Діючі речовини: кальцитріол (вітамін D)
Рокалтрол 0,25 мкг м’які капсули
Рокалтрол 0,50 мкг м’які капсули
Чому використовується Рокалтрол? Для чого це?
Фармакотерапевтична група
Вітамін D та його аналоги.
Терапевтичні показання
Остеодистрофія нирок у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю, особливо у тих, хто проходить гемодіаліз. Гіпопаратиреоз, як ідіопатичний, так і хірургічний. Псевдогіпопаратиреоз. Гіпофосфатемічний рахіт, стійкий до вітаміну D. Псевдозалежний вітамін D сімейний рахіт. Постменопаузальний остеопороз: диференціальний діагноз повинен ретельно виключити стани зі схожими скелетними симптомами, такі як множинна мієлома та остеоліз пухлини, для яких лікування Рокалтролом не показано.
Протипоказання Коли Рокалтрол не слід застосовувати
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин
- Захворювання, пов'язані з гіперкальціємією;
- Наявність ознак токсичності вітаміну D
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Рокалтрол
Існує тісна кореляція між лікуванням кальцитріолом та розвитком гіперкальціємії.
Раптове збільшення споживання кальцію в результаті зміни дієти (наприклад, у разі більшого збільшення споживання молочних продуктів) або безконтрольного прийому препаратів, що містять кальцій, може призвести до початку гіперкальціємії.
Важливо повідомити пацієнтам та їх сім’ям про необхідність суворо дотримуватись призначеної дієти та пояснити їм, як розпізнати симптоми гіперкальціємії.
Як тільки рівень кальцію в сироватці крові перевищує нормальні значення (9-11 мг / 100 мл або 2250-2750 мкмоль / л) на 1 мг / 100 мл (250 мкмоль / л) або креатинін сироватки крові перевищує 120 мкмоль / л, лікування Рокалтролом слід негайно припинити до відновлення нормокальціємії (див. Дозу, спосіб та час введення).
Імобілізовані пацієнти, наприклад ті, що перенесли операцію, особливо схильні до ризику гіперкальціємії.
Кальцитріол підвищує сироватковий рівень неорганічного фосфату.
Цей ефект бажаний у пацієнтів з гіпофосфатемією, тоді як він потребує уваги у пацієнтів з нирковою недостатністю через ризик позаматкової кальцифікації. У цих випадках концентрацію фосфатів у плазмі крові слід підтримувати на нормальному рівні (2-5 мг / 100 мл або 0,65-1,62 ммоль / л) шляхом перорального введення відповідних фосфатзв’язуючих засобів та дієти з низьким вмістом жиру.
Продукт кальцію-фосфату кальцію в сироватці крові (Ca x P) не повинен перевищувати поріг 70 мг2 / дл2.
Пацієнтам із рахітом, стійким до вітаміну D (сімейною гіпофосфатемією), які лікуються Рокалтролом, слід продовжувати пероральну фосфатну терапію.
Однак слід враховувати можливе збільшення абсорбції фосфатів кишечника Рокалтролом, оскільки цей ефект може змінити потребу у прийомі фосфатів.
Кальцитріол є активним метаболітом вітаміну D, тому під час лікування Рокалтролом не слід приймати інші препарати вітаміну D, щоб уникнути розвитку гіпервітамінозу D.
Якщо пацієнт перейшов з ергокальциферолу (вітамін D2) на кальцитріол, може знадобитися кілька місяців, щоб концентрація ергокальциферолу в крові повернулася до вихідного рівня (див. Взаємодії).
Пацієнтам з нормальною функцією нирок, які отримують лікування Рокалтролом, слід уникати зневоднення. Підтримуйте достатнє споживання рідини.
У пацієнтів з нормальною функцією нирок хронічна гіперкальціємія може бути пов’язана зі збільшенням креатиніну в сироватці крові.
У пацієнтів з постменопаузальним остеопорозом перед початком терапії та через регулярні проміжки часу під час лікування Рокалтролом необхідний ретельний моніторинг функції нирок та вмісту кальцію в крові (див. Дозу, спосіб та час введення).
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Рокалтролу
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.
Оскільки кальцитріол є активним метаболітом вітаміну D, під час лікування кальцитріолом не слід приймати інші препарати, що містять вітамін D або його похідні, щоб уникнути розвитку гіпервітамінозу D.
Слід неухильно дотримуватись дієтичних вказівок, особливо щодо добавок кальцію, а також уникати безконтрольного прийому додаткових препаратів кальцію.
Одночасне лікування тіазидними діуретиками збільшує ризик гіперкальціємії. Дозу кальцитріолу слід ретельно визначати у пацієнтів, які отримують наперстянку, оскільки гіперкальціємія може спричинити порушення серцевого ритму у цих осіб (див. Особливі попередження).
