. Тому терапевтичний ефект Сірдалуду може бути зменшений під час лікування рифампіцином, що для деяких пацієнтів може мати клінічне значення. Слід уникати тривалого одночасного прийому, і, якщо це буде розглянуто, може знадобитися ретельна увага. Коригування дози (збільшення).
Сигаретний дим
Введення Сірдалуду курцям чоловічої статі (> 10 сигарет на день) призводить до приблизно 30% зниження системної експозиції тизанідину.
Алкоголь
Під час терапії препаратом Сірдалуд слід мінімізувати або уникнути вживання алкоголю, оскільки це може збільшити потенційні побічні ефекти (наприклад, седацію та гіпотензію). Сірдалуд може посилити пригнічувальну дію алкоголю на центральну нервову систему. Передбачувані взаємодії, які слід розглядати Седативні, снодійні засоби (наприклад, бензодіазепіни або баклофен) та інші лікарські засоби, такі як антигістамінні препарати, також можуть посилювати седативну дію тизанідину.
Слід уникати застосування Сірдалуду при застосуванні іншого агоніста альфа-2-адренорецепторів (наприклад, клонідину) через потенційний адитивний гіпотензивний ефект.
Попередження Важливо знати, що:
Фертильність, вагітність та годування груддю
Вагітність
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки.
Оскільки контрольованих досліджень у вагітних жінок не проводилося, тизанідин не слід призначати під час вагітності, якщо тільки користь явно не перевищує потенційного ризику.
Час годування
Тизанідин не слід приймати жінкам, які годують грудьми.
Родючість
Порушення фертильності у самців щурів у дозі 10 мг / кг / добу та у самок у дозі 3 мг / кг / добу не спостерігалося. Плодючість була знижена у самців щурів, які отримували 30 мг / кг / день, і у самок, які отримували 10 мг / кг / день. У цих дозах спостерігався вплив на поведінку матері та клінічні ознаки, включаючи виражену седацію, втрату ваги та атаксію.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Пацієнтам, у яких спостерігається сонливість, запаморочення або будь -які ознаки чи симптоми гіпотензії, слід утримуватися від виконання видів діяльності, що вимагають високої пильності, наприклад, від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.
Важлива інформація про деякі інгредієнти: Сірдалуд містить лактозу: у разі виявлення непереносимості цукру, перед прийомом ліків зверніться до лікаря.
Дозування та спосіб застосування Як застосовувати Сірдалуд: Дозування
Сірдалуд демонструє вузький терапевтичний показник та високу варіабельність між пацієнтами у плазмових концентраціях тизанідину, що вимагає великої корекції дози для задоволення потреб пацієнтів.
Низька початкова доза може мінімізувати ризик розвитку побічних ефектів. Дозу слід обережно збільшувати відповідно до потреб окремого пацієнта.
Хворобливі м’язові спазми
Звичайна доза становить від 2 до 4 мг два -три рази на день. У важких випадках рекомендується додаткове введення 1 таблетки 2 або 4 мг, бажано перед сном, щоб мінімізувати седацію.
Спастичність, що виникає внаслідок неврологічних розладів
Дозування слід коригувати відповідно до індивідуальних потреб пацієнта. Початкова доза не повинна перевищувати 6 мг на добу, розділена на три прийоми. Потім поступово збільшуйте на 2-4 мг кожні три-шість днів. У більшості пацієнтів оптимальна терапевтична відповідь зазвичай досягається при дозі 12-24 мг, розділеній на 3 або 4 щоденні введення.
Рекомендується не перевищувати максимальну добову дозу 36 мг. Під час курсу лікування доцільно з’ясувати, чи можна зменшити дозу.
Педіатричне населення
Досвід у пацієнтів віком до 18 років обмежений, тому введення SIRDALUD у цій популяції не рекомендується.
Літні громадяни
Досвід застосування препарату Сірдалуд людям похилого віку обмежений. Тому рекомендується розпочинати лікування з найменшої дози та поступово збільшувати дозу відповідно до переносимості та ефективності.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Пацієнтам з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <25 мл / хв) рекомендується розпочинати лікування з 2 мг 1 раз на добу. Збільшення дози повинно бути поступовим відповідно до переносимості та ефективності.Якщо необхідно посилити терапевтичний ефект, рекомендується спочатку збільшити дозу один раз на день перед збільшенням частоти введення (див. "Застереження щодо застосування").
