Діючі речовини: діазепам
МІКРОПАМ 5 мг / 2,5 мл Ректальний розчин
МІКРОПАМ 10 мг / 2,5 мл Ректальний розчин
Чому використовується мікропам? Для чого це?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРІЯ
Анксіолітичні, похідні бензодіазепінів.
ТЕРАПЕВТИЧНІ ПОКАЗАННЯ
Як протиепілептичний засіб: судоми, включаючи фебрильні судоми у дітей.
Як заспокійливий засіб: перед дослідними оглядами та лікуваннями.
Протипоказання Коли не слід використовувати мікропам
Мікропам протипоказаний пацієнтам з:
- Підвищена чутливість до активної речовини, до бензодіазепінів або до будь -якої з допоміжних речовин, зазначених у розділі "Склад"
- Міастенія гравіс.
- Синдром апное сну.
- Важка печінкова недостатність.
- Важка дихальна недостатність.
- Вагітність.
- Час годування.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Micropam
Одночасне вживання алкоголю / депресантів ЦНС
Слід уникати одночасного застосування діазепаму з алкоголем та / або ліками з пригнічувальною активністю центральної нервової системи.Одночасне застосування, оскільки це може посилити клінічні ефекти діазепаму, включаючи можливу глибоку седацію та клінічно значущу депресію дихання та / або серцево -судинну систему (див. ").
Історія зловживання алкоголем або наркотиками
Діазепам слід застосовувати з особливою обережністю пацієнтам, які в анамнезі вживали наркотики або алкоголь. Толерантність Після неодноразового застосування протягом кількох тижнів може виникнути зниження гіпно-індукуючого ефекту бензодіазепінів.
Залежність
Лікування діазепамом може призвести до розвитку фізичної та психологічної залежності. Ризик зростає з дозою та тривалістю лікування; вона більша у пацієнтів з анамнезом зловживання наркотиками або алкоголем або у пацієнтів з вираженими розладами особистості. У цих пацієнтів необхідний регулярний моніторинг, слід уникати регулярних повторних призначень і поступово припиняти лікування.
Переривання
Після того, як фізична залежність сформувалася, різке припинення лікування супроводжуватиметься симптомами відміни. Вони можуть включати головний біль, біль у тілі, надзвичайну тривогу, напругу, неспокій, сплутаність свідомості та дратівливість. У важких випадках можуть виникнути такі симптоми: дереалізація, деперсоналізація, гіперакузія, оніміння та поколювання кінцівок, підвищена чутливість до світла, шум та фізичний контакт, галюцинації або судоми.
Відновлюється безсоння та тривога
Після припинення лікування може виникнути тимчасовий синдром, який полягає у підкресленій повторній появі симптомів, що призвели до лікування бензодіазепінами. Це може супроводжуватися іншими реакціями, такими як зміна настрою, тривога або порушення сну та неспокій. Оскільки ризик відміни або симптомів відскоку більш виражений після різкого припинення лікування, рекомендується поступово зменшувати дозу.
Раптове припинення лікування діазепамом у пацієнтів з епілепсією або у пацієнтів з судоми в анамнезі може призвести до судом або епілептичного статусу. Судоми також можуть спостерігатися після раптового припинення у людей, які в анамнезі вживали алкоголь або наркотики. Припинення прийому повинно бути поступовим, щоб мінімізувати ризик появи симптомів відміни.
Тривалість лікування
Тривалість лікування повинна бути якомога коротшою (див. "Доза, спосіб та час введення") залежно від показань. Пацієнта слід оглядати через період не більше чотирьох тижнів і регулярно проходити спостереження в порядку для оцінки необхідності продовження лікування, особливо якщо у пацієнта немає симптомів. Загалом, лікування не повинно тривати більше 8-12 тижнів, включаючи період відміни. ситуація.
Можливо, буде корисно повідомити пацієнта на початку лікування, що воно триватиме обмежено, і точно пояснити, як поступово зменшуватиметься доза. Важливо також, щоб пацієнт усвідомлював можливість явищ відскоку, тим самим зводячи до мінімуму занепокоєння з приводу цих симптомів, які можуть виникнути після припинення прийому препарату. Є елементи, які передбачають, що у разі застосування бензодіазепінів з короткою тривалістю дії симптоми відміни можуть проявитися протягом інтервалу між дозами, особливо для високих доз.
При застосуванні бензодіазепінів з тривалою дією важливо попередити пацієнта від переходу на бензодіазепін з короткою тривалістю дії, оскільки можуть виникнути симптоми відміни.
Як і будь-який психіатричний препарат, дозування ректального розчину МІКРОПАМ слід встановлювати відповідно до толерантності, яка сильно варіює від суб’єкта до пацієнта з церебральними органічними змінами (особливо атеросклеротичними) або з серцево-дихальною недостатністю. Оскільки бензодіазепіни можуть спричинити незначне зниження артеріального тиску або, в окремих випадках, тимчасовий респіраторний компроміс, повинні бути доступні заходи для підтримки кровообігу або дихання. У разі тривалого лікування доцільно перевірити гематологічну картину та функцію печінки.
