Діючі речовини: алендронова кислота
ФОСАМАКС таблетки по 10 мг
Вкладиші для упаковки Fosamax доступні для розмірів упаковки:- ФОСАМАКС таблетки по 10 мг
- ФОСАМАКС таблетки по 70 мг
Чому використовується Fosamax? Для чого це?
Що таке Фосамакс
Фосамакс містить діючу речовину алендронову кислоту і належить до групи ліків під назвою бісфосфонати, які впливають на структуру та щільність (мінералізацію) кісток.
Для чого використовується Фосамакс
Фосамакс використовується для лікування захворювання, яке робить кістки крихкими і більш схильними до руйнування (остеопороз) у чоловіків і жінок після менопаузи. Фосамакс також використовується у чоловіків та жінок для лікування та профілактики остеопорозу, спричиненого певним класом лікарських засобів, що використовуються для лікування запалення, які називаються глюкокортикоїдами.
Що таке остеопороз?
Остеопороз - це захворювання, яке робить кістки більш крихкими, поки вони не зламаються. У період менопаузи яєчники не виробляють жіночі гормони, естроген, які допомагають зберегти здоровий скелет жінки. В результаті відбувається втрата тканин. Кістка і кістки стають більш крихкими. Ризик остеопорозу більший, чим раніше жінка досягає менопаузи. Остеопороз також може виникнути у чоловіків.Глюкокортикоїди також можуть спричинити втрату кісткової маси та остеопороз як у чоловіків, так і у жінок.На ранніх стадіях остеопороз зазвичай не має симптомів. Однак якщо не проводити лікування, можуть статися переломи. Хоча переломи зазвичай болючі, переломи кісток хребта можуть залишатися непоміченими до тих пір, поки не буде відзначено зниження висоти. Переломи можуть статися під час звичайної повсякденної діяльності, наприклад, підняття тягарів і навіть незначних травм, які зазвичай не викликають переломів кісток. Переломи найчастіше виникають у стегні, хребті або зап'ясті і можуть бути не тільки болючими, але й болючими. значні деформації та інвалідність, такі як «збільшення кривизни спини (кіфоз) та обмеження в рухах.
Протипоказання Коли Фосамакс не слід застосовувати
Не приймайте Фосамакс
- якщо у вас алергія на активну речовину або будь -який інший інгредієнт цього препарату (перерахований у розділі 6)
- якщо у вас є проблеми зі стравоходом (трубка, яка з'єднує рот зі шлунком), які затримують спорожнення, такі як звуження (стриктура) та зміни функції (ахалазія)
- якщо ви не можете стояти або сидіти вертикально принаймні 30 хвилин
- якщо у вас низький рівень кальцію в крові (гіпокальціємія)
- якщо у вас серйозні проблеми з нирками (тяжка ниркова недостатність)
- якщо ви вагітні або годуєте грудьми
Якщо ви вважаєте, що що -небудь із зазначеного стосується вас, не приймайте таблетки. Зверніться до лікаря і виконуйте його вказівки.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Фосамакс
Поговоріть зі своїм лікарем або фармацевтом, перш ніж приймати Фосамакс.
Скажіть своєму лікарю, перш ніж почати приймати Фосамакс:
- якщо у вас виникають труднощі з ковтанням (дисфагія), або якщо у вас є проблеми з травною системою, такі як захворювання стравоходу, запалення шлунка (гастрит) або першої частини кишечника (дуоденіт). Якщо ви раніше страждали важкими захворюваннями шлунка або дванадцятипалої кишки, такими як виразка, шлункова або кишкова кровотеча, що сталися протягом останнього року, або перенесли операцію на шлунку або стравоході, оскільки Фосамакс може мати дратівливі ефекти та потенційно погіршити захворювання шлунково -кишкового тракту.
- якщо вам сказали, що у вас захворювання, пов'язане зі змінами клітин, що вистилають нижню частину стравоходу (стравохід Барретта)
- якщо у вас рак
- якщо ви проходите хіміотерапію, променеву терапію або терапію лікарськими засобами, що пригнічують ангіогенез (розвиток нових кровоносних судин з існуючих)
- якщо ви приймаєте ліки для лікування запалення (глюкокортикоїди)
- якщо ви курите, так як куріння може збільшити ризик проблем із зубами
Перед початком лікування Фосамаксом вас можуть попросити пройти обстеження у вашого стоматолога.
Під час лікування Фосамаксом важливо підтримувати належну гігієну ротової порожнини. Ви повинні проходити періодичні огляди у стоматолога протягом усього лікування, і вам слід звернутися до лікаря або стоматолога, якщо ви відчуваєте будь-які проблеми з ротом або зубами, такі як розхитування, біль або набряк.
Якщо Ви проходите лікування у стоматолога або маєте пройти стоматологічну процедуру або видалення зуба, повідомте свого стоматолога, що Ви приймаєте Фосамакс.
Припиніть прийом препарату Фосамакс і негайно повідомте лікаря, якщо у вас виникли труднощі з ковтанням (дисфагія), якщо ви відчуваєте біль під час ковтання (одинофагія), біль у грудях (біль у грудній клітці) або якщо відчуваєте початок або погіршення печіння в грудях (печія) .
Якщо ви не приймаєте Фосамакс належним чином або продовжуєте приймати його після того, як відчуєте ці симптоми, ризик серйозних побічних ефектів у стравоході може погіршитися.
Дуже важливо знати, як приймати цей препарат (див. Розділ 3).
Лікування препаратом Фосамакс слід розпочинати лише після того, як лікар визначить, що причиною вашого остеопорозу є брак жіночих гормонів (естрогену) та / або вік, виключаючи інші причини.
Фосамакс може подразнювати слизову оболонку верхніх відділів шлунково -кишкового тракту.
