Діючі речовини: будесонід
Інтестікорт 3 мг, гастростійкі капсули
Інструкції з упаковки Intesticort доступні для упаковок:- Інтестікорт 3 мг, гастростійкі капсули
- Інтестикорт 2 мг / доза ректальної піни
Показання Для чого використовується Intesticort? Для чого це?
Капсули 3 мг Intesticort містять активну речовину будесонід, тип стероїду місцевої дії, який використовується для лікування хронічних запальних захворювань кишечника.
Інтестикорт використовується при лікуванні:
- Хвороба Крона: гострі легкі або помірні напади хронічного запалення кишечника, що вражає останню частину тонкої кишки (клубову кишку) та / або верхню частину товстої кишки (висхідну товсту кишку).
Примітка: Інтестикорт не показаний пацієнтам з хворобою Крона верхніх відділів шлунково -кишкового тракту. Іноді захворювання може викликати симптоми поза кишечника (наприклад, ураження шкіри, очей та суглобів), які навряд чи реагують на цей препарат.
- Гострі форми колагенового коліту (захворювання з хронічним запаленням товстої кишки, що характеризується хронічною водянистою діареєю).
Протипоказання, коли Intesticort не слід застосовувати
НЕ приймайте Intesticort:
- якщо у вас алергія (гіперчутливість) до будесоніду або до будь -якого іншого інгредієнта цього препарату (перерахованого в розділі 6 та в кінці розділу 2)
- якщо у вас важке захворювання печінки (цироз печінки)
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Інтестикорт
Перед початком лікування цим препаратом повідомте свого лікаря, якщо у вас є:
- туберкульоз
- гіпертонія
- цукровий діабет, або якщо у вашій родині був діагностований діабет
- крихкість кісток (остеопороз)
- виразки шлунка або першої частини тонкої кишки (виразкова хвороба)
- підвищення тиску в оці (глаукома) або проблеми з очима, такі як помутніння кришталика (катаракта), або якщо у вашій родині діагностували глаукому
- серйозні проблеми з печінкою
Можуть з'явитися типові ефекти препаратів кортизону, які можуть вплинути на всі частини тіла, особливо якщо ви приймаєте Intesticort у високих дозах і протягом тривалого часу (див. Розділ 4. Можливі побічні ефекти).
Інші запобіжні заходи під час лікування Intesticort:
- Тримайтеся подалі від людей з вітрянкою або оперізуючим лишаєм, якщо ви ніколи не хворіли на ці захворювання, оскільки вони можуть завдати вам серйозної шкоди.
- Скажіть своєму лікарю, якщо ви ще не хворіли на кір.
- Якщо ви знаєте, що вам потрібно зробити щеплення, спочатку проконсультуйтеся з лікарем.
- Якщо ви знаєте, що вас чекає операція, повідомте свого лікаря, що ви використовуєте Intesticort.
- Якщо перед початком лікування препаратом Інтестикорт ви отримували більш сильний препарат кортизону, ваші симптоми можуть знову проявитися при зміні ліків. У цьому випадку зверніться до лікаря.
Взаємодії Які ліки або продукти харчування можуть змінити ефект Intesticort
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте або нещодавно приймали інші ліки, включаючи ліки, відпущені без рецепта. Зокрема:
- Серцеві глікозиди, такі як дигоксин (ліки, що використовуються для лікування серцевих захворювань)
- Діуретики (для виведення зайвої рідини з організму)
- Кетоконазол або ітраконазол (для лікування грибкових інфекцій)
- Антибіотики, що використовуються для лікування інфекцій (наприклад, кларитроміцин)
- Ритонавір (для лікування ВІЛ -інфекції)
- Карбамазепін (використовується для лікування епілепсії)
- Рифампіцин (для лікування туберкульозу)
- Естроген або оральні контрацептиви
- Циметидин (використовується для пригнічення вироблення шлункової кислоти)
Якщо на додаток до Інтестикорту ви приймаєте холестирамін (при гіперхолестеринемії, а також для лікування діареї) або антациди (при розладі травлення), приймайте ці ліки з інтервалом не менше 2 годин.
Прийом Інтестикорту з їжею та напоями
Не слід пити сік грейпфрута під час прийому цього ліки, оскільки це може змінити його дію.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Якщо ви вагітні або годуєте грудьми, думаєте, що можете бути вагітними або плануєте народження дитини, зверніться до лікаря за порадою, перш ніж приймати цей препарат.