Існує взаємозв’язок функціонального антагонізму між аналогами вітаміну D, які сприяють засвоєнню кальцію, та кортикостероїдами, які його пригнічують.
Ліки, що містять магній (наприклад, антациди), можуть викликати гіпермагніємію, тому пацієнтам, які перебувають на хронічному нирковому діалізі, слід уникати їх прийому під час лікування Рокалтролом.
Оскільки Рокалтрол також впливає на транспорт фосфатів у кишечнику, нирках та кістках, дозування фосфат-зв’язуючих агентів має бути скоригована відповідно до фосфатемії (нормальні значення: 2-5 мг / 100 мл або 0,65-1,62 ммоль / л).
Пацієнтам з рахітом, стійким до вітаміну D (сімейною гіпофосфатемією), слід продовжувати пероральну фосфатну терапію. Однак слід враховувати можливе збільшення кишкового всмоктування фосфату, спричинене кальцитріолом, оскільки цей ефект може змінити потребу в надходженні фосфатів.
Введення індукторів ферментів, таких як фенітоїн або фенобарбітал, може призвести до посилення метаболізму кальцитріолу, а отже, до зниження його концентрації у сироватці крові.
Секвестранти жовчної кислоти, включаючи холестирамін та севеламер, можуть зменшити кишкову абсорбцію жиророзчинних вітамінів і, отже, погіршити кишкову абсорбцію кальцитріолу.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки
Вагітність
Введення майже смертельних пероральних доз вітаміну D вагітним кроликам призвело до розвитку надклапанного аортального стенозу у плодів. Немає жодних доказів тератогенного ефекту вітаміну D у людей навіть у дуже високих дозах.
Час годування
Передбачається, що екзогенний кальцитріол виділяється з грудним молоком. З огляду на потенційний ризик розвитку гіперкальціємії у матері та побічних реакцій на Рокалтрол у немовлят, які перебувають на грудному вигодовуванні, матері можуть продовжувати годувати грудьми під час прийому Рокалтролу за умови моніторингу рівня кальцію у матері та новонародженого.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Виходячи з фармакодинамічного профілю повідомлених побічних ефектів, вважається малоймовірним, що цей лікарський засіб матиме несприятливий вплив на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Важлива інформація про деякі інгредієнти
Рокалтрол містить сорбіт. Якщо ваш лікар сказав вам, що у вас непереносимість деяких цукрів, зверніться до лікаря, перш ніж приймати цей препарат.
Дозування та спосіб застосування Як застосовувати Рокалтрол: Дозування
Оптимальну добову дозу Рокалтролу слід ретельно встановлювати кожному пацієнту на основі показників кальцію.
Ниркова остеодистрофія:
Ефективність лікування обумовлена одночасним надходженням кальцію: у дорослих додаткове споживання кальцію має становити 600-1000 мг на добу.
Рекомендована початкова доза Рокалтролу становить 0,25 мкг на добу: у пацієнтів із нормальним або лише незначним зниженням кальцію достатньо початкових доз 0,25 мкг кожні 2 дні. Якщо через 2-4 тижні не спостерігається поліпшення клінічної картини та біохімічних показників, дозу Рокалтролу слід збільшувати на 0,25 мкг на добу з інтервалом у 2-4 тижні. Протягом цього періоду кальцій слід перевіряти щонайменше двічі на тиждень, а у разі виявлення гіперкальціємії введення Рокалтролу та додаткового кальцію слід негайно припинити, поки кальцій не буде в межах норми. Потім терапія буде відновлена з добовою дозою на 0,25 мкг, меншою за попередню. Оптимальна добова доза Рокалтролу, яка повинна бути встановлена описаним вище способом, для більшості пацієнтів становить від 0,5 до 1 мкг. У разі одночасного введення барбітуратів або протисудомних засобів можуть бути необхідні більш високі дози.
Гіпопаратиреоз та рахіт:
рекомендована початкова доза Рокалтролу становить 0,25 мікрограма на день, вводиться вранці. Якщо поліпшення клінічних та біохімічних показників не відзначається, дозу можна збільшувати кожні 2-4 тижні. У цей проміжок часу кальцій слід визначати принаймні двічі на тиждень. У пацієнтів з гіпопаратиреозом іноді може спостерігатися синдром мальабсорбції: у цих випадках можуть знадобитися більш високі дози Рокалтролу.
Постменопаузальний остеопороз:
рекомендується починати з введення 0,5 мкг двічі на день і, якщо рівень кальцію не демонструє значних змін, продовжити цю дозу. На відміну від ниркової остеодистрофії, абсолютно необхідно уникати додаткового надходження кальцію.
