Діючі речовини: тамсулозин (тамсулозину гідрохлорид)
ТАМСУЛОЗІН ДОК Генеричі 0,4 мг тверді капсули з модифікованим вивільненням
Чому використовується тамсулозин? Для чого це?
Діючою речовиною препарату ТАМСУЛОЗИН DOC Generici є тамсулозин. Тамсулозин - препарат із антагоністом селективної дії адренорецепторів α1A / α1D, що зменшує скорочення м’язів передміхурової залози та уретри; це полегшує потік сечі через уретру та полегшує сечовипускання (виведення сечі - сечовипускання). Крім того, це зменшує відчуття терміновості сечовипускання.
TAMSULOSIN DOC Generici використовується у чоловіків для лікування симптомів нижніх сечовивідних шляхів, пов’язаних з доброякісною гіперплазією передміхурової залози (ДГПЗ або збільшення простати). Ці розлади можуть включати утруднення сечовипускання (зменшення потоку), дриблінг, терміновість та необхідність часто мочитися як вдень, так і вночі.
Протипоказання Коли тамсулозин не слід застосовувати
Не використовуйте TAMSULOSIN DOC Generici:
- якщо у вас алергія на тамсулозину гідрохлорид або на будь -який інший інгредієнт цього препарату (перерахований у розділі 6). Підвищена чутливість або алергія на тамсулозину гідрохлорид може проявлятися у вигляді раптового локального набряку м’яких тканин тіла (наприклад, горла чи язика) та кистей або ніг, утрудненого дихання та / або свербіння та висипань на шкірі (ангіоневротичний набряк).
- якщо ви втратили свідомість від падіння артеріального тиску при зміні положення (сидячи або стоячи).
- якщо у вас серйозні проблеми з печінкою.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати тамсулозин
Перед застосуванням препарату ТАМСУЛОЗИН ДОК Генеричі поговоріть зі своїм лікарем або фармацевтом.
- Періодичні медичні огляди потрібні, щоб відстежувати розвиток стану, від якого ви лікуєтесь.
- Непритомність може виникати рідко при застосуванні препарату ТАМСУЛОЗИН ДОК Генеричі, а також при прийомі інших лікарських засобів цього типу.
- Якщо у вас серйозні проблеми з нирками, повідомте про це свого лікаря.
- якщо під час застосування тамсулозину ви відчули раптовий локальний набряк м’яких тканин тіла (наприклад, горла чи язика) та кистей та / або ніг, утруднене дихання та / або свербіж та висип, причиною чого є алергічна реакція (ангіоневротичний набряк), повідомте свого лікаря.
- якщо Ви проходите або плануєте операцію на очах із -за помутніння кришталика (катаракта) або підвищення тиску в оці (глаукома), повідомте свого очного лікаря, якщо Ви раніше приймали, приймаєте або плануєте приймати ТАМСУЛОЗИН ДОК Генеричі, оскільки "може виникнути стан очей, що називається" інтраопераційний синдром райдужної оболонки (IFIS). Тому фахівець може вжити найбільш відповідних запобіжних заходів щодо фармакологічного лікування та хірургічної техніки, які слід використовувати. Запитайте свого лікаря. якщо вам доведеться відкласти або тимчасово припинити прийом цього препарату перед операцією на оці через помутніння кришталика (катаракта) або підвищення тиску в оці (глаукома).
Зверніться до лікаря, якщо ви опинилися або в минулому були у будь -якій із вищезазначених ситуацій.
Діти
Не давайте цей препарат дітям та підліткам віком до 18 років, оскільки препарат не ефективний у цій популяції.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію тамсулозину
Інші ліки та TAMSULOSIN DOC Generici
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви використовуєте, нещодавно використовували або могли б використовувати інші ліки. Прийом TAMSULOSIN DOC Generici 0,4 мг з іншими ліками того ж класу (антагоністи α1-адренорецепторів) може спричинити небажане зниження артеріального тиску. згортання) може вплинути на швидкість видалення TAMSULOSIN DOC Generici з організму.
Особливо важливо повідомити лікаря, якщо ви одночасно приймаєте інші ліки, які можуть зменшити виведення ТАМСУЛОЗИНУ з організму (наприклад, кетоконазол, еритроміцин).
