Діючі речовини: Альфакальцидол
DERIL 1,0 мкг капсули
Чому використовується Дерил? Для чого це?
Вітамін: альфакальцидол, метаболіт вітаміну D.
Остеодистрофія ниркової недостатності на діалізі чи ні. Гіпопаратиреоз. D-стійкий або D-залежний (псевдодефіцитний) рахіт та остеомаляція.Рахіт та остеомаляція внаслідок ниркових змін внаслідок метаболізму вітаміну D. Постменопаузальний остеопороз.
Протипоказання Коли Дерил не слід застосовувати
Стани гіперкальціємії. Препарат не слід вводити під час вагітності та лактації.Індивідуальна гіперчутливість до вітаміну D або інших компонентів продукту.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Дерил
Оскільки передозування препарату ДЕРІЛ може спричинити гіперкальціємію, а в деяких випадках і гіперкальціурію, на етапі коригування дози кальцій слід призначати щонайменше двічі на тиждень. Після встановлення оптимальної добової дози достатньо щомісячного контролю рівня кальцію. лужна фосфатаза загалом передбачає початок гіперкальціємії і тому може бути попереднім симптомом останньої.
Якщо виникає гіперкальціємія, прийом препарату та будь -якої добавки кальцію слід тимчасово перервати доти, доки зазвичай не буде нормалізовано кальціємію. Після цього лікування можна відновити за меншої дози.
Пацієнтам, які проходять курс лікування дигіталісом, слід з обережністю призначати ДЕРІЛ, оскільки у таких пацієнтів гіпекальціємія може посилити серцеву аритмію. Оскільки DERIL впливає на транспорт фосфатів у кишечнику, нирках та кістках, супутнє введення фосфорфіксуючих речовин має бути адаптоване до значень фосфатів (нормальні норми: 2-5 мг / 100 мл).
Вагітність та годування груддю
Препарат не слід вводити під час вагітності та годування груддю.
Взаємодії Які ліки або продукти харчування можуть змінити дію Дерилу
Одночасне застосування протисудомних засобів із властивостями ферментативної індукції (барбітурати, дифенілгіддантоїн) може спричинити зниження реакції на альфакальцидол з необхідністю збільшення дозування. Надмірне застосування препаратів, що містять алюміній, також може вплинути на ефективність препарату. Дослідження на тваринах свідчать про можливе посилення дії варфарину при одночасному застосуванні з кальциферолом. вводиться під час лікування DERIL, щоб уникнути настання гіпермагніємії. Колестирамін може зменшити кишкову абсорбцію жиророзчинних вітамінів, а отже, і DERIL.
Попередження Важливо знати, що:
Оскільки Альфакальцидол є попередником активного метаболіту вітаміну D3, вітамін D, а також його похідні, не слід вводити під час лікування DERIL.Передозування будь -якої форми вітаміну D викликає навіть серйозні прояви. Гіперкальціємія, викликана надмірною дозою вітаміну D або його метаболітів, також може потребувати екстреної терапії. Гіперкальціємія, якщо вона хронічна, насправді може спричинити генералізовані судинні кальцинати, нефрокальциноз та кальцифікати інших м’яких тканин. Тому необхідно стежити, щоб цифра, отримана шляхом множення значення кальцію на фосфатемію (Ca x P), не перевищувала 70 .
Рентгенографічне дослідження анатомічних областей, місць можливих кальцинатів, може бути корисним для ранньої діагностики. DERIL не впливає на використання машин та на здатність керувати автомобілем.
Дозування та спосіб застосування Як використовувати Дерил: Дозування
Початкова доза, рекомендована для всіх показань: Дорослі та діти понад 20 кг маси тіла: 1 мкг на добу Діти до 20 кг маси тіла: 0,05 мкг / кг / день. Згодом дозу можна регулювати відповідно до відповіді.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Дерилу
У разі тяжкої гіперкальціємії через випадкове передозування після тимчасового припинення прийому препарату можна вводити діуретики разом із внутрішньовенними рідинами або кортикостероїдами.
Побічні ефекти Які побічні ефекти Дерил
Якщо дозування відповідає фактичним індивідуальним потребам, DERIL добре переноситься. В іншому випадку, оскільки продукт має активність вітаміну D, можуть з'явитися побічні ефекти, подібні до таких при гіпервітамінозі D, тобто гіперкальціємічний синдром або токсичні прояви кальцію (залежно від тяжкості та тривалості гіперкальціємії). гостра і хронічна.
До перших належать слабкість, головний біль, сонливість, нудота, блювота, сухість у роті, запор, біль у кістках та м’язах. Порушення сечовипускання, кон’юнктивіт (через кальцифікацію), світлобоязнь, панкреатит, ринорея, свербіж, гіпертермія, зниження лібідо, альбумінурія, гіперхолестеринемія, збільшення SGOT та SGPT, ектопічні кальцинати, гіпертонія, серцеві аритмії та, рідше, психоз.
