Діючі речовини: транексамова кислота
УГУРОЛ 500 мг / 5 мл розчин для ін’єкцій для внутрішньовенного застосування, для перорального та місцевого застосування
В упаковці є упаковки Ugurol:- УГУРОЛ 500 мг / 5 мл розчин для ін’єкцій для внутрішньовенного застосування, для перорального та місцевого застосування
- УГУРОЛ таблетки 250 мг
Чому використовується Угурол? Для чого це?
УГУРОЛ містить транексамову кислоту, яка належить до групи препаратів, які називаються антигеморагічними, антифібринолітичними, амінокислотами.
УГУРОЛ застосовується у дорослих та дітей віком від року для профілактики та лікування кровотеч унаслідок процесу, що пригнічує згортання крові, що називається фібринолізом.
Конкретні показання:
- рясний менструальний цикл;
- шлунково -кишкова кровотеча;
- порушення кровотечі сечовивідних шляхів після операцій на простаті або сечовивідних шляхів;
- операції на серці, животі або гінекології;
- кровотеча після лікування іншими ліками для розчинення тромбів.
Протипоказання Коли Угурол не слід застосовувати
Не приймайте УГУРОЛ:
- якщо у вас алергія на транексамову кислоту або будь -який інший інгредієнт цього препарату
- якщо у вас є захворювання, яке призводить до утворення тромбів;
- якщо у вас є стан під назвою «коагулопатія споживання», коли кров починає згортатися в різних частинах тіла;
- якщо у вас проблеми з нирками;
- якщо у вас раніше були судоми.
Через ризик набряку мозку та судом не рекомендується інтратекальна та внутрішньошлуночкова ін’єкція та внутрішньомозкове застосування.
Якщо ви вважаєте, що будь -яке з перерахованих відноситься до вас, або якщо у вас виникли інші питання, поговоріть зі своїм лікарем, перш ніж приймати УГУРОЛ.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Угурол
Скажіть своєму лікарю, якщо що -небудь із наведеного нижче стосується вас, щоб допомогти їм вирішити, чи підходить вам UGUROL:
- якщо ви помітили кров у сечі, це може бути пов’язано з обструкцією сечовивідних шляхів;
- якщо у вас є ризик утворення тромбів;
- якщо у вас є надлишок згустків або кровотеча по всьому тілу (дисеміноване внутрішньосудинне згортання крові), UGUROL може не підійти вам, якщо у вас гостра сильна кровотеча і аналізи крові не показали, що процес, який гальмує згортання крові, називається фібриноліз, активується;
- якщо у вас були судоми, УГУРОЛ не слід вводити. Ваш лікар повинен використовувати найнижчу можливу дозу, щоб уникнути судом через лікування УГУРОЛОМ;
- якщо ви проходите тривале лікування препаратом УГУРОЛ, слід звернути увагу на можливі порушення кольорового зору і, у разі необхідності, лікування припинити. У разі тривалого застосування розчину для ін’єкцій УГУРОЛ рекомендуються регулярні офтальмологічні огляди (огляди очей, включаючи гостроту зору, кольоровий зір, очне дно, поле зору тощо). У разі патологічних офтальмологічних змін, зокрема із захворюваннями сітківки, лікар повинен після консультації з фахівцем вирішити питання про необхідність тривалого застосування розчину для ін’єкцій УГУРОЛ у вашому випадку.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Угуролу
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте або нещодавно приймали будь -які інші ліки, включаючи ті, що відпускаються без рецепта, вітаміни, мінерали, рослинні ліки або харчові добавки.
Зокрема, ви повинні повідомити свого лікаря, якщо ви приймаєте:
- інші ліки, що сприяють утворенню тромбів, які називаються антифібринолітиками;
- ліки, що запобігають згортанню крові, - тромболітики;
- оральні контрацептиви.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Попросіть свого лікаря поради, якщо ви вагітні або годуєте грудьми, перш ніж приймати УГУРОЛ.
Транексамова кислота виділяється з грудним молоком, тому застосування УГУРОЛу не рекомендується під час годування груддю.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Досліджень щодо здатності керувати автомобілем та працювати з механізмами не проводилося.
Доза, спосіб та час введення Як користуватися Угуролом: дозування
Приймайте цей препарат точно так, як вам сказав ваш лікар. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або медсестри.