Ризик серйозних побічних ефектів стравоходу, як видається, більший у пацієнтів, які не приймають Фосамакс належним чином або продовжують приймати його після симптомів «подразнення стравоходу». Важливо знати, що якщо не дотримуватись певних запобіжних заходів, він може збільшитися ризик проблем зі стравоходом.
Побічні ефекти, що впливають на стравохід, такі як роздратування (езофагіт), ураження (виразки та ерозії), які рідко супроводжуються звуженням або перфорацією, були зареєстровані у пацієнтів, які приймали Фосамакс.
У онкологічних пацієнтів, які приймали бісфосфонати, переважно внутрішньовенно, повідомлялося про загибель кісток в щелепі (остеонекроз), зазвичай пов'язану з видаленням зуба або місцевою інфекцією (включаючи остеомієліт). Багато з цих пацієнтів також лікувалися хіміотерапією та кортикостероїдами. Також повідомлялося про остеонекроз щелепи у пацієнтів з остеопорозом, які приймали пероральні бісфосфонати.
Повідомлялося про біль у кістках, суглобах та м’язах у пацієнтів, які отримували бісфосфонати. З тих пір, як ліки надійшли на ринок, ці симптоми рідко були важкими або спричиняли інвалідність (див. Розділ 4). Час початку симптомів коливався від одного дня до кількох місяців після початку лікування. У більшості пацієнтів припинення лікування призвело до поліпшення симптомів. Після повторного введення того самого чи іншого ліки того ж класу у деяких пацієнтів спостерігається повернення симптомів.
Повідомлялося про незвичайні переломи стегнової кістки, переважно у пацієнтів, які проходили тривалу терапію такими класами остеопорозу. Ці переломи виникають спонтанно або після незначної травми, а деякі пацієнти відчувають біль у стегні або паху.
Рентген часто показує цей тип перелому (механічний стресовий перелом) за тижні або місяці до повного перелому стегнової кістки.
Переломи часто трапляються в обох стегнових кістках (двосторонні переломи), тому у пацієнтів, які отримують бісфосфонати, у яких перелом однієї стегнової кістки, слід також обстежити іншу.
Повідомлялося також про обмежене загоєння цих переломів.У пацієнтів з підозрою на перелом стегнової кістки лікар оцінить припинення терапії бісфосфонатами до оцінки користі для пацієнта щодо ризику.
Під час лікування цим типом ліків слід повідомляти лікаря про будь -який тип болю в стегні, стегні або паху, а у разі виникнення таких симптомів - перевірити їх, щоб виключити наявність перелому стегнової кістки.
Оскільки препарат був комерційно доступним, рідко повідомлялося про серйозні шкірні реакції, включаючи лущення (синдром Стівенса-Джонсона) та руйнування шкіри (токсичний епідермальний некроліз).
Перед початком лікування Фосамаксом і періодично після цього лікар, ймовірно, попросить перевірити рівень кальцію в крові (кальціємію). Знижений рівень кальцію в крові (гіпокальціємія) необхідно виправити перед початком терапії Фосамаксом (див. Розділ 2). Ваш лікар повинен буде контролювати рівень кальцію в крові та симптоми гіпокальціємії під час прийому Фосамаксу та лікувати інші розлади, такі як дефіцит вітаміну D.
Рідкісні випадки низького рівня кальцію (гіпокальціємія), іноді важкі, траплялися під час лікування Фосамаксом, особливо за наявності станів, які можуть сприяти гіпокальціємії, таких як погана продукція гормонів щитовидної залози (гіпопаратиреоз), дефіцит вітаміну D та мальабсорбція кальцію, особливо у пацієнтів, які приймають глюкокортикоїди, ліки, що зменшують всмоктування кальцію. Рекомендується забезпечити належне споживання кальцію та вітаміну D пацієнтам, які отримують глюкокортикоїдну терапію.
Діти та підлітки
Фосамакс не рекомендується дітям до 18 років.
Взаємодії Які ліки або продукти харчування можуть змінити дію Фосамаксу
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте, нещодавно приймали або могли б приймати будь -які інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.
Добавки кальцію, ліки, що нейтралізують кислоту, та деякі пероральні ліки, ймовірно, будуть перешкоджати всмоктуванню фосамаксу при одночасному прийомі. Після прийому Фосамаксу має пройти не менше 30 хвилин, перш ніж Ви зможете приймати будь -які інші ліки (див. Інструкції, наведені в розділі 3 "Як приймати Фосамакс").
Деякі ліки під назвою НПЗЗ (наприклад, аспірин або ібупрофен) для лікування запалення суглобів і кісток (ревматизм) або для тривалого болю можуть викликати проблеми з травною системою. Тому слід бути обережним, коли ці лікарські засоби приймаються одночасно з Фосамаксом.
Фосамакс з їжею та напоями
Їжа та напої (включаючи мінеральну воду), ймовірно, зроблять Фосамакс менш ефективним, якщо приймати його одночасно. Тому важливо дотримуватись інструкцій, наведених у розділі 3 "Як приймати Фосамакс".
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Якщо ви вагітні або годуєте грудьми, думаєте, що можете бути вагітними або плануєте народження дитини, зверніться за порадою до свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати цей препарат.
Фосамакс показаний тільки жінкам після менопаузи.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Повідомлялося про побічні ефекти (включаючи затуманення зору, запаморочення та сильний біль у кістках, м’язах або суглобах) під час прийому препарату Фосамакс, які можуть вплинути на вашу здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Фосамакс містить лактозу
Якщо ваш лікар сказав вам, що у вас непереносимість деяких цукрів, зверніться до лікаря, перш ніж приймати цей лікарський засіб.
Дозування та спосіб застосування Як застосовувати Фосамакс: Дозування
Завжди приймайте цей препарат точно так, як вам сказав ваш лікар або фармацевт. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або фармацевта.
Рекомендована доза - 1 таблетка по 10 мг 1 раз на день.