Майте на увазі, що вищезазначене також може бути дійсним для продуктів, що використовувалися у більш -менш недавньому минулому або для використання у більш -менш найближчому майбутньому.
TAMSULOSIN DOC Generici з їжею та напоями
Прийом препарату ТАМСУЛОЗИН ДОК Генеричі слід проводити після сніданку або після першого прийому їжі за день, тоді як прийом натщесерце може призвести до посилення побічних ефектів або тяжкості будь -якого з них.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність, грудне вигодовування та фертильність
Тамсулозин не показаний жінкам.
Порушення еякуляції (порушення еякуляції) у чоловіків. Це означає, що насіннєва рідина не виходить з організму через уретру, а потрапляє у сечовий міхур (ретроградна еякуляція) або що обсяг еякуляції зменшується або відсутній (збій еякуляції). Ця подія нешкідлива.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
На сьогодні немає доказів того, що тамсулозин змінює здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Однак слід знати, що може виникнути запаморочення; у такому разі він не повинен займатися тією діяльністю, яка потребує уваги.
Доза, спосіб та час введення Як застосовувати тамсулозин: дозування
Завжди приймайте цей препарат точно так, як вам сказав ваш лікар. Якщо ви не впевнені, зверніться до лікаря або фармацевта.
Препарат призначений для перорального застосування.
Рекомендована доза становить одну капсулу на день після сніданку або після першого прийому їжі за день. Капсулу слід приймати стоячи або сидячи (не лежачи) і ковтати цілою, запиваючи склянкою води.
Капсулу не слід подрібнювати або жувати, оскільки це заважає зміненому вивільненню активного інгредієнта.
ТАМСУЛОЗИН ДОК Генеричі зазвичай призначають протягом тривалого періоду часу. Вплив на сечовий міхур та сечовипускання зберігається після тривалого лікування тамсулозином.
Ваш лікар призначив дозу, яка підходить саме вам і хворобі, від якої ви страждаєте, вказавши тривалість лікування. Не змінюйте цю дозу самостійно.
Якщо вам здається, що ефект тамсулозину занадто сильний або занадто слабкий, зверніться до лікаря або фармацевта.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато тамсулозину
Якщо ви прийняли більше ТАМСУЛОЗІН ДОК Генеричі, ніж слід
Якщо ви прийняли більше таблеток ТАМСУЛОЗИН ДОК Генеричі, ніж слід, негайно зверніться до лікаря або фармацевта.
Прийом надмірної дози тамсулозину може викликати небажане зниження артеріального тиску та збільшення частоти серцевих скорочень, що пов’язано з почуттям слабкості. Тоді ви можете відчути запаморочення, слабкість, блювоту, діарею та непритомність. Наслідки зниження артеріального тиску.
Якщо ви забули прийняти таблетки Тамсулозин
Якщо ви забули прийняти дозу тамсулозину після сніданку або після першої їди за день, це можна зробити, коли ви помітите, що після того, як ви з’їли їжу. Якщо ви пропустили день, просто продовжуйте приймати добову дозу, як це було призначено вам.Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.
Якщо Ви припините прийом ТАМСУЛОЗІН ДОК Генеричі
При передчасному припиненні лікування препаратом ТАМСУЛОЗИН ДОК Генеричі початкові симптоми можуть повернутися. Тому продовжуйте приймати ТАМСУЛОЗИН ДОК Генеричі стільки, скільки призначить лікар, навіть якщо ваші симптоми вже зникли. Завжди звертайтесь до лікаря, якщо ви вважаєте, що цю терапію слід припинити.
Якщо у Вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти тамсулозину
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Побічні ефекти поділяються відповідно до ймовірності, з якою вони можуть виникнути:
Поширені ефекти (виникають більш ніж у 1 з 100, але менше у 1 з 10 пацієнтів): запаморочення (особливо при сидінні або стоянні). Аномальна еякуляція (розлад еякуляції). Цей симптом означає, що насіннєва рідина не виходить з організму через уретру, а потрапляє у сечовий міхур (ретроградна еякуляція), або що обсяг насінної рідини зменшується або відсутня (збій еякуляції.) Ця подія нешкідливий.
