Діючі речовини: ізосорбіду динітрат
Карвазин 5 мг сублінгвальні таблетки
Карвазин таблетки по 10 мг
Карвазин таблетки по 40 мг
Показання Для чого використовується Карвазин? Для чого це?
Фармакотерапевтична група
Судинорозширювальний засіб, що використовується при серцевих захворюваннях
Терапевтичні показання
Ішемічна недостатність, профілактика та лікування стенокардії. Сублінгвальний карвазин через його швидкість дії може бути показаний при лікуванні стенокардії грудної клітки; на час його дії, що становить близько 2 годин, він показаний для профілактики нападу стенокардії коли людина докладає зусиль, які можуть спровокувати напад (активність м’язів, статевий акт, велика їжа).
Карвазин для перорального застосування, менш швидкої, але більш тривалої дії, показаний для профілактики нападів стенокардії грудної клітки та для лікування коронарної недостатності.
Застосування у дітей
Безпека та ефективність застосування карвазину у дітей не встановлені.
Геріатричне застосування
Клінічні випробування Карвазину не включали достатню кількість суб’єктів віком 65 років і старше, щоб визначити, чи реагують вони інакше, ніж молоді. Інший клінічний досвід не виявив відмінностей у відповіді між молодими та літніми пацієнтами.
Загалом, вибір дози для пацієнтів літнього віку повинен бути обережним, зазвичай починаючи з найнижчої дози, враховуючи підвищену частоту порушень функції печінки, нирок або серця, супутнє захворювання або іншу медикаментозну терапію.
Протипоказання Коли Карвазин не слід застосовувати
Підвищена чутливість до активної речовини, до інших нітратів або до будь -якої з допоміжних речовин.
Інфаркт міокарда в гострій фазі
Гостра недостатність кровообігу (шок, колапс кровообігу)
Кардіогенний шок (якщо за допомогою відповідних заходів не підтримується достатній кінцевий діастолічний тиск)
Важка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск <90 мм рт. Ст.)
Обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія
Констриктивний перикардит
Важка гіповолемія
Тампонада серця
Пацієнти з первинною легеневою гіпертензією
Інгібітори фосфодіестерази (силденафіл, варденафіл та тадалафіл) посилюють гіпотензивну дію нітратів, тому одночасне застосування з органічними нітратами протипоказано (див. Розділ взаємодії).
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Карвазин
Особливо ретельний контроль лікаря необхідний у таких випадках:
- глаукома
- виражена анемія
- гіпертиреоз
- травма голови
- церебральний параліч
- аортальний або мітральний стеноз
- суб’єкти зі схильністю до ортостатичної гіпотензії
- пацієнтам з внутрішньочерепною гіпертензією, хоча подальше підвищення артеріального тиску спостерігалося лише після внутрішньовенного введення нітрогліцерину
- пацієнтам з нирковою недостатністю
Для таблеток CARVASIN 10 мг та CARVASIN 40 mg таблетки, настання ефекту не є достатньо швидким для лікування гострого нападу ангіни.
Карвазин, що розширює внутрішньочерепні судини, може викликати головний біль у початковий період терапії, який у чутливих суб’єктів може бути сильним та стійким; іноді це можна запобігти, якщо протягом перших кількох днів лікування вводити менші дози
Під час лікування Карвазином може виникнути тимчасова гіпоксемія через відносний перерозподіл кровотоку в гіповентильовані альвеолярні ділянки. Це може призвести до гіпоксії міокарда, особливо у пацієнтів з ішемічною хворобою серця
Як і інші судинорозширювальні засоби, карвазин може викликати парадоксальні ефекти у чутливих пацієнтів, ці ефекти можуть посилити ішемію, а також призвести до подовження пошкодження міокарда та прогресуючої застійної серцевої недостатності.
Якщо ціаноз протікає без інтеркурентного захворювання легенів, слід виміряти рівень метгемоглобіну (метгемоглобінемії частіше виникають під час лікування високими дозами).
Навіть при низьких дозах карвазину можуть виникати випадки тяжких гіпотензивних ефектів, особливо ортостатичної гіпотензії. Парадоксальна брадикардія та загострення стенокардії можуть супроводжувати гіпотензію, викликану нітратами. Препарат слід з обережністю застосовувати пацієнтам, у яких можливе зменшення об’єму, спричинене терапією діуретиками.