Пацієнти з печінковою недостатністю
Застосування Сірдалуду пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю протипоказано (див. «Протипоказання»).
Хоча Сирдалуд інтенсивно метаболізується в печінці, у цій популяції є обмежені дані. Його застосування асоціюється з оборотними відхиленнями у функціональних тестах печінки (див. "Застереження щодо застосування" та "Побічні ефекти"). Пацієнтам із помірною печінковою недостатністю слід з обережністю застосовувати Сірдалуд, і будь -яке лікування слід починати з найменшої дози. Згодом збільшувати дозу слід з обережністю та відповідно до переносимості пацієнтом. Припинення лікування Якщо лікування Сирдалудом необхідно припинити, дозу слід повільно зменшувати, особливо у пацієнтів, які отримують високі дози протягом тривалого періоду часу, щоб уникнути або мінімізувати ризик відскоку гіпертензії та тахікардії (див. використовувати ")
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Сірдалуду
У кількох зареєстрованих випадках передозування загоєння відбувалося без значних наслідків, включаючи одного пацієнта, який проковтнув 400 мг Сірдалуду.
Симптоми
Нудота, блювота, гіпотензія, подовження інтервалу QT (c), запаморочення, міоз, дихальний дистрес, кома, збудження, сонливість.
Лікування
Рекомендується сприяти усуненню проковтнутого препарату шляхом багаторазового введення високих доз активованого вугілля. Для прискорення виведення препарату показаний форсований діурез. Подальше лікування повинно бути симптоматичним.
У разі випадкового проковтування / прийому передозування Сірдалуд негайно повідомте про це свого лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
Якщо у вас виникли запитання щодо застосування Сирдалуду, зверніться до свого лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти має застосування Сірдалуд
Як і всі ліки, Сірдалуд може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Побічні реакції на лікарські засоби, отримані в ході клінічних випробувань, перелічені за системою органів MedDRA. У межах кожного класу системних органів побічні реакції на ліки перераховані за частотою, спочатку найчастішою. У кожному класі частоти побічні реакції на ліки подаються у порядку спадання за ступенем тяжкості. Крім того, для кожної побічної реакції також вказується відповідна частота згідно з умовою CIOMS III: дуже часто (≥ 1/10); поширені (від ≥ 1/100 до <1/10); нечасті (≥ 1/1000, <1/100); рідко (≥ 1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000), невідомо (неможливо оцінити за наявними даними).
Побічні реакції на лікарські засоби
Психічні розлади
Поширені: безсоння, порушення сну
Розлади нервової системи
Дуже часто: сонливість, запаморочення
Патології серця
Нечасто: брадикардія
Судинні патології
Часто: гіпотонія
Шлунково -кишкові розлади
Дуже часто: шлунково -кишкові розлади, сухість у роті
Часто: нудота
Порушення опорно -рухового апарату та сполучної тканини
Дуже часто: м’язова слабкість
Загальні розлади та стан на місці введення
Дуже часто: втома
Діагностичні тести
Часто: падіння артеріального тиску, збільшення трансаміназ
Повідомлялося, що при низьких дозах, таких як рекомендовані для усунення хворобливих м’язових спазмів, сонливості, втоми, запаморочення, сухості у роті, зниження артеріального тиску, нудоти, шлунково -кишкових розладів та підвищення рівня трансаміназ.
У більш високих дозах, рекомендованих для лікування спастичності, побічні ефекти, повідомлені про низькі дози, є більш частими і вираженими, але рідко бувають досить важкими, що вимагають припинення лікування. Через 6 тижнів лікування препаратом СІРДАЛУД слід припинити.
Крім того, можуть виникнути такі побічні ефекти: гіпотензія, брадикардія, м’язова слабкість, безсоння, порушення сну, галюцинації, гепатит.
