Діючі речовини: Теразозин
ТЕРАПРОСТ таблетки 2 мг
ТЕРАПРОСТ таблетки 5 мг
ТЕРАПРОСТ таблетки по 10 мг
Показання Для чого використовується Терапрост? Для чого це?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРІЯ
Антагоністи альфа-адренергічних рецепторів
ТЕРАПЕВТИЧНІ ПОКАЗАННЯ
Функціональні порушення першої фази доброякісної гіпертрофії передміхурової залози.
Протипоказання Коли Терапрост не слід застосовувати
Терапрост протипоказаний:
У пацієнтів з відомою гіперчутливістю до активної речовини "теразозин", до інших хіназолінів (празозин, доксазозин) або до будь -якої з допоміжних речовин.
У пацієнтів з анамнезом ортостатичної гіпотензії.
Пацієнтів, які мають в анамнезі синкопу при сечовипусканні, не слід лікувати альфа-блокуючими препаратами.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Терапрост
Терапія теразозином потребує регулярного клінічного моніторингу. Препарат може викликати гіпотонію. Тому особливу увагу слід приділити оцінці тиску суб'єктів, які проходять лікування.
Теразозин, як і інші альфа-блокатори, може спричинити зниження артеріального тиску, епізоди ліпотимії, ортостатичну гіпотензію та непритомність, особливо пов’язані з першою або першою дозою терапії (ефект першої дози) або при збільшенні дози.
Подібні ефекти також можуть виникнути, якщо терапію перервати більш ніж на кілька доз, а потім знову розпочати.
Пацієнтів слід поінформувати про симптоми ортостатичної гіпотензії та порадити їм у таких випадках сидіти або лежати (див. Також розділи «Особливі попередження - вплив на здатність керувати автомобілем та« працювати з механізмами »та« небажані ефекти »).
Також повідомлялося про випадки непритомності, пов'язані з швидким збільшенням дози або введенням антигіпертензивних препаратів.
Тому будь -яке супутнє антигіпертензивне лікування слід розпочинати з обережністю.
Одночасне застосування інгібіторів фосфодіестерази типу 5 (наприклад, силденафілу, тадалафілу, варденафілу) та терапросту може призвести до симптоматичної гіпотензії у деяких пацієнтів. Щоб мінімізувати ризик розвитку ортостатичної гіпотензії, перед початком терапії інгібіторами фосфодіестерази 5 пацієнта слід стабілізувати на лікуванні альфа-блокатором.
Оскільки ймовірність виникнення таких явищ можна значно зменшити, розпочавши лікування з найнижчою дозою (1 мг) перед сном і поступово збільшуючи дози, рекомендується ретельно дотримуватись вказівок, наведених у параграфі «Доза, метод та час. адміністрація ".
Щоб мінімізувати ризик ортостатичної гіпотензії, пацієнтів також слід ретельно контролювати, особливо на початку терапії.
Пацієнта також слід попередити про можливий початок цих наслідків та попередити про заходи, які необхідно вжити для їх усунення.
У разі описаного вище епізоду пацієнта слід покласти в лежаче положення і при необхідності лікувати відповідними підтримуючими заходами.
Частіше можуть виникати інші симптоми, пов'язані зі зниженням артеріального тиску, а саме: запаморочення, запаморочення, сонливість і серцебиття. З особливою обережністю слід ставитися до пацієнтів професій, для яких описані симптоми можуть становити потенційний ризик.
Попередити пацієнта, що якщо відчуваються симптоми падіння артеріального тиску, необхідно сісти або лягти; хоча ці симптоми не завжди мають ортостатичний характер, зверніть пильну увагу, коли вони виникають із положення сидячи або лежачи.
Після перших 12 годин після початку терапії, після збільшення дози або після повторного початку лікування після перерви, пацієнтів слід поінформувати про можливість синкопальних та ортостатичних симптомів та уникати керування автомобілем або займатися ризикованою діяльністю (див. Також розділ «Особливі попередження» - Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами).
Через судинорозширювальну дію теразозин слід з обережністю застосовувати пацієнтам з будь -яким із наведених нижче серцевих захворювань.
- Набряк легенів внаслідок аортального або мітрального стенозу;
- Важка серцева недостатність;
- Інфаркт правого шлуночка, викликаний емболією легенів або перикардіальним випотом;
- Інфаркт лівого шлуночка з низьким тиском.