Ви повинні приймати Інтестикорт під час вагітності тільки за прямим призначенням лікаря.
Не годуйте грудьми під час прийому Інтестикорту, оскільки препарат може проникати у грудне молоко.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Інтестикорт не повинен погіршувати навички водіння та роботи з механізмами.
Капсули Intesticort 3 мг містять сахарозу та лактозу
Кожна капсула містить 240 мг сахарози та 12 мг моногідрату лактози; якщо лікар сказав вам, що у вас «непереносимість деяких цукрів, поговоріть зі своїм лікарем, перш ніж приймати цей препарат.
Доза, спосіб та час введення Як користуватися Intesticort: Дозування
Завжди приймайте Intesticort точно так, як вам сказав ваш лікар. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або фармацевта.
Дозування
Хвороба Крона
Дорослі (старше 18 років)
Приймайте по три капсули один раз на день вранці або по одній капсулі тричі на день (вранці, опівдні та ввечері), якщо лікар не призначив інше.
Колагеновий коліт
Дорослі (старше 18 років)
Приймайте по три капсули один раз на день вранці, якщо інше не призначено лікарем.
Застосування у дітей (всі показання)
Капсули Інтестикорт 3 мг НЕ слід застосовувати дітям, оскільки досвід застосування цього препарату дітям та підліткам обмежений.
Спосіб введення
Капсули Інтестікорт 3 мг призначені тільки для перорального застосування.
Капсули слід ковтати цілими, запиваючи склянкою води, приблизно за півгодини до їди. Не розжовуйте капсули.
Тривалість лікування
Ваш лікар вирішить, як довго ви повинні продовжувати терапію, залежно від вашого стану здоров’я.
Хвороба Крона та колагеновий коліт
Лікування зазвичай триває близько 8 тижнів.
Якщо ви забули прийняти Інтестикорт
Якщо ви забули прийняти дозу, просто продовжте лікування у призначеній дозі. Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.
Якщо Ви припините прийом Інтестикорту
Якщо ви хочете припинити або припинити лікування завчасно, зверніться до лікаря. Важливо не припиняти прийом препарату раптово, оскільки це може завдати вам шкоди. Продовжуйте приймати ліки, поки лікар не скаже вам припинити, навіть якщо ви почнете відчувати себе краще.
Ваш лікар, ймовірно, захоче поступово зменшити дозу, спочатку з трьох до двох капсул протягом 1 тижня (одну вранці та одну ввечері), а потім лише одну капсулу на день протягом останнього тижня лікування (приймається вранці) .
Якщо у вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування Інтестикорту, зверніться до свого лікаря або фармацевта.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Intesticort
Якщо ви прийняли занадто багато ліків за один раз, прийміть наступну дозу відповідно до призначення. Не беріть менше. Якщо ви сумніваєтесь, запитайте свого лікаря, який може вирішити, що робити; якщо можливо, візьміть з собою коробку та цю брошуру.
Побічні ефекти Які побічні ефекти від застосування Інтестикорту
Як і всі ліки, Intesticort може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Якщо після прийому цього ліки ви відчуваєте будь -які з наведених нижче симптомів, негайно зверніться до лікаря:
- Інфекція
- Головний біль
- Зміни в поведінці або психічні наслідки, такі як депресія, дратівливість та ейфорія
Також повідомлялося про такі побічні ефекти:
Дуже рідко (зустрічається менше ніж у 1 користувача з 10000)
- Синдром Кушинга - округлість обличчя, збільшення ваги, порушення толерантності до глюкози, підвищення рівня цукру в крові, затримка рідини, збільшення екскреції калію (гіпокаліємія), зниження росту у дітей, нерегулярні місячні у жінок, збільшення небажаного волосся у жінки, імпотенція, аномальна лабораторія результати тестів (зниження функції надниркових залоз), набряк ніг (через затримку рідини, набряк)
- підвищення тиску в мозку, можливо, із збільшенням тиску в оці (набряк диска зорового нерва) у підлітків
- запор
- біль і слабкість м’язів і суглобів, м’язові фасикуляції
- крихкість кісток (остеопороз)
- втома, загальне погане самопочуття.
