Діючі речовини: фроватриптан
УРАДОЛ 2,5 мг таблетки, вкриті оболонкою
Чому використовується Аурадол? Для чого це?
Таблетки Аурадол 2,5 мг містять фроватриптан, препарат для лікування мігрені, що належить до класу триптанів (селективні агоністи рецепторів 5-гідрокситриптаміну (5НТ1)).
Таблетки Аурадол 2,5 мг - це ліки для лікування фази головного болю при нападі мігрені або кризи, з аурою або без неї (дивне миттєве відчуття, яке виникає перед «мігренью, яка змінюється від людини до людини, але може змінювати, наприклад, зір) , "запах або" слух).
Для запобігання нападу мігрені не слід приймати таблетки Аурадол 2,5 мг.
Протипоказання Коли не слід застосовувати Аурадол
Ваш лікар повинен поставити чіткий діагноз мігрені.
Не приймайте Аурадол:
- якщо у вас алергія (гіперчутливість) до фроватриптану або будь -якого іншого інгредієнта таблеток Аурадол 2,5 мг;
- якщо у вас був серцевий напад або якщо ви страждали або страждали відомими серцево -судинними захворюваннями, такими як стенокардія (характеризується стискаючим болем у грудях, яка може поширюватися на ліву руку) або порушенням кровообігу в ногах або руках ( особливо в пальцях рук і ніг);
- якщо у вас був інсульт або транзиторна ішемічна атака (ТІА);
- якщо у вас різко або помірно високий кров'яний тиск або якщо артеріальний тиск не контролюється належним чином;
- якщо у вас важке захворювання печінки (захворювання печінки);
- у комбінації з деякими іншими препаратами, які також використовуються для лікування мігрені (ерготаміну та похідних ерготаміну (включаючи метисергід) або інших триптанів (агоністів 5-гідрокситриптаміну (5НТ1)).
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Аурадол
Будьте особливо обережні з Auradol:
- якщо ви пацієнт із ризиком розвитку ішемічної хвороби серця, включаючи:
- якщо ви регулярно курите або перебуваєте на нікотинозамінній терапії
- якщо ви жінка в менопаузі або чоловік старше 40 років.
У всіх цих випадках зверніться до лікаря перед тим, як приймати Аурадол.
У дуже рідкісних випадках прийом триптанів може викликати відчуття стиснення або болю в грудях, навіть у пацієнтів, які ніколи не хворіли на серцево -судинні захворювання.
Взаємодії Які ліки або продукти можуть змінити дію Аурадолу
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте або нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.
Не слід приймати цей препарат разом з деякими іншими ліками, що використовуються для лікування мігрені:
- зокрема ерготаміну, похідних ерготаміну (включаючи метисергід); між припиненням терапії цими препаратами та прийомом таблеток Аурадол 2,5 мг має пройти не менше 24 годин.Так само не слід приймати ці препарати протягом 24 годин після прийому дози таблеток Аурадол 2,5 мг;
- особливо інші триптани (агоністи 5-HT1, такі як суматриптан, альмотриптан, елетриптан, наратриптан, ризатриптан або золмітриптан). Якщо лікар не призначив інше, не слід приймати цей препарат разом з інгібіторами моноаміноксидази (МАОІ), що використовуються для лікування депресії (фенелзин, ізокарбоксазид, транілципромін, моклобемід).
- Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте оральні контрацептиви або селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (циталопрам, флуоксетин, флувоксамін, пароксетин, сертралін).
Рекомендується не приймати Аурадол по 2,5 мг одночасно з звіробоєм (Hypericum perforatum).
Одночасне застосування Аурадолу з перерахованими вище препаратами (особливо інгібіторами моноаміноксидази, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та звіробою) також може збільшити ризик розвитку серотонінового синдрому (симптоми якого включають: озноб, пітливість, збудження, тремор та раптове скорочення м’язи, нудота, лихоманка, сплутаність свідомості).
Якщо ви не впевнені щодо прийому інших ліків разом з таблетками Аурадол 2,5 мг, зверніться до лікаря або фармацевта.
Вживання Аурадолу з їжею та напоями
Таблетки Аурадол 2,5 мг можна приймати під час їжі або натщесерце, завжди запиваючи відповідною кількістю води.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки.