Застосування у пацієнтів з печінковою недостатністю
Як і всі препарати, що метаболізуються в печінці, теразозин слід з особливою обережністю застосовувати пацієнтам з порушенням функції печінки. Оскільки даних про пацієнтів з тяжкою печінковою дисфункцією немає, рекомендується у цих випадках уникати їх застосування.
Також рекомендується обережність при одночасному застосуванні теразозину з препаратами, які можуть вплинути на метаболізм у печінці.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Терапросту
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.
У пацієнтів, які отримували теразозин плюс інгібітори АПФ або діуретики, частота запаморочення або пов'язаних з ним побічних ефектів була вищою, ніж у загальній популяції пацієнтів, які отримували теразозин у клінічних дослідженнях.
Слід бути обережним при одночасному застосуванні теразозину з іншими антигіпертензивними засобами (інгібіторами АПФ, блокаторами бета-рецепторів, антагоністами кальцію та діуретиками), щоб уникнути можливості значної гіпотензії. Якщо теразозин додається до сечогінного або іншого антигіпертензивного засобу, може знадобитися зменшення дози та нове титрування.
Одночасне застосування інгібіторів фосфодіестерази типу 5 (наприклад, силденафілу, тадалафілу, варденафілу) та терапросту може призвести до розвитку гіпотензивних симптомів у деяких пацієнтів (див. Розділ «Застереження щодо застосування»).
Не рекомендується одночасне застосування теразозину з іншими блокаторами альфа-рецепторів.
Попередження Важливо знати, що:
Якщо запаморочення, запаморочення або серцебиття стають дратівливими, повідомте про це лікаря, щоб він міг змінити дозування. Тривалий прийом теразозину не спричинив клінічно значущих змін у основних лабораторних параметрах (глікемія, урикемія, креатинінемія, азотемія та трансамінасемія); Тому препарат можна застосовувати у хворих на цукровий діабет, хворих на гіперурикемію та у літніх людей.
Вам рекомендується повідомити свого офтальмолога про ваше поточне або попереднє лікування теразозином перед операцією з приводу катаракти (помутніння кришталика). Теразозин може викликати ускладнення під час операції, які можна лікувати, якщо спеціаліст "вчасно попереджений.
Вагітність та годування груддю
Препарат не призначений для застосування жінкам.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Запаморочення, запаморочення або сонливість можуть виникати одночасно з прийомом початкової дози або у випадку пропущених доз і подальшим повторним початком терапії теразозином. відбуваються.
Уникайте керування автомобілем або виконання небезпечних робіт протягом приблизно перших 12 годин після прийому початкової дози або збільшення дози.
Важлива інформація про деякі інгредієнти
Таблетки ТЕРАПРОСТ містять лактозу. У разі виявлення непереносимості цукру перед застосуванням ліків зверніться до лікаря.
Дозування та спосіб застосування Терапрост: Дозування
Загалом ефективна доза становить від 5 до 10 мг, що вводяться один раз на день.Ефективне дозування слід досягати поступово, починаючи з 1 мг (1/2 таблетки, що ділиться на 2 2 мг) ввечері перед сном (початкова доза).
Після цього щотижня або раз на два тижні добову дозу можна подвоїти до 2 мг і збільшити до 5 мг або 10 мг (1 таблетка 5 мг або 10 мг) за один прийом на день.
Спосіб введення
Після прийому початкової дози пацієнту слід уникати різких змін у положенні чи діяльності, на які можуть вплинути запаморочення або втома. Особливо це стосується людей похилого віку. Цього запобіжного заходу також слід дотримуватись під час прийому першої таблетки при кожному збільшенні дози. Наступні таблетки кожної міцності можна приймати вранці.
Якщо введення препарату переривається на кілька днів, відновлення лікування повинно проводитися так само, починаючи з початкової дози (1 мг).
Ниркова недостатність
Фармакокінетичні дослідження показують, що пацієнти з порушенням функції нирок не потребують змін рекомендованої дози.
Печінкова недостатність
Див. Розділ «Заходи безпеки».
Діти
Критерії безпеки та ефективності у дітей не встановлені.