При лікуванні застійної серцевої недостатності капілярний легеневий тиск не повинен опускатися нижче 15 мм рт.ст. або систолічний тиск нижче фізіологічного діапазону у нормальних або гіпертонічних пацієнтів. Систолічний артеріальний тиск слід підтримувати в діапазоні 90-100 мм рт.ст. у пацієнтів з наявною гіпотензією (див. Протипоказання). Одночасний прийом органічних нітратів з блокаторами кальцієвих каналів може посилювати гіпотензивний ефект. Може знадобитися коригування дози обох типів препаратів.
Терапія нітратами може погіршити стенокардію, спричинену гіпертрофічною кардіоміопатією (див. Протипоказання). У клінічних дослідженнях пацієнтів зі стенокардією напади, викликані стенокардією, повідомлялися як "відскок" гемодинамічних ефектів незабаром після відміни нітратів. Тому видається розумним, тому поступово припиняють застосування ізосорбіду динітрат при припиненні терапії, особливо у разі застосування високих доз.
У пацієнтів з функціональною або органічною гіпермоторикою шлунково -кишкового тракту або синдромом мальабсорбції слід віддавати перевагу використанню 5 мг або 10 мг карвазину, оскільки при застосуванні карвазину 40 мг у деяких випадках таблетка розпалася лише частково і була вилучена у калі.
Застосування у дітей
Безпека та ефективність застосування карвазину у дітей не встановлені.
Геріатричне застосування
Клінічні випробування Карвазину не включали достатню кількість суб’єктів віком 65 років і старше, щоб визначити, чи реагують вони інакше, ніж молоді. Інший клінічний досвід не виявив відмінностей у відповіді між молодими та літніми пацієнтами.
Загалом, вибір дози для пацієнтів літнього віку повинен бути обережним, зазвичай починаючи з найнижчої дози, враховуючи підвищену частоту порушень функції печінки, нирок або серця, супутнє захворювання або іншу медикаментозну терапію.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію карвазину
Ізосорбід динітрат може діяти як фізіологічний антагоніст норадреналіну, ацетилхоліну та гістаміну. Нітрати можуть викликати гіпотензію внаслідок периферичної вазодилатації. Алкоголь може посилити цей ефект. Одночасний прийом препаратів з гіпотензивними властивостями (наприклад, бета-адреноблокаторів, судинорозширювальних засобів, діуретиків, блокаторів кальцієвих каналів, інгібіторів АПФ), нейролептиків та трициклічних антидепресантів може посилювати гіпотензивний ефект.
Одночасне застосування інгібіторів фосфодіестерази (наприклад, силденафілу, варденафілу та тадалафілу), що використовуються для лікування еректильної дисфункції, посилює гіпотензивну дію органічних нітратів. Це може призвести до небезпечних для життя серцево-судинних ускладнень; тому у пацієнтів, які отримують карвазин, застосовують інгібітори фосфодіестерази ( наприклад, силденафіл, варденафіл, тадалафіл) протипоказані (див. "Протипоказання"). Деякі повідомлення свідчать про те, що одночасне застосування ізосорбіду динітрату може збільшити рівень дигідроерготаміну в крові та його дію.
Попередження Важливо знати, що:
Може розвинутися толерантність до лікарського засобу (зниження ефективності) та перехресна толерантність до інших нітритів та нітратів (зниження ефекту у разі попередньої терапії іншим органічним нітратом).
Слід уникати тривалої терапії високими дозами для зниження або усунення толерантності.
Пацієнтів, які проходять підтримуючу терапію карвазином, слід попередити, що вони не повинні використовувати лікарські засоби, що містять інгібітори фосфодіестерази, що використовуються для лікування еректильної дисфункції (наприклад, силденафіл, варденафіл, тадалафіл). Не слід переривати терапію карвазином для прийому препаратів, що містять інгібітори фосфодіестерази, оскільки це може збільшити ризик нападу стенокардії.
Вагітність та годування груддю
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки
Вагітність
Не існує адекватних та добре контрольованих досліджень у жінок під час вагітності. Карвазин можна застосовувати під час вагітності лише за суворої необхідності та за рецептом та постійним наглядом лікаря.
Час годування
Є дані, що показують, що нітрати виділяються з грудним молоком і можуть викликати метгемоглобінемію у новонароджених. Ступінь виведення ізосорбіду динітрату та його метаболітів у жіноче молоко не визначено. Тому слід бути особливо обережним, якщо Карвазин застосовується жінкам, що годують груддю
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Карвазин може погіршити здатність реагувати та зменшити рефлекси під час керування транспортними засобами та керування машинами. Цей ефект може бути посилений вживанням алкоголю.