Таблетки Аурадол 2,5 мг не можна приймати під час вагітності або годування груддю, якщо це не призначить лікар.Однак не слід годувати грудьми протягом 24 годин після прийому Аурадолу та викидати будь -яке витікаюче молоко протягом цього часу.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Аурадол таблетки 2,5 мг та сама мігрень можуть викликати сонливість. У цих випадках керування транспортним засобом або робота з машиною можуть бути небезпечними, і їх слід уникати.
Важлива інформація про деякі інгредієнти Аурадолу
Цей продукт містить лактозу. Якщо ваш лікар сказав вам, що у вас «непереносимість деяких цукрів, будь ласка, зв'яжіться з ним перед прийомом цього препарату.
Доза, спосіб та час введення Як застосовувати Аурадол: Дозування
Завжди приймайте таблетки Аурадол 2,5 мг точно так, як вам сказав ваш лікар. Якщо є сумніви, слід звернутися до лікаря.
Прийміть таблетки Аурадол 2,5 мг якомога швидше після початку мігрені з головним болем, ковтайте таблетку цілою, запиваючи водою.
Якщо перша доза не має ефекту, не приймайте другу дозу під час того ж нападу. При інших наступних кризах можна приймати таблетки Аурадол 2,5 мг.
Якщо після першої дози відчувається полегшення, а потім мігрень повертається протягом 24 годин, можна прийняти другу дозу, поки між прийомами 2 прийоми буде не менше 2 годин.
Не перевищуйте максимальну дозу 5 мг (дві таблетки) протягом 24 годин.
Надмірне використання (повторюється протягом кількох днів поспіль) таблеток Аурадол 2,5 мг становить неправильне застосування препарату і може спричинити посилення побічних ефектів та призвести до хронічного щоденного головного болю, через що лікування слід тимчасово перервати. часті або щоденні головні болі, оскільки це може означати, що ви страждаєте від мігрені, зловживаної наркотиками.
Аурадол не слід застосовувати пацієнтам до 18 років.
Оскільки у пацієнтів віком старше 65 років досвід невеликий, застосування препарату Аурадол не рекомендується пацієнтам цієї вікової групи.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Аурадолу
Якщо ви прийняли більше Аурадолу, ніж слід
Якщо ви випадково прийняли передозування цього препарату, негайно повідомте про це свого лікаря або фармацевта або зверніться до відділення швидкої допомоги найближчої лікарні, не забуваючи взяти з собою упаковку препарату або цю інструкцію.
Якщо Ви припините прийом Аурадолу
Особливих запобіжних заходів для припинення прийому препарату не потрібно.
Якщо у вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього продукту, зверніться до лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти Аурадолу
Як і всі ліки, таблетки Аурадол 2,5 мг можуть викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Після кількох хвилин прийому препарату можна відчути відчуття стиснення або біль у грудях, іноді навіть інтенсивні і потенційно поширюються до горла; коли це станеться, зверніться до лікаря і не приймайте більше доз ліків.
Побічні ефекти, про які повідомлялося під час клінічних випробувань таблеток Аурадол 2,5 мг, були тимчасовими, зазвичай легкими до помірних та зникали спонтанно. Деякі з повідомлених симптомів можуть бути викликані самою мігренью.