Постмаркетингові побічні реакції на лікарські засоби (частота невідома)
Про наступні побічні реакції на лікарські засоби повідомлялося на етапі маркетингу препарату Сірдалуд через спонтанні повідомлення та повідомлення про випадки в літературі. Оскільки ці реакції повідомлялися на добровільній основі від популяції невизначеного розміру та підлягали заплутаним факторам, неможливо оцінити їх частоту реалістичним чином (що, отже, повідомляється як невідоме) або встановити причинно -наслідковий зв'язок із впливом препарату Побічні реакції на лікарські засоби перераховані за системою органів MedDRA.
Психічні розлади: галюцинації, стан сплутаності свідомості
Порушення з боку нервової системи: запаморочення
Судинні порушення: непритомність
З боку очей: Затуманення зору
Гепатобіліарні порушення: гепатит, печінкова недостатність
Загальні розлади та умови у місці введення: астенія, синдром відміни
Синдром припинення
Після раптового припинення застосування препарату Сірдалуд спостерігалася відскокова гіпертензія та тахікардія. У крайніх випадках відскокова гіпертензія може призвести до порушення мозкового кровообігу (див. "Застереження щодо застосування" та "Взаємодії")
Дотримання вказівок, що містяться в листівці, знижує ризик небажаних наслідків.
Якщо будь -який з побічних ефектів стає серйозним або якщо Ви помітили будь -які побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції, повідомте свого лікаря або фармацевта.
Термін придатності та утримання
Термін придатності: див. Термін придатності, зазначений на упаковці.
УВАГА: Не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Вказаний термін придатності відноситься до продукту в неушкодженій упаковці, правильно зберігається.
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Зберігайте цей препарат у недоступному для дітей місці.
СКЛАД
SIRDALUD таблетки 2 мг
Одна таблетка містить:
Діюча речовина: тизанідину гідрохлорид 2,29 мг, що дорівнює 2,00 мг основи тизанідину
Допоміжні речовини: кремній кремній безводний, стеаринова кислота, целюлоза мікрокристалічна, лактоза безводна
SIRDALUD таблетки по 4 мг
Одна таблетка містить:
Діюча речовина: 4,58 мг тизанідину гідрохлориду, що дорівнює 4,00 мг основи тизанідину
Допоміжні речовини: кремній кремній безводний, стеаринова кислота, целюлоза мікрокристалічна, лактоза безводна.
SIRDALUD таблетки по 6 мг
Одна таблетка містить:
Діюча речовина: тизанідину гідрохлорид. 6,86 мг, що дорівнює 6,00 мг основи тизанідину
Допоміжні речовини: кремній кремній безводний, стеаринова кислота, целюлоза мікрокристалічна, лактоза безводна.
ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА І ЗМІСТ
SIRDALUD 2 мг таблетки 15 таблеток
SIRDALUD 2 мг таблетки 20 таблеток
SIRDALUD 4 мг таблетки 30 таблеток
SIRDALUD 6 мг таблетки 30 таблеток
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
СИРДАЛУД 2 - 4 - 6 МГ ТАБЛЕТКИ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
SIRDALUD таблетки 2 мг
Одна таблетка містить:
Діючий принцип:
тизанідину гідрохлориду ........................... 2,29 мг
дорівнює 2,00 мг основи тизанідину
SIRDALUD таблетки по 4 мг
Одна таблетка містить:
Діючий принцип:
тизанідину гідрохлориду ........................... 4,58 мг
дорівнює 4,00 мг основи тизанідину
SIRDALUD таблетки по 6 мг
Одна таблетка містить:
Діючий принцип:
тизанідину гідрохлориду ........................... 6,86 мг
дорівнює 6,00 мг основи тизанідину
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетки.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Хворобливі м’язові спазми:
- пов'язані зі статичними та функціональними розладами хребта (шийні та поперекові артритні синдроми, ригідність шиї, біль у спині тощо);
- в результаті хірургічних втручань (грижа міжхребцевого диска, остеоартроз тазостегнового суглоба тощо).
Спастичність внаслідок неврологічних розладів:
екс. розсіяний склероз, хронічна мієлопатія, дегенеративні захворювання спинного мозку, судинні травми головного мозку.