Оскільки період напіввиведення кальцитріолу короткий, нормалізація будь-якої гіперкальціємії відбувається протягом кількох днів після припинення лікування ДЕРІЛом, проте швидше, ніж під час терапії вітаміном D або його метаболітами.
Повідомте лікаря або фармацевта про будь -які настання небажаних ефектів, не описаних у цій брошурі.
Тримайте подалі від джерел тепла, вологості та світла.
Термін придатності та утримання
Попередження: не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Ця дата відноситься до продукту в цілої упаковці, належним чином зберігається.
Інша інформація
СКЛАД
Кожна капсула містить:
Діюча речовина: Альфакальцидол (1 α-гідрокси вітамін D3) 1,0 мкг
Допоміжні речовини:
Covi -ox T70 (E306), фракціонована кокосова олія, желатин, гліцерин, очищена вода, діоксид титану (E171), оксид заліза (E172) ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА ТА УПАКОВКА ДЕРИЛ 1,0 - 30 капсул по 1,0 мкг.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
DERIL 1.0 MCG КАПСУЛИ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна капсула містить: альфакальцидол (1? -Гідрокси вітамін D3) 1,0 мкг.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Капсули для перорального застосування.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Остеодистрофія ниркової недостатності на діалізі чи ні. Гіпопаратиреоз. D-стійкий або D-залежний (псевдодефіцитний) рахіт та остеомаляція. Рахіт та остеомаляція внаслідок ниркових змін внаслідок метаболізму вітаміну D. Постменопаузальний остеопороз.
04.2 Дозування та спосіб введення
Рекомендована початкова доза для всіх показань:
Дорослі та діти вагою понад 20 кг: 1 мкг на добу.
Діти до 20 кг маси тіла: 0,05 мкг / кг / добу. Згодом дозу можна регулювати відповідно до відповіді.
04.3 Протипоказання
Стани гіперкальціємії. Препарат не слід вводити під час вагітності та лактації.Індивідуальна гіперчутливість до вітаміну D або інших компонентів продукту.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Оскільки передозування препарату ДЕРІЛ може спричинити гіперкальціємію, а в деяких випадках і гіперкальціурію, на етапі коригування дози кальцій слід призначати щонайменше двічі на тиждень. Після встановлення оптимальної добової дози достатньо щомісячного контролю рівня кальцію. лужна фосфатаза загалом передбачає початок гіперкальціємії і, отже, може бути попереднім симптомом останньої. Тоді лікування можна відновити за меншої дози.
ДЕРИЛ слід з обережністю призначати пацієнтам, які проходять курс лікування дигіталісом, оскільки гіперкальціємія у таких пацієнтів може посилити серцеву аритмію. Оскільки DERIL впливає на транспорт фосфатів у кишечнику, нирках та кістках, одночасне введення фосфорфіксуючих речовин має бути адаптоване до значень фосфатів (нормальні норми: 2-5 мг / 100 мл).
Оскільки Альфакальцидол є попередником активного метаболіту вітаміну D3, вітамін D, а також його похідні не слід вводити під час лікування DERIL. Передозування будь -якої форми вітаміну D викликає навіть серйозні прояви.
Гіперкальціємія, викликана надмірною дозою вітаміну D або його метаболітів, також може потребувати екстреної терапії. "Гіперкальціємія, якщо вона хронічна, насправді може спричинити генералізовані судинні кальцинати, нефрокальциноз та кальцифікати інших м'яких тканин. Тому необхідно стежити, щоб цифра, отримана шляхом множення значення кальцію на значення фосфату (Ca x P), не перевищувала 70. Рентгенографічне дослідження анатомічних областей, місця можливих кальцинатів, може бути корисним для ранньої діагностики.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Одночасне застосування протисудомних засобів із властивостями ферментативної індукції (барбітурати, дифенілгіддантоїн) може спричинити зниження реакції на альфакальцидол з необхідністю збільшення дозування. Надмірне застосування препаратів, що містять алюміній, також може вплинути на ефективність препарату. Дослідження на тваринах свідчать про можливе посилення дії варфарину при одночасному застосуванні з кальциферолом. вводиться під час лікування препаратом ДЕРІЛ, щоб уникнути настання гіпермагніємії.
Холестирамін може зменшити кишкову абсорбцію жиророзчинних вітамінів, а отже, і ДЕРИЛ.
04.6 Вагітність та період лактації
Препарат не слід вводити під час вагітності та годування груддю.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Невідомо.
04.8 Побічні ефекти
Якщо дозування відповідає фактичним індивідуальним потребам, DERIL добре переноситься. В іншому випадку, оскільки продукт має активність вітаміну D, можуть з'явитися побічні ефекти, подібні до таких при гіпервітамінозі D, тобто гіперкальціємічний синдром або токсичні прояви кальцію (залежно від тяжкості та тривалості гіперкальціємії). гостра і хронічна.