Часто спостерігалися такі побічні ефекти (орієнтовна частота: більш ніж 1 на 100 осіб та менше ніж на 1 людину):
- нудота (нездужання), сухість у роті, проблеми з травленням, біль у шлунку;
- втома, дискомфорт у грудях (відчуття легкої тяжкості, тиску або стиснення в грудях);
- головний біль, запаморочення, поколювання та поколювання, особливо в руках і ногах, зменшення або перебільшення тактильних відчуттів, сильна сонливість;
- припливи;
- звуження в горлі;
- порушення зору;
- підвищена пітливість;
Нечасто спостерігалися такі побічні ефекти (орієнтовна частота: більш ніж 1 на 1000 осіб та менш ніж 1 на 100 осіб):
- зміна смаку, тремор, погана концентрація уваги, млявість, посилення тактильних відчуттів, сонливість, мимовільні скорочення м’язів;
- діарея, утруднене ковтання, газоутворення в шлунку або кишечнику, дискомфорт у шлунку, набряк живота;
- посилення сприйняття серцевих скорочень (серцебиття), прискорене серцебиття, підвищення артеріального тиску, біль у грудях (інтенсивне стиснення або відчуття тиску в грудях);
- відчуття жару, зниження толерантності до спеки та холоду, біль, слабкість, спрага, млявість, збільшення сили, загальне погане самопочуття, відчуття запаморочення або туману, відчуття обертання (запаморочення);
- тривога, безсоння, розгубленість, нервозність, збудження, депресія, втрата почуття особистості;
- відчуття холоду в руках і ногах;
- подразнення носа, запалення пазух (синусит), біль у горлі та / або голосових зв’язках;
- скутість м’язів, біль у м’язових суглобах, біль у руках та ногах, біль у спині, суглобах;
- біль в очах, подразнення очей, легка біль гіперчутливості;
- відчуття свербіння;
- дзвін у вухах, біль у вухах;
- зневоднення;
- часті позиви до сечовипускання, збільшення кількості виділеної сечі;
- гіпертонія.
Наступні побічні ефекти спостерігалися рідко (орієнтовна частота: більш ніж 1 на 10000 осіб і менше ніж на 1 тисячу осіб): -
- м’язові судоми, млявість м’язів, зниження рефлексів (гіпорефлексія), рухові розлади;
- запор, відрижка, печія, синдром роздратованого кишечника, утворення пухирів на губах, біль у губах, спазм стравоходу, утворення пухирів у роті, виразка у шлунку або верхній частині тонкої кишки, біль у слинних залозах, біль у роті, зубний біль;
- лихоманка;
- втрата пам’яті, ненормальні сни, розлади особистості;
- носова кровотеча, гикавка, хрипи, проблеми з диханням, біль у горлі;
- нічна сліпота;
- почервоніння шкіри, підняття волосся, фіолетові плями або плями на шкірі та слизових поверхнях тіла, кропив’янка;
- уповільнене серцебиття;
- вушний дискомфорт, вушний дискомфорт, свербіж вуха, чутливий слух;
- збільшення білірубіну (речовини, що виробляється печінкою) у крові, зниження вмісту кальцію в крові, порушення аналізу сечі;
- низький рівень цукру в крові;
- необхідність часто мочитися вночі, біль у нирках;
- тілесні ушкодження (наприклад, укус або синець);
- збільшення лімфатичних вузлів;
- біль у грудях або дискомфорт.
Були випадки алергічних реакцій на Аурадол з подразненням шкіри та деякими серйозними алергічними реакціями по всьому тілу (анафілаксія), з можливими раптовими утрудненнями дихання, прискореним серцебиттям і серцебиттям. При необхідності негайно зверніться до лікаря.
Якщо будь -який з побічних ефектів стає серйозним або якщо Ви помітили будь -які побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції, повідомте про це свого лікаря або фармацевта.
Термін придатності та утримання
Не використовуйте таблетки Аурадол 2,5 мг після закінчення терміну придатності, зазначеного на картонній упаковці. Термін придатності відноситься до останнього дня місяця.
Не зберігати при температурі вище 30 ° C.
Пухирі: зберігати в оригінальній упаковці.
Пляшка: тримайте контейнер щільно закритим.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Що містить Аурадол
Діюча речовина - 2,5 мг фроватриптану на таблетку у формі сукцинату моногідрату.
Інші інгредієнти: безводна лактоза, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят (тип А), кремнію діоксид колоїдний безводний. Покриття: білий OPADRY: діоксид титану (E171), безводна лактоза, гіпромелоза (E464), макрогол 3000, триацетин.
Як виглядає Аурадол і вміст пачки
Аурадол випускається у вигляді круглих таблеток, вкритих плівковою оболонкою, з тисненням на одній стороні буквою «m», а на іншій цифрою «2,5».
Кожна упаковка містить 1, 2, 3, 4, 6 або 12 таблеток.