04.2 Дозування та спосіб введення
Сірдалуд демонструє вузький терапевтичний показник та високу варіабельність між пацієнтами у плазмових концентраціях тизанідину, що вимагає великої корекції дози для задоволення потреб пацієнтів.
Низька початкова доза може мінімізувати ризик розвитку побічних ефектів. Дозу слід обережно збільшувати відповідно до потреб окремого пацієнта.
Хворобливі м’язові спазми
Звичайна доза становить від 2 до 4 мг два -три рази на день. У важких випадках рекомендується додаткове введення 1 таблетки 2 або 4 мг, бажано перед сном, щоб мінімізувати седацію.
Спастичність, що виникає внаслідок неврологічних розладів
Дозування слід коригувати відповідно до індивідуальних потреб пацієнта. Початкова доза не повинна перевищувати 6 мг на добу, розділена на три прийоми. Потім поступово збільшуйте на 2-4 мг кожні три-шість днів.
У більшості пацієнтів оптимальна терапевтична відповідь зазвичай досягається при дозі 12-24 мг, розділеній на 3 або 4 щоденні введення.
Рекомендується не перевищувати максимальну добову дозу 36 мг.
Під час курсу лікування доцільно з’ясувати, чи можна зменшити дозу.
Педіатричне населення
Досвід у пацієнтів віком до 18 років обмежений, тому введення SIRDALUD у цій популяції не рекомендується.
Літні громадяни
Досвід застосування препарату Сірдалуд людям похилого віку обмежений. Тому рекомендується розпочинати лікування з найменшої дози та поступово збільшувати дозу відповідно до переносимості та ефективності.
Пацієнти з нирковою недостатністю
У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну
Пацієнти з печінковою недостатністю
Застосування Сірдалуду пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю протипоказано (див. 4.3).
Хоча Сірдалуд інтенсивно метаболізується в печінці, у цій популяції є обмежені дані (див. 5.2). Його застосування асоціюється з оборотними відхиленнями у функціональних тестах печінки (див. 4.4 та 4.8). Пацієнтам із помірною печінковою недостатністю слід застосовувати Сірдалуд з обережністю, і будь -яке лікування слід починати з найменшої дози. Згодом збільшувати дозу слід з обережністю та відповідно до переносимості пацієнтом.
Припинення лікування
Якщо лікування Сирдалудом необхідно припинити, дозу слід повільно зменшувати, особливо у пацієнтів, які отримують високі дози протягом тривалого періоду часу, щоб уникнути або мінімізувати ризик рикошетної гіпертензії та тахікардії (див. 4.4).
04.3 Протипоказання
Важкі порушення функції печінки (див. 5.2).
Одночасне застосування тизанідину з сильними інгібіторами цитохрому Р1А2, такими як флувоксамін або ципрофлоксацин, протипоказано (див. 4.5).
Підвищена чутливість до тизанідину або до будь -якої з допоміжних речовин препарату.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Інгібітори цитохромів P
Одночасне застосування Сірдалуду з помірними інгібіторами цитохрому Р1А2 не рекомендується (див. 4.5).
Слід бути обережним при введенні Сірдалуду з препаратами, які, як відомо, подовжують інтервал QT (див. 4.5).
Гіпотонія
Під час лікування Сирдалудом та як наслідок взаємодії з інгібіторами цитохрому Р1А2 та / або антигіпертензивними препаратами може виникнути гіпотензія (див. 4.8 та 4.5).
Також повідомлялося про важкі прояви гіпотонії з втратою свідомості та колапсом кровообігу.
Синдром припинення
Відновна гіпертензія та тахікардія спостерігалися після раптового припинення застосування Сірдалуду при хронічному застосуванні та / або у високих добових дозах та / або одночасно з антигіпертензивними препаратами. У крайніх випадках відскокова гіпертензія може призвести до порушення мозкового кровообігу (див. 4.5 та 4.8). Сирдалуд слід припиняти не раптово, а поступово (див. 4.2 та 4.8).