Наступні побічні ефекти є типовими для стероїдної терапії і можуть проявлятися залежно від дози, тривалості лікування, будь -якого поточного або минулого лікування іншими препаратами кортизону та індивідуальної сприйнятливості. Більшість із наведених нижче побічних ефектів спостерігалися після застосування сильнодіючих стероїдів, тому вони повинні бути рідше при застосуванні капсул Інтестикорт 3 мг:
- Синдром Кушинга (опис типових симптомів див. Вище).
- Підвищений ризик інфекцій.
- Зміни настрою, такі як депресія, дратівливість або ейфорія.
- Затуманення зору (викликане підвищенням тиску в оці (глаукома) або помутнінням кришталика (катаракта)).
- Високий кров'яний тиск, підвищений ризик згортання крові, запалення судин (пов'язане з припиненням застосування стероїдів після тривалої терапії).
- Біль і дискомфорт у шлунку, нудота, блювота, виразка шлунка та / або тонкої кишки, запалення підшлункової залози.
- Висип від реакцій гіперчутливості, червоних смуг на шкірі, кровотеч на шкірі, вугрів, затримки загоєння ран, місцевих шкірних реакцій, таких як контактний дерматит.
- Втрата кісток і хрящів (асептичний некроз кісток).
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Ви також можете повідомити про побічні ефекти безпосередньо через національну систему звітності на веб -сайті www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього препарату.
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця. Не зберігати при температурі вище 25 ° C.
Не використовуйте Intesticort після закінчення терміну придатності, зазначеного на картонній та блістерній упаковці. Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця.
Дедлайн »> Інша інформація
Що містить капсули Інтестікорт 3 мг
Діюча речовина - будесонід. Кожна капсула з гранулостійкими гранулами містить 3 мг будесоніду.
Додаткові інгредієнти: сополімер метакрилату амонію (тип А) (Eudragit RL), сополімер метакрилату амонію (тип В) (Eudragit RS), моногідрат лактози, кукурудзяний крохмаль, сополімер метакрилової кислоти та метилметакрилату (1: 1) (Eudragit L 100) , сополімер метакрилової кислоти та метилметакрилату (1: 2) (Eudragit S 100), повідон К25, очищена вода, сахароза, тальк, триетилцитрат, желатин, еритрозин (Е127), діоксид титану (Е171), червоний та чорний оксид заліза (Е171) E172), лаурилсульфат натрію (додаткову важливу інформацію щодо лактози та сахарози див. Також у кінці розділу 2).
Опис зовнішнього вигляду Intesticort та вмісту упаковки
Капсули Intesticort 3 мг рожевого кольору, стійкі до шлунково-кишкового тракту, тверді і містяться у блістері.
Капсули Intesticort 3 мг випускаються в упаковках по 10, 50, 90, 100 або 120 капсул.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ -
ІНТЕСТИКТОР 3 мг
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД -
Діюча речовина: будесонід 3 мг.
Допоміжні речовини див. У 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА -
Тверда гастростійка капсула.
Колір капсули рожевий.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ -
04.1 Терапевтичні показання -
• Індукція ремісії у пацієнтів з легкою та помірною хворобою Крона з ураженням клубової кишки та / або висхідної ободової кишки.
• Симптоматичне полегшення хронічної діареї колагенового коліту.
Примітка:
Лікування препаратом Інтестикорт 3 мг не є корисним для лікування пацієнтів з хворобою Крона, що вражає верхні відділи шлунково -кишкового тракту.
Позакишкові симптоми, що стосуються, наприклад, шкіри, очей або суглобів, навряд чи будуть реагувати на Intesticort через його місцеву дію.
04.2 Дозування та спосіб введення -
Дозування
Дорослі старше 18 років:
Рекомендована добова доза - одна капсула (що містить 3 мг будесоніду) тричі на день (вранці, в обід та ввечері) приблизно за півгодини до їди.
Діти:
Інтестикорт 3 мг не слід призначати дітям через недостатній досвід у цій віковій групі.
Спосіб введення
Тверді гастростійкі капсули приймають перед їжею і ковтають цілими, запиваючи великою кількістю рідини (наприклад, склянкою води).
Тривалість лікування при активній хворобі Крона та колагеновому коліті має бути обмежена 8 тижнями.
Лікування Інтестикортом 3 мг не слід різко припиняти, а поступово зменшувати (із зменшенням доз). Протягом першого тижня дозу слід зменшити до двох капсул на день, одну вранці та одну ввечері. На другому тижні слід вживати лише одну капсулу вранці. Після цього лікування можна припинити.