Кожен флакон із захисною кришкою містить 30 таблеток.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
Таблетки AURADOL 2,5 мг, покриті плівкою
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 2,5 мг фроватриптану (у вигляді моногідрату сукцинату).
Допоміжні речовини з відомими ефектами: приблизно 100 мг лактози на таблетку
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетка, вкрита плівковою оболонкою (таблетка).
Круглі, двоопуклі, покриті білою плівкою, з маркуванням "m" з одного боку та "2.5" з іншого.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Гостре лікування фази головного болю при нападі мігрені з аурою або без неї.
АУРАДОЛ показаний дорослим.
04.2 Дозування та спосіб введення
Дозування
Фроватриптан слід приймати якомога швидше після початку нападу мігрені, але він також ефективний при прийомі на пізній стадії. Фроватриптан не слід використовувати як профілактичний засіб.
Якщо після першої дози фроватриптану пацієнт не приносить користі, не слід приймати другу дозу для того самого нападу, оскільки користі не виявлено.
Фроватриптан можна використовувати для наступних нападів мігрені.
Дорослі (від 18 до 65 років)
Рекомендована доза фроватриптану становить 2,5 мг.
Якщо після початкового полегшення головний біль знову з’являється, можна прийняти другу дозу з інтервалом не менше 2 годин між двома прийомами.
Загальна добова доза не повинна перевищувати 5 мг на добу.
Педіатричне населення (до 18 років)
Безпека та ефективність застосування препарату АУРАДОЛ у дітей та підлітків віком до 18 років не встановлені, тому застосування у цій віковій групі не рекомендується. Немає даних.
Літні люди (старше 65 років)
Дані щодо застосування фроватриптану пацієнтам старше 65 років обмежені, тому застосування у цій групі пацієнтів не рекомендується.
Пошкодження нирок
Пацієнтам з нирковою недостатністю коригування дози не потрібне (див. Розділ «5.2 Фармакокінетичні властивості»).
Порушення функції печінки
Пацієнтам з печінковою недостатністю легкого або помірного ступеня коригування дози не потрібне (див. 5.2 Фармакокінетичні властивості). Фроватриптан протипоказаний пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю (див. 4.3 Протипоказання).
Спосіб введення
Пероральне застосування.
Таблетку слід ковтати цілою, запиваючи водою.
04.3 Протипоказання
• Підвищена чутливість до фроватриптану або до будь -якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1
• Пацієнти з анамнезом інфаркту міокарда, ішемічною хворобою серця, спазмом коронарних судин (наприклад, стенокардією Принцметала), захворюваннями периферичних судин, пацієнтами з симптомами або ознаками, що відповідають ішемічній хворобі серця.
• Важка або помірно важка артеріальна гіпертензія, легка неконтрольована гіпертензія.
• Попередня цереброваскулярна аварія (CVA) або транзиторна ішемічна атака (TIA).
• Важка печінкова недостатність (C за Чайлдом-П’ю).
• Одночасне введення фроватриптану з ерготаміном, похідними ерготаміну (включаючи метисергід) або з іншими агоністами рецепторів 5-гідрокситриптаміну (5-НТ1).
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Фроватриптан слід застосовувати лише тоді, коли був поставлений чіткий діагноз мігрені.
Фроватриптан не призначений для лікування геміплегічної, базилярної або офтальмоплегічної мігрені.
Як і при інших методах лікування нападів мігрені, перш ніж лікувати головний біль пацієнтів без попереднього діагнозу мігрені або пацієнтів з діагнозом мігрені, але з атиповими симптомами, слід виключити інші потенційно серйозні неврологічні стани. & EGRAVE; Слід зазначити, що пацієнти з мігренню мають підвищений ризик деяких цереброваскулярних подій (наприклад, CVA або TIA).
Безпека та ефективність фроватриптану під час фази аури, що передувала фазі головного болю при мігрені, не встановлена.
Як і інші агоністи рецепторів 5-НТ1, фроватриптан не слід призначати пацієнтам, яким загрожує ішемічна хвороба серця (ІХС), включаючи завзятих курців або пацієнтів, які перебувають на нікотинозамінному лікуванні, без попередньої серцево-судинної оцінки (див. 4.3 Протипоказання). Особливу увагу слід приділити жінкам та чоловікам після 40 років у постменопаузі, які мають ці фактори ризику.