Літні громадяни
Фармакокінетичні дослідження, проведені у осіб похилого віку, вказують на те, що суттєвих змін рекомендованої дози не потрібно, проте особливої обережності вимагається щодо титрування дози теразозину.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Терапросту
Якщо введення теразозину викликає гостру гіпотензію, втручання з боку серцево -судинної системи мають першочергове значення. Рестабілізація артеріального тиску та нормалізація частоти серцевих скорочень можна досягти, утримуючи пацієнта в положенні лежачи. Якщо цей захід виявляється неадекватним, стан шоку слід лікувати за допомогою розширювачів маси, а за необхідності згодом можна використовувати вазопресори. Слід контролювати функцію нирок і за необхідності застосовувати загальні підтримуючі заходи. Діаліз може не принести користі, оскільки лабораторні дані свідчать про високий ступінь зв’язування теразозину з білками.
У разі випадкового проковтування надмірних доз ліків повідомте про це лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
ЯКЩО У ВАС БУДУТЬ ЯКІСЬ СУМНЕННЯ ПРО ВИКОРИСТАННЯ ТЕРАПРОСТУ, ЗВЕРНІТЬСЯ ДО ЛІКАРА АБО АПТЕКА.
Побічні ефекти Які побічні ефекти Терапросту
Як і всі ліки, ТЕРАПРОСТ може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Теразозин, як і інші антагоністи альфа-адренергічних рецепторів, може викликати непритомність. Синкопальні прояви мали місце у часовому інтервалі від 30 до 90 хвилин, починаючи з початкової дози препарату. Іноді виникає непритомність у зв'язку з швидким збільшенням дози або введенням іншого гіпотензивного засобу.
Вважається, що непритомність обумовлена надмірним ефектом ортостатичної гіпотензії; хоча іноді епізодам непритомності передували ознаки важкої надшлуночкової тахікардії з частотою серцевих скорочень від 120 до 160 ударів на хвилину.
У разі непритомності пацієнт повинен лежати і за необхідності надавати підтримуючу терапію.
Якщо пацієнт швидко переходить із положення сидячи або лежачи в положення стоячи, можуть виникнути епізоди запаморочення, запаморочення або непритомності. Пацієнтів слід попередити про це та вказувати лягати, як тільки з’являються такі симптоми, а потім залишатися сидіти протягом декількох хвилин, перш ніж вставати, щоб запобігти повторенню таких епізодів.
Ці небажані явища є самообмежувальними і в більшості випадків не повторюються після початкового періоду терапії або під час подальшого повторного тестування.
У клінічних дослідженнях частота ортостатичних гіпотензивних подій була вищою у пацієнтів віком 65 років і старше (5,6%), порівняно з пацієнтами молодше 65 років (2,6%).
Повідомлення про побічні явища при застосуванні теразозину
Найбільш поширеними побічними явищами були астенія, серцебиття, нудота, периферичні набряки, запаморочення, сонливість, закладеність носа / риніт та амбліопія / помутніння зору. Крім того, були зареєстровані такі випадки: біль у спині, головний біль, тахікардія, ортостатична гіпотензія, непритомність, набряк, збільшення маси тіла, біль у кінцівках, зниження лібідо, депресія, нервозність, парестезія, запаморочення, задишка, синусит та імпотенція.
Інші побічні реакції, про які повідомлялося у клінічних випробуваннях або про які повідомлялося під час маркетингу, але не чітко пов'язані із застосуванням теразозину, включають такі: біль у грудях, набряк обличчя, лихоманка, біль у животі, біль у шиї, біль у плечі, розширення судин, аритмія, запор, діарея , ксеростомія, диспепсія, метеоризм, блювота, подагра; артралгія, артрит, суглобові розлади, міалгія, тривога, безсоння, бронхіт, носові кровотечі, симптоми грипу, фарингіт, риніт, симптоми застуди, свербіж, висип, посилений кашель, пітливість, погіршення зору, кон'юнктивіт, шум у вухах, частота сечовипускань, інфекції сечовивідних шляхів та нетримання сечі, що виявляються переважно у жінок у менопаузі. Принаймні два випадки важких анафілактоїдних реакцій були зареєстровані одночасно з прийомом теразозину.
Постмаркетинговий досвід: Були повідомлення про тромбоцитопенію та пріапізм. Повідомлялося про фібриляцію передсердь; проте причинно -наслідковий зв'язок не встановлений.