Рідкісні ефекти (виникають у більш ніж 1 на 1000 пацієнтів, але менше ніж у 1 з 100 пацієнтів): головний біль, серцебиття (відчуття серцебиття швидше, ніж зазвичай), нерегулярне зниження артеріального тиску, таке як швидке вставання сидячи або лежачи, що часто пов’язано з запаморочення, закладений або нежить (риніт), запор, діарея, нудота, блювота, почервоніння шкіри (висип), свербіж, почервоніння шкіри (кропив’янка), відчуття слабкості (астенія).
Рідкісні ефекти (виникають у більш ніж 1 на 10000, але менше ніж у 1 з 1000 пацієнтів): відчуття непритомності (непритомність); раптовий локалізований набряк м’яких тканин тіла (наприклад, горла та язика) та кистей та / або ніг, утруднене дихання зі свербінням або без нього та почервоніння шкіри (висип), як часто при алергічній реакції (ангіоневротичний набряк).
Дуже рідкісні ефекти (вражаються менш ніж у 1 з 10000 пацієнтів): сильна висипка, запалення, утворення пухирів на шкірі та / або слизових оболонках губ, очей, рота, ніздрів або статевих органів (синдром Стівенса-Джонсона); мимовільна, тривала і болюча ерекція, що вимагає негайного медичного лікування (пріапізм).
Ефекти з частотою невідомі (частоту неможливо оцінити за наявними даними): затуманення зору, погіршення зору, носова кровотеча (носова кровотеча), важка шкірна висипка (мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит), сухість у роті, ненормальний ритм серця (фібриляція передсердь, аритмія) , тахікардія), утруднене дихання (задишка). Якщо ви збираєтесь зробити операцію на очах через помутніння кришталика (катаракта) або підвищення тиску в оці (глаукома), і якщо ви вже приймаєте або нещодавно приймали TAMSULOSIN DOC Generici, зіниця може погано розширитися і райдужка ( пофарбована кругла частина ока) може стати млявою під час операції.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Ви також можете повідомляти про побічні ефекти безпосередньо через національну систему звітності за адресою https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього ліки.
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
- Пухирі: зберігати в оригінальній упаковці.
- Контейнер для таблеток: тримати флакон щільно закритим.
Не використовуйте цей лікарський засіб після закінчення терміну придатності, зазначеного на блістері, флаконі та картонній упаковці після "EXP". Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця.
Не викидайте будь -які ліки через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, якими ви більше не користуєтесь. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Склад та лікарська форма
Що містить TAMSULOSIN DOC Generici
Діюча речовина - 0,4 мг тамсулозину гідрохлориду.
Інші інгредієнти:
Вміст капсули: целюлоза мікрокристалічна, метакрилова кислота - сополімер етилакрилату (1: 1), полісорбат 80, сульфат натрію, триетилцитрат, тальк.
Корпус капсули: желатин, індигокармін (E132), діоксид титану (E171), жовтий оксид заліза (E172), червоний оксид заліза (E172), чорний оксид заліза (E172).
Чорнило: шелак, чорний оксид заліза (Е172), пропіленгліколь.
Як виглядає TAMSULOSIN DOC Generici та вміст упаковки
Капсули TAMSULOSIN DOC Generici оранжевого / оливково -зеленого кольору з чорною смужкою на обох кінцях і чорним "TSL 0.4" на капсулі.
Доступні розміри упаковок: блістери або таблетовані контейнери по 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 або 200 капсул.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
ТАМСУЛОЗИН ДОК ГЕНЕРІЦІ 0,4 мг Тверді модифіковані капсули випуску
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Одна капсула містить 0,4 мг тамсулозину гідрохлориду.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Капсули з модифікованим вивільненням, тверді.
Помаранчеві / оливково -зелені капсули, надруковані чорною позначкою TSL 0.4 і чорною лінією на обох кінцях. Капсули містять білі або брудно-білі гранули.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Лікування симптомів нижніх сечовивідних шляхів (LUTS), пов'язаних з доброякісною гіперплазією передміхурової залози (ДГПЗ).
04.2 Дозування та спосіб введення
Пероральне застосування.
Одну капсулу на день слід приймати після сніданку або після першого прийому їжі за день.