Протягом першого місяця терапії кальцій слід перевіряти принаймні раз на тиждень. У разі гіперкальціємії (> 11,5 мг / 100 мл) введення Рокалтролу слід припинити до відновлення нормокальціємії. На думку лікаря, можлива асоціація з кальцитоніном (особливо у випадку остеопорозу з високою оборотністю).
Загальна інформація: як тільки буде встановлено оптимальне дозування, достатньо буде контролювати кальцій раз на місяць. Якщо рівень кальцію в сироватці крові перевищує нормальні значення на 1 мг на 100 мл (9-11 мг / 100 мл), дозу Рокалтролу слід значно зменшити або припинити лікування до відновлення нормального рівня кальцію. Для сприяння швидкій нормалізації вмісту кальцію в сироватці крові можна також припинити додаткове введення кальцію, яке передбачається при лікуванні ниркової остеодистрофії, гіпопаратиреозу та рахіту. Кількість кальцію, що вводиться в раціон, також має бути обмежена. У період гіперкальціємії необхідно щоденно контролювати рівень кальцію та фосфору в сироватці крові. Після відновлення нормальних значень лікування Рокалтролом можна відновити з добовою дозою на 0,25 мкг, меншою за попередню.
Педіатричне населення
Безпека та ефективність застосування капсул кальцитріолу у дітей недостатньо вивчені, щоб врахувати рекомендації щодо дозування. Наявні обмежені дані щодо застосування капсул кальцитріолу у педіатричних пацієнтів.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Рокалтролу
Оскільки кальцитріол є похідним вітаміну D, симптоми передозування такі ж, як і при передозуванні вітаміну D. Прийом високих доз кальцію та фосфату разом з Рокалтролом може викликати подібні симптоми. не повинен перевищувати поріг 70 мг2 / дл 2. Підвищений рівень кальцію в діалізаті може сприяти розвитку гіперкальціємії.Гострі симптоми інтоксикації вітаміном D: анорексія, головний біль, блювота, запор.
Хронічні симптоми: дистрофія (слабкість, втрата ваги), сенсорні порушення, можлива лихоманка зі спрагою, поліурія, зневоднення, апатія, зупинка росту та інфекції сечовивідних шляхів; гіперкальціємія з метастатичним кальцифікатом кори нирок, міокарда, легенів та підшлункової залози.
Лікування
Для лікування безсимптомної гіперкальціємії.
При лікуванні випадкового передозування слід враховувати такі заходи: негайне промивання шлунка або викликання блювоти для запобігання подальшому всмоктуванню. Введення рідкого парафіну для сприяння екскреції з фекаліями. Рекомендується повторне вимірювання рівня кальцію в сироватці крові. Якщо зберігається підвищений рівень кальцію в сироватці крові, можна ввести фосфати та кортикостероїди та вжити заходів для індукування адекватного діурезу.
Гіперкальціємія до більш високих рівнів (> 3,2 ммоль / л) може спричинити ниркову недостатність, особливо якщо рівень фосфатів у крові нормальний або підвищений через порушення функції нирок.
У разі випадкового передозування Рокалтролу негайно повідомте про це свого лікаря або зверніться до найближчої лікарні.Якщо у Вас виникнуть запитання щодо застосування Рокалтролу, зверніться до лікаря або фармацевта
Побічні ефекти Які побічні ефекти Рокалтролу
Як і всі ліки, Рокалтрол може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Нижче наведені побічні реакції відображають досвід клінічних випробувань та постмаркетинговий досвід. Найчастіше повідомлялося про побічну реакцію-гіперкальціємію.
Клінічні дослідження
Побічні реакції, перелічені в таблиці 1, представлені за класом системних органів та категоріями частоти, визначеними відповідно до такої угоди: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,
Таблиця 1 Резюме побічних реакцій, що виникають у пацієнтів, які отримували Рокалтрол (кальцитріол)
Оскільки кальцитріол проявляє "активність, подібну до вітаміну D", можуть виникнути небажані явища, подібні до тих, що спостерігаються при надмірному споживанні вітаміну D, такі як синдром гіперкальціємії або інтоксикація кальцієм (залежно від тяжкості та тривалості "гіперкальціємії")
Іноді можуть спостерігатися такі гострі симптоми, як зниження апетиту, головний біль, нудота, блювота, біль у животі або біль у верхній частині живота та запор. Через короткий біологічний період напіввиведення кальцитріолу, фармакокінетичні дослідження показали нормалізацію кальцію протягом кількох днів після припинення лікування, тобто швидше, ніж лікування препаратами, що містять вітамін D3.
Хронічні ефекти можуть включати м’язову слабкість, втрату ваги, порушення чутливості, пірексію, спрагу, полідипсію, поліурію, зневоднення, апатію, затримку росту та інфекції сечовивідних шляхів.