Оптимальна тривалість лікування остеопорозу цим препаратом не встановлена.
Лікар періодично оцінюватиме оптимальну тривалість лікування відповідно до переваг, отриманих проти потенційних ризиків застосування Фосамаксу, особливо після 5 або більше років застосування.
Фосамакс слід приймати щонайменше за 30 хвилин до будь -якої їжі, напою чи ліків протягом дня разом із водою з -під крана. Інші напої (включаючи мінеральну воду), їжа та деякі ліки, ймовірно, зменшать всмоктування фосамаксу (див. Розділ 2).
Фосамакс ефективний лише при прийомі натщесерце.
Щоб полегшити вивільнення в шлунку і таким чином зменшити можливість місцевого подразнення стравоходу / побічних ефектів:
- приймати таблетку Фосамакс вранці, тільки після того, як встали з ліжка, щоб розпочати день, склянкою водопровідної води (не мінеральної води, не менше 200 мл);
- проковтнути таблетку Фосамакс цілою. Не жуйте, не роздавлюйте і не давайте таблетці розчинятися в роті через потенційний ризик травмування рота і глотки;
- не лягайте до тих пір, поки не з’їсте щось, а перед тим, як лягти, переконайтеся, що з моменту прийому таблетки Фосамакс пройшло не менше 30 хвилин;
- не приймайте таблетку Фосамакс перед сном або перед тим, як вставати з ліжка на початку дня;
- не приймайте Фосамакс разом з кавою чи чаєм
- не приймайте Фосамакс з соком або молоком
- якщо у вас виникають труднощі або біль при ковтанні, біль у грудях або розвивається або посилюється печія, припиніть прийом Фосамаксу та зверніться до лікаря.
Ваш лікар порадить вам приймати добавки кальцію та вітаміну D, якщо їх нормальна дієта недостатня (див. Розділ 2).
Застосування у дітей та підлітків
Фосамакс не рекомендується дітям до 18 років.
Застосування у літніх людей
У пацієнтів літнього віку корекція дози не потрібна.
Застосування при порушенні функції нирок
Не потрібно коригувати дозу пацієнтам з легким до помірним ступенем ниркової недостатності (кліренс креатиніну більше 35 мл / хв). Фосамакс не слід призначати пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну <35 мл / хв), оскільки інформації про це немає.
Якщо ви забули прийняти Фосамакс
Якщо ви забули прийняти таблетку Фосамакс, випийте одну таблетку вранці після дня, коли ви помітили, що забули. Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену таблетку. Відновлюйте прийом таблетки щодня, як зазначено раніше. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря.
Якщо Ви припините прийом Фосамаксу
Важливо продовжувати прийом Фосамакса доти, доки це призначить лікар. Фосамакс ефективний лише для лікування остеопорозу, якщо ви продовжуєте приймати таблетки.
Якщо у вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до лікаря або фармацевта.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато фосамаксу
Якщо ви помилково прийняли занадто багато таблеток, випийте склянку молока або прийміть антацидні ліки і негайно зверніться до лікаря або зверніться до найближчої лікарні. Не викликайте блювоту і не лягайте, щоб уникнути подразнення стравоходу.
Побічні ефекти Які побічні ефекти Фосамакса
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Наступні терміни використовуються для опису того, як часто повідомлялося про побічні ефекти:
- Дуже часто (зустрічається принаймні у 1 з 10 пролікованих пацієнтів)
- Поширені (зустрічаються принаймні у 1 з 100 і менш ніж у 1 з 10 пацієнтів, які отримували лікування)
- Нечасті (зустрічаються щонайменше у 1 з 1000 і менше ніж у 1 з 100 пролікованих пацієнтів)
- Рідкісні (зустрічаються принаймні у 1 з 10 000 пацієнтів та менш ніж у 1 з 1000 пацієнтів)
- Дуже рідко (зустрічається менш ніж у 1 з 10000 пролікованих пацієнтів).
Дуже поширені:
- біль у кістках, м’язах або суглобах, часто інтенсивна
- незначне та тимчасове зниження вмісту кальцію та фосфатів у крові, як правило, у межах норми.
Поширені:
- головний біль, запаморочення
- запаморочення
- біль у животі, неприємне відчуття в шлунку або відрижка після їжі, запор, відчуття переповнення або здуття живота, діарея, метеоризм (газоутворення), печія, утруднене ковтання, біль при ковтанні, виразки в стравоході, що викликають біль у грудях, печіння або утруднення або біль при ковтанні
- випадання волосся (алопеція), свербіж
- набряк суглобів
- втома, набряк рук або ніг (периферичний набряк)
Нечасто:
- порушення смаку (дисгевзія)
- помутніння зору, біль або почервоніння очей. Запалення ока (увеїт, склерит або епісклерит)
- нудота, блювота, подразнення або запалення стравоходу або шлунка, чорний або темний стілець
- висип, почервоніння шкіри
- тимчасові грипоподібні симптоми, такі як біль у тілі, загальне погане самопочуття, а іноді підвищення температури зазвичай на початку лікування
Рідкісні:
- алергічні реакції, такі як кропив’янка, набряк обличчя, губ, язика та / або горла, утруднене дихання та ковтання
- симптоми низького рівня кальцію в крові, включаючи м’язові судоми або спазми та / або поколювання в пальцях або навколо рота
- звуження стравоходу; виразка у роті при розжовуванні або смоктанні таблеток; виразка шлунка або шлунка (іноді важка або з кровотечею)
- висип, що посилюється під впливом сонячних променів, важких шкірних реакцій, таких як розшарування (синдром Стівенса-Джонсона) та руйнування шкіри (токсичний епідермальний некроліз)
- біль у роті та / або щелепі, набряк або виразки всередині рота, оніміння або відчуття тяжкості в щелепі або розхитування зубів. Це можуть бути ознаки пошкодження кісток щелепи (остеонекроз), що зазвичай пов’язане із затримкою загоєння та інфекції, часто після видалення зуба. Якщо ви відчуваєте ці симптоми, зверніться до лікаря або стоматолога.