Важлива інформація про деякі інгредієнти карвазину
Карвазин містить лактозу: у разі виявлення непереносимості цукру перед застосуванням ліків зверніться до лікаря.
Карвазин 10 мг містить сахарозу: у разі виявлення непереносимості цукру, перед прийомом ліків зверніться до лікаря.
Дозування та спосіб застосування Як застосовувати Карвазин: Дозування
Початкова доза не повинна перевищувати 5 мг через випадкові випадки тяжких гіпотензивних ефектів. Сублінгвальний карвазин: (таблетки розчиняються за 20 секунд) нехай одна таблетка розчиняється під язиком для лікування та / або профілактики нападу стенокардії грудної клітки.
Таблетки Карвазин 10 мг: по одній таблетці 4 рази на день, перед трьома прийомами їжі та перед сном.
Таблетки Карвазин 40 мг: одна таблетка кожні 12 годин.
Вибір сублінгвального або перорального карвазину слід робити виходячи з тривалості дії, а не ступеня відповіді, оскільки це основна відмінність, що спостерігається між цими препаратами.
Для досягнення повного терапевтичного ефекту важливо, щоб дозування сублінгвальної та оральної форми індивідуалізувалося відповідно до потреб окремого пацієнта, з урахуванням клінічної відповіді та гемодинамічного контролю.
Терапію карвазином слід починати з найнижчої ефективної дози, а потім за потреби коригувати на основі ефективності роботи лівого шлуночка. Початкова доза залежить від оцінки тяжкості серцевої недостатності.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато карвазину
У разі надмірного прийому / прийому надмірної дози Карвазину негайно повідомте лікаря або зверніться до найближчої лікарні
Симптоми:
- Падіння артеріального тиску
- Блідість
- Пітливість
- Слабке серцебиття
- Тахікардія
- Постуральне запаморочення
- Головний біль
- Астенія
- Запаморочення
- Нудота
- Він смикався
- Діарея
- Сонливість
- Флеші
Повідомлялося про метгемоглобінемію у пацієнтів, які отримували інші органічні нітрати. Під час біотрансформації ізосорбіду дінітрату виділяються нітритні іони, що може спричинити метгемоглобінемію та ціаноз, що призводить до тахіпное, тривоги, втрати свідомості та зупинки серця. Не можна виключити, що передозування ізосорбіду динітрату може спричинити цю побічну реакцію.
При дуже високих дозах внутрішньочерепний тиск може бути підвищений. Це може супроводжувати церебральні симптоми.
ЯКЩО У ВАС БУДУТЬ ПІДСУМКИ ПРО ЗАСТОСУВАННЯ КАРВАЗИНУ, ЗАПИТАЙТЕ У СВОГО ЛІКАРЯ ТА АПТЕКА
Побічні ефекти Які побічні ефекти карвазину
Як і всі ліки, Карвазин може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Більшість побічних реакцій пов'язані з фармакодинамічною активністю і залежать від дози.На початку лікування може виникнути головний біль, який зазвичай зникає при продовженні терапії. Гіпотонія та / або запаморочення при стоянні можуть спостерігатися зазвичай (1-10% пацієнтів) на початку терапії або при збільшенні дози. Ці симптоми можуть бути пов’язані з запамороченням, сонливістю, рефлекторною тахікардією та відчуттям слабкості і, як правило, зникають під час продовження терапії.
Частота небажаних ефектів визначається за такою умовою: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,
Розлади нервової системи
Дуже часто: головний біль
Часто: запаморочення (включаючи постуральне запаморочення), сонливість
Патології серця
Поширені: тахікардія (рефлекторна)
Нечасто: погіршення стенокардії
Судинні патології
Часто: ортостатична гіпотензія
Нечасто: колапс кровообігу (іноді супроводжується брадиаритмією та непритомністю)
Невідомо: гіпотонія
Шлунково -кишкові розлади
Поширені: нудота.
Нечасто: блювота, діарея
Дуже рідко: печія, порушення опорно -рухового апарату та сполучної тканини
Дуже рідко: міалгія
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
Нечасто: алергічні реакції на шкірі (наприклад, висип), почервоніння
Невідомо: ексфоліативний дерматит
Загальні розлади та стан на місці введення:
Часто: астенія
Невідомо: розвиток толерантності та перехресної толерантності до інших нітратів Під час лікування Карвазином може виникнути тимчасова гіпоксемія через відносне перерозподіл кровотоку до гіповентильованих альвеолярних областей. Це може призвести до гіпоксії міокарда, особливо у пацієнтів з ішемічною хворобою серця.