Амнезія
Антероградна амнезія також може виникнути при застосуванні бензодіазепінів у межах нормальних доз, хоча це спостерігалося, зокрема, у високих дозах. Це трапляється частіше через кілька годин після прийому препарату, а отже, для зменшення ризику слід переконатися, що пацієнти можуть мати безперервний сон 7-8 годин (див. також "Небажані ефекти"). Амнезичні ефекти можуть бути пов'язані з неадекватною поведінкою.
Психіатричні та «парадоксальні» реакції
Парадоксальні реакції (неспокій, збудження, дратівливість, агресія, розчарування, гнів, кошмари, галюцинації, психоз, неадекватна поведінка та інші несприятливі поведінкові ефекти) були зареєстровані при застосуванні бензодіазепінів. Ці реакції, можливо, частіше зустрічаються у дітей та підлітків літнього віку і це повинно призвести до припинення лікування.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію мікропаму
Фармакодинамічні взаємодії
Якщо діазепам використовується разом з іншими центрально діючими препаратами, фармакологію застосовуваних засобів слід ретельно вивчити, особливо у випадку речовин, які можуть посилювати або посилюються дією діазепаму, таких як нейролептики, анксіолітики / седативні засоби, снодійні, антидепресанти , протисудомні засоби, антигістамінні препарати із заспокійливим ефектом, антипсихотичні засоби, анестетики для загальної анестезії та наркотичні анальгетики. Таке одночасне застосування може посилити седативний ефект та спричинити пригнічення дихальної та серцево -судинної функцій. Одночасне застосування наркотичних анальгетиків може сприяти психічній залежності через посилення ейфоричного ефекту.
Одночасне застосування не рекомендується
Алкоголь
Під час лікування діазепамом не слід вживати алкоголь через додаткове пригнічення ЦНС та посилення седації (див. "Особливі попередження"). Це негативно впливає на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Фенобарбітал
Механізм: адитивне гальмування ЦНС
Ефект: підвищений ризик седації та пригнічення дихання.
Клозапін
Механізм: фармакодинамічний синергізм
Ефект: важка гіпотензія, пригнічення дихання, втрата свідомості та загроза життю зупинка дихання та / або серця. Тому одночасне застосування не рекомендується і його слід уникати.
Особлива обережність при одночасному застосуванні
Теофілін
Механізм: Однією з гіпотез механізму є конкурентне зв’язування теофіліну з рецепторами аденозину мозку.
Ефект: пригнічення фармакодинамічних ефектів діазепаму, наприклад зменшення седації та психомоторних ефектів.
Міорелаксанти (суксаметіонін, тубокурарин)
Механізм: можливий фармакодинамічний антагонізм
Ефект: модифікація інтенсивності нервово -м’язового блоку
Фармакокінетичні взаємодії
Діазепам переважно метаболізується до фармакологічно активних метаболітів Ндесметилдіазепаму, темазепаму та оксазепаму. Окислювальний метаболізм діазепаму опосередковується ізоферментами CYP3A4 та CYP2C19. Далі оксазепам та темазепам кон’югуються з глюкуроновою кислотою.Інгібітори CYP3A4 та / або CYP2C19 можуть призвести до збільшення концентрації діазепаму, тоді як індуковані ферментами препарати можуть призвести до значного зниження концентрації діазепаму в плазмі.
Одночасне застосування не рекомендується
Індуктори
Рифаміцин (рифампіцин)
Механізм дії: Рифампіцин є потужним індуктором CYP3A4 і значно підвищує печінковий метаболізм та кліренс діазепаму. У дослідженні зі здоровими добровольцями, яким протягом 7 днів давали 600 мг або 1,2 г рифампіцину на добу, кліренс діазепаму збільшився приблизно в 4 рази. Одночасне застосування з рифампіцином призводить до значного зниження концентрації діазепаму.
Ефект: зменшується дія діазепаму. Слід уникати одночасного застосування рифампіцину та діазепаму.
Карбамазепін
Механізм: Карбамазепін є відомим індуктором CYP3A4 і збільшує печінковий метаболізм діазепаму. Це може призвести до триразового збільшення плазмового кліренсу та скорочення періоду напіввиведення діазепаму.
Ефект: зменшується дія діазепаму.
Фенітоїн
Механізм: вплив на діазепам: фенітоїн є відомим індуктором CYP3A4 і збільшує печінковий метаболізм діазепаму.
Механізм: - вплив на фенітоїн: метаболізм фенітоїну може бути посилений діазепамом або зменшений або залишатися незмінним непередбачуваним чином.
Вплив на діазепам: зменшується дія діазепаму.
Вплив на фенітоїн: збільшення або зниження сироваткової концентрації фенітоїну. Концентрації фенітоїну слід ретельніше контролювати при додаванні або відміні діазепаму.