Однак серцево -судинна оцінка може виявити не всіх пацієнтів із серцево -судинними захворюваннями. Серйозні серцеві події дуже рідко траплялися у пацієнтів, які приймали агоністи рецепторів 5-НТ1 за відсутності основного серцево-судинного захворювання.
Введення фроватриптану може бути пов'язане з тимчасовими симптомами, такими як біль у грудях або відчуття стиснення в грудях, яке може бути інтенсивним і поширюватися на горло (див. 4.8 Небажані ефекти).
У випадках, коли вищезазначені симптоми призводять до підозри на ішемічну хворобу серця, не слід приймати додаткові дози фроватриптану та проводити подальші дослідження.
Пацієнтів слід поінформувати про ранні ознаки та симптоми реакцій гіперчутливості, включаючи шкірні розлади, ангіоневротичний набряк та анафілаксію (див. Розділ 4.8). У разі виникнення серйозних алергічних реакцій / реакцій гіперчутливості лікування фроватриптаном слід негайно припинити і не можна призначати повторно.
Вам слід зачекати 24 години після прийому фроватриптану, перш ніж вводити ерготаміноподібний препарат. Принаймні через 24 години після введення ерготаміносодержащего продукту має пройти до початку прийому фроватриптану (див. 4.3 Протипоказання та 4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодій).
У разі занадто частого застосування (повторне введення протягом кількох днів поспіль відповідає неправильному застосуванню препарату), активна речовина може накопичуватися і викликати посилення побічних ефектів.
Тривале застосування будь -якого типу знеболюючого засобу для головного болю може погіршити стан. Якщо виникає або підозрюється така ситуація, пацієнту слід звернутися до лікаря та припинити лікування. У пацієнтів, які страждають від частого або щоденного головного болю, незважаючи на (або через) регулярне застосування з препаратів від головного болю слід розглянути можливість МОЗ (головний біль від надмірного вживання ліків).
Не перевищуйте рекомендовану дозу фроватриптану.
Цей препарат містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не слід приймати цей препарат.
Побічні ефекти можуть спостерігатися частіше при одночасному застосуванні триптанів (агоністів 5НТ) та препаратів, що містять звіробій (Hypericum perforatum).
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
СУЧАСНЕ ВИКОРИСТАННЯ ПРОТИПОКАЗАНЕ
Ерготамін та похідні ерготаміну (включаючи метисергід) та інші 5 агоністів HT1.
Ризики гіпертонії, звуження коронарних артерій внаслідок адитивного вазоспастичного ефекту при одночасному застосуванні для одного і того ж нападу мігрені (див. 4.3 Протипоказання).
Ефекти можуть бути адитивними. Рекомендується почекати щонайменше 24 години після введення препаратів ерготаміну перед введенням фроватриптану. Натомість рекомендується почекати 24 години після введення фроватриптану перед введенням препарату ерготаміну (див. 4.4. Особливі попередження та запобіжні заходи при застосуванні).
СУМОВНЕ ВИКОРИСТАННЯ НЕ РЕКОМЕНДУЄТЬСЯ
Інгібітори моноаміноксидази
Фроватриптан не є субстратом для МАО-А, однак неможливо виключити потенційний ризик розвитку серотонінового синдрому або гіпертензії (див. 5.2 Фармакокінетичні властивості).
ПОПОВІДНЕ ВИКОРИСТАННЯ, ЩО ВИМАГАЄ УВАГИ
Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (циталопрам, флуоксетин, флувоксамін, пароксетин, сертралін)
Потенційний ризик гіпертонії, коронарної вазоконстрикції або серотонінового синдрому.
Абсолютне дотримання рекомендованих доз є суттєвим фактором запобігання цьому синдрому.
Метилергометрін
Ризики гіпертонії, звуження коронарних артерій.
Флувоксамін
Флувоксамін є потужним інгібітором цитохрому CYP1A2 і, як було показано, підвищує рівень фроватриптану в крові на 27-49%.
Оральні контрацептиви
У жінок, які приймають оральні контрацептиви, концентрація фроватриптану на 30% вища, ніж у жінок, які не приймають контрацептиви. Не повідомлялося про збільшення частоти побічних явищ.