Капсулу слід ковтати цілою, її не можна подрібнювати або жувати, оскільки це може заважати зміненому вивільненню активного інгредієнта.
Коригування дози при нирковій недостатності або у пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня не потрібне (див. Розділ 4.3 «Протипоказання»).
Педіатричне населення
Безпека та ефективність тамсулозину у дітей віком до 18 років ще не встановлені.
Наявні на даний момент дані наведені в розділі 5.1.
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до тамсулозину гідрохлориду, включаючи ангіоневротичний набряк, викликаний лікарськими засобами, або до будь -якої з допоміжних речовин.
Ортостатична гіпотензія в анамнезі.
Важка печінкова недостатність.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Як і при застосуванні інших антагоністів α1-адренорецепторів, у деяких пацієнтів, які приймають ТАМСУЛОЗИН, може спостерігатися зниження артеріального тиску, що рідко може спричинити непритомність. При перших ознаках ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт повинен сидіти або лежати до зникнення симптомів.
Перед початком терапії препаратом ТАМСУЛОЗІН ДОК Генеричі пацієнта слід перевірити на наявність інших станів, які можуть викликати симптоми, подібні до симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози. проводити антиген (PSA).
Лікування пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв) слід розглядати з обережністю, оскільки ці предмети не вивчалися.
Рідко повідомлялося про ангіоневротичний набряк після застосування тамсулозину. У цьому випадку лікування слід негайно припинити, спостерігати за пацієнтом, поки набряк не спаде, і тамсулозин не слід вводити повторно.
Синдром внутрішньоопераційної гнучкої райдужки (IFIS, варіант синдрому зіниці) спостерігався під час операції з видалення катаракти у деяких пацієнтів, які отримували тамсулозину гідрохлорид або раніше отримували лікування.
IFIS може збільшити ризик очних ускладнень під час операції.
Не рекомендується розпочинати терапію тамсулозином у пацієнтів, яким призначена операція з приводу катаракти.
Анекдотично вважається корисним припинення лікування тамсулозином за 1-2 тижні до операції з видалення катаракти, проте користь і тривалість припинення терапії до операції ще не встановлені. Також повідомлялося про IFIS у пацієнтів, які припинили тамсулозину гідрохлорид на довший час період до операції з видалення катаракти.
Під час передопераційної оцінки офтальмолог та хірургічна група повинні обміркувати, чи лікуються пацієнти, які очікують на операцію з видалення катаракти, чи проходили лікування тамсулозином, щоб переконатися, що можуть бути вжиті відповідні заходи для управління "IFIS під час" втручання.
Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 пацієнтам з поганим метаболізмом фенотипу CYP2D6.
Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у поєднанні з сильними та помірними інгібіторами цитохрому CYP3A4 (див. Розділ 4.5).
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Дослідження взаємодії проводилися тільки у дорослих.
Ніякої взаємодії не спостерігалося при поєднанні тамсулозину гідрохлориду з атенололом, еналаприлом або теофіліном.
Концентрація тамсулозину в плазмі збільшується при одночасному прийомі циметидину та зменшується на рівень фуросеміду. Однак, оскільки концентрація тамсулозину залишається в межах терапевтичного діапазону, дозу змінювати не потрібно.
У дослідженнях in vitro вільна фракція тамсулозину в плазмі не змінювалася діазепамом, пропранололом, трихлорметіазидом, хлормадиноном, амітриптиліном, диклофенаком, глібенкламідом, симвастатином та варфарином. Тамсулозин не змінює вільну фракцію діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду та хлормадинону. Однак диклофенак та варфарин можуть збільшити швидкість виведення тамсулозину.
В дослідженнях in vitro з мікросомальними фракціями печінки (представником ферментативної системи, що метаболізує лікарський засіб, пов'язаної з цитохромом Р450) з амітриптиліном, сальбутамолом, глібенкламідом та фінастеридом не виявлено взаємодій на рівні метаболізму печінки.
Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду з потужними інгібіторами CYP3A4 може призвести до збільшення експозиції тамсулозину гідрохлориду. Одночасне застосування з кетоконазолом (відомим потужним інгібітором CYP3A4) призвело до збільшення AUC та Cmax тамсулозину гідрохлориду відповідно у 2,8 та 2,2 рази.
Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з потужними інгібіторами CYP3A4 пацієнтам з поганим метаболізмом фенотипу CYP2D6.
Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду з пароксетином, потужним інгібітором CYP2D6, призвело до збільшення Cmax та AUC тамсулозину відповідно у 1,3 та 1,6 рази, але це збільшення не вважається клінічно значущим.
Одночасне застосування інших антагоністів α1-адренорецепторів може призвести до гіпотензивних ефектів.
04.6 Вагітність та лактація
Тамсулозин призначений тільки для пацієнтів чоловічої статі.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Досліджень щодо впливу тамсулозину на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводилося. Однак пацієнтів слід попередити про можливість тамсулозину викликати запаморочення.
04.8 Побічні ефекти
Під час операції з видалення катаракти під час постмаркетингового спостереження спостерігався варіант синдрому малих зіниць, відомий як "синдром внутрішньоопераційної гнучкої райдужної оболонки ока" (IFIS), пов'язаний з терапією тамсулозином (див. Також розділ 4.4).
Постмаркетинговий досвід: Окрім перерахованих вище побічних явищ, у зв’язку із застосуванням тамсулозину повідомлялося про миготливу аритмію, аритмію, тахікардію та задишку. роль тамсулозину не можна встановити з упевненістю.
04.9 Передозування
Повідомлялося про один випадок гострого передозування тамсулозину 5 мг. Спостерігалися гостра гіпотензія (систолічний артеріальний тиск 70 мм рт. Ст.), Блювота та діарея, які лікувалися шляхом заміни рідини; пацієнта виписали в той же день.
У разі гострої гіпотензії після передозування слід надати серцево -судинну підтримку. Артеріальний тиск і частоту серцевих скорочень можна відновити до нормального стану, якщо пацієнт лежить. Якщо цього буде недостатньо, можна буде використовувати розширювачі об’єму та, при необхідності, вазопресори. Слід контролювати функцію нирок і застосовувати загальні підтримуючі заходи.
Діаліз мало корисний, оскільки тамсулозин міцно зв'язується з білками плазми.
Для запобігання всмоктуванню можуть бути вжиті певні заходи, такі як викликання блювоти. У разі проковтування великої кількості препарату може знадобитися промивання шлунка та одночасне введення активованого вугілля та осмотичного проносного засобу, такого як сульфат натрію.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: антагоніст адренорецепторів альфа1.
Код ATC: G04C A02. Препарати для ексклюзивного лікування захворювань простати.
Механізм дії
Тамсулозин вибірково і конкурентно зв'язується з постсинаптичними адренорецепторами α1A, які індукують скорочення гладкої мускулатури, щоб розслабити гладку мускулатуру простати та уретри.
Фармакодинамічні ефекти
Тамсулозин збільшує максимальну швидкість потоку сечі, розслабляючи гладку мускулатуру передміхурової залози та уретри, усуваючи перешкоду. Крім того, продукт покращує симптоми подразнення та обструкції, при яких скорочення гладкої мускулатури нижніх сечових шляхів відіграє важливу роль.
Альфа-адреноблокатори можуть знижувати артеріальний тиск, знижуючи периферичний опір.
У дослідженнях з тамсулозином у пацієнтів з нормотензією не спостерігалося клінічно значущого зниження артеріального тиску.
Вплив препарату на симптоми наповнення та спорожнення сечового міхура зберігається навіть під час тривалої терапії, а отже, необхідність операції відкладається з часом.
Педіатричне населення
У дітей з нейрогенним сечовим міхуром було проведено подвійне сліпе, рандомізоване, плацебо-контрольоване, збільшення дози. Загалом 161 дитина (у віці 2-16 років) була рандомізована та отримала 1 з 3 рівнів дози тамсулозину (низькі [0,001-0,002 мг / кг], середні [0,002-0,004 мг / кг] та високі [0,004-0,008 мг / кг]) або з плацебо. Первинною кінцевою точкою була кількість пацієнтів, у яких знизилася точка тиску витоку детрузора (LPP) через стабілізацію гідронефрозу та гідроуретера та зміни об’єму сечі, отриманої шляхом катетеризації, та кількість витоків сечі під час катетеризації, як повідомляється у щоденниках катетеризації. Статистично значущих відмінностей між групою плацебо та будь-якою з 3 груп дози тамсулозину для первинної та вторинної кінцевих точок не виявлено.