Лабораторні тести: У контрольованих клінічних випробуваннях спостерігалося невелике, але значне зниження гематокриту, гемоглобіну, лейкоцитів, вмісту загального білка та альбуміну. Ці лабораторні результати свідчать про можливість гемодилюції. Лікування на основі теразозину тривало до 24 місяців не мало значного впливу на Рівень простатоспецифічного антигену (ПСА).
Дотримання вказівок, що містяться в листівці, знижує ризик небажаних наслідків. Якщо будь -який з побічних ефектів стає серйозним, або якщо Ви помітили будь -які побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції, повідомте свого лікаря або фармацевта.
Термін придатності та утримання
Термін придатності: див. Термін придатності, зазначений на упаковці
Термін придатності відноситься до цілого продукту, який зберігається належним чином.
УВАГА: Не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Дедлайн »> Інша інформація
СКЛАД:
ТЕРАПРОСТ таблетки 2 мг
Кожна таблетка містить:
- Діюча речовина: Теразозину гідрохлорид 2H2O 2,374 мг, що дорівнює 2 мг теразозину;
- Допоміжні речовини: лактоза, кукурудзяний крохмаль, тальк, стеарат магнію, Е-110
ТЕРАПРОСТ таблетки 5 мг
- Кожна таблетка містить:
- Діюча речовина: Теразозину гідрохлорид 2H2O 5,935 мг, що дорівнює 5 мг теразозину;
- Допоміжні речовини: лактоза, кукурудзяний крохмаль, тальк, стеарат магнію, Е-132, Е-110
ТЕРАПРОСТ таблетки по 10 мг
Кожна таблетка містить:
- Діюча речовина: Теразозину гідрохлорид 2H2O 11,87 мг, що дорівнює 10 мг основи Теразозину;
- Допоміжні речовини: лактоза, Е-132, крохмаль кукурудзяний, тальк, стеарат магнію
ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА І ЗМІСТ
Планшет
ТЕРАПРОСТ 2 мг: блістер із 10 таблеток, що поділяються
ТЕРАПРОСТ 5 мг: блістерна упаковка з 14 розділених таблеток
ТЕРАПРОСТ 10 мг: блістер по 14 таблеток
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ -
ТЕРАПЕТ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД -
Кожна таблетка 2 мг містить:
Активний принцип
Теразозину гідрохлорид 2H2O 2,374 мг
дорівнює основі Теразозину 2,00 мг
Кожна таблетка 5 мг містить:
Теразозин гідрохлорид 2H2O 5,935 мг
дорівнює основі Теразозину 5,00 мг
Кожна таблетка 10 мг містить:
Теразозину гідрохлорид 2H2O 11,87 мг
дорівнює основі Теразозину 10,00 мг
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА -
Планшет
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ -
04.1 Терапевтичні показання -
Функціональні порушення першої фази доброякісної гіпертрофії передміхурової залози.
04.2 Дозування та спосіб введення -
Дозування
Загалом ефективна доза становить від 5 мг до 10 мг, що вводяться один раз на день.
Ефективне дозування слід досягати поступово, починаючи з прийому 1 мг (1/2 поділеної таблетки 2 мг) ввечері перед сном (початкова доза).
Згодом через тиждень або раз на два тижні добову дозу можна подвоїти до 2 мг і збільшити до 5 мг або 10 мг (1 таблетка 5 мг або 10 мг за один прийом на день).
Спосіб введення
Після прийому початкової дози пацієнту слід уникати різких змін у положенні чи діяльності, на які можуть вплинути запаморочення або втома. Особливо це стосується людей похилого віку. Цього запобіжного заходу також слід дотримуватись під час прийому першої таблетки при кожному збільшенні дози. Наступні таблетки кожної міцності можна приймати вранці
Якщо введення препарату переривається на кілька днів, відновлення лікування слід проводити таким же чином, починаючи з початкової дози.
Ниркова недостатність
Фармакокінетичні дослідження показують, що пацієнти з порушенням функції нирок не потребують змін рекомендованої дози.
Печінкова недостатність
Див. Розділ 4.4 Особливі попередження та запобіжні заходи щодо використання.
Діти
Критерії безпеки та ефективності у дітей не встановлені.
Літні громадяни
Фармакокінетичні дослідження, проведені у людей похилого віку, вказують на те, що суттєвих змін рекомендованої дози не потрібно, проте особливої обережності вимагається щодо титрування дози теразозину.