Фенобарбітал
Механізм дії: Фенобарбітал є відомим індуктором CYP3A4 і збільшує печінковий метаболізм діазепаму.
Ефект: зменшується дія діазепаму.
Інгібітори
Противірусні засоби (атазанавір, ритонавір, делавірдин, ефавіренц, індинавір, нелфінавір, саквінавір)
Механізм: противірусні засоби можуть інгібувати CYP3A4 у метаболічному шляху діазепаму.
Ефект: підвищений ризик седації та пригнічення дихання. Тому слід уникати одночасного застосування.
Азоли (флуконазол, ітраконазол, кетоконазол, вориконазол)
Механізм: Підвищення концентрації бензодіазепінів у плазмі крові через інгібування CYP3A4 та / або CYP2C10 у метаболічному шляху.
Флуконазол: Одночасне застосування 400 мг флуконазолу на перший день та 200 мг на другий день збільшило AUC одноразової пероральної дози 5 мг діазепаму в 2,5 рази та продовжило період напіввиведення з 31 до 73 годин.
Вориконазол: Дослідження зі здоровими добровольцями показало, що 400 мг вориконазолу двічі на день у перший день та 200 мг двічі на день у другий день збільшували AUC одноразової пероральної дози 5 мг діазепаму та подовжували період напіввиведення. з 31 до 61 години.
Ефект: Підвищений ризик побічних ефектів бензодіазепіну та токсичності. Слід уникати одночасного застосування або зменшити дозу діазепаму.
Флувоксамін
Механізм: Флувоксамін інгібує як CYP3A4, так і CYP2C19, що призводить до інгібування окисного метаболізму діазепаму.Одночасне застосування з флувоксаміном призводить до збільшення періоду напіввиведення та приблизно на 190% збільшення концентрації діазепаму у плазмі крові (AUC).
Ефект: сонливість, зниження пам’яті та психомоторики. Краще замінити бензодіазепінами, які метаболізуються без окислення.
Особлива обережність при одночасному застосуванні
Індуктори
Кортикостероїди
Механізм: хронічне застосування кортикостероїдів може призвести до посилення метаболізму діазепаму через індукцію ізоферменту цитохрому Р450 CYP3A4 або ферментів, що відповідають за глюкуронування.
Ефект: зменшується дія діазепаму.
Інгібітори
Циметидин
Механізм: циметидин пригнічує печінковий метаболізм діазепаму, зменшуючи його кліренс і подовжуючи період напіввиведення. %, тоді як час реакції та інші моторно-сприймальні тести залишалися незмінними.
Ефект: Підвищена дія діазепаму та підвищений ризик сонливості. Може знадобитися зменшення дози діазепаму.
Омепразол
Механізм: омепразол пригнічує метаболічний шлях CYP2C19 для діазепаму. з низьким кліренсом діазепаму.
Ефект: Посилення дії діазепаму. Може знадобитися зменшення дози діазепаму.
Езомепразол
Механізм: Езомепразол пригнічує метаболічний шлях CYP2C19 для діазепаму.Одночасне застосування з езомепразолом призводить до подовження періоду напіввиведення та збільшення концентрації діазепаму в плазмі крові (AUC) приблизно на 80%.
Вплив: посилення ефекту діазепаму. Може знадобитися зменшення дози діазепаму.
Ізоніазид
Механізм: ізоніазид пригнічує метаболічний шлях CYP2C19 та CYP3A4 для діазепаму. Одночасне застосування із 90 мг ізоніазиду двічі на день протягом 3 днів призвело до подовження періоду напіввиведення діазепаму та збільшення на 35 % % концентрації у плазмі крові. (AUC) діазепаму.
Ефект: посилення ефекту діазепаму.
Ітраконазол
Механізм: Підвищення концентрації діазепаму в плазмі крові через інгібування шляху CYP3A4. У дослідженні зі здоровими добровольцями, які отримували ітроконазол у дозі 200 мг / добу протягом 4 днів, AUC одноразової пероральної дози 5 мг діазепаму збільшилася приблизно на 15%, але клінічно значущої взаємодії на основі тестів психомоторики не спостерігалося.
Ефект: можливий посилений ефект діазепаму.
Флуоксетин
Механізм: Флуоксетин пригнічує метаболізм діазепаму через CYP2C19 та інші шляхи, що призводить до збільшення концентрації в плазмі та зниження кліренсу діазепаму.
Вплив: Посилення ефекту діазепаму. Одночасне застосування слід ретельно контролювати.
Дисульфірам
Механізм: зменшення метаболізму діазепаму з подовженням періоду напіврозпаду та збільшення концентрації діазепаму в плазмі.Елімінація N-десметильних метаболітів діазепаму сповільнюється і може призвести до виражених седативних ефектів.
Ефект: Підвищений ризик пригнічення ЦНС, наприклад седації.