До перших належать слабкість, головний біль, сонливість, нудота, блювота, сухість у роті, запор, біль у кістках та м’язах. Порушення сечовипускання, кон’юнктивіт (через кальцифікацію), світлобоязнь, панкреатит, ринорея, свербіж, гіпертермія, зниження лібідо, альбумінурія, гіперхолестеринемія, збільшення SGOT та SGPT, ектопічні кальцинати, гіпертонія, серцеві аритмії та, рідше, психоз.
Оскільки період напіввиведення кальцитріолу короткий, нормалізація будь-якої гіперкальціємії відбувається протягом кількох днів після припинення лікування ДЕРІЛом, проте швидше, ніж під час терапії вітаміном D або його метаболітами.
04.9 Передозування
У разі тяжкої гіперкальціємії через випадкове передозування після тимчасового припинення прийому препарату можна вводити діуретики разом із внутрішньовенними рідинами або кортикостероїдами.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
l "1? -гідроксихолекальциферол (1? -OH D3) є продуктом, отриманим шляхом синтезу, і легко перетворюється в печінці в 1,25- (OH) 2D3, який представляє активний метаболіт, за допомогою якого вітамін D впливає на фосфокальцієвий гомеостаз.
В організмі метаболізм вітаміну D характеризується першим гідроксилюванням, яке відбувається в печінці з утворенням 25 OHD3, і другим нирковим гідроксилюванням, яке визначає утворення 1,25- (OH) 2D3. Тому введення 1? -Гідроксихолекальциферолу дозволяє уникнути метаболічної фази на нирковому рівні трансформації вітаміну D, а також отримати продукцію його активного метаболіту. Тому його фармакологічна та клінічна активність виражена у випадках, коли 1? -Ніркове гідроксилювання відсутнє або зменшується як при пошкодженні нирок, так і при відсутності позаниркових факторів, які регулюють перетворення 25 OH D3 у 1,25- (OH) 2D3. Лікування 1? -OH D3 характеризується низькими дозами та значною швидкістю дії, за допомогою якої воно визначає збільшення всмоктування кальцію в кишечнику та збільшення концентрації кальцію в сироватці крові. Ризики гіперкальціємії мінімізуються також через короткочасність дії ДЕРІЛу та той факт, що перетворення 1? -OH D3 в 1,25 - (OH) 2D3 регулюється механізмом зворотного зв'язку самим дигідроксильованим з'єднанням.
05.2 Фармакокінетичні властивості
L "1? -OH D3 (DERIL) має такі фармакокінетичні характеристики: - всмоктується в тонкому кишечнику - розподіляється переважно в печінці і лише в невеликому відсотку у слизовій оболонці кишечника - у печінці метаболізується при 1,25 - (OH) 2D3 надзвичайно швидко виводиться з фекаліями у вигляді 1,25- (OH) 2D3. Виведення також відбувається частково через сечу у вигляді більш полярної сполуки, ніж 1? -OH D3.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Гостра токсичність. LD50: у мишей, щурів та собак п.о. (самці та самки): 476-440 мкг / кг; 340-720 мкг / кг:> 500 мкг / кг. LD50: у мишей і собак внутрішньовенно: 71-56 мкг / кг; > 200 мкг / кг.
Підгостра токсичність. Дозу від 0,5 до 50 мкг / кг на добу вводили протягом місяця у щурів Wistar. Були враховані клінічні та лабораторні параметри та проведено розтин після жертвоприношення. Основна дія 1? -OH D3 (DERIL) мала форму некрозу артеріол у міокарді, шлунково -кишковому тракті та добровільних м’язах з дегенерацією та фіброзом м’язів .
Хронічна токсичність. 1? -OH D3 (DERIL) вводили щурам протягом 6 місяців у дозах від 0,02 до 2,5 мкг / кг на добу. Гістологічні зміни були виявлені в нирках, серці, аорті, яєчках, тимусі та слизовій оболонці кишечника. Встановлено, що основні ефекти залежать від гіперкальціємії. Було виявлено, що щоденне пероральне введення 0,02 мкг / кг протягом 6 місяців не має токсичності. Виявлено, що та ж доза не токсична у собак після повторного введення протягом одного року.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Covi-ox T70 (E306), фракціонована кокосова олія, желатин, гліцерин, очищена вода, діоксид титану (E171), оксид заліза (E172).
06.2 Несумісність
Невідомо.
06.3 Строк дії
У цілій упаковці, 24 місяці.
06.4 Особливі умови зберігання
Зберігати подалі від світла, вологи та джерел тепла.
06.5 Характер безпосередньої упаковки та вміст упаковки
ДЕРИЛ 1,0 мкг капсули: коробки по 30 капсул.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
Невикористаний продукт та відходи, отримані з цього препарату, слід утилізувати відповідно до місцевих законодавчих вимог.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
I.BIR.N. - Національний інститут біотерапії s.r.l.
Via Vittorio Grassi 9/15 - 00155 Рим
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
DERIL "1.0": A.I.C. n. 032832026
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
ЧЕРВЕНЬ 1999
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
ЧЕРВЕНЬ 2009 р