Рідко може виникнути незвичайний перелом стегнової кістки, особливо у пацієнтів, які проходять тривале лікування остеопорозу. Зверніться до лікаря, якщо відчуєте біль, слабкість або дискомфорт у стегні, стегні або паху, оскільки це може бути ранньою ознакою можливого. перелом стегнової кістки.
Дуже рідкісний:
- поговоріть зі своїм лікарем, якщо у вас біль у вусі, виділення з вуха та / або вушна інфекція. Ці епізоди можуть бути симптомами пошкодження кісток у вусі.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Ви також можете повідомляти про побічні ефекти безпосередньо через національну систему звітності: www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього препарату.
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Не використовуйте цей лікарський засіб після закінчення терміну придатності, зазначеного на картонній упаковці та блістері після закінчення терміну придатності. Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця.
Не викидайте ліки через стічні води або побутові відходи. Попросіть свого фармацевта, як викинути ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Дедлайн »> Інша інформація
Що містить Фосамакс
- Діюча речовина - натрієва сіль алендронової кислоти 13,05 мг, що відповідає алендроновій кислоті 10 мг.
- Допоміжні інгредієнти: целюлоза мікрокристалічна, лактоза безводна, кроскармелоза натрію, стеарат магнію, віск карнаубський.
Як виглядає Фосамакс та вміст упаковки
Фосамакс випускається у формі таблеток.
Таблетки упаковані в непрозорі блістери з ПВХ та алюмінію.
Кожен блістер містить 14 таблеток.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ -
ФОСАМАКС 10 МГ ТАБЛЕТКИ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД -
Одна таблетка FOSAMAX 10 мг містить:
Активний принцип: натрієва сіль алендронової кислоти 13,05 мг, що відповідає алендроновій кислоті 10 мг.
Допоміжна речовина з відомими ефектами: лактоза.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА -
Таблетки.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ -
04.1 Терапевтичні показання -
Вказується FOSAMAX
• при лікуванні остеопорозу у жінок і чоловіків у постменопаузі
• у лікуванні та профілактиці остеопорозу, викликаного глікокортикоїдами (GIOP), у чоловіків та жінок.
04.2 Дозування та спосіб введення -
Дозування
Рекомендована доза становить 10 мг 1 раз на добу. Оптимальна тривалість лікування бісфосфонатами при остеопорозі не встановлена. Необхідність продовження лікування слід періодично оцінювати у кожного окремого пацієнта з урахуванням потенційних переваг та ризиків, особливо після 5 або більше років застосування.
Спосіб введення
Для отримання адекватної абсорбції алендронату:
ФОСАМАКС слід ковтати принаймні за 30 хвилин до будь -якої їжі, напою чи ліків протягом дня разом із водою лише з -під крана. Інші напої (включаючи мінеральну воду), продукти харчування та деякі лікарські засоби, ймовірно, зменшать всмоктування алендронату (див. Розділ 4.5).
Щоб полегшити вивільнення шлунка і таким чином зменшити ймовірність місцевого подразнення стравоходу та побічних явищ (див. Розділ 4.4):
• ФОСАМАКС слід ковтати лише після того, як ви встали з ліжка, щоб розпочати день, запивши повною склянкою водопровідної води (не менше 200 мл).
• Пацієнт повинен ковтати лише цілий ФОСАМАКС. Пацієнт не повинен розчавлювати, жувати або розчиняти таблетку в роті через потенційний ризик виразки ротоглотки.
• Пацієнт не повинен лягати, поки він не з’їсть щось, що має бути не менше 30 хвилин після прийому таблетки.
• Пацієнт не повинен лежати щонайменше 30 хвилин після прийому ФОСАМАКСУ.
• ФОСАМАКС не слід приймати перед сном або перед тим, як вставати з ліжка на початку дня.
Пацієнтів слід попередити, що якщо вони пропустили добову дозу ФОСАМАКСУ 10 мг, вони повинні випити одну таблетку вранці, наступного за день, коли вони про це дізнаються. Не слід приймати дві таблетки в один день, але слід відновити прийом однієї таблетки на день, як зазначено раніше.
Пацієнти повинні приймати добавки кальцію та вітаміну D, якщо дієта недостатня (див. Розділ 4.4).
Застосування у літніх людей
У клінічних дослідженнях не було продемонстровано вікової різниці в ефективності або профілях безпеки застосування алендронату. Тому для літніх пацієнтів коригування дози не потрібне.
Застосування у разі ниркової недостатності
Не потрібно коригувати дозу пацієнтам зі ШКФ (швидкість клубочкової фільтрації) понад 35 мл / хв. Алендронат не рекомендується застосовувати пацієнтам з порушенням функції нирок, коли ШКФ становить менше 35 мл / хв, оскільки інформація відсутня.
Педіатричне населення
Застосування алендронату натрію не рекомендується дітям віком до 18 років через недостатність даних про безпеку та ефективність у станах, пов'язаних з дитячим остеопорозом (див. Також розділ 5.1).
04.3 Протипоказання -
• Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1.
• Розлади стравоходу та інші фактори, що затримують спорожнення стравоходу, такі як стриктура та ахалазія.
• Неможливість стояти або сидіти вертикально принаймні 30 хвилин.
• Тяжка ниркова недостатність (див. Розділ 4.2).
• Гіпокальціємія.