Про ознаки та симптоми гострого або хронічного отруєння кальцитріолом див. "Передозування".
У разі супутньої гіперкальціємії та гіперфосфатемії> 6 мг / 100 мл або> 1,9 ммоль / л може виникнути кальциноз, який можна спостерігати рентгенологічно.
У чутливих осіб можуть виникнути реакції гіперчутливості, включаючи висип, еритему, свербіж та кропив’янку.
Лабораторні аномалії
У пацієнтів з нормальною функцією нирок хронічна гіперкальціємія може бути пов’язана зі збільшенням креатиніну в крові.
Описано кілька випадків аномального збільшення нейтрофілів та лімфопенії
Постмаркетинговий досвід
Кількість побічних явищ, про які повідомлялося під час клінічного застосування Рокалтролу протягом 15-річного періоду, за всіма показаннями дуже низька, і для будь-якої окремої події, включаючи гіперкальціємію, частота становить 0,001% або менше.
Дотримання вказівок, що містяться в листівці, знижує ризик небажаних наслідків.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Про побічні ефекти також можна повідомляти безпосередньо через національну систему звітності за адресою https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпечність цього препарату.
Термін придатності та утримання
Зберігати при температурі не вище 30 ° С.
Зберігати в оригінальній упаковці та тримати флакон щільно закритим для захисту від світла та вологи.
Термін придатності: див. Термін придатності, зазначений на упаковці.
Вказаний термін придатності відноситься до продукту в неушкодженій упаковці, правильно зберігається.
Попередження: не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Композиція
Рокалтрол 0,25 мкг м’які капсули: одна капсула містить: діюча речовина: кальцитріол 0,25 мкг.
Рокалтрол 0,50 мкг м’які капсули: одна капсула містить: діюча речовина: кальцитріол 0,50 мкг.
Допоміжні речовини: насичені тригліцериди середньої ланцюга, бутилгідроксианізол, бутилгідрокситолуол. Оболонка капсули містить желатин, гліцерин 85%, Каріон 83 (сорбіт, маніт, гідрогенізований гідролізований крохмаль), діоксид титану (Е 171), жовтий оксид заліза (Е 172) та червоний оксид заліза (Е 172).
Лікарська форма та зміст
Рокалтрол 0,25 мкг м’які капсули: 30 капсул.
Рокалтрол 0,50 мкг м’які капсули: 30 капсул.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
М'які капсули ROCALTROL
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Рокалтрол 0,25 мкг капсули м'який.
Одна капсула містить: кальцитріол 0,25 мкг.
Рокалтрол капсули 0,50 мкг м'який.
Одна капсула містить: кальцитріол 0,50 мкг.
Допоміжні речовини з відомими ефектами: сорбіт.
Повний список допоміжних речовин див. У 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Рокалтрол випускається в м’яких капсулах для перорального застосування.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Остеодистрофія нирок у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю, особливо у тих, хто проходить гемодіаліз. Гіпопаратиреоз, як ідіопатичний, так і хірургічний. Псевдогіпопаратиреоз. Гіпофосфатемічний рахіт, стійкий до вітаміну D. Псевдозалежний вітамін D сімейний рахіт. Постменопаузальний остеопороз: диференціальний діагноз повинен ретельно виключити стани зі схожими скелетними симптомами, такі як множинна мієлома та остеоліз пухлини, для яких лікування Рокалтролом не показано.
04.2 Дозування та спосіб введення
Оптимальну добову дозу Рокалтролу слід ретельно встановлювати кожному пацієнту на основі показників кальцію.
Остеодистрофія нирок:
Ефективність лікування обумовлена одночасним надходженням кальцію: у дорослих додаткове споживання кальцію має становити 600-1000 мг на добу.
Рекомендована початкова доза Рокалтролу становить 0,25 мкг на добу: у пацієнтів із нормальним або лише незначним зниженням кальцію достатньо початкових доз 0,25 мкг кожні 2 дні. Якщо через 2-4 тижні не спостерігається поліпшення клінічної картини та біохімічних показників, дозу Рокалтролу слід збільшувати на 0,25 мкг на добу з інтервалом у 2-4 тижні. Протягом цього періоду кальцій слід перевіряти щонайменше двічі на тиждень, а у разі виявлення гіперкальціємії введення Рокалтролу та додаткового кальцію слід негайно припинити, поки рівень кальцію не буде в межах норми. Потім терапія буде відновлена з добовою дозою на 0,25 мкг, меншою за попередню. Оптимальна добова доза Рокалтролу, яка повинна бути встановлена описаним вище способом, для більшості пацієнтів становить від 0,5 до 1 мкг. У разі одночасного введення барбітуратів або протисудомних засобів можуть бути необхідні більш високі дози.