04.3 Протипоказання -
Заборонено застосовувати Інтестикорт 3 мг у разі
- гіперчутливість до будесоніду або до однієї з допоміжних речовин
- цироз печінки з ознаками портальної гіпертензії, наприклад, остання стадія первинного біліарного цирозу.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи при використанні -
Лікування препаратом Інтестикорт 3 мг призводить до зниження системних рівнів стероїдів, ніж традиційна терапія стероїдами, що вводяться перорально. Перехід від іншої терапії стероїдами може викликати симптоми, пов’язані зі зміною системного рівня стероїдів.
Необхідна обережність пацієнтам з туберкульозом, гіпертонією, цукровим діабетом, остеопорозом, виразковою хворобою, глаукомою, катарактою, сімейним анамнезом на цукровий діабет або глаукому.
Інфекції: Пригнічення запальної реакції та імунної функції підвищує сприйнятливість до інфекцій та їх тяжкість. Ризик бактеріальних, грибкових, амебних та вірусних інфекцій під час лікування глюкокортикоїдами слід ретельно зважити. Клінічні прояви часто нетипові, і важкі інфекції, такі як септицемія та туберкульоз, можуть бути замасковані, а потім досягти просунутої стадії, перш ніж бути розпізнаними.
Вітрянка: вітрянка викликає особливе занепокоєння, оскільки це захворювання, яке зазвичай є одним з незначних, може бути смертельним для пацієнтів з імунодефіцитом. Пацієнтам, у яких в анамнезі немає вітряної віспи, слід попередити уникати тісного особистого контакту з вітрянкою та оперізуючим лишаєм. У разі зараження їм слід негайно проконсультуватися з лікарем. пацієнтів, які не зазнали імунітету, які отримували системні кортикостероїди або які приймали їх протягом останніх трьох місяців, необхідний пасивний імуноглобулін імуноглобуліну від вітряної віспи (VZIG) протягом 10 днів після зараження вітряною віспою. хвороба потребує уваги спеціаліста та термінового лікування, прийом кортикостероїдів не слід переривати, можливо, необхідно збільшити дозу.
Кір: Пацієнти з ослабленим імунітетом, які контактували з кором, повинні отримати нормальні імуноглобуліни якомога швидше після зараження.
Живі вакцини: Живі вакцини не слід вводити пацієнтам з порушенням імунологічної відповіді. Відповідь антитіл до інших вакцин може бути знижена.
У пацієнтів з тяжкими функціональними порушеннями печінки виведення глюкокортикоїдів, включаючи Інтестикорт, буде зменшено, а отже, їх системна біодоступність буде збільшена.
Кортикостероїди можуть викликати пригнічення осі гіпоталамус-гіпофіз-наднирник та зменшити реакцію на стрес.
Слід уникати одночасного лікування кетоконазолом або іншими інгібіторами CYP3A4 (див. Розділ 4.5).
Капсули Intesticort 3 мг містять лактозу та сахарозу. Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози або фруктози, мальабсорбції глюкози / галактози, недостатністю ферментів сахарази та ізомальтази, дефіцитом лактази Лаппа або вродженою дефіцитом лактази не повинні приймати цей препарат.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії -
Фармакодинамічні взаємодії
• Серцеві глікозиди:
Дія глікозидів може посилюватися при нестачі калію.
• Діуретики:
Це може збільшити виведення калію.
Фармакокінетичні взаємодії
• Цитохром Р450:
- Інгібітори CYP3A4:
Одночасне пероральне застосування 200 мг кетоконазолу один раз на день призводило приблизно до шестикратного збільшення концентрації будесоніду у плазмі крові (разова доза 3 мг). Приблизно у три рази збільшення концентрацій спостерігалося у разі введення кетоконазолу через 12 годин після будесонід Через те, що для надання рекомендацій щодо дози недостатньо даних, слід уникати цієї комбінації.
Інші потужні інгібітори CYP3A4, такі як ритонавір, ітраконазол та кларитроміцин, також можуть спричинити помітне підвищення концентрації будесоніду в плазмі крові. Крім того, слід уникати одночасного прийому грейпфрутового соку.
- Індуктори CYP3A4:
Сполуки або ліки, такі як карбамазепін, які індукують CYP3A4, можуть зменшити системну, але також локальну експозицію будесоніду у слизовій оболонці кишечника. Може знадобитися коригування дози будесоніду.