Hypericum perforatum (звіробій) (рот)
Як і інші триптани, це може збільшити ризик розвитку серотонінового синдрому.
04.6 Вагітність та лактація
Вагітність
Дані щодо застосування фроватриптану вагітним жінкам відсутні або обмежені.
Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність (див. Розділ 5.3). Потенційний ризик для чоловіків невідомий. АУРАДОЛ не рекомендується застосовувати під час вагітності та жінкам репродуктивного віку, які не використовують контрацептиви, якщо це явно не потрібно.
Час годування
Невідомо, чи виділяється фроватриптан або його метаболіти у жіноче молоко. Фроватриптан та / або його метаболіти виділяються з молоком лактуючих щурів з максимальною концентрацією до чотирьох разів вищою, ніж у крові.
Не можна виключити ризик грудного вигодовування для новонароджених / немовлят.
АУРАДОЛ не рекомендується під час годування груддю, якщо це не є крайньою необхідністю. У цьому випадку слід дотримуватися інтервал у 24 години.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Досліджень щодо здатності керувати автомобілем та працювати з механізмами не проводилося.
Мігрень або лікування фроватриптаном може викликати сонливість. Пацієнтам слід порадити, щоб оцінити їх здатність виконувати складні дії, такі як водіння, під час нападів мігрені або після прийому фроватриптану.
04.8 Побічні ефекти
Фроватриптан призначався більш ніж 2700 пацієнтам у рекомендованій дозі 2,5 мг та найпоширеніших побічних ефектах (запаморочення, втома, парестезії, головний біль та припливи. вирішуються спонтанно
У наведеній нижче таблиці наведені всі побічні реакції, які вважалися пов’язаними з лікуванням 2,5 мг фроватриптану і які показали більш високу частоту, ніж плацебо, у 4 плацебо-контрольованих клінічних випробуваннях. Вони перераховані відповідно до зменшення захворюваності та за системою. Побічні реакції, зібрані після надходження препарату в обіг, позначені зірочкою *.
У двох довготривалих клінічних дослідженнях спостережувані ефекти не відрізнялися від тих, що наведені в таблиці.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливим, оскільки воно дозволяє здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. "Адреса https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Передозування
Дані про передозування таблеток фроватриптану обмежені. Максимальна разова пероральна доза фроватриптану, що вводилася пацієнтам чоловічої та жіночої мігрені, становила 40 мг (16 разів більша за рекомендовану клінічну дозу 2,5 мг), а максимальна разова доза здоровим суб’єктам чоловічої статі - 100 мг (40 -кратна рекомендована клінічна доза). Обидва не були пов'язані з іншими побічними ефектами, крім зазначених у розділі 4.8. Однак у постмаркетинговому періоді повідомлялося про важкий випадок спазму коронарних судин після прийому чотириразової рекомендованої дози фроватриптану протягом трьох днів поспіль у пацієнта, який приймав трициклічний антидепресант як профілактичну терапію мігрені. Він одужав.
Специфічного антидоту для фроватриптану немає. Період напіввиведення фроватриптану становить приблизно 26 годин (див. 5.2 Фармакокінетичні властивості).
Вплив гемодіалізу або перитонеального діалізу на плазмові концентрації фроватриптану невідомий.
Лікування
У разі передозування фроватриптану пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом протягом щонайменше 48 годин і призначати будь -яке необхідне підтримуюче лікування.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: селективний агоніст рецептора 5-HT1
(N: центральна нервова система)
Код ATC: NO2C C07
Фроватриптан є селективним агоністом 5-НТ-рецепторів, що виявляє високу спорідненість до місць зв'язування 5-HT1B та 5-HT1D у аналізах радіолігандів і виявляє потужний агоністичний вплив на рецептори 5-HT1B та 5-HT1D у функціональних біологічних аналізах. Він виявляє виражену селективність щодо 5-HT1B / 1D рецепторів і не має значної спорідненості з 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT6, a-адренергічними або гістаміновими рецепторами. Фроватриптан не має значної спорідненості до місць зв'язування бензодіазепінів.