• див. Також розділ 4.4.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи при використанні -
Алендронат може викликати місцеве подразнення слизової оболонки верхніх відділів шлунково -кишкового тракту. Через потенціал погіршення основного захворювання слід бути обережним при введенні алендронату пацієнтам з активними захворюваннями верхніх відділів шлунково -кишкового тракту, такими як дисфагія., Стравохідна хвороба, гастрит, дуоденіт, виразка або з недавньою історією (протягом попереднього року) серйозних розладів шлунково -кишкового тракту, таких як виразкова хвороба або активна шлунково -кишкова кровотеча або операції на верхніх відділах шлунково -кишкового тракту, за винятком пілоропластики (див. розділ 4.3). Пацієнтам із стравоходом, відомим Барреттом, лікарі повинні зважити потенційні переваги та ризики алендронату в індивідуальному порядку.
У пацієнтів, які отримували алендронат, повідомлялося про небажані реакції, що впливають на стравохід (деякі важкі та потребують госпіталізації), такі як езофагіт, виразки стравоходу та ерозії стравоходу, за якими рідко слідують стриктури стравоходу. пацієнту припинити застосування алендронату та звернутися за медичною допомогою, якщо виникнуть симптоми подразнення стравоходу, такі як дисфагія, одінофагія, біль у грудній клітці, початок або погіршення печії.
Ризик серйозних побічних ефектів з боку стравоходу виявляється більшим у пацієнтів, які не приймають алендронат належним чином та / або продовжують приймати алендронат після появи симптомів, що свідчать про подразнення стравоходу. Дуже важливо, щоб пацієнт знав і розумів, як приймати ліки (див. Розділ 4.2). Пацієнта слід попередити, що при недотриманні цих запобіжних заходів ризик проблем зі стравоходом може зрости.
Хоча у великих клінічних випробуваннях не спостерігалося збільшення ризику, повідомлялося про рідкісні (постмаркетингові) випадки виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, деякі серйозні та пов’язані з ускладненнями.
Остеонекроз щелепи, зазвичай пов'язаний з видаленням зуба та / або місцевою інфекцією (включаючи остеомієліт), повідомлявся у хворих на рак, які отримували схеми, включаючи бісфосфонати, що вводяться переважно внутрішньовенно. Багато з цих пацієнтів лікувалися також хіміотерапією та кортикостероїдами. щелепи також були зареєстровані у пацієнтів з остеопорозом, які отримували пероральні бісфосфонати.
Оцінюючи індивідуальний ризик розвитку остеонекрозу щелепи, слід враховувати такі фактори ризику:
• ефективність бісфосфонату (максимальна для золедронової кислоти), спосіб введення (див. Вище) та кумулятивна доза
• рак, хіміотерапія, променева терапія, кортикостероїди, інгібітори ангіогенезу, куріння
• історія стоматологічних захворювань, погана гігієна порожнини рота, пародонтоз, інвазивні стоматологічні процедури та погано підігнані зубні протези.
Перед початком лікування пероральними бісфосфонатами у пацієнтів із поганим здоров’ям зубів слід розглянути необхідність проведення стоматологічного огляду з відповідними профілактичними стоматологічними процедурами.
Під час лікування цим пацієнтам слід, по можливості, уникати інвазивних стоматологічних процедур. У пацієнтів, у яких під час терапії бісфосфонатами розвивається остеонекроз щелепи, стоматологічна операція може погіршити стан. Для пацієнтів, яким потрібна стоматологічна операція, немає даних, які б свідчили про те, що припинення лікування бісфосфонатами знижує ризик остеонекрозу щелепи.
Клінічне судження лікуючого лікаря повинне керувати програмою ведення кожного пацієнта, виходячи з індивідуальної оцінки співвідношення ризик / користь.
Під час лікування бісфосфонатами всіх пацієнтів слід заохочувати до дотримання належної гігієни ротової порожнини, проходити періодичні стоматологічні огляди та повідомляти про будь-які симптоми ротової порожнини, такі як рухливість зубів, біль або набряк.
Повідомлялося про остеонекроз зовнішнього слухового проходу разом із застосуванням бісфосфонатів, переважно у поєднанні з тривалою терапією. Можливі фактори ризику остеонекрозу зовнішнього слухового проходу включають застосування стероїдів та хіміотерапію та / або місцеві фактори ризику, такі як Остеонекроз зовнішнього слухового проходу слід розглядати у пацієнтів, які отримують лікування бісфосфонатами, які мають такі симптоми у вусі, як біль або виділення, або хронічні інфекції вуха.
У пацієнтів, які отримували бісфосфонати, повідомлялося про болі в кістках, суглобах та / або м’язах. У постмаркетинговому досвіді ці симптоми рідко були важкими та / або спричиняли інвалідність (див. Розділ 4.8). Час початку симптомів коливався від одного дня до кількох місяців після початку лікування. Припинення лікування призвело до полегшення симптомів у більшості пацієнтів. Після повторного введення того самого ліки або іншого бісфосфонату підгрупа пацієнтів відчула рецидив симптомів.
Атипові переломи стегнової кістки
Повідомлялося про атипові субтрохантерні та переломи стегна стегнової кістки, переважно у пацієнтів, які проходили тривалу терапію бісфосфонатами для остеопорозу. Ці короткі поперечні або косі переломи можуть виникати в будь-якому місці стегнової кістки від трохи нижче нижнього вертела до надниткової лінії. Ці переломи виникають спонтанно або після мінімальної травми, і деякі пацієнти відчувають біль у стегні або паху, часто пов’язану з результатами візуалізації та рентгенологічними ознаками переломів стресу, за тижні або місяці до початку переломів стресу. повний перелом стегнової кістки. Переломи часто двосторонні; тому у пацієнтів, які отримують бісфосфонати, які перенесли перелом стегнової кістки, слід обстежити контралатеральну стегнову кістку. Повідомлялося також про обмежене загоєння цих переломів. У пацієнтів з підозрою на атиповий перелом стегнової кістки слід розглянути питання про припинення терапії бісфосфонатами до оцінки стану пацієнта на основі індивідуального ризику користі.