Гіпопаратиреоз та рахіт:
рекомендована початкова доза Рокалтролу становить 0,25 мікрограма на день, вводиться вранці. Якщо поліпшення клінічних та біохімічних показників не відзначається, дозу можна збільшувати кожні 2-4 тижні. У цей проміжок часу кальцій слід визначати принаймні двічі на тиждень. У пацієнтів з гіпопаратиреозом іноді може спостерігатися синдром мальабсорбції: у цих випадках можуть знадобитися більш високі дози Рокалтролу.
Постменопаузальний остеопороз:
рекомендується починати з введення 0,5 мкг двічі на день і, якщо рівень кальцію не демонструє значних змін, продовжити цю дозу. На відміну від ниркової остеодистрофії, абсолютно необхідно уникати додаткового надходження кальцію.
Протягом першого місяця терапії кальцій слід перевіряти принаймні раз на тиждень. У разі гіперкальціємії (> 11,5 мг / 100 мл) введення Рокалтролу слід припинити до відновлення нормокальціємії. На думку лікаря, можлива асоціація з кальцитоніном (особливо у випадку остеопорозу з високою оборотністю).
Загальна інформація:
як тільки буде встановлено оптимальне дозування, достатньо буде контролювати кальцій раз на місяць. Якщо рівень кальцію в сироватці крові перевищує нормальні значення на 1 мг на 100 мл (9-11 мг / 100 мл), дозу Рокалтролу слід значно зменшити або припинити лікування до відновлення нормального рівня кальцію. Для сприяння швидкій нормалізації вмісту кальцію в сироватці крові можна також припинити додаткове введення кальцію, яке передбачається при лікуванні ниркової остеодистрофії, гіпопаратиреозу та рахіту. Кількість кальцію, що вводиться в раціон, також має бути обмежена. У період гіперкальціємії необхідно щоденно контролювати рівень кальцію та фосфору в сироватці крові. Після відновлення нормальних значень лікування Рокалтролом можна відновити з добовою дозою на 0,25 мкг, меншою за попередню.
Педіатричне населення
Безпека та ефективність застосування капсул кальцитріолу у дітей недостатньо вивчені, щоб врахувати рекомендації щодо дозування. Наявні обмежені дані щодо застосування капсул кальцитріолу у педіатричних пацієнтів.
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини (або до активних речовин, що належать до одного класу), або до будь -якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1.
Захворювання, пов'язані з гіперкальціємією;
Наявність ознак токсичності вітаміну D.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Існує тісна кореляція між лікуванням кальцитріолом та розвитком гіперкальціємії.
Раптове збільшення споживання кальцію внаслідок зміни дієти (наприклад, у разі більшого збільшення споживання молочних продуктів) або безконтрольного прийому препаратів, що містять кальцій, може призвести до початку гіперкальціємії.
Важливо повідомити пацієнтам та їх сім’ям про необхідність суворо дотримуватись призначеної дієти та пояснити їм, як розпізнати симптоми гіперкальціємії.
Як тільки рівень кальцію в сироватці крові перевищує нормальні значення (9-11 мг / 100 мл або 2250-2750 мкмоль / л) на 1 мг / 100 мл (250 мкмоль / л) або креатинін сироватки крові перевищує 120 мкмоль / л, лікування Рокалтролом слід негайно припинити до відновлення нормокальціємії (див. розділ 4.2).
Імобілізовані пацієнти, наприклад ті, що перенесли операцію, особливо схильні до ризику гіперкальціємії.
Кальцитріол підвищує сироватковий рівень неорганічного фосфату.
Цей ефект бажаний у пацієнтів з гіпофосфатемією, тоді як він потребує уваги у пацієнтів з нирковою недостатністю через ризик позаматкової кальцифікації. У цих випадках концентрацію фосфатів у плазмі крові слід підтримувати на нормальному рівні (2-5 мг / 100 мл або 0,65-1,62 ммоль / л) шляхом перорального введення відповідних фосфатзв’язуючих засобів та дієти з низьким вмістом жиру.
Продукт кальцію-фосфату кальцію в сироватці крові (Ca x P) не повинен перевищувати поріг 70 мг2 / дл2.
Пацієнтам із рахітом, стійким до вітаміну D (сімейною гіпофосфатемією), які лікуються Рокалтролом, слід продовжувати пероральну фосфатну терапію.
Однак слід враховувати можливе збільшення абсорбції фосфатів кишечника Рокалтролом, оскільки цей ефект може змінити потребу у прийомі фосфатів.
Кальцитріол є активним метаболітом вітаміну D, тому під час лікування Рокалтролом не слід приймати інші препарати вітаміну D, щоб уникнути розвитку гіпервітамінозу D.