Здається, що фроватриптан діє вибірково на позамозкові, внутрішньочерепні артерії, пригнічуючи надмірне розширення цих судин під час мігрені.У клінічно активних концентраціях фроватриптан викликав звуження ізольованих мозкових артерій людини з незначним або зовсім не впливаючим на ізольовані коронарні артерії людини.
Клінічну ефективність фроватриптану для лікування мігренозного головного болю та супутніх симптомів вивчали у трьох плаценбо-контрольованих багатоцентрових дослідженнях. У цих дослідженнях 2,5 мг фроватриптану значно перевершували плацебо як за першою реакцією на головний біль, через 2 та 4 години після введення, як з точки зору часу до початкової відповіді.
Полегшення болю (зменшення середнього ступеня тяжкості до легкого головного болю або його зникнення) через 2 години становило 37-46% при застосуванні фроватриптану та 21-27% при застосуванні плацебо.
Повне послаблення болю через 2 години становило 9-14% при застосуванні фроватриптану та 2-3% при застосуванні плацебо.
Максимальна ефективність фроватриптану досягається через 4 години.
У клінічному дослідженні, що порівнювало 2,5 мг фроватриптану із 100 мг суматриптану, ефективність 2,5 мг фроватриптану через 2 та 4 години була дещо нижчою, ніж ефективність суматриптану у дозі 100 мг. Частота побічних ефектів була дещо нижчою при прийомі фроватриптану 2,5 мг порівняно із суматриптаном 100 мг.
Не проводилося порівняльних досліджень між 2,5 мг фроватриптану та 50 мг суматриптану.
У деяких здорових людей похилого віку повідомлялося про тимчасові зміни систолічного артеріального тиску (у межах норми) після одноразової пероральної дози 2,5 мг фроватриптану.
05.2 "Фармакокінетичні властивості
Поглинання
Після введення одноразової пероральної дози 2,5 мг здоровим суб’єктам середня максимальна концентрація фроватриптану (Cmax) у плазмі крові, досягнута між 2 та 4 годинами, становить 4,2 нг / мл у чоловіків та 7,0 нг / мл у жінок. Середня площа під кривою (AUC) становить 42,9 та 94,0 нг.год / мл для чоловіків та жінок відповідно.
Біодоступність у роті становить 22% у чоловіків і 30% у жінок.
Фармакокінетика фроватриптану однакова у здорових добровольців та пацієнтів з мігренню, і немає різниці у фармакокінетичних параметрах у пацієнтів під час мігренозної кризи або в період між нападами.
Фроватриптан, як правило, виявляє лінійну фармакокінетику в діапазоні доз, що використовується у клінічних дослідженнях (від 1 мг до 40 мг).
Їжа не має значного впливу на біодоступність фроватриптану, але дещо затримує tmax приблизно на 1 годину.
Розповсюдження
Рівноважний об'єм розподілу фроватриптану після внутрішньовенного введення 0,8 мг становить 4,2 л / кг у чоловіків і 3,0 л / кг у жінок.
Зв’язування фроватриптану з білками сироватки крові є низьким (приблизно 15%). Оборотне зв'язування з рівноважними клітинами крові становить приблизно 60% без різниці між чоловіками та жінками.
Співвідношення кров: плазма становить приблизно 2: 1 в умовах рівноваги.
Біотрансформація
Після перорального введення 2,5 мг радіоактивно міченого фроватриптану здоровим чоловікам 32% дози виділялося з сечею та 62% з калом. Радіоактивно мічені сполуки, що виділяються з сечею, складаються з незміненого фроватриптану, гідрокси-фроватриптану, N-ацетил-деметил-фроватриптану, гідрокси-N-ацетил-деметил-фроватриптану та деметил-фроватриптану разом з різними іншими незначними метаболітами. Деметил-фроватриптан має приблизно в три рази меншу спорідненість до рецепторів 5-HT1, ніж вихідна сполука. N-ацетил-деметилфроватриптан має незначну спорідненість до рецепторів 5-HT1. Активність інших метаболітів не вивчалася.
Результати досліджень in vitro показали, що CYP1A2 є ізоферментом цитохрому Р450, який бере участь переважно в метаболізмі фроватриптану.