Оральні контрацептиви
Механізм - вплив на діазепам: пригнічення окисного метаболізму діазепаму.
Механізм - вплив на оральні контрацептиви: Відомо, що одночасний прийом діазепаму та оральних контрацептивів викликає проривну (контрацептивну) кровотечу. Механізм цієї реакції невідомий.
Вплив на діазепам: посилення ефектів діазепаму
Вплив на оральні контрацептиви: проривна кровотеча (контрацептив), але не повідомлялося про неефективність контрацептивів.
Сік грейпфрута
Механізм: Вважається, що грейпфрутовий сік інгібує CYP3A4 і збільшує концентрацію діазепаму в плазмі. Cmax збільшується в 1,5 рази, а AUC - у 3,2 рази.
Ефект: можливий посилений ефект діазепаму.
Інші
Цизаприд
Механізм: прискорене всмоктування діазепаму
Ефект: Тимчасове посилення седативних ефектів перорального застосування діазепаму.
Леводопа
Механізм: невідомий.
Ефект: Одночасне застосування з діазепамом призводить до зменшення ефектів леводопи в невеликій кількості випадків.
Вальпроєва кислота
Механізм: Вальпроат витісняє діазепам з місць його зв'язування з людським альбуміном і пригнічує його метаболізм.
Ефект: підвищення концентрації діазепаму в сироватці крові.
Кетамін
Механізм: завдяки подібним окислювальним процесам діазепам конкурентно пригнічує метаболізм кетаміну. Попереднє застосування діазепаму призводить до подовження періоду напіввиведення кетаміну з подальшим посиленням ефекту.
Попередження Важливо знати, що:
Важлива інформація про деякі інгредієнти
Однодозова ємність містить бензиловий спирт (1 мл містить 15 мг бензилового спирту). Введення бензилового спирту у недоношених дітей у дозі 100 мг / кг / добу спричинило важке, а в деяких випадках і смертельне отруєння з метаболічним ацидозом.
Окремі групи пацієнтів
Бензодіазепіни не слід давати дітям без ретельної оцінки їх фактичної потреби; тому застосування ректального розчину МІКРОПАМ слід обмежити попередньо описаними показаннями.У будь -якому випадку тривалість лікування повинна бути якомога коротшою.
Оскільки безпека та ефективність у дітей віком до 6 місяців не встановлені, у цій віковій групі Мікропам слід застосовувати з максимальною обережністю, і лише у разі відсутності терапевтичних альтернатив. Літнім та ослабленим пацієнтам слід зменшити дозу (див. спосіб і час введення "). Через ефект розслаблення м'язів існує ризик падіння, а отже, і переломів стегна у літніх людей.
Пацієнтам з хронічною дихальною недостатністю також рекомендується менша доза через ризик пригнічення дихання.
Бензодіазепіни не призначені для лікування пацієнтів з важкою, гострою або хронічною печінковою недостатністю, оскільки ці препарати можуть викликати енцефалопатію.
При лікуванні пацієнтів з порушенням функції нирок слід дотримуватися звичайних запобіжних заходів. У разі порушення функції нирок період напіввиведення діазепаму істотно не змінюється, і коригування дози, як правило, не потрібно. Бензодіазепіни не рекомендуються як основне лікування психотичних захворювань.
Бензодіазепіни не слід застосовувати окремо для лікування депресії або тривоги, пов’язаної з депресією (ризик суїциду може зрости у таких пацієнтів). Особи з потенційним ризиком суїциду не повинні мати доступу до великої кількості діазепаму через ризик передозування.
Дітей віком до трьох місяців слід лікувати діазепамом тільки в лікарні.
Вагітність та годування груддю
Жінки дітородного віку
Будь -якій жінці, яка має намір завагітніти або підозрюється, що вона вагітна, слід порадити звернутися до лікаря для припинення лікування.
Вагітність
Дані про застосування діазепаму вагітним жінкам обмежені. Якщо з серйозних медичних причин діазепам вводять протягом останнього триместру вагітності або під час пологів у високих дозах, можуть виникнути такі наслідки для новонародженого, як гіпотермія, гіпотонія (" Дитячий синдром "), нерегулярне серцебиття, погане смоктання та помірне пригнічення дихання через фармакологічну дію препарату. Крім того, у немовлят, народжених від матерів, які регулярно приймали бензодіазепіни на пізніх термінах вагітності, може розвинутися фізична залежність і може становити певний ризик розвиток симптомів абстиненції в постнатальному періоді Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність Діазепам слід застосовувати вагітним жінкам лише за серйозних показань.
Час годування
Діазепам виділяється з грудним молоком. Діазепам не можна застосовувати під час годування груддю.
Родючість
Дослідження на тваринах показали зниження рівня вагітності та зменшення кількості виживших нащадків у щурів у високих дозах. Дані про людей відсутні.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Діазепам значно впливає на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Зазвичай це відбувається через порушення моторики, тремтіння, сонливості, амнезії, порушення концентрації уваги та втоми (див. "Побічні ефекти", розділ 4.8).