Застосування у дорослих пероральним шляхом
- Профілактика
Якщо розчин приймають перорально, розбавляючи вміст ампули невеликою кількістю цукрової води, добова доза становить 1½-2 ампули 500 мг Угуролу, починаючи введення принаймні за 1 день до операції та продовжуючи лікування протягом певного періоду не менше ніж через 3-4 дні після операції.
- Терапія
Якщо розчин приймати всередину, розводячи вміст ампули в невеликій кількості цукрової води, добова доза становить 1-2 ампули 500 мг Угуролу 3 рази на день або ½-1 ампули Угуролу 500 мг 6 разів на день. .
Пероральний прийом особливо показаний:
- при геморагічних проявах, що виникають у внутрішній медицині, отоларингології та стоматології; для підготовки хірургічних втручань, при яких передбачається, що можуть виникнути крововиливи внаслідок плазмінової активації;
- при гіперменореї;
- у гінекологічних самоцвітах, при циститі та геморагічному проктиті після променевої терапії карциноми статевих органів;
- для підтримки внутрішньовенної ініційованої терапії з метою запобігання рецидиву кровотечі.
Внутрішньовенне застосування у дорослих
Розчин UGUROL вводиться у вигляді повільної ін’єкції у вену. Ваш лікар прийме правильну для вас дозу і скільки часу вам потрібно її приймати.
Застосування у дорослих для місцевого застосування
Для місцевого застосування розчину УГУРОЛ 500 мг / 5 мл використовуйте вміст 1 флакона і вилийте його безпосередньо на місце кровотечі або нанесіть за допомогою попередньо змоченої марлевої прокладки.
Пряме місцеве застосування або за допомогою марлевих прокладок, попередньо змочених у розчині, особливо показано при кровотечах на оро-носоглотковому рівні, при яких бажаний швидкий гемостаз.
Застосування у дітей
Якщо розчин УГУРОЛ дається дитині від року, доза розраховується виходячи з ваги дитини. Ваш лікар прийме правильну дозу для вашої дитини та скільки часу вам потрібно її приймати.
Застосування у літніх людей
Немає необхідності зменшувати дозу, якщо не доведена ниркова недостатність.
Застосування у пацієнтів з проблемами нирок
Якщо у вас проблеми з нирками, дозу транексамової кислоти зменшать на основі аналізу крові (рівень креатиніну в сироватці крові).
Застосування у пацієнтів з проблемами печінки
Зменшувати дозу немає необхідності.
Спосіб введення
Розчин UGUROL слід повільно вводити у вену
Розчин UGUROL не можна вводити в м’яз.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато препарату Угурол
Якщо Ви отримали більше UGUROL, ніж рекомендована доза
Якщо ви отримаєте більше УГУРОЛу, ніж рекомендована доза, у вас може бути тимчасове зниження артеріального тиску. Негайно повідомте про це свого лікаря або фармацевта.
Якщо ви забули прийняти УГУРОЛ
Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.
Якщо у вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти від Угуролу
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
При застосуванні препарату УГУРОЛ спостерігалися такі побічні ефекти:
Поширені (можуть виникнути до 1 з 10 пацієнтів)
- вплив на шлунок і кишечник: нудота, блювота, діарея.
Нечасті (можуть зачіпати від 1 до 10 користувачів на 1000)
- вплив на шкіру: висип
Невідомо (частоту неможливо оцінити за наявними даними)
- нездужання з гіпотонією (низький артеріальний тиск), особливо якщо ін’єкція була зроблена занадто швидко;
- згустки крові;
- вплив на нервову систему: судоми;
- вплив на очі: порушення зору, включаючи порушення кольорового зору;
- вплив на імунну систему: алергічні реакції.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Ви також можете повідомити про побічні ефекти безпосередньо через національну систему звітності за адресою https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку цього препарату.
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця
Не використовуйте цей препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на картонній упаковці після "Термін придатності". Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця.
Не викидайте ліки через стічні води або побутові відходи. Попросіть свого фармацевта, як викинути ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Що містить UGUROL
Діюча речовина - транексамова кислота.
Кожен флакон 5 мл містить 500 мг транексамової кислоти. Інший компонент - вода для ін’єкцій.