Повідомлялося про серйозні гіпотензивні реакції на органічні нітрати, включаючи нудоту, блювоту, астенію, збудження, блідість, надмірне потовиділення та колапс. Алкоголь може посилити цей ефект. Заходи, які сприяють венозному поверненню (наприклад, положення Тренделебурга, глибоке дихання та рухи кінцівками), як правило, усувають синдром.
Дотримання вказівок, що містяться в листівці, знижує ризик небажаних наслідків.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Про побічні ефекти також можна повідомляти безпосередньо через національну систему звітності "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього препарату ".
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Не використовуйте цей лікарський засіб після закінчення терміну придатності, зазначеного на етикетці після "Термін придатності". Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця.
Не використовуйте цей препарат, якщо ви помітили видимі ознаки погіршення стану.
Не викидайте будь -які ліки через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, якими ви більше не користуєтесь. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Що містить КАРВАЗІН
CARVASIN 5 мг сублінгвальні таблетки - кожна сублінгвальна таблетка містить:
Діюча речовина: ізосорбіду динітрат 5 мг. Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, еритрозин (Е127), порошок целюлози, стеарат магнію.
Таблетки КАРВАЗИН 10 мг - кожна таблетка містить:
Діюча речовина: ізосорбіду динітрат 10 мг. Допоміжні речовини: лактоза, маніт, крохмаль, сахароза, стеарат магнію.
Таблетки КАРВАЗІН 40 мг - кожна таблетка містить:
Діюча речовина: ізосорбіду динітрат 40 мг. Допоміжні речовини: лактоза, тристеарат алюмінію, стеарат магнію, тальк, метилцелюлоза, алюмінат натрію кремнезему, полякрилін калію.
Опис того, як виглядає CARVASIN, та вміст упаковки
CARVASIN 5 мг сублінгвальні таблетки: 50 сублінгвальних таблеток
КАРВАЗІН таблетки 10 мг: 50 таблеток
КАРВАЗІН таблетки по 40 мг: 50 таблеток
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
КАРВАЗІН
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
КАРВАЗИН 5 мг сублінгвальні таблетки
Кожна під'язикова таблетка містить:
Діюча речовина: ізосорбіду динітрат 5 мг.
Допоміжні речовини: лактоза
КАРВАЗІН таблетки по 10 мг
Кожна таблетка містить:
Діюча речовина: ізосорбіду динітрат 10 мг.
Допоміжні речовини: лактоза, сахароза
КАРВАЗІН таблетки по 40 мг
Кожна таблетка містить:
Діюча речовина: ізосорбіду динітрат 40 мг.
Допоміжні речовини: лактоза
Список допоміжних речовин див. У розділі 6.1
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Сублінгвальні таблетки
Таблетки.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Ішемічна коронарна недостатність, профілактика та лікування стенокардії. Завдяки швидкості дії сублінгвальний карвазин може бути показаний при лікуванні стенокардії грудної клітки; протягом його дії, приблизно 2 години, він показаний для профілактики «нападу стенокардії» коли людина докладає зусиль, які можуть спровокувати напад (активність м’язів, статевий акт, велика їжа).
Карвазин для перорального застосування, менш швидкої, але більш тривалої дії, показаний для профілактики нападів стенокардії грудної клітки та для лікування коронарної недостатності.
04.2 Дозування та спосіб введення
Початкова доза не повинна перевищувати 5 мг через випадкові випадки тяжких гіпотензивних ефектів.
Сублінгвальний карвазин: (таблетки розчиняються за 20 секунд) нехай одна таблетка розчиняється під язиком для лікування та / або профілактики нападу стенокардії грудної клітки.
Таблетки Карвазин 10 мг: по одній таблетці 4 рази на день, до трьох прийомів їжі та перед сном.
Таблетки Карвазин 40 мг: одна таблетка кожні 12 годин.
Вибір сублінгвального або перорального карвазину слід здійснювати виходячи з тривалості дії, а не ступеня відповіді, оскільки це основна відмінність, що спостерігається між цими препаратами.
Для досягнення повного терапевтичного ефекту важливо, щоб дозування сублінгвальної та оральної форми індивідуалізувалося відповідно до потреб окремого пацієнта, з урахуванням клінічної відповіді та гемодинамічного контролю.
Терапію карвазином слід починати з найнижчої ефективної дози, а потім за потреби коригувати на основі ефективності роботи лівого шлуночка. Початкова доза залежить від оцінки тяжкості серцевої недостатності.