Ефект можна побачити одразу після початку лікування і може тривати протягом кількох днів після припинення через подовження періоду напіввиведення діазепаму.
Для тих, хто займається спортом, застосування ліків, що містять етиловий спирт, може визначити позитивні допінг -проби стосовно меж концентрації алкоголю, визначених деякими спортивними федераціями.
Дозування та спосіб застосування Як користуватися мікропамом: Дозування
Ректальне застосування:
- діти до трьох років: 5 мг
- діти старше 3 років: 10 мг
- дорослі: 10 мг
- літні та ослаблені пацієнти: 5 мг
При необхідності дозу можна повторити. У разі повторного застосування дітям слід контролювати дихання. У дітей віком до року діазепам можна використовувати як періодичну профілактику фебрильних судом. Звичайна доза становить 0,5-1 мг / кг. При лікуванні літніх або ослаблених пацієнтів використовувані дози не повинні перевищувати половини рекомендованих норм. У пацієнтів з хронічною легеневою недостатністю та у пацієнтів з хронічною нирковою та печінковою дисфункцією дозування необхідно зменшити. Тривалість лікування повинна бути якомога коротшою.
СПОСІБ ВИКОРИСТАННЯ
- Покладіть дитину животом на коліна з піднятими сідницями.
- Зніміть ковпачок з однодозового контейнера і змастіть носик.
- Вставте насадку в задній прохід. Дітям до 3 років рекомендується вставляти насадку в задній прохід до половини її довжини, у дітей старшого віку та дорослих вставляють насадку в задній прохід на всю довжину.
- Важливо: щоб спорожнити однодозовий контейнер, носик потрібно нахилити вниз щодо ампули однодозового контейнера.
- Коли однодозова ємність порожня, вийміть носик, продовжуючи тиснути на ампулу однодозового контейнера.
- Утримуйте дитину в тому ж положенні і стискайте його сідниці на кілька хвилин, щоб запобігти витіканню рідини.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато мікропаму
У всіх випадках передозування слід враховувати можливість одночасного прийому інших речовин, наприклад у разі спроби самогубства. Симптоми передозування більш виражені в присутності алкоголю або наркотиків, які викликають пригнічення центральної нервової системи.
Після передозування пероральних бензодіазепінів слід викликати блювоту (протягом однієї години), якщо пацієнт перебуває у свідомості, або промити шлунок, а пацієнту у непритомному стані необхідно вжити заходів із захисту органів дихання. Якщо покращення не спостерігається. для зменшення всмоктування. Особливу увагу слід звернути на функції дихання та серцево -судинної системи під час екстреної терапії. Передозування бензодіазепіном зазвичай призводить до різного ступеня пригнічення ЦНС, починаючи від помутніння до коми. У легких випадках симптоми включають сонливість, сплутаність свідомості та млявість. У важких випадках симптоми можуть включати: атаксія, гіпотонія, гіпотензія, пригнічення дихання, рідко кома і дуже рідко смерть. Флумазеніл може бути корисним як протиотрута.
Побічні ефекти Які побічні ефекти мікропаму
Сонливість, притуплення емоцій, зниження пильності, сплутаність свідомості, втома, головний біль, запаморочення, м’язова слабкість, атаксія або подвійне бачення виникають переважно на початку терапії, але зазвичай зникають при повторному введенні. Стани сплутаності свідомості можуть виникати у пацієнтів літнього віку.
Падіння і переломи. Ризик падіння та переломів збільшується у пацієнтів, які одночасно приймають заспокійливі засоби (включаючи алкогольні напої), а також у літніх пацієнтів. Повідомлялося про збільшення секреції слини та бронхів, особливо у дітей.
Амнезія
При терапевтичних дозах може виникнути антероградна амнезія, але ризик збільшується при більш високих дозах. Амнезичні ефекти можуть бути пов'язані з неадекватною поведінкою (див. "Особливі попередження").
Залежність
Хронічне застосування (навіть у терапевтичних дозах) може призвести до розвитку фізичної та психологічної залежності: припинення терапії може спричинити відскок або явища відміни (див. Розділ 4.4). Повідомлялося про зловживання бензодіазепінами.
Частота побічних явищ сортується за таким критерієм:
Дуже часто (≥ 1/10)
Поширені (≥ 1/100 р
Нечасто (≥ 1/1000 років
Рідкісні (≥ 1/10000 років
Дуже рідкісний (
Невідомо (частоту неможливо оцінити за наявними даними)
Примітка при використанні бензодіазепінів або бензодіазепіноподібних речовин. Ці реакції можуть бути дуже важкими. Вони частіше зустрічаються у дітей та людей похилого віку. При виникненні таких симптомів діазепам слід припинити (див. "Особливі попередження").
b Попередня депресія може бути розкрита під час застосування бензодіазепінів.
c Це також може статися у терапевтичних дозах, ризик зростає у більш високих дозах. Амнезичні ефекти можуть бути пов'язані з неналежною поведінкою (див. "Особливі попередження").
d Імовірність та тяжкість симптомів відміни залежить від тривалості лікування, дози та ступеня залежності.