Якщо пацієнт перейшов від лікування ергокальциферолом (вітамін D2) на лікування кальцитріолом, може знадобитися кілька місяців, щоб концентрація ергокальциферолу в крові повернулася до вихідного рівня (див. Розділ 4.5).
Пацієнтам з нормальною функцією нирок, які отримують лікування Рокалтролом, слід уникати зневоднення. Підтримуйте достатнє споживання рідини.
У пацієнтів з нормальною функцією нирок хронічна гіперкальціємія може бути пов’язана зі збільшенням креатиніну в сироватці крові.
У пацієнтів з постменопаузальним остеопорозом перед початком терапії та через регулярні проміжки часу під час лікування Рокалтролом необхідний ретельний контроль функції нирок та вмісту кальцію в крові (див. Розділ 4.2).
Важлива інформація про деякі інгредієнти
Рокалтрол містить сорбіт. Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості фруктози не повинні приймати цей препарат.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Оскільки кальцитріол є активним метаболітом вітаміну D, під час лікування кальцитріолом не слід призначати інші препарати, що містять вітамін D або його похідні, щоб уникнути розвитку гіпервітамінозу D. Якщо пацієнт переходить від ергокальциферолу (вітамін D2) до кальцитріолу, може знадобитися кілька місяців, щоб рівень ергокальциферолу в крові повернувся до вихідного рівня.
Слід неухильно дотримуватись дієтичних вказівок, особливо щодо добавок кальцію, а також уникати безконтрольного прийому додаткових препаратів кальцію.
Одночасне лікування тіазидними діуретиками збільшує ризик гіперкальціємії. Пацієнтам, які отримують наперстянку, слід ретельно визначати дозу кальцитріолу, оскільки гіперкальціємія у цих пацієнтів може спричинити порушення серцевого ритму (див. Розділ 4.4).
Існує взаємозв’язок функціонального антагонізму між аналогами вітаміну D, які сприяють засвоєнню кальцію, та кортикостероїдами, які його пригнічують.
Ліки, що містять магній (наприклад, антациди), можуть викликати гіпермагніємію, тому пацієнтам, які перебувають на хронічному нирковому діалізі, слід уникати їх прийому під час лікування Рокалтролом.
Оскільки Рокалтрол також впливає на транспорт фосфатів у кишечнику, нирках та кістках, дозування фосфат-зв’язуючих агентів має бути скоригована відповідно до фосфатемії (нормальні значення: 2-5 мг / 100 мл або 0,65-1,62 ммоль / л).
Пацієнтам з рахітом, стійким до вітаміну D (сімейною гіпофосфатемією), слід продовжувати пероральну фосфатну терапію. Однак слід враховувати можливе збільшення кишкового всмоктування фосфату кальцитріолом, оскільки цей ефект може змінити потребу в надходженні фосфатів.
Введення індукторів ферментів, таких як фенітоїн або фенобарбітал, може призвести до посилення метаболізму кальцитріолу, а отже, до зниження його концентрації у сироватці крові.
Секвестранти жовчної кислоти, включаючи холестирамін та севеламер, можуть зменшити кишкову абсорбцію жиророзчинних вітамінів і, отже, погіршити кишкове всмоктування кальцитріолу.
04.6 Вагітність та лактація
Вагітність
Введення майже смертельних пероральних доз вітаміну D вагітним кроликам призвело до розвитку надклапанного аортального стенозу у плодів. Немає жодних доказів тератогенного ефекту вітаміну D у людей навіть у дуже високих дозах.
Час годування
Передбачається, що екзогенний кальцитріол виділяється з грудним молоком. З огляду на потенційний ризик розвитку гіперкальціємії у матері та побічних реакцій на Рокалтрол у немовлят, які перебувають на грудному вигодовуванні, матері можуть продовжувати годувати грудьми під час прийому Рокалтролу за умови моніторингу рівня кальцію у матері та новонародженого.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Виходячи з фармакодинамічного профілю повідомлених побічних ефектів, вважається малоймовірним, що цей лікарський засіб матиме несприятливий вплив на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.
04.8 Побічні ефекти
Нижче наведені побічні реакції відображають досвід клінічних випробувань та постмаркетинговий досвід. Найчастіше повідомлялося про побічну реакцію-гіперкальціємію.
Клінічні дослідження
Побічні реакції, перелічені в таблиці 1, представлені за класом системних органів та категоріями частоти, визначеними відповідно до такої угоди: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,
Таблиця 1 Резюме побічних реакцій, що виникають у пацієнтів, які отримували Рокалтрол (кальцитріол)
Оскільки кальцитріол виявляє "подібну до вітаміну D активність, можуть виникнути небажані явища, подібні до тих, що спостерігаються при надмірному вживанні вітаміну D, такі як синдром гіперкальціємії або інтоксикація кальцієм (залежно від тяжкості та тривалості" гіперкальціємії) (див. Розділи 4.2 та 4.4).