Педіатричні популяції
Безпека та ефективність застосування карвазину у дітей не встановлені.
Геріатричне застосування
Клінічні випробування Карвазину не включали достатню кількість суб’єктів віком 65 років і старше, щоб визначити, чи реагують вони інакше, ніж молоді. Інший клінічний досвід не виявив відмінностей у відповіді між молодими та літніми пацієнтами.
Загалом, вибір дози для пацієнтів літнього віку повинен бути обережним, зазвичай починаючи з найнижчої дози, враховуючи підвищену частоту порушень функції печінки, нирок або серця, супутнє захворювання або іншу медикаментозну терапію.
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини, до інших нітратів або до будь -якої з допоміжних речовин.
Інфаркт міокарда в гострій фазі
Гостра недостатність кровообігу (шок, колапс кровообігу)
Каріогенний шок (якщо за допомогою відповідних заходів не підтримується достатній кінцевий діастолічний тиск)
Важка артеріальна гіпотензія (систолічний тиск
Обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія
Констриктивний перикардит
Важка гіповолемія
Тампонада серця
Пацієнти з первинною легеневою гіпертензією
Інгібітори фосфодіестерази (силденафіл, варденафіл, тадалафіл) посилюють гіпотензивну дію нітратів, тому одночасне застосування з органічними нітратами протипоказано (див. Розділ 4.5).
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
ПОПЕРЕДЖЕННЯ
Карвазінд слід застосовувати з обережністю та під наглядом лікаря у таких випадках:
- глаукома
- виражена анемія
- гіпертиреоз
- травма голови
- церебральний параліч
- аортальний або мітральний стеноз
- суб’єкти зі схильністю до ортостатичної гіпотензії
- пацієнти, які страждають на внутрішньочерепну гіпертензію, навіть якщо подальше підвищення тиску спостерігалося лише після внутрішньовенного введення нітрогліцерину
- пацієнти з нирковою недостатністю
Для таблеток CARVASIN 10 мг та CARVASIN 40 mg таблетки, настання ефекту не є достатньо швидким для лікування гострого нападу ангіни.
Карвазин, що розширює внутрішньочерепні судини, може викликати головний біль у початковий період терапії, який у чутливих суб’єктів може бути сильним та стійким; Іноді його можна попередити шляхом введення менших доз у перші дні лікування (наприклад, по половині таблетки по 10 мг чотири рази на день), або його можна лікувати поєднанням знеболюючого.
Під час лікування Карвазином може виникнути тимчасова гіпоксемія через відносний перерозподіл кровотоку в гіповентильовані альвеолярні ділянки. Це може призвести до гіпоксії міокарда, особливо у пацієнтів з ішемічною хворобою серця (див. Розділ 4.8).
Як і інші судинорозширювальні засоби, карвазин може викликати парадоксальні ефекти у чутливих пацієнтів, ці ефекти можуть посилити ішемію, а також призвести до подовження пошкодження міокарда та прогресуючої застійної серцевої недостатності.
Якщо ціаноз протікає без інтеркурентного захворювання легенів, слід виміряти рівень метгемоглобіну (метгемоглобінемії частіше виникають під час лікування високими дозами).
Пацієнтів, які проходять підтримуючу терапію карвазином, слід попередити, що вони не повинні використовувати лікарські засоби, що містять інгібітори фосфодіестерази, що використовуються для лікування еректильної дисфункції (наприклад, силденафіл, варденафіл, тадалафіл). Не слід переривати лікування карвазином для прийому препаратів, що містять інгібітори фосфодіестерази, оскільки це може збільшити ризик нападу стенокардії (див. Розділи 4.3 та 4.5).
Адекватна підтримуюча терапія не вивчалася, але доцільно лікувати цю подію так само, як і передозування нітратів (див. Розділ 4.8).
ПОПЕРЕДЖЕННЯ ПРО ВИКОРИСТАННЯ
Може розвинутися толерантність до лікарських засобів (зниження ефективності) та перехресна толерантність до інших похідних нітрогену (зниження ефекту у разі попередньої терапії іншим органічним нітратом). Щоб зменшити або усунути толерантність, слід уникати тривалої терапії високими дозами.
Навіть при низьких дозах карвазину можуть виникати випадки тяжких гіпотензивних ефектів, особливо ортостатичної гіпотензії. Парадоксальна брадикардія та загострення стенокардії можуть супроводжувати гіпотензію, викликану нітратами. Препарат слід з обережністю застосовувати пацієнтам, у яких можливе зменшення об’єму, спричинене терапією діуретиками.