Як виглядає UGUROL та вміст упаковки
УГУРОЛ 500 мг / 5 мл розчин для ін’єкцій для внутрішньовенного введення, для перорального та місцевого застосування, коробка з 5 ампул
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
Розчин UGUROL 500 мг / 5 мл для ін’єкцій для інтравенного використання для перорального або місцевого застосування
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
ампула 5 мл містить: діюча речовина: транексамова кислота 500 мг
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Розчин для ін’єкцій для внутрішньовенного застосування, для перорального або місцевого застосування.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Профілактика та лікування кровотеч унаслідок генералізованого або місцевого фібринолізу у дорослих та дітей від року.
Конкретні показання:
• кровотеча, спричинена генералізованим або місцевим фібринолізом, таким як:
- менорагія та метрорагія,
- шлунково -кишкова кровотеча,
- порушення кровотечі з сечового міхура після операції на простаті або хірургічних процедур із залученням сечовивідних шляхів;
• ЛОР -операції (аденоїдектомія, тонзилектомія, видалення зубів);
• гінекологічна хірургія або акушерські розлади;
• торакальна та абдомінальна хірургія та інші важкі операції, такі як серцево -судинна хірургія;
• управління кровотечею через введення фібринолітика.
04.2 Дозування та спосіб введення
Дозування
Дорослі
- профілактика ротової порожнини
Якщо розчин приймають перорально, розбавляючи вміст ампули невеликою кількістю цукрової води, добова доза становить 1 ½-2 ампули 500 мг Угуролу, починаючи введення принаймні за 1 день до операції та продовжуючи лікування протягом певного періоду не менше ніж через 3-4 дні після операції.
- Оральна терапія
Якщо розчин приймати всередину, розводячи вміст ампули в невеликій кількості цукрової води, добова доза становить 1-2 ампули 500 мг Угуролу 3 рази на день або ½-1 ампули Угуролу 500 мг 6 разів на день. .
Пероральний прийом особливо показаний:
- при геморагічних проявах, що виникають у внутрішній медицині, отоларингології та стоматології;
- для підготовки хірургічних втручань, при яких передбачається, що може виникнути кровотеча внаслідок активації плазміну;
- при гіперменореї;
- у гінекологічних коштовностях, циститі та геморагічному проктиті після променевої терапії карциноми статевих органів;
- для підтримки терапії, розпочатої внутрішньовенно, з метою запобігання рецидиву кровотечі.
- Внутрішньовенна терапія
Дорослі
Якщо не передбачено інше, рекомендуються наступні дози:
1. стандартне лікування місцевого фібринолізу:
0,5 г (ампула 1 х 5 мл) до 1 г (ампули 2 х 5 мл) транексамової кислоти шляхом повільної внутрішньовенної ін'єкції (= 1 мл / хвилину) два -три рази на день
2. стандартне лікування генералізованого фібринолізу:
1 г (2 ампули по 5 мл) транексамової кислоти шляхом повільної внутрішньовенної ін’єкції (= 1 мл / хвилину) кожні 6-8 годин, що дорівнює 15 мг / кг маси тіла.
Ниркова недостатність
У разі ниркової недостатності, яка може спричинити ризик накопичення, застосування транексамової кислоти протипоказане пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (див. Розділ 4.3). Для пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та помірного ступеня дозу транексамової кислоти слід зменшити залежно від рівня креатиніну в сироватці крові.
Печінкова недостатність
У пацієнтів з печінковою недостатністю коригування дози не потрібне.
Літні громадяни
Немає необхідності зменшувати дозу, якщо не доведена ниркова недостатність.
- Терапія для місцевого застосування
Зазвичай використовується вміст 1 ампули, яку необхідно вилити безпосередньо на місце кровотечі або нанести попередньо змоченою марлевою прокладкою.
Пряме місцеве застосування або за допомогою марлевих прокладок, попередньо змочених у розчині, особливо показано при кровотечах на ротовому, носоглотковому рівні, при яких бажаний швидкий гемостаз.
Педіатричне населення
Дані щодо ефективності, дози та безпеки для затверджених на даний момент показань, як описано у розділі 4.1, є обмеженими.
- профілактика ротової порожнини
Розчин вводять перорально у добовій дозі 5-10 мг / кг, починаючи введення принаймні за 1 день до операції та продовжуючи лікування протягом не менше 3-4 днів після операції.