Іноді можуть спостерігатися такі гострі симптоми, як зниження апетиту, головний біль, нудота, блювота, біль у животі або біль у верхній частині живота та запор.
Через короткий біологічний період напіввиведення кальцитріолу, фармакокінетичні дослідження показали нормалізацію кальцію протягом кількох днів після припинення лікування, тобто швидше, ніж лікування препаратами, що містять вітамін D3.
Хронічні ефекти можуть включати м’язову слабкість, втрату ваги, порушення чутливості, пірексію, спрагу, полідипсію, поліурію, зневоднення, апатію, затримку росту та інфекції сечовивідних шляхів.
Про ознаки та симптоми гострої або хронічної інтоксикації кальцитріолом див. Розділ 4.9.
У разі супутньої гіперкальціємії та гіперфосфатемії> 6 мг / 100 мл або> 1,9 ммоль / л може виникнути кальциноз, який можна спостерігати рентгенологічно.
У чутливих осіб можуть виникнути реакції гіперчутливості, включаючи висип, еритему, свербіж та кропив’янку.
Лабораторні аномалії
У пацієнтів з нормальною функцією нирок хронічна гіперкальціємія може бути пов’язана зі збільшенням креатиніну в крові.
Описано кілька випадків аномального збільшення нейтрофілів та лімфопенії.
Постмаркетинговий досвід
Кількість побічних явищ, про які повідомлялося під час клінічного застосування Рокалтролу протягом 15-річного періоду, за всіма показаннями дуже низька, і для будь-якої окремої події, включаючи гіперкальціємію, частота становить 0,001% або менше.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливим, оскільки воно дозволяє здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. "Адреса www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозування
Ознаки та симптоми
Оскільки кальцитріол є похідним вітаміну D, симптоми передозування такі ж, як і при передозуванні вітаміну D. Прийом високих доз кальцію та фосфату разом з Рокалтролом може викликати подібні симптоми. не повинен перевищувати поріг 70 мг2 / дл2 Підвищений рівень кальцію в діалізаті може сприяти розвитку гіперкальціємії.
Гострі симптоми інтоксикації вітаміном D: анорексія, головний біль, блювота, запор.
Хронічні симптоми: дистрофія (слабкість, втрата ваги), сенсорні порушення, можлива лихоманка зі спрагою, поліурія, зневоднення, апатія, відставання у роті та інфекції сечовивідних шляхів; гіперкальціємія з метастатичною кальцифікацією кори нирок, міокарда, легенів та підшлункової залози.
Лікування
Для лікування безсимптомної гіперкальціємії див. Розділ 4.2.
При лікуванні випадкового передозування слід враховувати такі заходи: негайне промивання шлунка або викликання блювоти для запобігання подальшому всмоктуванню. Введення рідкого парафіну для сприяння виведенню з калом.
Бажано проводити повторні вимірювання кальцію. Якщо підвищений рівень кальцію в сироватці зберігається, можна ввести фосфати та кортикостероїди та вжити заходів для індукування адекватного діурезу.
Гіперкальціємія до більш високих рівнів (> 3,2 ммоль / л) може спричинити ниркову недостатність, особливо якщо рівень фосфатів у крові нормальний або підвищений через порушення функції нирок.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: вітамін D та його аналоги.
Код ATC: A11CC04.
Кальцитріол є одним з основних активних метаболітів вітаміну D3, який утворюється в нирках з його попередника, 25-гідроксихолекальциферолу (25-HCC).
Рокалтрол сприяє всмоктуванню кальцію в кишечнику і регулює мінералізацію кісток.
У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю, особливо у тих, хто деякий час проходив періодичний гемодіаліз, утворення ендогенного кальцитріолу поступово зменшується і може навіть припинитися зовсім: цей дефіцит відіграє першочергову роль у виникненні ниркової остеодистрофії. остеодистрофія. нирковий, пероральний прийом Ролкатролу:
• нормалізує кишкове всмоктування кальцію;
• коригує гіпокальціємію;
• знімає біль у кістках та м’язах.
Адміністрація також надає перевагу:
- нормалізація або зниження сироваткового рівня лужної фосфатази;
- нормалізація або зниження рівня гормону паращитовидних залоз у сироватці крові.