- Субстрати CYP3A4:
Сполуки або ліки, які метаболізуються CYP3A4, можуть конкурувати з будесонідом. Це може спричинити збільшення концентрації будесоніду в плазмі, якщо конкуруюча речовина має більш високу спорідненість до CYP3A4, або - якщо будесонід міцніше зв'язується з CYP3A4 - конкуруюча речовина може збільшитися у плазмі, і може знадобитися коригування. / Зменшення доза цього ліки.
Підвищені концентрації в плазмі та посилення ефекту кортикостероїдів спостерігалися у пацієнтів жіночої статі, які приймали естроген або оральні контрацептиви, проте цього не спостерігалося при застосуванні комбінованих оральних контрацептивів із зменшеними дозами.
У поєднанні з будесонідом циметидин у рекомендованих дозах має м’який, але незначний вплив на фармакокінетику будесоніду. Омепразол не впливає на фармакокінетику будесоніду.
- З’єднуючі стероїди сполуки:
Теоретично неможливо виключити потенційну взаємодію з секвеструючими агентами, такими як холестирамін та антациди. При одночасному застосуванні з Інтестикортом 3 мг ці взаємодії можуть спричинити зменшення ефекту будесоніду.З цієї причини ці сполуки слід приймати не одночасно, а з інтервалом не менше двох годин.
04.6 Вагітність та годування груддю -
Слід уникати введення препарату під час вагітності, якщо немає причин для застосування Інтестикорту 3 мг. Було показано, що у вагітних тварин будесонід, як і інші глюкокортикостероїди, викликає зміни у розвитку плоду. Релевантність цих даних для людини не встановлена.
Оскільки невідомо, чи будесонід проникає у грудне молоко, під час лікування 3 мг Intesticort немовля не має годувати грудьми.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами -
Ефект не відомий.
04.8 Побічні ефекти -
Спонтанно повідомлялося про такі побічні ефекти Інтестикорту 3 мг та їх частоту:
Дуже рідкісний (
• Зміни в обміні речовин і харчуванні: набряк ніг, синдром Кушинга
• Порушення з боку нервової системи: псевдотумор головного мозку (включаючи набряк папіломи) у підлітків
• Зміни в роботі шлунково -кишкового тракту: запор
• Зміни опорно -рухового апарату, сполучної тканини та кісткової тканини: поширений м’язовий біль та м’язова слабкість, остеопороз
• Загальні розлади: втома, нездужання
Деякі з цих побічних ефектів були помічені після тривалого застосування.
Іноді можуть виникати побічні ефекти, характерні для системних глюкокортикостероїдів. Ці побічні ефекти пов'язані з дозуванням, періодом лікування, супутнім або попереднім лікуванням іншими глюкокортикостероїдами та індивідуальною чутливістю.
Клінічні дослідження показали, що частота побічних ефектів, пов'язаних з глюкокортикостероїдами, нижча при застосуванні Інтестикорту 3 мг (приблизно наполовину), ніж при пероральному лікуванні еквівалентними дозами преднізолону.
Імунна система:
Втручання в імунну відповідь (наприклад, підвищений ризик інфекцій).
У пацієнтів під час переходу від системних глюкокортикостероїдів до будесоніду місцевої дії може виникнути загострення або повторне поява позакишкових проявів (зокрема, ураження шкіри та суглобів).
Обмін речовин і харчування:
Синдром Кушинга: місячна фація, ожиріння стовбура, порушення толерантності до глюкози, цукровий діабет, затримка натрію з утворенням набряку, збільшення екскреції калію, неактивність або атрофія кори надниркових залоз, затримка росту у дітей, порушення секреції статевих гормонів (наприклад, аменорея, гірсутизм, імпотенція).
Нервова система:
Депресія, дратівливість, ейфорія.
Очні розлади:
Глаукома, катаракта.
Судинна система:
Гіпертонія, підвищений ризик тромбозу, васкуліт (синдром відміни після тривалої терапії).
Шлунково -кишкова система:
Біль у шлунку, виразка дванадцятипалої кишки, панкреатини.
Шкіра та придатки:
Алергічна лікарська висипка, розтягнуті стрії, петехії, синці, стероїдні прищі, затримка загоєння ран, контактний дерматит.