Фроватриптан не є інгібітором ферментів моноаміноксидази людини (МАО) або ізоферментів цитохрому Р450 і тому має мінімальний потенціал взаємодії з іншими лікарськими засобами. (див. 4.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії). Фроватриптан не є субстратом для МАО.
Ліквідація
Елімінація фроватриптану є двофазною з фазою розподілу, що переважає від 2 до 6 годин. Середній системний кліренс становить 216 і 132 мл / хв у чоловіків та жінок відповідно. Нирковий кліренс становить 38% (82 мл / хв) та 49% (65 мл / хв) загального кліренсу у чоловіків та жінок відповідно.
Термінальний період напіввиведення становить приблизно 26 годин, незалежно від статі суб’єктів, однак термінальна фаза елімінації стає домінуючою лише приблизно через 12 годин.
Секс
Значення AUC та Cmax фроватриптану у чоловіків нижчі (приблизно на 50%), ніж у жінок. Причиною цього є, принаймні частково, одночасне застосування пероральних контрацептивів.Враховуючи ефективність або безпечність дози 2,5 мг при клінічному застосуванні, коригування дози відповідно до статі не потрібне (див. 4.2 Дозування та спосіб введення).
Літні громадяни
У здорових людей похилого віку (від 65 до 77 років) AUC зростає на 73% у чоловіків і на 22% у жінок порівняно з молодими людьми (від 18 до 37 років). Дозування та спосіб введення).
Ниркова недостатність
Системний вплив фроватриптану та його t½ не суттєво відрізняються у чоловіків та жінок з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 16-73 мл / хв) порівняно зі здоровими людьми.
Печінкова недостатність
Після перорального застосування чоловікам та жінкам віком від 44 до 57 років з легкою або помірною печінковою недостатністю (класи А та В за класифікацією Чайлда-П’ю) середня концентрація фроватриптану в крові залишалася в межах, які спостерігалися для здорових молодих та здорових осіб. Фармакокінетичних та клінічних досліджень щодо застосування фроватриптану у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю немає (див. 4.3 Протипоказання).
05.3 Дані доклінічної безпеки
Під час досліджень токсичності одноразових або повторних доз доклінічні ефекти спостерігалися лише при рівнях експозиції, що перевищують максимальний рівень впливу на людину.
Стандартні дослідження генотоксичності не виявили генотоксичного потенціалу фроватриптану.
Фроватриптан виявив ембріотоксичну дію у мишей. У кроликів фетотоксичний ефект спостерігався лише при токсичних для матері дозах.
Фроватриптан не був потенційно канцерогенним у стандартних дослідженнях канцерогенності гризунів та у дослідженнях на мишах p53 (+/-) при рівні експозиції, значно вищій, ніж очікувалося у людей.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Ядро планшета:
Безводна лактоза
Мікрокристалічна целюлоза
Безводний колоїдний кремнезем
Гліколят натрію крохмалю (тип А)
Стеарат магнію.
Покриття планшета:
Білий Опадрі:
Гіпромелоза (E464)
Діоксид титану (E171)
Безводна лактоза
Макрогол 3000
Триацетин.
06.2 Несумісність
не актуально
06.3 Строк дії
Пухир: 3 роки
Пляшка: 2 роки
06.4 Особливі умови зберігання
Не зберігати при температурі вище 30 ° C.
Пухирі: зберігати в оригінальній упаковці, щоб захистити продукт від вологи.
Пляшка: тримайте пляшку щільно закритою, щоб захистити продукт від вологи.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Блістери з ПВХ / ПЕ / АКЛАР / алюміній, що містять 1, 2, 3, 4, 6 і 12 таблеток.
Пляшка з ПНД з захисним ковпачком, що містить 30 таблеток.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Istituto Luso Farmaco d "Italia S.p.A. - Міланофіорі - Страда 6 - Будівля L - 20089 Розццано, Мілан
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
2 таблетки: AIC n. 035673021
6 таблеток: AIC n. 035673033
30 таблеток: AIC n. 035673019
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Дата першого дозволу: 21 липня 2004 року
Дата останнього оновлення (європейська): 31 жовтня 2006 року
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Жовтень 2015 року