Дотримання вказівок, що містяться в листівці, знижує ризик небажаних наслідків.
Повідомлення про побічні ефекти Якщо Ви отримали будь -які побічні ефекти, включаючи будь -які побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції, зверніться до лікаря або фармацевта. Про побічні ефекти також можна повідомляти безпосередньо через національну систему звітності "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього ліки
Термін придатності та утримання
Термін придатності: див. Термін придатності, надрукований на упаковці
Термін придатності відноситься до продукту в недоторканій упаковці, правильно зберігається
Попередження: не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Зберігати при температурі нижче 25 ° С.
Після відкриття алюмінієвої фольги зберігайте при температурі нижче 15 ° C.
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Склад та лікарська форма
СКЛАД
МІКРОПАМ 5 мг / 2,5 мл - 2,5 мл ректального розчину містить: 5,0 мг діазепаму. Допоміжні речовини: бензойна кислота, очищена вода, бензиловий спирт, етанол, пропіленгліколь, бензоат натрію.
МІКРОПАМ 10 мг / 2,5 мл - 2,5 мл ректального розчину містить: діазепаму 10,0 мг. Допоміжні речовини: бензойна кислота, очищена вода, бензиловий спирт, етанол, пропіленгліколь, бензоат натрію.
ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА І ЗМІСТ
5 мг / 2,5 мл ректального розчину (2 мг / мл)
10 мг / 2,5 мл ректального розчину (4 мг / мл)
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
МІКРОНОВИЙ 5
МІКРОНОВИЙ 10
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
MICRONOAN 5 Ректальний розчин
Мікроклізма 5 мг / 2,5 мл містить:
Активний принцип:
Діазепам 5,0 мг
MICRONOAN 10 Ректальний розчин
Мікроклізма 10 мг / 2,5 мл містить:
Активний принцип:
Діазепам 10,0 мг
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Ректальний розчин
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Як протиепілептичний засіб: судоми, включаючи фебрильні судоми у дітей.
Як заспокійливий засіб: перед дослідними оглядами та лікуваннями.
04.2 Дозування та спосіб введення
Ректальне застосування:
діти до трьох років: 5 мг
діти старше 3 років: 10 мг
дорослі: 10 мг
літні та ослаблені пацієнти: 5 мг
При необхідності дозу можна повторити. У разі повторного введення дітям слід контролювати дихання.
У дітей віком до року діазепам можна використовувати як періодичну профілактику фебрильних судом. Звичайна доза становить 0,5-1 мг / кг.
При лікуванні літніх або ослаблених пацієнтів використовувані дози не повинні перевищувати половини рекомендованих норм.
У пацієнтів з хронічною легеневою недостатністю та у пацієнтів з хронічною нирковою та печінковою дисфункцією дозування необхідно зменшити.
Тривалість лікування повинна бути якомога коротшою.
04.3 Протипоказання
Міастенія гравіс. Апное сну. Важка печінкова недостатність. Гостра пригнічення дихання. Підвищена чутливість до компонентів або до інших близьких речовин з хімічної точки зору.
Вагітність.
Час годування.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
У разі недостатньої тривалості сну ймовірність зниження пильності може збільшитися (див. Також розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії»).
Толерантність
Після багаторазового застосування протягом кількох тижнів може виникнути зменшення гіпно-індукуючого ефекту бензодіазепінів.
Відновлюється безсоння та тривога
Після припинення лікування може виникнути тимчасовий синдром, який полягає у підкресленій повторній появі симптомів, що призвели до лікування бензодіазепінами.
Це може супроводжуватися іншими реакціями, такими як зміна настрою, тривога або порушення сну та неспокій.
Оскільки ризик явищ відміни (явища відскоку) посилюється після різкої перерви лікування, рекомендується поступово зменшувати дозу.
Як і будь-який психотропний препарат, дозу ректального розчину МІКРОНОАН необхідно встановлювати відповідно до дуже різної толерантності від суб’єкта до суб’єкта у пацієнтів з церебральними органічними змінами (особливо атеросклеротичними) або з серцево-дихальною недостатністю.
Оскільки бензодіазепіни можуть спричинити незначне зниження артеріального тиску або, в окремих випадках, тимчасовий респіраторний компроміс, повинні бути доступні заходи для підтримки кровообігу або дихання.
У разі тривалого лікування доцільно перевірити гематологічну картину та функцію печінки.
Амнезія
Бензодіазепіни можуть викликати антеградну амнезію. У більшості випадків цей ефект настає через кілька годин після прийому препарату; тому, щоб зменшити цей ризик, пацієнти повинні бути впевнені, що у них може бути безперервний період сну 7-8 годин (див. Також розділ «Побічні ефекти»).