04.3 Протипоказання -
ТЕРАПОСТ протипоказаний:
У пацієнтів з підвищеною чутливістю до активної речовини "теразозин", до інших хіназолінів (празозин, доксазозин) або до будь -якої з допоміжних речовин;
У пацієнтів з анамнезом ортостатичної гіпотензії.
Пацієнтів, які мають в анамнезі синкопу при сечовипусканні, не слід лікувати альфа-блокуючими препаратами.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи при використанні -
Оскільки рак передміхурової залози та доброякісна гіпертрофія передміхурової залози можуть викликати ті ж симптоми, перед початком лікування ТЕРАПРОСТОМ необхідно виключити наявність раку передміхурової залози.
Терапія теразозином потребує регулярного клінічного моніторингу.
Препарат може викликати гіпотонію. Тому особливу увагу слід приділити оцінці тиску суб'єктів, які проходять лікування.
Теразозин, як і інші альфа-блокуючі препарати, може спричинити зниження артеріального тиску, епізоди ліпотимії, ортостатичну гіпотензію та непритомність, особливо пов'язані з першими або першими дозами терапії (ефект першої дози) або при збільшенні дози.
Подібні ефекти також можуть виникнути, якщо терапію перервати більш ніж на кілька доз, а потім знову розпочати.
Також повідомлялося про випадки непритомності, пов'язані з швидким збільшенням дози або введенням антигіпертензивних препаратів, тому будь -яке супутнє антигіпертензивне лікування слід розпочинати з обережністю.
Одночасне застосування інгібіторів фосфодіестерази 5 типу (наприклад, силденафілу, тадалафілу, варденафілу) та ТЕРАПРОСТу може призвести до симптоматичної гіпотензії у деяких пацієнтів. Щоб мінімізувати ризик розвитку ортостатичної гіпотензії, перед початком терапії інгібіторами фосфодіестерази 5 пацієнта слід стабілізувати на лікуванні альфа-блокатором.
Оскільки ймовірність виникнення цих явищ можна значно зменшити, розпочинаючи лікування з найнижчою дозою (1 мг) перед сном і поступово збільшуючи дози, рекомендується ретельно дотримуватися вказівок, наведених у розділі 4.2. Дозування та спосіб введення.
Крім того, щоб мінімізувати ризик ортостатичної гіпотензії, пацієнтів слід ретельно контролювати, особливо на початку терапії.
Пацієнта слід попередити про можливий початок цих ефектів та попередити про заходи, які необхідно вжити для їх усунення.
У разі описаного вище епізоду пацієнта слід покласти в лежаче положення і при необхідності лікувати відповідними підтримуючими заходами.
Частіше можуть виникати інші симптоми, пов'язані зі зниженням артеріального тиску, а саме: запаморочення, запаморочення, сонливість і серцебиття.
З особливою обережністю слід ставитися до пацієнтів професій, для яких описані симптоми можуть становити потенційний ризик.
Попередити пацієнта, що якщо відчуваються симптоми падіння артеріального тиску, необхідно сісти або лягти; враховуючи, що ці симптоми не завжди мають ортостатичний характер, зверніть пильну увагу, коли вони виникають із положення сидячи або лежачи.
Після перших 12 годин після початку терапії, після збільшення дози або після повторного початку лікування після перерви, пацієнтів слід поінформувати про можливість синкопальних та ортостатичних симптомів та уникати керування автомобілем або ризикованих видів діяльності (див. Також розділ 4.7).
Через судинорозширювальну дію теразозин слід з обережністю застосовувати пацієнтам з одним із таких серцевих захворювань:
набряк легенів внаслідок аортального або мітрального стенозу;
важка серцева недостатність;
інфаркт правого шлуночка, викликаний емболією легенів або перикардіальним випотом;
інфаркт лівого шлуночка зі зниженим тиском.
Застосування у пацієнтів з печінковою недостатністю
Як і всі препарати, що метаболізуються в печінці, теразозин слід з особливою обережністю застосовувати пацієнтам з порушенням функції печінки. Оскільки даних про пацієнтів з тяжкою печінковою дисфункцією немає, рекомендується у цих випадках уникати їх застосування.
Також рекомендується обережність при одночасному застосуванні теразозину з препаратами, які можуть вплинути на метаболізм у печінці.
Таблетки ТЕРАПРОСТ містять лактозу. Тому лікарський засіб не слід застосовувати пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або мальабсорбцією глюкози-галактози.