05.2 "Фармакокінетичні властивості
Поглинання
Тамсулозин швидко всмоктується з кишечника, і його біодоступність майже повна. Всмоктування сповільнюється при прийомі під час їжі. Рівномірність всмоктування забезпечується постійним прийомом тамсулозину після звичайного сніданку.
Тамсулозин проявляє лінійну кінетику.
Максимальні концентрації в плазмі досягаються приблизно через шість годин після одноразового прийому тамсулозину після повноцінного прийому їжі. Рівноважний стан досягається на п’ятий день лікування, коли Cmax у пацієнтів приблизно на дві третини вище, ніж після одноразової дози.
Хоча це було продемонстровано лише у пацієнтів літнього віку, той же результат очікується і у випадку молодих пацієнтів.
Щодо концентрації тамсулозину в плазмі, між пацієнтами існують значні відмінності як після одноразової дози, так і після повторних доз.
Розповсюдження
У чоловіків тамсулозин більш ніж на 99% зв’язується з білками плазми крові з обмеженим об’ємом розподілу (приблизно 0,2 л / кг).
Біотрансформація
Тамсулозин має поганий ефект першого проходження, оскільки метаболізується повільно. Більшість тамсулозину виявляється у плазмі у незміненому вигляді. Речовина метаболізується в печінці.
У дослідженнях на щурах тамсулозин викликав лише легку індукцію печінкових мікросомальних ферментів.
Метаболіти не мають такої ефективності та токсичності, як активний препарат.
Виділення
Тамсулозин та його метаболіти виводяться переважно із сечею, у якій приблизно 9% дози є у незміненому вигляді.
Період напіввиведення тамсулозину становить приблизно 10 годин (при прийомі після їжі) та 13 годин у рівноважному стані.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Токсичність після одноразової дози та після повторних доз вивчали у мишей, щурів та собак. Вивчали репродуктивну токсичність у щурів, канцерогенність у мишей та щурів. Досліджено генотоксичність в природних умовах І в пробірці.
Загальний профіль токсичності, який спостерігався при застосуванні високих доз тамсулозину, був еквівалентний фармакологічному ефекту, пов'язаному з антагоністами альфа-адренорецепторів.
У собак у надзвичайно високих дозах спостерігалися зміни в показаннях ЕКГ, хоча вони не мали клінічного значення. Тамсулозин не мав значних генотоксичних властивостей.
Після впливу тамсулозину були виявлені великі проліферативні зміни в молочних залозах самок щурів та мишей. Ці зміни, ймовірно, опосередковано пов'язані з гіперпролактинемією і відбуваються лише після прийому високих доз, не мають клінічного значення.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Вміст капсули
Мікрокристалічна целюлоза
Метакрилова кислота - сополімер етилакрилату (1: 1)
Полісорбат 80
Лаурилсульфат натрію
Тріетилцитрат
Талк.
Корпус капсули
Желе
Індигокармін (E132)
Діоксид титану (E171)
Жовтий оксид заліза (E172)
Червоний оксид заліза (E172)
Чорний оксид заліза (E172).
Чорнило
Шелак
Чорний оксид заліза (E172)
Пропіленгліколь.
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
3 роки.
06.4 Особливі умови зберігання
Пухирі: зберігати в оригінальній упаковці.
Контейнер для таблеток: тримайте контейнер щільно закритим.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Картонні коробки, що містять 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 та 200 капсул з модифікованим вивільненням у блістері з ПВХ / ПЕ / ПВДХ / алюмінію.
Плянки з ПНД із захисною кришкою з ПП, що містить 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 та 200 капсул з модифікованим вивільненням.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
DOC Generici S.r.l. - Via Turati 40 - 20121 Мілан - Італія.
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
Капсули з модифікованим вивільненням, 0,4 мг: AIC 037007 / M.
037007010
037007022
037007034
037007046
037007059
037007061
037007073
037007085
037007097
037007109
037007111
037007123
037007135
037007147
037007150
037007162
037007174
037007186
037007198
037007200
037007212
037007224
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Поновлення: липень 2011 року.
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Березень 2013 року.