Під час лікування бісфосфонатами пацієнтам слід порекомендувати повідомляти про будь -який біль у стегні, стегні або паху, а будь -якого пацієнта, у якого виявляються такі симптоми, слід оцінити на наявність неповного перелому стегнової кістки.
Під час постмаркетингового досвіду повідомлялося про рідкісні повідомлення про важкі шкірні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз.
Застосування алендронату не рекомендується пацієнтам з нирковою недостатністю, коли ШКФ становить менше 35 мл / хв (див. Розділ 4.2).
Перед початком лікування слід розглянути інші причини остеопорозу, крім дефіциту естрогену, віку та застосування глюкокортикоїдів.
Перед початком терапії алендронатом слід виправити гіпокальціємію (див. Розділ 4.3). Інші порушення мінерального обміну (такі як дефіцит вітаміну D та гіпопаратиреоз) також слід належним чином лікувати. У пацієнтів із цими клінічними станами слід контролювати рівень кальцію у сироватці крові та симптоми гіпокальціємії під час терапії ФОСАМАКСОМ.
Завдяки позитивному впливу алендронату на посилення мінералізації кісток, зниження рівня кальцію та фосфатів у сироватці крові може спостерігатися, особливо у пацієнтів, які приймають глюкокортикоїди, у яких може зменшитися всмоктування кальцію. Таке зниження, як правило, обмежене та безсимптомне. Однак рідко повідомлялося про симптоматичне гіпокальціємія, іноді серйозна і часто у пацієнтів зі схильними станами (наприклад, гіпопаратиреоз, дефіцит вітаміну D та мальабсорбція кальцію).
Особливо важливо забезпечити достатнє споживання кальцію та вітаміну D у пацієнтів, які отримують глюкокортикоїдну терапію.
Допоміжні речовини
Цей лікарський засіб містить лактозу. Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіциту лактази Лаппа або мальабсорбції глюкози-галактози не повинні приймати цей препарат.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії -
Їжа та напої (включаючи мінеральну воду), добавки кальцію, антациди та інші пероральні ліки при одночасному прийомі з алендронатом, ймовірно, будуть перешкоджати всмоктуванню алендронату. Отже, після прийому алендронату пацієнтам повинно пройти принаймні 30 хвилин до прийому будь -якого іншого лікарського засобу всередину (див. Розділи 4.2 та 5.2).
Інших лікарських взаємодій, що мають клінічне значення, не очікується. У клінічних дослідженнях деяким пацієнтам під час лікування алендронатом давали естроген (інтравагінальний, трансдермальний або пероральний). Побічних явищ, пов’язаних із застосуванням естрогену під час лікування алендронатом, не виявлено.
Оскільки застосування НПЗЗ пов’язане з подразненням шлунково -кишкового тракту, під час одночасного лікування алендронатом слід бути обережним.
Хоча специфічних досліджень взаємодії не проводилося, алендронат у клінічних дослідженнях використовувався в поєднанні з широким спектром загальнопризначених лікарських засобів, не даючи підстав для побічних клінічних реакцій.
04.6 Вагітність та годування груддю -
Вагітність
Не слід застосовувати алендронат під час вагітності. Дослідження на тваринах не вказують на прямий шкідливий вплив на вагітність, розвиток ембріона / плоду або постнатальний розвиток. Алендронат викликав дистоцію через гіпокальціємію у вагітних щурів (див. Розділ 5.3).
Час годування
Невідомо, чи виділяється алендронат у жіноче молоко.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами -
Досліджень щодо впливу на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами не проводилося. Однак деякі побічні реакції, про які повідомлялося при застосуванні ФОСАМАКСУ (включаючи затуманення зору, запаморочення та сильний біль у кістках, м’язах або суглобах), можуть вплинути на здатність деяких пацієнтів керувати автомобілем або працювати з механізмами. Окремі відповіді на FOSAMAX можуть бути різними (див. Розділ 4.8).
04.8 Побічні ефекти -
У однорічному клінічному дослідженні у жінок у постменопаузі з остеопорозом було виявлено, що загальні профілі безпеки алендронату 70 мг один раз на тиждень (n = 519) та алендронату 10 мг / день (n = 370) були подібними.
У двох трирічних дослідженнях з практично ідентичним дизайном у жінок у постменопаузі (10 мг алендронату: n = 196, плацебо: n = 397) загальні профілі безпеки алендронату 10 мг / день та плацебо були подібними.
Побічні явища, про які дослідники повідомляли, можливо, ймовірно чи безумовно, пов'язані з наркотиками, наведені в таблиці нижче, якщо вони сталися у ≥1% для кожної групи лікування під час однорічного дослідження, або якщо вони сталися у ≥1% пацієнтів, які отримували алендронат 10 мг / день і з частотою більшою, ніж плацебо у трирічних дослідженнях:
У клінічних випробуваннях та / або при комерційному застосуванні лікарського засобу також повідомлялося про такі побічні реакції:
Дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливими, оскільки вони дозволяють здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. "Адреса www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозування -
Гіпокальціємія, гіпофосфатемія та побічні ефекти з боку верхніх відділів шлунково -кишкового тракту, такі як розлади шлунка, печія, езофагіт, гастрит або виразка, можуть бути наслідком передозування перорально.
Немає конкретної інформації про лікування передозування алендронатом. Дайте молоко або антациди, які зв'язуються з алендронатом. Через ризик подразнення стравоходу не викликайте блювоту і тримайте пацієнта строго з прямо стоячим тулубом.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ -
05.1 "Фармакодинамічні властивості -
Фармакотерапевтична група: Лікарські засоби, що впливають на структуру та мінералізацію кісток, бісфосфонати.
Код ATC: M05BA04.