Тривалий прийом Теразозину не спричинив клінічно значущих змін в основних лабораторних параметрах (глікемія, урикемія, креатинінемія, азотемія та трансаміназемія); Тому препарат можна застосовувати у хворих на цукровий діабет, хворих на гіперурикемію та у літніх людей.
Під час операції з видалення катаракти у деяких пацієнтів, які раніше отримували або лікувалися препаратами, що містять тамсулозин, розвинувся синдром гнучкої райдужки (IFIS - інтраопераційний синдром гнучкої райдужки), варіант синдрому малих зіниць. Були поодинокі випадки з іншими адренорецепторами альфа -1. не можна виключити антагоністи та можливість класового ефекту.Поява цього синдрому може збільшити хірургічні ускладнення під час операції, хірург повинен знати про поточне або попереднє лікування антагоністами альфа-1-адренорецепторів.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії -
У пацієнтів, які отримували теразозин плюс інгібітори АПФ або діуретики, частота запаморочень або пов'язаних з ними побічних ефектів була вищою, ніж у загальній популяції пацієнтів, які отримували теразозин у клінічних дослідженнях.
Слід бути обережним при одночасному застосуванні теразозину з іншими антигіпертензивними засобами (інгібіторами АПФ, блокаторами бета-рецепторів, антагоністами кальцію та діуретиками), щоб уникнути можливості значної гіпотензії.Якщо теразозин додається до сечогінного або іншого антигіпертензивного засобу, може знадобитися зменшення дози та нове титрування.
Одночасне застосування інгібіторів фосфодіестерази типу 5 (наприклад, силденафілу, тадалафілу, варденафілу) та ТЕРАПРОСТУ може викликати у деяких пацієнтів гіпотензивні симптоми (див. Розділ 4.4).
Не рекомендується одночасне застосування теразозину з іншими блокаторами альфа-рецепторів.
04.6 Вагітність та годування груддю -
Не актуально. Препарат не призначений для застосування жінкам.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами -
Запаморочення, запаморочення або сонливість можуть виникати одночасно з початковою дозою або у разі пропущених доз та подальшого повторного початку терапії теразозином. Пацієнтів слід попередити про такі можливі побічні явища та обставини, за яких це може статися, щоб уникнути керування автомобілем або виконувати небезпечну роботу приблизно протягом перших 12 годин після прийому початкової дози або у разі збільшення дози.
04.8 Побічні ефекти -
Теразозин, як і інші антагоністи альфа-адренергічних рецепторів, може викликати непритомність. Синкопальні прояви мали місце у часовому інтервалі від 30 до 90 хвилин, починаючи з початкової дози препарату. Іноді виникає непритомність у зв'язку з швидким збільшенням дози або введенням антигіпертензивного засобу.
Вважається, що непритомність обумовлена надмірним ефектом ортостатичної гіпотензії; хоча іноді епізодам непритомності передували ознаки важкої надшлуночкової тахікардії з частотою серцевих скорочень від 120 до 160 ударів на хвилину.
У разі непритомності пацієнт повинен лежати і за необхідності надавати підтримуючу терапію.
Якщо пацієнт швидко переходить із положення сидячи або лежачи в положення стоячи, можуть виникнути епізоди запаморочення, запаморочення або непритомності. Пацієнтів слід попередити про це та вказувати лягати, як тільки з’являються такі симптоми, а потім залишатися сидіти протягом декількох хвилин, перш ніж вставати, щоб запобігти повторенню таких епізодів.
Ці небажані явища є самообмежувальними і в більшості випадків не повторюються після початкового періоду терапії або під час подальшого повторного тестування.
У клінічних дослідженнях, проведених з метою вказівки на лікування доброякісної гіпертрофії передміхурової залози (ДГПЗ), частота ортостатичних гіпотензивних подій була вищою у пацієнтів віком 65 років і старше (5,6%), порівняно з особами віком до 65 років (2,6%) .
Повідомлення про побічні явища при застосуванні теразозину
Найбільш поширеними побічними явищами були астенія, серцебиття, нудота, периферичні набряки, запаморочення, сонливість, закладеність носа / риніт та амбліопія / помутніння зору.
Крім того, були зареєстровані такі випадки: біль у спині, головний біль, тахікардія, ортостатична гіпотензія, непритомність, набряк, збільшення маси тіла, біль у кінцівках, зниження лібідо, депресія, нервозність, парестезія, запаморочення, задишка, синусит та імпотенція.