Опорно -руховий апарат, сполучна тканина та кісткова тканина:
Асептичний некроз кісток (головка стегнової і плечової кісток).
04.9 Передозування -
Наразі немає відомих випадків передозування будесонідом. Враховуючи властивості будесоніду, що міститься в Інтестикорті 3 мг, передозування, пов’язане з токсичними ефектами, є малоймовірним.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ -
05.1 "Фармакодинамічні властивості -
Фармакотерапевтична група: глюкокортикостероїди, код АТС: A07EA06
Точний механізм дії будесоніду при лікуванні хвороби Крона до кінця не вивчений. Дані, надані фармакологічними дослідженнями та контрольованими клінічними дослідженнями, переконливо вказують на те, що механізм дії капсул 3 мг Intesticort в основному ґрунтується на місцевій "дії в кишечнику. Будесонід-це глюкокортикостероїд з високим місцевим протизапальним ефектом. У клінічних дозах" Еквівалентно глюкокортикостероїдам системної дії, будесонід викликає значно менше пригнічення осі гіпоталамус-гіпофіз-наднирник і менше впливає на маркери запалення.
Капсули Інтестикорту 3 мг мають дозозалежний вплив на рівень кортизолу в плазмі, що при рекомендованій дозі 3 × 3 мг будесоніду на добу значно нижча, ніж доза з еквівалентною клінічною ефективністю системних глюкокортикостероїдів.
05.2 "Фармакокінетичні властивості -
Поглинання :
Капсули Intesticort 3 мг, що містять покриття, стійке до шлункового соку, мають період латентності 2-3 години завдяки спеціальному покриттю капсул. У здорових добровольців, а також у пацієнтів з хворобою Крона максимальні середні концентрації будесоніду у плазмі крові становили 1-2 нг / мл приблизно через 5 годин після прийому пероральної дози 3 мг капсул Інтестикорту в одноразовій дозі 3 мг перед їжею, тому максимальне вивільнення відбувається в кінцевій клубовій кишці та сліпій кишці, головному вогнищі запалення при хворобі Крона.
У пацієнтів з ілеостомією вивільнення будесоніду з Інтестикорту 3 мг порівняно з вивільненням у здорових осіб або у пацієнтів з хворобою Крона. Було показано, що приблизно 30-40% вивільненого будесоніду все ще знаходиться в ілеостомічному мішечку. Це вказує на те, що значна кількість будесоніду, що виділяється 3 мг Intesticort, має бути нормально перенесена в товсту кишку.
Одночасний прийом їжі може затримати вивільнення гранул зі шлунка на 2-3 години, продовжуючи латентний період до 4-6 годин, не змінюючи швидкості всмоктування.
Розповсюдження :
Будесонід демонструє високий об'єм розподілу (приблизно 3 л / кг). Зв’язування з білками плазми в середньому становить 85-90%.
Обмін речовин :
Будесонід піддається значній біотрансформації в печінці (приблизно 90%) до метаболітів з низькою активністю глюкокортикостероїдів. Глюкокортикостероїдна активність основних метаболітів, 6β-гідроксибудезоніду та 16α-гідроксипреднізолону, становить менше 1% від активності будесоніду.
Ліквідація :
Середній період напіввиведення становить приблизно 3-4 години. Системна доступність у здорових добровольців, а також пацієнтів натщесерце з хворобою Крона становить приблизно 9-13%. Кліренс становить приблизно 10-15 л / хв для будесоніду, що визначається за допомогою ВЕРХ- засновані методи.
Конкретні популяції пацієнтів (захворювання печінки):
Залежно від типу та тяжкості захворювання печінки та як наслідок того, що будесонід метаболізується CYP3A4, може спостерігатися зниження метаболізму будесоніду. З цієї причини системна експозиція будесоніду може бути збільшена у пацієнтів з порушеною функцією печінки, що було продемонстровано у пацієнтів з аутоімунним гепатитом (АІГ). У міру поліпшення функції печінки метаболізм будесоніду нормалізується.
Біодоступність будесоніду була значно вищою у пацієнтів із пізньою стадією первинного біліарного цирозу (стадія IV PBC) порівняно з пацієнтами з ранньою формою захворювання (стадія I / II PBC). щоденне введення 3 × 3 мг будесоніду втричі більше у пацієнтів з пізньою стадією первинного біліарного цирозу (ПБЦ), ніж у пацієнтів з ранніми стадіями хвороби РВС.