У разі прийому розчину всередину, розведіть вміст флакона невеликою кількістю цукрової води.
- Оральна терапія
Розчин вводять перорально в дозі 10-20 мг / кг 3 рази на день або 5-10 мг / кг 6 разів на день.
Щоб прийняти розчин, див. "Профілактика".
- Внутрішньовенна терапія
У дітей віком від одного року, за поточних затверджених показань, описаних у розділі 4.1, доза становить близько 20 мг / кг / добу. Однак, даних про ефективність, дозування та безпеку цих показань небагато.
Не існує вичерпної оцінки ефективності, дози та безпеки застосування транексамової кислоти у дітей, які проходять операцію на серці. Наявні на даний момент дані обмежені і представлені в розділі 5.1.
Спосіб введення
а) внутрішньовенно
Введення необхідно обов'язково здійснювати шляхом повільної внутрішньовенної ін'єкції.
б) Усно
Перорально розчин в основному призначається дітям або пацієнтам з проблемами ковтання.
в) Для місцевого застосування
Інструкція щодо відкриття флакона
Флакони обладнані запобіжним попереднім відкриттям і повинні бути відкриті наступним чином:
- розташуйте флакон, як зазначено на малюнку 1;
- тисніть великим пальцем над кольоровою крапкою, як показано на малюнку 2.
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1.
Гострий венозний або артеріальний тромбоз (див. Розділ 4.4).
Фібринолітичні стани, спричинені споживчою коагулопатією, за винятком випадків, коли спостерігається переважна активація фібринолітичної системи з гострою сильною кровотечею (див. Розділ 4.4).
Важка ниркова недостатність (ризик накопичення).
Історія судом.
Внутрішньовенне та внутрішньошлуночкове введення, внутрішньомозкове застосування (ризик набряку мозку та судом).
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Необхідно неухильно дотримуватися вищезазначених показань та способу введення:
• внутрішньовенні ін’єкції слід вводити повільно
• Транексамову кислоту не можна вводити внутрішньом’язово.
Судоми
Повідомлялося про випадки судом у зв’язку з лікуванням транексамовою кислотою. При операції аортокоронарного шунтування (АКШ) більшість випадків відбувалися після внутрішньовенного (IV) введення високих доз транексамової кислоти. частота післяопераційних судом була такою ж, як і у пацієнтів, які не проходили лікування.
Порушення зору
Слід звернути увагу на можливі порушення зору, включаючи погіршення зору, помутніння зору, погіршення кольорового зору, і при необхідності лікування слід припинити. У разі тривалого застосування розчину транексамової кислоти для ін’єкцій рекомендуються регулярні офтальмологічні огляди (очні огляди, що включають гостроту зору, кольоровий зір, очне дно, поле зору тощо). У разі патологічних офтальмологічних змін, зокрема з патологіями сітківки, лікар повинен після консультації з фахівцем вирішити питання про необхідність тривалого застосування розчину транексамової кислоти для ін’єкцій у кожному окремому випадку.
Гематурія
У разі гематурії верхніх сечовивідних шляхів існує ризик обструкції уретри.
Тромбоемболічні події
Перед застосуванням транексамової кислоти слід врахувати фактори ризику тромбоемболічної хвороби.У пацієнтів з тромбоемболічною хворобою в анамнезі або у тих, у кого “високий рівень тромбоемболічних подій у сімейному анамнезі” (пацієнти з високим ризиком тромбофілії), розчин транексамової кислоти для ін'єкцій слід вводити лише за явним вказівкою лікаря, після консультації з експертом з гемостазології та під пильним наглядом лікаря (див. розділ 4.3).
Пацієнтам, які приймають оральні контрацептиви, слід з обережністю призначати транексамову кислоту через підвищений ризик тромбозу (див. Розділ 4.5).