Інші побічні реакції, про які повідомлялося у клінічних випробуваннях або повідомлялися під час маркетингу, але не були чітко пов'язані з застосуванням теразозину, включають такі: біль у грудях, набряк обличчя, лихоманка, біль у животі, біль у шиї, біль у плечі, розширення судин, аритмія, запор, діарея , ксеростомія, диспепсія, метеоризм, блювота, подагра; артралгія, артрит, суглобові розлади, міалгія, тривога, безсоння, бронхіт, носові кровотечі, симптоми грипу, фарингіт, риніт, симптоми застуди, свербіж, висип, посилений кашель, пітливість, погіршення зору, кон'юнктивіт, шум у вухах, частота сечовипускань, інфекції сечовивідних шляхів та нетримання сечі, що зустрічаються переважно у жінок у постменопаузі.
Принаймні два випадки важких анафілактоїдних реакцій були зареєстровані одночасно з введенням теразозину.
Досвід постмаркетингу: повідомлялося про випадки тромбоцитопенії та пріапізму. Повідомлялося про фібриляцію передсердь, проте причинно -наслідковий зв'язок не встановлений.
Лабораторний тест: У контрольованих клінічних випробуваннях спостерігалося невелике, але значне зниження гематокриту, гемоглобіну, лейкоцитів, загального вмісту білка та альбуміну. Ці лабораторні результати свідчать про можливість гемодилюції. Рівні PSA).
04.9 Передозування -
Якщо введення теразозину викликає гостру гіпотензію, втручання з боку серцево -судинної системи мають першочергове значення. Рестабілізація артеріального тиску та нормалізація частоти серцевих скорочень можна досягти, утримуючи пацієнта в положенні лежачи. Якщо цей захід виявляється неадекватним, стан шоку слід лікувати за допомогою розширювачів маси, а за необхідності згодом можна використовувати вазопресори. Слід контролювати функцію нирок і за необхідності застосовувати загальні підтримуючі заходи. Діаліз може не принести користі, оскільки лабораторні дані свідчать про високий ступінь зв’язування теразозину з білками.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ -
05.1 "Фармакодинамічні властивості -
Фармакотерапевтична група: антагоністи альфа-адренергічних рецепторів, код АТС: G04CA3
ТЕРАПРОСТ (Теразозин гідрохлорид)-блокатор альфа-1-адренорецепторів. Хімічно це похідне хіназоліну 1- (4-аміно-6,7-диметокси-2-хіназолініл) -4-[(тетрагідро-2-фураніл) карбоніл] -піперазину, HCl, дигідрат.
Застосування при доброякісній гіперплазії передміхурової залози (ДГПЗ)
Деякі дослідження показують, що антагонізм альфа1-адренергічних рецепторів корисний для поліпшення уродинаміки у пацієнтів з хронічною обструкцією сечового міхура, такою як доброякісна гіперплазія передміхурової залози.
Симптоми доброякісної гіперплазії передміхурової залози (ДГПЗ) в основному обумовлені наявністю збільшеної простати та підвищенням тонусу гладкої мускулатури вихідного отвору сечового міхура та передміхурової залози, що регулюється альфа1-адренергічними рецепторами.
В експериментах in vitro показано, що теразозин протидіє індукованим фенілефрином скороченням тканини простати людини. У клінічних дослідженнях було показано, що теразозин здатний покращувати уродинаміку та симптоми у пацієнтів з доброякісною гіперплазією передміхурової залози (ДГПЗ).
Введення ТЕРАПРОСТу протягом періодів, що перевищують 6 місяців, не призвело до клінічно значущих змін, пов’язаних із застосуванням препарату, у таких лабораторних показниках: глюкоза, сечова кислота, креатинін, БУН, функція печінки, електроліти.
05.2 "Фармакокінетичні властивості -
Поглинання
Теразозин добре всмоктується (80-100%). Теразозин має мінімальний ефект "першого проходження", і майже повна доза теразозину доступна системно. Пікові концентрації в плазмі крові досягаються приблизно через 1-2 години після прийому всередину натще.
На біодоступність істотно не впливає споживання їжі.
Розповсюдження
Близько 90-94% теразозину зв'язується з білками плазми. Зв’язування з білками не залежить від загальної концентрації активного інгредієнта.