Порушення функції печінки
Повідомлялося про випадки печінкової недостатності у зв'язку з лікуванням тизанідином, хоча ці епізоди рідко траплялися при дозах до 12 мг / добу. Тому у пацієнтів, які отримують дози, що дорівнюють або перевищують 12 мг / добу, або у пацієнтів із клінічними симптомами порушення функції печінки (такими як нудота невідомого походження, анорексія, астенія), рекомендується проводити оціночні тести. функцію печінки щомісяця протягом перших 4 місяців терапії. Лікування препаратом СІРДАЛУД слід припинити, якщо рівні SGPT або SGOT у сироватці крові послідовно втричі перевищують верхню межу норми.
Порушення функції нирок
У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нормальна функція нирок. Тому рекомендується розпочинати терапію 2 мг 1 раз на добу (див. 4.2 та 5.2).
Серцево -судинна та коронарна недостатність
Рекомендується обережність пацієнтам з серцево -судинною та коронарною недостатністю. Якщо лікування SIRDALUD розпочато у цих пацієнтів, доцільно буде регулярно проводити нормальні діагностичні лабораторні дослідження разом із регулярним електрокардіографічним контролем.
Однак у таких пацієнтів дозування препарату має бути адекватно скоригована.
Сірдалуд містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не слід приймати цей препарат.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Одночасне застосування лікарських засобів, які інгібують активність цитохрому Р1А2, може підвищити рівень тизанідину в плазмі крові (див. 5.2). Підвищення рівня тизанідину в плазмі може призвести до симптомів передозування, таких як подовження інтервалу QT (с) (див. 4.9).
Одночасний прийом лікарських засобів, що індукують активність CYP1A2, може знизити рівень тизанідину в плазмі крові (див. 5.2) .Зниження рівня тизанідину в плазмі може зменшити терапевтичний ефект Сірдалуду.
Помічені взаємодії, які призводять до протипоказань
Одночасне застосування Сірдалуду з флувоксаміном або ципрофлоксацином, обидва з яких є інгібіторами цитохрому Р450 1А2 людини, протипоказано (див. 4.3). Одночасне застосування Сірдалуду з флувоксаміном та ципрофлоксацином призводить до 33-кратного збільшення AUC тизанідину за допомогою флувоксаміну та у 10 разів-від ципрофлоксацину. Це може спричинити клінічно важливу і тривалу гіпертензію, сонливість, запаморочення та зниження психомоторної здатності (див. Розділ «4.4»).
Помічені взаємодії, які не рекомендують одночасне застосування
Одночасне застосування Сірдалуду з іншими інгібіторами цитохрому Р1А2, такими як деякі антиаритмічні засоби (аміодарон, мексилетин, пропафенон), циметидин, деякі фторхінолони (еноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксиб, оральні контрацептиви та тиклопід.
Одночасне застосування не рекомендується тизанідину (у високих дозах) та інших лікарських засобів, які можуть спричинити подовження інтервалу QT (c) (включаючи, але не обмежуючись цизапридом, амітриптиліном та азитроміцином) (див. 4.4).
Спостережувані взаємодії слід враховувати
Антигіпертензивні засоби
Одночасне застосування Сірдалуду з антигіпертензивними засобами, включаючи діуретики, може іноді спричиняти гіпотензію (див. Розділ 4.4) та брадикардію. У деяких пацієнтів після різкого припинення застосування Сирдалуду при одночасному застосуванні з гіпотензивними препаратами спостерігалася відскокова гіпертензія та тахікардія. при порушеннях мозкового кровообігу (див. 4.4 та 4.8).
Рифампіцин
Одночасне застосування сирдалуду та рифампіцину призводить до зниження концентрації тизанідину на 50%. Тому терапевтичний ефект Сірдалуду може бути зменшений під час лікування рифампіцином, що для деяких пацієнтів може мати клінічне значення. Слід уникати тривалого одночасного прийому, і, якщо це буде розглянуто, може знадобитися ретельна увага. Коригування дози (збільшення).
Сигаретний дим
Введення Сірдалуду курцям чоловічої статі (> 10 сигарет на день) призводить до приблизно 30% зниження системної експозиції тизанідину.