У пацієнтів, які страждають як від ідіопатичного, так і від хірургічного гіпопаратиреозу, Рокалтрол коригує гіпокальціємію, спричинену дефіцитом паратиреоїдних гормонів. При гіпофосфатемічному рахіті, стійкому до вітаміну D, введення Рокалтролу призводить до поліпшення клінічної картини та нормалізації циркулюючих фосфатів. У сімейному вітамін D-залежному рахіті Рокалтрол визначає ремісію кісткових уражень та нормалізацію кальціємічних і фосфатних значень та всмоктування кальцію в кишечнику.У пацієнтів, які страждають постменопаузальним остеопорозом, дефіцит естрогену спричиняє зменшення ендогенного синтезу кальцитріолу з подальшим зниженням процеси всмоктування кальцію в кишечнику та процеси мінералізації кісток. Введення Рокалтролу визначає значне збільшення абсорбції кальцію в кишечнику. Таким чином, баланс кальцію, негативний у цих пацієнтів, повертається до позитивного.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Дослідження, проведені у здорових добровольців з кальцітріолом із міткою тритію та без міток, показали, що всмоктування препарату відбувається швидко після перорального прийому, досягаючи максимальних рівнів протягом 3-6 годин. Швидке всмоктування підтверджується швидким збільшенням кальцію в сечі. , перевіряється вже через сім годин після введення. Дозована біологічна відповідь свідчить про збільшення екскреції кальцію з сечею при дозах 0,5 та 1,0 мкг двічі на день. Рівноважні значення, досягнуті при дозах 0,5 мкг двічі на день, знижуються до вихідного рівня після відміни препарату, з періодом напіввиведення приблизно три з половиною години.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Гостру токсичність кальцитріолу оцінювали у мишей та щурів. Після перорального введення LD50 у мишей становить 2 мг / кг, у щурів -> 5 мг / кг.
Дослідження субхронічної токсичності на щурах та собаках показали, що кальцитріол у пероральній дозі 20 нг / кг / день (удвічі більша за звичайну дозу для людини), що вводиться протягом 6 місяців, спричиняє мінімальні побічні ефекти. Доза 80 нг / кг / добу (8 разів звичайна доза для людини), що вводиться протягом 6 місяців, викликала побічні ефекти помірної інтенсивності; спостережувані зміни, здавалося, є результатом переважно тривалої гіперкальціємії.
Хронічну токсичність кальцитріолу оцінювали у щурів та собак. Три групи щурів та собак отримували сполуку перорально протягом 26 тижнів у дозах 0,02, 0,08 та 0,30 мкг / кг / добу. У групах щурів, які отримували середні та високі дози, спостерігалося зменшення маси тіла, зменшення споживання їжі, збільшення сироваткового кальцію; ці зміни були відсутні або менш виражені у групі, яка отримувала найнижчі дози. Собаки, які отримували високі та середні дози, мали виражену анорексію, сильну втрату ваги, погіршення фізичного стану, збільшення кальцію, метастатичну кальцифікацію м’яких тканин та зміни кісток. У собак групи, які отримували 0,02 мкг / кг / добу, ці результати були послаблені.
Дослідження репродуктивної токсичності, проведені на щурах, показали, що пероральні дози до 300 нг / кг / день (у 30 разів більші за звичайну дозу для людини) не викликали негативних репродуктивних ефектів. У кроликів спостерігалися множинні аномалії плоду. 300 нг / кг / день і в одному посліді при 80 нг / кг / день, але не 20 нг / кг / день (удвічі більша за звичайну дозу для людини). Незважаючи на відсутність статистично значущих відмінностей між кількістю аномальних послідів або плодів між обробленими та контрольними групами, неможливо виключити можливість того, що ці результати були спричинені введенням кальцитріолу.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Насичені тригліцериди середнього ланцюга, бутилгідроксианізол, бутилгідрокситолуол.
Оболонка капсули містить желатин, гліцерин 85%, Каріон 83 (сорбіт, маніт, гідрогенізований гідролізований крохмаль), діоксид титану (Е 171), жовтий оксид заліза (Е 172) та червоний оксид заліза (Е 172).
06.2 Несумісність
Про конкретні несумісності на сьогоднішній день не відомо.
06.3 Строк дії
3 роки.
06.4 Особливі умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 30 ° С.
Зберігати в оригінальній упаковці та тримати флакон щільно закритим для захисту від світла та вологи.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
М'які капсули містяться у флаконі з темного скла, закритому кришкою з поліетилену високої щільності, яка всередині має усічений конічний рельєф, що гарантує ідеальне ущільнення.
Флакон укладений у картонній коробці разом з інструкцією.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок щодо утилізації.
Невикористані ліки та відходи, отримані з цього препарату, слід утилізувати відповідно до місцевих правил.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Roche S.p.A. - Пьяцца Дюранте 11 - 20131 Мілан
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
"0,25 мкг м'яких капсул" 30 капсул AIC n ° 024280012
"0,50 мкг м'яких капсул" 30 капсул AIC n ° 024280024
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Поновлення: червень 2010 року
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Визначення AIFA від жовтня 2015 року