Окремі групи пацієнтів
Бензодіазепіни не слід давати дітям без ретельної оцінки їх фактичної потреби; тому застосування ректального розчину МІКРОНОАН слід обмежити попередньо описаними показаннями.У будь -якому випадку тривалість лікування слід скоротити до мінімуму.
Пацієнтам літнього віку слід ввести зменшену дозу (див. Також розділ «Дозування та спосіб введення»).
Пацієнтам з хронічною дихальною недостатністю також рекомендується менша доза через ризик пригнічення дихання.
Бензодіазепіни не показані пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю, оскільки ці препарати можуть викликати енцефалопатію.
Бензодіазепіни не рекомендуються як основне лікування психотичних захворювань.
Бензодіазепіни не слід застосовувати окремо для лікування депресії або тривоги, пов’язаної з депресією (ризик суїциду може зрости у таких пацієнтів).
Бензодіазепіни слід застосовувати з особливою обережністю пацієнтам, які в анамнезі мали зловживання алкоголем або наркотиками.
Раптове припинення застосування діазепаму, якщо воно триватиме з плином часу, може спричинити синдром відміни, який може проявитися до 10 днів пізніше.
Мікроклізма містить бензиловий спирт (1 мл містить 15 мг бензилового спирту). Введення бензилового спирту недоношеним дітям у дозі 100 мг / кг / добу спричинило важке, а в деяких випадках і смертельне отруєння з метаболічним ацидозом.
Дітей віком до трьох місяців слід лікувати діазепамом тільки в лікарні.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Циметидин та омепразол зменшують плазмовий кліренс діазепаму, внаслідок чого
посилення його ефекту.
Дисульфірам блокує метаболізм діазепаму, що призводить до збільшення концентрації діазепаму в сироватці крові.
У присутності діазепаму період напіввиведення кетаміну подовжується з подовженням його дії.
Рифампіцин збільшує плазмовий кліренс діазепаму.
Теофілін протидіє дії діазепаму.
Седативну дію діазепаму посилюють алкоголь, снодійні, нейролептики, антигістамінні препарати, клонідин та опіати.
Рекомендується уникати одночасного прийому алкоголю.
Седативний ефект може посилюватися, якщо препарат приймати одночасно з алкоголем. Це негативно позначається на здатності керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Рекомендується уникати асоціації з препаратами, що пригнічують центральну нервову систему.
При одночасному застосуванні з нейролептиками (нейролептиками), снодійними, анксіолітичними / седативними засобами, антидепресантами, наркотичними анальгетиками, протиепілептичними препаратами, анестетиками та седативними антигістамінними препаратами може спостерігатися центральне посилення депресивного ефекту.
У разі вживання наркотичних анальгетиків також може спостерігатися посилення ейфорії, що призводить до посилення психічної залежності.
Речовини, що пригнічують деякі ферменти печінки (зокрема цитохром Р 450), можуть підвищувати активність бензодіазепінів.
04.6 Вагітність та лактація
Не застосовувати у першому триместрі вагітності. У подальший період препарат слід вводити лише у разі реальної потреби та під безпосереднім наглядом лікаря.
Якщо з істотних причин препарат вводиться на останній стадії вагітності або у високих дозах під час пологів, на новонародженого можна очікувати таких наслідків, як переохолодження, гіпотонія та помірне пригнічення дихання через механізм дії препарату.
Крім того, діти, народжені від матерів, які на останніх стадіях вагітності хронічно приймали бензодіазепіни, можуть мати фізичну залежність і мати певний ризик постнатальної небезпеки.
Оскільки бензодіазепіни містяться в грудному молоці, їх не слід давати годуючим матерям.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Пильність, активність та оперативна спритність можуть бути порушені. Пацієнтам не слід керувати автомобілем та працювати з механізмами у дні введення препарату.
04.8 Побічні ефекти
Побічні ефекти залежать від дози і, як правило, є помірними і рідкісними; найчастіше - сонливість.
Рідше з’являються запаморочення, утруднення концентрації уваги, атаксія та диплопія. Пацієнти літнього віку особливо чутливі до цих побічних ефектів.
У деяких випадках повідомлялося про пригнічення функції дихання, послаблення емоцій, зниження пильності, сплутаність свідомості, астенію, головний біль, м’язову слабкість.
Парадоксальні реакції, такі як збудження, агресія та галюцинації, траплялися дуже рідко.
Ці явища можуть виникати переважно на початку терапії бензодіазепінами і зазвичай зникають при продовженні лікування.
У літніх пацієнтів, які отримують високі дози, можуть виникнути сплутані стану.
Іноді повідомлялося про інші побічні ефекти, такі як: шлунково -кишкові розлади, зміни лібідо та шкірні реакції.
Амнезія
При терапевтичних дозах може виникнути антероградна амнезія, але ризик збільшується при більш високих дозах. Амнезичні ефекти можуть бути пов'язані з невідповідною поведінкою (див. Також розділ "Спеціальні попередження та запобіжні заходи при" використанні ").