Алкоголь
Під час терапії препаратом Сірдалуд слід мінімізувати або уникнути вживання алкоголю, оскільки це може збільшити потенційні побічні ефекти (наприклад, седацію та гіпотензію). Сірдалуд може посилити пригнічувальну дію алкоголю на центральну нервову систему.
Передбачувані взаємодії, які слід враховувати
Седативні, снодійні засоби (наприклад, бензодіазепіни або баклофен) та інші ліки, такі як антигістамінні препарати, також можуть посилювати седативну дію тизанідину.
Слід уникати застосування Сірдалуду при застосуванні іншого агоніста альфа-2-адренорецепторів (наприклад, клонідину) через потенційний адитивний гіпотензивний ефект.
04.6 Вагітність та лактація
Вагітність
Дослідження на тваринах свідчать про збільшення перед- та постнатальної смертності при дозах, токсичних для матері.
Оскільки контрольованих досліджень у вагітних жінок не проводилося, тизанідин не слід призначати під час вагітності, якщо тільки користь явно не перевищує потенційного ризику.
Вагітність
У щурів лише невелика кількість тизанідину виділяється з молоком. Оскільки дані про людей відсутні, Сірдалуд не слід призначати жінкам, що годують груддю.
Родючість
Порушення фертильності у самців щурів у дозі 10 мг / кг / добу та у самок у дозі 3 мг / кг / добу не спостерігалося. Плодючість була знижена у самців щурів, які отримували 30 мг / кг / день, і у самок, які отримували 10 мг / кг / день. У цих дозах спостерігався вплив на поведінку матері та клінічні ознаки, включаючи виражену седацію, втрату ваги та атаксію.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Пацієнтам, які відчувають сонливість, запаморочення або будь -які ознаки або симптоми гіпотензії, слід утримуватися від виконання видів діяльності, що вимагають високої пильності, таких як водіння автомобіля або робота з механізмами.
Це явище може погіршитися, якщо препарат приймати разом з алкоголем.
04.8 Побічні ефекти
Побічні реакції на лікарські засоби, отримані в ході клінічних випробувань (Таблиця 1), перелічені за класом системних органів MedDRA. У межах кожного класу системних органів побічні реакції на ліки перераховані за частотою, спочатку найчастішою. У кожному класі частоти побічні реакції на ліки подаються у порядку спадання за ступенем тяжкості. Крім того, для кожної побічної реакції також вказується відповідна частота згідно з умовою CIOMS III: дуже часто (≥ 1/10); поширені (≥ 1/100,
Таблиця 1 - Побічні реакції на лікарські засоби
Повідомлялося, що при низьких дозах, таких як рекомендовані для усунення хворобливих м’язових спазмів, сонливості, втоми, запаморочення, сухості у роті, зниження артеріального тиску, нудоти, шлунково -кишкових розладів та підвищення рівня трансаміназ.
У більш високих дозах, рекомендованих для лікування спастичності, побічні ефекти, повідомлені про низькі дози, є більш частими і вираженими, але рідко бувають досить важкими, що вимагають припинення лікування. Через 6 тижнів лікування препаратом СІРДАЛУД слід припинити.
Крім того, можуть виникнути такі побічні ефекти: гіпотензія, брадикардія, м’язова слабкість, безсоння, порушення сну, галюцинації, гепатит.
Постмаркетингові побічні реакції на лікарські засоби (частота невідома)
Про наступні побічні реакції на лікарські засоби повідомлялося на етапі маркетингу препарату Сірдалуд через спонтанні повідомлення та повідомлення про випадки в літературі. Оскільки ці реакції повідомлялися на добровільній основі від популяції невизначеного розміру та підлягали заплутаним факторам, неможливо оцінити їх частоту реалістичним чином (що, отже, повідомляється як невідоме) або встановити причинно -наслідковий зв'язок із впливом препарату Побічні реакції на лікарські засоби перераховані за системою органів MedDRA.