При лікуванні застійної серцевої недостатності капілярний легеневий тиск не повинен опускатися нижче 15 мм рт.ст. або систолічний тиск нижче фізіологічного діапазону у нормальних або гіпертонічних пацієнтів. Систолічний артеріальний тиск слід підтримувати в діапазоні 90-100 мм рт.ст. у пацієнтів з вже наявною гіпотензією (див. Розділ 4.3).
Одночасний прийом органічних нітратів з блокаторами кальцієвих каналів може посилювати гіпотензивний ефект. Може знадобитися коригування дози обох типів препаратів.
Терапія нітратами може посилити стенокардію, спричинену гіпертрофічною кардіоміопатією (див. Розділ 4.3).
У клінічних дослідженнях у пацієнтів зі стенокардією напади стенокардії, спровоковані як "відскок" гемодинамічних ефектів незабаром після відміни нітратів. Тому здається розумним поступово припиняти застосування ізосорбіду динітрату після припинення терапії, особливо у разі застосування високих доз.
Одночасне вживання алкоголю може посилити гіпотензивну дію нітратів та зменшити рефлекси, наприклад, під час керування автомобілем або керування механізмами, що вимагають особливої уваги.
Застосування у дітей
Безпека та ефективність застосування карвазину у дітей не встановлені.
Пацієнтам, які страждають на функціональну або органічну гіпермоторику шлунково -кишкового тракту або синдром мальабсорбції, слід віддавати перевагу використанню 5 мг або 10 мг карвазину, оскільки у деяких таблетках по 40 мг у деяких випадках таблетка частково розпалася і була виділена у калі.
Цей препарат містить лактозу: Пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або порушенням всмоктування глюкози-галактози не слід приймати цей препарат.
Таблетки CARVASIN 10 мг також містять сахарозу, тому не підходять для пацієнтів зі спадковою непереносимістю фруктози, синдромом мальабсорбції глюкози / галактози або дефіцитом сахарази-ізомальтази.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Ізосорбід динітрат може діяти як фізіологічний антагоніст норадреналіну, ацетилхоліну та гістаміну. Нітрати можуть викликати гіпотензію внаслідок периферичної вазодилатації. Алкоголь може посилити цей ефект.
Одночасний прийом препаратів з гіпотензивними властивостями (наприклад, бета-адреноблокаторів, вазодилататорів, діуретиків, блокаторів кальцієвих каналів, інгібіторів АПФ), нейролептиків та трициклічних антидепресантів може посилити гіпотензивний ефект
Одночасне застосування інгібіторів фосфодіестерази (наприклад, силденафілу, варденафілу та тадалафілу), що застосовуються для лікування еректильної дисфункції, посилює гіпотензивну дію органічних нітратів. Це може призвести до небезпечних для життя серцево-судинних ускладнень; тому у пацієнтів, які проходять курс лікування карвазином, застосовують фосфодіестеразу інгібітори (наприклад, силденафіл, варденафіл, тадалафіл) протипоказані. (див. пункт 4.3)
Деякі повідомлення свідчать про те, що одночасне застосування ізосорбіду динітрату може збільшити рівень дигідроерготаміну в крові та його дію.
04.6 Вагітність та лактація
Вагітність
Не існує адекватних та добре контрольованих досліджень у жінок під час вагітності. Карвазин можна застосовувати під час вагітності лише за суворої необхідності та за рецептом та постійним наглядом лікаря.
Час годування
Є дані, що показують, що нітрати виділяються з грудним молоком і можуть викликати метгемоглобінемію у новонароджених. Ступінь виведення ізосорбіду динітрату та його метаболітів у жіноче молоко не визначено. Тому слід бути особливо обережним, якщо Карвазин застосовується жінкам, що годують груддю
Ембріотоксичність, мутагенез та порушення фертильності див. Розділ 5.3.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Карвазин може погіршити здатність реагувати та зменшити рефлекси під час керування транспортними засобами та керування машинами. Цей ефект може бути посилений вживанням алкоголю.
04.8 Побічні ефекти
Більшість побічних реакцій пов'язані з фармакодинамічною активністю і залежать від дози.На початку лікування може виникнути головний біль, який зазвичай зникає при продовженні терапії. Гіпотензія та / або запаморочення при стоянні можуть спостерігатися зазвичай (1-10% пацієнтів) на початку терапії або при збільшенні дози. Ці симптоми можуть бути пов’язані з запамороченням, сонливістю, рефлекторною тахікардією та відчуттям слабкості і, як правило, зникають під час продовження терапії.