Дисеміноване внутрішньосудинне згортання крові
Пацієнтів з дисемінованим внутрішньосудинним згортанням крові (ДВЗ -синдром) у більшості випадків не можна лікувати транексамовою кислотою (див. Розділ 4.3). Якщо ухвалюється рішення про введення транексамової кислоти, це слід робити лише у пацієнтів, у яких спостерігається "Переважна активація фібринолітична система з гострою важкою кровотечею. Зазвичай гематологічний профіль наближається до наступного: зменшення часу лізису тромбу еуглобуліну; подовження протромбінового часу; зниження рівня фібриногену у плазмі крові, факторів V та VIII, плазміногену фібринолізину та альфа-2 макроглобуліну; нормальних рівнів протромбіновий комплекс, тобто фактори II (протромбін), VIII та X; підвищені рівні продуктів розпаду фібриногену у плазмі крові; нормальна кількість тромбоцитів. Вищесказане передбачає, що основне захворювання не змінюється. для себе різні елементи цього профілю. у випадках, як правило, разова доза 1 г транексамової кислоти або цього достатньо, щоб контролювати кровотечу. Введення транексамової кислоти при ДВЗ -синдромі слід розглядати лише за наявності відповідного гематологічного лабораторного обладнання та в присутності фахівців.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Досліджень взаємодії не проводилося. Одночасне лікування антикоагулянтами може проходити лише під пильним наглядом лікаря з досвідом роботи в цій галузі. Ліки, що діють на гемостаз, слід з обережністю призначати пацієнтам, які отримують транексамову кислоту. Існує теоретичний ризик потенційного збільшення утворення тромбів, як це відбувається з естрогенами. Крім того, антифібринолітичну дію препарату можна протистояти тромболітичним препаратам.
04.6 Вагітність та годування груддю
Жінки дітородного віку під час лікування повинні використовувати ефективні контрацептиви.
Вагітність
Недостатньо клінічних даних про застосування транексамової кислоти у вагітних жінок. Отже, навіть якщо дослідження на тваринах не повідомляють про тератогенні ефекти, в якості запобіжного заходу застосування транексамової кислоти не рекомендується протягом першого триместру вагітності. Обмежені клінічні дані про застосування транексамової кислоти при різних станах кровотечі протягом другого та третього триместру вагітності не повідомляють про шкідливий вплив на плід.
Час годування
Транексамова кислота виділяється з грудним молоком, тому годування груддю не рекомендується.
Родючість
Клінічних даних про вплив транексамової кислоти на фертильність немає.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Досліджень щодо здатності керувати автомобілем та працювати з механізмами не проводилося.
04.8 Побічні ефекти
Побічні реакції на лікарські засоби, про які повідомлялося у клінічних випробуваннях та на основі постмаркетингового досвіду, наведені нижче за класом системних органів.
Таблиця зі списком побічних реакцій
Побічні реакції, про які повідомляється, включені до таблиці нижче та перелічені за класом первинної системи MedDRA. У межах кожного класу системних систем побічні реакції класифікуються за частотою. У кожній категорії частоти побічні реакції перераховані в порядку зменшення їх тяжкості. Категорії частот визначаються таким чином: дуже часто (≥ 1/10); поширені (≥ 1/100
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливими, оскільки вони дозволяють здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції за допомогою національної системи звітності. "Адреса.
04.9 Передозування
Випадків передозування не зафіксовано.
Ознаками та симптомами можуть бути запаморочення, головний біль, гіпотензія та судоми. Показано, що судоми частіше виникають із збільшенням дози.
Лікування передозування повинно включати підтримуючу терапію.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: антигеморагічні, антифібринолітичні засоби
Код ATC: B02AA02
Транексамова кислота має протигеморагічну дію, пригнічуючи фібринолітичні властивості плазміну.
Утворюється комплекс, який включає транексамову кислоту та плазміноген; транексамова кислота зв’язується з плазміногеном, коли він трансформується у плазмін.
Активність комплексу транексамової кислоти-плазміну щодо активності фібрину нижча, ніж активність лише вільного плазміну.
Освіта в пробірці показали, що високі дози транексамової кислоти знижували активність комплементу.