Психічні розлади: галюцинації, стан сплутаності свідомості
Порушення з боку нервової системи: запаморочення
Судинні порушення: непритомність
З боку очей: помутніння зору
Гепатобіліарні порушення: гепатит, печінкова недостатність
Загальні розлади та умови у місці введення: астенія, синдром відміни
Синдром припинення
Після раптового припинення застосування препарату Сірдалуд спостерігалися відскокова гіпертензія та тахікардія. У крайніх випадках відскокова гіпертензія може призвести до порушення мозкового кровообігу (див. 4.4 та 4.5).
04.9 Передозування
У кількох зареєстрованих випадках передозування загоєння відбувалося без значних наслідків, включаючи одного пацієнта, який проковтнув 400 мг Сірдалуду.
Симптоми
Нудота, блювота, гіпотензія, подовження інтервалу QT (c), запаморочення, міоз, дихальний дистрес, кома, збудження, сонливість.
Лікування
Рекомендується сприяти усуненню проковтнутого препарату шляхом багаторазового введення високих доз активованого вугілля. Для прискорення виведення препарату показаний форсований діурез. Подальше лікування повинно бути симптоматичним.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: міорелаксант центральної дії.
Код ATC: M03BX02.
Механізм дії: Тизанідин - центральнодіючий м’язовий релаксант. Основним місцем дії є спинний мозок, де, стимулюючи пресинаптичні рецептори альфа-2, він, здається, чинить гальмівну дію на вивільнення збуджуючих амінокислот, які стимулюють рецептори N-метил-D-аспартату (NMDA). полісинаптичний сигнал на рівні спінального інтернейрона, що відповідає за надмірний м’язовий тонус, зі зниженням м’язового тонусу.На додаток до м’язових релаксантних властивостей, тизанідин також надає помірний центральний знеболюючий ефект.
Фармакодинамічні властивості: SIRDALUD ефективний як у формі гострої м’язової спастичності (болючі м’язові спазми різної етіології), так і при хронічній м’язовій спастичності спинномозкового та мозкового походження. Препарат знижує опірність пасивним рухам, знімає спазми та клонус, а також може покращувати довільну силу.
Антиспастична активність (виміряна за шкалою Ешворта та маятниковою пробою) та несприятливі ефекти (частота серцевих скорочень та кров’яний тиск) Сірдалуду пов’язані з концентрацією тизанідину у плазмі крові.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Поглинання та біодоступність
Тизанідин швидко і майже повністю всмоктується: максимальна концентрація у плазмі крові досягається приблизно через 1 годину після перорального прийому. Середня абсолютна біодоступність таблетки становить приблизно 34% (CV 38%) через виражений метаболізм першого проходження. Середня максимальна концентрація тизанідину в плазмі (Cmax) становить 12,3 нг / мл (CV 10%) та 15,6 нг / мл (CV13%) після одноразового та багаторазового введення доз 4 мг відповідно.
Одночасний прийом їжі суттєво не впливає на фармакокінетичний профіль тизанідину (у вигляді таблеток по 4 мг). Хоча значення Cmax приблизно на 1/3 вище після введення таблетки в умовах годування, це не вважається клінічно значущим, а також вплив на ступінь всмоктування (AUC) не є значним.
Розповсюдження
Після i.v. середній рівноважний об'єм розподілу становив 2,6 л / кг (CV 21%). Зв’язування з білками плазми становить 30%.
Біотрансформація / метаболізм
Препарат швидко і значною мірою (приблизно 95%) метаболізується печінкою. Тизанідин метаболізується переважно цитохромом Р450 1А2 in vitro. Метаболіти виявляються практично неактивними.
Ліквідація
Середній період напіввиведення тизанідину з системного кровообігу становить 2-4 години. Виведення відбувається переважно нирками (приблизно 70% дози) у вигляді метаболітів. Незмінений препарат виводиться лише в невеликих кількостях через нирки (приблизно 4,5%).
Лінійність
Тизанідин має лінійну фармакокінетику в діапазоні доз від 1 до 20 мг.