Біотрансформація
Основні метаболіти теразозину виникають шляхом деметилювання та кон’югації.
Ліквідація
Приблизно 10% - 20% перорально введеного теразозину виводиться у незміненому вигляді з сечею та калом відповідно.
Приблизно 40% введеної дози теразозину виводиться із сечею та 60% - з калом. Загальний період напіввиведення становить приблизно 8-13 годин.
Лінійність / нелінійність фармакокінетики
Після перорального введення теразозину AUC та Cmax збільшуються пропорційно дозі у рекомендованому діапазоні (2-10 мг).
05.3 Доклінічні дані про безпеку -
Канцерогенність: було показано, що теразозин викликає доброякісні пухлини довгастого мозку надниркових залоз у самців щурів при введенні у високих дозах протягом тривалого періоду часу. Таких подій не спостерігалося у самок щурів або в аналогічних дослідженнях на мишах. Релевантність цих висновків щодо клінічного застосування діючої речовини на людях невідома.
Не було даних про генотоксичну дію теразозину в дослідженнях in vitro та in vivo на мутагенний потенціал речовини.
Оральний LD50 у щурів дорівнює 5900 мг / кг у самців і 6600 у самок і був значно вищим, ніж у порівнянні з мишами (3780 мг / кг у самців і 4150 у самок), але в межах одного виду. були відзначені відмінності.
Випробування проводили на собаках -біглях, які отримували теразозин, що вводився перорально протягом одного року у дозах 2, 4, 7 та 20 мг / кг / добу. Смертельних подій не було, жодних змін у масі тіла, кривій збільшення ваги та споживанні їжі не відзначалося. Нарешті, не було ніяких змін у поведінці, а також ознак токсичних ефектів, що відносяться до препарату, за винятком минущого птозу повік, виявленого у жінок, які отримували 20 мг / кг / день.
При розтині не виявлено мікро / макроскопічних змін обстежених органів.
У тварин TERAPROST демонструє дію зниження периферичного судинного опору через блокування рецепторів альфа-1.
Дослідження in vitro показали, що TERAPROST антагонізує скорочення, викликані фенілефрином, у тканинах простати людини.
Хоча в експериментах на тваринах не було виявлено тератогенних ефектів, критерії безпеки під час вагітності та годування груддю не встановлені.
Крім того, дані досліджень на тваринах показують, що теразозин може збільшити тривалість вагітності або гальмувати пологи.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ -
06.1 допоміжні речовини -
Кожна таблетка 2 мг містить:
Допоміжні речовини:
Лактоза, кукурудзяний крохмаль, тальк, стеарат магнію, Е-110
Кожна таблетка 5 мг містить:
Допоміжні речовини:
Лактоза, кукурудзяний крохмаль, тальк, стеарат магнію, Е-132, Е-110
Кожна таблетка 10 мг містить:
Допоміжні речовини:
Лактоза, Е-132, кукурудзяний крохмаль, тальк, стеарат магнію.
06.2 Несумісність "-
Не актуально
06.3 Строк дії "-
3 роки
06.4 Особливі умови зберігання -
Особливих запобіжних заходів щодо зберігання немає
06.5 Характер безпосередньої упаковки та вміст упаковки -
Таблетки упаковані в непрозорі алюмінієві блістери:
10 подільних таблеток по 2 мг
14 подільних таблеток по 5 мг
14 таблеток по 10 мг
06.6 Інструкції з використання та поводження -
Ніяких спеціальних вказівок
07.0 ВЛАСНИК "РОЗРОБНИЦТВА"
Фармакобіологічний інститут MALESCI S.p.A. Баньо -а -Ріполі (FI)
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
ТЕРАПРОСТ таблетки 2 мг - 10 подільних таблеток AIC N.: 028651014
ТЕРАПРОСТ таблетки 5 мг - 14 таблеток, що поділяються AIC N.: 028651026
ТЕРАПРОСТ таблетки 10 мг - 14 таблеток AIC N.: 028651053
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛА -
ТЕРАПРОСТ таблетки 2 мг - 10 таблеток, що поділяються 16.02.1993 02/2008
ТЕРАПРОСТ 5 мг у комплекті - 14 таблеток, що поділяються 16.02.1993 02/2008
ТЕРАПРОСТ таблетки 10 мг - 14 таблеток 19.12.2002 02/2008
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯДУ ТЕКСТУ -
Червень 2009 року