Депресія
Під час застосування бензодіазепінів можуть виникати вже наявні депресивні стани.
Психіатричні та «парадоксальні» реакції
Відомо, що під час застосування бензодіазепінів можуть виникнути такі реакції: неспокій, збудження, дратівливість, агресія, марення, напади гніву, кошмари, галюцинації, психоз, неадекватна поведінка та інші поведінкові побічні ефекти. Такі реакції можуть бути досить серйозними. Ці реакції частіше виникають у дітей та людей похилого віку.
У схильних осіб можуть виникнути реакції гіперчутливості.
Залежність
Тривале вживання бензодіазепінів може призвести до фізичної та психічної залежності від цих препаратів.
Ризик залежності зростає з дозуванням та тривалістю лікування.
Це також більше у пацієнтів з анамнезом зловживання алкоголем або наркотиками.
У випадках, коли розвинулася фізична залежність, різке припинення лікування спричинить симптоми абстиненції, які можуть включати головний біль, м’язові болі, надзвичайну тривогу, напругу, неспокій, розгубленість та дратівливість.
У важких випадках можуть виникнути такі симптоми: дереалізація, деперсоналізація, гіперакузія, оніміння та поколювання в кінцівках, підвищена чутливість до світла, шум та фізичний контакт, галюцинації або судоми.
04.9 Передозування
Передозування бензодіазепінами зазвичай призводить до різного ступеня пригнічення центральної нервової системи, починаючи від сонливості і закінчуючи комою. У легких випадках симптоми включають сонливість, сплутаність свідомості та заспокоєння, у важких випадках симптоми можуть включати атаксію, гіпотонію, гіпотензію, пригнічення дихання, рідко кому та дуже рідко смерть.
У відділеннях інтенсивної терапії слід ретельно контролювати серцево -судинну та дихальну функції.
Корисним антидотом може бути флумазеніл, специфічний антагоніст бензодіазепінів.
При лікуванні передозування будь -якого лікарського засобу слід мати на увазі, що, можливо, було прийнято більше речовин.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Діазепам має анксіолітичну, заспокійливу, снодійну, протисудомну та міорелаксуючу активність.
05.2 "Фармакокінетичні властивості
Абсорбція препарату швидка і повна.
Пік діазепаму в плазмі крові досягається приблизно через 10-20 хвилин після ректального введення розчину діазепаму. Він метаболізується в печінці, і його основний метаболіт, дезметилдіазепам, є фармакологічно активним. Діазепам поширюється по всьому організму і швидко проходить гематоенцефалічний бар’єр. У крові 96-98% діазепаму зв'язується з білками плазми крові.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Не було виявлено патологічних ефектів при застосуванні терапевтичних доз для тварин у тварин. Враховуючи низьку токсичність, діазепам має сприятливе співвідношення ризик-користь.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Бензойна кислота, очищена вода, бензиловий спирт, етанол, пропіленгліколь, бензоат натрію.
06.2 Несумісність
Жодного
06.3 Строк дії
30 місяців, при температурі нижче 25 ° C, у нерозкритій упаковці.
06.4 Особливі умови зберігання
Після відкриття алюмінієвої фольги зберігайте при температурі нижче 15 ° C
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Картонна коробка, що містить 4 поліетиленових мікроклізми низької щільності, жовтого кольору, по 5 мг / 2,5 мл, окремо упакованих у ламіновані алюмінієві пакети.
Картонна коробка, що містить 4 жовті поліетиленові мікроклізми низької щільності по 10 мг / 2,5 мл, окремо упаковані в ламіновані алюмінієві пакети.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ректальне застосування
Покладіть дитину животом на коліна з піднятими сідницями.
Зніміть ковпачок з мікроклізми і змастіть носик.
Вставте насадку в задній прохід. Дітям до 3 років рекомендується вставляти насадку в задній прохід до половини її довжини, у дітей старшого віку та дорослих вставляють насадку в задній прохід на всю довжину.
Важливо: щоб спорожнити мікроклізму, носик потрібно нахилити вниз щодо ампули мікроклізми.
Коли мікроклізма порожня, вийміть насадку, продовжуючи тиснути на ампулу мікроклізми.
Утримуйте дитину в тому ж положенні і стискайте його сідниці на кілька хвилин, щоб запобігти витіканню рідини.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
DUMEX -ALPHARMA A / S - 11, Dalslandsgade - DK -2300 Копенгаген S
Торговий представник в Італії:
ABBOTT S.p.A. - 04010 CAMPOVERDE (LT)
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
4 мікроклізми по 5 мг / 2,5 мл (2 мг / мл)
A.I.C. n. 029417019
4 мікроклізми по 10 мг / 2,5 мл (4 мг / мл)
A.I.C. n. 029417021
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
17.12.1998
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Листопад 2001 року