Характеристики конкретних груп пацієнтів
Пацієнти з нирковою недостатністю
У пацієнтів з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну
Пацієнти з печінковою недостатністю
Спеціальних досліджень у цій популяції не проводилося. Оскільки тизанідин інтенсивно метаболізується в печінці ферментом CYP1A2, порушення функції печінки може збільшити його системну експозицію. Сірдалуд протипоказаний пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю (див. 4.3).
Літні громадяни
Фармакокінетичні дані у цій популяції обмежені.
Стать та етнічна приналежність
Стать не має клінічно значущого впливу на фармакокінетику тизанідину. Вплив етнічної та расової чутливості на фармакокінетику тизанідину не вивчався.
Клінічні дослідження
Немає останніх клінічних даних щодо затверджених показань Сірдалуду.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Гостра токсичність
Тизанідин продемонстрував низьку гостру токсичність. Були виявлені ознаки передозування, пов'язані з фармакологічною дією препарату.
Хронічна та субхронічна токсичність
У 13 -тижневому дослідженні токсичності на щурах щоденні дози 1,7 - 8 - 40 мг / кг вводилися з дієтою. Найбільші спостережувані ефекти були пов'язані зі стимуляцією центральної нервової системи (наприклад, рухове збудження, агресія, тремтіння та судоми) і відбувалися переважно при більш високих дозах.
У двох дослідженнях на собаках тривалістю 13 та 52 тижні вводили добові дози 0,3 - 1 - 3 мг / кг (у капсулах) та 0,15 - 0,45 - 1,5 мг / кг відповідно. Кг. Електрокардіографічні зміни та ефекти на центральну нервову систему, що спостерігаються при дозах ≥1 мг / кг, є перебільшеними фармакологічними ефектами. Тимчасове збільшення SGPT, що спостерігається при добових дозах ≥1 мг / кг, не було пов'язане з гістопатологічними змінами: однак це збільшення вказує на те, що печінка є потенційним органом -мішенню.
Мутагенез
Тести in vitro, in vivo та цитогенез не виявили потенційних мутагенних ефектів тизанідину.
Канцерогенез
Дослідження токсичності, проведені на щурах та мишах, яким добові дози були до 9 та 16 мг / кг відповідно, не виявили потенційного канцерогенного ефекту тизанідину.
Репродуктивна токсичність
Дослідження репродукції, проведені у щурів у дозі 3 мг / кг / добу та у кроликів у дозі 30 мг / кг / день, не показали жодних ознак тератогенності. Подовження терміну вагітності спостерігалося у самок щурів у дозах 10 та 30 мг / кг / добу. Зростала втрата плодів і дитинчат, і відбувалася затримка розвитку. У цих дозах у матерів виявлялися виражені ознаки розслаблення м’язів та заспокоєння.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Безводний колоїдний кремнезем, стеаринова кислота, целюлоза мікрокристалічна, лактоза безводна.
06.2 Несумісність
Жодного.
06.3 Строк дії
3 роки.
06.4 Особливі умови зберігання
Жодного.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Літографічна коробка, що містить блістери з ПВХ / PVDC / алюмінію: SIRDALUD таблетки по 2 мг 15 таблеток по 2 мг
SIRDALUD таблетки 2 мг 20 таблеток по 2 мг
SIRDALUD таблетки 4 мг 30 таблеток по 4 мг
SIRDALUD таблетки 6 мг 30 таблеток по 6 мг
06.6 Інструкції з використання та поводження
Жодного.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Novartis Farma S.p.A.
Ларго Умберто Боччоні, 1 - 21040 Оріджіо (Вірджинія)
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
SIRDALUD таблетки 2 мг - 15 таблеток A.I.C. n. 025852056
SIRDALUD таблетки 2 мг - 20 таблеток A.I.C. n. 025852068
SIRDALUD таблетки 4 мг - 30 таблеток A.I.C. n. 025852029
SIRDALUD таблетки 6 мг - 30 таблеток A.I.C. n. 025852031
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
SIRDALUD таблетки 2 мг: 18.06.1993 / 01.07.2008
SIRDALUD таблетки по 4 мг: 18.06.1993 / 01.07.2008
SIRDALUD таблетки по 6 мг: 18.06.1993 / 01.07.2008
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Визначення від 28 червня 2011 року