Педіатричне населення
Діти від року:
У літературі було виявлено 12 досліджень ефективності дитячої кардіохірургії, які включали 1073 дитини, 631 - лікувались транексамовою кислотою. Більшість досліджень контролювалися плацебо. Досліджувана популяція була неоднорідною за віком, типом операції та режимами дозування. Результати досліджень транексамової кислоти свідчать про меншу крововтрату та меншу потребу в продуктах крові в дитячій кардіохірургії з серцево -легеневим шунтуванням (КПБ), коли існує високий ризик кровотечі, особливо у пацієнтів з ціанозом або у пацієнтів, які проходять повторні хірургічні втручання. Найбільш відповідним графіком дозування було визнано:
- перший болюс 10 мг / кг після введення анестезії та до розрізу шкіри,
- безперервна інфузія 10 мг / кг / год або ін’єкція у рідину для заправки насоса CPB у дозі, що відповідає процедурі CPB, або відповідно до ваги пацієнта у дозі 10 мг / кг, або відповідно до об’єму заправки насоса CPB, з останньою ін'єкцією 10 мг / кг в кінці операції серцево -легеневого шунтування.
Хоча дослідження включали дуже обмежену кількість пацієнтів, кілька наявних даних свідчать про те, що безперервна інфузія є кращою, оскільки вона підтримує терапевтичні концентрації в плазмі протягом усієї операції.
Специфічних досліджень щодо дози та фармакокінетики у дітей не проводилося.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Поглинання
Максимальна концентрація транексамової кислоти в плазмі крові досягається швидко після короткої внутрішньовенної інфузії, після чого концентрація в плазмі зменшується у багатоекспоненційний спосіб.
Розповсюдження
Зв'язування транексамової кислоти з білками плазми крові становить приблизно 3% на терапевтичних рівнях у плазмі крові, і, здається, цілком пов'язано з її зв'язуванням з плазміногеном.Транексамінова кислота не зв'язується з альбуміном сироватки крові.
Після введення внутрішньовенної ін’єкції 10 мг / кг 12 вагітним жінкам концентрація транексамової кислоти в сироватці крові становила від 10 до 53 мкг / мл, тоді як у пуповині крові від 4 до 31 мкг / мл. Транексамова кислота швидко дифундує у синовіальну рідину та синовіальну оболонку. Після внутрішньовенної ін’єкції 10 мг / кг 17 пацієнтам, які перенесли операцію на коліні, концентрації у синовіальній рідині були подібними до тих, що спостерігалися у відповідних зразках сироватки крові. Концентрація транексамової кислоти в ряді інших тканин відповідає частці тієї, що спостерігається в крові (одна сота частина у грудному молоці; одна десята у спинномозковій рідині; одна десята у водянистій воді). Транексамова кислота була виявлена в спермі, де вона пригнічує фібринолітичну активність, але не впливає на міграцію сперматозоїдів.
Виділення
В основному він виводиться із сечею у незміненому вигляді. Виведення з сечею шляхом клубочкової фільтрації є основним шляхом виведення. Нирковий кліренс дорівнює плазмовому кліренсу (110-116 мл / хв). Екскреція транексамової кислоти становить приблизно 90% протягом перших 24 годин після внутрішньовенного введення 10 мг / кг маси тіла. Період напіввиведення транексамової кислоти становить приблизно 3 години.
Особливі популяції
У пацієнтів з нирковою недостатністю концентрація в плазмі збільшується.
Спеціальних фармакокінетичних досліджень у дітей не проводилося.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Неклінічні дані не виявляють специфічної небезпеки для людини на основі звичайних досліджень фармакології безпеки, токсичності при повторних дозах, генотоксичності, канцерогенного потенціалу та репродуктивної токсичності.
Епілептогенна активність спостерігалася у разі інтратекального застосування транексамової кислоти у тварин.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Флакон 500 мг транексамової кислоти / 5 мл містить:
вода для ін’єкцій.
06.2 Несумісність
Жодного.
06.3 Строк дії
5 років
06.4 Особливі умови зберігання
Жодного
06.5 Характер безпосередньої упаковки та вміст упаковки
коробка з 5 ампул по 500 мг / 5 мл
коробка з 6 ампул по 500 мг / 5 мл
06.6 Інструкції з використання та поводження
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Rottapharm S.p.A. - Galleria Unione, 5 - 20122 Мілан
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
A.I.C. 021458029 - "500 мг / 5 мл розчин для ін'єкцій для внутрішньовенного застосування, для перорального та місцевого застосування" 5 ампул
A.I.C. 021458031 - "500 мг / 5 мл розчин для ін'єкцій для внутрішньовенного застосування, для перорального та місцевого застосування" 6 ампул
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Ugurol існує на ринку з травня 1970 р. / 31 травня 2005 р
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Грудень 2013 року