05.3 Доклінічні дані про безпеку -
Доклінічні дані гострих, субхронічних та хронічних токсикологічних досліджень, проведених з будесонідом, показали атрофію вилочкової залози та кори надниркових залоз та, зокрема, зниження лімфоцитів. Ці ефекти були менш вираженими або мали однакову величину з тими, що спостерігалися при застосуванні інших глюкокортикостероїдів. Як і інші глюкокортикостероїди - і залежно від дози, тривалості та захворювання - ці стероїдні ефекти також можуть мати значення для людини.
Будесонід не виявляв мутагенних ефектів у серії тестів in vitro та in vivo.
Дещо збільшене число базофільних спалахів печінки спостерігалося у хронічних дослідженнях, проведених з будесонідом у щурів, а також у дослідженнях канцерогенності, більшої частоти первинних гепатоцелюлярних новоутворень, астроцитом (у самців щурів) та пухлин молочної залози (у щурів самок). Ці пухлини, ймовірно, обумовлені дією на специфічний стероїдний рецептор, збільшенням метаболічного навантаження на печінку та анаболічними ефектами, ефекти, відомі також для інших глюкокортикостероїдів, виявлені у дослідженнях, проведених на щурах, що, отже, є ефектом класу. Ні в клінічних дослідженнях, ні в спонтанних повідомленнях подібний ефект у відношенні будесоніду не спостерігався у людей.
Загалом, доклінічні дані не виявляють особливого ризику для людини на основі звичайних досліджень фармакології безпеки, токсичності при повторних дозах, генотоксичності, канцерогенного потенціалу.
Було показано, що у вагітних тварин будесонід, як і інші глюкокортикостероїди, викликає аномалії розвитку плоду, але відповідність цих даних для людини не встановлена (див. Також розділ 4.6).
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ -
06.1 допоміжні речовини -
Повідон К25; моногідрат лактози; сахароза; тальк; кукурудзяний крохмаль; метакрилова кислота, сополімер метилметакрилату (1: 1) (Eudragit L 100); метакрилова кислота, сополімер метилметакрилату (1: 2) (Eudragit S 100); полікислота (етилакриловий, метилметакрилат, триметиламмоній этилметакрилат хлорид) (1: 2: 0,1) (Eudragit RS 12,5); полі (етилакрилат, метилметакрилат, триметиламмоній етилметакрилат хлорид) (1: 2: 0,2) (Eudragit RL 12,5); триетилцитрат; діоксид титану (Е 171); вода; желе; еритрозин (Е 127); червоний оксид заліза (Е 172); чорний оксид заліза (Е 172); лаурилсульфат натрію.
06.2 Несумісність "-
Не актуально
06.3 Строк дії "-
3 роки
Лікарський засіб не слід використовувати після закінчення терміну придатності.
06.4 Особливі умови зберігання -
Зберігати при температурі не вище 25 ° С.
06.5 Характер безпосередньої упаковки та вміст упаковки -
Блістери AL / PVC / PVDC у коробках по 10, 50, 90, 100, 120 капсул. Не всі розміри упаковок можна продавати.
06.6 Інструкції з використання та поводження -
Ніяких спеціальних вказівок.
07.0 ВЛАСНИК "РОЗРОБНИЦТВА"
Д -р Falk Pharma GmbH
Leinenweberstr. 5
D-79108 Фрайбург
Поштова скринька 6529
D-79041 Фрайбург
Продається дилер в Італії
Sofar S.p.A. - Via Firenze 40, 20060 Trezzano Rosa (Mi)
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
3 мг твердих шлунково-стійких капсул 90 капсул у блістерах з АЛ / ПВХ / PVDC
N. AIC 036507010 / M
3 мг твердих шлунково-стійких капсул 100 капсул у блістері з AL / PVC / PVDC
N. AIC 036507022 / M
3 мг гастростійкі тверді капсули по 10 капсул у блістері з AL / PVC / PVDC
N. AIC 036507034 / М
3 мг гастростійкі тверді капсули по 50 капсул у блістері з AL / PVC / PVDC
N. AIC 036507046 / М
3 мг твердих гастростійких капсул 120 капсул у блістері з АЛ / ПВХ / ПВДХ
N. AIC 036507059 / М
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛА -
Лютий 2005
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯДУ ТЕКСТУ -
Квітень 2013 року