Алендронат-це бісфосфонат, який у дослідженнях на тваринах діє як специфічний інгібітор опосередкованої остеокластами резорбції кістки. Бісфосфонати - це синтетичні аналоги пірофосфату, які мають "високу спорідненість" з гідроксиапатитом, присутнім у кістках. З того, що випливає з досліджень на тваринах, алендронат переважно локалізується в місцях, де відбувається резорбція кістки, зокрема за межами остеокластів, і пригнічує остеокластичну резорбцію кістки без будь -якої прямий вплив на формування кісток. Оскільки кісткова резорбція та формування кісток пов’язані, також відбувається зменшення утворення кістки, але меншою мірою, ніж резорбція, що призводить до збільшення кісткової маси. При впливі алендронату він включається в матрикс новоутвореної нормальної кістки, де він фармакологічно неактивний.
Вплив алендронату на кісткову масу та частоту переломів у жінок у постменопаузі досліджували у двох початкових дослідженнях ефективності за однаковою схемою (n = 994) та у дослідженні втручання при переломах (FIT 1).
У початкових дослідженнях ефективності середнє збільшення мінеральної щільності кісткової тканини (МЩК) при застосуванні алендронату 10 мг / добу у порівнянні з плацебо через три роки становило 8,8%, 5,9% та 7,8% на рівні хребта, шийки стегна та вертела. Навіть ДМО організму in toto вона значно зросла. C » - зменшення на 48% (алендронат 3,2% проти плацебо 6,2%) у частці пацієнтів, які отримували алендронат з одним або декількома переломами хребців, порівняно з тими, хто отримував плацебо. Упродовж двох років продовження цих досліджень МЩКТ продовжувала зростати у хребті та вертелі та залишалася стабільною у шийці та тілі стегнової кістки. in toto.
У трирічному плацебо-контрольованому дослідженні (FIT 1) алендронат один раз на день (5 мг один раз на день протягом двох років і 10 мг один раз на день протягом одного року) застосовували у 2027 пацієнтів із принаймні одним переломом хребця (від стиснення) при базовий рівень.У цьому дослідженні алендронат один раз на день зменшував частоту виникнення ≥1 нового перелому хребця на 47% (алендронат на 7,9% проти плацебо 15,0%). Також спостерігалося статистично значуще зниження частоти переломів стегна (1,1% проти 2,2%, зменшення на 51%).
Лікування остеопорозу у чоловіків
Ефективність препарату ФОСАМАКС 10 мг один раз на день у чоловіків з остеопорозом була продемонстрована у дворічному, плацебо-контрольованому, подвійному сліпому, багатоцентровому дослідженні, у якому брали участь усього 241 чоловік у віці від 31 до 87 років. (Середній показник, 63) Через два роки середнє збільшення МЩКТ у порівнянні з плацебо у чоловіків, які отримували 10 мг ФОСАМАКСу щодня, становило: поперековий відділ хребта, 5,3%; шийка стегнової кістки, 2,6%; вертлюг, 3,1%; та організм повністю, 1,6% (р = 0,001 для кожного порівняння). ФОСАМАКС був ефективним незалежно від віку, раси, функцій статевих залоз, вихідної швидкості обміну кісток або вихідного МЩКТ. Відповідно до значно більших досліджень, проведених у жінок у постменопаузі, ФОСАМАКС у цих чоловіків на 10 мг на день зменшував частоту нових переломів хребців (встановлено кількісна рентгенографія) порівняно з плацебо (0,8% проти 7,1%відповідно; p = 0,017), а паралельно також зменшилося зменшення висоти (-0,6 проти -2,4 мм відповідно; р = 0,022).
Індукований глікокортикоїдами остеопороз
Тривале застосування глюкокортикоїдів зазвичай асоціюється з розвитком остеопорозу, який може спричинити переломи (особливо переломи хребців, стегон і ребер). Він зустрічається як у чоловіків, так і у жінок різного віку. між різними дозами алендронату доза 10 мг здавалася здатною викликати чисельно кращі ефекти порівняно з
5 мг на всіх сайтах протягом 24 місяців. У загальній популяції пацієнтів алендронат 10 мг один раз на день збільшував МЩКТ кістки хребта на 4,6% порівняно з 3,6% у пацієнтів, які отримували 5 мг 1 раз на день. Відповідні значення збільшення на інших ділянках становили: загальне стегно 4,3%, шийка стегнової кістки 3,5%, вертела 5,1%та організм in toto 1,5%порівняно з 3,2%, 3,0%, 3,4%та 1,1%у групі 5 мг. Тому алендронат у дозі 10 мг один раз на день демонстрував послідовне чисельне збільшення МЩКТ більше, ніж у дозі 5 мг, з різницею між 0,3% на рівні організму. in toto і 1,7% на рівні трохантера.
Лабораторні дані
У клінічних випробуваннях повідомлялося про тимчасове та легке безсимптомне зниження рівня кальцію та фосфату у сироватці крові приблизно у 18% та 10% пацієнтів, які отримували алендронат у дозі 10 мг / добу відповідно, порівняно з приблизно 12% та 3% пацієнтів, які отримували плацебо. Однак частота сироваткового кальцію зменшується до
Педіатричне населення
Натрію алендронату вивчали у невеликої кількості пацієнтів з недосконалим остеогенезом у віці до 18 років. Результатів недостатньо для підтвердження застосування алендронату натрію у педіатричних пацієнтів з недосконалим остеогенезом.
05.2 "Фармакокінетичні властивості -
Поглинання
Порівняно з внутрішньовенною контрольною дозою, біодоступність перорального застосування алендронату у жінок становить приблизно 0,7% для доз від 5 до 40 мг, які вводяться після нічного голодування та за 2 години до стандартного сніданку. Пероральний у чоловіків (0,6%) був подібним до такого Аналогічно, біодоступність знизилася (приблизно на 40%), коли алендронат вводили за «годину -півтора» до стандартного сніданку. У дослідженнях з остеопорозу ФОСАМАКС був ефективним, якщо його вводили щонайменше за 30 хвилин до першої їжі або напою за день.