Частота небажаних ефектів визначається за такою умовою: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,
Розлади нервової системи
Дуже часто: головний біль
Часто: запаморочення (включаючи постуральне запаморочення), сонливість
Патології серця
Поширені: тахікардія (рефлекторна)
Нечасто: погіршення стенокардії
Судинні патології
Часто: ортостатична гіпотензія
Нечасто: колапс кровообігу (іноді супроводжується брадиаритмією та непритомністю)
Невідомо: гіпотонія
Шлунково -кишкові розлади
Поширені: нудота.
Нечасто: блювота, діарея
Дуже рідко: печія
Порушення опорно -рухового апарату та сполучної тканини
Дуже рідко: міалгія
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
Нечасто: алергічні реакції на шкірі (наприклад, висип), почервоніння
Невідомо: ексфоліативний дерматит
Загальні розлади та стан на місці введення:
Часто: астенія
Невідомо: розвиток толерантності та перехресної толерантності до інших нітратів
Під час лікування Карвазином може виникнути тимчасова гіпоксемія через відносний перерозподіл кровотоку в гіповентильовані альвеолярні ділянки. Це може призвести до гіпоксії міокарда, особливо у пацієнтів з ішемічною хворобою серця.
Повідомлялося про серйозні гіпотензивні реакції на органічні нітрати, включаючи нудоту, блювоту, астенію, збудження, блідість, надмірне потовиділення та колапс. Алкоголь може посилити цей ефект.
Заходи, які сприяють венозному поверненню (наприклад, положення Тренделебурга, глибоке дихання та рухи кінцівок), як правило, усувають синдром.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливим, оскільки воно дозволяє здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. "Адреса www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ".
04.9 Передозування
Симптоми:
- Падіння артеріального тиску ≤ 90 мм рт. Ст
- Блідість
- пітливість
- Слабке серцебиття
- Тахікардія
- Постуральне запаморочення
- Головний біль
- Астенія
- запаморочення
- нудота
- він смикнувся
- Діарея
- Безсоння
- Припливи
- Повідомлялося про метгемоглобінемію у пацієнтів, які отримували інші органічні нітрати. Під час біотрансформації ізосорбіду мононітрату іони нітриту виділяються, що може спричинити метгемоглобінемію та ціаноз, що призводить до тахіпное, тривоги, втрати свідомості та зупинки серця. Не можна виключити, що передозування ізосорбіду динітрату може спричинити цю побічну реакцію.
- При дуже високих дозах внутрішньочерепний тиск може бути підвищений. Це може супроводжувати церебральні симптоми.
Звичайна процедура:
- припинити прийом препарату
- Звичайні процедури у разі гіпотензії, що походить від нітро
• Пацієнта слід поставити в горизонтальне положення з опущеною головою і піднятими ногами
• Введення кисню
• Збільшення об’єму плазми (внутрішньовенні рідини)
• Специфічні протишокові методи лікування (госпіталізація пацієнта в реанімацію)
Спеціальна процедура:
- Спробуйте підвищити артеріальний тиск, якщо він дуже низький
- Вазопресорні засоби слід застосовувати лише тим пацієнтам, які не реагують на адекватну заміну рідини
- Лікування метгемоглобінемії: починаючи з рівня 0,8 г / 100 мл метгемоглобінемії, лікування буде полягати у внутрішньовенному введенні 1% метиленового синього (1-2 мг / кг). У менш важких випадках доза становить 50 мг / кг слід вводити перорально, і рекомендується лікування у спеціалізованому центрі.
У разі виявлення ознак зупинки дихання та кровообігу негайно приступайте до реанімаційних процедур.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: Вазодилататори, що застосовуються при серцевих захворюваннях
Код ATC: C01DA08
Карвазин (ізосорбіду динітрат) - це судинорозширювальний засіб, який довів свою ефективність при коронарній недостатності та стенокардії грудної клітки, збільшуючи опірність серця до навантажень через кращий кровотік, що викликається в коронарному руслі, а отже, зменшуючи частоту та тяжкість нападів стенокардії ...
Точний механізм дії нітратів при пом'якшенні стенокардії до кінця не з'ясований. Схоже, що полегшення симптомів ангіни обумовлено зменшенням потреби міокарда в кисні, наприклад за рахунок зменшення серцевого посту та попереднього навантаження з розширенням периферичних венозних ємностей ємності та меншою мірою опору артеріальних судин Нітрати можуть спричинити перерозподіл коронарного кровотоку до ішемічних ділянок шляхом вибіркового розширення великих коронарних судин або колатеральних судин, які можуть розвинутися вторинно внаслідок ішемії міокарда.
Після терапевтичних доз препарату системний артеріальний тиск зазвичай знижується, частота серцевих скорочень залишається незмінною або зазнає незначного компенсаторного збільшення. При відсутності серцевої недостатності серцевий викид тимчасово збільшується, а потім зменшується. Опір легеневих судин і легеневий тиск знижуються.
Антиангінальний ефект сублінгвального карвазину зазвичай настає через 2-5 хвилин після прийому і триває 1-2 години.Гемодинамічний ефект пероральних таблеток спостерігається через 20-60 хвилин і триває 4-6 годин.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Розчинність ізосорбіду динітрату порівнянна з розчинністю нітрогліцерину і значно перевищує розчинність пентаеритритолетранітрату.
Вводиться сублінгвально, швидко всмоктується і діє через 5 хвилин. Судинорозширювальна активність зберігається близько 2 годин.
Ізосорбід нітрату також добре всмоктується перорально, його ефект у цьому випадку проявляється повільніше (30 хвилин).
Дослідження in vivo та in vitro встановили, що швидкість інактивації печінки ізосорбіду динітрату значно повільніша, ніж у нітрогліцерину.
Ізосорбіду динітрат метаболізується в печінці з утворенням двох метаболітів, 2-мононітрату та 5-мононітрату, обох, особливо перших, фармакологічно активних.
05.3 Дані доклінічної безпеки
LD50 у щурів (оральний шлях) становить приблизно 1100 мг / кг. Експерименти на тваринах показали б, що для того, щоб надати токсичну дію на людину, потрібно 500 разів перевищувати звичайну терапевтичну дозу. Дослідження хронічної токсичності на щурах та собаках (перорально) не виявили токсичних явищ у застосованих дозах. У деяких дослідженнях було продемонстровано, що препарат, що вводиться у високих дозах (120/360 мг / добу) протягом 3-10 місяців, не викликає метгемоглобінемії або інших гематологічних або біохімічних змін.
Канцерогенез, мутагенез, порушення фертильності
Довгострокові дослідження на тваринах не проводилися для оцінки канцерогенного потенціалу цього препарату. Дослідження відтворення двох поколінь, проведене на щурах, які отримували ізосорбіду дегідрат у дозі 25 або 100 мг / кг / добу, не виявило жодного впливу на фертильність або гестацію чи будь-яку патологію росту ні на батьківське покоління, ні на потомство оброблених щурів. зневоднений ізосорбід порівняно з щурами, яких годували контрольованою базовою дієтою.
Ізосорбід дегідрат призвів до збільшення ембріотоксичності у кроликів у пероральних дозах, що в 35 та 150 разів перевищували максимальну рекомендовану добову дозу для людини. Адекватних контрольованих досліджень у вагітних жінок немає.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
CARVASIN 5 мг сублінгвальні таблетки: лактоза, крохмаль, еритрозин (E127), порошок целюлози, стеарат магнію.
КАРВАЗІН таблетки 10 мг: лактоза, маніт, крохмаль, сахароза, стеарат магнію.
КАРВАЗІН таблетки по 40 мг: лактоза, тристеарат алюмінію, стеарат магнію, тальк, метилцелюлоза, силікоалюмінат натрію, полякрилін калію.
06.2 Несумісність
Відомої несумісності немає.
06.3 Строк дії
КАРВАЗИН 5 мг сублінгвальні таблетки: 5 років
КАРВАЗІН таблетки 10 мг: 3 роки
КАРВАЗІН таблетки по 40 мг: 3 роки
06.4 Особливі умови зберігання
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
КАРВАЗИН 5 мг сублінгвальні таблетки: 50 таблеток
КАРВАЗІН таблетки 10 мг: 50 таблеток
КАРВАЗІН таблетки по 40 мг: 50 таблеток
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
TEOFARMA S.r.l. - Via F.lli Cervi, 8 - Valley Salimbene (PV).
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
Карвазин 5 мг сублінгвальні таблетки: AIC n. 018269050.
Карвазин 10 мг таблетки: AIC n. 018269011.
Карвазин таблетки по 40 мг: AIC n. 018269035.
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Карвазин 5 мг сублінгвальні таблетки: 1975 р. / Червень 2010 р
Таблетки Карвазин 10 мг: 1960 р. / Червень 2010 р
Карвазин таблетки по 40 мг: 1975 р. / Червень 2010 р
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Рішення АІФА від 22 січня 2014 року.