Біодоступність була незначною при введенні алендронату протягом двох годин після стандартного сніданку.Одночасне вживання кави або апельсинового соку з алендронатом знизило його біодоступність приблизно на 60%.
У здорових осіб пероральний прийом преднізолону (20 мг тричі на день протягом п’яти днів) не призвів до клінічно значущих змін біодоступності перорального застосування алендронату (середній діапазон збільшення від 20 до 40%).
Розповсюдження
Дослідження на щурах показують, що після внутрішньовенного введення 1 мг / кг л алендронату, спочатку розподіленого в м’яких тканинах, швидко перерозподіляється в кістку або виводиться з сечею. У людей середній об’єм розподілу у рівноважному стані, за винятком кістки, становить не менше 28 л. Концентрація препарату в плазмі крові після терапевтичних пероральних доз занадто низька, щоб її можна було виявити (білок плазми крові становить приблизно 78%.
Біотрансформація
Як у людей, так і у тварин немає доказів метаболізму алендронату.
Ліквідація
Після внутрішньовенного введення 14C-міченого алендронату приблизно 50% радіоактивності виводилося із сечею протягом 72 годин, а радіоактивність у калі виявлялася мало або взагалі відсутня. Після внутрішньовенного введення 10 мг перорально оформлення алендронату становив 71 мл / хв. Концентрація в плазмі знизилася більш ніж на 95% протягом 6 годин після внутрішньовенного введення.
У щурів ниркова екскреція алендронату не відбувається за допомогою транспортних систем кислот або лугів, тому не очікується, що на цьому рівні вони будуть перешкоджати виведенню інших лікарських засобів у людини.
Доклінічні дослідження показують, що лікарський засіб, який не відкладається у кістках, швидко виводиться з сечею. У тварин немає доказів насичення кісткової тканини після хронічного лікування кумулятивними внутрішньовенними дозами до 35 мг / кг. Хоча клінічної інформації немає, ймовірно, що, як і у тварин, ниркова елімінація алендронату знижується у пацієнтів з порушенням функції нирок. Отже, у пацієнтів з порушенням функції нирок можна очікувати збільшення накопичення алендронату в кістках (див. Розділ 4.2).
05.3 Доклінічні дані про безпеку -
Токсикологія тварин
Оральна ЛД алендронату у самок щурів та мишей становить 552 мг / кг (3256 мг / м2) та 966 мг / кг (2898 мг / м2) відповідно (2760 та 4830 разів більше рекомендованої дози для лікування остеопорозу. у жінок у постменопаузі з урахуванням маси тіла 50 кг). У самців ці показники дещо вищі: 626 і 1280 мг / кг відповідно. У собак дози до 200 мг / кг (4000 мг / м2) (у 1000 разів більше рекомендованої дози для лікування остеопорозу у жінок у постменопаузі з урахуванням маси тіла 50 кг) не були смертельними.
У 105-тижневому дослідженні на щурах, які отримували пероральні дози до 3,75 мг / кг / добу, та у 92-тижневому дослідженні на мишах, які отримували пероральні дози до 10 мг / кг / добу, не було виявлено жодних доказів канцерогенного ефекту.
Алендронат не виявив генотоксичності у тесті на мікробний мутагенез в пробірці з або без метаболічної активації. Так само жодних доказів мутагенності не було виявлено у тесті на мутагенез в пробірці на клітинах ссавців у тесті лужного елюювання в пробірці на гепатоцитах щурів та у тесті на хромосомну аберацію в природних умовах у мишей у внутрішньовенних дозах до 25 мг / кг / добу (75 мг / м2). У тесті на хромосомну аберацію в пробірці на клітинах яєчників китайського хом’яка однак алендронат виявляв легку позитивність у концентраціях, що перевищують або дорівнюють 5 мМ за наявності цитотоксичності.
Ці дані не мають значення з точки зору безпеки людини, оскільки подібні концентрації неможливі в природних умовах у терапевтичних дозах.
Крім того, явний негатив результатів 4 з 5 досліджень генотоксичності, які включають найбільш релевантні дослідження для оцінки канцерогенного потенціалу у людей (тест на хромосомні аберації) в природних умовах і тест на мікробний мутагенез), а також негативність досліджень канцерогенності на щурах та мишах приводить до висновку, що при застосуванні алендронату у людини немає доказів ризику канцерогенності та генотоксичності.
Токсичність розвитку та розмноження
Алендронат не впливав на фертильність та репродуктивну здатність (самці та самки) у щурів до пероральних доз 5 мг / кг / добу. гіпокальціємія. Цей ефект можна запобігти у щурів за допомогою добавок кальцію. Крім того, було виявлено, що 1,25 мг / кг / добу - це рівень дози, при якому чітко не спостерігається жодного ефекту. до доз 25 мг / кг / добу та 35 мг / кг / день відповідно.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ -
06.1 допоміжні речовини -
Мікрокристалічна целюлоза, безводна лактоза, кроскармелоза натрію, стеарат магнію, віск карнаубський.
06.2 Несумісність "-
Не актуально.
06.3 Строк дії "-
У цілій упаковці: 2 роки.
06.4 Особливі умови зберігання -
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
06.5 Характер безпосередньої упаковки та вміст упаковки -
Таблетки містяться в непрозорому блістері з ПВХ та алюмінію.
Фосамакс таблетки по 10 мг: упаковка з 14 таблеток.
06.6 Інструкції з використання та поводження -
Ніяких спеціальних вказівок.
07.0 ВЛАСНИК "РОЗРОБНИЦТВА"
MERCK SHARP & DOHME LIMITED
Hertford Road, Ходдесдон
Хартфордшир, Великобританія
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
Фосамакс таблетки 10 мг - 14 таблеток AIC n.029052038
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛА -
Липень 2003 року
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯДУ ТЕКСТУ -
9 червня 2016 року
-cos-cause-e-disturbi-associati.jpg)
.jpg)